Энтеральные пути введения лекарственных веществ

В зависимости от патологии выбирают и пути введения лекарственных препаратов, чтобы они как можно быстрее и эффективнее воздействовали на организм. Владея знаниями о преимуществах и недостатках тех или иных способов введения лекарств, для каждого пациента можно подобрать наиболее оптимальный вариант.

Часто лекарственные средства назначаются и используются энтерально. «Это как?» — спросите вы. По-другому можно сказать: через пищеварительный тракт. Этот способ подразделяется на следующие введения.

Терапевтическое действие лекарств при защечном введении развивается быстро, и в то же время увеличивается время всасывания за счет использования специальных форм препаратов: диски, пластыри, которые приклеивают к внутренней поверхности щеки. Однако частое применение этого способа приводит к раздражению слизистых оболочек.

Осуществляется быстрое всасывание лекарственных средств в слизистой оболочке ротовой полости при приеме их под язык. Преимущества этого способа: действующее вещество попадает прямо в кровь, минуя агрессивное воздействие пищеварительного сока и ферментов печени; быстрый сосудорасширяющий эффект при кризах гипертонических; купирование приступов стенокардии. Недостатки: при проглатывании части лекарственного препарата снижается терапевтическое действие; лекарственную форму (драже, таблетки, гранулы) надо держать под языком до полного растворения; развитие побочного действия – раздражение слизистой рта. Итак, сублингвально — что это значит? А означает это прием препарата под язык.

Эти пути введения используют в основном для терапии инфекционных заболеваний женских и мужских половых органов. Вагинально вводят лекарственные формы: суспензии, кремы, таблетки, эмульсии, мази, свечи. Данные способы нашли свое применение и в диагностических целях для введения контрастных средств.

Это самый распространенный энтеральный путь введения медикаментов. Через рот принимают многие лекарственные формы препаратов. Действующие вещества, содержащиеся в лекарственных средствах, из желудочно-кишечного тракта поступают в кровь. Терапевтическая концентрация достигается в крови в среднем через 10–15 минут после приема лекарства. Взаимодействие с пищеварительным соком, ферментами, фрагментами еды осуществляется при приеме лекарственных средств энтерально. Это как прием препаратов непосредственно после еды, так и во время приема пищи.

Таким образом, лекарства подвергаются атаке разных химических веществ в кислой среде. Наиболее благоприятным временем приема препаратов считается период за тридцать минут до еды. В это время они не будут подвергаться воздействию желудочного сока и в отсутствие пищевых веществ всасываются в кровь в максимальном объеме. Существуют лекарственные формы, покрытые специальным составом, благодаря которому препарат в неизменном виде проходит через желудок и растворяется только в тонкой кишке, имеющей слабую щелочную среду.

Особое место среди энтеральных путей введения препаратов отводится этому способу. При ректальном способе введения происходит быстрое всасывание и в короткие сроки достигается максимальная терапевтическая концентрация действующего вещества в организме человека. Через прямую кишку вводят препараты в разных лекарственных формах. В результате такого введения они не разрушаются ферментами печени и пищеварительным соком. По сравнению с пероральным приемом лечебный эффект выше в три раза.

Преимущество энтерального пути введения через прямую кишку – это единственный способ помощь пациенту в случаях его неспособности к глотанию или нахождению в бессознательном состоянии, при рвоте, поражениях желудочно-кишечного тракта. А также к достоинствам этого способа введения можно отнести:

отсутствие аллергических реакций и побочных действий, или они минимальны;
доказанная эффективность ректальных средств для лечения детского населения, пожилых граждан, беременных (во время токсикоза);
широкий ассортимент предлагаемых лекарственных форм для лечения различных патологических состояний.

Недостатками этого энтерального пути введения являются:

при ректальном введении происходит только местное воздействие;
слизистая оболочка прямой кишки подвергается раздражению;
неудобно применять;
психологически не каждый пациент может использовать этот путь введения.

Препараты, введенные этим способом, оказывают на организм как местное, так и системное действие.

Достоинства этого способа введения лекарственных средств:

удобство и простота приема для всех возрастов;
самый распространенный метод;
пациенты не нуждаются в помощи медицинских работников;
исключаются осложнения, характерные при парентеральном применении медикаментов;

Недостатки энтерального пути введения:

в желудочно-кишечном тракте задерживаются действующие вещества, в результате всасывание в кровь замедляется;
лекарственные средства подвергаются сильному воздействию кислой среды;
в печени происходит дезактивация препаратов;
на всасываемость препаратов влияет состояние желудочно-кишечного тракта и слизистых оболочек;
на фармакологическое действие лекарственных средств оказывает влияние возраст больного, наличие заболеваний.

Другой способ введения лекарственных средств – это парентеральный путь.

