Диклофенак в м инструкция по применению

Раствор для внутримышечного ведения 25 мг/ мл

Международное непатентованное название (МНН): диклофенак

Описание: прозрачный или слегка желтоватый раствор без посторонних включений.

Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном применении в дозе 75 мг – 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной.
Связь с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами).
Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения – 550 мл/кг. Период полувыведения из плазмы – 2 часа. 65% от введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остероартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит.
Лихорадочный синдром.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в.т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» триада, нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, воспалительные заболевания кишечника, эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения, сахарный диабет, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, пожилой возраст, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани.

Способ применения и дозы
Вводится глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых – 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.
Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

Желудочно-кишечный тракт:
Чаще 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение уровня «печеночных» ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость рта и слизистых, гепатит (возможно фульминантное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.

Нервная система:
Чаще 1% — головная боль, головокружение.
Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.

Органы чувств:
Чаще 1% — шум в ушах.
Реже 1% — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.

Кожные покровы:
Чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь.
Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема, в.т.ч. синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.

Мочеполовая система:
Чаще 1% — задержка жидкости.
Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Органы кроветворения и иммунная система:
Реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).

Дыхательная система:
Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.

Сердечно-сосудистая система:
Реже 1% — повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.

Аллергические реакции:
Реже 1% — анафилактические реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Местные реакции при внутримышечном введении:
Жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.

Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей – миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез.
Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикоидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровоточений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Особые указания
Пациентам, использующим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулах из бесцветного стекла.
5 ампул помещены в картонную коробку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности
3 года. Не использовать по окончании срока годности.

Отпуск из аптек
По рецепту.

Производитель
Гексал АГ, произведено Салютас Фарма ГмбХ, Германия
83607 Хольцкирхен, Индустриштрассе 25, Германия.
Представительство Гексал АГ в Москве:
121170 Москва, ул. Кульнева, д. 3

источник

Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл 3 мл

1 мл раствора содержитактивное вещество — диклофенак натрия 25 мг, вспомогательные вещества: маннитол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Диклофенак

Фармакокинетика

Быстро всасывается после внутримышечного введения. Время достижения максимальной концентрации при применении в дозе 75 мг составляет 15-30 мин, величина максимальной концентрации – 1,9-4,8 (в среднем 2,7) мкг/мл. Спустя 3 часа после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10 % от максимальной.

Подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем окисления и конъюгации. Около 99 % связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество — с желчью. Через 72 часа после введения, из организма выводится почти 90% от введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50 % препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в два раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается выведение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.

Фармакодинамика

Диклофенак обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При травмах, в послеоперационном периоде Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, подагрический артрит)

дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартроз, остеохондроз)

посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационный болевой синдром

Препарат применяют у взрослых пациентов. Препарат вводят внутримышечно путем глубокой инъекции в ягодичную область. Разовая доза для взрослых — 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов.

Длительность применения препарата не более 2 дней, при необходимости увеличения курса лечения, переходят на пероральную форму препарата.

— боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе,

диспепсия, вздутие живота, анорексия

— головная боль, головокружение

— повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови

— реакции в месте внутримышечной инъекции в виде локальной боли и

— желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с

— язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся

кровотечением или перфорацией

— гепатит, в отдельных случаях сопровождающийся желтухой

— системные анафилактические/анафилактоидные реакции

— возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике

— неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического

язвенного колита или болезни Крона, запор

— нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти,

дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия,

ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции

— нарушения зрения (нечеткость зрения, диплопия)

— нарушения слуха, шум в ушах

— нарушения вкусовых ощущений

— кожные высыпания в виде пузырей, экзема, многоформная эритема,

Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз),

эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос,

фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая

— острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и

протеинурия), интерстициальный нефрит, нефротический синдром

— молниеносный гепатит

— тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая

— застойная сердечная недостаточность

— локальные абсцессы и некрозы в месте внутримышечной инъекции

повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим ингредиентам препарата, анестетикам

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза носа и околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

язвенная болезнь желудка и/или кишечника, пептические язвы или кровотечения (не менее двух эпизодов), в том числе в анамнезе

желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с применением нестероидных противовоспалительных препаратов

нарушение кроветворения неясной этиологии

церебро-васкулярное или другое активное кровотечение

тяжелая сердечная недостаточность, тяжелые нарушения сердечной проводимости, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок

тяжелые нарушения функции печени и почек

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина и препаратов лития.

