Эшерихия коли и цефтриаксон

Цефтриаксон антибиотик (уколы, инъекции): от чего помогает, инструкция, дозировки, особенности применения, как разводить Лидокаином и Новокаином

Антибактериальные препараты — огромная группа лекарств, в которую входят десятки наименований. Для человека неподготовленного к фармакологическим информационным нагрузкам сориентироваться на местности среди этого химического разнообразия очень непросто. И все же, наверное, почти все потребители, когда-либо сталкивавшиеся с назначением антибиотиков, — а это практически 100% нашей читательской аудитории — скорее всего, слышали о препарате Цефтриаксон. А некоторые, несомненно, его видели, разводили и вводили в толщу ягодичной мышцы.

О Цефтриаксоне ходит много легенд и слухов. Одни говорят, что он очень «сильный». Другие утверждают, что он крайне вредный. Третьи заявляют, что он незаменим и может использоваться при любой инфекции. И верно: Цефтриаксон занимает одно из почетных мест в перечне часто выписываемых антибактериальных препаратов. Его назначают при самых разных инфекциях взрослым, детям и даже беременным женщинам. Тысячи наших сограждан покорно разбавляют белый порошок в прозрачных флаконах, колдуя с иглами и шприцами, а затем испытывают далеко не самые приятные ощущения во время введения готового лекарства.

Однако же сегодня то тут, то там раздаются голоса скептиков, уверяющих, что далеко не всегда мучительность процедуры оправдывает результат лечения.

Насколько близки к истине последователи этой теории? Действительно ли можно со спокойным сердцем заменить Цефалоспорин для инъекций на не менее «сильные» таблетки? И вообще, что же это за лекарство, и почему оно пользуется столь большой популярностью как в среде врачей, так и в народных массах? На эти и множество других вопросов мы ответим в статье, посвященной антибиотику Цефтриаксону.

Взгляд в прошлое
О цефалоспоринах
Состав и формы выпуска Цефтриаксона
Фармакологические свойства
Показания к назначению
Антибактериальная вседозволенность: причины и следствия
Цефтриаксон при инфекциях дыхательных путей
Цефтриаксон при кишечных инфекциях
Цефтриаксон при заболеваниях, передающихся половым путем
Противопоказания к применению
Дозирование
Как разводить Цефтриаксон?
Как правильно колоть готовый антибиотик?
О соблюдении рекомендаций
Побочные эффекты
Аналоги Цефтриаксона

Взгляд в прошлое

И начнем мы близкое знакомство с Цефтриаксоном с истории создания. Оказывается, препарат, без которого сегодня не мыслят клинической практики миллионы врачей во всем мире, существует не так уж давно. Его появлением человечество обязано фармацевтам знаменитой швейцарской компании Хоффман Ля Рош. Это их стараниями в 1978 году был синтезирован новый цефалоспорин третьего поколения. Всего спустя четыре года оригинальный препарат под торговым названием Роцефин начал восхождение вверх по лестнице славы, которое, судя по всему, до сих пор не завершено. К 1987 году Роцефин побил рекорды продаж всех остальных препаратов, которые производились Хоффман Ля Рош. За свои очевидные заслуги Цефтриаксон был внесен в знаменитый перечень Всемирной организации здравоохранения, в который вошли все существующие на сегодняшний день наиболее важные для здоровья человека лекарства.

И сегодня Цефтриаксон продолжает занимать одну из ведущих позиций среди антибиотиков. В чем же кроется секрет его успеха? Разумеется, в благоприятном соотношении широкого спектра действия и высокой безопасности. Но — обо всем по порядку.

>> Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье. p, blockquote 7,0,0,0,0 —>

О цефалоспоринах

Итак, Цефтриаксон — это антибиотик, то есть активный в отношении ряда бактерий препарат. Он относится к группе цефалоспоринов, объединяющих пять поколений лекарств, в основе структурной формулы которых лежит бета-лактамное кольцо. Напомним, что к бета-лактамам наряду с цефалоспоринами относятся пенициллиновые антибиотики (например, Амоксициллин), а также менее известные и гораздо реже применяющиеся карбапенемы и монобактамы. Основное отличие цефалоспориновых антибиотиков от пенициллинов заключается в их большей устойчивости к бета-лактамазам — специальным ферментам, синтезируемым бактериями, которые разрушают бета-лактамное кольцо и, как следствие, сам препарат.

