Диклофенак инструкция по применению 100 мг

Диклофенак ретард: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Diclofenac retard

Действующее вещество: диклофенак (diclofenac)

Производитель: ООО «Озон» (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Диклофенак ретард – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС); производное фенилуксусной кислоты.

Выпускают Диклофенак ретард в форме таблеток пролонгированного действия, покрытых кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, круглые, почти белого или белого цвета, с возможным наличием шероховатой поверхности (10 или 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, 1–8, 10, 20, 40, 60, 80 или 100 упаковок в пачке картонной; 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в контейнере полимерном, 1, 5, 10 или 20 контейнеров в пачке картонной).

действующее вещество: диклофенак натрия – 100 мг;
дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат, тальк, гипромеллоза;
кишечнорастворимая оболочка: полисорбат-80, целлацефат, титана диоксид.

Диклофенак натрия – НПВС, оказывающее анальгезирующий, противовоспалительный, жаропонижающий и антиагрегантный эффект. Неизбирательно подавляя активность циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, действующее вещество препарата приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и снижению количества простагландинов в очаге воспаления. Наибольшую эффективность средство демонстрирует на фоне болей воспалительного характера.

Вследствие замедленного высвобождения максимальная концентрация (С_mах) активного вещества в плазме ниже концентрации, создаваемой при использовании лекарственного средства короткого действия, вместе с тем она остается высокой на протяжении длительного периода после приема Диклофенака ретард. При пероральном введении препарата пролонгированного действия в дозе 100 мг время необходимое для достижения С_mах (ТС_mах) составляет 5 часов, С_mах – 0,5–1 мкг/мл.

Концентрация вещества в плазме линейно зависит от величины принятой дозы. Изменений фармакокинетических параметров диклофенака при многократном введении не наблюдается. Если соблюдается рекомендуемый режим дозирования, вещество не кумулирует. Биодоступность равна 50%, связь с белками (большей частью с альбуминами) превышает 99%.

Средство проникает в синовиальную жидкость и материнское молоко. В синовиальной жидкости С_mах достигается на 2–4 часа позже, чем в плазме, а период полувыведения (Т_½) из суставного экссудата может варьировать от 3 до 6 часов. Уровень диклофенака в синовиальной жидкости спустя 4–6 часов после его введения выше, чем в плазме, и остается более высоким еще на протяжении 12 часов.

Метаболизму подвергается 50% средства во время первого прохождения через печень. После перорального приема площадь под кривой «концентрация-время» в 2 раза меньше, чем после парентерального применения препарата в той же дозе. Биотрансформация диклофенака осуществляется посредством однократного или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболической трансформации также принимает участие изофермент CYP2C9. Метаболиты отличаются меньшей фармакологической активностью при сравнении с диклофенаком.

Общий клиренс Диклофенака ретард – 260 мл/мин, Т_½ из плазмы – 1–2 часа. Через почки в форме метаболитов экскретируется 60% принятой дозы, в неизмененном виде – 1%, в виде метаболитов оставшаяся часть дозы экскретируется с желчью.

При наличии выраженной почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин] повышается выведение метаболитов с желчью, однако возрастания их концентрации в крови не происходит.

На фоне компенсированного цирроза печени или хронического гепатита фармакокинетические параметры Диклофенака ретард не изменяются.

дегенеративные и воспалительные заболевания скелетно-мышечной системы: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), ревматоидный артрит, псориатический артрит, остеохондроз, подагрический артрит, деформирующий остеоартроз позвоночника и периферических суставов, в т. ч. с радикулярным синдромом, бурсит, тендовагинит;
альгодисменорея, воспалительные процессы, протекающие в малом тазу, включая аднексит;
болевой синдром: головная (включая мигрень) и зубная боль, радикулит, артралгия, невралгия, ишиалгия, миалгия, оссалгия, люмбаго, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалительным процессом, боли на фоне онкологических заболеваний;
заболевания горла, уха, носа инфекционно-воспалительного характера с выраженным болевым синдромом: тонзиллит, фарингит, отит (в составе комбинированной терапии).

Согласно инструкции, Диклофенак ретард предназначен для симптоматического лечения, снижения выраженности боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование болезни препарат не влияет.

частичное или полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипозного риносинусита и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или любого другого НПВС (включая указания в анамнезе);
активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные дефекты ЖКТ и 12-перстной кишки;
болезни кишечника воспалительного характера (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
период после операции аортокоронарного шунтирования;
тяжелая сердечная недостаточность;
диагностированная гиперкалиемия;
прогрессирующее поражение почек, тяжелая степень почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин);
активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
возраст до 18 лет;
нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
III триместр беременности;
гиперчувствительность к любому их составляющих средства или другому НПВС.

