Эуфиллин и дексаметазон от целлюлита

Соотношение дексаметазона к преднизолону

Смоленская государственная медицинская академия
Кафедра клинической фармакологии и антимикробной химиотерапии

ГЛЮКОКОРТИКОИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ХАРАКТЕРИСТИКА ОТДЕЛЬНЫХ ПРЕПАРАТОВ

В зависимости от структуры глюкокортикоиды различаются по длительности действия, выраженности противовоспалительной, минералокортикоидной, метаболической и иммуносупрессивной активности (табл. 5). Причем, нет прямой корреляции между их иммуносупрессивным и противовоспалительным действием. Например, дексаметазон обладает мощным противовоспалительным эффектом и относительно низкой иммуносупрессивной активностью.

КОРТИЗОН

Препарат природного глюкокортикоида, биологически неактивен. Активируется в печени, превращаясь в гидрокортизон. Обладает кратковременным действием. По сравнению с другими глюкокортикоидами имеет более выраженную минералокортикоидную активность, то есть оказывает существенное влияние на водно-электролитный обмен.

Особенности применения

В основном используется для заместительной терапии надпочечниковой недостаточности у больных с нормальной функцией печени.

Формы выпуска:

ГИДРОКОРТИЗОН

Природный глюкокортикоид, по глюкокортикоидной активности в 4 раз слабее преднизолона, по минералокортикоидной несколько превосходит его. Как и при применении кортизона, высока вероятность развития отеков, задержки натрия и потери калия.

Особенности применения

Гидрокортизон так же, как и кортизон, не рекомендуется применять для фармакодинамической терапии, особенно у больных с отеками, гипертензией, сердечной недостаточностью.
Применяется, главным образом, для заместительной терапии при первичной и вторичной надпочечниковой недостаточности. При острой надпочечниковой недостаточности и других неотложных состояниях препаратом выбора является гидрокортизона гемисукцинат.

Формы выпуска:

гидрокортизона гемисукцинат, сухое вещество или раствор в ампулах и флаконах по 100 и 500 мг (гидрокортизон-meвa, panuкорт, солу-кортеф);
гидрокортизона ацетат, суспензия в ампулах и флаконах по 25 мг/мл.

ПРЕДНИЗОЛОН

Синтетический глюкокортикоид, наиболее часто используется в клинической практике для фармакодинамической терапии и рассматривается как стандартный препарат. По глюкокортикоидной активности в 4 раза сильнее гидрокортизона, а по минералокортикоидной активности уступает ему. Относится к глюкокортикоидам со средней продолжительностью действия.

Формы выпуска:

таблетки по 5, 10, 20 и 50 мг (ano-преднизон, декортин Н, теднисол);
преднизолона фосфат, ампулы по 1 мл, 30 мг/мл;
преднизолона гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 и 250 мг (солю-декортин);
преднизолона ацетат, суспензия в ампулах по 10, 20, 25 и 50 мг (преднигексол).

ПРЕДНИЗОН

По активности и другим параметрам близок к преднизолону. Исходно преднизон является метаболически неактивным препаратом (пролекарством). Активируется в печени путем гидроксилирования и превращения в преднизолон. Поэтому при тяжелых заболеваниях печени использовать его не рекомендуется. Основным преимуществом преднизона является его более низкая стоимость.

Формы выпуска:

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН

По сравнению с преднизолоном обладает несколько большей (на 20%) глюкокортикоидной активностью, минимальным минералокортикоидным действием, реже вызывает нежелательные реакции (особенно изменения психики, аппетита, ульцерогенное действие). Имеет более высокую стоимость, чем преднизолон.

Особенности применения

Так же, как и преднизолон, используется в основном для фармакодинамической терапии. Предпочтителен у больных с психическими нарушениями, ожирением, язвенной болезнью, а также при проведении пульс-терапии.

Формы выпуска:

таблетки по 4 и 16 мг (медрол, метипред, урбазон, преднол);
метилпреднизолона сукцинат, сухое вещество в ампулах и флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 и 2,0 г (метипред, преднол-Л, солу-медрол);
метилпреднизолона ацетат, суспензия во флаконах по 40 мг (депо-медрол, метипред);
метилпреднизолона сулептанат, ампулы по 50 и 100 мг/мл (промедрол).

