по применению Доксикела 75 для лечения болезней бактериальной этиологии у телят, свиней и сельскохозяйственной птицы
Общие сведения
1. Доксикел 75 (Doxykel 75).
Международное непатентованное наименование: доксициклина гидрохлорид.
2. Лекарственная форма: порошок для орального применения.
В 1 г в качестве действующего вещества Доксикел 75 содержит 750 мг доксициклина, а в качестве вспомогательных веществ – 0,5 мг безводного коллоидного кремнезёма, 1 мг стеарата магния и моногидрат лактозы до 1 г.
3. Доксикел 75 выпускают расфасованным в пакеты из ламинированной фольги.
Срок годности Доксикела 75 при соблюдении условий хранения — 4 года со дня изготовления, после вскрытия упаковки — не более 28 суток. Доксикел 75 запрещается применять по истечении срока годности.
4. Доксикел 75 хранят в закрытой упаковке производителя, отдельно от пищевых продуктов и кормов, в сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для посторонних лиц месте, при температуре от 5 0С до 25 0С.
5. Доксикел 75 хранят в местах, недоступных для детей.
6. Неиспользованный лекарственный препарат с истекшим сроком годности утилизируют с бытовыми отходами.
Фармакологические свойства
7.Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата: антибактериальные средства.
Доксициклин, входящий в состав лекарственного препарата, антибиотик тетрациклинового ряда, обладающий бактериостатическим действием. Механизм действия доксициклина заключается в подавлении синтеза белка в микробной клетке на рибосомальном уровне.
Доксициклин активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе: Staphylococcus, Streptococcus, Diplococcus, Listeria, Bacillus, Corynebacterium, Neisseria, Moraxella, Yersinia, Brucella spp., Erysipelothrix, Vibrio, Haemophilus, Actinobacillus, Bordetella bronchiseptica, Pasteurella, Fusobacterium, Actinomyces, а также некоторых видов микоплазм, риккетсий, хламидий.
Доксициклин хорошо всасывается при пероральном применении, его биодоступность составляет до 90%. На всасывание доксициклина в пищеварительном тракте присутствие пищи оказывает меньшее влияние, чем на всасывание других тетрациклиновых антибиотиков. Благодаря своим липофильным свойствам доксициклин хорошо проникает в ткани и очаги воспаления. Концентрация доксициклина в легких крупного рогатого скота и свиней примерно вдвое выше, чем в плазме крови.
Доксициклин практически не метаболизируется и выводится из организма преимущественно с фекалиями в форме неактивных комплексов, и в значительно меньшей степени с мочой.
По степени воздействия на организм Доксикел 75 относится к группе умеренно опасных веществ (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007-76)
Порядок применения
8. Доксикел 75 применяют с лечебной и лечебно-профилактической целью при респираторных и желудочно-кишечных бактериальных инфекциях телят, свиней и сельскохозяйственной птицы, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами.
9. Запрещается применение лекарственного препарата животным с известной гиперчувствительностью к антибиотикам тетрациклинового ряда, а также животным с развитым рубцовым пищеварением и курам-несушкам.
10. Доксикел 75 назначают с кормом или водой для поения в следующих суточных дозах:
телятам: 14 мг Доксикела 75 на 1 кг массы животного (10,5 мг доксициклина на 1 кг массы животного), в два приема равными дозами с 12-часовым интервалом в течение 3 суток;
свиньям: 10 — 14 мг Доксикела 75 на 1 кг массы животного (7,5 — 10,5 мг доксициклина на 1 кг массы животного) в течение 5 суток;
сельскохозяйственной птице: 14 мг Доксикела 75 на 1 кг массы птицы в день (10,5 мг доксициклина на 1 кг массы птицы) в течение 3-5 суток.
В период лечения свиньи и птица должны получать только воду, содержащую лекарственный препарат. Лечебный раствор готовят ежедневно в объёме, рассчитанном на потребление в течение суток.
11. При передозировке Доксикела 75 возможно развитие дисбактериоза; у телят повышается опасность развития острых сердечно-сосудистых расстройств.
12. При повышенной индивидуальной чувствительности к доксициклину и появлении побочных явлений (отказ от корма, рвота, нарушение координации движений) использование препарата прекращают и проводят симптоматическое лечение.
13. Следует избегать пропусков при введении очередной дозы Доксикела 75, так как это может привести к снижению терапевтической эффективности препарата. В случае пропуска одной или нескольких доз курс применения необходимо возобновить в предусмотренных дозировках и схеме применения.
14. Побочных явлений и осложнений при применении Доксикела 75 в соответствии с настоящей инструкцией не отмечено.
15. Не допускается одновременное применение Доксикела 75 с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами и цефалоспоринами), так как может проявиться антагонистический эффект.
