Элзепам таблетки показания к применению

Одна таблетка 1,0 мг содержит:
действующее вещество — бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1,0 мг;
вспомогательные вещества — лактоза моногидрат (сахар молочный) 104,05 мг; крахмал картофельный 42,1 мг; желатин 1,35 мг; кальция стеарат 1,5 мг.

Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Код АТС: N05BX.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч. Метаболизируется в печени, период полувыведения составляет от 6 до 18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции центральной нервной системы (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия. Снижает эффективность леводопы.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов и снижают эффективность.
Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления, рдновременное применение с клозапином может вызвать угнетение дыхания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами.

При приеме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься Другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Произведено
ФГУП «ГосЗМП» 111024, г. Москва, шоссе Энтузиастов, дом 23.
ООО «ПРАНАФАРМ» 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, 106, корп. 81.

Упаковано
ФГУП «ГосЗМП» , 111024, г. Москва, Шоссе Энтузиастов, дом 23.
ООО МЦ «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20.
ООО «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Франца Штольверка, д. 20.

источник

При нарушении сна, панических атаках и других нервных состояниях врачи назначают транквилизаторы, которые отличаются системным действием в организме. Ярким представителем этой фармакологической группы являются таблетки или уколы Элзепам, предназначенные для введения внутрь, внутривенно и внутримышечно. Медицинский препарат действует быстро, но его назначение должно осуществляться только лечащим врачом. Инструкция по применению предназначена только для ознакомления пациента с данной фармакологической продукцией.

Являясь транквилизатором, этот лекарственный препарат обладает выраженными седативными, снотворными, анксиолитическими и релаксирующими свойствами, оказывает противосудорожное действие в организме. Медицинский препарат Элзепам уместен к применению при депрессиях, душевной тревоге, панических атаках и других нервных расстройствах. Таким способом можно снять эмоциональную напряженность, устранить вегетативные дисфункции. Назначение Элзепама должно осуществляться только лечащим врачом, отпускается транквилизатор в аптеке строго по рецепту.

Медицинский препарат имеет две формы выпуска – таблетки для приема внутрь и бесцветный раствор для внутримышечного, внутривенного введения. Активным компонентом является синтетическое вещество под названием бромдигидрохлорфенилбензодиазепин, вспомогательные компоненты определяются, исходя из формы выпуска указанного лекарства.

Активный компонент, являясь бензодиазепиновым транквилизатором, обеспечивает противосудорожное, снотворное и миорелаксирующее действие. Оказывает непосредственное влияние на передачу нервных импульсов по средствам стимуляции подавляющего эффекта рецепторов гамма-аминомасляной кислоты. Механизм действия медицинского препарата представлен ниже:

Анксиолитический эффект выражен в снижении нервного перенапряжения, устранении панических атак, внутреннего беспокойства за счет непосредственного влияния на лимбическую систему.
Активный компонент, усиливая торможение в пресинапсах, значительно замедляет прохождение судорожного импульса, обеспечивая тем самым выраженное противосудорожное действие (особенно необходимое при эпилепсии).
Седативное действие медикамента выражено влиянием на ретикулярную формацию головного мозга и ядра таламуса, в результате чего симптомы невроза ослабевают, появляется внутреннее спокойствие.
Угнетение ретикулярной формации снижает повышенную активность вегетативных, моторных, эмоциональных раздражителей, которые препятствуют наступлению фазы сна, обеспечивают бессонницу.
Миорелаксирующий эффект наблюдается в результате принудительного торможения спинальных афферентных путей.

Указанный медицинский препарат продуктивно всасывается из органов ЖКТ, проникает в кровь. Своей предельной концентрации в плазме достигает спустя 2 часа после приема разовой дозы. Процесс метаболизма наблюдается в печени, время полувыведения продуктов распада – от 6 до 18 часов. Выводятся неактивные метаболиты из организма преимущественно почками.

Согласно инструкции по применению, медицинский препарат назначают при нервных нарушениях. Предварительно требуется обратиться к невропатологу за индивидуальной консультацией. Основные показания к применению представлены таким списком:

реактивные психозы;
вегетативная дисфункция;
нарушение сна, хроническая бессонница;
ипохондрически-сенестопатический синдром;
височная и миоклоническая эпилепсия;
панические атаки;
эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);
повышенная возбудимость невыясненной этиологии;
гиперкинез (нервный тик);
ригидность мышц;
гипопротеинемия (назначают препарат с особой осторожностью).