ТРИАМЦИНОЛОН

Является фторированным глюкокортикоидом. Обладает более сильным (на 20%) и длительным глюкокортикоидным действием, чем преднизолон. Не имеет минералокортикоидной активности. Чаще вызывает нежелательные реакции, особенно со стороны мышечной ткани («триамцинолоновая» миопатия) и кожи (стрии, кровоизлияния, гирсутизм).

Формы выпуска:

таблетки по 2, 4 и 8 мг (берликорт, делфикорт, кенакорт. полькортолон); триамцинолона ацетонид, суспензия в ампулах по 40 мг/мл (кеналог, трикорт);
триамцинолона гексацетонид, суспензия в ампулах по 20 мг/мл (ледерспан).

ДЕКСАМЕТАЗОН

Так же, как и триамцинолон, является фторированным препаратом. Один из наиболее мощных глюкокортикоидов: в 7 раз сильнее преднизолона по глюкокортикоидной активности. Не обладает минералокортикоидным действием. Вызывает сильное угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, выраженные нарушения углеводного, жирового, кальциевого обмена, психостимулирующее действие, поэтому не рекомендуется назначать его на длительный срок.

Особенности применения

Препарат имеет некоторые особые показания к применению: бактериальный менингит; отек мозга; в офтальмологии (кератит, увеит и другие); профилактика и лечение тошноты и рвоты при химиотерапии; лечение тяжелого абстинентного синдрома при алкоголизме; профилактика синдрома дыхательных расстройств у недоношенных (дексаметазон стимулирует синтез сурфактанта в альвеолах легких); лейкоз (замена преднизолона на дексаметазон при остром лимфобластном лейкозе значительно снижает частоту поражения центральной нервной системы).

Формы выпуска:

таблетки по 0,5 и 1,5 мг (даксин, дексазон, кортидекс);
дексаметазона фосфат, ампулы по 1 и 2 мл, 4 мг/мл (даксин, дексабене, дексазон, сондекс).

БЕТАМЕТАЗОН

Фторированный глюкокортикоид, по силе и длительности действия близкий к дексаметазону. Глюкокортикоидная активность в 8-10 раз выше, чем у преднизолона. Не имеет минералокортикоидных свойств. Несколько слабее, чем дексаметазон, влияет на углеводный обмен.
Наиболее известен препарат бетаметазона фосфат/дипропионат, предназначенный для внутримышечного, внутрисуставного и периартикулярного введения. Он состоит из двух эфиров, один из которых — фосфат — быстро всасывается из места введения и дает быстрый (в течение 30 минут) эффект, а другой — дипропионат — всасывается медленно, но обеспечивает пролонгированное действие — до 4 недель и более. Представляет собой мелкокристаллическую суспензию, которую нельзя вводить внутривенно.
Водорастворимый бетаметазона фосфат вводится внутривенно и субконъюнктивально.

Формы выпуска:

таблетки по 0,5 мг (целестон);
бетаметазона фосфат, ампулы по 1 мл, 3 мг/мл (целестон);
бетаметазона ацетат, ампулы по 1 мл и флаконы по 5 мл, 3 мг/мл (целестон хронодозе);
ампулы по 1 мл суспензии, содержащей 7 мг бетаметазона:2 мг в виде фосфата и 5 мг в виде дипропионата (дипроспан, флостерон).