Цефалоспорины действуют в отношении возбудителей инфекции бактерицидно, разрушая клеточную стенку бактерий, что приводит к ее гибели. Первый цефалоспориновый препарат появился еще в 1948 году. С тех пор были синтезированы пять поколений лекарств, каждое из которых имело какое-либо существенное преимущество по сравнению с предыдущим. Так, препараты первого поколения эффективны в отношении преимущественно грамотрицательной флоры, несущей ответственность в основном за инфекции кишечника и мочеполовых путей. Немного более широким спектром действия отличаются цефалоспорины второго поколения, однако назвать их универсальными антибиотиками все-таки еще нельзя. К тому же препараты второго поколения (например, Цефаклор, Цефуроксим) для внутреннего применения имеют крайне низкую биодоступность (около 60%). Это значит, что при введении лекарства всасывается в кровь и начинает работать не более 60% от принятой дозы, и это свойство, безусловно, нельзя назвать положительным качеством препаратов. А вот начиная с третьего поколения ученым удалось синтезировать лекарства, покрывающие практически весь спектр бактериальной флоры.

Состав и формы выпуска Цефтриаксона

Препарат представляет собой кристаллический порошок, как правило, белого цвета. Допускается наличие легкого желтоватого или оранжевого оттенка. Цефтриаксон отлично растворяется в воде и анестетиках с образованием прозрачного, слабожелтого или даже янтарного раствора. Препарат выпускают в виде динатриевой соли, поэтому иногда название лекарства выглядит более сложно: Цефтриаксон натрия. Однако далеко не все производители указывают этот нюанс, и в большинстве случаев лекарство называется просто «Цефтриаксон» (на латинском языке, который врачи используют для выписывания рецептов, — Ceftriaxonum).

Препарат достаточно быстро распадается в растворенном виде, поэтому он, как и многие другие антибиотики, выпускается в виде лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора. Для удобства дозирования существует несколько форм выпуска Цефтриаксона: флаконы по 1 грамму (предназначены для лечения взрослых пациентов), а также по 0,5 г и даже по 0,25 г. Последние две формы применяются, как правило, в детской практике. Отметим, что разницы в составе между разными формами выпуска Цефтриаксона не существует, то есть, если в аптеке, к примеру, нет 1-граммовой дозировки, ее можно легко заменить двумя флаконами по 0,5 г. Однако подобные вариации могут затруднять разведение, а также усложнять подсчет дозы, если речь идет о применении антибиотика у детей.

Фармакологические свойства

Бактерицидное действие Цефтриаксона обусловлено его способностью нарушать биосинтез важного белка – составляющего клеточной стенки бактерий. Будучи бета-лактамным антибиотиком, Цефтриаксон остается устойчивым к действию ферментов, разрушающих бета-лактамное кольцо, что крайне выгодно отличает его от тех же пенициллинов, к примеру, Амоксициллина.

Спектр действия Цефтриаксона очень широк. Препарат эффективен при инфицировании как грамположительными, так и грамотрицательными бактериями. Перечислим чувствительных к нему возбудителей.

p, blockquote 15,0,0,0,0 —>

Грамотрицательные бактерии:
энтеробактерии, кишечные палочки, протей, клебсиеллы, псевдомонады (синегнойные палочки), сальмонеллы, ответственные за множество кишечных инфекций, а также гемофильные палочки, моракселлы, провоцирующие инфекции верхних дыхательных путей. Гонококки, ассоциированные с гонореей и др.
Грамположительные бактерии:
стафилококк эпидермальный, золотистый, пневмококк, стрептококки — возбудители инфекций верхних и нижних дыхательных путей, в том числе пневмонии, тонзиллита и т.д.
Анаэробные бактерии:
бактериоиды, клостридии, пептострептококки.

