10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).
In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.
Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.
Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.
Для приема внутрь и ректального применения
При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.
При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия желательно принимать на ночь.
Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.
При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.
У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети в возрасте 1 года и старше
Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.
Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Для парентерального применения
Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.
Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.
У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.
Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.
Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.
Общие реакции: редко — отеки.
Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).
С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.
Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.
Не рекомендуется ректальное применение у пациентов с заболеваниями аноректальной области или аноректальными кровотечениями в анамнезе. Наружно следует применять только на неповрежденных участках кожи.
Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.
Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.
В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Мощные ингибиторы CYP2C9 — при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Литий, дигоксин — возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.
Диуретические и гипотензивные средства — при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.
Циклоспорин — влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию — совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).
Антибактериальные средства производные хинолона — имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.
НПВС и ГКС — при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).
Антикоагулянты и антиагреганты — нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты — нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.
Метотрексат — при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.
Фенитоин — возможно усиление действия фенитоина.
источник
Диклоген – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с обезболивающим и жаропонижающим действием.
- Гель для наружного применения 1% и 5%: почти белого цвета, полупрозрачный, со специфическим запахом (по 30 и 50 г в тубах алюминиевых, 1 туба в картонной пачке);
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, светло-коричневого цвета, со скошенными краями (по 10 шт. в блистерах или контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 5 блистеров или упаковок);
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: круглые, двояковыпуклые, розового цвета, со скошенными краями (по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки);
- Раствор для внутримышечного и внутривенного введения: прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета (по 3 мл в ампулах: по 5 ампул в контурных пластиковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 ампул в контурных пластиковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка).
Активное вещество Диклогена – диклофенак натрия:
- 1 г геля – 10 или 50 мг;
- 1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой – 50 мг;
- 1 таблетка пролонгированного действия – 100 мг;
- 1 мл раствора для инъекций – 25 мг.
- Гель: парафин жидкий, изопропанол, троламин, динатрия эдетат, карбомер, хлорокрезол, полисорбат 80, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия сульфит, вода очищенная, масло лавандовое;
- Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: крахмал кукурузный, повидон, кальция дигидрофосфат, крахмал гликолят натрия, лактоза, изопропиловый спирт, тальк очищенный, метилена хлорид, магния стеарат, краситель желтый (Opadry Yellow mix/OY-P-5290);
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: гидроксипропилметилцеллюлоза, гуаровая камедь, повидон, изопропиловый спирт, магния стеарат, тальк очищенный, декстроза. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, пропиленгликоль, изопропиловый спирт, тальк очищенный, этилцеллюлоза, метилена хлорид, оксид железа красный;
- Раствор для инъекций: натрия сульфит безводный, бензиловый спирт, маннитол, хлористоводородная кислота, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Гель для наружного применения
- Болевой синдром и отечность, вызванные заболеваниями мышц и суставов: радикулиты, остеоартроз, ишиас, люмбаго, ревматоидный артрит и мышечные боли, в том числе ревматического происхождения;
- Ревматические заболевания мягких тканей: бурсит, тендовагинит, поражение периартикулярных тканей;
- Посттравматическое воспаление мягких тканей и суставов (к примеру, вследствие ушибов, перенапряжений и растяжений).
Таблетки и раствор для инъекций
- Болевой синдром и отечность, вызванные заболеваниями мышц и суставов: миалгия, невралгия, люмбаго, ишиас;
- Воспалительные заболевания околосуставных тканей: бурсит, тендовагинит, ревматическое поражение мягких тканей;
- Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: остеохондроз, деформирующий остеоартроз;
- Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: анкилозирующий спондилит, подагра, артриты (ревматоидный, ювенильный, псориатический, подагрический);
- Посттравматический болевой синдром с воспалением, послеоперационная боль;
- Почечная/печеночная колика;
- Мигрень;
- Аднексит, проктит, первичная альгодисменорея;
- Комплексная терапия инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов, сопровождающихся выраженным болевым синдромом: отит, тонзиллит, фарингит.
Для всех лекарственных форм:
- Аспириновая астма в анамнезе (приступ бронхообструкции, ринит и крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или другого НПВС);
- Беременность и лактация;
- Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВС.
- Нарушение целостности кожных покровов;
- Детский возраст до 6 лет;
- III триместр беременности.
Дополнительно для таблеток и раствора для инъекций:
- Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
- Нарушения кроветворения;
- Детский возраст до 6 лет – для таблеток, покрытых оболочкой, до 18 лет – для таблеток пролонгированного действия и раствора для инъекций;
- Беременность и лактация.
