Диклофенак акри таблетки инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого или розовато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие шероховатости; на изломе — белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
диклофенак натрия	100 мг

Вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат — 94.7-98.3%, повидон — 3-4%), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), стеариновая кислота.

Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), глицерол (глицерин), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает состояние сустава.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако остается высокой в течение длительного времени после приема. C max составялет 0.5-1 мкг/мл, время достижения C max — 5 ч после приема препарата в форме таблетки пролонгированного действия в дозе 100 мг. Биодоступность — 50%.

Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

50% активного вещества подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T 1/2 из плазмы — 1-2 ч, из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличение их концентрации в крови не наблюдается.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов с нормальной функцией печени.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

ревматоидный артрит;
псориатический артрит;
ювенильный хронический артрит;
анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);
ревматическое поражение мягких тканей;
остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;
тендовагинит, бурсит.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:

люмбаго, ишиас;
невралгия;
миалгия;
посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
послеоперационная боль;
головная боль;
мигрень;
зубная боль;
альгодисменорея;
аднексит;
проктит;

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом:

Коды МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
G43	Мигрень
H92.0	Оталгия
K08.8	Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата
K62.8	Другие уточненные болезни заднего прохода и прямой кишки (в т.ч. проктит)
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M07	Псориатические и энтеропатические артропатии
M08	Юношеский [ювенильный] артрит
M10	Подагра
M15	Полиартроз
M25.5	Боль в суставе
M42	Остеохондроз позвоночника
M45	Анкилозирующий спондилит
M54.1	Радикулопатия
M54.3	Ишиас
M54.4	Люмбаго с ишиасом
M65	Синовиты и теносиновиты
M70	Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71	Другие бурсопатии
M79.0	Ревматизм неуточненный
M79.1	Миалгия
M79.2	Невралгия и неврит неуточненные
N70	Сальпингит и оофорит
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R07.0	Боль в горле
R50	Лихорадка неясного происхождения
R51	Головная боль
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3	Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Препарат принимают внутрь, во время или после еды. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 100 мг 1 раз/сут.

При альгодисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут на протяжении не более 1-2 дней.

При приеме таблеток пролонгированного действия 100 мг при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза — 150 мг.

Определение частоты побочных реакций: часто — 1-10%; иногда — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и алластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко — пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; очень редко — эритема, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; редко — крапивница; очень редко — многоформная эритема и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек (в т.ч. лица).

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
III триместр беременности;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;
повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам.

Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная и почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, воспалительные заболевания кишечника, состояния после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, анамнестические данные о развитии язвенного заболевания ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием ГКС (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), курение, I и II триместры беременности, пожилой возраст.

Противопоказано применение препарата в III триместре беременности и в период лактации.

С осторожностью следует назначать препарат в I и II триместрах беременности.

Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности или активном заболевании печени.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.

Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Для быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат рекомендуют принимать за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, заливая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В связи с отрицательным действием на фертильность женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять препарат в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля; проведение симптоматической терапии, направленной на устранение артериальной гипертензии, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной степенью связывания с белками и интенсивным метаболизмом).

Диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Диклофенак снижает эффект диуретиков.

На фоне одновременного применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.

При одновременном применении антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) возрастает риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Диклофенак уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Диклофенак увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Диклофенак уменьшает эффект гипогликемических лекарственных средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, увеличивая его токсичность.

При одновременном применении с диклофенаком антибактериальные лекарственные средства из группы хинолонов повышают риск развития судорог.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

источник

Фармакодинамика.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Неизбирательно угнетая циклоксигеназы 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Рg) в очаге воспаления, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика.
Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается.

Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

В результате замедленного высвобождения активного вещества максимальная концентрация в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; однако она остается высокой в течение длительного времени после приема. Максимальная концентрация 0,5-1 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации -5 часов после приема 100 мг таблетки пролонгированного действия. Биодоступность — 50 %. Связь с белками плазмы -более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости — 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Период полувыведения из плазмы -1-2 ч. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, зубная боль, альгодисменорея,аднексит, проктит.

В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания.

Одновременный прием глюкокортикостероидов (например, преднизолон), антикоагулянтов (например, варфарин), антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: редко — обострение бронхиальной астмы (включая одышку); очень редко -пневмония.

Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, эритема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

источник

Наименование: Диклофенак-Акри ретард

1 таблетка ретард, покрытая оболочкой, содержит диклофенака натрия 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 2 упаковки.