Немаловажно, что, к примеру, в отличие от пероральных цефалоспоринов второго поколения, Цефтриаксон всасывается быстро и полностью: его биодоступность достигает 100%. Всего через 1–3 часа после введения в крови достигается максимальная концентрация антибиотика, что, безусловно, положительно влияет на его эффективность. Половина дозы Цефтриаксона выводится в течение первых двух суток после введения с мочой и/или желчью.

Показания к назначению

В инструкции по применению Цефтриаксона приведен довольно внушительный перечень показаний к назначению. Кстати, после ознакомления с этим списком у читателя даже может возникнуть ощущение, что препарат легко справляется чуть ли не со всеми существующими бактериальными инфекциями. К сожалению, это не совсем так, однако Цефтриаксон и в самом деле может успешно применяться при различных патологиях — ведь его спектр активности обеспечивает широкие возможности. Среди показаний к назначению Цефтриаксона:

p, blockquote 17,0,0,0,0 —>

инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый бронхит, ассоциированный с бактериальной инфекцией, воспаление легких, гайморит, бактериальный тонзиллит, острый отит);
перитонит, инфекции желчевыводящих путей;
инфекции суставов и костной ткани;
инфекции кожи (например, фурункулез);
инфекции мочевыводящей системы, в том числе пиелонефрит, воспаление мочевого пузыря;
инфекции полового тракта — воспаление предстательной железы, яичек;
кишечные инфекции (сальмонеллез и другие).

Кроме того, уколы Цефтриаксона применяют в составе комбинированной антибиотикотерапии при сифилисе, гонорее (неосложненной), бактериальном (гнойном) менингите, брюшном тифе и других инфекционных заболеваниях. Препарат также назначают для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах. В таких случаях его применяют не курсом, как обычно, а однократно.

Несмотря на то что производитель Цефтриаксона (как, впрочем, и производители любых других антибиотиков) четко указывает заболевания, при которых может быть эффективен препарат, воспринимать их как инструкцию к действию самим пациентом ни в коем случае нельзя — слишком много нюансов следует учитывать при назначении лекарства. Почему же врачи и фармацевты настаивают на том, чтобы сами больные не занимались самолечением антибиотиками?

Антибактериальная вседозволенность: причины и следствия

Одна из наиболее сложных и пока — увы — нерешенных проблем отечественной медицины заключается в легкодоступности подавляющего большинства рецептурных препаратов. В то время как во всем цивилизованном мире гормональные, сердечно-сосудистые и, конечно, антибактериальные средства продаются исключительно по рецептам врача, в странах бывшего Советского Союза по не совсем понятным причинам эти сильнодействующие препараты находятся практически в свободном доступе. Официально антибиотики, конечно, относятся к рецептурной группе, однако на деле в аптеках России и других стран СНГ вряд ли потребуют документ, подтверждающий назначения врача.

Роль рецепта, выписанного на стандартном бланке и заверенного печатью врача, нередко играют карточки больных, страницы из блокнотов и жалкие клочки бумаги. Более того, антибиотики запросто отпускают даже без каких-либо письменных подтверждений назначения, просто «на слух». В то же время все специалисты, и аптекари в том числе прекрасно отдают себе отчет о возможных последствиях такой вседозволенности.

Особая опасность таится в применении антибактериальных средств по советам друзей, соседей, знакомых или по собственному практическому опыту. Наши соотечественники смело читают аннотации к препарату (и в том числе Цефтриаксона) и, основываясь на показаниях, изложенных в ней, самонадеянно делают выводы и характере своего заболевания и целесообразности приема антибиотиков. А ведь каждый случай индивидуален и уникален. Даже если речь идет действительно о бактериальной инфекции, вовсе не обязательно, что ее возбудитель проявит чувствительность по отношению к Цефтриаксону, поскольку возможности этого препарата хоть и велики, но, к сожалению, не безграничны.

