Динамика таблетки для потенции инструкция

Описание актуально на 29.09.2016

Латинское название: Dynamico
Код АТХ: G04BE03
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Производитель: Тева (Израиль)

Таблетка в специальной защитной плёночной оболочке голубого окраса содержит 25/50/100 мг силденафила.

Дополнительные компоненты: стеарат Mg, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид кремния (безводная, коллоидная форма), гипролоза, кроскармеллоза Na.

Компоненты плёночной оболочки: белый опадрай-2 (цитрат Na, макрогол, гипромеллоза, моногидрат лактозы) и инлигокармин.

Динамико таблетки для мужчин 25/50 мг: двояковыпуклая, круглая форма; цвет плёночной оболочки – голубой.

Таблетки Динамико с дозировкой активного вещества 100 мг: двояковыпуклая, овальная форма; с обеих сторон имеются риски. Цвет плёночной оболочки – голубой.

Блистеры изготовлены из ориентированного полиамида (возможно изготовление из алюминиевой фольги). В каждом блистере по 1 либо 4 таблетки. В пачке находится 1 блистер.

Препарат Динамико применяется для лечения эректильной дисфункции. Действующее вещество ингибирует ФДЭ-5. За счёт усиленного кровопритока к половому члену активное вещество способно восстанавливать нарушенную эректильную функцию при обеспеченной сексуальной стимуляции.

Эрекция на физиологическом уровне основана на высвобождении NO – оксида азота в пещеристых телах в результате возбуждения. NO способен активировать гуанилатциклазу, которая повышает уровень циклической формы гунозинмонофосфата (цГМФ), расслабляющего гладкомышечные волокна в кровеносных сосудах, что приводит к усилению кровопритока к пещеристым телам в половом члене.

Силденафил – избирательный ингибитор цГМФ (специфическая ФДЭ-5), под воздействием которого происходит распад цГМФ в пещеристых телах в половом члене. Активное вещество не проявляет прямого влияния на расслабление гладкомышечной мускулатуры в пещеристых телах, но при этом способно увеличивать кровоприток к половому члену и усиливать способность NO расслаблять гладкую мускулатуру. При сексуальной стимуляции наблюдается активация цепи NO-цГМФ, которая угнетает ФДЭ-5, увеличивающей уровень цГМФ в пещеристых телах. Вышеописанный фармакологический эффект наблюдается только при сексуальной стимуляции.

Силденофил активнее всех известных изоферментов ФДЭ: в 10 раз превосходит по активности ФДЭ-6, в 80 раз – ФДЭ-1, в 700 раз – ФДЭ-2, 4, 7, 11. Действующее вещество селективнее в сравнении с ФДЭ-3 в 4 тысяч раз, что имеет важное значение, т.к. ФДЭ-3 – основной фермент регуляции сердечной сократимости.

Для Силденафила характерен мягко выраженный гипотензивный эффект, который носит кратковременный эффект и практически не имеет клинического значения при лечении медикаментом в рекомендуемых производителем дозах. Гипотензивное воздействие обусловлено вазодилатирующим эффектом, вызванным повышенным содержанием цГМФ в гладкомышечных волокнах в сосудистой стенке.

Быстро всасывается после приёма per os. При приёме натощак максимальный уровень регистрируется через 0.5-2 часа. Биологическая доступность зависит от приёма пищи: натощак – 41%, после еды – 20-40% (достигается 1.5-3 часа).

Показатель VSS равен 105 литрам. С плазменными белками активные метаболиты и сам Силденафил связываются на 90% от принятой дозы. Показатель не носит дозозависимый характер.

Дополнительный путь метаболизма осуществляется при участии микросомального изофермента CYP2C9, а основной –CYP3A4. Самым главным активным циркулирующим метаболитом является N-деметилметаболит, который в отношении ФДЭ проявляет активность, равную 50% активности Силденафила. Его концентрация достигает 40% от уровня Силденафила. Период полувыведения N-деметилметаболита равен 4 часам.

Клиренс активного вещества равен 41 л/ч. Период полувыведения равен 3-5 часам. Неактивные метаболиты выводятся на 13% через почечную систему и на 80% кишечником.

По сравнению с пациентами 18-45 лет у лиц старше 65 лет показатель Cmax выше на 90%, что объясняется сниженным клиренсом Силденафила. Уровень активного вещества, не связанного с плазменными белками, равен 40%. При умеренной патологии почечной системы фармакокинетика не меняется (при приёме 50 мг медикамента). При цирротическом поражении печёночной системы показатели Cmax и AUC увеличиваются на 47 и 84% соответственно.

Медикамент проявляет свою активность только под воздействием сексуальной стимуляции. Основное направление применения Динамико – терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность достигать и сохранять эрекцию пениса, достаточную для совершения полового акта.

приём Ритонавира;
индивидуальная гиперчувствительность;
пациенты, страдающие потерей зрения на одном глазу из-за оптической ишемической передней нейропатии неартериального происхождения (в независимости от влияния ингибитора ФДЭ-5);
ограничение по возрасту – до 18-летия;
женский пол;
приём органических нитратов, донаторов NO;
выраженная патология печёночной системы;
дегенеративные изменения в сетчатке наследственного генеза (например, пигментный ретинит).