Установлено, что Диклофенак снижает эффект диуретиков. На фоне приема калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии, в связи с чем, необходим регулярный контроль содержания калия в сыворотке крови.

На фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Одновременный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами и глюкокортикостероидными средствами увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов (кровотечения желудочно-кишечного тракта).

Диклофенак повышает концентрацию метотрексата и циклоспорина в крови, что может привести к повышению токсичности метотрексата и усилению нефротоксичности циклоспорина. С осторожностью применять Диклофенак в период за 24 часа до и после приема метотрексата.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию Диклофенака в крови.

Имеются данные о повышении концентрации в крови антибактериальных препаратов группы хинолонов при одновременном приеме с Диклофенаком.

При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние Диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов Диклофенака.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Имеются сообщения о развитии гипогликемических или гипергликемических реакций при совместном применении Диклофенака с гипогликемическими средствами.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие Диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме Диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, отечным синдромом, алкоголизмом, дивертикулитом, сахарным диабетом, индуцируемой острой печеночной порфирией, в послеоперационном периоде, лицам пожилого возраста.

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль функции печени. В случае если появляются клинические симптомы заболевания печени, а также, если сохраняются или усиливаются нарушения показателей функции печени, применение Диклофенака следует прекратить.

При применении препарата может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняющаяся перфорацией. Данным осложнениям необязательно предшествуют симптомы-предвестники или наличие указаний в анамнезе на язвенную болезнь. В тех редких случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются указанные осложнения, препарат должен быть отменен.

Во время применения Диклофенака рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию почек, проводить исследование кала на скрытую кровь.

Диклофенак, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный соответствующий лабораторный контроль.

В период лечения препаратом не рекомендуется употребление алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, так как активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.

По 3 мл в ампулы бесцветного стекла с кольцом для вскрытия. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или по 25 ампул в безъячейковой упаковке (ампулы разделяются между собой картонными перегородками) с ножом для вскрытия ампул.Каждую контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Нилам Сентер, крыло «Б», 4 этаж, Хинд Сайкл Роуд, Ворли, Мумбай – 400 030, Индия

«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»), Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78

источник

Уколы Диклофенак являются представителем фармакологической группы лекарственных средств нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Он применяется для снижения интенсивности и боли выраженности воспалительной реакции при различных патологических процессах с преимущественной их локализацией в структурах опорно-двигательной системы.

Раствор для парентерального введения Диклофенак представляет собой прозрачную бесцветную или светло-желтую жидкость. В 1 мл раствора содержится 25 мг основного действующего вещества – диклофенак натрия. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

Динатрия эдетат.
Макрогол 400.
N-ацетилцистеин.
Пропиленгликоль.
Гидроксид натрия.
Вода для инъекций.

Раствор Диклофенак содержится в стеклянных ампулах объемом 3 мл (75 мг действующего вещества). Ампулы расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 5 штук. Картонная пачка содержит одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению препарата.

Основное действующее вещество раствора для парентерального введения Диклофенак относится к фармакологической группе лекарственных средств нестероидные противовоспалительные препараты. Его фармакологическое действие заключается в ингибировании (подавление) активности фермента циклоксигеназа (ЦОГ) тип 1 и 2. Этот фермент катализирует превращение арахидоновой кислоты в ряд биологически активных соединений медиаторов воспалительной реакции – простагландины Е₂ и Е_2а, тромбоксана А₂, лейкотриенов, простациклина. За счет снижения их концентрации в области воспалительного процесса, диклофенак натрия оказывает такие биологические эффекты:

Снижение интенсивности болевых ощущений, которые развиваются вследствие непосредственного раздражения чувствительных нервных окончаний медиаторами воспаления.
Снижение выраженности кровенаполнения сосудов (гиперемия) области воспалительного процесса.
Уменьшение отека тканей, который развивается за счет влияния медиаторов воспаления на сосудистую стенку с повышением ее проницаемости и выхода жидкой части крови из сосудистого русла в межклеточное вещество.
Уменьшение интенсивности процесса агрегации (склеивание) тромбоцитов, что приводит к уменьшению свертываемости крови.

