Фамцикловир таблетки инструкция по применению

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Противовирусное средство. После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема фамцикловира составляет 77%. При дозах фамцикловира 125 мг, 250 мг или 500 мг C max пенцикловира достигается в среднем через 45 мин.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено. Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При приеме внутрь разовая доза — 250-500 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний, состояния иммунитета, функции почек, эффективности лечения.

Возможны: слабые и умеренные головные боли, тошнота.

Редко: рвота, головокружение, кожная сыпь; преимущественно у пациентов пожилого возраста — спутанность сознания, галлюцинации.

У пациентов со сниженным иммунитетом: возможны боли в животе, лихорадка; редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Поскольку безопасность фамцикловира при беременности и в период лактации не изучена, применение не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека.

В экспериментальных исследованиях не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира.

Исследования на крысах, получавших фамцикловир внутрь, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.

При наличии клинических проявлений генитального герпеса даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

источник

Фамцикловир – активное вещество, входящее в состав нескольких препаратов. Одно из таких лекарственных средств – «Фамцикловир-Тева». Это медикамент из противовирусной группы, который производится в Канаде под руководством израильских фармацевтов.

В составе препарата есть ряд вспомогательных компонентов и только одно активное вещество (фамцикловир). Форма выпуска медикамента – таблеточная. Производителем он выпускается в блистерах, упакованных в картонные пачки.

Таблетки, попадая в организм человека, растворяются в желудке. Фамцикловир из их состава превращается в пенцикловир. Это вещество активно в отношении вирусов герпеса человека. Оно проникает в пораженные клетки, препятствует синтезу ДНК и репликации вируса. Пенцикловир действует в течение 12 часов. На те клетки, которые не являются пораженными, он не оказывает влияния.

Фармакокинетические характеристики препарата:

биодоступность фамцикловира – 77%;
время достижения максимальной концентрации в плазме – 45 минут;
период полувыведения – 2 часа;
после еще одного приема лекарства не отмечается процесс кумуляции в организме.

В инструкции по применению «Фамцикловира-Тева» указано, что медикамент назначается:

при инфекциях, спровоцированных Varicella zoster virus (например, при опоясывающем лишае, а также при этом заболевании, сопровождаемом глазными осложнениями);
при инфекциях, вызванных Herpes simplex virus.

Начинать прием таблеток нужно только после выяснения диагноза и назначения этого препарата врачом. Разовая доза, как указано в инструкции по применению «Фамцикловира-Тева», может составлять 250–500 мг. Частоту применения и продолжительность курса лечения определяет врач для каждого конкретного пациента. Эти особенности приема таблеток устанавливаются с учетом имеющихся показаний, состояния иммунной системы, работы почек, ведь активное вещество медикамента выводится с мочой в виде пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника.

Фамцикловир, входящий в состав препарата, включен в «B» категорию действия на плод по FDA. Это говорит о том, что действие вещества исследовалось на животных. Эксперименты не доказали, что фамцикловир может неблагоприятно воздействовать на плод. Однако у беременных женщин строго контролируемые исследования не проводились. Это не позволяет говорить о препарате «Фамцикловир-Тева» как о безопасном лекарственном средстве. По этой причине таблетки могут назначаться беременным только тогда, когда ожидаемая польза для будущей матери превышает вероятностный риск для плода.

Врачи не назначают препарат «Фамцикловир-Тева» тем пациентам, у которых повышена чувствительность к пенцикловиру и фамцикловиру. С осторожностью лекарство должно применяться при нарушении функционирования почек.

Женщинам в период лактации «Фамцикловир-Тева» в основном не назначается. Исследования на крысах показали, что активное вещество препарата в преобразованной форме выделяется с молоком. В период грудного вскармливания лекарственное средство может быть порекомендовано к применению лишь в крайне серьезных случаях.

Особое указание в инструкции по применению «Фамцикловира-Тева» установлено для такого заболевания, как генитальный герпес. Пациенты с данным диагнозом должны избегать половых контактов даже во время начала противовирусного лечения.