Медикамент не назначают лицам, которым сексуальная активность нежелательна:

обструктивное поражение выходного тракта левого желудочка;
синдром множественной системной атрофии;
обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
аортальный стеноз;
множественная миелома;
приапизм;
анатомическая деформация формы полового члена;
галактозо-глюкозная мальабсорбция;
недостаток лактозы;
непереносимость лактозы;
лейкоз;
приём альфа-адреноблокаторов.

нарушение слезооттока;
поражение конъюнктивы;
нарушение цветовосприятия;
нарушение зрительного восприятия;
преходящая форма хроматопсия;
нечёткость зрительного восприятия;
усиленное восприятие света;
покраснение склеры;
окклюзия сосудов в сетчатке;
ишемическая форма передней оптической нейропатии;
сужение зрительных полей;
боль в глазных яблоках.

фибрилляция предсердий;
ощущение учащённого сердцебиения;
внезапная коронарная смерть;
нестабильная форма стенокардии;
желудочковые аритмии;
инфаркт миокарда;
нестабильность кровяного давления.

транзиторная ишемическая атака;
обмороки;
инсульт;
гипестезия;
судороги (в том числе рецидивирующие);
повышенная сонливость;
головокружения;
мигренозные головные боли.

глухота;
шум в ушах;
вертиго;
носовые кровотечения;
заложенность носа;
рвота;
диспепсические расстройства;
сухость во рту;
быстрая утомляемость;
боли в грудной клетке;
приапизм;
длительная эрекция;
кожные высыпания;
тошнота;
синдром Лайелла.

Медикамент необходимо принимать за 1 час до предполагаемой сексуальной активности.

Инструкция по применению Динамико 50 мг: 1 таблетка в сутки. Дозировка может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 мг, учитывая переносимость и эффективность препарата.

При лёгкой/умеренной патологии почечной системы корректировка режима дозирования не требуется. При выраженной патологии со стороны почек лечение начинают с приёма 25 мг Силденафила с постепенным подъёмом до 50 либо 100 мг при хорошей переносимости. Первая доза для пожилых мужчин – 25 мг, с постепенным увеличением при потребности и хорошей переносимости.

Лечение также начинают с 25 мг при лёгкой/компенсированной патологии печёночной системы, постепенно увеличивая дозу до 50-100 мг по потребности. Аналогичной схемы следует придерживаться и пациентам, которые принимают препараты из группы альфа-адреноблокаторы.

Приём 800 мг вызывает следующие негативные реакции:

нарушения зрительного восприятия;
вертиго, головокружения;
диспепсические явления;
приливы;
головные боли по типу мигрени;
заложенность носа.

Гемодиализ не приносит результата, рекомендуется проведение посиндромной терапии.

Концентрация Силденафила в крови увеличивается при лечении ингибиторами изоферментов CYP2C9 и CYP3A4:

Таким пациентам рекомендуется принимать 25 мг Силденафила.

Максимальная концентрация Силденафина повышается на 300%, а показатель AUC – на 1000% при одновременном применении Ритонавира. Данные показатели повышаются и при лечении Саквинавиром. Динамико не влияет на фармакокинетику Саквинавира и Ритонавира. Силденафил способен усиливать антиагрегантное действие Нитропруссида Na. Возможно развитие тяжёлой артериальной гипотонии при приёме Никорандила, который содержит нитратный компонент. Наблюдается взаимное усиление эффектов (возможен смертельный исход) при приёме нитратов и иных донаторов NO. Препарат Динамико может усиливать гипотензивное действие ингибиторов АПФ, бета-блоктаоров и медикаментов группы БКК. Наблюдается усиление активности гипогликемических лекарственных средств. Возможно развитие ортостатической гипотонии и выраженное падение уровня кровяного давления при приёме альфа-адреноблокатора Доксазозина. Концентрация активного вещества Силденафила возрастает, если запивать таблетки грейпфрутовым соком.

Динамико отпускается при предъявлении в аптечном пункте рецептурного бланка от врача с печатями.

Таблетки сохраняют свою эффективность при хранении при температуре до 25 градусов при сохранности оригинальной упаковки.

Требуется тщательное обследование для определения истинных причин эректильной дисфункции. Пациентам, принимающим иные лекарственные средства, а также страдающим серьёзными заболеваниями со стороны сердца и сосудистой системы, рекомендуется оценить риск развития негативных реакций, связанных с сексуальной активностью. Силденафил способен плавно понижать кровяное давление. У пациентов с редким синдромом множественновыраженной атрофии и с обструктивным поражением левого желудочка гипотензивный эффект выражен сильнее. Большинство негативных реакций со стороны работы сердца и сосудистой системы развиваются сразу после совершения полового акта либо спустя определённое время после него. Крайне редко побочные реакции наблюдаются до полового акта. Недопустим параллельный приём иных лекарственных средств, назначаемых при эректильной дисфункции.

Медикамент с осторожностью применяют лица, страдающие различными заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизмы:

миеломная болезнь;
серповидно-клеточная анемия;
лейкоз (заболевание костного мозга).

При анатомической деформации пениса (на фоне кавернозного фиброза, ангуляции, болезни Пейрона) Динамико назначают с осторожностью. При развитии нарушений зрительного восприятия требуется немедленная консультация лечащего доктора. Приём более 200 мг действующего вещества не влияет на эффективность, но увеличивает выраженность и частоту проявлений дозозависимых негативных реакций. Рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством.