Также диклофенак снижает концентрацию простагландинов слизистой оболочки пищеварительного тракта, что приводит к снижению устойчивости стенок желудка и двенадцатиперстной кишки к различным раздражающим факторам (желчные кислоты, соляная кислота желудочного сока, некоторые микроорганизмы). При заболеваниях структур опорно-двигательной системы диклофенак натрия способствует снижению отечности тканей, интенсивности боли, ощущения скованности при движении в суставах.

После внутримышечного введения препарата, диклофенак натрия всасывается в системный кровоток в течение 15-20 минут. Он распределяется в тканях организма, его концентрация несколько выше в структурах опорно-двигательной системы. Метаболизируется действующее вещество раствора для инъекций Диклофенак в гепатоцитах (клетки печени) с образованием продуктов распада, которые выводятся из организма с мочой. Меньшая часть продуктов обмена выводится с калом. Период полувыведения (время в течение которого из организма выводится половина всей дозы введенного препарата) составляет около 3-х часов.

Применение раствора для инъекций Диклофенак показано при патологических процессах в организме, которые сопровождаются воспалительным процессом и болевым синдромом, к ним относятся:

Воспалительная или дегенеративно-дистрофическая патология позвоночника – остеохондроз, протрузии и грыжи межпозвоночных дисков, ишиас, люмбаго.
Воспаление суставов (артрит) различного происхождения – вследствие инфекционного процесса, асептического воспаления, аутоиммунных процессов (ревматоидный артрит), нарушения обмена пуриновых оснований (подагра).
Дегенеративно-дистрофическая патология суставов – остеоартроз.
Аутоиммунное (ревматическое) воспаление околосуставных мягких тканей.
Посттравматическая (после ушибов, растяжений связок) боль, ощущения дискомфорта и боли после интенсивных физических нагрузок.
Асептическое воспаление периферических нервов – невралгия или неврит.
Послеоперационный болевой синдром.

Также раствор для парентерального введения Диклофенак применяется в комплексном симптоматическом лечении почечной или печеночной колики.

Существует несколько абсолютных противопоказаний к применению раствора для парентерального введения Диклофенак, к ним относятся:

Индивидуальная непереносимость диклофенака натрия или вспомогательных компонентов препарата.
Язвенная болезнь, с наличием дефекта слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки.
Нарушение процесса кроветворения в красном костном мозге неясного происхождения.
Кровотечение из желудочно-кишечного тракта на момент применения препарата или в недавнем прошлом.
«Аспириновая триада» — патологический симптомокомплекс, который характеризуется развитием бронхиальной астмы, полипозного риносинусита и повышенной чувствительности к аспирину (препарат группы нестероидных противовоспалительных средств).
Нарушение свертываемости крови – гемофилия.
Беременность в III триместре ее течения и грудное вскармливание.
Детский возраст до 15 лет.

С особой осторожностью препарат применяют при наличии относительных противопоказаний, которые включают патологию пищеварительного тракта, включая язвенное поражение толстого кишечника (болезнь Крона) в прошлом, нарушение функциональной активности печени и почек, порфирию, системную патологию соединительной ткани (системная красная волчанка), пожилой возраст, значительное повышение уровня системного артериального давления, сердечную недостаточность. Перед началом использования раствора для инъекций Диклофенак необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Раствор для инъекций Диклофенак вводится внутримышечно в наружно-верхний квадрант ягодицы. Игла шприца при этом вводится достаточно глубоко. Рекомендуемая терапевтическая доза препарата составляет 75 мг (1 ампула в сутки). При выраженной интенсивности болевого синдрома допускается введение 2-х ампул в разные ягодицы с интервалом 20-30 минут. Рекомендуемая продолжительность применения препарата составляет 2-3 дня, необходимость продолжения лечения устанавливает врач в индивидуальном порядке. Допускается комбинация раствора для инъекций Диклофенак с лекарственными формами для наружного применения (гель, мазь), содержащими в качестве действующего вещества диклофенак натрия.