Снотворное Элзепам в форме таблеток предназначено для приема перорально. Бесцветный раствор в ампулах необходим для введения внутривенно, внутримышечно. Уколы рекомендуется выполнять в качестве «скорой помощи», а после достижения устойчивой положительной динамики можно переходить на пероральный прием. Курс консервативной терапии – 2 недели, но по медицинским показаниям его можно увеличить до 3-4 недель.

Разовая доза указанного лекарства составляет 0,5-1 мг, что соответствует 1-2 таблеткам для системного приема внутрь (в зависимости от концентрации активного компонента). Суточные дозировки зависят от характера и стадии патологического процесса. Принимать лекарство желательно полным курсом не более 2 недель. Таблетки по 0,5-1 мг выпивать 2-3 раза в день, спустя пару суток можно увеличить до 4-6 мг за сутки. Затем постепенно выводить медикамент, циклично снижая дозировку. В противном случае в организме развивается устойчивый «эффект привыкания».

Бесцветный состав в ампулах пациенту вводят внутривенно или внутримышечно, капельно или струйно по индивидуальной рекомендации специалиста. Рекомендованные дозировки зависят от заболевания:

хроническая бессонница: по 0,5-1 мг за сутки, единожды непосредственно перед сном;
психомоторное возбуждение, вегетативные пароксизмы: 3-5 мг за сутки, но в осложненных клинических картинах увеличивается до 9 мг;
эпилепсия: по 0,5 мг до 2 раз за сутки;
абстинентный синдром: 2,5-5 мг за сутки;
неврология: 1-2 мг за день;
гипертонус мышц: 2-3 мг за сутки, разделенные на 2 подхода;
предоперационный период: 3-4 мг за сутки.

Если у пациента наблюдаются хронические заболевания почек или печени, требуется индивидуально контролировать показатели печеночных ферментов, периферической крови. По необходимости рекомендованную дозу корректировать (снизить). Если при невротических припадках положительная динамика отсутствует даже после повышения суточной дозы, требуется выбрать аналог. В противном случае, токсичность медикамента Элзепам провоцирует случаи передозировки. Согласно инструкции по применению, известны другие особые указания:

Суточную дозировку от 4 мг и более нельзя принимать дольше 2 недель, иначе в организме развивается устойчивая зависимость.
Если резко прекратить лечение транквилизатором Элзепам, в организме пациента только усиливаются побочные явления, резко ухудшается общее самочувствие.
Поскольку медицинский препарат провоцирует дезориентацию, на период консервативной терапии требуется временно отказаться от управления транспортными средствами, интеллектуальной деятельности.
Пожилым пациентам и людям с пониженным иммунитетом требуется с особой избирательностью относиться к такому фармакологическому назначению.
Если пациент преобладает в состоянии глубокой депрессии, и его посещают суицидальные мысли, использовать Элзепам категорически запрещено, поскольку намерение умереть может стать реальностью.

Медицинский препарат при беременности категорически запрещен только в первом триместре. Абсолютное противопоказание распространяется на период лактации. Во 2 и 3 триместре беременности такое фармакологическое назначение не запрещено, но исключительно исходя из жизненных показателей матери и ребенка. Установлено, что активные компоненты лекарственного препарата угнетают ЦНС новорожденного.

Назначение указанного транквилизатора детям категорически противопоказано, иначе можно только ухудшить общее самочувствие больного. Рекомендованный возраст для использования таблеток и ампул Элзепам – 18 лет и старше. При назначении схемы лечения врач учитывает такие возрастные ограничения из инструкции, подбирает более щадящие аналоги полным курсом.

О таком взаимодействии и речи быть не может, поскольку усиливается выраженность побочных эффектов. Если совмещать транквилизаторы и спиртные напитки, врачи не исключают появление галлюцинаций, признаков алкогольного отравления. В такой клинической картине может потребоваться срочная госпитализация больного с дальнейшим проведением реанимационных мероприятий.