Частота возникновения побочных эффектов невысокая. При приеме препарата могут мучить тошнота, умеренные и слабые головные боли. При сниженном иммунитете болит живот, возникает лихорадка. В редких случаях у людей, принимающих таблетки с фамцикловиром, наблюдаются кожные высыпания, головокружение, рвота. В пожилом возрасте, как свидетельствует инструкция по применению «Фамцикловира-Тева», возможны галлюцинации.

При приеме «Пробенецида» и схожих лекарственных средств, оказывающих влияние на функционирование мочевыделительной системы, может изменяться уровень пенцикловира в плазме.

С фамцикловиром в составе выпускаются следующие препараты:

У этих лекарств аналогичные показания, противопоказания, побочные эффекты.

К аналогам препарата «Фамцикловир-Тева», имеющим в составе другие активные вещества, можно отнести «Ацикловир» в таблеточной форме. В этом лекарстве действующий компонент носит аналогичное название. Показания к применению препарата – рецидивирующие и первичные инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster. Противопоказан «Ацикловир» при гиперчувствительности к действующему компоненту и в период лактации. Обычно разовая доза составляет 200 мг (1 таблетка), кратность приема – 5 раз в сутки, а продолжительность курса – 5 дней. В некоторых случаях врачи дают другие рекомендации по лечению.

Еще один аналог для примера – «Валвир». Препарат выпускается в форме таблеток. Активное вещество в составе – валацикловира гидрохлорида гидрат. Назначается медикамент взрослым и детям старше 12 лет в индивидуальных дозировках (с учетом диагноза, возраста и т. д.) Показания к применению:

лечение опоясывающего и офтальмологического опоясывающего герпеса;
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, профилактика их рецидивов;
профилактика инфекций, спровоцированных цитомегаловирусом.

О медикаменте можно найти положительные отзывы. О данном лекарственном средстве говорят как о сильном противовирусном препарате. Он хорошо справляется со своими задачами. Цена «Фамцикловира-Тева» является довольно высокой. Это минус данного медикамента. Упаковку, содержащую 1 блистер с 10 таблетками по 125 мг, можно купить за 750 рублей.

Люди, которые лечились когда-либо данным препаратом, выражали желание приобрести аналоги фамцикловира дешевле. Немного ниже цена у препарата «Вайрова» – 689 рублей за 10 таблеток 500 мг. Этот медикамент изготовляется на основе валацикловира.

Стоит отметить, что среди аналогов есть немало более дорогих лекарственных средств. В качестве примера приведем «Фамилар». Цена упаковки с 3 таблетками по 500 мг – около 1070 рублей.

Специалисты при назначении «Фамцикловира-Тева» предупреждают пациентов о том, что данный препарат не относится к числу безопасных лекарственных средств, ведь по этой причине он включен в группу рецептурных медикаментов. В процессе лечения важно строго соблюдать тот режим применения, который был порекомендован врачом. Нельзя пропускать приемы таблеток, прекращать терапию раньше положенного срока. Особо внимательными нужно быть с дозировками. Пациентам не стоит их самостоятельно увеличивать или уменьшать.

источник

Торговое название: Фамцикловир-Тева

Международное непатентованное название (МНН): фамцикловир

Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество фамцикловир 125,00 мг/ 250,00 мг/ 500,00 мг;
вспомогательные вещества: Просолв [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%] SMCC 50 11,05 мг/ 22,08 мг/ 44,17 мг, карбокси метил крахмал натрия 8,00 мг/16,01 мг/ 32,01 мг, гипролоза низкозамещенная 3,20 мг/ 6,40 мг/12,80 мг, кроскармеллоза натрия 8,00 мг/ 16,01 мг/ 32,01 мг, Просолв [целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%] SMCC 90 8,25 мг/16,50 мг/ 33,00 мг, натрия стеарилфумарат 1,50 мг/ 3,00 мг/6,01 мг;
пленочная оболочка Опадрай II белый Y-22-7719 6,6 мг/ 9,9 мг/13,2 мг (титана диоксид (Е 171) 1,98 мг/ 2,97 мг/ 3,96 мг, полидекстроза FCC (Е 1200) 1,584 мг/ 2,376 мг/ 3,168 мг, гипромеплоза 3 сР (Е 464) 1,188 мг/1,782 мг/2,376 мг, гипромеллоза 6 сР (Е 464) 1,018 мг/1,528 мг/2,307 мг, триацетин (Е 1518) 0,495 мг/ 0,743 мг/ 0,99 мг, гипромеллоза 50 сР (Е 464) 0,170 мг/0,254 мг/ 0,339 мг, макрогол-8000 0,165 мг/ 0,247 мг/ 0,330 мг).