После начала применения уколов Диклофенак со стороны различных органов и систем могут развиваться побочные эффекты, к которым относятся:

Система пищеварения – тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота (метеоризм), снижение аппетита, появление эрозий в желудке или двенадцатиперстной кишке, развитие желудочно-кишечного кровотечения, которое сопровождается появлением крови в стуле или его черным цветом. Также может повышаться активность печеночных ферментов трансаминаз (АЛТ, АСТ), свидетельствующая о повреждении гепатоцитов. В ротовой полости развивается воспалительный процесс – стоматит.
Нервная система – головокружение, головная диффузная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость и раздражительность, появление чувства страха, тревоги, кошмарных сновидений. Со стороны органов чувств нарушение зрение и слуха, появление шума в ушах. Также возможны тремор (дрожание) рук, повышенная судорожная готовность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры, парестезии (нарушение чувствительности кожи).
Кровь и красный костный мозг – снижение свертываемости крови, снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения) и лейкоцитов (лейкопения), развитие анемии (малокровие).
Мочевыделительная система – воспаление тканей почек (интерстициальный нефрит), снижение функциональной активности почек, появление крови в моче (гематурия).
Кожа и подкожная клетчатка – развитие эритемы (покраснение кожи), повышение чувствительности кожи к свету (особенно к солнечным лучам), алопеция (выпадение волос), сыпь и зуд кожи.
Дыхательная система – очень редко может развиваться пневмонит.
Сердечно-сосудистая система – повышение системного артериального давления, появление отеков тканей за счет задержки в организме ионов натрия и воды.

В месте введения препарата может развиваться локальная воспалительная реакция с покраснением кожи, болью и развитием инфильтрата. При развитии побочных эффектов применение раствора для парентерального введения Диклофенак прекращают.

Перед началом применения раствора Диклофенак важно ознакомиться с его инструкцией. Необходимо обращать внимание на ряд особых указаний, к которым относятся:

Действующее вещество препарата угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов, поэтому во время применения раствора для парентерального введения Диклофенак необходимо проводить лабораторный контроль состояния системы гемостаза (свертывающая система крови).
Возможно использование препарата в I и II триместре беременности только после назначения врача, в случае, если ожидаемая польза для беременной женщины превышает возможные риски для организма плода.
При одновременной применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, дозу раствора для инъекций Диклофенак необходимо уменьшить.
В случае применения препаратов других фармакологических групп, об этом нужно предупредить врача, так как их совместное использование с раствором Диклофенак может привести к нежелательному лекарственному взаимодействию.
Во время прохождения курса лечения препарата не рекомендуется выполнять работу, требующую повышенную концентрацию внимания или скорость психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Диклофенак отпускается по рецепту врача. Нельзя использовать препарат самостоятельно или по совету третьих лиц.

В случае превышения рекомендуемой терапевтической дозы препарата, развивается симптоматика нарушения функциональной активности со стороны пищеварительной (тошнота, рвота, диарея, кровотечение из желудочно-кишечного тракта) и нервной (головокружение, головная боль, повышенная судорожная готовность, гипервентиляция легких) системы. Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

По действующему веществу и терапевтическому эффекту аналогичными для раствора Диклофенак являются препараты Вольтарен, Диклоберл.

Срок годности раствора для парентерального введения Диклофенак составляет 5 лет. Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Средняя стоимость раствора для инъекций Диклофенак в аптеках Москвы варьирует в пределах 67-93 рубля.

источник

Диклофенак применяется повсеместно в медицине на протяжении многих десятилетий, и за это время препарат себя зарекомендовал как надежное средство, сбалансированное по всем параметрам. Одной из значимых форм выпуска лекарственного средства являются ампулы с раствором диклофенака, применяемые в особо сложных клинических случаях.