С осторожностью Диклоген следует применять в следующих случаях:
- Гель: тяжелые нарушения функции печени и/или почек, обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, нарушение свертываемости крови (в том числе склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения, гемофилия), I и II триместры беременности, пожилой возраст;
- Таблетки: сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, индуцируемая острая печеночная порфирия, а также больным в пожилом возрасте и пациентам, у которых по какой-либо причине отмечается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после обширного хирургического вмешательства);
- Раствор для инъекций: сердечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
Гель для наружного применения
В форме геля Диклоген наносят наружно, слегка втирая, 2 раза в сутки.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной области. Максимально допустимые разовые дозы: дети старше 12 лет и взрослые – 2 г, дети 6-12 лет – 1 г.
Длительность лечения определяется индивидуально в зависимости от показаний и эффективности проводимой терапии. После 2-х недель применения препарата необходимо проконсультироваться с врачом.
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Диклоген следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством воды. Для быстрого достижения терапевтического эффекта рекомендуется принимать препарат за 30 минут до еды, в остальных случаях – во время или после приема пищи.
Взрослым назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. После достижения оптимального терапевтического эффекта постепенно снижают дозу и переводят пациента на поддерживающую терапию в суточной дозе 50 мг (1 таблетка).
Детям старше 12 лет назначают не более 2 мг/кг массы тела. При ювенильном ревматоидном артрите доза препарата может быть увеличена до 3 мг/кг.
Таблетки пролонгированного действия
Диклоген следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством воды. Для быстрого достижения терапевтического эффекта рекомендуется принимать препарат за 30 минут до еды, в остальных случаях – вне зависимости от приемов пищи.
Дозы подбираются индивидуально в зависимости от вида и тяжести течения заболевания.
Взрослым обычно назначают по 1 таблетке (100 мг) 1 раз в сутки. Длительность лечения определяется врачом.
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения
Внутривенно препарат вводят капельным способом в суточной дозе не более 150 мг. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы Диклогена разводят 100-500 мл раствора глюкозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%, предварительно добавив в инфузионные растворы натрия бикарбоната раствор – 1 мл 4,2% или 0,5 мл 8,4%. Длительность инфузии в зависимости от степени выраженности болевого синдрома может составлять от 30 до 180 минут. Внутривенно препарат можно вводить не более 2 дней.
Для предотвращения послеоперационных болей инфузию Диклогена осуществляют в «ударной» дозе – 25-50 мг в течение 15-60 минут, в дальнейшем введение продолжают со скоростью 5 мг/час до достижения максимально допустимой суточной дозы 150 мг.
Для купирования болевого синдрома, вызванного обострением хронических заболеваний, и для лечения острых состояний можно 1-2 раза ввести препарат внутримышечно, после чего перевести пациента на пероральную форму Диклогена (суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг). Раствор вводят глубоко внутримышечно не более 2 дней.
При применении Диклогена в форме геля:
- Местные реакции: фотосенсибилизация, экзема, контактный дерматит (папулы, отечность обрабатываемого участка кожи, везикулы, покраснение, шелушение, зуд);
- Системные реакции: фотосенсибилизация, генерализованная кожная сыпь, аллергические реакции (крапивница, бронхоспастические реакции, ангионевротический отек).
При применении Диклогена в форме таблеток и раствора для инъекций:
- Пищеварительная система: анорексия, метеоризм, тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальная боль, диарея, запор, желудочно-кишечное кровотечение (мелена, гематемезис), повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, глоссит, афтозный стоматит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, панкреатит, гепатит (в том числе с желтухой), неспецифический колит с кровотечением, молниеносный гепатит;
- Нервная система: снижение памяти, слуха и остроты зрения, шум в ушах, диплопия, нарушение восприятия, головокружение, потеря ориентации, головная боль, тревожность, бессонница, парестезии, раздражительность, повышенная утомляемость, психотические реакции, тремор, нарушение вкусовых ощущений, скотома, кошмарные сновидения, депрессия, судороги, асептический менингит;
- Органы кроветворения: гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
- Сердечно-сосудистая система: боль в груди, сердцебиение, повышение артериального давления, аритмии;
- Мочевыделительная система: сосочковый некроз, нефротический синдром, олигурия, протеинурия, гематурия, цистит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
- Кожа: фотосенсибилизация, алопеция, кожная сыпь (преимущественно уртикарная и эритематозная), кожный зуд, экзема, эритродермия, аллергическая пурпура, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема;
- Прочие: системные анафилактические реакции (включая шок), отеки, бронхоспазм, импотенция.