Относительные (рекомендуется использовать Диклофенак ретард с особой осторожностью):

хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
артериальная гипертензия;
поражения периферических артерий;
хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
поражения печени в анамнезе, печеночная порфирия;
сахарный диабет;
дислипидемия/гиперлипидемия;
цереброваскулярные заболевания;
бронхиальная астма;
язвенное заболевание ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori;
выраженное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояние после обширного оперативного вмешательства);
курение и/или алкоголизм;
тяжелые соматические патологии;
длительное применение НПВС;
пожилой возраст (включая пациентов с низким весом тела, ослабленных, получающих диуретики);
I–II триместры беременности;
комбинированное использование следующих лекарственных средств: антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел и другие), антикоагулянты (включая варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) (например, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральные глюкокортикостероиды (ГКС) (в т. ч. преднизолон).

Таблетки Диклофенак ретард 100 мг принимают перорально, проглатывая целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным количеством воды.

Принимают препарат 1 раз в сутки по 100 мг (1 таблетке). При достижении желаемого терапевтического эффекта, переходя на поддерживающую терапию, дозу постепенно снижают до 50 мг (½ таблетки) в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При необходимости повышения суточной дозы до максимальной допускается дополнительно к 1 таблетке Диклофенак ретард (100 мг) принять 1 обычную таблетку диклофенака короткого действия (50 мг).

нервная система: часто – головокружение, головная боль; редко – сонливость; крайне редко – бессонница, раздражительность, ночные кошмары, тревога, расстройства памяти, психические нарушения, депрессия, нарушение чувствительности, в т. ч. парестезии, судороги, тремор, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, асептический менингит;
сердечно-сосудистая система: крайне редко – боль в груди, сердцебиение, повышение АД, сердечная недостаточность, васкулит, инфаркт миокарда;
органы кроветворения: крайне редко – лейкопения, тромбоцитопения, апластическая и гемолитическая анемия, агранулоцитоз;
пищеварительная система: часто – тошнота, эпигастральная боль, анорексия, рвота, метеоризм, диспепсия, диарея, усиление активности аминотрансфераз; редко – проктит, гастрит, диарея с примесью крови, мелена, рвота с кровью, язвы ЖКТ (с кровотечением (или без него) или с перфорацией), желтуха, нарушение функции печени, гепатит; крайне редко – глоссит, стоматит, эзофагит, запор, обострение болезни Крона или язвенного колита, неспецифический геморрагический колит, молниеносный гепатит, панкреатит;
мочевыделительная система: крайне редко – протеинурия, гематурия, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз;
дыхательная система: редко – бронхиальная астма (в т. ч. одышка); крайне редко – пневмонит;
органы чувств: часто – вертиго; крайне редко – нарушение вкусовых ощущений, нарушение зрения (диплопия, нечеткость зрительного восприятия), шум в ушах, нарушение слуха;
аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; крайне редко – ангионевротический отек (в т. ч. отек лица);
кожные покровы: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; крайне редко – фотосенсибилизация, выпадение волос, зуд, буллезные высыпания, пурпура, в т. ч. аллергическая, эксфолиативный дерматит, экзема, включая мультиформную и синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
прочие: редко – отеки.

К симптомам передозировки Диклофенака ретард относятся: эпигастральная боль, рвота, диарея, кровотечение из ЖКТ, шум в ушах, головокружение, судороги, летаргия; редко – повышение АД, гепатотоксическое действие, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

При подозрении на данное состояние назначают проведение промывания желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение, направленное на устранение повышения АД, судорог, функциональных нарушений почек, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Ввиду свойственных Диклофенаку ретард интенсивному метаболизму и значительной связи с белками назначение гемодиализа или форсированного диуреза малоэффективно.

Для уменьшения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ необходимо принимать Диклофенак ретард в минимальной эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом.

У больных с сердечной или почечной недостаточностью, у лиц пожилого возраста, получающих диуретики, а также у пациентов с отмечаемым снижением ОЦК (в т. ч. вследствие обширного хирургического вмешательства) при назначении диклофенака следует в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек (поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока).

На фоне длительного применения Диклофенака ретард требуется осуществлять контроль показателей печеночной функции, картины периферической крови, анализа кала на скрытую кровь.