Данный препарат выпускается в стеклянных ампулах, содержащих раствор диклофенака для в/м инъекций. Ключевым действующим веществом в составе лекарства является диклофенак натрия. Одна ампула объемом 3 мл (или 75 мг) содержит в себе, кроме 25 мг диклофенака, дополнительные пропиленгликоль, маннитол, дисульфид натрия, воду и бензиловый спирт.

В емкости уже готовый раствор к употреблению, разбавлять (разводить) его ни с чем не нужно.

Ампулы помещены в картонные упаковки вместимостью 5 или 10 штук. В России препарат наиболее распространен под маркой отечественной компании «Биохимик», однако доступны медикаменты производства компаний:

«Акос»;
«Ратиофарм»;
«Солофарм»;
«Эском»;
«Гротекс»;
«Сотекс»;
«Хемофарм»;
«Озон»;
«Альфтарм» и других.

При необходимости купировать нестерпимые боли в кратчайшие сроки показано применение внутримышечных уколов Диклофенака взрослым пациентам. Таблетки (и капсулы) в этом случае являются менее предпочтительным вариантом из-за более продолжительной фармакокинетики. Это утверждение вдвойне верно для мазей, кремов и суппозиториев, которые наиболее эффективны при местном использовании, что не всегда целесообразно при некоторых диагнозах.

Механизм действия Диклофенака можно описать тремя основными качествами:

противовоспалительное;
анальгезирующее;
антипиретическое (жаропонижающее).

Принцип действия лекарства заключается в замедлении выработки простагландинов, активно участвующих в регуляции болевых процессов, воспаления и повышения температуры тела. В случае с диагностированной патологией ревматического характера, препарат позволяет снизить болевые ощущения в покое или при движении сустава, уменьшить его отечность и устранить характерную скованность после долгой неподвижности (например, во сне).

Не менее эффективен препарат при купировании болевого синдрома неревматического генеза, подавляя неприятные ощущения уже спустя несколько минут после инъекции. Дополнительно, раствор Диклофенака применяют при воспалительных процессах, возникших вследствие травмы или оперативного вмешательства.

Если его при этом совмещать с опиатными лекарствами, постепенно Диклофенаком можно их заменить полностью, плавно повышая взрослым дозировку. Наконец, медикамент достоверно помогает облегчить симптомокомплекс, возникающий при частых мигренях.

Что касается фармакокинетики, то при введении в толщу мышцы лекарство начинает сразу же всасываться, и достигает пика своего присутствия в плазме крови спустя 20 минут. Период полувыведения вещества равняется примерно 2-3 часам, и по большей части он выводится с помощью почек, в меньшем объеме – через печень.

Главным образом, Диклофенак выписывают пациентам с одной из сложных или воспалительных патологий опорно-двигательной системы:

ревматоидный артрит;
приступ подагры;
гинекологические заболевания;
остеохондроз;
подагрический артрит;
бурсит;
тендовагинит;
различные радикулиты, миалгии, боли в спине, ущемления седалищного нерва.

Кроме того, лекарство актуально при купировании резких колик в почках или желчном пузыре, а также его назначают для подавления воспалительных явлений после повреждений или операций, либо для устранения симптомов мигрени.

Диклофенак не является антибиотиком или гормональным препаратом, поэтому его назначение возможно самым широким группам пациентов при одобрении лечащего врача и при условии использования минимально эффективных дозировок.

Продолжительность терапии не ограничена, однако инструкция по применению уколов Диклофенака настаивает на недопустимости использования препарата два дня подряд – необходимо делать паузы. Если существует необходимость каждодневного введения лекарства, следует вместо инъекций давать пациенту пероральные аналоги или использовать суппозитории.

Раствор ни в коем случае нельзя разводить с иными медикаментами, а открытую ампулу обязательно надо использовать сразу.

Препарат вводится целиком глубоко внутримышечно в верхний наружный квандрат ягодицы.