Вилдегра;
Виагра;
Силафил;
Риджамп;
Максигра;
Визарсин;
Олмакс Стронг;
Вигранде;
Эрексезил;
Таксиер;
Ревацио;
Торнетис.

Состав препаратов абсолютно идентичен, оба содержат Силденафил. Оба медикамента являются дженериками – заменителями оригинальной Виагры. Визарсин стоит намного дешевле (90-280 рублей).

Силденафил не вступает во взаимодействие с Этанолом, однако алкогольсодержащие напитки способны расширять сосуды, подавляя потенцию и заставляя сердце работать чаще, с нагрузкой. Не рекомендуется употреблять алкоголь пациентам, страдающим различными заболеваниями со стороны сосудистой системы и сердца.

Препарат зарекомендовал себя как хороший аналог Виагры, применяемый при нарушениях эрекции.

Медикамент самостоятельно эрекцию не провоцирует, механизм действия направлен на усиление возбуждения и притока крови. Согласно статистике потенция нормализовалась у 89% процентов пациентов. Пациенты отмечают, что если принять Динамико до еды, то его эффективность проявится уже через 30-40 минут, а если после еды, то эффект может затянуться на 3-4 часа.

На тематических форумах лица мужского пола оставляют в основном положительные отзывы о препарате, подтверждая его эффективность при нарушениях потенции. Чаще всего пациенты пишут о том, что благодаря препарату уменьшается выраженность одышки во время полового акта, что обусловлено воздействием ферментов на сосуды дыхательного тракта и на лёгочную артерию (вазодилатирующий эффект). После прекращения действия препарата данный эффект теряется. Время действия медикамента индивидуально и варьируется в диапазоне 5-9 часов.

Цена Динамико в аптеках зависит от региона, дозировки активного вещества и количества таблеток. Например, цена Динамико 100 мг 4 таблетки – 1000 рублей. Медикамент в самой маленькой дозировке 25 мг можно купить в Москве за 300 рублей.

источник

Динамико – это препарат для лечения эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции, достаточной для удовлетворительного полового акта. Эффективен только при сексуальной стимуляции. Действующее вещество – Силденафил.

Применение препарата восстанавливает нарушенную эректильную дисфункцию в условиях сексуальной стимуляции, путем увеличения кровотока в половом члене.

Действующее вещество – силденафил – является селективным ингибитором цГМФ-специфической фофордиэстеразы 5 типа, и увеличивает кровоток в пенисе, одновременно усиливая расслабляющий эффект на мышцы пещеристого тела.

В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

После применения Динамико действующее вещество очень быстро всасывается, пик концентрации в плазме крови наблюдается уже в первые 1-2 часа после приема.

Препарат обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных инструкцией по применению Динамико дозировках. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

От чего помогает Динамико? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

Терапия эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективность препарата проявляется только на фоне сексуальной стимуляции.

Таблетку принимают внутрь за 1 час до предполагаемой сексуальной активности, не разжевывая и запивая водой. Применение препарата до еды усиливает терапевтический эффект.

Рекомендуемые инструкцией по применению дозы Динамико – первая доза – 50 мг за 1 час до сексуальной активности. В зависимости от эффективности и переносимости далее дозу подбирают индивидуально, увеличив ее до 100 мг или снизив до 25 мг.

Таблетки принимают разово (1 раз в сутки), максимальная дозировка – 100мг.

Лицам пожилого возраста рекомендовано начинать применение Динамико с наименьшей дозы – 25 мг.

При циррозе и других заболеваниях печени максимальная дозировка – 25 мг.

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Для людей, принимающих альфа-адреноблокаторы, первая доза составляет 25 мг. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 50 или 100 мг.

Особые указания

Если на фоне приема препарата эрекция сохраняется в течение более 4 часов, необходимо обратиться за своевременной медицинской помощью. Длительная эрекция может вызвать повреждение тканей пениса и необратимую утрату потенции.

При внезапном ухудшении \ потере слуха или зрения на фоне применения Динамико инструкция рекомендует немедленно обратиться к врачу.

Развитие нежелательных явлений в виде тяжелых сердечно-сосудистых состояний чаще происходило у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений.

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Динамико:

Система пищеварения – диспепсия (включает тошноту, послабление стула, вздутие живота), реже рвота и абдоминальная боль, сухость во рту.
Сердечно-сосудистая система – ощущение приливов, реже бывает тахикардия (учащение сокращений сердца), повышение или снижение артериального давления, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия. Очень редко зарегистрированы случаи внезапной сердечной смерти.
Нервная система – головная боль, головокружение, более редко может возникать сонливость, ишемическая атака или инсульт мозга.
Органы чувств – вертиго, снижение слуха, реже развивается глухота.
Дыхательная система – заложенность носа, реже кровотечение из носовой полости.
Половая система – пролонгированная (длительная) эрекция.
Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, реже синдром Стивенса-Джонсона с некрозом клеток кожи.
Чувство общей усталости и недомогания.