Для купирования острого приступа подагры целесообразно использовать быстродействующие лекарственные формы.

Диклофенак способен оказать влияние на показатели сывороточных трансаминаз, в случае, когда это воздействие носит продолжительный характер или возникают осложнения, необходимо отказаться от приема препарата. Также прием Диклофенака ретард может способствовать возрастанию уровня калия.

В период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами и любыми другими сложными механизмами из-за возможного снижения скорости двигательных и психических реакций.

В III триместре беременности препарат противопоказан, в I–II триместрах его следует принимать с осторожностью.

При необходимости приема Диклофенака ретард в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется использовать препарат женщинам, планирующим беременность, поскольку он негативно влияет на фертильность. Пациенткам с бесплодием (включая проходящих обследование) также следует отменить Диклофенак ретард.

Детям и подросткам до 18 лет прием Диклофенака ретард противопоказан.

Применение Диклофенака ретард противопоказано на фоне прогрессирующих заболеваний почек или выраженной почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин). При хронической почечной недостаточности (КК от 30 до 60 мл/мин) следует использовать средство с осторожностью.

При наличии активного заболевания печени или тяжелой печеночной недостаточности принимать Диклофенак ретард противопоказано. При имеющихся поражениях печени в анамнезе или печеночной порфирии препарат назначают с осторожностью.

Пожилым пациентам рекомендуется использовать Диклофенак ретард с осторожностью.

препараты лития, метотрексат, дигоксин, циклоспорин – повышается плазменная концентрация этих веществ;
диуретики – снижается их эффект;
ацетилсалициловая кислота – снижается уровень диклофенака в крови;
калийсберегающие диуретики – усугубляется угроза развития гиперкалиемии;
циклоспорин – возрастает его нефротоксичность;
тромболитические средства (урокиназа, стрептокиназа, алтеплаза), антикоагулянты, ГКС, другие НПВС – усиливается риск появления кровотечений (преимущественно из ЖКТ);
метотрексат – возрастает его токсичность;
снотворные и гипотензивные средства – ослабляется их действие;
парацетамол – повышается вероятность возникновения нефротоксического действия диклофенака;
гипогликемические лекарственные средства – снижается их эффект;
вальпроевая кислота, цефотетан, цефоперазон, цефамандол, пликамицин – повышается частота развития гипопротромбинемии;
препараты золота, циклоспорин – увеличивается влияние диклофенака на выработку простагландинов в почках, что способствует возрастанию его нефротоксичности;
колхицин, этанол, кортикотропин, СИОЗС, препараты зверобоя продырявленного – усиливается риск появления кровотечений в ЖКТ;
антибиотики из группы хинолонов – усугубляется угроза развития судорог;
препараты, блокирующие канальцевую секрецию, – возрастает уровень содержания в плазме диклофенака, что приводит к усилению его токсичности;
средства, вызывающие фотосенсибилизацию, – повышается сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Аналогами Диклофенака ретард являются: Диклак Липогель, Вольтарен Эмульгель, Вольтарен, Диклак, Дикло-Ф, Диклобене, Диклоран, Дикловит, Диклонат, Диклоген, Диклофенак, Диклофенак ретард Оболенское, Диклофенак буфус, Диклофенак Штада, Диклофенак ретард-Акрихин, Диклофенак-АКОС, Диклофенак Сандоз, Диклофенак-МФФ, Диклофенак-Альтфарм, Диклофенак-Акрихин, Диклофенак-Эском, Диклофенак-ратиофарм, Диклофенак-ФПО, Диклофенаклонг, Диклофенак-УБФ, Наклофен Дуо, Диклофенакол, Наклофен, Доросан, Наклофен СР, Ортофер, Ортофен, СвиссДжет, Раптен Дуо, Пенсейд, Флотак.

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги и света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Согласно отзывам, Диклофенак ретард является эффективным средством, имеющим широкий спектр применения. В отзывах указывается, что препарат хорошо снимает костную боль при остеохондрозе, остеоартрозе и артрите, зубную боль, боли на фоне отита, фарингита, тонзиллита, головную боль при мигрени. К достоинствам препарата пациенты относят его пролонгированное действие, удобный режим приема, невысокую стоимость. В некоторых случаях для повышения эффективности средства при болях в суставах и мягких тканях его применяли в сочетании с мазями и гелями, содержащими диклофенак.

Недостатками Диклофенака ретард считают возможные серьезные побочные эффекты и большой список противопоказаний, в связи с чем пациенты рекомендуют использовать препарат только минимальными курсами в наименьших дозах.