Раздел, регулирующий дозировки Диклофенака, основывается на следующих правилах:

взрослому пациенту назначают 75 мг один раз в сутки (одна ампула);
в сложных случаях допустимо использование двух ампул в сутки, содержимое которых вводится в разные мышцы;
рекомендуется вместо второй ампулы дать больному лекарство в виде таблетки или ректального суппозитория с общим суточным содержанием Диклофенака не более 150 мг;
во время мигреней раствор надо использовать в начале каждого приступа, также дополняя его (при необходимости) ректальными суппозиториями Диклофенака с общим суточным объемом не более 175 мг;
инъекции не выписываются детям и подросткам младше 18 лет из-за сложного расчета дозировки;
пожилым больным изменение дозировки не требуется.

Дополнительно можно отметить, что пациентам с патологиями печени или почек (вплоть до средней степени) корректировки дозы не проводят. Укол не является болезненным, поэтому лекарство можно назначать, помимо прочего, чувствительным людям.

Прямыми аналогами Диклофенака можно считать его дженерики, основывающиеся на том же действующем веществе: дихлорфениламино-фенилуксусной кислоте. Среди наиболее известных конкурентов – швейцарский Вольтарен с той же дозировкой, отечественные Диклофенак-АКОС и Диклофенак-Солофарм, а также израильский Диклонат.

Что касается аналогов по действию, которые относятся к классу НПВП с обезболивающим эффектом, то самыми популярными на российском рынке являются следующие лекарства:

Глюкозамин;
Дона;
Эльбона;
Ксефокам;
Мовалис;
Дексалгин;
Артоксан;
Кеналог;
Мелоксикам;
Кеторолак;
Артрадол;
Кетонал.

Нужно отметить, что любые противовоспалительные препараты в ампулах можно купить в аптеке только согласно рецепту. Примерная стоимость лекарств содержится в следующей таблице:

Название	Цена (руб.)
Диклофенак	100
Дона	1300
Эльбона	1300
Ксефокам	800
Мовалис	600
Дексалгин	500
Артоксан	550
Мелоксикам	300

При сравнении с другими НПВС нужно помнить, что в сравнительные критерии не входит эффективность препарата: во-первых, Диклофенак в уколах является вполне действенным лекарством, а во-вторых, во многом этот параметр зависит от индивидуальной восприимчивости пациента.

Вольтарен является швейцарским медикаментом, действующим веществом в составе которого является все тот же диклофенак. По этой причине комплекс их фармакодинамических и фармакокинетических свойств можно считать одинаковым. Соответственно, аналогичными являются противопоказания и дозировки, а единственным существенным отличием можно назвать цену: отечественный препарат в разы дешевле зарубежного дженерика.

Мовалис – это НПВС из группы оксикамов, эффективный при необходимости оказания обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия, как и Диклофенак.

Изучение свойств препарата показывает его схожесть с диклофенаком натрия, однако Мовалис дольше действует и позже выводится из организма. Можно отметить и вдвое меньший объем ампул Мовалиса при схожей эффективности, однако стоит он на порядок дороже.

Кетонал на основе кетопрофена (аналога ибупрофена) является популярным противовоспалительным лекарством, назначаемым тем же группам пациентов, что и Диклофенак.

Действует он тоже аналогично, подавляя выработку ферментов, которые отвечают за выработку простагландинов. Продолжительность действия и побочные действия от уколов вполне сравнимы с диклофенаком натрия, а существенную разницу можно отметить в цене: швейцарский Кетонал стоит дороже.

Кеторол на основе кеторолака, как и Диклофенак, является производным уксусной кислоты, однако ближе по структуре в индометацину. Согласно аннотации к препарату, он является самым мощным НПВС среди всех свободно доступных в аптеках: одна ампула эквивалентна 12 мг морфина.

Максимальный курс лечения Кеторолом не должен превышать пять суток, иначе пациент столкнется с вредом от ряда нежелательных побочных реакций. При этом цена индийского Кеторола вполне сравнима со стоимостью Диклофенака в ампулах.

Перечень противопоказаний, указанный в инструкции по применению Диклофенака в форме инъекций достаточно объемен, и включает следующие состояния:

гиперчувствительность к одному из компонентов раствора;
бронхиальная астма;
язвенная болезнь или кровотечения ЖКТ;
воспаления кишечника в острой фазе;
патологии свертываемости крови;
повышенный риск тромбозов;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
гиперкалиемия;
возраст до 18 лет;
III триместр беременности и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат назначают в I и II триместрах беременности, при легких и средних болезнях печени и почек, артериальной гипертензии, употреблении алкоголя, длительном применении иных НПВС и хронических отеках или воспалениях слизистой оболочки носа.