Таблица 5. Сравнительная активность глюкокортикоидов для системного введения

Препарат	Эквивалентные дозы (мг)	ГК* активность	МК** активность	Период полужизни
Препарат	Эквивалентные дозы (мг)	ГК* активность	МК** активность	в плазме (минуты)	в тканях (сутки)

Гидрокортизон 20 1 1 90 0,5 Кортизон 25 0,8 1 30 0,5 Преднизолон 5 4 0,8 200 0,5-1,5 Преднизон 5 4 0,8 60 0,5-1,5 Метилпреднизолон 4 5 0,5 200 0,5-1,5 Длительного действия: Триамцинолон 4 5 – > 200 1-2 Дексаметазон 0,75 30 – > 300 1,5-3 Бетаметазон 0,75 30 – > 300 1,5-3

* ГК глюкокортикоидная активность
** МК минералкортикоидная активность

Наименование лекарственного препарата:

Торговое наименование препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

Состав

Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) — 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) — 0,8 мг
вода для инъекций — до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Описание:

Фармакологическое действие

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком — переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению:

— эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания к применению:

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

С осторожностью:

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Способ применения и дозы:

Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза — 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности — внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Меры предосторожности при применении

Передозировка

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Глюкокортикостероидные препараты – мощные синтетические средства, незаменимые в тяжелых и опасных физических состояниях. Но в чем разница между Дексаметазоном и Преднизолоном, ведь они считаются одними из самых сильных стероидов, применяемых для купирования воспалительных процессов и аллергических реакций.

Преднизолон

Гормональный медицинский препарат Преднизолон обладает выраженным противовоспалительным воздействием. Относится к категории препаратов средней продолжительности воздействия. Хороший терапевтический эффект лекарства обусловлен его свойством сдерживать активность лейкоцитов и макрофагов, а также не допускать их передвижения к воспаленному участку в организме.

Помимо этого, Преднизолон не позволяет иммунной системе абсорбировать клетки и акцентировать интерлейкин. Воздействие на процессы метаболизма в жировых тканях не дает возможности клеткам захватывать глюкозу и стимулирует расщепление жиров. Однако из-за ее повышенного количества в организме происходит усиленное производство инсулина, что приводит к накоплению жиров.

Отличие Преднизолона от Дексаметазона в том, что он сильнее изменяет водно-солевой баланс: выводит калий и кальций, но способствует задержанию жидкостей и натрия. Противоаллергическое действие более мощного аналога природного гидрокортизона (мощнее в 4 раза) обуславливается возможностью минимизировать количество базофилов и снижать выработку биологически активных составляющих.

Дексаметазон

Дексаметазон воздействует примерно также, но биомеханизм его воздействия немного отличается. Это препарат длительного действия, поэтому его не назначают в продолжительных схемах лечения. Данный аналог Преднизолона провоцирует увеличение объема триглицеридов, жирных кислот и холестерина в крови. Кроме того, это лекарство способно вызвать гипергликемию.

Препарат практически не изменяет водно-солевой баланс и не влияет на количество электролитов. Дексаметазон считается десятикратно превосходящим аналогом природного кортизона. Воспалительные процессы в организме локализуют путем воздействия на эозинофилы и тучные клетки, а также увеличивает стабильность мембран.

Сходство препаратов

Зачастую сходу сказать, что лучше Дексаметазон или Преднизолон бывает сложно, поскольку оба этих средства относятся к одной категории препаратов — глюкокортикостероидам, т.е. натуральным веществам, вырабатываемым корой надпочечников.

Они обладают рядом схожих характеристик:

В отличие от естественных гормонов и Дексаметазон, и Преднизолон обладают большей активностью при меньших дозах;
Оказывают одинаково хорошее противовоспалительное воздействие на организм;
Хорошо снимают аллергические проявления из-за способности высвобождать гистамин из тучных клеток;
Оказывают противотоксический эффект;
Иммуносупрессивные свойства обоих лекарств одинаково эффективно снижают возмущения иммунной системы организма;
Используются в противошоковой терапии, поскольку сильно увеличивают кровяное давление;
Применяются при одних и тех же показаниях.

Дексаметазон и Преднизолон широко применяются как при оказании экстренной помощи, так и в борьбе с системными заболеваниями.

Чем отличается Дексаметазон от Преднизолона

Несмотря на то, что данные медикаментозные средства относятся к одной лекарств, отличия у них имеются:

Продолжительность действия. Активность Преднизолона в организме составляет примерно 24-36 часов, в то время как Дексаметазон может действовать до 72-96 часов;
Мощность воздействия. Преднизолон гораздо слабее аналога;
Разница между Дексаметазоном и Преднизолоном заключается и в механизме воздействия, поэтому в организме происходят разные процессы, зачастую приносящие негативный результат в определенных ситуациях;
По-разному влияют на водно-солевой баланс в организме.