В первую очередь , неверно назначенный препарат (в данном случае, применяемый без назначения врача) лишь усугубляет заболевание, так как терапевтического действия он не оказывает. Следовательно, несмотря на регулярные изматывающие инъекции, болезнь продолжает прогрессировать, а состояние пациента — ухудшаться.

Во-вторых , неадекватная антибиотикотерапия чревата развитием новых, устойчивых к антибиотикам штаммов бактерий, что затрудняет дальнейшее лечение и ухудшает прогноз. Нередко антибактериальные препараты, которые обычно без проблем справляются с инфекцией, оказываются бессильными перед ней из-за того, что накануне (некоторое время назад) больной некорректно и бессистемно применял другие антибиотики.

Кроме того, даже изучив информацию по лекарству вдоль и поперек, потребитель без медицинского или фармацевтического образования не сможет сделать осознанный выбор между, к примеру, тем же Цефтриаксоном и другим антибиотиком, который применяется при данном инфекционном заболевании. Врач же этот выбор непременно делает, причем делает, учитывая целый комплекс различных нюансов. Приведем типичные примеры назначения Цефтриаксона при различных инфекционных заболеваниях.

Цефтриаксон при инфекциях дыхательных путей

Цефтриаксон применяют при воспалении легких или бактериальной ангине, это вовсе не означает, что этот антибиотик является препаратом выбора. Практически при всех заболеваниях респираторных путей, ассоциированных с бактериальной инфекцией, антибиотиками первой линии, то есть назначаемыми в первую очередь, являются пенициллины (Амоксициллин или его комбинация с клавулановой кислотой, к примеру, Аугментин). Если у пациента аллергия на пенициллины, как правило, назначают макролиды (азитромицин — Сумамед, кларитромицин — Фромилид, Клацид). И только в случае непереносимости или неэффективности препаратов этих двух групп речь заходит о цефалоспоринах и, в частности, Цефтриаксоне.

Причина, по которой Цефтриаксон отходит даже не на второй план, лежит в гораздо лучшей переносимости пенициллинов и макролидов. В отличие от Цефтриаксона, альтернативные препараты могут применяться внутрь, в виде таблеток (капсул) или детской суспензии. Тогда почему же врачи нередко назначают при воспалении легких именно антибиотик в уколах Цефтриаксон?

По всей видимости, это связано с утвердившейся в сознании наших соотечественников (в том числе и докторов старой закалки) ассоциацией: хорошее лекарство должно быть инъекционным. По мнению последователей этой априори ложной теории, таблетки всегда менее эффективны, чем инъекции. Но ведь на самом деле эффективность в данном случае никак не соотносится со способом применения. Современные антибиотики и технологии их производства способны обеспечить приближающуюся к 100% биодоступность пероральным препаратам, что не уступает фармакокинетическим показателям инъекционных форм. И если врач назначает вам или, чего пуще, вашему ребенку при ангине или пневмонии именно Цефтриаксон, а не пенициллины в таблетках (макролиды), у вас есть все основания обратиться за консультацией к альтернативному специалисту. Ибо применение инъекционных антибиотиков — крайняя мера, которую доктора всего мира оставляют только для пациентов, имеющих аллергию на пероральные препараты или устойчивых к ним.

Цефтриаксон при кишечных инфекциях

Еще одно интересное показание к применению Цефтриаксона, о котором стоит поговорить подробнее, — использование при различных бактериальных кишечных инфекциях. Начнем с того, что, как правило, применение в таких случаях антибиотиков нецелесообразно: все возбудители кишечных инфекций, в том числе известные сальмонеллы, шигеллы, вызывающие дизентерию, и другие бактерии погибают и самостоятельно, пройдя цикл развития. Обычно это случается через 7–10 дней после начала заболевания. Поэтому в официальных протоколах ведущих гастроэнтерологических ассоциаций мира указано, что основной метод лечения кишечных инфекций подразумевает симптоматическую терапию, которая заключается главным образом в компенсации потерь жидкости и минералов с рвотой и поносом. Однако при высокой температуре, тяжелом кровавом поносе, выраженной интоксикации антибиотики все-таки могут назначаться при условии, разумеется, что заболевание связано с бактериальной патогенной флорой, а не вирусной инфекцией, которая нередко несет ответственность за традиционные пищевые отравления.