Противопоказания

Противопоказано назначать Динамико в следующих случаях:

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (включая угрожающие жизни аритмии, нестабильную стенокардию, тяжелую сердечную недостаточность), сопутствующая терапия риоцигуатом (стимулятор гуанилатциклазы) – из-за повышения риска развития симптоматической артериальной гипотензии, другие состояния, при которых сексуальная активность нежелательна;
Артериальная гипотензия – артериальное давление больного меньше 90/50 мм ртутного столба;
Артериальная гипертензия – артериальное давление выше 170/100 мм ртутного столба;
Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения;
Одновременный прием ритонавира, донаторов оксида азота, органических нитратов, нитратов в составе других лекарственных средств;
Потеря зрения на один глаз в результате передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, произошедшая вследствие приема ингибитора фдэ-5 или по другой причине;
Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит (в том числе генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);
Тяжелая степень печеночной недостаточности;
Непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы;
Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ-5, другими средствами для лечения нарушений эрекции;
Женский пол;
Возраст до 18 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат применяют с осторожностью при:

Синдроме множественной системной атрофии;
Анатомической деформации полового члена;
Лейкозе;
Множественной миеломе;
Обструкции выходного тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аортальный стеноз);
Непереносимости лактозы, нехватке лактазы, мальабсорбции глюкозо-галактозы;
Комбинации с альфа-адреноблокаторами.

Передозировка

При передозировке высока вероятность развития побочных эффектов. В первые несколько часов рекомендовано провести промывание желудка, далее терапия симптоматическая.

При необходимости, заменить Динамико можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Динамико, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Динамико 50мг 1 таблетка – от 380 до 452 рублей, Динамико Форвард 50 мг \ 2 шт – от 300 рублей, цена Динамико Лонг 5 мг 14 таблетки – от 1821 рубля, по данным 628 аптек.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Взял Динамико 50 и это было что-то… у меня нет с этим проблем, но хотелось чтобы это длилось до утра))) первый раз пробовал это г…. короче когда начало это действовать, у меня ужасно покраснело лицо, и очень сильно жгло, началась тошнота, вместо девушки я обнимал туалет, вот такой вот секс…

Эффект, как уже доказано мной на практике есть! И он очень даже хороший и продолжительный.

Динамико таблетки 50 мг, стоит совсем не дорого, а эффект отличный. Если молодым парням дорого брать Виагру, для того чтобы попробовать что это такое или получить дополнительную “страховку”, можно смело предлагать таблетки Динамико в средней дозировке.

Так Динамико это и есть дешевый аналог Виагры )))

источник

Среди аналогов Виагры, не уступающих ей по качеству, но заметно более привлекательных по цене, следует выделить Динамико, а также две его дополнительные разновидности – Форвард и Лонг. С помощью данного препарата можно успешно справиться с такой патологией, как эректильная дисфункция, вернув себе былую уверенность в собственных силах.

Хорватский фармацевтический концерн «Плива Хрватска» (входит в ООО «Тева»), являющийся производителем Динамико, выпускает свое лекарство в виде таблеток с силденафилом – главным действующим веществом.

В зависимости от разновидности таблеток, каждая из них может быть основой для 25 мг, 50 мг или 100 мг силденафила в виде цитрата, несколько повышающего реальный вес вещества. Дополнительно, таблетки включают в себя второстепенные ингредиенты, не представляющие фармакологической ценности при нарушениях эрекции.

Согласно описанию препарата, Динамико Форвард действует так же, как обычный Динамико, и обладает примерно схожим составом, однако отличается формой выпуска. Форвард производится в виде пленок (запакованных в саше), которые растворяются при помещении в полость рта. Такая форма подходит пациентам, испытывающим трудности с глотанием.

Что касается версии Лонг, то главное отличие кроется в составе Динамико данного типа. Таблетки базируются не на силденафиле, а на тадалафиле, что обеспечивает их пролонгированное время действия – до 36 часов подряд.

Таблетки Динамико для мужчин, чьим главным компонентом является ингибитор ФДЭ5 силденафил, обладают следующим механизмом действия:

вещество замедляет выработку фосфодиэстеразы пятого типа;
эндотелиальные клетки пещеристых тел пениса синтезируют больше оксида азота (NO);
вырабатываемый NO на протяжении достаточного времени расслабляет гладкую мускулатуру;
кровь, как следствие, более эффективно наполняет кавернозные ткани полового органа, гарантируя твердую и продолжительную эрекцию.

Эффект от применения таблеток Динамико напрямую зависит от участия такого фактора, как естественное сексуальное возбуждение, в отсутствие которого препарат не подействует.

Селективное ингибирование ФДЭ5 позволяет избежать ненужных осложнений, потенциально вероятных при воздействии на другие типы ФДЭ в организме.

Что касается параметров фармакокинетики Динамико, то при использовании на голодный желудок Cmax силденафила в плазме крови наступает через 30-120 минут, однако может быть замедлена употреблением алкоголя или жирной пищи.

Препарат метаболизируется в печени с образованием N-деметилметаболита, Т½ которого достигает четырех часов (при общем периоде от 3 до 5 часов). У мужчин старше 65 лет наблюдается сниженный клиренс силденафила.

Принимать Динамико следует при клинически диагностированной эректильной дисфункции, при которой пациент в силу каких-либо причин не в состоянии достичь стойкой эрекции или сохранять ее достаточно долго для завершения полового акта.

Продление полового акта невозможно без наличия сексуальной стимуляции. Эффект от приема данных таблеток для потенции не накапливается, а препарат не вызывает привыкания.