16. Убой телят на мясо разрешается не ранее, чем через 14 суток, свиней – через 8 суток, сельскохозяйственной птицы – через 5 суток после последнего применения Доксикела 75. В случае вынужденного убоя животных и сельскохозяйственной птицы ранее указанного срока, мясо можно использовать в корм плотоядным животным.
Меры личной профилактики
17. При работе с Доксикелом 75 следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными препаратами для животных. Во время работы запрещается пить, курить и принимать пищу. По окончании работы руки следует вымыть теплой водой с мылом.
18. Все работы с лекарственным препаратом необходимо проводить с использованием спецодежды и средств индивидуальной защиты (резиновые перчатки, защитные очки, респиратор).
19. У гиперчувствительных людей возможен контактный дерматит, следует избегать прямого контакта с порошком. В случае аллергических кожных реакций применяют антигистаминные препараты и кортикостероиды.
источник
1 г препарата содержит:
750 мг Доксициклина гидрохлорид
Показания к применению
Телята, ягнята, свиньи:
- Респираторные инфекции (бронхопневмония; энзоотическая пневмония, хронический атрофический ринит, пастереллез, гемофильные инфекции у свиней);
- Желудочно-кишечные инфекции (колибациллиоз, сальмонеллез), септицемия.
Домашняя птица:
- инфекции верхнего респираторного тракта;
- сальмонеллез;
- холера;
- хламидиоз;
- септицемия.
Дозировка
Доксикел 75 назначают с кормом или водой для поения в следующих суточных дозах:
- Телятам – 1г на 70кг массы тела, 2 раза в день — 3 суток
- свиньям: 1 г на 70-100 кг массы тела, 5 суток
- сельскохозяйственной птице: 1г на 70 кг массы птицы, 3-5 суток.
Преимущества
- Антибиотик тетрациклинового ряда последнего поколения
- Высокая концентрация действующего вещества
- Хорошо всасывается при пероральном применении
Сроки ожидания
- Мясо (КРС) – 14 суток
- Мясо (свиньи) – 8 суток
- Мясо (птицы) – 5 суток
- Яйца – 21 сутки
Производитель
КЕЛА Н. В, Бельгия
источник
Диабетическая ретинопатия, трофические язвы, посттромботический синдром, атеросклероз сосудов нижних конечностей, варикозное расширение вен, геморрой, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, периферические отеки, нарушение микроциркуляции, «стероидный» васкулит, бронхиальная астма (гормонозависимая).
Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), кровотечение из ЖКТ, заболевания почек и печени, геморрагии, вызванные антикоагулянтами; беременность (I триместр), детский возраст (до 13 лет).
Внутрь, не разжевывая, во время или после приема пищи — по 250 мг 3-4 раза в день. Поддерживающая доза — 250-500 мг/сут.
При острых подагрических артритах начальная доза — 500 мг, затем — 2 раза по 250 мг с интервалом в 2 ч. В дальнейшем при необходимости разовая доза может быть увеличена до 1 г.
При лечении ретинопатии — 250 мг 2-3 раза в день в течение 4-6 мес, затем — 250-500 мг/сут.
Ангиопротектор, снижает повышенную проницаемость сосудов, увеличивает резистентность стенок капилляров, улучшает микроциркуляцию и дренажную функцию лимфатических сосудов, умеренно снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов. Действие связано в определенной мере с увеличением активности кининов плазмы.
Диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), повышение активности «печеночных» трансаминаз, аллергические реакции.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гепарина, ГКС, гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
Повышает антиагрегантную активность тиклопидина.
Не рекомендуется сочетать с препаратами Li+ и метотрексатом.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
источник
Страницы: 2 (всего товаров — 48)
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон из темного стекла 50 мл
Для кого предназначено: Для собак и кошек
Показания к применению: Назначают для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Флакон из темного стекла 100 мл
Показания к применению: Назначают крупному рогатому скоту, спортивным лошадям и свиньям для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, колики, грыжи межпозвоночных дисков), а также в качестве жаропонижающего средства при болезнях, сопровождающихся повышением температуры и угнетенным состоянием. В сочетании с антибактериальными препаратами для комплексного лечения инфекций респираторного тракта, гнойно-некротических поражений нижних отделов конечностей и клинических форм маститов
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон 100 мл
Для кого предназначено: Крупный рогатый скот, лошади, свиньи, собаки
Показания к применению: Снятие болевых ощущений различного происхождения
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон из темного стекла 50 мл,
Показания к применению: Нарушения обмена веществ; воспалительные процессы, острые инфекционные заболевания; аллергические состояния; при укусах змей и насекомых; стрессовых и шоковых состояниях.
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон из темного стекла 10 мл,
Показания к применению: Нарушения обмена веществ; воспалительные процессы, острые инфекционные заболевания; аллергические состояния; при укусах змей и насекомых; стрессовых и шоковых состояниях.
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон из темного стекла 100 мл,
Показания к применению: Нарушения обмена веществ; воспалительные процессы, острые инфекционные заболевания; аллергические состояния; при укусах змей и насекомых; стрессовых и шоковых состояниях.
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон 100 мл
Показания к применению: Назначают КРС, спортивным лошадям и свиньям в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства, а также в сочетании с антибактериальными препаратами при лечении респираторных заболеваний
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон 100 мл
Показания к применению: Назначают крупному рогатому скоту, спортивным лошадям и свиньям в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, тендовагиниты, травмы), при болевом синдроме (травматическая и послеоперационная боль, колики) и гипертермии различной этиологии
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон из темного стекла 20 мл
Показания к применению: Назначают собакам и кошкам для лечения воспалительных процессов при острых, подострых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, травмы, вывихи, отеки, грыжи межпозвоночных дисков)
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Упаковка 10 таблеток
Показания к применению: Назначают собакам и кошкам для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, травмы, вывихи, отеки, грыжи межпозвоночных дисков)
Единица измерения: Упаковка
Форма выпуска: Упаковка 10 таблеток по 5 мг
Показания к применению: Назначают собакам и кошкам для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, травмы, вывихи, отеки, грыжи межпозвоночных дисков)
Единица измерения: Упаковка
Форма выпуска: Cуспензия от белого до светло-желтого цвета для применения внутрь. Флакон 100 мл с двумя шприцами-дозаторами
Показания к применению: Назначают собакам массой от 5 до 75 кг для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, грыжи межпозвоночных дисков, травмы позвоночника и прочее), в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в послеоперационной реабилитации животного
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Суспензия для применения внутрь. Флакон 30 мл с двумя шприцами-дозаторами
Показания к применению: Назначают собакам в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и болеутоляющего препарата при воспалительных и болевых синдромах различного происхождения, включая острые и хронические заболевания опорно-двигательного аппарата (артриты, артрозы, синовиты, вывихи), воспалительные заболевания мягких тканей, а также в качестве обезболивающего и противовоспалительного средства в послеоперационный период
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для подкожных инъекций. Флакон из темного стекла 50 мл,
Показания к применению: Применяют собакам и кошкам в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для подкожных и внутримышечных инъекций. Флакон из темного стекла 100 мл,
Показания к применению: Применяют сельскохозяйственным животным в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для подкожных и внутримышечных инъекций. Флакон из темного стекла 50 мл,
Показания к применению: Применяют сельскохозяйственным животным в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон 100 мл
ТОВАР ПОД ЗАКАЗ
звоните по тел. (495) 510-86-04; (495) 972-74-06
Показания к применению: Применяют крупному рогатому скоту, свиньям и лошадям в качестве противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего средства в комплексной терапии
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для внутривенных или подкожных инъекций. Флакон 20 мл
Показания к применению: Назначают собакам и кошкам для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, грыжи межпозвоночных дисков, травмы позвоночника и пр.). В качестве обезболивающего средства в послеоперационной реабилитации животного
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Раствор для внутривенных или подкожных инъекций. Флакон 50 мл
Показания к применению: Назначают крупному рогатому скоту, спортивным лошадям и пони для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, колики, грыжи межпозвоночных дисков), а также в качестве жаропонижающего средства при болезнях, сопровождающихся повышением температуры тела и угнетенным состоянием. В сочетании с антибактериальными препаратами Норокарп С/Х применяют для комплексного лечения инфекций респираторного тракта, гнойно-некротических поражений нижних отделов конечностей и клинических форм маститов
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 100 таблеток по 100 мг
Показания к применению: Назначают собакам для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, грыжи межпозвоночных дисков, травмы позвоночника и пр.). В качестве обезболивающего средства в послеоперационной реабилитации животного
Единица измерения: 1 блистер (10 таблеток)
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 100 таблеток по 20 мг
Показания к применению: Назначают собакам для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, грыжи межпозвоночных дисков, травмы позвоночника и пр.). В качестве обезболивающего средства в послеоперационной реабилитации животного
Единица измерения: 1 блистер (10 таблеток)
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 100 таблеток по 50 мг
Показания к применению: Назначают собакам для лечения воспалительных процессов при острых и хронических заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артрозы, артриты, вывихи, отеки, тендовагиниты, травмы), болевого синдрома различной этиологии (травматическая и послеоперационная боль, грыжи межпозвоночных дисков, травмы позвоночника и пр.). В качестве обезболивающего средства в послеоперационной реабилитации животного
Единица измерения: 1 блистер (10 таблеток)
Форма выпуска: Раствор для инъекций. Флакон из темного стекла 20 мл.
Для кого предназначено: Для кошек и собак
Показания к применению: Для лечения воспалительных и болевых синдромов различного происхождения, в том числе являющихся последствиями хирургического вмешательства
Единица измерения: Флакон
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 28 таблеток
Для кого предназначено: Для собак от 5 до 10 кг
Показания к применению: Для лечения воспалительных и болевых синдромов различного происхождения, в том числе являющихся последствиями хирургического вмешательства
Единица измерения: Блистер
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 14 таблеток
Для кого предназначено: Для собак от 10 до 20 кг
Показания к применению: Для лечения воспалительных и болевых синдромов различного происхождения, в том числе являющихся последствиями хирургического вмешательства
Единица измерения: Блистер
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 28 таблеток (4 блистера)
Для кого предназначено: Для собак от 20 до 40 кг
Показания к применению: Для лечения воспалительных и болевых синдромов различного происхождения, в том числе являющихся последствиями хирургического вмешательства
Единица измерения: Блистер
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 28 таблеток (4 блист.)
Для кого предназначено: Для собак от 2, 5 до 5 кг
Показания к применению: Для лечения воспалительных и болевых синдромов различного происхождения, в том числе являющихся последствиями хирургического вмешательства
Единица измерения: Блистер
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 6 таблеток
Для кого предназначено: Для кошек
Показания к применению: Для лечения воспалительных и болевых синдромов различного происхождения, в том числе являющихся последствиями хирургического вмешательства
Единица измерения: Упаковка
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 30 таблеток
Для кого предназначено: Назначают собакам в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении остеоартрозов, а также после ортопедических операций и операций на мягких тканях
Единица измерения: Упаковка
Форма выпуска: Таблетки для применения внутрь. Упаковка 30 таблеток
Для кого предназначено: Назначают собакам в качестве противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего средства при лечении остеоартрозов, а также после ортопедических операций и операций на мягких тканях
Единица измерения: Упаковка
Товары для животных:
Разделы каталога:
Подпишись на новости
ветаптеки VETLEK!
источник
Регистрационный номер: ЛСР-ОС7018/08
Торговое название препарата: Листаб ® 75
Международное непатентованное название (МНН): Клопидогрел
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
Активное вещество: клопидогрела гидросульфат 98 мг эквивалентного клопидогрелу 75 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид, тальк, стеариновая кислота.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, макрогол-6000, титана диоксид (Е171), тальк, краситель железа оксид красный (Е172), диметикон, вода очищенная*.
* — не содержится в готовом препарате
Описание: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антиагрегантное средство.
Код ATX В01АС04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиагрегантное средство, специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрел избирательно подавляет связывание аденозин-дифосфата (АДФ) с тромбоцитарным гликопротеином (GP) IIb/IIIа, выполняющим роль рецептора, способного (в активированном состоянии) образовывать комплементарные связи с белками и факторами, участвующими в агрегации тромбоцитов. Клопидогрел необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита, лишая их восприимчивости к стимуляции АДФ на протяжении всего жизненного цикла (7-10 дней). Клопидогрел также подавляет агрегацию, вызванную другими индукторами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, при этом, он не влияет на активность фосфодиэстеразы. Снижение интенсивности агрегации тромбоцитов наблюдается уже через 2 часа после однократного приема Клопидогрела в дозе 400 мг. Антиагрегантный эффект постепенно усиливается, достигая максимума на 3-7-е сутки постоянного приема препарата, при этом уровень подавления агрегации составляет 40-60 % (при суточной дозе 75 мг). После отмены препарата, показатели агрегации и времени кровотечения восстанавливаются со скоростью, соответствующей скорости поступления в кровоток новых тромбоцитов (примерно в течение 5 дней).
Клопидогрел обладает высокой антитромботической активностью, препятствует развитию атеротромбоза сосудов, имеющих атеросклеротические поражения, независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после повторного перорального приема препарата в дозе 75 мг. Концентрация в плазме крови низкая и через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел является пролекарством, он приобретает антиагрегантные свойства благодаря трансформации в печени в активное тиольное производное, которое быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается. Основной метаболит, циркулирующий в крови — карбоксильное производное клопидогрела, не влияет на агрегацию тромбоцитов. Его пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 час после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови — около 3 мг/л, а период полувыведения составляет около 8 часов. Кинетика основного метаболита имеет линейный характер в пределах доз препарата от 50 до 150 мг. Клопидогрел и его основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 % и 94 % соответственно).
Пища существенно не влияет на биодоступность препарата. Около 50 % препарата выводится почками, 46 % — с калом (а течение 5 суток после приема). Как в плазме, так и в моче обнаруживается глюкуронидное производное основного неактивного метаболита клопидогрела. Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75мг/сутки ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Показания к применению
Профилактика атеротромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или с диагностированными окклюзионными заболеваниями периферических артерий.
Предотвращение атеротромботических осложнений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом:
- без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
- с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (например, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).
С осторожностью
Клопидогрел, как и другие антиагрегантные препараты, следует применять с осторожностью у больных при:
- заболеваниях печени и почек (умеренная печеночная и/или почечная недостаточность);
- патологических состояниях, повышающих риск развития кровотечения, в том числе при травмах и операциях;
- одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств (включая ингибиторы циклооксигеназы 2), гепарина и ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа.
Применение при беременности и кормлении грудью
В опытах на животных показано, что клопидогрел и его метаболиты проникают в грудное молоко, не влияют на фертильность и не оказывают токсического действия на плод. Однако, ввиду отсутствия достаточных данных о безопасности, не рекомендуется применять препарат у беременных и кормящих женщин.
Способ применения и дозы
Взрослые, в том числе лица пожилого возраста
Листаб ® 75 следует принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированные окклюзионные заболевания периферических артерий
Листаб ® 75 принимается по 75 мг один раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда (ИМ) лечение можно начинать с первых дней, а у больных с ишемическим инсультом (ИИ) — в сроки не ранее 7 дней от развития ИИ.
Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q)
Лечение препаратом должно быть начато с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжено приемом дозы 75 мг один раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение более высоких доз ацетилсалициловой кислоты связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не превышает 100 мг.
Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения до 1 года.
Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)
Листаб ® 75 назначается однократно в дозе 75 мг один раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. У пациентов старше 75 лет лечение препаратом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы.
У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента GYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Побочное действие
При приеме терапевтических доз, препарат, как правило, хорошо переносится.
Основные побочные эффекты клопидогрела следующие:
Гемостаз: желудочно-кишечные кровотечения, гематомы, гематурия, кровоизлияния в конъюнктиву. Крайне редко отмечались внутричерепное кровоизлияние, гемартроз, кровохарканье, гематурия, ретроперитонеальные, внутриглазные или легочные кровоизлияния/кровотечения.
Со стороны системы кроветворения: при клинических исследованиях крайне редко отмечалась выраженная нейтропения, анемия, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Со стороны системы органов пищеварения: иногда могут отмечаться боли в животе, диспепсия (запор, диарея, тошнота), гастрит, в редких случаях — рвота, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, очень редко – колит, панкреатит.
Со стороны печени: очень редко — гепатит, стеатоз.
Почки и мочевыводящая система: очень редко — гломерулонефрит, цистит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях могут наблюдаться отеки, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Дерматологические реакции: кожные сыпь и зуд. Очень редко отмечались появление крапивницы, экземы, эритематозной сыпи, буллезной сыпи, макулопапуллезной сыпи.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, анафилактоидные реакции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгии, артриты.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: в редких случаях возможны головная боль, головокружение, невралгия, вертиго, гиперестезия, парестезия.
Лабораторные анализы: очень редко — изменение активности печеночных трансаминаз, повышение креатинина крови.
Прочие: очень редко — васкулит, повышение температуры тела.
Передозировка
При однократном приеме внутрь дозы 1050 мг клопидогрела (14 таблеток по 75 мг) не было отмечено никаких нежелательных явлений, и необходимости в применении специальных терапевтических мер.
При однократном приеме внутрь дозы 600 мг клопидогрела (8 таблеток по 75 мг) здоровыми добровольцами, побочные явления не отмечены.
Увеличение времени кровотечения соответствовало величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сутки).
При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.
Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ацетилсалициловая кислота не меняет существенно действие клопидогрела на тромбоциты. Клопидогрел потенцирует влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен.
Совместное применение клопидогрела с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечения. Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелом требует осторожности.
При одновременном применении с гепарином, по данным клинического испытания, проведенного на здоровых добровольцах, клопидогрел не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяло ингибирующего действия клопидогрела на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Безопасность совместного применения клопидогрела, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.
Назначение нестероидных противовоспалительных средств совместно с клопидогрелом требует осторожности. Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CУP2C9 повышает концентрации лекарственных средств, метаболизирующихся посредством данного фермента (фенитоин, толбутамид). Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, антацидными средствами.
Особые указания
Препарат удлиняет время, необходимое для остановки кровотечения. Это следует учитывать для больных, которым предстоит операция (в том числе, в стоматологии). В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, лечение следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственное средство. С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функций печени из-за риска развития геморрагического диатеза, а также больным, получающим препараты, которые могут индуцировать кровотечения (гепарин, непрямые антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства). Из-за недостаточного объема данных не следует назначать клопидогрел в остром периоде ишемического инсульта (первые 7 дней). В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов), регулярно исследовать функциональную активность печени. Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура — потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами
Признаков влияния клопидогрела на интеллектуальные и психомоторные функции, способности к управлению автотранспортом и механизмами не выявлено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1,2,3,6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Срок годности
3 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С,
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Республика Македония,
ул. Козле. N 138,1000 Скопье — ЗАО «ФармФирма «Сотекс», 141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Претензии потребителей направлять по адресу производителя
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»:
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг и 300 мг
активное вещество – клопидогреля бесилат 111.86 мг или 447.44 мг эквивалентно 75 мг и 300 мг клопидогреля соответственно,
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая РН 102 (Авицел РН 102), кросповидон (Коллидон CL-F), кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200).
состав оболочки Opadry II Pink 31K34111: лактозы моногидрат, HPMC 2910/Гипромеллоза 15 cP (E 464), титана диоксид (Е 171), триацетин, железа(III) оксид красный (E172).
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, двояковыпуклые, с ровной поверхностью с обеих сторон. (для дозировки 75 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатой формы, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 300 мг).
Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Клопидогрел.
Фармакокинетика
При приёме однократной и повторных пероральных доз по 75 мг в день клопидогрел быстро всасывается. Средние максимальные плазменные концентрации неизмененного клопидогреля (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после одной 75 мг пероральной дозы) отмечались через 45 минут после дозирования. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогреля, всасывается, по крайней мере, 50%.
Клопидогрел и основной циркулирующий метаболит образуют обратимую связь с белками человеческой плазмы (98 и 94%, соответственно). Данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций.
Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу до неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован многочисленными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогреля приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогреля. Этот путь метаболизма опосредован через изоферменты CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо вступает в связь с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.
После приёма клопидогреля, приблизительно, 50% выделяется с мочой и, приблизительно, 46% — с каловыми массами в течение 120 часов после введения. После одной 75 мг пероральной дозы период полувыведения клопидогреля составляет 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.
Несколько полиморфных ферментов CYP450 активируют клопидогрел. CYP2С19 участвует в образовании активного метаболита и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогреля. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогреля изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19. Преобладание аллелей CYP2С19, результатом которых является промежуточный и плохой метаболизм CYP2С19, было разным в зависимости от расы или этнической принадлежности. Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функционирующему метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 соответствуют сниженной функции. На аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 приходится 85% аллелей со сниженной функцией у белокожих субъектов и 99% — у азиатов. К другим аллелям со сниженной функцией относятся CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8, но в общей популяции они менее распространены. Опубликованная частота распространённых фенотипов и генотипов CYP2С19 приводится в таблице ниже.
полный метаболизм: CYP2С19*1 /*1
промежуточный метаболизм: CYP2С19*1/*2 или *1/*3
плохой метаболизм: CYP2С19*2/*2, *2/*3 или *3/*3
Сниженный метаболизм CYP2С19 у промежуточных и плохих метаболизаторов снижает Cmax(максимальную концентрацию) и площадь под кривой (AUC) активного метаболита на 30-50% после нагрузочных доз в 300 или 600 мг и 75 мг поддерживающей дозы. В результате меньшей экспозиции активным метаболитом подавление тромбоцитов меньше или выше остаточная активность тромбоцитов.
После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, провоцируемой аденозиндифосфатом (АДФ), было слабее (25%), чем наблюдавшееся у здоровых субъектов, однако, удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которые наблюдалось у здоровых субъектов, получавших 75 мг клопидогреля в день. Клиническая переносимость была хорошей у всех больных.
После повторных доз клопидогреля по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печении подавление агрегации тромбоцитов, спровоцированной АДФ, было аналогичным подавлению, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах было аналогичным.
Фармакодинамика
КЛОВИКС является пролекарством, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. КЛОВИКС селективно ингибирует связывание AДФ с его тромброцитарным рецептором P2Y и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.
Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок их жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, тоже подавляется путём блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.
Поскольку активный метаболит образуется с помощью ферментов CYP2С19, некоторые из которых полиморфны или подвергаются подавлению со стороны других лекарственных соединений, не у всех больных подавление тромбоцитов бывает достаточным.
Повторные дозы КЛОВИКС по 75 мг в день уже с первого дня приводили к значительному подавлению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3 — 7 дней. В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в день, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.
Показан взрослым для профилактики атеротромботических изменений:
— больным, страдающим инфарктом миокарда (от нескольких дней до менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или больным с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий,
— больным, страдающим острым коронарным синдромом:
— без подъёмом сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больным, подвергающимся размещению коронарного стента в ходе чрезкожного коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (АСК),
— с подъёмом сегмента ST, в комбинации с АСК у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения тромболитической терапии.
КЛОВИКС 75 следует принимать по 75 мг один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Таблетки КЛОВИКС 300 предназначены для применения в качестве нагрузочной дозы у больных с синдромом острой коронарной недостаточности.
В международных рекомендациях подчеркивается необходимость экстренно принять нагрузочную дозу АСК 75–325 мг и клопидогреля 300 мг при возникновении острого коронарного синдрома.
У больных, страдающих синдромом острой коронарной недостаточности:
— синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки). Так как более высокие дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжены с повышенным риском кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение до 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев.
— острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST: КЛОВИКС следует применять в однократной суточной дозе, равной 75 мг, начиная с нагрузочной дозы в 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и с другими тромболитиками или без них. У больных старше 75 лет лечение КЛОВИКСом следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение четырех недель.
Состояние плохого метаболизатора CYP2С19 сопровождается пониженной ответной реакцией на клопидогрел. Оптимальный дозовый режим для плохих метаболизаторов ещё не установлен.
Безопасность и эффективность применения КЛОВИКСа у детей и подростков не установлены.
Снижение почечной функции
Опыт лечения КЛОВИКСом больных с нарушением функции почек ограничен. Таким больным КЛОВИКС следует применять с осторожностью.
Опыт по применению больными с заболеванием печени умеренной степени тяжести, склонными к геморрагическому диатезу, ограничен. В связи с этим, в этой популяции КЛОВИКС следует применять с осторожностью.
— желудочно-кишечное кровотечение, понос, боль в животе, диспепсия
— кровотечение на месте пункции
— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия
— внутричерепное кровотечение (сообщалось о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение
— кровоизлияние в глаз (конъюнктивальное, окулярное, ретинальное)
— язва желудка и двенадцатипёрстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор,
— сыпь, зуд, кровотечение в кожу (пурпура)
— удлинение времени кровотечения и снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов при обследовании
— нейтропения, в том числе тяжёлая нейтропения
— тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП), апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжёлая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия
— сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции
— галлюцинации, спутанность сознания
— нарушения вкусовых ощущений
— тяжёлое кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия
— кровотечения дыхательного тракта (кровохаркание, лёгочное кровотечение),
бронхоспазм, интерстициальный пневмонит
— желудочно-кишечное и ретроперитонеальное кровотечение с летальным
исходом, панкреатит, колит (в т.ч. язвенный и лимфоцитарный колит),
— острая печёночная недостаточность, гепатит, патологические показатели
функционального теста печени
— буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром
Стивенс-Джонсона, многоформная эритема), ангионевротический отек,
эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай
— скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия
— гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови
— повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из
компонентов лекарственного препарата
— тяжёлая печеночная недостаточность
— острое патологическое кровотечение, в том числе, кровотечение при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, язвах пищевода или внутричерепное кровоизлияние
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет (клинические результаты по эффективности и безопасности не проведены)
Оральные антикоагулянты: одновременное применение КЛОВИКСа с оральными антикоагулянтами не рекомендовано, так как это может усилить кровотечение.
Ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа: КЛОВИКС следует применять с осторожностью в случае больных, которые могут быть подвержены повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, и получают ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа.
Ацетилсалициловая кислота (АСК): АСК не изменяет обусловленное КЛОВИКСом подавление агрегации тромбоцитов, индуцированной АДФ, зато клопидогрел усиливает воздействие АСК на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременный приём АСК по 500 мг дважды в сутки в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызванного приёмом КЛОВИКСа. Между КЛОВИКСом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, оно ведёт к повышению риска кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов следует проводить с осторожностью. Несмотря на это, КЛОВИКС и АСК назначали совместно в течение до одного года.
Гепарин: КЛОВИКС не требовал изменений дозы гепарина и не влиял на эффект гепарина, оказываемый на свёртывание крови. Одновременное применение гепарина не влияло на подавление агрегации тромбоцитов, вызванное КЛОВИКСом. Между КЛОВИКСом и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, оно ведёт к повышенному риску кровотечения. Следовательно, одновременное применение этих препаратов требует осторожности.
Тромболитические средства: частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, что наблюдалась при применении тромболитических средств и гепарина совместно с АСК.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): совместное применение КЛОВИКСа и напроксена увеличило срытые кровопотери из желудочно-кишечного тракта. Однако, из-за отсутствия клинических исследований взаимодействий с другими НПВС, в настоящее время не ясно, характерен ли для всех НПВС повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений. Таким образом, назначение НПВС, в том числе ингибиторов ЦОГ-2, и клопидогреля требует осторожности.
Омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбамазепин и хлорамфеникол: совместное применение с КЛОВИКСом приводит к снижению лекарственных концентраций активного метаболита КЛОВИКСа и уменьшению его клинической эффективности в связи с подавлением фермент CYP2С19, с помощью которого КЛОВИКС метаболизируется до своего активного метаболита. Следует отказаться от одновременного применения КЛОВИКСа с данными препаратами.
Ингибиторы протоновой помпы: возможно взаимодействие между КЛОВИКСом и всеми членами этого класса, несмотря на факт различия в подавлении CYP2С19 внутри класса ингибиторов протоновой помпы. Следовательно, следует избегать одновременного применения ингибиторов протоновой помпы, если это не абсолютно необходимо. Доказательств того, что другие лекарственные средства, понижающие кислотность в желудке, такие как блокаторы Н2 и антациды влияют на антитромбоцитарную активность КЛОВИКСа, нет.
Атенолол, нифедипин или оба препарата одновременно: клинически значимого фармакодинамического взаимодействия с КЛОВИКСом не наблюдалось.
Фенобарбитал, циметидин и эстрогены: совместное применение не оказало существенного влияния на фармакодинамическую активность КЛОВИКСа.
Дигоксин, теофиллин: одновременное применение КЛОВИКСа не влияло на фармакокинетику этих препаратов.
Антацидные средства: не изменили степень абсорбции КЛОВИКСа.
Фенитоин, толбутамид и НПВС, которые метаболизируются с помощью цитохрома Р4502C9: комбинированный прием с КЛОВИКСом может привести к повышению плазменных уровней указанных лекарственных средств, так как метаболит клопидогреля, карбоновая кислота, может подавлять активность цитохрома Р4502C9. Однако фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с КЛОВИКСом.
Мочегонные, β-блокаторы, ингибиторы АПЭ, антагонисты кальция, препараты, холестерин-понижающие средства, коронарные вазодилататоры, антидиабетические средства (в том числе инсулин), противоэпилептические средства и антагонисты GPIIb/IIIa: комбинированный прием с КЛОВИКСом не вызывает существенных в клиническом отношении нежелательных взаимодействий.
В связи с риском кровотечения и гематологических нежелательных эффектов, в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, указывающих на кровотечение, необходимо незамедлительно определить число клеток крови и/или провести другие соответствующие анализы. Также как и другие антитромбоцитарные препараты, КЛОВИКС следует применять с осторожностью в случае больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими или другими патологическими состояниями, а также в случае больных, находящихся на лечении АСК, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или нестероидными противовоспалительными средствами, в том числе ингибиторами ЦОГ-2. Необходимо тщательно контролировать наличие у больных признаков кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно, в первые недели лечения и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства.
Если больному предстоит элективное хирургическое вмешательство, и противотромботический эффект временно нежелателен, за 7 дней до операции приём клопидогреля следует прекратить. Перед любой операцией и приёмом любого нового лекарственного препарата больные должны предупреждать врачей и дантистов о том, что принимают КЛОВИКС. КЛОВИКС продлевает время кровотечения и должен применяться с осторожностью в случае больных с патологическими изменениями, предрасполагающими к кровотечению (особенно, желудочно-кишечному и внутриглазному).
Больных следует предупреждать о том, что при приёме КЛОВИКСа (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что им следует сообщить своему лечащему врачу, если у них возникнет необычное (по локализации или продолжительности) кровотечение.
Очень редко, после применения КЛОВИКС, а иногда после непродолжительной экспозиции, отмечались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающихся неврологическими изменениями, дисфункцией почек или лихорадкой. ТТП является потенциально смертельным состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.
Ввиду отсутствия данных, КЛОВИКС нельзя рекомендовать в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.
КЛОВИКС содержит лактозу. Больным с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, с дефицитом лактазы Лаппа и синдромом малабсорбции глюкозы и галактозы, этот препарат принимать нельзя.
Этот препарат содержит гидрогенизированное касторовое масло, которое может вызывать расстройство желудка и понос.
Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия клинических данных об экспозиции во время беременности, желательно — в качестве меры предосторожности — не применять КЛОВИКС во время беременности.
Неизвестно, проникает ли лекарственное средство в грудное молоко человека. В качестве меры предосторожности, во время лечения КЛОВИКСОМ грудное вскармливание продолжать нельзя.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работой с машинным оборудованием.
Симптомы — удлинение времени кровотечения с последующими осложнениями кровотечения. В случае кровотечения может потребоваться соответствующее лечение.
Лечение: антидот фармакологической активности клопидогреля не найден. Если необходима быстрая коррекция удлинённого времени кровотечения, трансфузия тромбоцитов может остановить эффекты КЛОВИКСа.
По 14 (для дозировки 75 мг) или 7 (для дозировки 300 мг) таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из прозрачной ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной.
По 1 или 2 (для дозировки 75 мг) или 2 или 4 (для дозировки 300 мг) контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Хранить при температуре не выше 25 0С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Не применять после истечения срока годности
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
источник