Введение препаратов этим методом осуществляется в обход пищеварительного тракта и подразделяется на следующие введения.

Преимущества этого метода:

Быстрый эффект.
Можно точно рассчитать необходимую концентрацию препарата для конкретного пациента, что особенно важно для больных, получающих химиотерапевтическое лечение.
Вводятся препараты, которые раздражают слизистые оболочки, быстро разлагаются или вступают в химические реакции с пищеварительным соком.

Применяется для проведения перфузии некоторых органов активными действующими веществами, содержащимися в лекарственных препаратах. Тромбоз вены – самое серьезное побочное действие парентерального пути введения препарата.

Терапевтическая концентрация лекарственного средства в организме достигает пика в течение 20 минут в зависимости от фармакологической группы введенного препарата. Объем препарата, допустимый для введения этим способом, не должен быть больше 10 мл. Недостатки: неприятные и болезненные ощущения во время и после введения препарата; возможно развитие абсцесса, попадание в кровеносный сосуд иглы, повреждение нервных волокон.

Для этого вида введения подходят не все лекарственные средства.

Терапевтический эффект наступает медленней, чем при внутривенном или внутримышечном способе введения, но и длится более продолжительное время.

При этом виде введения препарат в форме аэрозоля, порошка или газа довольно быстро всасывается. Он оказывает локальное, а иногда и общее действие.

При этом виде введения препарат вводится непосредственно в субарахноидальное пространство и используется в случаях:

анестезии: спинномозговой или спинальной;
создания высокой концентрации антибактериальных или гормональных препаратов.

При местном применении препарат наносится на слизистые оболочки (носа, глаз, кожи) или поверхность кожного покрова с целью создания как локализованного, так и системного эффекта.

Недостатки: при длительном применении, особенно гормональных препаратов, часто развиваются побочные реакции в виде раздражения.

С помощью физиотерапевтической процедуры электрофореза лекарства с поверхности под действием тока переносятся в глубокие слои кожи, оказывая необходимое фармакологическое действие.

Энтеральные смеси назначаются и используются для лечения различных заболеваний:

сахарного диабета;
почечной, печеночной, дыхательной недостаточности;
дисбактериоза и других болезней органов пищеварения.

Питательные смеси благодаря наличию пребиотиков оказывают благотворное влияние на организм человека:

нормализуют работу желудка и толстой кишки;
улучшают моторику кишечника и процесс всасывания активных веществ;
способствуют регенерации эпителиальной ткани толстого кишечника;
уменьшают скорость всасывания глюкозы;
влияют на снижение холестерина.

источник

2. Пути введения лекарственных веществ

Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь – введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.

Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.

Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушение в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень.

Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль.

Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.

Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.

Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.

Парентеральный путь – это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.

Достоинства: быстрое поступление в кровь, при возникновении побочного эффекта есть возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, невсасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз, опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение (в/а). Используется в случаях заболевания некоторых органов (печени, сосудов конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Внутримышечное введение (в/м). Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ. Лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл.

Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение. Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.

Ингаляция. Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (кромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Интратекальное введение. Лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинномозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.

Местное применение. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорез основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

источник

Лекарственные вещества вводят в организм человека различными путями. Практическому врачу дается полное право вводить в организм лекарство любым известным путем.

Выбор способа введения диктуется тремя следующими обстоятельствами:

Состоянием больного: острота болезни (в случаях, угрожающих жизни больного, вводятся быстродействующие вещества).

Свойствами лекарств (растворимость, скорость развития эффекта, продолжительность действия лекарств).

Интуицией, профессиональной подготовкой врача.

Традиционно выделяют энтеральный и парентеральный пути введения ЛС в организм.

Энтеральные пути введения(через ЖКТ) :

буккальный («приклеивание» к слизистой щеки, десны);

дуоденальный (в двенадцатиперстную кишку);

ректальный (в прямую кишку).

Парентеральные пути введения(т. е. минуя ЖКТ) :

Пероральный(лат.peros) — самый распространенный способ введения. Около 60% всех ЛС назначается перорально. Для перорального введения используются различные лекарственные формы : таблетки, порошки, капсулы, растворы и др. При приеме через рот лекарственный препарат проходит следующие этапы :

Ротовая полость → пищевод → желудок → тонкая кишка → толстая кишка → прямая кишка.

Всасывание ряда веществ происходит частично из желудка (слабые электролиты, имеющие кислый характер — аспирин, барбитураты и др.). Но подавляющее большинство лекарств всасывается, главным образом, в тонкой кишке (этому способствует интенсивное кровоснабжение и большая всасывательная поверхность — ≈ 120 м 2 ). Всасывание ЛС при пероральном приеме начинается через 15–30 мин.

После всасывания в кишечнике препарат проходит следующие этапы :

Тонкая кишка → всасывание → воротная вена → печень (частично разрушается) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебное действие).

