Описание актуально на 04.06.2015
- Латинское название: Doxylaminum
- Код АТХ: R06AA09
- Химическая формула: C17H22N2O
- Код CAS: 469-21-6
Доксиламин – белый или почти белый порошок.
Седативное, снотворное, антигистаминное.
Доксиламин (Doxylamine) – м-холинолитик. Седативный и снотворный эффект которого достигается, будем блокирования Н1-гистаминовых рецепторов. Препараты на основе данного компонента сокращают время засыпания, повышают качество сна и его продолжительность.
После приема внутрь лекарство хорошо всасывается и усваивается в ЖКТ. Преодолевает гистогематические барьеры. Средство метаболизируется в печени. Выводится лекарство через почки и с калом.
Доксиламина сукцинат назначают:
- при бессоннице и расстройствах сна;
- для купирования аллергических реакций, высыпаний и зуда на коже;
- в составе комплексной терапии при простуде и кашле.
- при аллергии на действующее вещество;
- больным закрытоугольной глаукомой, гиперплазией предстательной железы;
- беременным и кормящим женщинам;
- при нарушениях мочеиспускания;
- в качестве антигистаминного препарата детям до 6 лет и как седативно-снотворное средство в возрасте до 16 лет.
Лекарства, содержащие данное вещество могут вызвать:
- сонливость, особенно в дневное время;
- запор, снижение перистальтики ЖКТ;
- задержку мочеиспускания;
- парез аккомодации;
- сухость слизистых оболочек.
Средство принимают внутрь. Дозировка и режим приема должны определяться врачом.
Как правило, при бессоннице назначают от 7,5 до 30 мг средства за пол часа перед сном.
Продолжительность приема – 2 недели.
Для лечения аллергии используют по 25 мг препарата, через 4-6 часов. Максимальная суточная дозировка – 150 мг.
При передозировке наблюдаются:
Лечение – симптоматическое, показана искусственная вентиляция легких, противосудорожные препараты.
Вещество не рекомендуется сочетать с этиловым спиртом, так как усиливается седативное действие обоих средств.
Доксиламин (Doxylamine) при сочетании с имипрамином, атропином, средствами от болезни Паркинсона, обладающими антихолинэргическим действием, фенотиазином и его производными, дизопирамидом повышает вероятность развития побочных реакций.
Сочетанный прием средства с барбитуратами, клонидином, антидепрессантами, опиоидами, бензодиазепинами, нейролептиками и транквилизаторами приводит к усилению седативного действия на ЦНС.
Хранить лекарства на основе Доксиламина рекомендуется в прохладном месте, в оригинальной упаковке, подальше от маленьких детей.
Особую осторожность нужно соблюдать пациентам с заболеваниями легких.
Во время лечения средством нельзя управлять автомобилем или другим транспортом.
Лекарство нельзя использовать как антигистаминное средство детям до 6 лет. Препарат не назначают при бессоннице детям до 16 лет.
Пожилым людям рекомендуется скорректировать дозировку, максимальная разовая доза составляет 7,5-15 мг.
Данное вещество не рекомендуется сочетать с алкоголем.
Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Доксиламина сукцинат входит в состав препаратов: Донормил, Валокордин Доксиламин, Реслип, Сондокс, Сонмил, Сонникс.
Отзываются о лекарствах, в составе которых находится Доксиламин в основном хорошо. Препарат хорошо подходит в виде снотворного средства, облегчает засыпание. Из побочных реакций чаще всего жалуются на сонливость и разбитое состояние на утро.
- “… Как снотворное средство он меня порадовал, намного проще и легче Феназепама, но эффект засыпания и довольно крепкого сна от него есть”;
- “… Когда выпиваю его, например, в 3 часа ночи — это означает, что завтра в 9 утра встать точно не смогу. На следующий день, особенно, если принять таблетку поздно ночью, буду находится в состоянии легкой прострации”.
Цена Доксиламина в виде препарата Валокордин-Доксиламин – порядка 200 рублей за флакон, емкостью 25 мг.
Стоимость лекарства Донормил – примерно 295 рублей за 30 таблеток, по 15 мг Доксиламина в каждой.
Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.
Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.
Доктор выписал доксиламин в виде таблеток реслипа, чтобы засыпать лучше и особенно, чтобы спать более спокойно. А то замучилась вставать много раз за ночь, ворочаться…а утром как вареная ходишь. Хорошие таблетки, сон быстро наладили, днем бодрость появилась и настроение лучше.
Валокордин®-Доксиламин мне прописал доктор, когда обратилась к нему по поводу бессонницы. Средство в каплях, принимала по инструкции в течение 10 дней. Благо стоят они очень дёшево, на кошельке лечение никак не отразилось. Зато улучшилось самочувствие в целом, по ночам спать стала нормально, а днём исчезла сонливость и головная боль.
Покупала эти капли своему отцу (он уже в возрасте, стал плохо спать, часто бродил ночами из за отсутствия сна). Посоветовался с врачем, только предупредили, что нужно строго соблюдать инструкцию (хотя я думаю инструкцию нужно соблюдать при приеме любого препарата). Даю я их ему вечернее время, примерно за час до сна, капель 20-22. Нравится быстрое действие препарата. Засыпает он после них быстро и крепко спит всю ночь.
Я покупал Валокордин-Доксиламин на пробу для бабушки. Она жаловалась на проблемы со сном, понятно, что это возрастное, но я хотел ей помочь. Поскольку бабушка старенькая, пришлось вызвать врача на дом,после осмотра выписал рецепт. Она рассказала, что ей очень понравился препарат, позволил ей хорошо засыпать и просыпаться, без побочных эффектов и главное совсем не дорогой.
Страдаю бессонницей довольно часто и это средство помогает уснуть. Начинает действовать спустя пол часа после применения. Обычно мне 15 капель хватает для долгого сна без пробуждений среди ночи. С утра же просыпаюсь без проблем и без тумана в голове. При этом имеет довольно доступную цену. В общем этот препарат, который не вызывает никаких сомнений.
Надежда, у вас вероятно какая то индивидуальная реакция на препарат. одна на много тысяч, а вот это ваше 22- 60 капель за раз, вау я бы не стала так злоупотреблять. потому, что препарат очень эффективный, лично меня выключает за 20-30 мин.
Купила Валокордин-Доксиламин, когда уже почти отчаялась побороть свои проблемы со сном и вернуться к полноценной жизни. Несколько лет я была вынуждена пить различные отвары(сама считала, что препараты принимать не стоит), чтобы нормализовать сон. И так и не смогла добиться спокойного глубокого сна, обычно все заканчивалось на утро головной болью и тошнотой, это потом уже думала что травки тоже имеют дозировку. Пока не сходила к врачу и по совету приобрела доксиламин. В отличие от предыдущего опыта после него утром просыпаешься бодрым и свежим! Я уже давно не чувствовала себя по-настоящему отдохнувшей и именно это препарат вернул мне это приятное чувство. Но я покупала в каплях, здесь написано «белый порошок».
Все правильно написано, средство хорошее, но принимать стоит только если на сон есть хотя бы 8 часов, и то утром будешь разбитым часок другой. Но если есть 9-10 часов на сон, то все прекрасно.
Данный препарат совсем не помогает. Принимала и 22, и 44, и 60. такое впечатление, что возбуждающее. всю ночь не могу заснуть. и днем нет эффекта сонливости.
источник
Валокордин-Доксиламин: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Valocordin-Doxylamine
Действующее вещество: доксиламин (Doxylaminum)
Производитель: KREWEL MEUSELBACH, GmbH (Германия)
Актуализация описания и фото: 22.10.2018
Цены в аптеках: от 177 руб.
Валокордин-Доксиламин – препарат со снотворным, седативным и антигистаминным действием.
Лекарственная форма выпуска препарата Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь: прозрачные, бесцветные, с мятным запахом (в темных стеклянных флаконах-капельницах по 20 или 50 мл, в картонной пачке 1 флакон-капельница).
Состав 1 мл капель (22 капли):
- активное вещество: сукцинат доксиламина – 25 мг;
- вспомогательные компоненты: мятное масло – 1,4 мг; этанол 96% – 450 мг; очищенная вода – 449,7 мг.
Валокордин-Доксиламин относится к числу блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие.
Благодаря приему препарата сокращается время засыпания, увеличиваются качество и продолжительность сна, при этом фазы сна не изменяются.
Действие препарата Валокордин-Доксиламин развивается на протяжении 30 мин после перорального приема, его длительность – 3–6 ч.
Доксиламин практически полностью и быстро всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови обнаруживается через 2–2,4 ч после приема разовой дозы (25 мг сукцината доксиламина) и составляет 99 нг/мл.
Метаболизм происходит преимущественно в печени. Основные метаболиты: N-десметил доксиламин; N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил-конъюгаты. Через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер, проникает хорошо.
Период полувыведения колеблется в диапазоне 10,1–12 ч. Примерно 60% дозы выводится в неизмененном виде с мочой, частично – через кишечник.
Валокордин-Доксиламин назначают для симптоматического лечения периодически возникающих нарушений сна (ночных пробуждений и затруднения засыпания).
Длительное применение препарата при хронических нарушениях сна без врачебной консультации не рекомендовано.
- гиперплазия предстательной железы, протекающая с нарушениями оттока мочи;
- острый астматический приступ;
- бронхиальная астма или иные респираторные болезни, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей (что связано с входящим в состав препарата мятным маслом);
- закрытоугольная глаукома;
- феохромоцитома;
- врожденный синдром удлиненного интервала QT;
- эпилепсия;
- отравление алкоголем, транквилизаторами, нейролептиками, антидепрессантами, препаратами лития, лекарственными средствами со снотворным, наркотическим и обезболивающим действием в остром течении;
- сочетанное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также иных антигистаминных препаратов.
Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение препарата Валокордин-Доксиламин требует осторожности):
- желудочно-пищеводный рефлюкс;
- печеночная и сердечная недостаточность;
- алкоголизм;
- указания в анамнезе на бронхоспазм;
- артериальная гипертензия;
- локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (терапия требует особой осторожности, поскольку Валокордин-Доксиламин даже в небольших дозах может стать причиной появления тяжелых приступов эпилепсии; рекомендовано проведение ЭЭГ; прерывать противосудорожную терапию не следует);
- хроническая одышка;
- ахалазия кардии;
- пилоростеноз;
- возраст старше 65 лет;
- беременность.
Валокордин-Доксиламин принимают за 30–60 мин до желаемого времени наступления сна, внутрь с 100–150 мл жидкости (воды).
При отсутствии иных назначений врача разовая доза составляет 22 капли (1 мл). В случаях недостаточной эффективности доза может быть увеличена в 2 раза (максимально).
Чтобы избежать после пробуждения нарушений психомоторных реакций, необходимо обеспечить достаточную продолжительность сна.
При острых нарушениях сна по возможности рекомендовано ограничиться однократным применением препарата Валокордин-Доксиламин. Чтобы проверить необходимость продолжения терапии при регулярных нарушениях сна, следует не позднее чем через 14 дней с момента начала ежедневного приема перейти к постепенному уменьшению дозы.
Длительность применения, как правило, составляет 2–5 дней, максимальная продолжительность курса – 14 дней.
Пациентам с вероятной повышенной восприимчивостью к действию препарата (пожилой возраст, почечная либо печеночная недостаточность) Валокордин-Доксиламин рекомендуется принимать в сниженных дозах.
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
| 1 таб.* | |
| доксиламина сукцинат | 15 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 27.7 мг, кроскармеллоза натрия — 5 мг, повидон К17 — 0.8 мг, магния стеарат — 1 мг.
*Номинальная масса ядра таблетки — 100 мг
Состав пленочной оболочки: Опадрай II 85F48105 белый — 3 мг; поливиниловый спирт — 46.9%; макрогол MW 3350 — 23.6%; тальк — 17.4%, титана диоксид — 12.1%.
*Номинальная масса таблетки — 103 мг
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (4) — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.
Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами. Длительность действия — 6-8 ч.
источник
Валокордин-Доксиламин – лекарственный препарат седативного, м-холиноблокирующего, антигистаминного и снотворного действия.
Препарат выпускается в форме капель для приема внутрь, представляющих собой прозрачную бесцветную жидкость с приятным мятным запахом (по 20 мл и 50 мл в темных стеклянных флаконах-капельницах, в картонной упаковке один флакон и инструкция по применению Валокордин-Доксиламина).
- активный компонент: доксиламина сукцинат – 25 мг;
- вспомогательные компоненты: мятное масло, этанол 96%, вода очищенная.
Доксиламин является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов и относится к группе этаноламинов. Он обладает снотворным, антигистаминным, седативным и м-холиноблокирующим действием. Под влиянием препарата сокращается время засыпания, повышается качество и длительность сна, фазы которого при этом остаются неизменными.
Действие Валокордин-Доксиламина начинается в течение 30 минут после приема капель и продолжается от 3 до 6 часов.
Всасывание доксиламина быстрое и почти полное. После приема внутрь 25 мг препарата максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке достигается примерно через 2–2,4 часа и составляет 99 нг/мл.
Метаболизм доксиламина происходит в печени. Основные метаболиты – N,N-дидесметил доксиламин, N-десметил доксиламин и N-ацетил конъюгаты.
Вещество проходит через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический.
Период полувыведения составляет 10,1–12 часов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть – через кишечник.
Валокордин-Доксиламин применяют у лиц старше 18 лет с целью симптоматической терапии периодически возникающих нарушений сна, включая частые ночные пробуждения и трудности с засыпанием.
Стоит отметить, что не при всех расстройствах сна требуется медикаментозное лечение. Часто нарушения сна обусловлены психическими заболеваниями или ухудшением состояния здоровья. В этих случаях они могут быть устранены непосредственной терапией основного заболевания или другими немедикаментозными методами. Поэтому не рекомендуется лечить хронические нарушения сна Валокордин-Доксиламином длительно и без консультации с врачом.
- врожденный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме);
- острый приступ астмы;
- бронхиальная астма или другие респираторные заболевания, характеризующиеся гиперчувствительностью дыхательных путей (так как мятное масло, содержащееся в препарате, может вызывать бронхоспазм);
- закрытоугольная форма глаукомы;
- гиперплазия простаты с нарушением оттока мочи;
- эпилепсия;
- феохромоцитома;
- острые отравления нейролептиками, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, транквилизаторами, снотворными средствами, препаратами лития и алкоголем;
- одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к доксиламину, вспомогательным компонентам капель и/или другими антигистаминным средствам.
Относительные (капли Валокордин-Доксиламин применяют с осторожностью):
- артериальная гипертензия;
- сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность;
- хроническая одышка;
- бронхоспастический синдром в анамнезе;
- заброс содержимого желудка в пищевод (желудочно-пищеводный рефлюкс);
- отсутствие или недостаточное рефлекторное расслабление нижнего пищеводного сфинктера (ахалазия кардии);
- стеноз привратника;
- локальное повреждение коры головного мозга и судорожные припадки в анамнезе (возможно провоцирование тяжелых приступов эпилепсии);
- алкоголизм;
- период беременности;
- пожилой возраст старше 65 лет (из-за возможного увеличения периода полувыведения доксиламина, а также опасности падения в случае потери равновесия при ночных пробуждениях и риска развития головокружений).
Капли Валокордин-Доксиламин принимают внутрь со 100–150 мл воды за 30–60 минут до желаемого времени засыпания.
Разовая доза для пациентов 18 лет и старше составляет 1 мл (22 капли), что соответствует 25 мг сукцината доксиламина. В случае недостаточной эффективности лечения возможно увеличение дозы до максимальной, которая составляет 2 мл (44 капли) и соответствует 50 мг доксиламина сукцината. Запрещено принимать препарат в дозе, превышающей максимальную суточную.
Во избежание нарушения психомоторных реакций в утренние часы после приема Валокордин-Доксиламина следует обеспечить достаточную продолжительность сна.
Для проверки необходимости продолжения терапии при регулярных нарушениях засыпания через 14 дней или ранее после начала ежедневного применения капель следует начать постепенное снижение суточной дозы.
У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, а также лиц старше 65 лет может потребоваться уменьшение дозы препарата (из-за более высокой восприимчивости к действию доксиламина).
Валокордин-Доксиламин обычно принимают в течение 2–5 дней, а максимальная продолжительность приема препарата без перерыва составляет 14 дней. У пациентов с острыми нарушениями сна рекомендуется ограничиться однократным приемом лекарственного средства.
- пищеварительная система: сухость в ротовой полости, повышение или снижение аппетита, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея или запор, нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз); очень редко – паралитическая кишечная непроходимость, угрожающая жизни;
- сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия; единичные случаи – изменения на ЭКГ;
- дыхательная система: бронхоспазм, синдром бронхиальной обструкции, сгущение секрета бронхов, которые могут вызвать нарушение функции легких;
- нервная система и органы чувств: сонливость, головокружение, шум в ушах, повышение внутриглазного давления, головная боль, спазм аккомодации; редко – судороги;
- психические расстройства: снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, депрессия, парадоксальные реакции (тревога, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, ажитация, кошмарные сновидения, тремор, галлюцинации), рикошетная бессонница (при резкой отмене Валокордин-Доксиламина после длительной ежедневной терапии), антероградная амнезия (особенно в течение первого часа после приема капель);
- эндокринная система: повышение выброса катехоламинов (у пациентов с феохромоцитомой);
- лимфатическая система и кровь: отдельные случаи – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия; очень редко – агранулоцитоз, апластическая анемия;
- опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость;
- мочевыделительная система: нарушения мочеиспускания;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: нарушение терморегуляции, аллергические реакции со стороны кожи, повышенная чувствительность к видимому и ультрафиолетовому излучению;
- прочие реакции: вялость, чувство усталости, заложенность носа, развитие привыкания (снижение эффективности Валокордин-Доксиламина при регулярном применении), лекарственная зависимость (физическая и психическая).
Благодаря тщательному индивидуальному подбору суточной дозы Валокордин-Доксиламина можно снизить частоту и тяжесть побочных явлений. Следует отметить, что у пожилых пациентов риск появления нежелательных реакций выше.
При передозировке доксиламина могут возникать следующие симптомы: сухость в ротовой полости, расширение зрачков, покраснение кожи шеи и лица, паралич аккомодации, синусовая тахикардия, сонливость в дневное время, повышенная тревожность, увеличение температуры тела, непроизвольные движения, ухудшение настроения, нарушение координации движений, расстройство сознания, тремор, судорожный синдром, галлюцинации, кома. Появление непроизвольных движений в некоторых случаях может являться предвестником судорог и свидетельствовать о сильном отравлении. Интоксикация доксиламином, даже если судороги отсутствуют, может приводить к развитию рабдомиолиза, зачастую сопровождающегося тяжелой почечной недостаточностью. В этом случае показано стандартное лечение с регулярным контролем активности креатинфосфокиназы. Зарегистрирован отдельный эпизод острого панкреатита и острой почечной недостаточности вследствие приема 500 мг препарата пациентом, страдающим стойкой бессонницей.
Появление симптомов передозировки является показанием к немедленной медицинской помощи. В таком случае назначают симптоматическое лечение (противосудорожные средства, м-холиномиметики) и поддерживающую терапию (включая искусственную вентиляцию легких). Первая помощь заключается в применении активированного угля (из расчета 1 г/кг детям и 50 г/кг – взрослым), промывании желудка или искусственном вызывании рвоты.
Запрещено принимать аналептики, так как из-за вызванного Валокордин-Доксиламином снижения судорожного порога увеличивается риск возникновения судорожного синдрома.
Пациентам с артериальной гипотензией не рекомендуется назначать альфа-адреностимуляторы и бета-адреностимуляторы (эпинефрин и адреналин), поскольку может наблюдаться парадоксальное усиление выраженности артериальной гипотензии. Целесообразно применение норадреналина. Следует избегать использования лекарственных средств бета-адреностимулирующего действия, так как они могут усиливать вазодилатацию.
В случае тяжелого отравления доксиламином (сердечная аритмия, потеря сознания) или при появлении антихолинергического синдрома можно использовать антидот – салицилат физостигмина (под контролем ЭКГ).
При повторяющихся приступах эпилепсии больному назначают противосудорожные средства, но из-за высокого риска угнетения дыхательной функции их применение разрешено только тогда, когда есть возможность проведения искусственной вентиляции легких.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и гемофильтрация, вероятнее всего, будут неэффективны, так как доксиламин имеет большой объем распределения. Эффективность форсированного диуреза при передозировке препарата не изучена.
В составе Валокордин-Доксиламина содержится этанол – 55 об.% (до 900 мг на разовую дозу, составляющую 22 капли). Такое количество этанола соответствует 9,11 мл вина или 21,87 мл пива и может представлять определенную опасность для беременных женщин, пациентов с эпилепсией и заболеваниями печени, а также людей, страдающих алкоголизмом.
Как и другие седативные и снотворные средства, препарат может ухудшать течение синдрома пароксизмального ночного апноэ, а именно, увеличивать продолжительность и количество приступов внезапной остановки дыхания во время ночного сна.
В период лечения антигистаминными средствами необходимо регулярно контролировать функцию сердца, поскольку зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях фазы реполяризации и других изменениях на ЭКГ. Данный факт особенно важен для пожилых людей и пациентов с сердечной недостаточностью.
При артериальной гипертензии Валокордин-Доксиламин применяют с особой осторожностью, так как антигистаминные средства могут увеличивать артериальное давление.
Во время использования Валокордин-Доксиламина рекомендуется избегать любой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрой реакции. В каждом конкретном случае решение должен принимать лечащий врач, который может оценить индивидуальную реакцию пациента на препарат.
В исследованиях на животных не выявлено случаев тератогенности доксиламина или снижения фертильности на фоне применения препарата. У людей во время эпидемиологических исследований лекарственных средств, содержащих сукцинат доксиламина, также не обнаружено тератогенных эффектов. Несмотря на это, Валокордин-Доксиламин с осторожностью следует назначать в период беременности (после оценки соотношения польза для матери/риск для плода).
Во время кормления грудью препарат противопоказан, поскольку доксиламин может проникать в грудное молоко.
Капли Валокордин-Доксиламин нельзя применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
У пациентов с почечной недостаточностью восприимчивость к действию Валокордин-Доксиламина может быть повышена, поэтому им рекомендуется снизить суточную дозу лекарственного средства.
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо уменьшить дозу Валокордин-Доксиламина, так как они могут быть более восприимчивы к терапевтическому действию доксиламина.
В пожилом возрасте (65 лет и старше) Валокордин-Доксиламин применяют с осторожностью. Может потребоваться снижение суточной дозы.
Барбитураты, анксиолитики, наркотические анальгетики, антидепрессанты, нейролептики, бензодиазепины, противокашлевые средства, кодеинсодержащие анальгетики, антигипертензивные препараты центрального действия (альфа-метилдопа, клонидин и др.), седативные средства, другие блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, баклофен, талидомид и пизотифен усиливают угнетающее действие Валокордин-Доксиламина на центральную нервную систему.
Поскольку доксиламин значительно повышает активность CYP2B и умеренно индуцирует CYP2A и CYP3A, нельзя исключить вероятность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием перечисленных CYP-ферментов (например, ингибиторами протеазы, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, противоэпилептическими препаратами, нейролептиками и иммунодепрессантами).
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие этанол, так как он усиливает седативный эффект большинства блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.
Совместное применение с лекарственными средствами м-холиноблокирующего действия может приводить к непредсказуемому повышению интенсивности и продолжительности антихолинергического эффекта Валокордин-Доксиламина. Одновременно увеличивается вероятность появления таких побочных реакций как сухость во рту, паралитическая непроходимость кишечника, запоры, повышение внутриглазного давления, задержка мочи.
Противопоказана комбинация с ингибиторами МАО, так как возможно сильное снижение артериального давления, угнетение функции дыхания и центральной нервной системы.
Антигистаминные средства могут маскировать начальные симптомы поражения внутреннего уха (головокружение, звон в ушах, помутнение сознания) вследствие одновременного применения ототоксичных препаратов (мочегонных средств, салицилатов или аминогликозидов).
Во время терапии возможно появление ложноотрицательных результатов кожных проб.
Фотосенсибилизирующие препараты в комбинации с доксиламином могут проявлять аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.
Аналогами Валокордин-Доксиламина являются Реслип, Донормил.
Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.
Срок годности капель – 5 лет. Вскрытый флакон необходимо использовать в течение 6 месяцев.
По отзывам, Валокордин-Доксиламин является хорошим седативным и снотворным средством. Он успокаивает, помогает заснуть, действует быстро, но мягко. Утром и в течение дня сонливость не ощущается. Побочные эффекты, по словам пациентов, возникают редко. Капли удобно принимать. Флакон экономичный. Препарат недорогой и доступный.
Отмечается, что доксиламин следует применять с осторожностью и недолго. Сами капли горькие на вкус, что также относят к одним из минусов Валокордин-Доксиламина.
В аптеках цена на Валокордин-Доксиламин, капли для приема внутрь, за 1 флакон-капельницу объемом 20 мл составляет от 200 до 250 руб.
источник
Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам;
закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
врожденная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Пациентам со случаями апноэ в анамнезе — в связи с тем, что препарат может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне).
Пациентам старше 65 лет — в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (период полувыведения может увеличиваться).
Внутрь. По 1/2-1 таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости, за 15-30 мин до сна.
Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.
Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.
Доксиламин — это антагонист (блокатор) H1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов, оказывающий снотворное, седативное и М-холиноблокирующее действие.
Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия — 6-8 часов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость во рту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.
В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.
Препарат оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение Н1-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.
Как все снотворные или седативные препараты, Доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.
В одной таблетке препарата содержится 98,2 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований, Доксиламин может применятся у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.
В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства Доксиламин при наблюдении за состоянием новорожденного.
Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.
При одновременном приеме препарата с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетиками, противокашлевыми препаратами), нейролептиками, анксиолитиками, седативными Н1-антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС).
При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, в т.ч. данного препарата, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
источник
Нарушения сна различной причинной обусловленности широко распространены среди пациентов. Подобная ситуация приводит к появлению и продажам большого числа различных снотворных, успокаивающих средств, позволяющих быстрее войти в состояние сна, обеспечивающие его глубокий уровень (см. Снотворные средства). Одним из подобных средств является Доксиламин сукцинат. Лекарственное средство воздействует на гистаминовые рецепторы в головном мозге, обеспечивает мягкий и комфортный сон.
Пациентам с бессонницей (см. Хроническая бессонница) интересно, что это – Доксиламин сукцинат? Это антигистаминный препарат, блокирующий Н1-разновидность рецепторов в центральной нервной системе, что приводит к ускорению периода засыпания, повышению качества сна, сохранению его оптимальной продолжительности. Использование этого лекарственного средства позволяет поддерживать физиологические фазы сна, что не нарушает процессы восстановления человека, как в случае ряда других медикаментозных препаратов.
Дополнительный плюс использования Доксиламина – отсутствие влияния на когнитивные функции человека, такие как память, способность к работе. Средняя продолжительность действия от 5 до 8 часов, что позволяет полностью восстановить работоспособность и совпадает с продолжительностью нормального сна. Средняя цена Доксиламина – 200–300 рублей.
Узнайте, что делать если бессонница при беременности? Как справиться с проблемой без лекарств?
Узнайте, что делать если бессонница при беременности? Как справиться с проблемой без лекарств?Знаете ли вы, как проявляется беспокойный сон у взрослого? Характерные признаки беспокойного сна.
Согласно инструкции по применению Доксиламин показан людям в следующих ситуациях:
- нарушения сна, обусловленные заболеваниями внутренних органов;
- различные неврозы, психозы;
- хронический стресс или острые стрессовые состояния;
- психические нарушения, сопровождающиеся патологией сна;
- смена часовых поясов или посменная работа, требующая адаптации к новому ритму суток;
- дыхательные нарушения (апноэ), сопровождающиеся нарушением сна ночью;
- нарушения сна при хронических болях в мышцах, костях и прочих заболеваниях.
Однако, как и у любого лекарственного средства, у доксиламина существуют противопоказания к использованию:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или производным этаноламина;
- глаукома в закрытоугольной форме;
- доброкачественная форма гиперплазии предстательной железы;
- нарушение мочеиспускания;
- опухоли эндокринной системы, в первую очередь феохромоцитома;
- возраст пациента до 15 лет.
Следование указанным в инструкции показаниям и противопоказаниям к назначению доксиламину позволяет снизить риск развития побочных эффектов, осложнений основного заболевания.
Средняя терапевтическая дозировка при бессоннице, составляет от 10 до 30 мг лекарственного препарата за 30–40 минут до сна. Оптимальная продолжительность приема при этом не должна превышать двух недель. Не рекомендуется употреблять Доксиламин сукцинат совместно с алкогольными напитками или другими медикаментозными средствами, угнетающими работу центральной нервной системы (со снотворными других групп, транквилизаторами, антидепрессантами).
В ряде случаев возможно использование доксиламина для лечения аллергии. В этом случае дозировка 25 мг с частотой приема – 3–4 раза в сутки.
Важно! Максимально допустимая доза препарата – 150 мг в сутки. Смертельная доза Доксиламин сукцината варьируется у различных людей, но в среднем равняется 20–30 таблеткам за один прием.
Доксиламин сукцинат из-за воздействия на центральную нервную систему может привести к развитию побочных действий, основными среди которых являются:
- Побочные действия, связанные с блокадой холиновых рецепторов: сухость в глазах, нарушение аккомодации зрения, задержка мочеиспускания и увеличение частоты сердечных сокращений.
- Побочные эффекты, возникающие в результате снотворного действия: возможные головокружения в утренние часы после пробуждения, снижение скорости мышления, повышенная сонливость по утрам, приступы депрессии и лабильности настроения.
- Изменения в системе кроветворения: снижение количества лейкоцитов, анемия, уменьшение содержания тромбоцитов.
- Другие побочные действия Доксиламина: головные боли, аритмии, повышение или снижение уровня артериального давления, развитие глаукомы, диспепсические явления, болезненность в животе, иктеричность (пожелтение) кожных покровов.
Широкий спектр побочных явлений обуславливает обязательное консультирование у лечащего врача до назначения препарата, постоянный контроль состояния пациента во время его приема.
Передозировка Доксиламином приводит к следующим последствиям:
- повышенной сонливостью, резкому падению уровня настроения, повышенной возбудимости;
- судорожному синдрому, вплоть до эпилептиформных судорог;
- повышению температуры тела, покраснению кожных покровов;
- гипотензии;
- нарушению дыхания;
- нарушению сознания, коме;
- расширению зрачков.
Терапевтические мероприятия включают в себя симптоматическое лечение с использованием противосудорожных препаратов, искусственной вентиляции легких.
Все о таблетках Донормил: действие, показания, побочные эффекты.Читайте, почему появляется головная боль после сна: причины, рекомендации.
Если появилась бессонница, что пить и как избавиться от проблемы без лекарств.
Риск развития побочных эффектов, симптомов передозировки значительно увеличивается при использовании доксиламина с этиловым спиртом, атропином, барбитуратами, бензодиазепинами, различными нейролептиками. Все данные группы медикаментозных средств усиливают угнетающее воздействие препарата на головной мозг и приводят к коме и дыхательной недостаточности.
Доксиламин сукцинат является безопасным при осторожном применении снотворным, обеспечивающим оптимальную продолжительность и глубину сна. Предварительная консультация с врачом позволяет предупредить развитие побочных действий медикамента и подобрать оптимальную дозировку. Аналогом препарата является Днормил. Подробнее о действии лекарства смотрите в видео:
источник
Капли для приема внутрь в виде прозрачной, бесцветной жидкости с мятным запахом.
| 1 мл | |
| доксиламина сукцинат | 25 мг |
Вспомогательные вещества: этанол 96% — 450 мг, масло мятное — 1.4 мг, вода очищенная — 449.7 мг.
20 мл — флаконы-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяя фазы сна.
Действие начинается в течение 30 мин после приема доксиламина, его продолжительность — 3-6 ч.
Всасывание и распределение
Доксиламин быстро и практически полностью всасывается после перорального применения. C max в сыворотке крови достигается через 2-2.4 ч после приема в дозе 25 мг и составляет 99 нг/мл.
Доксиламин метаболизируется преимущественно в печени. Основными метаболитами являются N-десметил доксиламин, N,N-дидесметил доксиламин и их N-ацетил конъюгаты.
Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. T 1/2 колеблется в пределах 10.1-12 ч. Основная часть дозы (около 60 %) выводится в неизменном виде с мочой, частично — через кишечник.
— симптоматическое лечение периодически возникающих нарушений сна у пациентов старше 18 лет (затруднение засыпания и ночные пробуждения).
Не все расстройства сна требуют медикаментозной терапии. Часто расстройства сна обусловлены ухудшением состояния здоровья или психическими расстройствами и могут быть устранены другими мерами или непосредственным лечением основного заболевания. Поэтому не следует проводить лечение хронических нарушений сна (затруднения засыпания и ночных пробуждений) препаратом Валокордин-Доксиламин в течение длительного времени без консультаций с лечащим врачом; в таких случаях рекомендуется обратиться к врачу.
— повышенная чувствительность к доксиламину, какому-либо компоненту препарата, а также к другим антигистаминным препаратам;
— острый астматический приступ;
— врожденный синдром удлиненного интервала QT;
— гиперплазия предстательной железы с нарушением оттока мочи;
— острые отравления алкоголем и снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами, антидепрессантами, препаратами лития;
— одновременный прием ингибиторов МАО;
— период грудного вскармливания.
Пациентам с бронхиальной астмой или другими респираторными заболеваниями, которые характеризуются повышенной чувствительностью дыхательных путей, не следует применять Валокордин-Доксиламин, поскольку в нем содержится мятное масло, вдыхание которого может вызвать бронхоспазм.
— хроническая одышка, желудочно-пищеводный рефлюкс;
— пилоростеноз, ахалазия кардии;
— возраст старше 65 лет (возможность развития головокружений, опасность потери равновесия и падения при ночных пробуждениях, а также в связи с возможным увеличением T 1/2 доксиламина).
Валокордин-Доксиламин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с локальным повреждением коры головного мозга и судорожными припадками в анамнезе, поскольку даже небольшие дозы препарата могут спровоцировать тяжелые приступы эпилепсии. Рекомендуется проводить ЭЭГ. Противосудорожная терапия не должна прерываться во время применения препарата Валокордин-Доксиламин
Если врачом не назначено иначе, то разовая доза препарата Валокордин-Доксиламин для пациентов старше 18 лет составляет 22 капли (соответствует 25 мг доксиламина сукцината).
При недостаточной эффективности терапии доза может быть увеличена до максимальной — 44 капли (50 мг).
Нельзя превышать максимальную суточную дозу.
Капли следует принимать внутрь с 100-150 мл жидкости (воды) за 0.5-1 ч до желаемого времени наступления сна.
После приема препарата Валокордин-Доксиламин необходимо обеспечить достаточную длительность сна, что позволит избежать нарушения психомоторных реакций утром.
При острых нарушениях сна по возможности следует ограничиться однократным применением. Чтобы проверить необходимость продолжения лечения при регулярных нарушениях сна, рекомендуется не позднее чем через 14 дней после начала ежедневного применения перейти к постепенному снижению доз
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также пациенты старше 65 лет могут быть более восприимчивы к действию доксиламина, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.
Обычно продолжительность лечения составляет 2-5 дней, максимальная длительность лечения доксиламином — 14 дней. При острых нарушениях сна , по возможности, следует ограничиться однократным применением.
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до Со стороны крови и лимфатической системы: в исключительных случаях при лечении блокаторами гистаминовых Н 1 -рецепторов сообщалось о развитии лейкопении, тромбоцитопении, гемолитической анемии; очень редко — апластическая анемия и агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: у пациентов с феохромоцитомой применение блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов может вызвать повышение выброса катехоламинов.
Психические расстройства: к нежелательным реакциям, зависящим от индивидуальной восприимчивости и принятой дозы относятся — снижение скорости психомоторных реакций, снижение концентрации внимания, депрессия. Кроме того, возможно возникновение парадоксальных реакций — беспокойство, ажитация, тревога, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, тремор. После длительного ежедневного применения резкая отмена терапии может привести к «рикошетной» бессоннице.
Лекарственная зависимость. Подобно другим снотворным средствам, доксиламин может вызвать физическую и психическую зависимости. Риск зависимости повышается с увеличением дозы и длительности лечения, а также у пациентов с алкогольной, наркотической зависимостью (в т.ч. в анамнезе).
«Рикошетная» бессонница. Даже после коротких курсов приема доксиламина, его отмена может привести к рецидиву бессонницы. Поэтому прекращать лечение следует, постепенно снижая дозу.
Антероградная амнезия. Даже в терапевтических дозах доксиламин может вызвать антероградную амнезию, особенно в течение первого часа после его приема. Риск возрастает с увеличением дозы, однако может быть снижен благодаря непрерывному сну достаточной продолжительности (7-8 ч).
Со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль; в редких случаях — судороги.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Со стороны органа слуха и равновесия: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение или повышение АД, декомпенсированная сердечная недостаточность. В нескольких случаях обнаруживались изменения на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: сгущение бронхиального секрета, бронхиальная обструкция, бронхоспазм, которые могут привести к нарушению функции легких
Со стороны пищеварительной системы: автономные нежелательные реакции, такие как сухость во рту и запор; возможны тошнота, рвота, диарея, снижение или повышение аппетита, боль в эпигастрии; в очень редких случаях — угрожающая жизни паралитическая кишечная непроходимость.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне антигистаминной терапии сообщалось о нарушениях функции печени (холестатическая желтуха).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, нарушение терморегуляции.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.
Общие реакции: заложенность носа, усталость, вялость.
Развитие привыкания: регулярное применение может привести к снижению эффективности (привыканию).
Тщательный индивидуальный подбор суточной дозы позволяет снизить частоту и тяжесть нежелательных реакций. Риск возникновения нежелательных реакций выше у пожилых пациентов, что может увеличивать у них риск падений.
Симптомы: дневная сонливость, расширение зрачков, парез аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи, повышение температуры тела, синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, повышенная тревожность, нарушение координации движений, тремор, непроизвольные движения, судорожный синдром, кома. Непроизвольные движения иногда являются предвестником судорог и могут свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается развитием тяжелой почечной недостаточности. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем активности КФК.
Имеется сообщение о случае, когда в результате приема пациентом 500 мг доксиламина из-за стойкой бессонницы развился острый панкреатит и острая почечная недостаточность.
При появлении симптомов отравления пациент должен немедленно обратиться к врачу.
Лечение: симптоматическая (в т.ч. м-холиномиметики и противосудорожные лекарственные средства) и поддерживающая терапия (в т.ч. ИВЛ). В качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (взрослым — 50 г, детям при случайной передозировке — 1 г/кг). При приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка или искусственно вызывают рвоту.
Аналептики противопоказаны, поскольку из-за возможного снижения судорожного порога, вызванного приемом препарата Валокордин-Доксиламин, повышается риск возникновения судорожного синдрома.
При артериальной гипотензии не назначают альфа- и бета-адреностимуляторы (эпинефрин/адреналин) из-за возможности парадоксального усиления выраженности артериальной гипотензии. Целесообразно назначение норэпинефрина (норадреналина). Необходимо избегать использования препаратов с бета-адреностимулирующим действием, поскольку они могут усилить вазодилатацию.
При тяжелом отравлении (потеря сознания, сердечная аритмия) или возникновении антихолинергического синдрома (при обеспечении мониторирования ЭКГ) можно применить антидот — физостигмина салицилат.
При повторяющихся эпилептических приступах назначают противосудорожные препараты. Из-за повышенного риска развития угнетения дыхания их назначение возможно только в тех случаях, когда имеется возможность проводить искусственную вентиляцию легких.
Эффективность гемодиализа, гемофильтрации и перитонеального диализа при передозировке доксиламином не изучена, однако эти методы вряд ли будут эффективны в связи с большим V d препарата. Эффективность форсированного диуреза не установлена.
При одновременном применении препарата Валокордин-Доксиламин с антидепрессантами, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками, седативными препаратами, наркотическими анальгетиками, кодеинсодержащими анальгетиками и противокашлевыми препаратами, нейролептиками, другими блокаторами гистаминовых Н 1 -рецепторов, центральными антигипертензивными препаратами (например, клонидин и альфа-метилдопа), талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Применение доксиламина приводит к значительному увеличению активности CYP2B, а также к умеренной индукции CYP3Aи CYP2A. Нельзя исключить возможность взаимодействия с лекарственными препаратами, метаболизирующимися с участием этих CYP-ферментов, например, антиаритмическими средствами, ингибиторами протеазы, нейролептиками, бета-адреноблокаторами, иммунодепрессантами и противоэпилептическими препаратами.
Поскольку этанол усиливает седативное действие большинства блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов необходимо избегать одновременного применения препарата Валокордин-Доксиламин и лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также употребления алкогольных напитков.
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующей активностью (атропин и атропинсодержащие спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно непредсказуемое увеличение интенсивности и длительности антихолинергического эффекта доксиламина сукцината, при этом повышается риск возникновения таких нежелательных реакций, как задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту, повышение внутриглазного давления. Кроме того, комбинированное применение доксиламина с ингибиторами МАО может вызвать развитие артериальной гипотензии, угнетения ЦНС и функции дыхания.
Прием антигистаминных препаратов может замаскировать начальные признаки поражения внутреннего уха (звон в ушах, головокружение, помрачение сознания), вызываемого одновременным приемом ототоксичных препаратов (таких как аминогликозиды, салицилаты, мочегонные средства).
В период лечения доксиламина сукцинатом результаты кожных проб могут быть ложноотрицательными.
Пациентам, которые принимают доксиламина сукцинат, нельзя устранять артериальную гипотензию эпинефрином (адреналином) (возможно парадоксальное усиление выраженности артериальной гипотензии). При шоковых состояниях следует применять норэпинефрин (норадреналин).
При одновременном применении с фотосенсибилизирующими лекарственными препаратами может отмечаться аддитивный фотосенсибилизирующий эффект.
Валокордин-Доксиламин содержит 55 об.% этанола (до 900 мг на дозу 22 капли), что соответствует 21.87 мл пива или 9.11 мл вина), что может представлять опасность для людей с заболеваниями печени, алкоголизмом, эпилепсией, а также для беременных женщин.
После приема препарата следует обеспечить достаточное время для сна (профилактика замедленной психомоторной реакции после пробуждения).
Как все снотворные и седативные препараты, доксиламина сукцинат может усугублять течение синдрома ночного апноэ — увеличивать число и продолжительность приступов внезапной остановки дыхания во сне.
Во время лечения антигистаминными препаратами необходим регулярный контроль функции сердца, т.к. имеются сообщения об изменениях ЭКГ, в частности изменениях фазы реполяризации. Это особенно важно для пациентов пожилого возраста и больных с сердечной недостаточностью.
Особую осторожность необходимо проявлять при лечении пациентов с артериальной гипертензией, поскольку антигистаминные препараты могут повышать АД.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Данный лекарственный препарат (даже при его надлежащем употреблении) может оказывать отрицательный эффект на способность активного участия в дорожном движении или управления другими механизмами. Особенно при одновременном употреблении лекарственного препарата и алкоголя. Поэтому следует избегать вождения автомобиля, обслуживания других механизмов и любой деятельности в условиях повышенного риска, по крайней мере, в течение первой фазы лечения. Лечащий врач принимает решение в каждом конкретном случае с учетом индивидуальной быстроты реакции, назначенной дозы.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо данных о наличии тератогенных свойств доксиламина, а также снижении фертильности на его фоне. Эпидемиологические исследования лекарственных препаратов, содержащих доксиламина сукцинат, не выявили развития тератогенных эффектов у людей. Тем не менее, Валокордин-Доксиламин можно применять при беременности только, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания). Кормление грудью во время лечения препаратом Валокордин-Доксиламин должно быть прекращено, поскольку действующее вещество проникает в грудное молоко.
источник