Диклофенак сколько дней можно принимать

С проблемой, как часто можно колоть «Диклофенак», приходится сталкиваться всем, кому выписывают этот препарат. Он относится к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, которые способны воздействовать на фермент, считающийся ключевым в организме человека при превращении арахидоновой кислоты. Уколы «Диклофенака» способны угнетать синтез простагландинов за счет того, что оказывают на организм противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Данный препарат славится тем, что способен в короткие сроки снимать симптомы воспаления, а также сильный болевой синдром. Но при этом всегда нужно помнить, что он не в состоянии устранить причину заболевания, так что его назначение обоснованно только в рамках комплексной терапии. Обо всем этом и многом другом модно узнать из статьи.

Прежде чем разобраться, как часто можно колоть «Диклофенак», остановимся на его составе и форме выпуска. Данное лекарственное средство выпускается не только в виде уколов, но бывает также в таблетках и в виде мази. Имеет обезболивающий и противовоспалительный эффект. Часто его назначают при ревматологических и неврологических заболеваниях.

В составе одной ампулы данного лекарственного средства содержится 25 или 75 мг диклофенака натрия, растворенной в воде или спирте для осуществления инъекции. При введении этого средства внутримышечно требуется один или три миллилитра содержимого.

Стоит отметить, что кроме «Диклофенака» в ампулах для инъекций используются также ректальные свечи, таблетки, гели и мази, основанные на этом веществе.

Конечно, перед применением этого лекарственного средства следует внимательно познакомиться с его инструкцией. При этом отметим, что самостоятельно использовать его все же очень опасно, так как существует риск развития язв, непереносимости, особенно в рамках гастропатии, которая ассоциирована с нестероидными противовоспалительными средствами.

В составе каждой ампулы помимо натриевой соли есть вода для инъекций и бензиловый спирт, которые являются в данном случае растворителями. При этом вспомогательные соединения в данном случае практически не используются.

По сравнению с другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств, «Диклофенак» является золотой серединой по эффекту, который он оказывает на болевой синдром и процесс воспаления, а также кардиотоксическому и ульцерогенному действиям. Многие другие подобные препараты (например, «Аэртал», «Ибупрофен») также обладают мощным противовоспалительным эффектом, но при этом оказывают сильное негативное воздействие на слизистую оболочку желудка. Из-за этого существует вероятность образования язв, а в некоторых случаях лечебный эффект может вовсе отсутствовать.

«Диклофенак» обладает большим разнообразием лечебных свойств, поэтому может использоваться при большом количестве заболеваний суставов, а также неврологических проблемах. К тому же это лекарство хорошо и быстро снимает боль, способно уменьшать отечность, припухлость мест прикрепления связок к костям, самих связок и суставов.

Существует ряд острых ситуаций, в которых применение «Диклофенака» считается не только оправданным, но и необходимым:

Приступ подагрического артрита. При этом недуге за границей используется «Колхицин», но в России он не выпускается. Поэтому в нашей стране наиболее эффективным препаратом для купирования болевого синдрома при подагре остается «Диклофенак».
Обострения при остеохондрозе позвоночника.
Физические повреждения мышц, связок и сухожилий.
Ревматоидный артрит.
Ревматоидное поражение стоп и суставов кисти.
Спондилопатия, то есть поражение суставов позвоночника. К этому же заболеванию относятся серонегативные спондилиты при болезни Бехтерева, псориатическом поражении, реактивном артрите желудочно-кишечного тракта, который может сопровождаться инфекциями мочеполовой системы.
Деформирующий остеоартроз. В этом случае «Диклофенак» не только снимает боль, но также предотвращает разрушение кости и хряща, ликвидируя синовит.
Полимиалгия.

Стоит отметить, что помимо острых ситуаций лечению с помощью этого лекарственного средства поддаются и хронические процессы. Однако длительное время принимать этот препарат небезопасно. Следует ограничиться курсом, не превышающим семи-десяти дней, или использовать в качестве прикрытия ингибиторы протоновой помпы — «Омепразол», «Ультоп».

Чтобы не столкнуться с неприятными последствиями, нужно четко знать, какие противопоказания возможны при приеме данного лекарственного средства. Наибольшую опасность представляет кровотечение из 12-перстной кишки или язвенного дефекта желудка. В связи с этим больше всего следует опасаться данного препарата пациентам, страдающим болезнями желудка — язвой, гастритом и другими.