Гель Диклоген следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Не применять окклюзионную повязку. После нанесения тщательно мыть руки. Не допускать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
При назначении препарата в форме таблеток и раствора для инъекций пожилым людям (особенно получающим диуретики), пациентам с почечной или сердечной недостаточностью, а также больным, у которых наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости, необходимо контролировать функцию почек. Пациентам с печеночной недостаточностью при проведении длительной терапии требуется контроль картины периферической крови и функции печени, проведение анализов кала на скрытую кровь.
При лечении Диклогеном в форме таблеток или раствора для инъекций необходимо воздержаться от управления автомобилем и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости реакций и повышенного внимания.
Гель для наружного применения
Диклоген может усиливать действие лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию.
Информация о клинически значимых взаимодействиях с другими препаратами отсутствует.
Таблетки и раствор для инъекций
- Препараты лития, циклоспорин, дигоксин: повышается их концентрация в плазме;
- Калийсберегающие диуретики: возрастает риск развития гиперкалиемии;
- Диуретики, снотворные и гипотензивные препараты: снижается их эффективность;
- Антикоагулянты, тромболитические средства (стрептокиназа, альтеплаза, урокиназа): возрастает риск кровотечений;
- Ацетилсалициловая кислота: снижается концентрация диклофенака в крови;
- Метотрексат: увеличивается его токсичность;
- Другие НПВС, глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития побочных эффектов, в том числе желудочно-кишечных кровотечений;
- Пероральные противодиабетические препараты: возрастает риск развития гипер- или гипогликемии;
- Циклоспорин: увеличивается его нефротоксичность;
- Вальпроевая кислота, цефоперазон, пликамицин, цефамандол, цефотетан: увеличивается частота развития гипопротромбинемии;
- Препараты золота, циклоспорин, парацетамол: повышается нефротоксичность Диклогена;
- Глюкокортикостероиды, кортикотропин, препараты зверобоя, колхицин, алкоголь: возрастает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями;
- Вазодилататоры: снижается их гипотензивная активность.
Аналогами Диклогена являются: Диклофенак, Диклофенак-Акос, Диклофенак Ретард, Диклак, Дикловит, Вольтарен, Вольтарен Эмульгель, Ортофен.
Хранить в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС. Не замораживать.
Таблетки и раствор отпускаются по рецепту, гель отпускается без рецепта.
источник
Торговое название: Диклоген
Международное непатентованное название: Диклофенак
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 75 мг/3 мл
активное вещество: диклофенак натрия — 75 мг.
вспомогательные вещества: маннитол, натрия сульфит безводный, бензиловый спирт, пропиленгликоль, кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные.
Код АТХ: M01AB05
После внутривенного капельного введения 75мг максимальная концентрация — 1.9 мкг/мл (5.9мкмоль/л).
После внутримышечного введения максимальная концентрация — 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л).
Время достижения максимальной концентрации — 20 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.
Связь с белками плазмы — 95-98% (большая часть связывается с альбуминами).
Проникает в синовиальную жидкость.
Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме.
Период полувыведения из синовиальной жидкости через 4-6 часа после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 часов.
Метаболизму подвергается 50% активного вещества во время «первого прохождения» через печень.
Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой.
Фармакологическая активность метаболитов — ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл/мин.
Период полувыведения из плазмы — 1-2 часа.
60% введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки.
Менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие.
Угнетая циклоксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Снижает проницаемость капилляров.
Стабилизирует лизосомальные мембраны.
Тормозит выработку АТФ в процессе окислительного фосфорилирования; тормозит синтез медиаторов воспаления (простагландины).
Анальгетическое действие обусловлено снижением концентрации биогенных аминов, обладающих болевыми (альгогенными) свойствами и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата.
Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера.
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, подагра);
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз);
- люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии;
- воспалительные заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей);
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационные боли;
- тяжелые приступы мигрени;
- почечная и печеночная колики.
- лечение или профилактика послеоперационной боли в условиях стационара.
Назначается только в стационарных условиях.
Максимальная суточная доза — 150 мг.
Непосредственно перед внутривенным введением Диклогена содержимое 1 ампулы следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора).
В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.
Инъекционный раствор вводится внутривенно в течение не более 2 дней.
Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов.
При необходимости, лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часа.
Для профилактики послеоперационной боли через 15 мин -1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час до максимальной суточной дозы 150 мг.
Для лечения острых состояний или купирования болевого синдрома при обострениях хронических заболеваний возможно внутримышечное введение 1 -2 раза, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением Диклогена с учетом максимальной суточной дозы -150 мг (в том числе и в день инъекции).
Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно в течение не более 2 дней.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.
- тошнота, рвота и диарея, а также незначительные желудочно-кишечные кровотечения, и в редких случаях с развитием анемии.
Не следует применять в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из прочих компонентов препарата;
- при наличии в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств;
- при нарушениях кроветворения невыясненного происхождения, нарушения гемостаза и свертывания крови;
- лечение послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или применения аппарата искусственного кровообращения);
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);
- при наличии в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений);
- при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов;
- свежие цереброваскулярные или другие кровотечения;
- установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA класса II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга;
- нарушение функции печени или почек тяжелой степени;
- сердечная недостаточность тяжелой степени;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов.
В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП.
При совместном введении диклофенака может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови.
В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина — рекомендован.
НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращаюшего фермента (АПФ)).
У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибируюшим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая, однако, в большинстве случаев имеет обратимый характер.
В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов.
При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует — после начала лечения — регулярно контролировать функцию почек.
Сопутствующее применение диклофенака и калийсберегаюших диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии.
В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.
При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения.
Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSR1)
При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие.
Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком.
По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови.
Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня.
При введении диклофенака в течение 24ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.
НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.
Сообщалось о единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС.
НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин.
Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата.
В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.
Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака.
По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/холестирамина или спустя 4-6 часов после него.
Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол).
Поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма.
Следует избегать применения препарата Диклоген с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата лицам пожилого возраста.
Для людей пожилого возраста со слабым здоровьем и для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы.
У больных с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), с хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам, симптомами) чаще, чем у других возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы, отек Квинке или крапивницу.
Таким больным рекомендованы специальные меры (готовность к оказанию неотложной помощи).
Это также касается больных аллергией на другие вещества, например, с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Особые предостережения рекомендуются в случае, когда Диклоген применяется парентерально пациентам с бронхиальной астмой, поскольку симптомы могут обостряться.
Как и при применении других НПВП, при назначении препарата Диклоген пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны пищеварительной системы (ПС), с наличием язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации в анамнезе, обязательно медицинское наблюдение и особая осторожность.
Риск возникновения кровотечения в желудочно-кишечном тракте увеличивается с повышением дозы препарата у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у людей пожилого возраста.
Чтобы снизить риск токсического воздействия на ПС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно е осложнениями в виде кровотечения или перфорации и у людей пожилого возраста, лечение начинают и поддерживают низкими эффективными дозами.
Для таких пациентов, а также больных, нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного воздействия на ПС.
Следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонного насоса или мизопростола).
Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ПС).
Предостережения также нужны для больных, получающих сопутствующие лекарства, которые могут повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Тщательный медицинский контроль необходим в случае, когда Диклоген назначается пациентам с нарушением функции печени, поскольку состояние таких больных может обостриться.
Как и при применении других НПВП, уровень одного и более печеночных энзимов может повышаться.
Во время длительного лечения препаратом Диклоген (таблетками или суппозиториями), назначается регулярный контроль функции печени.
Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, а также, если наблюдаются симптомы, связанные с прогрессирующими заболеваниями печени, или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата Диклоген следует прекратить.
Течение заболеваний, таких как гепатит, может проходить без продромальных симптомов.
Осторожность необходима в случае, когда Диклоген применяется у пациентов с печеночной порфирией из-за вероятности провокации приступа.
Поскольку при лечении НПВП сообщалось о задержке жидкости и отеке, рекомендуется мониторинг почечной функции больным с нарушением функции сердца или почек (в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим терапию диуретиками или препаратами, которые значимо влияют на функцию почек, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объема жидкости по любой причине, например, до или после серьезного хирургического вмешательства.
Прекращение терапии НПВП обычно приводит к возвращению в состояние, которое предшествовало лечению.
При длительном применении препарата, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг анализа крови.
Как и другие НПВП, Диклофенак Диклоген может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Следует тщательно наблюдать за больными с нарушениями гемостаза.
Лечение НПВП, включая диклофенак, особенно в высоких дозах и в течение длительного периода, может быть связано с небольшим повышением риска серьезных кардиоваскулярных случаев тромбоза (включая инфаркт миокарда и инсульт).
Для сведения к минимуму потенциального риска побочных кардиоваскулярных осложнений у пациентов, принимающих НПВП, особенно у пациентов с сердечнососудистыми факторами риска, следует применять минимальную эффективную дозу при наименьшей допустимой продолжительности лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность справлять транспортным средством из и потенциально опасными механизмами
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения аргериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания.
Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Специфического антидота нет.