При длительных схемах лечения, так же как и при беременности, целесообразнее заменить Дексаметазон на Преднизолон, поскольку это позволит снизить риск развития побочных эффектов. Поэтому считать, что эти препараты являются полноценными аналогами друг друга нельзя.

Какой препарат лучше

Выбирая, что лучше Дексаметазон или Преднизолон, необходимо придерживаться рекомендаций врача . Это связано тем, что у каждого из данных лекарств разная дозировка основного вещества. Известно, что различные препараты, в состав которых входят природные гормоны, действуют на организм по-разному. Так, например, гидрокортизон в 4 раза слабее, а метипред или триамцинолон на 20% сильнее, чем Преднизолон. В то же время Преднизолон в 7 раз слабее, чем Дексаметазон и в 10 раз слабее, чем Бетаметазон.

Останавливаясь на том или ином гормональном средстве, доктор обязательно учтет степень заболевания и общее физическое состояние пациента. Безусловно, для каждого конкретного случая врач выберет подходящее лекарство, но никогда не порекомендует принимать вместе с Дексаметазоном препарат Преднизолон.

Когда применяют данную группу лекарств

Препараты, изготовленные на основе гормона коры надпочечника, используют в терапии:

заместительной (необходимой при снижении собственных глюкокортикостероидов в организме);
супрессивной (нужной для купирования выработки других гормонов);
фармакодинамической (симптоматическое воздействие).

В лечении некоторых заболеваний доктора предпочитают Преднизолон или стараются заменить Дексаметазон аналогом в случаях травм и изменения сосудов и тканей, при лихорадках различной этиологии, некоторых видах анемии, заразного мононуклеоза, обострении панкреатита или шоковых состояниях.

Аналог Преднизолона – Дексаметазон используют при проявлениях тяжелых воспалительных состояний, сепсисе, перитоните, анафилактическом шоке, астме или рассеянном склерозе.

Способы применения

Доза лекарственного средства (Преднизолона или Дексаметазона) может быть подобрана только специалистом. Нельзя забывать, что глюкокортикостероидные препараты относятся к мощным медикаментозным веществам, способных причинить серьезный вред организму.

Прием подобных лекарств должен осуществляться под контролем врача. Суточная дозировка Преднизолона в период острых состояний обычно составляет 20-30 мг, причем эту норму делят на несколько приемов в течение 24 часов. По мере стабилизации состояния количество препарата постепенно снижают до 5-10 мг в сутки. В исключительных случаях, допускается разовое увеличение Преднизолона до 70-90 мг. В подобных ситуациях препарат вводят внутривенно. Максимальная доза для ребенка – 1 мг на килограмм веса.

Иногда целесообразнее использовать аналог Преднизолона – Дексаметазон. В критических ситуациях можно также использовать большое количество лекарства, но затем дозировку постепенно снижают.

В процессе продолжительного использования глюкокортикостероидных средств необходимо тщательно контролировать водно-солевой баланс в организме и уровень глюкозы в крови. Чтобы исключить возникновение гипокалиемии, вместе с приемом Преднизолоном, Дексаметазоном или их аналогами обычно назначают препараты калия.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/dexamethasone__36873
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Источник статьи: http://ogomeopatii.ru/sootnoshenie-deksametazona-k-prednizolonu/

Соотношение преднизолона и дексаметазона

СодержаниеДексаметазон и Преднизолон – разницаСоставМеханизм действияПобочные действияДексаметазон или Преднизолон – что лучше при аллергии?Побочные эффектыПреднизолонСпособы примененияДополнительные записи [ Дексаметазон и Преднизолон – разница Кортикостероидные гормоны применяются в самых разнообразных областях медицины. При этом, каждый представитель класса стероидных гормонов обладает своими уникальными характеристиками. Дексаметазон и Преднизолон не составляют исключение и важно знать, чем отличается один препарат …

Дексаметазон и Преднизолон – разница

Кортикостероидные гормоны применяются в самых разнообразных областях медицины. При этом, каждый представитель класса стероидных гормонов обладает своими уникальными характеристиками. Дексаметазон и Преднизолон не составляют исключение и важно знать, чем отличается один препарат от другого.