Помимо этого дополнительная консультация с доктором требуется при наличии следующих заболеваний или характерных состояний:

патология 12-перстной кишки и желудка;
аспириновая астма;
лактация;
беременность;
возраст пациента до тринадцати лет;
колиты;
изменения картины красной крови.

При использовании этого лекарственного средства требуется хорошо разбираться в его дозировках, знать, как часто можно колоть «Диклофенак». В самом начале лечения одна доза соответствует 75 мг. Разбираясь, как часто можно колоть «Диклофенак» при болях, отметим, что одной ампулы должно хватить на самое первое введение препарата внутримышечно. Если требуется более заметный эффект от проводимой терапии, дозировку повышают. При этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг. Вот и ответ на вопрос, как часто можно колоть «Диклофенак» при болях. Количество инъекций в течение суток не должно превышать двух раз. Это содержимое трех ампул лекарственного средства.

Важно понимать, что в этой статье приведены только приблизительные и усредненные данные. Конечную дозировку, а также то, как часто можно колоть «Диклофенак» внутримышечно, должен определять только лечащий врач, исходя из диагноза, анамнеза и состояния пациента. Эти значения могут быть индивидуальными, зависеть от каждого конкретного случая. Главная опасность заключается в том, что при значительном превышении дозы препарата на фоне определенной предрасположенности неизбежна гастропатия. Особенно этого следует опасаться пациентам с эрозивными и язвенными поражениями, а также гастритом. Так что заранее определитесь со своим лечащим врачом, сколько можно колоть «Диклофенак».

Как правило, для полноценного лечения пациенту требуется прохождение определенного курса. При этом устанавливается, как часто можно колоть уколы «Диклофенака». Как правило, продолжительность курса составляет от пяти до семи дней. Вот, как часто можно колоть «Диклофенак». Главное после этого — не прекращать лечение, а переходить на нестероидные противовоспалительные средства в форме таблеток. При этом общий курс лечения составит от двух до трех недель.

Теперь вы знаете, как часто можно колоть «Диклофенак» внутримышечно, чтобы оказать позитивное влияние на организм и не допустить передозировок.

Самое первое применение лекарственного средства для достижения максимального эффекта должно быть в виде внутримышечной инъекции. Разобравшись, как часто колоть «Диклофенак» при болях, важно понять, как это делать правильно, чтобы добиться максимального результата.

Укол обязательно делается в мышцу. При этом предварительно выбирается правильное место. Как правило, это ягодичная область, в идеале остановиться на верхнем латеральном квадрате.

В том, как правильно колоть «Диклофенак», большое значение имеет выбранный вами шприц. Он должен обладать длинной иглой и быть на 5 миллилитров. Использование шприца меньшего объема или слишком короткой иглы может привести к тому, что лекарственное средство попадет в подкожную клетчатку, а не в мышцу, как требуется. При этом может образоваться гематома, а при неблагоприятном развитии событий — некроз.

Важно знать, как колоть уколы «Диклофенака», чтобы не возникало неприятных осложнений. Помимо гематомы и некроза это может быть еще инфицирование. С этой целью уколы ставят каждый день в разные ягодицы. После инъекций важно использовать курс соответствующих таблеток, например пропить «Дикло-Ф».

Разбираться, как часто колоть уколы «Диклофенака», требуется и для того, чтобы минимизировать вероятность возможных побочных реакций. Опасность проявления аллергии повышается с увеличением дозы препарата. Чем чаще вы будете его колоть, тем выше вероятность появления нежелательных проявлений. Примечательно, что они могут появиться со стороны практически любой системы органов человека. Поэтому всегда помните, сколько колоть уколы «Диклофенака», не превышайте установленные пределы.

Если это все же произошло, то, в первую очередь, страдает желудочно-кишечный тракт. Это происходит из-за нарушения ферментов циклосигеназы-1 и циклосигеназы-2, которые отвечают за воспаление и являются защитой желудка от кислотной агрессии соответственно. При использовании внутримышечных инъекций протекция слизистой оболочки желудка уменьшается, особенно на фоне хронической патологии 12-перстной кишки или желудка. Также сокращается количество пристеночного бикарбоната.

Если не знать, как часто колоть «Диклофенак», может начаться эрозивный дефект. Он проявляется в виде неглубокой деструкции слизистой оболочки, которая может достигать мышечного слоя. На следующем этапе вероятно развитие язвы, а в некоторых случаях — осложнений в виде малигнизации, кровотечений, стеноза.