Элзепам можно сочетать с другими транквилизаторами, но важно понимать, что желаемый эффект только усиливается и может навредить здоровью. Что касается лекарственного взаимодействия, рекомендации пациентам таковы:

у больных паркинсонизмом при лечении транквилизатором эффективность левоподы снижается;
токсичность зидовудина в комплексе с указанным медикаментом только усиливается;
в сочетании с ингибиторами микросомального окисления побочные явления медикамента Элзепам усиливаются;
индукторы микросомальных ферментов печени снижают лечебный эффект Элзепама, повышают концентрацию имипрамина в сыворотке крови;
в комплексе с гипотензивными средствами повышается риск развития коллапса, артериальной гипотонии;
при сочетании медикамента с клозапином нарушается функция дыхания, нарастают приступы удушья.

Поскольку Элзепам отличается системным действием в организме, врачи не исключают побочные явления, которые затрагивают разные органы и внутренние системы. Согласно инструкции по применению, потенциальные ухудшения общего самочувствия таковы:

со стороны органов ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, спутанность сознания, дезориентация, астения, миастения, дизартрия, мышечные спазмы, галлюцинации, резкая смена настроения, раздражительность, замедление рефлексов, панический страх;
со стороны органов ЖКТ: слюнотечение, диарея, изжога, запор, тошнота, желтуха, рвота, снижение аппетита;
со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, анемия, агранулоцитоз;
со стороны мочеполовой системы: снижение или повышение либидо, дисменорея, задержка мочи, дисфункция почек;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотония;
со стороны кожных покровов: крапивница, зуд, отечность, покраснение дермы, кожная сыпь;
местные реакции: венозный тромбоз, флебит;
прочие: диплопия (нарушение зрения), резкое похудение, нарушенное потоотделение, тремор конечностей, двигательные расстройства.

В случае систематического завышения предписанных суточных доз в организме происходит угнетение органов ЦНС, и пациент даже впадает в состояние глубокой депрессии. Кроме того, может усилиться выраженность побочных эффектов. Чтобы стабилизировать общее состояние и устранить нервные расстройства, требуется использовать растворы стрихнина нитрата или коразола. Специфическим антидотом считается Флумазенил (анексат) внутривенно в начальной дозировке 0,2 мг. Дальнейшее лечение симптоматическое.

В подробной инструкции по применению отражены врачебные ограничения, которые значительно сужают список потенциальных пациентов. Медицинские противопоказания представлены таким списком:

закрытоугольная глаукома;
острая дыхательная недостаточность;
шоковое состояние, кома;
миастения;
первый триместр беременности;
обструктивная болезнь легких;
повышенная чувствительность организма к синтетическим компонентам;
возрастные ограничения.

Медицинский препарат можно купить в аптеке строго по рецепту. Хранить транквилизатор положено в сухом, темном месте. Важно исключить случайный контакт лекарства с маленькими детьми.

Если указанный медикамент вызывает сильные побочные явления, становится основной причиной резкого ухудшения общего самочувствия, пациенту подбирают более мягкий аналог идентичной фармакологической группы. Это:

Транквезипам. Это раствор и таблетки, которые оказывают седативно-снотворный эффект. Начальная доза – 0,5 мг, можно повысить до 9 мг.
Фензитат. Препарат можно принимать внутрь или внутримышечно. Вторая форма выпуска является экстренной помощью при внутренних страхах, панических атаках.
Фезанеф. Это быстродействующие таблетки при нервных расстройствах. Дозировка зависит от заболевания, варьируется в пределах 2-10 мг за сутки.
Феназепам. Это таблетки и ампулы с идентичным активным компонентом, действуют по такому же принципу, но стоят дешевле.
Фезипам. Рекомендован при нервных нарушениях и эпилепсии в качестве противосудорожного средства. Самолечение исключено.
Фенорелаксан. Анксиолитический препарат, который ослабляет тревогу, снижает эмоциональное напряжение, беспокойство и страх.

Средняя цена таблеток и ампул стартует от 60 рублей. Покупка доступная, но отпускается транквилизатор строго по рецепту. Примерные расценки по Москве представлены ниже:

источник

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	0.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 69.5 мг, крахмал картофельный 28.1 мг, желатин 0.9 мг, кальция стеарат 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты на передачу нервных импульсов. Стимулирует участки связывания с бензодиазепинами, расположеными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы,

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидное тело лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, препарат подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени моносинаптических). Возможно прямое торможение двигательных нервов и сократимости мышц.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения C max бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в крови от 1 до 2 ч.