не требуется стерильности, рук медперсонала.

медленное наступление эффекта;

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;

влияние пищи и других веществ на всасывание;

невозможность применения лекарств, плохо проникающих через слизистую желудочно-кишечного тракта (стрептомицин), разрушающихся в ЖКТ (инсулин, прегнин);

невозможность использования при рвоте и коме.

Сублингвальный(лат.sublingua). Слизистая оболочка полости рта имеет обильное кровоснабжение, и всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в кровь. Эффект при сублингвальном приеме наступает к концу первой минуты. Путь лекарственных веществ :

Ротовая полость → система верхней полой вены → правые отделы сердца → малый круг кровообращения → левое сердце → аорта → органы и ткани (лечебный эффект).

Данным способом вводят некоторые сосудорасширяющие средства быстрого действия (нитроглицерин, валидол), стероидные гормоны и их производные (метилтестостерон, прегнин), гонадотропин и другие средства, которые плохо всасываются или инактивируются в ЖКТ.

Преимущества сублингвального пути введения:

лекарственные средства не подвергаются действию желудочного сока;

Недостаток: невозможность применения лекарств с неприятным вкусом и с раздражающим слизистую оболочку рта действием.

Буккальноприменяются полимерные пленки (тринитролонг), которые «приклеивают» к слизистой щеки или десны. Под влиянием слюны происходит расплавление пленок, высвобождение фармакологически активного вещества (нитроглицерина в тринитролонге) и создание в системном кровотоке терапевтической концентрации в течение определенного времени.

Дуоденальный путь введения. Зонд вводят через пищевод в 12-перстную кишку и через него вводят жидкость (например, сульфат магния в качестве желчегонного). Это дает возможность быстро создать в кишечнике высокую концентрацию лекарственного вещества. Преимущество — лекарство не подвергается действию желудочного сока. Но данный путь введения технически сложен и применяется редко.

Ректально(лат.perrectum) лекарственные вещества назначают в виде свечей, растворов в клизмах (V— не более 50–100 мл + раствор должен быть подогрет до 37–38 º С, так как в противном случае может возникнуть рефлекс на опорожнение). Лечебный эффект при данном пути введения развивается через 5–15 мин. Путь лекарственного вещества:

Прямая кишка → нижние и средние геморроидальные вены (около 50% лекарственного вещества) → нижняя полая вена → большой круг кровообращения → органы и ткани (лечебный эффект).

Часть лекарственного вещества всасывается через верхнюю геморроидальную вену и по воротной вене попадает в печень, где частично метаболизируется.

Преимущества ректального пути введения :

лекарственное вещество не подвергается воздействию соков пищеварительного тракта;

не раздражает слизистую желудка;

лекарственное вещество минует печень (около 50%);

можно использовать при рвоте, в бессознательном состоянии.

индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания.

источник

Все пути введения лекарственных веществ в организм делят па две группы: 1) энтеральные (кишки), т. е. через пищеварительный тракт; 2) парентеральные.

Т.е. с использованием всех других путей введения, кроме пищеварительного тракта.

К эинтеральным путям относится введение лекарств: I ) через рот; пли внутрь; 2) под язык; 3) через прямую кишку.

К наиболее распространенным путям парентерального введения лекарств относятся: I) подкожный: 2) внутримышечный: 3) внутривенный. Менее распространенные пути парентерального введения лекарств: I) ингаляционный; 2) внутрикостный; 3) внутри-артериальный; 4) внутрисердечный; 5) накожный и др.

Введение лекарств через рот — естественный, удобный и простой способ, нетребующий стерилизации лекарства,специального медицинского персонала и технического оснащения. Однако принятое внутрь таким образом лекарство подвергается обработке пищеварительными соками желудка и кишечника, а затем, всасываясь в кровь, попадает в печень, где также подвергается дальнейшим изменениям и химическим превращениям. В результате активность принятого лекарства снижается в несколько раз по сравнению с введением его методом инъекций, а некоторые принятые таким способом лекарства полностью разрушаются (адреналин, инсулин и др.). Трудности в применении этого метода возникают иногда в раннем детском возрасте, у больных с повреждением челюстно-лицевой области, в бессознательном состоянии, при наличии неукротимой рвоты, нарушении акта глотания, непроходимости пищевода и т. д. Действие принятых внутрь лекарств развивается после всасывания в кровь обычно через 15-30 мин, вот почему при необходимости немедленно оказать медицинскую помощь этот путь введения непригоден.

Метод введения лекарства под язык, или сублингвально, используется для высокоактивных веществ (нитроглицерин, валидол, половые гормоны), применяемых в малых дотах из-за небольшой всасывающей поверхности этой области. Этот Метод имеет преимущества перед приемом лекарства внутрь, поскольку всасывание идет быстро и всего через несколько минут, минуя печень, лекарство попадает в кровь.