Примерная цена на Диклофенак ретард 100 мг за упаковку, содержащую 20 таблеток, может составлять около 30 рублей.

источник

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
10 шт. — контейнеры полимерные (5) — пачки картонные.
10 шт. — контейнеры полимерные (10) — пачки картонные.
10 шт. — контейнеры полимерные (20) — пачки картонные.
20 шт. — контейнеры полимерные (5) — пачки картонные.
20 шт. — контейнеры полимерные (10) — пачки картонные.
20 шт. — контейнеры полимерные (20) — пачки картонные.
30 шт. — контейнеры полимерные (5) — пачки картонные.
30 шт. — контейнеры полимерные (10) — пачки картонные.
30 шт. — контейнеры полимерные (20) — пачки картонные.
40 шт. — контейнеры полимерные (5) — пачки картонные.
40 шт. — контейнеры полимерные (10) — пачки картонные.
40 шт. — контейнеры полимерные (20) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полимерные (5) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полимерные (10) — пачки картонные.
50 шт. — контейнеры полимерные (20) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры полимерные (5) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры полимерные (10) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры полимерные (20) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (40) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (40) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (60) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (80) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения — 1 ч, в/м введения — 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза — 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза — 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного
действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза — 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Вводят глубоко в/м. Разовая доза — 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Дерматологические реакции: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.

Общие реакции: редко — отеки.

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; «аспириновая триада» (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; проктит (только для суппозиториев); беременность (для в/м введения); III триместр беременности (для приема внутрь и ректально); детский и подростковый возраст до 18 лет (для в/м введения и для лекарственных форм пролонгированного действия).

С осторожностью : подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артертериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); нарушение системы гемостаза; риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем; при в/м введении пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания (т.к. бисульфит натрия, который содержится в некоторых лекарственных формах для инъекций способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности).

Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

источник

Суппозитории ректальные от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета, в форме цилиндра с заостренным концом.

1 супп.
диклофенак натрия	100 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, миглиол 812, твердый жир (Витепсол H15).

5 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Для приема внутрь и ректального применения

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Дети в возрасте 1 года и старше

Для парентерального применения

Дети и подростки до 18 лет

Со стороны дыхательной системы: редко — астма (включая одышку); очень редко — пневмониты.

Общие реакции: редко — отеки.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

источник

Нестероидный противовоспалительный препарат (НВПС) Диклофенак 100 принадлежит к группе медикаментов, обладающих выраженным противовоспалительным и обезболивающим свойством. Применение лекарственного препарата в лечебных и профилактических целях разрешено при диагностировании у пациента заболеваний опорно-двигательного аппарата различной этиологии. Медикамент имеет несколько форм выпуска, каждая из которых обладает своими преимуществами. В инструкции по применению прописаны возможные противопоказания.

Лекарственный препарат имеет 4 формы выпуска. К ним относятся:

Действующее вещество — диклофенак натрия, одно для всех лекарственных форм. Содержание активного компонента в 1 ЕД варьируется от 25 мг до 100 мг. Раствор для инъекций — прозрачная желтоватая жидкость без специфического запаха. В 1 мл препарата содержится не более 25 мг действующего элемента.

К вспомогательным компонентам в составе инъекционного раствора относят этиленгликоловый полимер, ацетилцистеин, натрия гидроксид, пропиленгликоль и очищенную воду. Раствор разлит в ампулы из бесцветного стекла. В упаковке находится 5 ампул.

Округлые красно-оранжевые пилюли, покрытые оболочкой-пленкой, обладают пролонгированным действием. Таблетки в составе содержат 100 мг натрия диклофенака и ряд добавочных компонентов, включая сахарозу, коллоидный диоксид кремния, повидон и тальк. Наличие красителей в пленочной оболочке (пунцового и коричневого) предусмотрено производителем. Контурные ячейковые упаковки вмещают 10 пилюль. Количество блистеров в упаковке варьируются от 1 до 3 шт.

Циллиндрический торпедообразный стержень имеет кремовый оттенок. Поверхность суппозитория гладкая, что облегчает введение. Содержание действующего компонента — 50 мг в 1 свече. Добавочные элементы: безводный коллоидный диоксид кремния и триглицерид. Присутствие твердого жира в составе суппозитория обязательно.

В упаковке находится 10 стержней. Количество суппозиториев разделено на 2 равные части — по 5 в каждом блистере.