Метаболизируется в печени, T 1/2 составляет от 6 до 18 ч.. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

— невротические, неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью и напряженностью, вегетативными расстройствами, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентный к действию других транквилизаторов);

— в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома;

— в качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией;

— лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов и ригидности при поражении ЦНС.

Однократная доза обычно составляет 0.5-1 мг, при нарушениях сна — 0.5 мг за 20-30 мин до сна.

При невротических, неврозоподобных расстройствах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме по 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут, утренняя и дневная дозы составляют 0,5-1 мг, на ночь — 2,5 мг.

При выраженной тревоге лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома назначают в дозе 2,5-6 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией доза составляет 2-10 мг/сут.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и ригидности при поражении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения препарата, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. В отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, судороги (у пациентов с эпилепсией); парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопе-ния.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно в 1 триместре), угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги, психотические реакции).

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема побочные эффекты исчезают.

— гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным бензодиазепина;

— кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

— острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;

— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонноста);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

— непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезы, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема препарата побочные эффекты, как правило, исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при приеме более 2 недель.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»). Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения препаратом противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами.

При приеме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При умеренной передозировке — усиление терапевтического действия и дозозависимых побочных эффектов; при значительной передозировке — выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. В качестве специфического антагониста может использоваться флумазенил — внутривенно (на 5 % растворе декстрозы или 0,9 % растворе натрия хлорида) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости — до дозы 1 мг).

Ингибиторы микросомальных ферментов печени повышают риск развития токсических эффектов и снижают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. Одновременное применение с клозапином может вызвать угнетение дыхания.

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

источник

Элзепам: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Elzepam

Действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (bromdihydrochlorphenylbenzodiazepine)

Производитель: ЭЛЛАРА, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 116 руб.

Элзепам – анксиолитическое лекарственное средство, способствующее снижению выраженности или подавляющее страх, тревогу, беспокойство, эмоциональное напряжение.

Лекарственные формы Элзепама:

таблетки: плоскоцилиндрические, белые, с фаской (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках, в пачке картонной 1, 2, 3 или 5 упаковок);
раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: прозрачная жидкость, слегка желтоватая или бесцветная (по 1 или 2 мл в ампулах, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул, в пачке картонной 2 контурных упаковки со скарификатором; в картонной коробке по 10 ампул со скарификатором).

действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 0,5 или 1 мг;
вспомогательные ингредиенты: молочный сахар (лактозы моногидрат), желатин, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав на 1 мл раствора для в/в и в/м введения:

действующее вещество: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин – 1 мг;
вспомогательные ингредиенты: низкомолекулярный медицинский поливинилпирролидон, натрия дисульфит, глицерол, полисорбат-80, децимолярный раствор гидроксида натрия (pH раствора – 6,0–7,5), вода для инъекций.

Активный компонент Элзепама – бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (торговое название – феназепам), является анксиолитическим средством (транквилизатором) бензодиазепинового ряда. Обладает седативной, снотворной, анксиолитической, противосудорожной и центральной миорелаксирующей эффективностью. Потенцирует угнетающее действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на синаптическую передачу, стимулирует участки связывания с расположенными в аллостерическом центре постсинаптических рецепторов ГАМК бензодиазепинами, снижает возбудимость подкорковых структур мозга (лимбической системы, таламуса, гипоталамуса), угнетает полисинаптические спинальные рефлексы.

Фармакодинамическая эффективность феназепама:

анксиолитическая: вследствие влияния на миндалевидные тела лимбической системы снижается эмоциональное напряжение, ослабляется тревога, беспокойство, страх;
седативная: обусловлена действием вещества на ретикулярную формацию мозгового ствола и неспецифические (релейные) ядра таламуса, выражается угнетением симптоматики невротического происхождения (страх, тревога);
снотворная: сопряжена с угнетением клеток ретикулярной формации мозгового ствола, снижает действие вегетативных, эмоциональных и моторных раздражителей, расстраивающих механизм засыпания;
противосудорожная: осуществляется усилением пресинаптического торможения, уменьшает распространение судорожного импульса, но не способствует снятию возбужденного состояния очага;
центральная миорелаксирующая: обусловлена торможением полисинаптических (в меньшей мере моносинаптических) спинальных афферентных путей с возможным прямым торможением двигательных нервов и сократимостью мышц.