Описание
Дозировка 125 мг. Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «8117» на одной стороне и «93» на другой стороне.
Дозировка 250 мг. Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «8118» на одной стороне и «93» на другой стороне.
Дозировка 500 мг. Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой «8119» на одной стороне и «93» на другой стороне.

*На поперечном разрезе таблеток видно ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: противовирусное средство

КодАТХ: J05AB09

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов Herpes simplex 1го, 2-го типа и Varicella zoster, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных вирусами Varicella zoster, Herpes simplex 1-го, 2-го типа, составляет 9, 10 и 20 ч соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.
Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0,3% у пациентов с нормальным иммунитетом, а у пациентов с нарушенным иммунитетом — 0,19%. Резистентность проявлялась только в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии.
У пациентов с опоясывающим герпесом существенно снижается выраженность и продолжительность постгерпетической невралгии.
У пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика
После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира — 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. Максимальная концентрация (С_max) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другие исследования демонстрируют С_max пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг, фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация — время» (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи. AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы фамцикловира на два или три приема сходны между собой, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Связывание с белками плазмы крови пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде. Фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы крови в конечной фазе после однократного и многократного приема дозы фамцикловира составляет около 2 ч.
Фармакокинетика в особых случаях
У пациентов с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира. Т1/2 пенцикловира в конечной фазе после однократного и многократного приема дозы фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 ч соответственно.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью после однократного и многократного приема дозы фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечным клиренсом, скоростью выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью тяжести почечной недостаточности. Фармакокинетические особенности применения фамцикловира у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней тяжести AUC не изменяется. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Нельзя исключить возможность нарушения процесса превращения фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов, что может сопровождаться снижением концентрации пенцикловира в плазме крови и, как следствие, снижением эффективности фамцикловира.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
У пациентов в возрасте 65-70 лет отмечалось повышение средней AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение почечного клиренса пенцикловира приблизительно на 20% по сравнению с пациентами в возрасте младше 65 лет, что частично может быть обусловлено возрастными изменениями функции почек у пациентов старше 65 лет.
Фармакокинетические особенности, связанные с полом
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры фамцикловира (незначительные различия клиренса пенцикловира у мужчин и женщин).
Фармакокинетические особенности, связанные с расовой принадлежностью
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием дозы 500 мг 1,2 или 3 раза в сутки) у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушением функции почек или печени не было обнаружено отличий фармакокинетических показателей по сравнению с применением фамцикловира у аналогичных групп пациентов европеоидной расы.

источник

Описание актуально на 24.02.2015

Латинское название: Famciclovir-Teva
Код АТХ: J05AB09
Действующее вещество: Фамцикловир (Famciclovir)
Производитель: Teva (Израиль), Novopharm Ltd CA (Канада)

Фамцикловир-Тева содержит фамцикловир в качестве активного вещества.

Дополнительные компоненты: МКЦ, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, гипролоза низкозамещенная, кроскармеллоза натрия, натрия стеарилфумарат. Пленочная оболочка включает опадрай II белый Y-22-7719, гипромеплоза 3 сР, триацетин, полидекстроза FCC, гипромеллоза 6 сР, гипромеллоза 50 сР.

Лекарство продается в таблетках.

Средство обладает противовирусным действием.

Попадая в организм, активное вещество преобразуется и начинает блокировать синтез вирусной ДНК клеток, а также препятствует репликации вирусов.

Его биодоступность составляет 77%. Оно практически полностью абсорбируется после попадания в организм и трансформируется в активный пенцикловир. При дозировке от 125 до 500 мг максимальная концентрация наблюдается спустя 45 минут.