Другими побочными эффектами со стороны желудка при приеме «Диклофенака» являются отсутствие аппетита, тошнота, рвота, вздутие живота, боли.

Негативные побочные явления проявляются и в работе центральной нервной системы. Конечно, они считаются неспецифичными. При этом они могут проявиться, если не соблюдать рекомендаций, как колоть «Диклофенак», или превышать допустимые дозировки.

В этих случаях есть вероятность развития вестибулопатии, мигрени, диссомнии, астенизации, менингита, неврозов или иных неврозоподобных состояний.

К тому же, как и любой другой препарат, «Диклофенак» способен провоцировать аллергические реакции. Это может быть бронхоспазм, проявляющийся в форме удушья, или классическое кожное высыпание.

При инъекциях данного препарата возможны следующие кожные проявления:

непереносимость солнечных лучей;
покраснения кожи;
аллергическая экзема;
дерматит;
синдром Стивенса-Джонсона, который развивается у новорожденных.

Также стоит помнить о том, что может меняться картина крови. Например, проявляется анемический синдром, который характеризуется значительным снижением уровня гемоглобина. Также есть вероятность столкнуться с подавлением ростков кроветворения, что чревато развитием лейкоцитопении, тромбоцитопении, нейтропении.

В качестве еще одного типа осложнений может развиваться инфильтрат в области бедра или ягодиц, в некоторых случаях абсцесс этих же областей. Как правило, такие проблемы возникают в случае несоблюдения техники инъекции.

При превышении суточной или разовой дозировки есть вероятность проявления негативных последствий. Это могут быть нарушения в работе центральной нервной системы, в частности вестибулопатия или головная боль.

Поражена может быть пищеварительная система. Классические проявления — боль в области желудка или в животе, рвота, кровотечения. Могут быть и почечные синдромы в виде нефротического и некротического синдромов, мочевого синдрома, недостаточности почечной функции.

Первые признаки передозировки — рвота и тошнота. Слабость может быть предвестником язвенного дефекта двенадцатиперстной кишки или желудка.

Для лечения передозировки следует незамедлительно отменить препарат и промыть желудок пациента. Если у больного судороги, ему следует дать антиконвульсанты. При поражении желудка внутривенно назначают ингибиторы протоновой помпы, например, «Лансопразол», «Нексиум», «Зульбекс».

Во время беременности и кормления малыша нужно отдавать себе отчет в том, что «Диклофенак» является тератогенным средством для новорожденного. В этой связи использование этого лекарственного средства в ампулах противопоказано.

Опасно принимать гели, мази и таблетки, так как они также проникают в системный кровоток, преодолевая плацентарный барьер. Поэтому их, как и уколы, применять беременным нельзя.

«Диклофенак» можно без последствий совмещать с другими лекарственными средствами, но для этого нужно знать, как они будут взаимодействовать друг с другом. Нестероидные противовоспалительные средства повышают концентрацию в биологических жидкостях некоторых препаратов. В этом случае их дозу нужно снижать, чтобы исключить токсические проявления.

Среди подобных лекарственных средств следует выделить:

антидепрессанты, например литиевые препараты;
сердечные гликозиды — «Дигоксин», «Строфантин»;
калийсберегающие диуретики — «Верошпирон», «Спиронолактон», «Инспра» (при повышении их дозы есть опасность гиперкалии, которая может вызвать асистолию, то есть остановку сердечного ритма);
другие нестероидные противовоспалительные средства, способные спровоцировать развитие побочных эффектов.

Существуют другие группы препаратов, при употреблении которых с «Диклофенаком» их концентрация, наоборот, снижается. Поэтому их дозировку нужно увеличивать. Это антигипертензивные лекарственные средства, а также ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. В качестве примеров можно привести «Зофеноприл», «Каптоприл», «Трандолаприл», «Эналаприл».

Подводя итог, можно сказать, что «Диклофенак» — весьма эффективное средство для снятия боли. Его действие наступает уже через полчаса. При этом у препарата множество противопоказаний, так что принимать его следует с осторожностью.

источник

Диклофенак — известный препарат который применяется для снижения боли. Многих пациентов волнует вопрос, как долго можно принимать Диклофенак. Все зависит от вида заболевания, а также стадии развития.

Спортивные травмы, а также боль в суставах доставляет существенный дискомфорт человеку, мешая нормальному существованию.