При пероральном применении Элзепам хорошо всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), C_max (время достижения максимальной концентрации) бромдигидрохлорфенилбензодиазепина в плазме – 1–2 часа.

При парентеральном введении бромдигидрохлорфенилбензодиазепин широко распределяется в организме.

Метаболизируется Элзепам преимущественно в печени. Период полувыведения (T_1/2) всех форм препарата – от 6 до 10–18 ч. Элиминация происходит в основном через почки с мочой в виде метаболитов.

невротические и неврозоподобные расстройства, сопровождающиеся страхом, тревогой, эмоциональной лабильностью/напряженностью, повышенной раздражительностью, вегетативной дисфункцией;
синдром ипохондрическо-сенестопатический (syndromum hypochondriacum senesthopathicum), в т. ч. при резистентности к действию иных транквилизаторов;
нарушение сна (трудности засыпания, недостаточность, прерывистость и др.);
височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантной терапии как противосудорожное средство);
повышенный мышечный тонус, гиперкинез и ригидность вследствие поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Таблетки Элзепам рекомендуется включать в состав комплексного лечения абстинентного алкогольного синдрома.

Раствор также применяют с целью профилактики состояний эмоционального напряжения, страха и для терапии реактивных психозов.

Абсолютные противопоказания для всех форм выпуска Элзепама:

миастения, закрытоугольная глаукома (предрасположенность/острый приступ), шок, кома;
ОДН (острая дыхательная недостаточность);
ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) в тяжелом течении с возможным усилением дыхательной недостаточности;
период беременности (для раствора – особенно I триместр) и грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная индивидуальная чувствительность к бензодиазепинам, феназепаму и вспомогательным компонентам препарата.

Дополнительные абсолютные противопоказания для таблеток Элзепам:

тяжелая (глубокая) депрессия (из-за возможности проявления суицидальных наклонностей);
острое алкогольное отравление вплоть до ослабления жизненно важных функций, передозировка снотворных средств и наркотических анальгетиков;
непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Согласно инструкции, Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной и/или почечной недостаточностью, церебральными и спинальными атаксиями, лекарственной зависимостью в анамнезе, склонностью к злоупотреблению психоактивными веществами, органическими заболеваниями головного мозга, гиперкинезами, психозами (из-за возможных парадоксальных реакций), гипопротеинемией и больным пожилого возраста. Дополнительно: для таблеток – ночное апноэ (установленное/предполагаемое); для раствора – гиперкинезы, депрессии.

Продолжительность курсового лечения Элзепамом, как и другими бензодиазепинами, во избежание формирования лекарственной зависимости составляет две недели. В отдельных случаях по назначению лечащего врача ее допускается увеличивать: при парентеральном введении – до 3–4 недель, при пероральном приеме – до 8–9 недель.

Разовая доза бромдигидрохлорфенилбензодиазепина составляет обычно 0,5–1 мг.

Отмену препарата производят путем постепенного уменьшения дозы.

Таблетки Элзепам предназначены для перорального приема.

Рекомендованное дозирование по показаниям:

нарушения сна: по 0,5 мг за 20–30 мин до предполагаемого времени засыпания;
невротические, неврозоподобные расстройства, синдром ипохондрическо-сенестопатический: по 0,5–1 мг 2 или 3 раза в сутки; спустя 2–4 дня дозу допускается увеличить до 4–6 мг в сутки с учетом переносимости и эффективности препарата; утренний и дневной прием – 0,5–1 мг, доза на ночь – 2,5 мг;
выраженная тревога: начальная доза – 3 мг в сутки, далее дозу быстро увеличивают до получения требуемого терапевтического эффекта;
алкогольный абстинентный синдром (в составе комплексной терапии): по 2,5–6 мг в сутки;
височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве адъювантного средства): по 2–10 мг в сутки;
повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и ригидность при поражении ЦНС: по 2–3 мг 1 или 2 раза в сутки; максимальная суточная доза – 10 мг.

Раствор Элзепам вводят в/м или в/в (струйно/капельно).