Состав

Как Дексаметазон, так и Преднизолон содержат в себе одноименные действующие вещества. Отличия между препаратами, в первую очередь, заключаются в их механизме действия.

Механизм действия

Стероидные гормоны вырабатываются корой надпочечников и бывают двух видов: глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды. Все лекарственные препараты из группы стероидных гормонов отличаются по силе глюко- и минералокртикоидной активности. Глюкокортикоидный эффект обеспечивает устранение аллергических и воспалительных реакций, подавляет активность иммунитета, повышает уровень глюкозы. Минералокорикоидный эффект оказывает влияние на обмен ионов хлора, кальция, повышают артериальное давление.

За единицу глюко- и минералокортикоидной активности принято считать эффект, который оказывает Кортизон – все остальные кортикостероиды сравниваются с ним.

Так, Преднизолон в 4 – 5 раз сильнее Кортизона по глюкокортикоидному эффекту и почти в 2 раза слабее по минералокортикоидному эффекту.
Дексаметазон вообще не обладает минералокортикоидным эффектом, зато его глюкокортикоидная активность превышает таковую у Кортизона в 25 – 30 раз и у Преднизолона в 5 – 7 раз.

Преднизолон применяется при:

Тяжелом течении любых аллергических заболеваний (в т.ч. бронхиальная астма, анафилактический шок);
Шок любого происхождения (состояние, сопровождающееся падение артериального давления);
Острая или хроническая почечная и печеночная недостаточность;
Любые аутоиммунные и системные заболевания;
Отек головного мозга;
Недостаточность коры надпочечников;
Острые или хронические воспалительные процессы любой локализации и происхождения, являющиеся причиной крайне тяжелого состояния.

Шок, связанный с воспалительными реакциями;
Отек головного мозга;
Любые аллергические заболевания;
Аутоиммунные и системные заболевания;
Печёночная или почечная недостаточность тяжелой степени;
Острые или хронические воспалительные процессы любой локализации и происхождения, являющиеся причиной крайне тяжелого состояния;
Рассеянный склероз – прогрессирующее разрушение оболочек проводящих путей нервной системы.

Преднизолон нельзя применять при (исключение везде составляет необходимость оказания неотложной помощи):

Любых инфекционных (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных) заболеваниях;
Иммунодефицит любого происхождения;
Заболевания сердечно-сосудистой системы;
Повышенная продукция гормонов корой надпочечников;
Повышенное артериальное давления;
Сердечная недостаточность;
Глаукома (повышение внутриглазного давления;
Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказания Дексаметазона (исключение везде составляет необходимость оказания неотложной помощи):

Инфекционные заболевания;
Иммунодефициты любого происхождения;
Заболевания сердечно-сосудистой системы;
Сахарный диабет;
Повышенная продукция гормонов корой надпочечников;
Глаукома.

Побочные действия

Преднизолон может вызвать:

Увеличение массы тела;
Задержку жидкости в организме;
Повышение артериального давления;
Недостаточность надпочечников;
Нарушение менструального цикла;
Повышение уровня глюкозы;
Задержка роста – у детей;
Повышение свертываемости крови;
Замедление заживления тканей;
Нарушение пигментации кожи;
Учащение инфекционных заболеваний и снижение иммунитета.

Побочные эффекты Дексаметазона:

Повышение артериального давления;
Повышение свертываемости крови;
Расстройство пищеварения;
Инфекционные заболевания и снижение иммунитета;
Рост волос на лице – у женщин;
Нарушение менструального цикла;
Повышение уровня глюкозы.

Дексаметазон или Преднизолон – что лучше при аллергии?

Для устранения аллергических реакций, при условии отсутствия противопоказания, лучше отдавать предпочтение Дексаметазону. При этом, если у пациента имеется сахарный диабет, лучше выбрать Преднизолон. Следует понимать, что любые стероидные препараты используются только в тех случаях, когда другие лекарства не в состоянии улучшить состояние. Их нежелательно применять детям, беременным женщинам и, в целом, стероидные гормоны собрали массу отзывов о частом развитии нежелательных эффектов.

Дексаметазон и Преднизолон относят к глюкокортикостероидам синтетического происхождения. Первый обладает иммунодепрессивными, антитоксическими, десенсибилизирующими, противошоковыми, противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Его действующее вещество быстро проникает в центральную нервную систему. Преднизолон – гормональный медикамент, оказывающий на организм больного местное и системное действие.
Дексаметазон используют при отеке головного мозга и зрительных патологиях. В последнем случае указанный медикамент совмещают с тобрамицином. Данный глюкокортикостероид входит в перечень наиболее важных лекарственных средств. При регулярном приеме Дексаметазона увеличивается чувствительность белковых соединений, образующих внешнюю мембрану, к влиянию катехоламинов эндогенного типа.

Самочувствие пациента улучшается благодаря:

регуляции метаболического обмена;
уменьшению концентрации глобулинов;
ускорению синтеза альбуминов.

Дексаметазон оказывает влияние на скорость всасывания всех жизненно важных элементов. Это ведет к активизации процесса выработки инсулина. Негативное воздействие Дексаметазона отражается на водно-электролитном обмене.

Подобный эффект отсутствует при использовании Преднизолона. Это лекарство характеризуется антитоксическим, антиэкссудативным, антиаллергическим, противошоковым и противовоспалительным эффектом. Преднизолон реализуют в виде раствора, глазных капель, мази и таблеток для перорального приема.

Состав медикамента зависит от формы выпуска. Преднизолон в ампулах содержит:

активную субстанцию;
воду для инъекций;
добавку Е223;
гидроксид натрия;
эдетат динатрия;
никотинамид.

Таблетки состоят из действующего ингредиента и дополнительных веществ. Преднизолон в виде мази также состоит из активной субстанции, очищенной воды, белого парафина и стеариновой кислоты.

Побочные эффекты

Дексаметазон и Преднизолон могут спровоцировать появление многих побочных реакций, среди них;

сбои в работе надпочечников;
снижение толерантности к сахарам;
прогрессирование сахарного диабета;
проблемы с выводом и всасыванием калия, кальция и натрия;
излишний вес;
чрезмерное потоотделение.

Возможно появление таких негативных последствий, как:

резкое повышение внутричерепного и артериального давления;
диспепсия, метеоризм;
эрозивный эзофагит;
судорожный синдром.

Список можно дополнить необоснованной тревожностью, икотой, сильными головными болями, панкреатитом.

Преднизолон вызывает угревую сыпь, заболевания опорно-двигательного аппарата, патологические изменения в опорно-двигательном аппарате, органах зрения. У больного, принимающего Преднизолон, симптомы часто сопровождаются:

потерей ориентации в пространстве;
проблемами со сном;
периферическими отеками.

У детей после прохождения терапии, включающей в себя Преднизолон или Дексаметазон, часто происходит задержка полового развития. При нарушении порядка приема клиническая картина дополняется болезненными ощущениями в суставах, излишней нервозностью, маниакально-депрессивным психозом, аритмией и атрофией мышц.

При чрезмерном превышении дозировки могут развиться анафилактический шок, отек Квинке, зуд и высыпания на кожных покровах. Эти симптомы свидетельствуют об аллергической реакции. При приеме Дексаметазона и Преднизолона нельзя забывать про синдром отмены.

При данном явлении возникают общее недомогание, потеря аппетита, хроническая усталость, обострение недуга. Игнорирование клинических проявлений чревато развитием коллапса и гипоадреналового криза. При отсутствии лечения возможен летальный исход. Фактором, провоцирующим полную дисфункцию внутренних органов, может стать острая кардиоваскулярная недостаточность.

>Чем отличается Преднизолон от Дексаметазона?

Преднизолон

Способы применения

Источник статьи: http://babytwins.ru/sootnoshenie-prednizolona-i-deksametazona/