Но разберем случай, когда кишечная инфекция имеет действительно бактериальное происхождение и требует назначения антибиотиков. В такой ситуации препаратами выбора оказываются все-таки не цефалоспорины, а, к примеру, фторхинолоны, имеющие более широкий спектр грамоотрицательной активности. Первым отдается предпочтение в детской практике, так как фторхинолоновые антибиотики не разрешены к применению в возрасте младше 18 лет. Однако некоторые детские гастроэнтерологи все-таки предпочитают применению более «узкого» Цефтриаксона менее безопасные, но гораздо более эффективные фторхинолоны (краткими курсами лечения). Таким образом, и со вторым важным показанием к введению уколов Цефтриаксона все не так однозначно, как хотелось бы.

Цефтриаксон при заболеваниях, передающихся половым путем

Кратко, но емко хотелось бы предостеречь желающих «самовылечиться» от «неприятных болезней» с помощью Цефтриаксона. В качестве показаний к применению препарата указаны неосложненная гонорея и даже сифилис, однако следует учитывать, что венерологи крайне редко прибегают к лечению этих заболеваний с помощью цефалоспоринов. Их могут назначать или на самых ранних стадиях, в течение первых нескольких дней после трагического контакта с инфицированным, или в качестве дополнительного антибиотика в комплексной схеме терапии.

Противопоказания к применению

Разобравшись с показаниями, перейдем к прямо противоположному — противопоказаниям к назначению Цефтриаксона. В первую очередь, антибиотик нельзя использовать при гиперчувствительности к нему, то есть при аллергии. Это правило распространяется и на тех больных, у которых есть аллергия к другим цефалоспориновым препаратам. Кроме того, рекомендуется с осторожностью применять Цефтриаксон людям, у которых когда-либо было аллергия на пенициллины (Амоксициллин, Ампициллин, Аугментин или Амоксиклав и др.).

Тщательно взвешивая риск и предполагаемую пользу, назначают Цефтриаксон людям с почечной и печеночной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно неспецифическим язвенным колитом, энтеритом. Нельзя использовать Цефтриаксон и для лечения недоношенных детей, а также новорожденных с гипербилирубинемией (желтухой).

При беременности Цефтриаксон применяют в случаях, когда польза превышает возможный вред для ребенка. Антибиотик проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения лучше прекратить грудное вскармливание.

Дозирование

Теперь пришло время разобраться, каким образом дозировать Цефтриаксон и, главное, как и чем его лучше разводить.

Дозировка Цефтриаксона для взрослых составляет 1–2 г лекарства однократно в сутки. В случае тяжелых инфекций доза может быть увеличена до 4 г, тогда кратность введения повышается вдвое (через каждые 12 часов, то есть два раза в сутки). Точную дозу должен подбирать лечащий врач, основываясь на тяжести инфекции, а также виде возбудителя, общем состояния здоровья, возрасте больного. С учетом этих же факторов определяется и длительность антибиотикотерапии, поэтому на вопрос, сколько же колоть Цефтриаксон, ответить односложно нельзя: как правило, его назначают не менее чем на 5 дней при легких инфекциях, и до 2–3 недель — при тяжелых.

Доза Цефтриаксона для лечения детей устанавливается в зависимости от веса ребенка и его возраста. Так, новорожденным, которым не исполнилось еще две недели, назначают 20–50 мг антибиотика на 1 килограмм веса в сутки. Дети старше 3 недель и до 12 лет жизни могут получать от 20 до 80 мг Цефтриаксона на 1 кг веса, желательно два раза в день.

Как разводить Цефтриаксон?