Рекомендованное дозирование по показаниям:

нарушения сна: по 0,5–1 мг 1 раз в сутки перед сном;
купирование тревоги, страха, психомоторного возбуждения, вегетативные пароксизмы и психотические состояния: начальная доза 0,5–1 мг, средняя суточная – 3–5 мг, в тяжелых случаях – до 7–9 мг; раствор вводят в/м или в/в;
эпилептический статус и серийные эпилептические припадки: начальная доза – 0,5 мг; раствор вводят в/м или в/в;
алкогольная абстиненция: по 2,5–5 мг в сутки; раствор вводят в/м или в/в;
повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и ригидность при поражении ЦНС: по 0,5 мг 1–2 раза в сутки; раствор вводят в/м;
предоперационная подготовка: по 3–4 мг; раствор вводят в/в медленно.

Средняя суточная доза раствора Элзепам – 1,5–5 мг, максимальная суточная – 10 мг.

По достижении устойчивого терапевтического действия целесообразно перейти на пероральные лекарственные формы препарата.

Частота и характер побочных эффектов Элзепама зависят от его дозы, продолжительности терапии и индивидуальной чувствительности пациента. После уменьшения доз или прекращения приема препарата побочные эффекты проходят самостоятельно.

Возможные побочные эффекты:

ЦНС: в начале терапии (чаще наблюдаются у пожилых пациентов) – чувство усталости, сонливость, головокружение, атаксия, нарушение концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, замедление психических/двигательных реакций; редко – депрессия, головная боль, эйфория, тремор, нарушения координации движений (применение высоких доз), снижение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неуправляемые движения, в т. ч. глаз), снижение настроения, миастения, астения, дизартрия; дополнительно для таблеток – судороги у пациентов с эпилепсией; очень редко – парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, вспышки агрессии, мышечный спазм, страх, суицидальная наклонность, тревога, галлюцинации, нарушение сна);
органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз (гипертермия, озноб, боль в горле, необычная утомляемость/слабость), тромбоцитопения;
пищеварительная система: сухость во рту, слюнотечение, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, запор/диарея, нарушения печеночной функции, повышение активности печеночных ферментов, желтуха;
сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия;
мочеполовая система: задержка мочи, недержание мочи, нарушение почечной функции, дисменорея, снижение/повышение либидо;
реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд;
влияние на плод: тератогенность (в особенности в I триместре), нарушение дыхания, угнетение центральной нервной системы, подавление сосательного рефлекса у новорожденных, чьи матери получали Элзепам;
прочие реакции: привыкание, синдром лекарственной зависимости; редко – диплопия, уменьшение массы тела; в случае резкого снижения дозы или прекращения терапии – синдром отмены, выражающийся нарушением сна, дисфорией, спазмом гладких мышц (скелетной мускулатуры и внутренних органов), деперсонализацией, усилением потоотделения, депрессией, тошнотой, рвотой, тремором, расстройством восприятия, в т. ч. гиперакузией, парестезиями, светобоязнью, тахикардией, судорогами, в редких случаях – психотическими реакциями);
местные реакции (для раствора): венозный тромбоз или флебит (припухлость, краснота или боль в месте инъекции).

Симптомами умеренной передозировки являются усиление терапевтической эффективности и дозозависимых побочных эффектов. В результате значительной передозировки возможно выраженное угнетение сердечной, дыхательной деятельности и сознания.

При передозировке таблеток в первую очередь принимаются меры по выведению неабсорбировавшегося препарата из организма – промывание желудка и прием активированного угля. Параллельно необходимо осуществление контроля жизненно важных функций организма, поддержание сердечно-сосудистой, дыхательной деятельности и проведение симптоматической терапии.

Гемодиализ для выведения феназепама малоэффективен. Как специфический антагонист можно использовать в/в флумазенил в 5% растворе декстрозы или 0,9% растворе NaCl в начальной дозе 0,2 мг, максимально – до 1 мг.

При передозировке раствора в качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется использовать парентерально стрихнина нитрат 0,1% раствор по 1 мл 2–3 раза в сутки или раствор коразола 10% по 1 мл 1–2 раза в сутки.

Пациентам с почечной/печеночной недостаточностью, а также при продолжительной терапии Элзепамом требуется контролировать картину периферической крови и уровень печеночных ферментов.