Принимать лекарство нужно строго следуя аннотации, предлагающейся к каждой его упаковке. Для большинства взрослых пациентов начальная дозировка составляет 50 мг (одна таблетка) в день, принимаемых за час до половой активности. Форма выпуска предполагает пероральное использование – таблетку глотают, запивая водой, тогда как пленку Динамико Форвард надо держать во рту до полного растворения.

В инструкции по применению Динамико указано, что при усугубленных почечных или печеночных дисфункциях дозу необходимо понижать до 25 мг в день или вовсе отменять препарат. То же справедливо для синхронного приема альфа-адреноблокаторов, ингибиторов изофермента цитохрома и ритонавира.

Максимально допустимая дозировка – 100 мг в течение 24 часов, принимаемые за один прием. Среднее время действия Динамико на силденафиле – от 12 до 24 часов, на тадалафиле – до 36 часов.

Дешевыми аналогами Динамико следует считать другие дженерики (синонимы) силденафила, выпускаемые в Европе или Азии, тогда как американские препараты на основе этого ингибитора ФДЭ5 отличает более высокая стоимость.

Купить в аптеке сегодня можно такие структурные заменители:

Силденафил-СЗ;
Виагра;
Визарсин;
Ревацио;
Торнетис;
Вивайра;
Эрексезил;
Максигра;
Виатайл;
Вилдегра;
Силден;
Инвида ОДП;
Таксиер;
Камастил.

Существуют также препараты класса ингибиторов ФДЭ5 (в том числе, российские), основывающиеся на тадалафиле, уденафиле, варденафиле и аванафиле. Плюс, без рецепта в аптеке можно купить различные БАДы и препараты гомеопатии с заявленным эффектом против эректильной дисфункции.

Для приобретения медицинских средств потребуется рецепт, средняя цена указана в таблице:

Концентрация (мг)	Количество в упаковке (шт.)	Цена (руб.)
Динамико
100	1	600
50	4	800
50	1	500
Динамико Форвард
100	1	700
100	2	990
50	2	800
Динамико Лонг
5	28	3100
5	14	1900
20	2	1200

При сравнении различных ингибиторов ФДЭ5 на первый план выходит их эффективность, а также перечень противопоказаний, ограничений и побочных эффектов. Дополнительно нужно учитывать страну производства таблеток и их стоимость на отечественном рынке медикаментов.

Выявить более предпочтительный препарат в данной паре проблематично, так как оба лекарства почти что идентичны друг другу. Будучи основанными на одном и том же действующем веществе, эти два средства и стоят примерно одинаково, поэтому конечный выбор основывается на фактическом наличии любого из медикамента в аптеках города.

Если рассматривать не вещество, а торговую марку Силденафил, то он является лучшим выбором по сравнению с Динамико, так как в России можно купить таблетки отечественного производства по привлекательной цене.

Что касается дженериков силденафила, включая американскую Виагру или, например, французский Ревацио, то при аналогичной эффективности эти препараты значительно дороже.

С американским Сиалисом уместно сравнивать только Динамико Лонг, так как оба препарата содержат в своем составе тадалафил – более современный и менее вредный аналог силденафила. Действуя на организм мягче и продолжительнее, версия Лонг ничем не уступает Сиалису, однако стоит при этом в два раза дешевле.

Левитра – это немецкий вариант ФДЭ5, чьим действующим веществом является варденафил. По эффективности он относится к тому же поколению, что и силденафил, поэтому существенной разницы между Левитрой и Динамико нет, за исключением цены: препарат из Германии заметно дороже.

В первую очередь, Динамико противопоказан женщинам, детям и подросткам до 18 лет, а также пациентам, принимающим донаторы оксида азота или ингибиторы изофермента цитохрома. Кроме того, таблетки нельзя назначать при наличии переносимости любого из ингредиентов в их составе, особенно обращая внимание на переносимость лактозы.

Дополнительно, препарат может быть запрещен к использованию в следующих ситуациях:

тяжелая почечная недостаточность;
усугубленная печеночная дисфункция;
острые заболевания сердечно-сосудистой системы;
нежелательность половой активности по медицинским показателям;
недавно перенесенный инфаркт или инсульт;
ряд патологий глаз, включая наследственные и приобретенные;
одновременный прием лекарств для улучшения эрекции.

С осторожностью назначают пациентам с повреждениями или анатомическими патологиями полового члена. Следует воздержаться от приема препарата при наличии внутренних кровотечений.

Среди частых и очень частых побочных действий – затуманенное или искаженное зрение, приливы со стороны ССС, заложенность носа, тошнота и диспепсия, болезненные ощущения в пояснице, головные боли и головокружения. Несколько реже пациенты сталкиваются с нарушениями слуха, тахикардией и падением АД, ощущением жажды и отечностью, рвотой и болями в животе.

Также, есть вероятность развития:

миалгии;
сонливости;
мигрени;
бессонницы;
невралгии;
кожной сыпи и крапивницы;
ощущения жара;
болей в грудной клетке.

При передозировке отмечается усиление выраженности и частоты побочных эффектов, которые купируются симптоматическим лечением.

Ингибиторы цитохрома CYP3A4 уменьшают клиренс силденафила – справедливо для таких препаратов, как Эритромицин, Циметидин, Кларитромицин и Кетоконазол. Активное вещество не характеризуется влиянием на фармакокинетику таких веществ, как Саквинавир, Антацид, Азитромицин и ацетилсалициловая кислота, Варфарин и Толбутамид.