Фармакологическое воздействие — анальгезирующее, антиагрегационное, жаропонижающее, противовоспалительное.

Ингибирует циклооксигеназу, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, понижает количество ПГ как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется (пища замедляет скорость абсорбции). В результате замедленного высвобождения активного вещества после приема в дозе 100 мг Cmax — 0,5–1 мкг/мл достигается через 5 ч. Концентрация в плазме линейно зависит от величины вводимой дозировки. Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы, в основном с альбуминами, — 95–98%. Проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, однако через 4–6 ч достигает более высоких значений, чем в плазме и сохраняется на этом уровне в течение 12 ч. 50% введенной дозировки подвергается эффекту первого прохождения через печень. Метаболизируется путем одно- или многократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически менее активных, чем диклофенак, метаболитов. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Выводится через почки (60% введенной дозировки), менее 1% — в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов с желчью. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует. При нарушении функции почек возрастает выведение метаболитов с желчью, при этом их концентрация в крови не замечено.

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, хронический и острый подагрический артрит); дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз); люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия; заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит); посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением; послеоперационная боль, мигрень, почечная колика, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит; инфекционные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии; лихорадочный синдром.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), язвенно-эрозивные поражения ЖКТ (в фазе обострения), «аспириновая» астма, нарушение кроветворения, беременность, грудное вскармливание, младший детский возраст.

Противопоказано при беременности. На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: > 1% — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, бессонница, тревожность, «кошмарные» сновидения, нарушение вкусовых ощущений; > 0,1- 1% — сердцебиение, боль в груди, аритмии; > 0,1- 0,1- 1% — НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочное или кишечное кровотечения, неспецифический колит, сухость во рту, запор; > 0,1- 1% — нефротический синдром (отеки). > 0,1- 1% — кожный зуд, кожная сыпь (в основном эритематозная, уртикарная), ангионевротический отек; > 0,1- Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Состав и форма выпуска
Диклофенак таблетки ретард: 1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс, оксипропилметилцеллюлоза, магний стеариновокислый, аэросил, кислота стеариновая, полиэтиленгликоль, глицерин, титана двуокись, железа окись.
20 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие
Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует фермент ЦОГ в каскаде метаболизма арахидоновой кислоты и нарушает биосинтез простагландинов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает и купирует боли в месте нанесения мази (в т.ч. боли в суставах в покое и при движении), уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Воспалительные и активизированные воспалениями дегенеративные формы ревматизма:
— хронический полиартрит;
— спондилит анкилозирующий (болезнь Бехтерева);
— артрозы;
— спондилоартрозы;
— невриты и невралгии, такие, как шейный синдром, люмбаго (прострел), ишиас;
— острые приступы подагры.
Ревматические поражения мягких тканей.
Болезненные отеки или воспаления после травм или оперативных вмешательств.
Неревматические воспалительные болевые состояния.

Противопоказания
— патологические изменения картины крови неясного генеза;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения ;
— беременность;
— период лактации (следует отказаться от грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 12 лет (в/м введения, супп.);
— детский возраст до 6 года (таблетки, мазь);
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС (в т.ч. «аспириновая триада»);
— повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам препарата;
— воспаление прямой кишки — проктиты (суппозитории)

Прием препарата Диклофенак возможно только под строгим контролем врача после тщательной оценки соотношения польза/риск при следующих состояниях: врожденное нарушение кроветворения (индуцированные порфирии); системная красная волчанка и другие системные заболевания соединительной ткани; наличии жалоб на функцию желудочно — кишечного тракта, или при подозрении на язву желудка или 12-перстной кишки, а также при эрозивно-язвенные поражения (язвенные колиты, болезнь Крона); у пациентов с предшествующими заболеваниями почек и/или тяжелыми нарушениями функции печени; при тяжелой артериальной гипертензии и/или сердечной недостаточности; у пациентов старческого возраста; непосредственно сразу после хирургического вмешательства.

С большой осторожностью и только под непосредственным контролем врача можно применять Диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, полипами слизистой оболочки носовой полости, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы, отека Квинке или крапивницы.

Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, до, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым — по 100 мг 1 раз в сутки. При дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут. При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг/сут можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза 150 мг.