Ректальныйпуть введения, или введение лекарства в прямую кишку, имеем преимущества перед введением через рот, гак как всасывание идет быстрее и сила действия лекарства возрастает на 1/4-1/3. Ч вследствие поступления в кровь, минуя печень. Для ректального введения используют суппозитории и жидкие лекарства в клизмах. Жидкие лекарства вводятся подогретыми до температуры тела объемом 50 мл. Для ослабления перистальтики и удержания в прямой кишке в лекарство добавляют 3-5 капель настойки опия, Перед лекарственной клизмой обязательно следует поставить очистительную.

Подкожный, внутримышечный и внутривенный пути введения лекарств дают быстрый эффект, относительно просты, однако требуют специальных навыков у медицинского персонала. Введение малых количеств жидких лекарств называют впрыскиваниями, а больших объемов — вливаниями. При подкожном и внутримышечном введении действие лекарства начинается через 5-15 мин. при внутривенном — в момент инъекции. Быстрое наступление эффекта действия позволяет использовать эти способы при оказании скорой и неотложной помощи. Эти способы также применяются для введения таких лекарств, которые разрушаются пищеварительными соками.

Подкожные инъекции более болезненны, чем внутримышечные. Подкожно вводят главным образом изотонические водные растворы лекарственных препаратов, лишь изредка масляные растворы и газы (кислород). При внутримышечном введении лекарства быстрее всасываются в кровь, что позволяет широко использовать этот способ для введения не только водных, но также масляных растворов и суспензий. Внутримышечные инъекции масляных растворов и суспензий выполняются в два этапа: сначала вводят иглу, а затем, удостоверившись, что игла не попала в кровеносный сосуд — лекарство. Попадание масляных растворов и суспензий в кровеносные сосуды вызывает эмболию и тромбоз. Наиболее часто такое осложнение возникает в легких. Внутримышечные инъекции производят в наружную поверхность средней трети бедра и в верхненаружный квадрат ягодицы, мысленно разделенной на четыре квадранта вертикальной линией, проходящей через седалищный бугор, и горизонтальной — через большой вертел бедренной кости.

При подкожных и внутримышечных инъекциях часть лекарственного вещества длительно задерживаемся в тканях на месте введения и постепенно там инактивируется. Этот недостаток исключается при внутривенных инъекциях: все лекарственное вещество сразу попадает в кровь, создавая там высокую концентрацию. Внутривенновводят водные растворы лекарственных средств.

Масляные растворы и суспензии для внутривенных введений непригодны из-за опасности эмболии. Вводят лекарства в вену медленно в течение нескольких минут, а при капельном способе — даже нескольких часов. В вену можно вливать гипертонические растворы, обладающие раздражающим действием (хлорид кальция и др.), которые противопоказаны для подкожных и внутримышечных инъекций. Большие объемы растворов вливают внутривенно очень медленно с помощью капельницы со скоростью 20-60 капель в минуту, чтобы избежать токсического и действия из-за быстрого повышения концентрации лекарственного вещества в крови.

Ингаляционный способ (от лат. inhalare — вдыхать) применяемся для введения в организм путем вдыхания газообразных лекарственных веществ, предназначенных для наркоза (закись азота, эфир, фторотан и др.) и восстановления функции дыхания (кислород, карбоген), аэрозолей бронхорастворяющих веществ, антибиотиков и некоторых других противомикробных средств.

Внутрикостный способ можем использоваться для инъекций новокаина и других средств местного обезболивания при операциях на конечностях.

Внутриартериальный способ применяют, если необходимо создать в органе высокую концентрациюлекарственного вещества или добиться сильного сосудорасширяющего эффекта при эндартериитах конечностей. Лекарство вводят в артерию, которая снабжает кровью данный орган или конечность.

Внутрисердечный способ введения лекарств используется при внезапной остановке сердца.

Для накожногоприменения лекарств имеются следующие методы:

1) втирание мазей пли жидкостей в здоровые участки кожи с целью их резорбтивного пли рефлекторного действия: 2) обтирание спиртовыми растворами значительных участков кожи при лечении кожных болезней, а также для профилактики гнойничковых заболеваний; 3) смазывание мазями, пастами и взбалтываемыми микстурами при ограниченных или обширных очагах поражения в практике лечения кожных болезней; 4)наложение повязок мазевых, клеевых и влажновысыхающих при лечении ограниченных по протяженности пораженных участков кожи.

Кроме рассмотренных, имеются и другие пути введения лекарственных веществ: в брюшную и плевральную полости, в коньюктивальный мешок глаза, в наружный слуховой проход в трахею и бронхи и т.д. Используются эти пути введения главным образом с целью местного действия при проведении антибактериальной терапии, а иногда и при проведении лечебно-диагностических процедур.