В первую очередь, нужно обратить внимание на наиболее частые, с точки зрения статистики, побочные реакции от применения Диклофенака в ампулах. Так, пациенты рискуют столкнуться с:

головными болями;
головокружениями;
вертиго;
болями в животе и диспепсическим комплексом;
кожной сыпью;
болями в месте укола.

Среди нечастых негативных реакций – инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и тахикардия. Специалисты отмечают, что для снижения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимально эффективные дозировки и проходить как можно более короткий курс лечения.

Взаимодействие Диклофенака с другими лекарствами и веществами лучше всего анализировать путем упорядочивания групп препаратов:

повышает уровень лития и дигоксина в крови;
может снижать гипотензивный эффект от соответствующих препаратов и диуретиков;
усиливает токсичность циклоспорина для почек;
может вызывать судороги у пациентов, принимающих антибиотики из класса хинолонов.

Дополнительно, исследователи предполагают увеличение числа побочных реакций при совмещении с глюкокортикостероидами, повышение риска кровотечений при совмещении с антикоагулянтами и усиление токсичности Метотрексата при одновременном его применении с Диклофенаком.

Существует некоторая вероятность развития кровотечений в ЖКТ при приеме медикамента, поэтому при первых признаках такого явления курс терапии следует прекратить. Пациентам с заболеваниями ЖКТ рекомендовано одновременно с НПВС принимать гастропротекторы. У некоторых пациентов отмечалось развитие острой аллергической реакции на диклофенак натрия.

Не следует назначать одновременно два и более типов НПВС. В ходе длительной терапии надо регулярно проверять функцию печени, а также контролировать вероятное развитие задержки жидкости в организме. В случае использования Диклофенака следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, требующими острой психомоторной реакции.

Мне дважды ставили уколы Диклофенака, когда у меня был цистит и почечные колики, и оба раза препарат уже через 5 минут заметно снижал боль. В дальнейшем, вплоть до выздоровления, я принимал обезболивающие лекарства в форме таблеток.

Я профессионально занимаюсь спортом, и время от времени мне выбивают суставы, что является очень болезненным явлением, от которого долго восстанавливаешься. В аптечке у меня всегда с собой мазь Диклофенак, но сразу после травмы тренер обязательно мне его колет в виде раствора.

Ревматизм у меня уже лет десять и хотя врач мне выписывал очень хорошие препараты, все они слишком дорогие. Поэтому я все это время использую Диклофенак – в том числе, в ампулах, когда совсем уж сильно болит. Полностью боли он не снимает, но становится намного легче.

источник

Наименование: Диклофенак (Diclofenac) для в/м введения

Форма выпуска, состав и пачка

Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до слабо-желтого цвета, со слабым характерным запахом бензилового спирта.

1 мл 1 амп. диклофенак натрия 25 мг 75 мг.

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.

Диклофенак обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, сокращает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в в последствииоперационном периоде диклофенак сокращает болевые ощущения и воспалительный отек.

Время достижения Cmax при в/м использовании в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина Cmax – 1.9-4.8 (примерно 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч в последствии введения плазменные концентрации составляют примерно 10% от максимальной.

Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами).

Метаболизм происходит в результате многократного или единоразового гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме продукта принимает участие CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы -2ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У заболевших с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при всем этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У заболевших с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению продукта

Для кратковременного лечения болей различного генеза умеренной интенсивности:

Вводится глубоко в/м. Разовая доза для взрослых — 75 мг (1 ампула). При надобности возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность использования не более 2 дней, при надобности далеепереходят на пероральное, или ректальное применение диклофенака.

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, использующим продукт, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у малышей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, продуктов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных продуктов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и продукты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и продуктами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие продуктов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Перед применением медикамента «Диклофенак (Diclofenac) для в/м введения» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Диклофенак (Diclofenac) для в/м введения».

источник