Побочное действие
Побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, анорексия, метеоризм, запоры, гастрит вплоть до эрозивного с кровотечением, повышение активности трансаминаз, лекарственный гепатит, панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, дезориентация, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, асептический менингит.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
Дерматологические реакции: экзантема, эритема, экзема, гиперемия, эритродермия, фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические реакции, включая шок.
Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение АД.

Особые указания
С осторожностью применять препарат одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмамиВ связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Диклофенак с дигоксином, фенитоином или препаратами лития возможно повышение концентраций в плазме указанных лекарственных средств; с диуретиками и гипотензивными средствами — возможно уменьшение действия этих препаратов; с калийсберегающими диуретиками — возможно развитие гиперкалиемии; с ацетисалициловой кислотой — снижение концентрации диклофенака в плазме крови и повышение риска развития побочных эффектов.
Диклофенак может усиливать токсическое действие циклоспорина на почки.
Диклофенк может вызывать гипо- или гипергликемию, поэтому при одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется контроль концентрации глюкозы в крови.
При применении метотрексата в течение 24 ч до или после приема Диклофенака возможно повышение концентрации метотрексата и усиление его токсического действия.
При одновременном применении с антикоагулянтами необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в местах недоступных для детей.

Диклофенак-Акри ретард, инструкция по применению, скачать PDF

источник

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), остеоартроз, ревматизм, подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), артрит при болезни Рейтера.

Болевой синдром: головная (в т.ч. мигрень) и зубная боль, бурсит, тендинит, люмбаго, ишиас, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.

Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т.ч. аднексит; роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Лихорадочный синдром при «простудных» и инфекционных заболеваниях.

драже, капсулы, капсулы пролонгированного действия, капсулы ректальные, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], таблетки

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), «аспириновая» астма, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия), различные нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ, беременность, период лактации, младший детский возраст (до 6 лет).

При ректальном применении: ректальные кровотечения, геморрой, травма или воспаление прямой кишки (в т.ч. ануса).C осторожностью. Анемия, бронхиальная астма, декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, пожилой возраст, послеоперационный период, индуцируемые острые печеночные порфирии.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг ребенка.

При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

Диклофенак пролонгированного действия назначают по 100 мг 1 раз в сутки (при дисменорее и приступах мигрени — до 200 мг/сут). При приеме 100 мг ретард при необходимости увеличения суточной дозы до 150 мг можно дополнительно принимать по 1 обычной таблетке (50 мг).

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы — 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия гидрокарбоната — 0.5 мл 8.4% или 1 мл 4.2% раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата (25-50 мг за 15-60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг).

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учетом максимальной суточной дозы — 150 мг (в т.ч. и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 нед.

Ректально, по 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг 1 раз в сутки. Приступ мигрени — ректальные свечи в дозе 100 мг при первых признаках приступа. При необходимости — повторно 100 мг.

НПВП, производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегантную активность.

Со стороны органов пищеварения. Чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, вздутие живота, диарея, диспепсия, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз, пептическая язва, в т.ч. с осложнениями (перфорация, кровотечение), желудочно-кишечное кровотечение без язвы.

Реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. полости рта), гепатит, гепатонекроз, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в т.ч. с сопутствующим гепатитом), колит.

Со стороны нервной системы. Чаще 1% — головная боль, головокружение.

Реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, диплопия, тревожность, раздражительность, асептический менингит, судороги, слабость.

Со стороны органов чувств. Чаще 1% — шум в ушах.

Реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, снижение слуха (в т.ч. необратимое), скотома.

Со стороны кожных покровов. Чаще 1% — кожная сыпь, зуд кожи.

Реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Со стороны мочеполовой системы. Чаще 1% — задержка жидкости.

Реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.

Со стороны органов кроветворения. Реже 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы. Реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны ССС. Реже 1% — повышение АД, застойная сердечная недостаточность.

Аллергические реакции. Реже 1% — отек губ и языка, анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно).Передозировка. Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

Из-за важной роли Pg в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов Li+ и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов др. НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Уменьшает эффект гипогликемических ЛС.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты Au повышают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

источник

1 таб.
диклофенак натрия	100 мг

При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:

— ювенильный хронический артрит;

— анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);

— подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы);

— ревматическое поражение мягких тканей;

— остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом;

Болевой синдром слабой или умеренной выраженности:

— посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек;

— III триместр беременности;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы;

— повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к другим НПВП) или вспомогательным веществам.