Диклофенак-Ратиофарм Ретард в форме капсул выпускается в Германии. Внутри продолговатого желатинового футляра находится грунулированный порошок желтоватого цвета. Крышка и корпус футляра могут отличаться по цвету. Содержание активного элемента в 1 ЕД не превышает 100 мг.

Вспомогательные компоненты выступают в роли стабилизаторов действующего вещества. К ним относят моногидрат лактозы, микрокристаллическую целлюлозу, глицериновый триместат, цитрат триэтила. В ячеистых упаковках 10 капсул.

Эта форма выпуска предназначена для наружного применения. Средство представляет собой гелеобразную массу желтоватого оттенка с резким запахом. Лекарственная форма отличается наименьшим содержанием активного компонента — 10 мг. Добавочные элементы придают массе вязкость и обеспечивают быстрое проникновение геля в мягкие ткани. К ним относят:

троламин;
очищенную воду;
нипагин;
масло лаванды;
карбопол.

Пастообразная масса поступает в продажу в алюминиевых тубах объемом 30 и 50 г. Тубы вложены в картонные упаковки.

Нестероидный противовоспалительный препарат является производным кислоты фенилуксусной. Обладает выраженным анальгезирующим, жаропонижающим и противовоспалительным свойством. Механизм действия (независимо от форм выпуска) основывается на способности медикамента угнетать активность циклооксигеназы.

Метаболиты арахидоновой кислоты принимают непосредственное участие в воспалительных процессах, на них и воздействует препарат.

Периферический и центральный механизм обеспечивает анальгезирующий эффект. При применении медикамента в лечебных целях при заболеваниях ревматического характера наблюдается уменьшение болевых ощущений и отечности. Снижается воспаление и боли после хирургического вмешательства.

Максимальная концентрация в крови достигается спустя 40-120 минут при ректальном и внутримышечном введении, через 2-3 часа — при пероральном применении. Метаболизируется в печени. Период выведения занимает 1,5-2 часа. На 99% связывается с кровяными белками. Кумуляция отсутствует.

Применение лекарственного средства разрешено при заболеваниях, сопровождающихся воспалением суставов. Показания к применению, прописанные в инструкции, включают артрит (хронический, ревматоидный и ювенальный), спондилит, подагру, бурсит, болезнь Бехтерева, миалгию, ревматизм, невралгию, люмбаго и радикулит.

Применение разрешено в ортопедии и стоматологии после оперативного вмешательства. Медикамент может быть включен в состав комплексной терапии при отитах, тонзиллитах и фарингитах. Применение любой формы выпуска не влияет на прогрессирование болезни.

Таблетки и капсулы принимают внутрь целиком после еды, запивая пилюли достаточным количеством жидкости. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 100 мг в сутки, что эквивалентно 1 пилюле. Прием лекарства необходимо осуществлять в одно и то же время (предпочтительно на ночь). Пропускать прием не рекомендуется.

Ректальные суппозитории необходимо вводить в прямую кишку перед сном. Это позволит облегчить ночную боль и избежать утренней скованности. Разрешенная терапевтическая доза не должна превышать 50 мг активного компонента в сутки (не более 2 инъекций).

Курс лечения не должен превышать 10 дней. Лечение рекомендуется начинать с небольших доз. Соблюдение режима дозирования является обязательным.

Прекращение должно быть постепенным, резко отменять прием нельзя.

Побочные действия развиваются на фоне неправильного приема или несоблюдения предписаний лечащего врача. Со стороны системы пищеварения могут развиться кровотечения в желудочно-кишечном тракте, боли в эпигастрии, диспепсия, приступы тошноты и рвоты. Развитие язвенного заболевания наблюдается в редких случаях. В 3% случаев у пациента диагностируются геморрагический колит, панкреатит и молниеносный гепатит.

Нарушения работы нервной системы выражаются головокружением, головными болями, нарушениями сна (сонливостью или бессонницей), провалами в памяти, тремором конечностей, судорогами и состоянием тревожности. В редких случаях у пациента нарушается мозговое кровообращение, развивается депрессия и нарушается эмоциональный фон.

Со стороны органов чувств наблюдается вертиго: нарушение слуха и зрения, шумы в ушах и диплопия. Могут появиться патологии со стороны дыхательной системы, включая приступы удушья и астму. Почечную недостаточность, ангионевротические отеки (отек Квинке) и анафилактический шок относят к побочным эффектам. При неправильном применении риск развития инфаркта миокарда и иных тромботических осложнений повышается.