Наиболее действенное средство, которое позволяет бороться с различными проявлениями боли — Диклофенак (diclofenac). Он способен быстро устранить боль, а также снизить температуру в месте поражения. Таблетки покрыты оболочкой и имеют пролонгированное действие.

действующее вещество — диклофенак натрия, содержащееся в количестве 0,1 грамм.
дополнительные компоненты и оболочка состоит из талька с добавлением красителя.

Таблетки выпускаются различной дозировки. Диклофенак натрия замедляет процесс выработки ферментов, которые стают причиной воспаления. Средняя доза которая рекомендуется для взрослого человека — 100 — 150 мг в сутки. Максимальная доза, которую нельзя превышать, составляет — 200 мг. Пить Диклофенак необходимо разделив дозу на три приема. При достижении положительного эффекта доза снижается до минимальной. Не рекомендуется к приему детям до 6-ти лет.

Таблетки запиваются большим количеством воды. Не рекомендуется делить таблетки или разжевывать перед тем как проглотить. Они сделаны по принципу постепенного высвобождения вещества в пищеварительной системе. Нарушение оболочки приводит к попаданию слишком большого количества препарата в определенный момент времени.

Не требуется специальных условий для хранения. Диклофенак хранится при комнатной температуре, вдали от прямых солнечных лучей и обогревательных приборов.

Изначально данный препарат использовался в ревматоидной практике, для лечения разного рода патологий. Диклофенак применялся для безопасного и эффективного обезболивания. На сегодняшний день лекарство используется для борьбы с заболеваниями артрит и артроз.

Ортопедия, спортивная медицина также не обходится без этого средства. Одинаково эффективно справляется с патологиями легкого и тяжелого течения. Диклофенак используется при проведении комплексной терапии, которая подразумевает применение разных лекарств. Устраняет первые признаки неврологических проблем, которые связаны с болью в спине и головной болью.

Данный препарат широко используется для лечения заболевания остеохондроз. Средство способно за короткий промежуток времени снять болезненные ощущения, уменьшить отек и справиться с воспалением. Средство назначает врач после диагностики и постановки диагноза. Доза подбирается индивидуально для каждого конкретного пациента учитывая личные особенности организма.

Таблетки можно принимать в течении 10 дней. Диклофенак имеет ряд побочных эффектов. Чтобы снизить негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт, его необходимо принимать после еды. В некоторых случаях, дополнительно назначают Альмагель, который нейтрализует негативное воздействие на стенки желудка.

При возникновении зубной боли очень важно как можно быстрее купировать неприятные ощущения. Ведь зубную боль тяжело терпеть. Применяя таблетки Диклофенака можно быстро устранить болевой синдром и уменьшить воспаление за один прием.

Доза составляет 50 мг препарата после еды, но не более 150 мг, в сутки.

Диклофенак является жаропонижающим средством. Его применяют для снижения высокой температуры тела. Сколько дней принимать? Курс приема, для взрослого человека, не должен превышать трех дней. Таблетки необходимо употреблять три раза в день. Инструкция по применению Диклофенака прилагается к препарату.

Диклофенак в таблетках нужно пить 10 дней, но не дольше. При длительном приеме возрастает риск развития негативных последствий. Главные из них: головные боли, тошнота, желудочные кровотечения.

Врачи настоятельно рекомендуют не заниматься самолечением, ведь оно может быть вредным для здоровья.

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

источник

Таблетки Диклофенак представляют группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Препарат характеризуется комплексным действием, что позволяет использовать его для устранения различных симптомов. Дополнительным преимуществом является низкая цена.

Лекарство содержит одноименное вещество. Количество в 1 таблетке диклофенака натрия составляет 25 мг. В продаже можно встретить препарат с большей дозировкой активного вещества: 50, 100 мг. Лекарство характеризуется противовоспалительным и обезболивающим свойствами.

С помощью Диклофенака проходит жар. Комплексное действие на организм обусловлено влиянием на ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Достигается нужный результат путем угнетения процесса выработки простагландинов из арахидоновой кислоты.

Ферменты циклооксигеназы участвуют в активизации воспаления. Под их воздействием происходит расширение сосудов, развивается отечность, повышается интенсивность продукции экссудата. Ферменты ЦОГ сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли. Благодаря чему понижается болевой порог. Задачей Диклофенака является торможение данных процессов.

Существует большое количество препаратов, представляющих группу НПВС. Рассматриваемое лекарство является производным фенилуксусной кислоты. В отличие от ряда аналогов, у Диклофенака есть преимущество — высокая эффективность устранения болевых ощущений. В большинстве случаев средства НПВС характеризуются слабым или умеренным анальгезирующим действием.

Недостатком Диклофенака является неселективное ингибирование. Это значит, что препарат оказывает влияние на ферменты циклооксигеназы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. В результате развивается большое количество негативных реакций. Это обусловлено тем, что ферменты ЦОГ-1 обеспечивают контроль выработки простагландинов. Одновременно регулируется целостность слизистой оболочки органов ЖКТ, функции тромбоцитов и кровоток в почках.

Под воздействием Диклофенака эти процессы нарушаются, что приводит к развитию воспалительных заболеваний кишечника, желудка и т. д. Чтобы снизить интенсивность высвобождения активного соединения, а вместе с тем и отсрочить негативное влияние метаболитов на слизистые органов ЖКТ, таблетки покрываются оболочкой. Она является кишечнорастворимой и замедляет высвобождение активной формы средства.

Препарат может быть рекомендован в ряде случаев:

заболевания дегенеративного характера с поражением тканей опорно-двигательного аппарата: спондилит анкилозирующий, полиартрит, артрозы, спондилоартрозы, артрит и подагра;
поражение нервной системы, сопровождающееся болями, воспалением (неврит, проявления невралгии, например, ишиас и люмбаго);
восстановление в послеоперационный период;
ревматические поражения мягких тканей;
боли разной этиологии, отечность после травмирования;
воспалительные процессы неревматического характера.

В качестве поддерживающей терапии назначают суточную дозу не более 50 мг. В лечебных целях, когда необходимо быстро убрать проявления воспалительного процесса, рекомендуется принимать по 50 мг вещества несколько раз в день. После устранения острых признаков дозировка Диклофенака уменьшается. Эти рекомендации могут использоваться не только при лечении взрослых пациентов, но и с целью терапии детей старше 14 лет.

Нужно помнить, что максимальная суточная доза лекарства составляет 150 мг. Превышать ее не рекомендуется.

Разрешено принимать препарат перед и после приема пищи. На биодоступность и скорость метаболизации Диклофенака это не влияет.

Во время терапии принимают препарат с дозировкой Диклофенака 50 мг — 3 раза в день. Если назначено лекарство 100 мг, достаточно 1 таблетки 1 раз в день. В случае когда используется препарат в дозировке 25 мг, количество приемов сохраняется (3 раза в день), но пить его нужно по 2 таблетки. Разжевывать лекарство не следует, т. к. это может привести к ускорению метаболизации активного компонента из-за нарушения целостности оболочки таблетки.

Длительность курса определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

Все зависит от вида заболевания, скорости ответа организма на терапию.

Существенным недостатком Диклофенака является большое количество негативных реакций, которые часто развиваются во время приема препарата. К возможным осложнениям относят нарушения со стороны различных систем:

ЦНС: головная боль, головокружение, проблемы со сном, раздражительность и другие психические нарушения, судороги, дезориентация, ухудшение памяти, иногда может снизиться чувствительность тканей;
ЖКТ: нарушение стула, боли в животе, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, потеря аппетита, повышенное газообразование, ощущение тошноты, на фоне снижения аппетита развивается анорексия, реже диагностируют воспалительные заболевания (гастрит, проктит);
ухудшается качество зрения, слуха, нарушается функция вкусовых рецепторов;
мочевыделительная система: почечная недостаточность, затрудненное мочеиспускание, нефротический синдром;
меняется состав крови, что приводит к изменениям в работе системы кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения и пр.);
развиваются болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда), появляются боли в груди;
аллергия: анафилактический шок, ангионевротический отек;
нарушения дыхания (острые признаки бронхиальной астмы);
другие симптомы: сыпь на коже, алопеция, фотосенсибилизация.

источник

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

возраст старше 65 лет;
язвенная болезнь в анамнезе;
прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
курение;
прием алкоголя;
наличие Нelicobacter pylori.

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов, доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология:

ревматизм;
РА, ювенильный РА;
внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
остеоартроз;
спондилоартриты;
другие моно- и полиартриты;
дегенеративные заболевания суставов – артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
мигрень и др. виды головной боли;
туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

почечные и желчные колики

Гинекология:

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
артралгии;
дорсалгии;
миалгии

Травматология, хирургия:

болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)

источник