Мы подошли к одному из самых насущных вопросов, с которыми сталкиваются потребители, вынужденные вводить препарат дома, в амбулаторных условиях. Итак, как же правильно развести порошок Цефтриаксона, чтобы получить готовое к применению растворенное лекарство?

В первую очередь, нам понадобится совместимый с Цефтриаксоном растворитель, в качестве которого может выступать вода для инъекций, а также анестетики Лидокаин или Новокаин. Известно, что инъекции антибиотиков отличаются выраженной болезненностью, поэтому разводить Цефтриаксон (как и другой антибактериальный препарат) водой — слишком большое испытание для больного. В то же время использовать для приготовления раствора только анестетики тоже нецелесообразно: в таком случае активность лекарства может снижаться. Поэтому и врачи, и фармацевты сошлись во мнении, что лучшим соотношением безболезненность/эффективность будет отличаться раствор, приготовленный с помощью равных частей лидокаина и воды для инъекций. Новокаин используют гораздо реже.

Обратите внимание, что в аптеках продается также лидокаин в концентрации 10%.

Теперь пошагово разберем инструкцию, каким образом превратить порошок Цефтриаксона в раствор для инъекций с помощью лидокаина и воды.

p, blockquote 41,0,0,0,0 —>

Откройте обе ампулы с растворителем (вода и лидокаин 2%), нажав на точку, расположенную у горлышка ампулы.
Вскройте центральную круглую часть алюминиевой оболочки, расположенной на флаконе с Цефтриаксоном. Ободок оболочки не снимайте!
Протрите расположенную под центральной частью алюминиевой оболочки резиновую крышку 70% спиртом (или 95% спиртом, или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты).
Наберите в шприц объемом 5 мл поочередно воду и Лидокаин.
Введите полученный раствор во флакон с Цефтриаксона, проткнув иглой резиновую крышку. Вводить лучше в два этапа: сначала примерно половину растворителя, затем тщательно взболтать флакон, после чего добавить оставшийся растворитель.
Изымите иглу из крышки и на протяжении нескольких минут взбалтывайте флакон с Цефтриаксоном до получения прозрачного раствора.

Как правильно колоть готовый антибиотик?

Подобный вопрос может тревожить больных, которые получают Цефтриаксон амбулаторно, а, следовательно, внутримышечно— ведь внутривенные инъекции назначают только в стационарных условиях. Отвечая на него, следует отметить:

p, blockquote 42,0,0,0,0 —>

Готовый раствор Цефтриаксона хранить нельзя, в противном случае эффективность препарата может снижаться.
Для введения инъекции следует пользоваться не той иглой, с помощью которого растворитель вводился во флакон, а новой. Шприц же можно оставить прежним, а можно и сменить.
Техника внутримышечной инъекции предусматривает глубокое введение иглы в левый верхний квадрант ягодицы. Антибиотик лучше вводить не торопясь. До и после введения зону укола необходимо обработать спиртом или спиртовым раствором борной (салициловой) кислоты.

О соблюдении рекомендаций

Разобравшись с техническими вопросами, поговорим о важности соблюдения дозировок и курса лечения во время антибиотикотерапии. Дело в том, что многие больные, почувствовав облегчение после начала применения антибиотиков, пытаются внести коррективы в дальнейшую схему. Их начинает терзать крамольная мысль о ненужности дальнейшего введения «этих сильных и опасных антибиотиков». Чем же чревата самовольная отмена или даже снижение дозировки антибактериальных препаратов?

Представьте себе колонию бактерий, развивающуюся во время инфекционного процесса. Она разнородна: среди семейства микробов есть те, кто сильнее, а есть и слабые «экземпляры». Когда начинает действовать антибиотик, «под раздачу» сразу же попадают те микробы, у которых жизненные силы и так на исходе. Они не в состоянии бороться за существование, и погибают в первые дни, а то и часы лечения. Больной чувствует облегчение и может ошибочно решить, что миссия антибиотиков выполнена. И ошибиться.

В то время как пациент самовольно прекращает антибиотикотерапию или снижает ее дозировки, отборные, сильные и смелые бактерии, оставшиеся в живых после первого удара, активизируются и вступают в бой. Потребитель, как ни в чем не бывало, почивает на лаврах, а в его организме усиленно размножаются микробы, а, значит, прогрессирует инфекционное заболевание. Когда сам больной или врач спохватятся и поймут, что лечение следует начинать заново, прежний антибиотик, скорее всего, окажется не в силах противостоять болезни, поскольку штаммы бактерий уже «познакомились» с ним и выработали устойчивость.

Побочные эффекты

Разумеется, антибиотики имеют побочные эффекты, и Цефтриаксон в том числе. Перечислим самые распространенные неблагоприятные события, связанные с лечением этим препаратом:

p, blockquote 46,0,0,0,0 —>

неврологические реакции: головная боль, иногда головокружение. Встречаются менее чем в 1% случаев;
сердечно-сосудистые реакции: сердцебиение;
нарушения кроветворения: повышение количества эозинофилов (у 6% больных), тромбоцитов (у 5 % пациентов), снижение числа лейкоцитов, редко — анемия (падение гемоглобина) и другие нарушения картины крови;
пищеварительные нарушения: диарея (не более чем у 2,7% пациентов), тошнота, рвота, нарушения вкуса, метеоризм менее чем в 1% случаев;
нарушения функции мочеполовой системы: изменение некоторых почечных показателей. Отметим, что эти реакции наблюдаются достаточно редко (как правило, менее чем у 1% больных);
аллергия: нечасто (у 1% пациентов и менее) — зуд, крапивница, лихорадка.

Иногда на фоне применения Цефтриаксона развивается грибковая инфекция (кандидоз). Этот эффект проявляется редко, менее чем в 1% случаев. К нему предрасположены ослабленные больные, которые страдают хроническими заболеваниями.

Для тех, кто тревожится о возможном развитии дисбактериоза на фоне применения антибиотиков и Цефтриаксона в частности, отметим, что у крайне незначительной части больных препарат может способствовать послаблению стула, однако не за счет гипотетически измененной флоры, а вследствие стимуляции моторики кишечника. Единственным опасным кишечным следствием антибиотикотерапии может стать колит, ассоциированный с бурным ростом бактерий клостридий. Однако осложнение это проявляется очень редко, как правило, у больных с иммунодефицитом (ВИЧ-инфицированные, онкологические пациенты и т.д.).

Аналоги Цефтриаксона

Цефтриаксон — международное название препарата, под которым его производят во всем мире. Многие фармацевтические компании, особенно отечественные, не вводят торговые названия, и тогда антибиотик продается под своим международным «именем». Так поступают, например, российские фирмы ЛЕККО, Красфарма, Синтез, Биохимик, а также некоторые индийские производители. Цена у разных препаратов под единым названием Цефтриаксон, как правило, невысока. Наряду с этим в аптечном ассортименте есть и более высококачественные аналоги Цефтриаксона, которые гораздо дороже отечественных и индийских. К ним относятся:

p, blockquote 49,0,0,0,0 —>

— оригинальный препарат производства компании Хоффман Ля Рош. Он имеет безупречное качество и соответствующую ему стоимость;
Терцеф — болгарский Цефтриаксон, совмещающий приемлемое качество и умеренную цену;
Лендацин, препарат производства Словении (KRKA);
Медаксон, аналог производства Кипра.

p, blockquote 50,0,0,0,1 —>

Нужно отметить, что аналогов Цефтриаксона в таблетках не существует, как не существует других цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения с близким спектром. И когда врач выписывает именно этот препарат, выбора — колоть или не колоть — у вас практически нет, если, конечно, вы не сомневаетесь в компетенции доктора. Колите смело, соблюдайте дозы и немедленно выздоравливайте!

Источник статьи: http://cc-t1.ru/preparaty/ceftriakson.html

ЦЕФТРИАКСОН

ЦЕФТРИАКСОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакокинетика

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г V d — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной . В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной .

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/tseftriakson_1/