Отмечается снижение АД при единовременном приеме альфа-адреноблокаторов. Употребление спиртосодержащих напитков не форсирует гипотензивный эффект силденафила у здоровых пациентов, поэтому Динамико и алкоголь могут быть совместимы между собой.

Перед назначением медикамента требуется тщательно собрать анамнез пациента и обследовать его на предмет наличия анатомической деформации пениса или склонности к приапизму. При возникновении продолжительной эрекции после приема препарата (не менее 4 часов) следует обратиться за врачебной помощью.

Динамико не назначается больным, которым по факту противопоказана сексуальная активность. Несмотря на то, что действующее вещество оказывает преходящий гипотензивный эффект, его с осторожностью назначают пациентам, восприимчивым к вазодилататорам. То же касается использования в терапии альфа-адреноблокаторов.

При резких ухудшениях слуха или зрения лекарственное средство следует отменить. Нежелательно назначать его при диагностированных кровотечениях желудка и 12-перстной кишки, а также при приеме других препаратов для улучшения эрекции и потенции.

Эдуард Яковлевич Ж, врач – уролог.

Динамико – это очередной препарат силденафила, практически ничем не отличающийся от предшественников. Свойства данного лекарства давно изучены, поэтому назначать его можно с уверенностью.

Лев Павлович Б, врач – андролог.

В своей практике я стараюсь отходить от силденафила и препаратов на его основе, так как сегодня существуют ингибиторы ФДЭ5 новых поколений. Но при отсутствии альтернатив препараты вроде Динамико вполне могут быть применены как временное решение проблемы.

Динамико довольно долго рекламировали по ТВ, поэтому я купил себе упаковку на всякий случай. Воспользовался пока что всего один раз, и не могу сказать, что был доволен результатом – я ожидал большего от подобного лекарства.

Не секрет, что аналоги Виагры ничем ей не уступают, зато продаются дешевле, так что я время от времени покупаю тот или иной препарат, включая Динамико. За свои деньги – вполне эффективное средство, хотя при наличии более хороших препаратов покупать его уже не так резонно.

источник

Статистика свидетельствует о том, что каждый второй мужчина в определенный период своей жизни сталкивается с проблемой в половой сфере.

Иногда такие случаи единичны, вызываются стрессом или банальной усталостью. Устранение причины достаточно быстро позволяет справиться с временными трудностями.

Другое дело, если мужчина не может выполнять супружеский долг из-за эректильной дисфункции. Такое заболевание нельзя оставлять без лечения. Оно может привести к более серьезным проблемам – простатиту и бесплодию.

При эректильной дисфункции можно использовать препарат Динамико. Специалисты много пишут об этом средстве, утверждая, что на избавление от заболевания уходит ровно месяц.

Основным компонентом этого лекарственного средства является силденафил. Это ингибитор фермента ФДЭ-5 (цГМФ — специфическая фосфодиэстераза 5 типа). Динамико по клиническому эффекту относятся к группе сосудорасширяющих препаратов.

Dynamico приводит в норму физиологическую реакцию мужского организма на возникновение возбуждения в коре головного мозга. Но чтобы появилась нормальная, длительная эрекция, необходима сексуальная стимуляция. Применение медикамента обеспечивает пенис достаточной твердостью для проведения полноценного полового акта.

Улучшение эрекции после приема Динамико идет благодаря воздействию лекарственных компонентов на ферменты, которые отвечают за сексуальное возбуждение. Стимуляция приводит к усиленному синтезированию в организме мужчины оксида азота. Последний расширяет сосуды, активизирует приток крови к половому члену.

Когда влияние оксида азота не поддерживается цГМФ, эрекции ждать не приходится.

Динамико подавляет активность фермента. Он разрушает молекулу цГМФ.

По этой причине препарат вызывает расширение сосудов, продлевая состояние эрекции.

Эффективность этого лекарства напрямую связана с присутствием сексуального возбуждения. Когда женщина не вызывает у представителя сильного пола влечения, использование Динамико ему не поможет. Эрекции просто не будет. Оксид азота не начнет вырабатываться, сосуды не станут расширяться, прилива крови в области малого таза, пениса ждать тоже не приходится.

Динамико выписывают мужчинам с нарушением эректильной функции. Этот термин расшифровывается следующим образом: неспособность поддерживать пенис в твердом состоянии, при котором он имеет возможность проникать во влагалище женщины для сексуального контакта.

Лекарство хорошо зарекомендовало себя при устранении половой дисфункции, причиной которой явились психогенные, органические факторы:

травмы спинного мозга;
ожирение (тяжелые степени);
удаление простаты;
сахарный диабет.

Таблетки Динамико принимают на 1 час до предполагаемого сексуального контакта. Доза при этом должна составлять 50 мг.

Чтобы препарат действовал максимально эффективно, его принимают натощак.

Пожилые люди, мужчины с умеренной печеночной, выраженной почечной недостаточностью, принимающие альфа-адреноблокаторы, первую дозу должны уменьшить до 25 мг. Если переносимость препарата хорошая, дозу увеличивают до 50, а затем и до 100 мг в сутки.

Действующее вещество препарата влияет на сосудистую систему легких. По этой причине Динамико используют для снижения дыхательной недостаточности. Применяется препарат и для лечения гипертензии легких.

Передозировка лекарственного средства приводит к появлению следующих симптомов:

Необходимо немедленно промыть желудок. Кроме этого, доктор назначит соответствующее лечение, чтобы устранить симптомы передозировки.