Как и другие бензодиазепины, феназепам может вызывать лекарственную зависимость, особенно при продолжительном приеме (более двух недель) в высоких дозах (более 4 мг в сутки).

Внезапное прекращение лечения, в особенности после продолжительного приема (> 8–12 недель), может вызвать такие симптомы синдрома отмены, как депрессия, бессонница, повышенное потоотделение, раздражительность и др.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин усиливает эффект алкоголя, поэтому употребление спиртосодержащих напитков в период лечения противопоказано.

Назначение Элзепама при тяжелых депрессиях требует соблюдения особой осторожности, поскольку пациенты могут его использовать для реализации суицидальных намерений.

Препарат с осторожностью применяется у ослабленных больных и пациентов пожилого возраста.

Пациенты, принимающие Элзепам, на время лечения должны отказаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки Элзепам не назначают беременным и кормящим женщинам.

Раствор противопоказано применять в I триместре беременности и во время грудного вскармливания. Парентеральное применение феназепама во II и III триместрах допускается только по жизненно важным показаниям.

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает на плод токсическое действие, увеличивая риск развития врожденных пороков, особенно в I триместре. Прием терапевтических доз вещества на более поздних сроках беременности способен вызвать у новорожденного угнетение ЦНС. При регулярном применении Элзепама женщиной во время беременности у плода может развиться физическая зависимость, а у новорожденного – синдром отмены.

Дети, особенно младшего возраста, отличаются повышенной чувствительностью к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС. Использование Элзепама перед родами или непосредственно в родоразрешении способно вызвать синдром вялого ребенка, проявляющийся угнетением дыхания, снижением мышечного тонуса, гипотонией, гипотермией, слабым актом сосания у новорожденного.

В педиатрической практике в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности терапии Элзепамом противопоказано его применение у детей и подростков до 18 лет.

Элзепам с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью.

Элзепам с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью.

Элзепам в форме раствора с осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.

снотворные, нейролептические, противосудорожные и другие препараты, вызывающие угнетение функции ЦНС: бромдигидрохлорфенилбензодиазепин совместим с ними, но необходимо учитывать взаимное потенцирование их эффектов;
ингибиторы микросомальных ферментов печени: увеличивают риск развития токсичности и снижают эффективность;
индукторы микросомальных ферментов печени: снижают эффективность Элзепама;
имипрамин: увеличивается его сывороточная концентрация;
гипотензивные препараты: возможно усиление выраженности понижения артериального давления;
клозапин: вероятность усиления угнетения дыхания;
леводопа: Элзепам снижает ее эффективность при паркинсонизме;
зидовудин: может повышаться его токсичность.

Хранить в сухом месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения: таблетки – до 25 °С, раствор – до 20 °С.

Срок годности: таблетки – 3 года, раствор – 2 года.

Преимущественно отзывы об Элзепаме носят позитивный характер. Пациенты сообщают о хорошей эффективности обеих форм лекарственного средства при лечении нарушений засыпания, тревожных расстройствах, панических атаках и других состояниях, ухудшающих качество жизни.

Но не следует забывать, что курс терапии должен быть непродолжительным, поскольку вероятно развитие привыкания к Элзепаму, которое по завершении курса может вызвать синдром отмены.

Ориентировочная цена Элзепама: раствор для в/в и в/м введения 0,1% по 1 мл в ампуле, за 10 ампул – 95–130 руб.; таблетки 0,5 мг, за 50 шт. в упаковке – 60 руб., таблетки 1 мг, за 50 шт. в упаковке – 70 руб.

источник

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	0.5 мг

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	0.5 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин	1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 104.05 мг, крахмал картофельный 42.1 мг, желатин 1.35 мг, кальция стеарат 1.5 мг.

Метаболизируется в печени, T 1/2 составляет от 6 до 18 ч.. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

— в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома;

— в качестве вспомогательного средства для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией;

— лечение повышенного мышечного тонуса, гиперкинезов и ригидности при поражении ЦНС.

— гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным бензодиазепина;

— кома, шок, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

— тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

— острая дыхательная недостаточность;

— тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонноста);

— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);

Однократная доза обычно составляет 0.5-1 мг, при нарушениях сна — 0.5 мг за 20-30 мин до сна.

В составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома назначают в дозе 2,5-6 мг в сутки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, работу с механизмами.

Применение препарата во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.

источник