Биотрансформация лекарственных веществ, или изменение и превращение их в организме, наступает вследствие процессов окисления, восстановления, гидролиза и синтеза. Эти процессы, влекущие за собой инактивацию, или разрушение лекарственных препаратов, происходят во всех тканях. Однако основная масса их протекает в печени, выполняющей в организме барьерную функцию. В печени задерживаются и подвергаются npевращениям всесвойственные организму вещества, продуктытканевого обмена, бактериальные токсины и т.д. В печеночных клетках из них образуются безвредные для организма продукты, которые приобретают способность к выведению. При заболеваниях печени ее барьерная функция, а следовательно, и процессы биотрансформации веществ нарушаются, действие лекарственных препаратов удлиняется.

Выведение лекарственных веществ из организма происходит главным образом в виде продуктов биотрансформации, а частично и в неизменённом виде. Основная масса хорошо растворимых лекарственных веществ выводится почками. Лекарственные вещества, введенные энтерально плохо всасывающиеся слизистыми оболочками, выводятся из организма с экскрементами. Кроме того, часть лекарственных веществ, введенных парентерально, выделяется слизистыми оболочками желудочно-кишечного тракта вместе с пищеварительными соками и также выводится из организма вместе с испражнениями. Частично некоторые лекарственные вещества выделяются через легкие(летучие), вместе с секретом потовых, слезных, слюнных и молочных желез. Иногда одно и то же лекарственное вещество выводится из организма различными путями.

источник

На этапе всасывания лекарственное вещество из просвета кишечника проникает в кровь. Эффективность этого процесса может зависеть от pH среды.

Степень абсорбции препарата зависит и от перистальтики кишечника. Так, при усилении моторики ЖКТ всасываемость дигоксина снижается, а при ослаблении — увеличивается.

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.

Пероральный путь

Пероральный путь (его ещё называют приёмом препарата внутрь) самый удобный и простой, поэтому его наиболее часто используют для введения лекарственных препаратов. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже — в желудке. Эффект препарата при его приёме внутрь развивается через 20–40 мин, поэтому для экстренной терапии этот путь введения не годится.

При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два биохимически активных барьера — кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота, пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты, и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Характеристикой интенсивности этого процесса является биодоступность, которая равна процентному отношению количества лекарства, достигшего кровеносного русла, к общему количеству лекарства, введённого в организм. Чем больше биодоступность лекарства, тем более полно оно попадает в кровь и тем больший эффект оно оказывает. Низкая биодоступность является причиной того, что некоторые лекарства неэффективны при приёме внутрь.

Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид, принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Сублингвальный путь

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Сублингвально наиболее часто применяют нитроглицерин при приступе стенокардии, а клофелин и нифедипин для купирования гипертонического криза. При сублингвальном введении лекарства попадают в бoльшoй круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, чтo позволяет избежать его биотрансформации. Препарат следует держать во рту до полного его рассасывания. Часто сублингвальное применение лекарственных средств может вызывать раздражение слизистой оболочки полости рта.

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Биодоступность лекарств при этом пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.

Парентеральные пути введения лекарственных средств

Внутривенное введение

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, чтo обеспечивает:

быстрое наступление и точное дозирование эффекта;
быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций;
вoзмoжнoсть применения веществ разрушающихся, невсасывающихся из желудочно-кишечного тракта или раздражающих его слизистую оболочку.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Всасывание лекарственного средства при введении в вену осуществляется очень быстро в течение первых минут.

Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Внутриартериальное введение

Оно используется в cлyчaях заболеваний некoтopых органов (печень, сосуды, конечности), когда лекарственные вещества быстро метаболизируются или связываются тканями, создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе. Тромбоз артерии — более серьезное осложнение, чем венозный тромбоз.

Внутримышечное введение

Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, чтo дaeт относительно быстрый эффект (всасывание наблюдaeтся в течение 10—30 минут). Внутримышечный путь введения часто используется в лечении депо-препаратами, дающими пролонгированный эффект. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Суспензии и масляные растворы в связи с медленной всасываемостью способствуют формированию местной болезненности и даже абсцессов. Введение лекарственных средств вблизи нервных стволов может вызвать их раздражение и сильные боли. Опасным может оказаться cлyчaйное попадание иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение

Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При подкожном введении всасывание лекарственного вещества происходит медленнее, чем при внутримышечном и внутривенном, и проявление терапевтического эффекта развивается постепенно. Однако сохраняется более длительно. Под кожу нельзя вводить растворы раздражающих веществ, кoтopые могут вызвать некроз тканей. Следует помнить, чтo при недостаточности периферического кровообращения (шок) подкожно введенные вещества всасываются слабо.

Местное применение

Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства. При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения — местное действие (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Некoтopые препараты, длительно применяемые наружно (глюкокортикоиды), кроме местного эффекта могут оказывать и систeмное действие. В последние годы разработаны лекарственные формы на клейкой основе, обеспечивающие медленное и длительное всасывание, за счет чего повышается продолжительность действия препарата (пластыри с нитроглицерином и др.).

Таким путeм вводятся в организм газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли (бета-адреномиметики). Через стенки легочных альвеол, имеющих богатое кровоснабжение, лекарственные вещества быстро всасываются в кровь, оказывая местное и систeмное действие. При прекращении ингаляции газообразных веществ наблюдaeтся и быстрое прекращение их действия (эфир для наркоза, фторотан и др.). Вдыханием аэрозоля (беклометазон, сальбутамол) достигается их высокая концентрация в бронхах при минимальном систeмном эффекте. Раздражающие вещества путeм ингаляции не вводятся в организм, кроме того, поступающие лекарственные средства в левые отделы сердца через вены могут вызвать кардиотоксический эффект.

Интраназально (через нос) вводятся средства, оказывающие местное действие на слизистую носа, а также некоторые лекарства, влияющие на центральную нервную систему.

Электрофорез

Этот путь основан на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Другие пути введения

При и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

4 Выведение.

Лекарственные средства могут взаимодействовать и на стадии их выведения из организма. Наибольшее значение имеют два пути выведения лекарственных веществ – почками и с желчью. Другие пути (со слюной, потом, выведение легкими) несущественны.Взаимодействие препаратов на стадии их выведения из организма может привести к возникновению побочных эффектов, как системных, так и в почках. Препараты, выводящиеся с желчью, попадают в кишечник, где они реабсорбируются или удаляются с калом в неизменном виде или в виде метаболитов, образующихся под влиянием ферментов кишечника, бактерий и т.д.

5 Биотрансформация. В процессе биотрансформации лекарственное вещество теряет свою исходную структуру — появляются новые вещества.

Обычно биотрансформация лекарственных веществ проходит два этапа. На первом образуются метаболиты, которые могут иметь большую, равную или меньшую фармакологическую активность по сравнению с таковой исходного соединения; на втором этапе они превращаются в водорастворимые конъюгаты, которые легко выводятся из организма. Биотрансформация лекарственного средства осуществляется под влиянием микросомальных ферментов печени, активность которых может изменяться. Многие лекарственные препараты способны ускорять синтез и увеличивать активность ферментов, катализирующих превращения других лекарственных веществ. Некоторые лекарственные средства способны подавлять синтез и активность ферментов, участвующих в метаболизме других лекарственных средств.

Большинство лекарственных препаратов трансформируется в печени, и при недостаточном содержании гликогена, витаминов, аминокислот и плохом снабжении организма кислородом этот процесс замедляется.

Окисление,восстановление,конъюгация и гидролиз.

Концепция циторецепторов

Подавляющее большинство лекарственныхпрепаратов реализует свои эффекты через взаимодействие со специф образованиями белковой природы, распол на поверхности ЦПМклеток. Данные образования называются рецепторами.

Виды:1- Рецепторы, связанные с протеинкиназой

2-Рецепторы, связанные с ионными каналами.

3-Рецепторы, связ с G-белками

4-Рец, регуляторы транскрипции.

Концепция циторецепторов

Аффинитет(сродство препарата к рецептору)

Внутрення активность(способность препарата изменять пространственную конфигурацию рецептора с последующим возникновением фармакологического эффекта).

Агонист-обладают низким аффинитетом и высокой внутренней активностью. Частичные агонисты-в отличие от агонистов не способны вызывать максимально возможные эффекты.

Антагонисты-обладают высоким аффинитетом и не обладают внутренней активностью, те экранируют рецептор, делая его недоступным для воздействия агонистов.

Агонисты-антагонисты-агонисты к одним рецепторам и антагонисты к другим.

Бывает материальная (накопление препарата) и функциональная(накопление эффекта)

Положительный момент-пролонгирование действия препарата(снижение кратности приемов).Отрицательный момент повышение риска возникновения симптомов интоксикации и отравления препаратом.

Для невелирования препарата назначают поддерживающую дозу, которая высчитывается по формуле:

КЭ-коэф элиминации, те часть препарата, выраженная в % которая выводится из организма в теч суток.

Это снижение эффективности препарата при повторном введение бывает врожденное и приобретенное. Причины приобретенного привыкания:

-нарушение всасывания(препараты мышьяка всасываются из кишечника только в щелочной среде, однако при их использовании развивается энтерит, среда становится кислой, это ведет к снижению всасывания препарата)

-индукция ферментов(ряд препаратов активируют ферменты печени принимающих участие в разрушении лекарственных препаратов, это приводит к снижению эффективности).

-десенситизация- временная утрата чувствительности рецепторов.

-снижение количества рецепторов при длительном использовании агонистов:наблюдается снижение количества рецепторов на поверхности мембраны

-снижения выброса нейромедиаторов(наркотические анальгетики по принципу отрицательной обратной связи тормозят выработку и высвобождение в организме эндогенных обезболивающих веществ эндорфинов и энкефалинов)

-утрата чувствительности рецепторов(привыкание к слабительным средствам).

Сенсибилизация

Бывает немедленного типа( в основе лежит синтез иммуноглобулина Е) и замедленного типа( в осн лежит синтез иммуноглоб G). Проявление сенсибилизации немедленного типа-крапивница, отек винке, анафилактический шок, синдром Стивена-Джонса. Проявление сенсибилизации замедленного типа- гемолитическая амения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, волчаночно-подобный синдром.

Синдром отмены и отдачи.

Синдром отдачи. Это обострение всех симптомовзаболевания после резкой отмены препарата. Возникает за счет явления суперкомпенсации, в основе которой лежат увеличенные количества рецептов и повышение их чувствительности к эндогенным медиаторам. Наблюдает после резкой отмены антогонистов( B-блокаторы)

Синдром отмены. Это функциональная недостаточность органа после резкой отмены препарата,угнетающего функции этого органа(длительный прием глюкокортикоидов ведет к атрофии коры надпочечников, что приводи к надпочечной недостаточности). Для профилактики данного осложнения препарат надо отменять постепенно.

Синергизм. Бывает аддитивным (суммированный)- простая арифметическая сумма препаратов входящ в комбинацию, потенцированный суммированный эффект превышает арифметическую сумму эффектов.

Причины возниконовения синергизма:

-изменение всасывания(например адреналин с местными анестетиками, сужение сосудов ведет к снижению всасыванию анестетика с места инъекции, это приведет к повышению и пролонгированию его эффекта).

-вытеснение из связи с белками.

-изменение проницаемости мембраны(например инсулин повышает проницаемость мембраны для глюкозы)

-воздействие на разные группы рецепторов.

Антогонизм. Бывают физический, химический и физиологический.

Причины физического антогонизма:

-снижение всасывания препарата(например антоциды снижают всасываниеиз кишечника других лекарственных препаратов, назначенных вместе с ними).

-ионы некоторых металлов(например кальций и магний образуют с препаратами нерастворимые соединения)

-соли и основания снижают всасывание из жкт препаратов кислот и оснований.

Химический антогонизм- это образование из 2 препаратов одного неактивного соед.

На нем основывается действие большинства антидотов.

Физиологический антогонизм бывает прямой и непрямой. Прямой физиологический антагонизм бывает в том случае, когда препараты оказываеют противоположный эффект за счет действия на различные структуры (например, ацеклидин суживает зрачок за счет сокращения круговой мышцы радужки). Непрямой антогонизм бывает в том случае, когда препараты оказывают противоположные эффекты из-за действия на один и тот орган. Может быть неконкурентным( противоположные эффекты развиваются за счет действия на различные рецепторы) и конкурентный(когда противоположные эффекты развиваются за счет действия на одни и теже рецепторы, наблюдается при совместном назначении антогонистов и агонистов).

Доза — количество вещества, введенное в организм за один прием, выражается в весовых, объемных или условных (биологических) единицах.

а) разовая доза — количество вещества на один прием.

б) суточная доза — количество препарата, назначаемое на сутки в один или несколько приемов.

в) курсовая доза — общее количество препарата на курс лечения.

г) терапевтические дозы — дозы, в которых препарат используют с лечебными или профилактическими целями (пороговые, или минимальные действующие, средние терапевтические и высшие терапевтические дозы).

д) токсические и смертельные дозы — дозы лекарственных веществ, при которых они начинают оказывать выраженные токсические эффекты или вызывать смерть организма.

е) загрузочная (вводная) доза — колличество вводимого лекарственного средства, которое заполняет весь объем распределения организма в действующей (терапевтической) концентрации

ж) поддерживающая доза — систематически вводимое количество лекарственного средства, которое компенсирует потери лекарственного средства с клиренсом.

Фармакотерапия

Фармакотерапия — (от др.-греч. φάρμακον — лекарство и терапия), лечение лекарственными средствами, или иначе, фармакологическими агентами

Этиотропная терапия — вид фармакотерапии, направленный на устранение причины болезни, этиологического фактора. Идеальным примером в данном случае является применение антимикробных средств либо антидот-терапии при различного рода отравлениях.

Патогенетическая фармакотерапия — вид фармакотерапии, направленный на купирование и возможное устранение болезни, путем воздействия на механизмы развития заболевания. К данной группе препаратов относится большинство лекарственных средств.

Симптоматическая терапия — вид фармакотерапии, направленный на ликвидацию либо купирование отдельных проявлений, симптомов болезни.

Заместительная фармакотерапия — вид терапии, применяемый при недостатке естественных веществ. К средствам данной группы относятся различного рода гормональные, ферментные препараты.

Профилактическая терапия — вид фармакотерапии, проводимый с целью предупреждения развития того или иного заболевания. В отдельной группе препаратов находятся вакцины.

Лекарственные формы

Количественная

Различают дозированные и недозированные лекарственные формы:
- Дозированные: Капсулы, Таблетки
- Недозированные: Гель, Мазь, Сироп, Экстракт, Эликсир, Эмульсия, Лекарственный карандаш, Отвар
- Смешанного типа: Пластырь (может быть как дозированной, так и не дозированной лекарственной формой)

Качественная

Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш
Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории
Жидкие: Растворы, Настойки, Суспензии, Эмульсии, Капли, Сиропы
Газообразные: Аэрозоли

22 Твердые: Таблетки, Порошки, Капсулы, Драже, Гранулы, Карамели, Лекарственный карандаш

Таблетки (лат. Tabulettae) — твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одно или более лекарственных веществ с добавлением или без вспомогательных веществ или, получаемая формованием специальных масс. Среди таблеток различают: непокрытые, шипучие, покрытые, желудочно-резистентные, с модифицированным высвобождением, для использования в полости рта. [1]

Порошки (лат. Pulvis) — твердая лекарственная форма для внутреннего или наружного применения, состоящая из одного или нескольких измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести. [1] Это всесторонне свободные дисперсные системы без дисперсионной среды с дисперсионной фазой в виде мелких твердых частиц различной формы.

Капсула (от лат. Capsule) — дозированная лекарственная форма, состоящая из твердой или мягкой желатиновой оболочки (ранее — крахмальной облатки), содержащей одно или несколько активных действующих веществ, с добавлением или без вспомогательных веществ

Драже (от фр. dragée, [dʀaˈʒe]) — твердая дозированная лекарственная форма, получаемая послойным нанесением активных действующих веществ на микрочастицы инертных носителей с использованием сахарных сиропов.

Гранулы — твердая дозированная или недозированная лекарственная форма для внутреннего применения в виде агломератов (крупинок) шарообразной (цилиндрической) или неправильной формы, содержащих смесь активных действующих (лекарственных) и вспомогательных веществ. Гранулы могут быть покрытые оболочками, в том числе желудочно-резистентными; непокрытые; шипучие; для приготовления оральных жидкостей и с модифицированным высвобождением активных действующих веществ. В производстве гранул и при покрытии их оболочками применяют вспомогательные вещества такие же, как и в производстве таблеток

23 Мягкие: Мази, Кремы, Пасты, Гели, ТТС, Суппозитории

Мазь (лат. Unguentum) — мягкая лекарственная форма, предназначенная для нанесения на кожу, раны и слизистые оболочки и состоящая из основы и равномерно распределенных в ней лекарственных веществ. По типу дисперсных систем мази подразделяют на гомогенные (сплавы, растворы), суспензионные, эмульсионные и комбинированные; в зависимости от консистентных свойств — на собственно мази, кремы, гели, линименты, пасты. [1]

Крем (англ. creme — сливки) — косметическое средство для ухода за кожей в виде эмульсии типа масло в воде или вода в масле. [1] . Особую категорию составляют лечебные кремы.

Паста (лекарственная форма) (лат. Pasta) — мазь плотной консистенции (суспензионная), содержание порошкообразных веществ в которой превышает 20%. * Обладает подсушивающим действием, используется при выписывании вяжущих, прижигающих, антисептических средств. Классификация: 1. Дерматологические: -лечебные; -защитные. 2. Зубоврачебные; 3. Зубные.

Гель (лекарственная форма) — мягкая лекарственная форма вязкой консистенции, способная сохранять форму и обладающая упругостью и пластичностью. По типу дисперсных систем различают гидрофильные и гидрофобные гели. [1]

Суппозитории (лат. Suppositorium, i, n), свечи — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. [1]

Жидкие. Растворы

Раство́р — гомогенная (однородная) смесь, образованная не менее чем двумя компонентами, один из которых называется растворителем, а другой растворимым веществом, это также система переменного состава, находящаяся в состоянии химического равновесия.

Растворы бывают газовыми, жидкими и твёрдыми

Угнетение ферментов, способствующих всасыванию — еще один из видов взаимодействия.

Энтеральные пути введения лекарственных средств

Пероральный путь

Сублингвальный путь

Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок.

Ректальный путь

Последнее изменение этой страницы: 2016-08-26; Нарушение авторского права страницы

источник