Таблетки Динамико – сильнодействующее средство. Их использование может закончиться появлением побочных эффектов со стороны разных органов, например:

системы пищеварения (возникает диспепсия, иногда рвота, абдоминальная боль, сухость во рту);
сердечно-сосудистой системы (приливы, тахикардия, скачки артериального давления, желудочковая аритмия, инфаркт миокарда, крайне редко – внезапная остановка сердца);
нервной системы (головная боль, сонливость, головокружение, ишемическая атака, инсульт мозга);
органов чувств (понижение слуха, вертиго, глухота);
дыхательной системы (заложенность или кровотечение из носа);
половой системы (длительная эрекция).

Иногда побочные эффекты появляются на коже в виде сыпи, зуда, синдрома Стивенса-Джонсона с некрозом клеток кожи. Может наблюдаться усталость и недомогание.

Использовать препарат Динамико следует с осторожностью. Необходима предварительная консультация врача, поскольку имеется целый ряд противопоказаний.

Запрещено использовать таблетки при некоторых заболеваниях, состояниях организма, к ним относится:

непереносимость составляющих препарата;
одновременный прием противовирусных средств, где действующим веществом служит ритонавир;
недавний инфаркт миокарда, инсульт мозга;
наследственная дегенеративная патология сетчатки глаза, пигментный ретинит;
тяжелая печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет.

Есть заболевания, при которых лекарство следует использовать с особой осторожностью. Это гипертрофическая обструктивная кардиопатия, анатомическое изменения формы пениса, множественная миелома, лейкоз, врожденная, приобретенная непереносимость лактозы.

От дозировки и количества таблеток в упаковке зависит стоимость препарата.

В разных аптеках цены незначительно отличаются.

За одну таблетку 25 мг придется заплатить около 250 рублей, за 4 таблетки по 50 мг – до 650, одну таблетку по 100 мг – 450 рублей.

Стоимость препарата вполне доступна для большинства покупателей.

Динамико называют эффективным средством, которое принесло пользу 80% мужчин.

Их потенция существенно улучшилась, причем многие отмечали длительность действия препарата. Если возникает необходимость в кратковременном эффекте, то его испытывают на протяжении 4-8 часов.

Некоторые мужчины, не имеющие проблем с эректильной функцией, используют Динамико в виде так называемой «подстраховки», позволяющей повысить качество сексуального контакта. И они вполне довольны действием препарата.

В целом отзывы положительные, многих пациентов привлекает доступная стоимость средства, удобная упаковка. Некоторых мужчин от применения препарата удерживает список побочных эффектов.

Здесь следует сказать, что серьезные нежелательные проявления возникают чрезвычайно редко. Что касается кратковременного нарушения зрения, слуха, проблем с ЖКТ, то все это при соответствующем лечении быстро приходит в норму.

О средствах для улучшения потенции Виагра, Динамико, Левитра, Силденафил, Аликапс, Сеалекс и Саймы в видео:

Если вы считаете, что вам следует начать применять Динамико, обязательно посоветуйтесь с доктором.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
силденафила цитрат	70.24 мг,
что соответствует содержанию силденафила	50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 205.76 мг, кроскармеллоза натрия — 10.5 мг, гипролоза — 9 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1.5 мг, магния стеарат — 3 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 31F58914 белый (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, натрия цитрат) — 11.91 мг, индигокармин (E132) — 0.09 мг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Силденафил применяется для лечения эректильной дисфункции, восстанавливает в условиях сексуальной стимуляции нарушенную эректильную функцию путем увеличения кровотока в половом члене.

Физиологический механизм эрекции включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле вследствие полового возбуждения. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена.

Силденафил представляет собой селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая вызывает распад цГМФ в пещеристом теле полового члена. Он не оказывает прямое расслабляющее действие на гладкие мышцы пещеристого тела, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота на эту ткань и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальной стимуляции, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в пещеристом теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 — в 10 раз; ФДЭ1 — более чем в 80 раз; ФДЭ2-ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭЗ, что имеет большое значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Силденафил обладает легким и кратковременным гипотензивным действием, в большинстве случаев не имеющим клинического проявления при приеме в рекомендованных дозах. Гипотензивное действие связано с вазодилатирующим эффектом силденафила из-за повышения содержания цГМФ в гладкомышечной оболочке сосудов.

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления — 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее влияние на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%. соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек: 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменной дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипергензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекции, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных сахарным диабетом. 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию, и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

После приема внутрь быстро всасывается. C max в плазме крови при приеме натощак достигается в течение 0.5-2 ч, биодоступность составляет в среднем 41% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: С mах уменьшается в среднем на 29%, а Т max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC уменьшается на 11%).

Кажущийся V d в равновесном состоянии составляет 105 л. Связывание силденафила и его основного активного метаболита с белками плазмы крови составляет 96% от введенной дозы и не является дозозависимым.

Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Силденафил метаболизируется, главным образом, под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных ферментов печени. Основным циркулирующим активным метаболитом является N-деметилметаболит, активность которого в отношении фосфодиэстеразы составляет 50% активности силденафила, а его концентрация в плазме достигает 40% концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму с T 1/2 4 ч.