Применение лекарственного препарата в лечебных и профилактических целях недопустимо в следующих случаях:

бронхиальная астма;
обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
вынашивание ребенка, особенно последний триместр;
детский возраст;
гиперчувствительность к отдельным компонентам медикамента.

Патологии, требующие осторожного применения:

желудочные кровотечения в анамнезе;
заболевание Крона;
инфеции дыхательных путей;
сахарный диабет;
цереброваскулярные болезни;
печеночная порфирия.

Подавление сократительной способности мышечной ткани может наблюдаться у пациентов с незначительной дистрофией.

Активный компонент проникает в грудное молоко в незначительном количестве. Не рекомендуется запивать капсулы и таблетки сладкими или газированными напитками. Пациентам, имеющим аноректальные кровотечения в анамнезе, запрещено применять ректальные суппозитории. Систематический контроль за работой почек и печени обязателен. Медикамент не совместим с алкоголем.

Вынашивание ребенка и грудное вскармливание относятся к абсолютным противопоказаниям.

Применение в отношении пациентов младше 18 лет запрещено.

Пациентам с заболеваниями почек может понадобиться корректировка дозировок.

Достоверная информация о передозировке препарата отсутствует.

Одновременное применение лекарств, благодаря которым наблюдается устранение повышения АД, и НПВС запрещено. Лекарственные средства, применяемые в лечебных целях при заболеваниях почек, в комплексе с НПВС повышают риск развития нефротоксических поражений почек. Медикамент усиливает действие противоопухолевых препаратов (Пликамицина, Ровамицина). Одновременная терапия антикоагулянтами и НПВС может вызвать внутреннее кровотечение.

Оптимальной температурой хранения любой лекарственной формы считается 20°C. Место для хранения должно быть прохладным, сухим и недоступным для детей. Срок годности — 48 месяцев.

Любая из лекарственных форм требует рецептурного отпуска из аптек (кроме геля для наружного применения).

Стоимость стартует со 120 рублей.

Медикамент имеет несколько структурных заменителей со сходным с оригиналом терапевтическим действием. Наиболее популярные аналоги:

Вольтарен. Суппозитории ректальные. Принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Эффективен при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся воспалительными процессами. Содержание активного компонента — не более 50 мг. Ориентировочная стоимость — от 300 руб.
Напроксен. Пролонгированный препарат широкого спектра действия, терапевтический эффект такой же, как и у Диклофенака. Применяется при болезнях суставов. Выпускается в таблетированной форме. Примерная цена — около 85-100 руб.
Кетопрофен. Выпускается в виде мази для наружного применения. Действенный препарат с противовоспалительным и обезболивающим эффектом. Показания к применению включают артрит, люмбаго, подагру, радикулит. Стоимость в аптеке — от 250 руб.
Артрозан. Лекарственный препарат относится к селективным ингибиторам циклооргеназы (ЦОГ 1). Противовоспалительный медикамент выпускается в виде раствора для инъекций. Прямой аналог Диклофенака в уколах. Стоимость в аптеках — от 740 руб.

При необходимости аналог подбирается специалистом. Самостоятельный выбор заменителя запрещен.

Валентин Кристалевский, врач-ревматолог, г. Магнитогорск

У медикамента большая доказательная база. На практике назначаю лекарство более 6 лет, все формы выпуска эффективные. Обезболивающие свойства медикамента позволяют принимать препарат после хирургического вмешательства. Основными показаниями к применению считаю заболевания суставов, можно применять в качестве противовоспалительного средства при травмах, сопровождающихся растяжением мышц.

Некоторые пациенты жалуются на побочные эффекты. Они возникают на фоне неправильного дозирования. Чаще всего наблюдается воздействие медикамента не нервную систему, возникает незначительное головокружение и головная боль. Побочные эффекты в большинстве случаев проходят самостоятельно, при необходимости врач может назначить симптоматическое лечение.

Евгения, 56 лет, г. Екатеринбург

Последний год сильно беспокоят колени. Скорее всего, это возрастное. Боль беспокоит по ночам, из-за этого практически полностью перестала спать. Перепробовала множество мазей — эффект кратковременный, через несколько месяцев боль снова возвращалась. Обратилась к врачу.

В медицинском учреждении выписали рецепт, посоветовали делать уколы. Колола лекарство 5 дней. Облегчение наступило на второй день. Спала уже лучше. Ввиду возраста побочные эффекты появились со стороны сердечно-сосудистой системы. Немного беспокоила тахикардия, но она пропала после лечения препаратом. Теперь перешла на таблетированную форму, пью пилюли курсом для профилактики раз в 2-3 месяца.

источник