Степень связи пенцикловира с белками плазмы небольшая (до 20%).

Выводится главным образом в неизменном виде с мочой. Время полувыведения составляет приблизительно 2 часа.

Лекарство подходит для терапии инфекций, спровоцированных следующими вирусами:

Varicella-zoster;
Herpes simplex и Varicella-zoster 1-го и 2-го типов;
Herpes simplex 1-го и 2-го типов.

Средство противопоказано для детей. Кроме того, нельзя принимать препарат при повышенной чувствительности к его компонентам.

При употреблении таблеток Фамцикловир-Тева возможны следующие негативные действия: аллергия, головная боль, тошнота.

При сниженной иммунной защите возможны болезненные ощущения в животе, лихорадка, гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Терапию желательно начинать при первых же проявлениях заболевания. Инструкция на Фамцикловир-Тева сообщает, что таблетки принимаются перорально, независимо от еды. Их нельзя разжевывать, но можно употреблять с небольшим количеством жидкости.

В случае инфекции из-за Varicella-zoster, при нормальном иммунитете обычно принимается 3 раза ежедневно 500 мг. Курс рассчитан на неделю. При обострении заболевания возможны следующие схемы применения:

750 мг 1 раз ежедневно;
250 мг ежедневно 3 раза;
500 мг ежедневно 2 раза.

В случае инфекции из-за Varicella-zoster, при сниженном иммунитете желательно употреблять 3 раза в день таблетки по 500 мг. Лечение длится 10 суток.

При нормальном иммунитете в случае инфекции из-за Herpes simplex инструкция по применению указывает следующие схемы лечения:

первичная инфекциягенитального герпеса: показан прием 3 раза каждый день в дозировке по 250 мг 5 суток;
рецидивы лабиального герпеса: пациенту назначается прием 2 раза однократно в дозировке по 750 мг или раз в день по 1500 мг;
рецидивы генитального герпеса: пациенту назначается прием 2 раза однократно по 1000 мг (2 таблетки в 500 мг) или 2 раза/день по 125 мг на протяжении 5 суток или таблетки 500 мг однократно, а после этого 3 раза через каждые 12 часов в дозировке по 250 мг.

В случае инфекции из-за вируса Herpes simplex, при сниженном иммунитете обычно употребляют 2 раза каждый день таблетки по 500 мг. Курс рассчитан на неделю.

С целью профилактики обострений рецидивирующей инфекции из-за вируса Herpes simplex принимают 2 раза каждый день по 250 мг лекарственного средства. Продолжительность приема зависит от тяжести заболевания. Желательно каждый год контролировать его течение у специалиста. Для инфицированных ВИЧ пациентов предусмотрена дозировка в 500 мг 2 раза/день.

В случае передозировки таблетками Фамцикловир-Тева терапия симптоматическая. Активный метаболит фамцикловира – пенцикловир – выводится при гемодиализе. После него в течении 4 часов содержание пенцикловира в плазме уменьшается на 75%.

Лекарственные средства, влияющие на работу почек, также оказывают воздействие на уровень пенцикловира в плазме. Чтобы избежать токсических эффектов, нужно постоянно наблюдать за состоянием людей, которые принимают по 500 мг Фамцикловир-Тева в сочетании с такими препаратами.

В аптечной сети препарат отпускается только по выписанному врачом рецепту.

Лекарство нужно хранить в темном и недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Два года с момента выпуска.

Отзывы о Фамцикловир-Тева в Интернете встречаются разные. Нередко люди, принимавшие это средство, рассказывают о появлении побочных реакций. Особенно часто встречаются сообщения о тошноте и головокружении, которые наблюдаются с первых же дней приема.

Цена таблеток Фамцикловира считается весьма доступной по сравнению с аналогами. Стоимость средства в дозировке по 125 мг около 590 рублей. А цена Фамцикловир-Тева в таблетках по 500 мг составляет примерно 840 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата

таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит: действующее вещество – фамцикловир 125 мг, 250 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: натрий крахмал гликолят 8.26 мг, 16.52 мг, 27.35 мг, гидроксипропилцеллюлоза 3.86 мг, 7.73 мг, 15.48 мг, стеарат магния 1.24 мг, 2.48 мг, 4.1 мг; оболочка (Опадрай OY-S – 28924): гипромеллоза 2.42 мг, 4.84 мг, 8.01 мг, титана диоксид 0.99 мг, 1.98 мг, 3.28 мг, полиэтиленгликоль 4000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 0.36 мг, 0.72 мг, 1.20 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг и 250 мг, содержат лактозу безводную (вспомогательное вещество) 26.85 мг и 53.69 мг.

Описание: Таблетки 125 и 250 мг – белые круглые двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV» с одной стороны и «125» или «250» – с другой.
Таблетки 500 мг – белые овальные двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые оболочкой, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

АТХ код: J05AB09.

Фармакодинамика
После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфат для культуры клеток, инфицированных Herpes simplex 1, составляет 10 часов; Herpes simplex 2-20 часов; Varicella zoster – 7 часов.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Использование препарата для лечения опоясывающего герпеса (вызванного вирусом Varicella zoster) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного вирусом Varicella zoster. Препарат существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного вирусом Herpes simplex).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.
Фармакокинетика
Абсорбция
Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема препарата Фамвир внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1.5 мкг/мл, 3.2 мкг/мл и 5.8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация-время»-AUC) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит – пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.
Фармакокинетика в особых случаях
Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster
У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicella zoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2.8 и 2.7 часа, соответственно).
Пациенты с нарушениями функции почек
После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.
Пациенты в возрасте ≥65 лет
У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.
Пол
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин).
Расовая принадлежность
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;
Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex I и II типа:
лечение первичной инфекции;
лечение и профилактика обострений хронической инфекции;
Инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex I и II типа (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Опыта применения препарата у больных с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени нет.

Экспериментальные исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Однако, поскольку данных по безопасности применения препарата Фамвир у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период лактации возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении фамцикловира (внутрь) отмечалось выделение пенцикловира с грудным молоком.
Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая; доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом.
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:
при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3-х доз по 250 мг каждые 12 часов;
при рецидивах лабиального герпеса – 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная вирусом Herpes simplex (лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом: рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex (супрессивная терапия) назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ≥65 лет.
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75 % после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия

Совместное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций и возможного снижения дозы необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, получающими препарат Фамвир в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом.
Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу поле приема антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный прием) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.
При однократном или многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилирования фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом алъдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фамвир вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено снижения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.
Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.
В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако, риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.
В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Фамцикловир не оказывает выраженного влияния на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела; у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.
Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении Herpes Zoster при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при супрессивной терапии в дозе 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 месяцев для лечения генитального герпеса.
Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении Varicella zoster при приеме 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней, а также Herpes Simplex, при приеме до 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг два раза в сутки в течение 8 недель.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Не ожидается влияния Фамвира на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами^ однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Таблетки, покрытые оболочкой, 125 мг, 250 мг по 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг по 3, 7 или 10 шт. в блистере.
1, 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

При температуре не выше 25°С. Хранить в оригинальной упаковке.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.

источник

В последнее время проблема вирусных заболеваний стала особенно остро беспокоить людей. Большое количество разновидностей болезней такого типа привело к необходимости создания новых и более мощных препаратов. В частности, особую популярность обрело лекарственное средство Фамцикловир. В аптеках иногда можно встретить и другое название этого препарата — Фамвир.

Основным действием лекарственного препарата считается его возможность превращаться в пенцикловир после попадания в организм. Пенцикловир проникает в инфицированные герпесом клетки, где впоследствии трансформируется в трифосфат и меняет ДНК вируса таким образом, что тот прекращает быть дееспособным.

Пациенты, в организме у которых были обнаружены вирусы Varicella zoster, Herpes simplex 1 и 2 типов, знают о тяжёлом лечении. Герпес известен неизлечимостью из-за постоянного развития вируса в клетках человека и приспособления к лекарственному воздействию.

Фамцикловир на 90% справляется с задачей нейтрализации вирусных клеток. Период терапии при его употреблении занимает обычно не больше 20 часов.

Особенностью лекарства врачи считают редкое проявление побочных эффектов. С помощью высокой концентрации пенцикловира фосфата, которая не превышает уровень максимально допустимого в организме, лекарственное средство не оказывает негативного влияния на здоровые клетки. Благодаря этому Фамцикловир имеет способность мгновенно обнаруживать поражённые вирусом участки и не затрагивать здоровые клетки.

У пациентов редко возникает непереносимость препарата. Обычно их процент не превышает 0,3% у людей с хорошим иммунитетом.

Пациенты со слабым здоровьем поддаются негативному воздействию входящих в состав средства компонентов с вероятностью 0,19%. Кроме этого, даже если резистентность проявлялась, то длилась она только на начальном этапе лечения и исчезала в случае продолжения курса.

Врачи выписывают этот препарат не только пациентам, у которых обнаружен герпес. Противовирусное средство отлично подходит для лечения других вирусных заболеваний. Фамцикловир помогает в следующих случаях:

опоясывающий лишай (в том числе с локализацией в области глаз);
опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом;
лечение первых проявлений и рецидивов инфекционного генитального герпеса у пациентов с ослабленным и нормальным иммунитетом;
супрессия рецидивирующего генитального герпеса.

Инструкция по применению Фамцикловира зависит от типа заболевания и его стадии. Перед началом курса лечения этим лекарственным средством необходимо в обязательном порядке пройти обследование и получить консультацию у специалиста.

Начинать лечение препаратом следует при обнаружении первых симптомов болезни (зуда и жжения). Применяют Фамвир внутрь, не разжёвывая. Нужно запить его водой. Поскольку биодоступность пенцикловира не меняется, когда препарат принимается вместе с едой, Фамвир можно употреблять вне зависимости от приёма пищи.

Для лечения опоясывающего лишая следует пить по 500 мг лекарства 2—3 раза в день целую неделю. Врач может порекомендовать увеличить период лечения, если у пациента была обнаружена пониженная чувствительность к входящим в состав средства компонентам.

В случае лечения генитального герпеса следует принимать лекарство не больше 5 дней по 250 мг 2—3 раза. Если Фамвир назначен с целью предотвращения рецидива, тогда доза его может уменьшиться до 125 мг. Специалисты рекомендуют принимать лекарственное средство в тех случаях, когда симптомы выражаются особенно остро (ощущение пощипывания, зуд, жжение, боль).

Обычно у пациентов не возникает проблем с побочными эффектами от препарата. Основными противопоказаниями к медикаментозному средству являются:

повышенная чувствительность к одному из его компонентов;
возраст до 18 лет;
период беременности или лактации.

Цена Фамцикловира во многом зависит от количества таблеток в упаковке и дозы препарата. Средняя стоимость лекарственного средства на рынке составляет 2500 рублей за упаковку и 500 рублей за одну пластину.

Цена Фамцикловира-Тева за 10 штук с дозой 125 мг находится в диапазоне от 1300 до 1600 рублей. Цена таблеток Фамцикловир с дозировкой 250 мг составляет 4300—4600 рублей за пачку.

Надежда. У мамы (80 лет) был сильный опоясывающий герпес. Бегали по врачам, принимали большое количество препаратов, но, казалось, будто давали пустышки — ничего не помогало и сдвигов никаких не было. Тогда один доктор предложил пройти курс лечения Фамцикловиром. Конечно, цена вначале очень удивила. Пить нужно было не одну неделю, как обычно рекомендуют специалисты, а покупать почти каждый день новую пачку казалось сложно. Мы даже думали найти аналоги Фамцикловира, но ничего эффективного нам предложить не смогли. Сейчас уже находимся на завершающем этапе курса. Могу сказать, что улучшения действительно есть. Мама больше не жалуется на сильные боли и зуд. Это очень радует.

Наталья. Генитальный герпес мне подарил «любимый» бывший муж. Первый раз заметила проявления болезни во время беременности — обсыпало страшно, чесалось и жгло так сильно, что сидеть не могла. Для меня тот период действительно был адом. Пошла в больницу, врач выписала какие-то присыпки, которые, по правде, никак не помогали. Думала, что сойду с ума, пока это всё пройдёт. Оно, конечно, прошло после родов. А потом наступил герпес ещё раз, даже сильнее, когда простудилась. Эти боли до сих пор снятся мне во сне. Решила пойти к другому доктору, который уже на этот раз прописал мне Фамцикловир, решила взять лекарство производства Тевы. Меня немного тошнило от этого препарата. Но решила, что лучше пусть тошнит, чем все эти заболевания на самом интересном месте. Действительно, таблетки помогли ускорить процесс заживления. Уже год живу без приключений.

Диана. Всю жизнь мучаюсь генитальным герпесом, очень боялась заразить своего мужа, но пока, слава богу, всё с ним хорошо. С заболеванием уже устала бороться. Думала, что это будет моим проклятием до конца дней. На последней консультации с врачом мне посоветовали пропить курс Фамвира. Честно, я не надеялась на какие-то хорошие результаты. Но как же я ошибалась. Уже через две недели сыпь начала проходить, а зуд в несколько раз уменьшился. Единственное, что было сложно — немного кружилась голова во время курса, но это ничего, учитывая то, что я смогла побороть свою проблему.

источник

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «125» — на другой.

Режим дозирования	Клиренс креатинина	Скорректированный режим дозирования
500 мг 3 разя в сутки в течение 7 дней	≥60	500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней
	40-59	500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
	20-39	500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

1 таб.
фамцикловир	125 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV» на одной стороне и «250» — на другой.

1 таб.
фамцикловир	250 мг

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, с гравировкой «FV500» на одной стороне.

1 таб.
фамцикловир	500 мг

3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
3 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Противовирусный препарат. После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster (вирус опоясывающего герпеса) и Herpes simplex типов 1 и 2 (лабиальный и генитальный вирус простого герпеса), а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 ч, подавляя в них репликацию вирусной ДНК.

Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0.3%, у пациентов с нарушенным иммунитетом — 0.19%.

Резистентность выявлялась в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после окончания терапии. Было показано, что фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.

Было показано, что у пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие ВИЧ-инфицирования фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшает число дней выделения вируса простого герпеса (как с клиническими проявлениями, так и без них).

После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после перорального приема Фамвира составляет 77%. C max пенцикловира после приема внутрь в дозах 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 мин и составляет 0.8 мкг/мл, 1.6 мкг/мл и 3.3 мкг/мл соответственно.

Фармакокинетические кривые «концентрация -время» совпадают при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы на 2 или 3 приема.

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

При повторных приемах препарата кумуляции не отмечено.

T 1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 ч.

— инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию;

— инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex (тип 1 и 2): первичная инфекция, обострение хронической инфекции, супрессия рецидивирующей инфекции (для профилактики обострений);

— инфекции, вызванные вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (тип 1 и 2) у пациентов со сниженным иммунитетом.

— повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата;

— повышенная чувствительность к пенцикловиру.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов с нормальным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут, или 500 мг 2 раза/сут, или 750 мг 1 раз/сут, в течение 7 дней (острая фаза заболевания). При офтальмогерпесе рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней. Для снижения длительности и частоты развития постгерпетической невралгии рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 3 раза/сут в течение 7 дней.

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster, у пациентов со сниженным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунитетом

При первичной инфекции рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

При рецидивах хронической инфекции взрослым назначают по 125 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Лечение следует начинать уже в продромальном периоде или сразу после появления симптомов заболевания.

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у пациентов со сниженным иммунитетом

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболевания.

В качестве супрессивной терапии рецидивирующей герпетической инфекции назначают 250 мг 2 раза/сут. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата раз в 12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза/сут.

Больные пожилого возраста . При условии сохранной функции почек режим дозирования фамцикловира не меняется.

Больные с нарушением функции почек . У пациентов с нарушением функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК:

Инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (вне зависимости от иммунного статуса пациента)

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	Режим дозирования
≥40	250 мг/500 мг 3 раза/сут или 500 мг 2 раза/сут
30-39	250 мг 2 или 3 раза/сут
10-29	125 мг 2 или 3 раза/сут

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов с нормальным иммунитетом

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	Режим дозирования
≥30	250 мг 3 раза/сут
10-29	125 мг 3 раза/сут

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	Режим дозирования
≥10	125 мг 3 раза/сут

Инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, у пациентов со сниженным иммунитетом

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	Режим дозирования
≥40	500 мг 2 раза/сут
30-39	250 мг 2 раза/сут
10-29	125 мг 2 раза/сут

Супрессивная терапия рецидивирующей герпетической инфекции

КК (мл/мин/1.73 м 2 )	Режим дозирования
≥30	250 мг 2 раза/сут
10-29	125 мг 2 раза/сут

Больные с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе. Поскольку после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%, препарат следует принимать сразу после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая доза составляет 250 мг (для больных с опоясывающим герпесом) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом).

Больным с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость Фамвира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо.

Ниже приведены нежелательные реакции и частота их возникновения на основе данных о спонтанных сообщениях, а также случаев, описанных в литературе, за весь период, в течение которого Фамвир применяется в клинической практике. Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); очень редко — головокружение, сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота; очень редко — рвота, желтуха.

Дерматологические реакции: очень редко — сыпь, зуд, тяжелые кожные реакции.

Аллергические реакции: очень редко — крапивница, тяжелые кожные реакции (в т.ч. многоформная эритема).

Описанные случаи передозировки (10.5 г) препарата Фамвир не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек отмечены случаи острой почечной недостаточности.

Пенцикловир выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия фамцикловира с другими препаратами не отмечалось. Не выявлено воздействия фамцикловира на систему цитохрома Р450.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, могут повышать концентрацию пенцикловира в плазме.

В ходе проведенных клинических исследований не отмечено взаимодействия зидовудина и фамцикловира при их совместном приеме.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.

Специальных предосторожностей у пожилых пациентов не требуется.

Генитальный герпес – заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания, даже в случае начала противовирусного лечения, пациенты должны избегать половых контактов.

Во время поддерживающего лечения противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.

В состав таблеток препарата 125 мг, 250 мг и 500 мг входит лактоза (26.9 мг, 53.7 мг и 107.4 мг соответственно). Фамвир не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными, с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Переносимые дозы Фамвира и длительность лечения. Фамвир хорошо переносился при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при его применении в дозе 750 мг 3 раза/сут в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при применении препарата в дозе до 750 мг 3 раза/сут в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при приеме 250 мг 3 раза/сут в течение 12 мес для лечения генитального герпеса. Фамвир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении инфекции, вызванной вирусом Varicella zoster, при приеме 500 мг 3 раза/сут в течение 10 дней, а также инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex, при приеме до 500 мг 2 раза/сут в течение 7 дней или 500 мг 2 раза/сут в течение 8 недель.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения Фамвира у детей не установлена. Таким образом, не рекомендуется применять фамцикловир у детей, за исключением случаев, когда ожидаемая польза лечения оправдывает потенциальный риск, связанный с применением препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не ожидается влияния Фамвира на способность пациентов управлять автомобилем и другими механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамвир возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата.

Поскольку безопасность Фамвира у беременных и кормящих женщин не изучалась, его применение при беременности и в период лактации не рекомендуется, если только возможные преимущества лечения не превышают потенциальный риск.

Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Исследования на крысах, которым фамцикловир вводили перорально, показали, что пенцикловир выделяется с грудным молоком.

Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс-самцов, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс-самок выраженного снижения фертильности не отмечено.

Рекомендуется адекватная коррекция режима дозирования в зависимости от КК

Больные с нарушением функции печени. У больных с заболеваниями печени в стадии компенсации коррекции дозы не требуется. Данные о применении фамцикловира при тяжелых декомпенсированных хронических заболеваниях печени отсутствуют, поэтому точных рекомендаций по дозированию фамцикловира у этой категории больных не существует.

источник