Общий клиренс силденафила равен 41 л/ч. T 1/2 силденафила составляет 3-5 ч. Неактивные метаболиты выводятся кишечником (80%) и почками (13%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 65 лет C max силденафила и его активного метаболита увеличена приблизительно на 90% по сравнению с пациентами 18-45 лет из-за сниженного клиренса силденафила. Концентрация силденафила в плазме крови, не связанного с белками, составляет 40%. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК 50-80 мл/мин) и средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) фармакокинетика силденафила не изменяется при приеме 50 мг, а C max и AUC для N-деметилметаболита увеличена на 73% и 126% соответственно. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C max и AUC увеличены на 88% и 100% соответственно, C max и AUC N-деметилметаболита увеличены на 79% и 200% соответственно.

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) C max и AUC увеличены на 47% и 84% соответственно.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

— лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Эффективен только при сексуальной стимуляции.

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения — 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе ), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

Совместное применение с ритонавиром не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг, а кратность применения 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза силденафила должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Наиболее часто — головная боль и «приливы». Обычно побочные эффекты при применении слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер. При применении фиксированной дозы частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Определение категорий частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто — затуманивание зрения, нарушение зрения, цианопсия; нечасто — боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко — отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом свете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятное ощущение в глазах; частота неизвестна — неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто — внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — «приливы»; нечасто — тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко — фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: нечасто — ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко — чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диспепсия; нечасто — рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в области живота, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко — гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, тендосиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто — увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко — пролонгированная эрекция и/или приапизм.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто – головокружение; нечасто — сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко — судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, реакция фоточувствительности; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто — ощущение жара, отек лица, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко — раздражительность.

*побочные эффекты, выявленные во время постмаркетинговых исследований

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и артериальная гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

В редких случаях во время пострегистрационного применения ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщалось о НПИНЗН — редком заболевании и причине снижения или потери зрения. Большинство пациентов имели факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва («застойный диск»), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить применение силденафила и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.

При применении силденафила в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитратов в любых лекарственных формах;

— одновременный прием ритонавира;

— пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна, в т.ч. с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, угрожающие жизни аритмии; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат (т.к. это может приводить к симптоматической артериальной гипотензии);

— артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), артериальная гипертензия (АД более 170/100 мм рт. ст.), недавно перенесенные нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда;

— пациентам с потерей зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза (независимо от того, произошло ли это вследствие приема ингибитора ФДЭ5 или нет);

— наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое заболевание ФДЭ сетчатки);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— безопасность и эффективность силденафиала при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»).

С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия); нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пациенты с эпизодом развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва в анамнезе; одновременный прием блокаторов α-адренорецепторов; множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности .

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Средства лечения эректильной дисфункции должны применяться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции более 4 ч следует обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не проведена своевременно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует применять у мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД менее 90/50 мм рт.ст.). Отсутствует различие в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших силденафил, по сравнению с пациентами, получавших плацебо.

Артериальная гипотензия. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до применения силденафила врач должен оценить риск развития возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофичекая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Следует соблюдать осторожность при применении силденафила одновременно с альфа-адреноблокаторами, т.к. в отдельных случаях у предрасположенных пациентов возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Чтобы минимизировать риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием силденафила следует начинать только после достижения стабильности показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Нарушения зрения. У пациентов с эпизодами развития НПИНЗН с потерей зрения в одном глазу прием силденафила противопоказан. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому у таких пациентов не следует применять силденафил.

Нарушения слуха. В некоторых постмаркетинговых исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения. Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов при одновременном применении силденафила с антагонистами витамина К частота новых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонисты витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции

Не рекомендуется одновременное применение препарата Динамико с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами, содержащими силденафил, или другими средствами для лечения эректильной дисфункции, т.к. эффективность и безопасность комбинированного лечения не изучалась.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при приеме силденафила возможно головокружение, снижение АД, развитие хроматопсии, затуманивания зрения и подобных побочных явлений, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Также следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Симптомы: при однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные реакции (головная боль, приливы, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения) были выражены сильнее и встречались чаще, чем при приеме в обычных дозах; дозы до 200 мг увеличивают частоту, но не выраженность нежелательных реакций.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин).

Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (500 мг/сут в 2 приема в течение 5 дней), умеренным ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в плазме крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут в 3 приема), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента CYP3A4 на фоне равновесной концентрации саквинавира в плазме крови C max силденафила повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в плазме крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила — 5 нг/мл).

Это согласуется с воздействием ритонавира на широкий диапазон субстратов цитохрома Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти данные, одновременный прием ритонавира и силденафила не рекомендуется. В любом случае, максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ/мл, и силденафил хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследовании с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов бозентана (индуктор изоферментов CYP3A4 (умеренный), CYP2С9 и, возможно,CYP2С19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и C max силденафила на 62.6% и 52.4% соответственно. Силденафил увеличивал AUC и C max бозентана на 49.8% и 42%. соответственно.

Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощным индуктором изофермента CYP3A4, таким как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , Т mах , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные препараты

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 — 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их применении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст. соответственно, а в положении стоя — 6/6 мм рт.ст.,11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянной концентрации в плазме крови.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и C max бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42% соответственно.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при C max этанола в плазме крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолическое) и 7 мм рт.ст. (диастолическое). Применение силденафила в сочетании с гипотензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник