Одним из самых эффективных лекарственных средств, предназначенных для борьбы с тяжелейшими патологиями женской и мужской репродуктивной системы, является медикамент «Диферелин». Инструкция, цена на этот препарат часто обсуждаются пациентами на профильных форумах. Как обычно, и у этого лекарственного средства имеются свои приверженцы и противники. В этой статье мы рассмотрим механизм действия этого лекарства и его фармакологические особенности.
Препарат «Диферелин» является лекарственным средством с антигонадотропным действием. По сути, он представляет собой антигормон, так как обладает способностью подавлять выработку лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов у представительниц женского пола и тестостерона у мужчин. Поэтому медикамент «Диферелин» активно используют для исцеления миомы матки, эндометриоза, рака простаты, преждевременного созревания у подростков и других заболеваний.
Препарат «Дифелерин» в настоящее время выпускается только в одной лекарственной форме – лиофилизат для создания растворов. При этом производится три разновидности средства, отличающиеся концентрацией активного вещества и имеющие разное предназначение:
В обиходе врачи и пациенты коротко именуют вышеупомянутые разновидности препарата, добавляя к его названию цифры, обозначающие содержание в нем основного вещества.
В качестве активного компонента в лекарстве «Диферелин», отзывы о котором преимущественно положительные, выступает трипторелина памоат. Именно он оказывает на организм пациента выраженный терапевтический и фармакологический эффект.
Медикамент «Диферелин» продается в картонных упаковках, в которых присутствуют флаконы с лиофилизатом и шприц с двумя иглами. Кроме того, в них помещаются ампулы с растворителем. Он может быть различным. Если для лиофилизаторов «Диферелин» 3,75 и 11,25 преимущественно используется маннитол, то для лекарства в концентрации 0,1 мг чаще всего применяется физиологический раствор.
С биохимической точки зрения данный препарат является аналогом гормона ГнРГ, синтезируемого гипоталамусом. Он оказывает влияние на гипофиз, отвечающий за выработку половых гормонов и тем самым регулирующий работу органов женской и мужской репродуктивной системы: предстательной железы, яичников, матки, яичек. Получается, что регулирует уровень выработки половых гормонов лекарство «Диферелин».
Отзывы о его применении указывают на то, что он обладает выраженным противоопухолевым и антигонадотропным действием и эффективен при лечении некоторых патологий. Например, при бесплодии данное лекарство подавляет выработку лютеинизирующего гормона, негативно влияющего на овуляцию, тем самым увеличивает вероятность наступления беременности. А при раке простаты этот медикамент снижает уровень тестостерона до нулевой отметки, характерной для кастратов, и увеличивает шансы пациента на избавление от злокачественного новообразования.
Эффективен волшебный «Диферелин» и при эндометриозе. Своим воздействием на выработку половых гормонов он постепенно вводит женщину в искусственно созданное состояние климакса и тем самым провоцирует атрофию эндометриодных очагов.
В зависимости от концентрации оказывает различное влияние на организм лекарство «Диферелин». Применение этого препарата в медицине зависит от содержания в нем главного действующего вещества. Например, инъекции «Диферелина 0,1 мг» показаны при бесплодии, для активизации работы яичников и стимуляции овуляции при ЭКО.
Использование этого медикамента в концентрации 3,75 мг целесообразно при борьбе с раком простаты, фибромиомой матки, преждевременном созревании, генитальном и экстрагенитальном эндометриозе, протоколах ЭКО.
В самых серьезных случаях, при раке предстательной железы с метастазами и хроническом эндометриозе, назначается прием «Диферелина 11,25 мг». Его использование позволяет значительно повысить шансы пациента на выздоровление.
Лекарство «Диферелин 0,1 мг» применяется в коротких и длинных протоколах ЭКО под строгим наблюдением врача. Его начинают вводить ежедневно по одной ампуле, начиная со второго дня менструации. Длительность подобной терапии определяется индивидуальными особенностями женского организма.
А вот медикамент «Диферелин 11,25 мг» вводится пациентам раз в три месяца. Причем мужчины могут сделать эту инъекцию в любой момент, а женщины – только в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения данным препаратом продолжается от трех до шести месяцев, так как более полугода его применять не рекомендуется.
Самый широкий спектр использования у лекарства «Диферелин 3,75». Отзывы пациентов свидетельствуют о крайней эффективности этого препарата. Кроме того, он очень удобен в применении, так как не требует ежедневного введения в течение большого промежутка времени. Инъекции препарата «Диферелин 3,75 мг» обычно делаются один раз в месяц. Этого достаточно, чтобы обеспечить поступление активного вещества в кровоток в терапевтических дозировках. Рассмотрим подробнее схему применения этого медикамента в отношении различных заболеваний.
Рак предстательной железы
Мужчинам назначается при раке предстательной железы лекарство «Диферелин». Уколы пациенту ставятся один раз в двадцать восемь дней таким образом, что промежуток между введениями препарата составляет четыре недели. Разовая доза применения медикамента – один флакон объемом 3,75 мг. Длительность приема лекарства определяется скоростью исцеления пациента.
Инъекции препарата «Диферелин» при эндометриозе водятся женщинам в первые пять дней очередной менструации. Последующий прием медикамента производится через четыре недели, а курс терапии длится в общей сложности от 3 до 6 месяцев. Следует помнить, что это лекарство нельзя совмещать с употреблением оральных контрацептивов.
В процессе лечения эндометриоза вызывает искусственный климакс (аменорею) препарат «Диферелин». Отзывы пациенток, однако, свидетельствуют о том, что после прекращения лечения менструальный цикл восстанавливается в течение нескольких месяцев, иногда целого года. Повторная терапия этим лекарством при рецидивах эндометриоза, как правило, не назначается — для этого используются другие, не менее эффективные медикаменты.
Преждевременное половое созревание
Детям при купировании преждевременного полового созревания препарат «Диферелин» назначается один раз в 28 дней. При этом разовая доза его применения рассчитывается с учетом массы тела пациента. Ребятам с весом более 20 килограммов вводится целый флакон (3,75 мг), а детям с меньшими показателями – половину ампулы (1,875 мг). Длительность терапии определяется лечащим врачом в зависимости от скорости нормализации состояния пациента.
При лечении этого заболевания вводится один раз в месяц по одному флакону медикамент «Диферелин». Причем его прием должен осуществляться в течение первых пяти дней менструального цикла пациентки. Последующие инъекции препарата происходят через каждые четыре недели. Длительность терапии обычно не превышает трех месяцев.
В настоящее время не выявлено ни одного случая передозировки медикаментом «Диферелин». Отзывы пациентов также указывают на его относительную безопасность. Кроме того, данный препарат не влияет на концентрацию внимания и способность управлять движущимися механизмами. Поэтому в течение курса терапии этим лекарством можно без опасения водить машину.
При использовании препарата «Диферелин» могут возникнуть следующие побочные явления:
- симптоматика компрессии спинного мозга;
- усиление болей;
- отек Квинке, крапивница, зуд;
- непроходимость мочеточников;
- головная боль;
- деминерализация костей;
- снижение потенции;
- сухость влагалища;
- потливость;
- уменьшение яичек;
- изменение размера груди;
- гипогонадотропная аменорея;
- гипертрофия яичников;
- меноррагии;
- астения;
- тошнота, рвота;
- гипертензия;
- приливы;
- нарушения зрения;
- эмоциональная лабильность;
- гематурия;
- появление лишнего веса;
- периферические отеки;
- лихорадка;
- анорексия;
- депрессия;
- тахикардия;
- алопеция;
- диспноэ;
- гиперемия места укола;
- парестезии.
У медикамента «Диферелин» имеются отдельные противопоказания к применению. Они связаны с состоянием здоровья пациента, а также с его индивидуальными физиологическими особенностями. Например, мужчинам нельзя принимать этот препарат при гормононезависимом раке простаты и после удаления яичек, а женщинам он не рекомендуется во время беременности, кормления грудью и синдроме поликистозных яичников. Всем без исключения нужно с осторожностью использовать лекарство «Диферелин» при остеопорозе и повышенной чувствительности к его компонентам. При любых негативных симптомах пациенту следует немедленно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Как уже говорилось выше, препарат «Диферелин» подавляет выработку половых гормонов у женщин и мужчин, тем самым вводит их в состояние искусственной кастрации. Разумеется, погружение в подобное состояние и выход из него сопровождается различными психологическими, эндокринно-обменными и нейро-вегетативными расстройствами.
После завершения курса терапии данным лекарством гормональный фон восстанавливается, но во время этого процесса пациента могут беспокоить раздражительность, усталость, головные боли, потливость, приливы, депрессия, повышение температуры тела и другие неприятные симптомы. Однако в течение полутора месяцев после окончания действия препарата физическое состояние больного полностью нормализуется. То есть обычно после последней инъекции «Диферелина 11,25 мг» баланс гормонов восстанавливается через 4,5 месяца, а действие медикамента с концентрацией 3,75 мг заканчивается спустя 2,5 месяца. За указанные отрезки времени у женщин и мужчин полностью реабилитируется репродуктивная и сексуальная функции и приходит в норму либидо.
При вынашивании ребенка лечение «Диферелином» противопоказано. Однако это лекарство активно используется для активизации овуляции. Многие женщины смогли забеременеть уже после нескольких инъекций препарата, но, не зная об этом, продолжали принимать лекарство «Диферелин». Действие этого медикамента, как удалось установить, не наносит вреда будущему ребенку: не провоцирует риск выкидыша и не способствует развитию врожденных уродств. Однако механизм воздействия данного лекарства на женскую репродуктивную систему во время беременности все еще требует пристального изучения.
На современном фармацевтическом рынке представлен только один препарат-синоним, имеющий в своем составе такое же активное вещество – это «Декапептил». Кроме того, в аптеках можно найти лекарства, обладающие таким же терапевтическим эффектом, что и медикамент «Диферелин». Аналогичное воздействие на организм оказывают: спрей «Бусерелин», лиофилизат «Бусерелин Депо», капсулы «Золадекс», препараты «Элигардт» и «Люкрин Депо».
Встречаются как положительные, так и отрицательные отзывы о применении лекарства «Диферелин». Уколы этим препаратом оказывают разное воздействие на пациентов. Многие женщины хоть и отмечают выраженный терапевтический эффект при исцелении миомы и других заболеваний, однако жалуются на побочные эффекты, которые тяжело переносились ими в процессе лечения: набор веса, приливы, раздражительность, усталость. При этом все пациентки сходятся на том, что нелегкое испытание медикаментозной терапией все же предпочтительнее полостного хирургического вмешательства.
При лечении рака простаты и других патологий у мужчин также возникают противоречивые отзывы о действии лекарства «Диферелин». Цена препарата многим кажется приемлемой, способ применения тоже не вызывает нареканий, а о его эффективности и вовсе слагаются хвалебные оды, ведь он не только убирает само новообразование, но и устраняет метастазы в костях. Однако имеются и негативные отзывы о медикаменте «Диферелин», обусловленные двумя основными причинами: низкой результативностью лекарства в отдельных конкретных случаях и побочными эффектами, которые тяжело переносятся некоторыми пациентами и вынуждают их прекращать терапию или полностью выпадать из обычного ритма жизни.
Какую же стоимость имеет препарат «Диферелин»? Цена на это лекарство варьируется в зависимости от его разновидности, аптечной сети, в которой он продается, и наценки на товар. Так, на современном рынке стоимость семи флаконов «Диферелина 0,1 мг» колеблется в пределах 2597-3107 рублей. Большая дозировка потребует более серьезных финансовых вложений: за 1 флакон «Диферелина 3,75 мг» покупателю придется заплатить от 7632 до 9076 рублей. Естественно, самым дорогим является медикамент большей концентрации. Одну ампулу «Диферелина 11,25 мг» можно купить за 18 269–23 100 рублей.
Достаточно высокой является цена на препарат «Диферелин». Аналогичные средства стоят дешевле, однако их назначение можно доверить только опытному врачу, поскольку у них имеются совершенно другие фармакологические особенности, противопоказания и побочные явления.
Теперь вы знаете все о свойствах медикамента «Диферелин». Этот гормональный препарат эффективен в отношении многих заболеваний, но может вызвать массу побочных явлений. Перед началом курса лечения каждый пациент должен приготовиться к тому, что подобная терапия может оказаться для него непростым испытанием. Однако всякий риск оправдан, если на карту поставлено здоровье, а иногда и жизнь человека. Поэтому не стоит отказываться от применения препарата «Диферелин» или заменять его более дешевыми аналогами. Лучше начать лечение с самого эффективного средства и тем самым обеспечить его благоприятный исход. Будьте здоровы!
источник
Нарушение в работе эндокринной системы чревато серьезными последствиями для всего организма. Современная медицина обладает возможностью при помощи синтетических препаратов нормализовать ее работу. Одним из таких является «Диферелин». Инструкция по применению, отзывы и последствия приема будут рассмотрены далее.
Это лекарственное средство обладает антигонадотропным воздействием, подавляет синтез женских и мужских половых гормонов. Эти свойства объясняют использование препарата для терапии многих патологий половой сферы.
Выпускается средство в виде лиофилизата для приготовления раствора, но содержать он может разное количество действующего вещества и предназначается для введения разным способом:
- Раствор «Диферелина» 0,1 мг предназначен для введения под кожу.
- «Диферелин» 3,75 — лиофилизат для внутримышечного введения.
- Раствор с концентрацией 11,25 мг действующего вещества также используют для внутримышечного введения.
В качестве основного действующего вещества в препарате содержится трипторелина памоат, но при назначении дозировки врачи делают перерасчет на трипторелин. Именно это вещество и оказывает необходимый терапевтический эффект.
Среди дополнительных компонентов в растворе с концентрацией 0,1 мг содержится маннитол, а в препарате 3,75 и 11, 25 добавлены:
- Маннитол.
- Кармеллоза натрия.
- Полисорбат.
- Полимер гликолевой и молочной кислот.
Производитель расфасовывает средство во флаконы, упаковывает их в картонные коробки, дополнительно прилагаются ампулы с растворителем и шприц. Обязательно имеется инструкция по применению средства.
В организме аналогом «Диферелина» является гормон гонадотропин-релизинг, который вырабатывается гипоталамусом. Он, воздействуя на гипофиз, стимулирует выработку половых гормонов.
«Диферелин», отзывы врачей это подтверждают, подавляет выработку тропных гормонов и снижает активность женских и мужских половых желез. Учитывая, что половые гормоны оказывают влияние на течение и развитие некоторых патологий, то применение «Диферелина» для их терапии вполне оправдано. Обычно назначается препарат для снижения синтеза эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском.
Уже на первой неделе применения препарата функции гипофиза стимулируются, а затем происходит подавление выработки фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, что заканчивается снижением синтеза андрогенов и эстрогенов.
Максимальный эффект от лечения наблюдается на 3-й неделе приема препарата и терапевтическая концентрация сохраняется до окончания терапии. Стимулирующий эффект лекарственного средства оказывает влияние на овуляцию и перенос оплодотворенного эмбриона, поэтому делается ЭКО после «Диферелина».
Назначение препарата при бесплодии оправдано тем, что его действующее вещество резко снижает выработку лютеинизирующего гормона, который не позволяет женщине забеременеть, так как подавляет овуляцию. На фоне лечения «Диферелином» существенно улучшается процесс созревания фолликулов, что повышает вероятность наступления беременности.
В терапии онкологических патологий предстательной железы важно снизить выработку тестостерона, поэтому и назначают лекарство «Диферелин». Это повышает вероятность излечения ракового новообразования. Опухоль уменьшается и даже исчезают метастазы.
«Диферелин» при эндометриозе помогает атрофировать патологические участки за счет того, что выработка гормонов снижается практически до нулевого уровня, женский организм впадает в состояние искусственного климакса.
Но всегда необходимо помнить, что «Диферелин», инструкция по применению об этом тоже предупреждает, должен назначаться только врачом.
Учитывая разную концентрацию действующего вещества в лекарственном средстве и в связи с этим различный эффект, то показания к применению отличаются:
- «Диферелин» с концентрацией действующего вещества 0,1 мг назначается при лечении женского бесплодия, в программе ЭКО.
- «Диферелин» 3,75 доказал свою эффективность при лечении раннего полового созревания, при обнаружении онкологического новообразования предстательной железы, в терапии эндометриоза. Врачи назначают препарат при фиброме матки, особенно предстоящим оперативным вмешательством.
Схема терапии, а также концентрация раствора для инъекций назначается только лечащим врачом. Не стоит прибегать к самолечению.
Если назначается раствор с концентрацией действующего вещества 0,1 мг, то препарат необходимо вводить подкожно. Но для начала надо приготовить раствор для инъекции, алгоритм следующий:
- Необходимо взять шприц объемом на 2-5 мл.
- Открыть ампулу, содержащую растворитель.
- Набрать шприцом растворитель.
- На флаконе с лиофилизатом удалить крышку и проткнуть пробку иглой.
- Выпустить весь объем растворителя во флакон, приподнять иглу, но не вытаскивать совсем.
- Перемешать раствор круговыми движениями флакона.
- После полного растворения лиофилизата иглой набрать весь раствор в шприц.
- Изъять из флакона и ввести препарат подкожно.
Для инъекции можно выбрать плечо, подлопаточную область, переднюю поверхность бедра. Выбор места остается за врачом или медицинской сестрой.
Подкожное введение осуществляется таким образом:
- Удалить весь воздух из шприца.
- Обработать место укола антисептическим средством.
- Пальцами свободной руки собрать кожу в небольшую складку.
- Ввести иглу в ткань на глубину 15 мм, держать ее при этом надо под углом 45 градусов.
- Аккуратно и медленно ввести лекарство.
- Вытащить иглу и протереть место инъекции асептическим раствором.
Технология приготовления раствора для введения препарата с концентрацией действующего вещества 3,75 и 11,25 немного другая, поэтому необходимо ее отдельно рассмотреть:
- Всегда надо готовить раствор для инъекции непосредственно перед введением.
- Обработать место укола медицинским спиртом.
- На шприц необходимо надеть разовую насадку, прилагающуюся в упаковке с лекарством.
- Вскрыть ампулу с растворителем, набрать раствор в полном объеме в шприц.
- Открыть флакон с лиофилизатом, проткнуть иглой пробку и выпустить весь растворитель.
- Приподнять иглу, чтобы она не прикасалась к получившейся суспензии, и взболтать состав.
Важно: нельзя флакон при этом переворачивать вверх дном.
- Опустить иглу и набрать раствор в шприц.
- Вытащить иглу из флакона, отсоединить ее от шприца с лиофилизатом для инъекции, а вместо нее присоединить из корочки иглу с зеленым колпачком.
- Сразу ввести лекарство внутримышечно.
Укол «Диферелина» можно сделать в бедро, в живот или плечо. Любое место перед введением лекарства должно быть обработано антисептическим раствором. Продолжительность терапии определяется специалистом, потому что при разных патологиях она может отличаться.
Если назначается препарат с концентрацией основного вещества 0,1 мг, то схема и длительность терапии могут выглядеть так:
- Короткий протокол ЭКО. Препарат назначается подкожно ежедневно по 1 флакону, начиная со 2 дня месячного цикла. Одновременно назначается хорионический гонадотропин. Длительность такой терапии составляет 10-12 дней.
- Длинный протокол ЭКО подразумевает введение «Диферелина» ежедневно по флакону со второго дня цикла. Примерно с 15 дня добавляют прием хорионического гонадотропина. Стимуляция яичников продолжается не у всех одинаково, все зависит от особенностей женского организма.
Лечение женского бесплодия с применением «Диферелина» должно проводиться только под врачебным контролем, потому что невозможно предсказать реакцию организма на препарат.
Раствор с концентрацией 3,75 мг чаще всего вводится раз в месяц, потому что обладает способностью постепенно высвобождать в кровяное русло действующее вещество. С этой стороны раствор такой концентрации более удобен, потому что не требуется ежедневного введения. Назначается по следующей схеме:
- При лечении рака предстательной железы препарат вводится раз в 30 дней. Продолжительность такого курса определяется врачом с учетом имеющихся улучшений и состояния опухоли.
- Если проводится терапия эндометриоза, то первое введение осуществляется с 1 по 5 день месячного цикла, а повторное только через 4 недели. Лечение длится не менее 3 месяцев, иногда врач продляет его до полугода. По прошествии 6 месяцев лечения необходимо сделать перерыв, дождаться месячных. Необходимо иметь в виду, что препарат нельзя сочетать с приемом оральных контрацептивов.
- Лечение преждевременного полового созревания осуществляется введением препарата раз в 4 недели. Если вес подростка менее 20 кг, то вводить необходимо половину флакона приготовленной суспензии.
- Лечение женского бесплодия проводится длительное время, раз в месяц вводится флакон готового состава.
- «Диферелин» провоцирует прекращение менструаций, что благоприятно сказывается на лечении миомы. Терапия должна обязательно сопровождаться контролем размеров миомы и матки.
Депо-форма «Диферелина» 11,25 мг вводится раз в три месяца. Продолжительность курса лечения зависит от состояния пациента и скорости уменьшения новообразований.
Если женщина не может длительное время забеременеть, то препарат назначают для стимуляции овуляции. «Диферелин», отзывы это подтверждают, иногда после нескольких уколов вызывает созревание яйцеклетки, что приводит к беременности. Если женщина продолжает первое время принимать препарат, не подозревая о зародившейся в ней новой жизни, то, как показывает практика, негативного влияния на плод не происходит.
А вот если женщина уже носит под сердцем малыша, то средство использовать нельзя.
Препарат может спровоцировать следующие побочные явления независимо от дозировки действующего вещества:
- Если проводится терапия бесплодия и совместно используется гонадотропин, то может появиться боль в нижней части живота, увеличение яичников по причине гиперстимуляции яичников.
- Женщины отмечают появившиеся приливы, снижение полового влечения, сухость во влагалище.
При появлении побочных явлений важно сообщить об этом лечащему врачу.
Если учесть противопоказания, то проявления побочных эффектов в некоторых случаях можно избежать. Категорически запрещено принимать средство, если:
- Имеется чрезмерная чувствительность к составляющим лекарства.
- Женщина находится в интересном положении.
- Кормит малыша грудью.
- «Диферелин» в концентрации 3,75 и 11,25 мг противопоказан при наличии гормононезависимого рака предстательной железы и после удаления яичек.
Следует соблюдать особую осторожность во время терапии препаратом при наличии остеопороза и синдрома поликистозных яичников.
Во время терапии препаратом необходимо учитывать следующие нюансы:
- Если у пациентки имеется диагноз поликистоз яичников, то введение «Диферелина» одновременно с гонадотропином может усилить ответную реакцию яичников.
- Лечение на разных циклах может отличаться ответом женского организма.
- Терапия с целью стимуляции овуляции должна контролироваться при помощи клинических и биохимических методов. В случае, когда реакция яичников слишком активна, то прием препарата стоит прекратить.
- Терапию эндометриоза надо начинать только после того, как будет исключена беременность.
- Первый месяц лечения эндометриоза должен сопровождаться приемом негормональных противозачаточных средств.
- Внутримышечное введение препарата «Диферелин» вызывает стойкую аменорею (отсутствие менструаций).
- Эндометриоз не рекомендуется лечить с использованием препарата дольше полугода.
- После окончания лечения функции яичников восстанавливаются, на это требуется 4-5 месяцев.
- На концентрацию внимания и скорость реакций препарат влияния не оказывает, поэтому можно не прекращать вождение автомобиля и не менять место работы.
Перед назначением препарата врач должен провести беседу с пациентом и объяснить все особенности терапии этим средством.
У любого лекарственного средства можно найти аналоги по основному действующему веществу и по фармакологическому воздействию.
По первому параметру для «Диферелина» заменителями можно читать:
Если для терапии эндометриоза не подошел «Диферелин», цена не устроила или много побочных эффектов, то можно подобрать аналоги:
Подбором аналогов должен заниматься только лечащий врач с учетом состояния организма, имеющейся патологии и переносимости лекарственного препарата.
Лечение «Диферелином» отзывы получает самые разные. Положительные можно слышать от женщин, которые использовали лекарственное средство в терапии миомы матки. В результате удалось избежать хирургического вмешательства. Но пациентки непременно отмечали наличие большого количества побочных эффектов в виде нервной возбудимости, приливов и повышения массы тела. Но эффективность терапии стоит того, чтобы потерпеть негативные проявления.
Если назначался в терапии рака предстательной железы «Диферелин», отзывы также чаще всего положительные. Мужчины отмечают, что не только опухоль существенно уменьшается в размерах, но и даже метастазы в костях исчезают. Но бывают и такие случаи, когда препарат настолько тяжело переносится, что приходится прекращать терапию или выпадать из привычного образа жизни.
Когда назначается в протоколе ЭКО «Диферелин», отзывы пациенток хорошие. Препарат позволяет качественно контролировать и отслеживать процесс созревания фолликулов. Было также отмечено его благоприятное воздействие на процесс имплантации эмбриона.
Пациентки, которые использовали лекарственное средство в терапии эндометриоза, отмечали множество побочных явлений и тяжелую переносимость препарата. Особенно тяжело было испытывать постоянные приливы, которые мучили даже по ночам, резкие перепады настроения, сильную потливость. Есть среди женщин также мнение, что лекарство не избавляет полностью от патологии, а только вызывает длительную ремиссию. Поэтому терапию «Диферелином», цена которого не такая уж и маленькая, многие считают не совсем оправданной. Так, на современном рынке стоимость семи флаконов «Диферелина 0,1 мг» колеблется в пределах 2597-3107 рублей. Большая дозировка потребует более серьезных финансовых вложений: за 1 флакон «Диферелина 3,75 мг» покупателю придется заплатить от 7632 до 9076 рублей. Естественно, самым дорогим является медикамент большей концентрации. Одну ампулу «Диферелина 11,25 мг» можно купить за 18 269–23 100 рублей. Далеко не каждый может себе позволить длительный курс терапии.
Любое заболевания требует к себе внимательного отношения. Лекарство не может являться панацеей абсолютно для каждого случая, поэтому у одних приводит к полному излечению, а у других не вызывает никаких положительных сдвигов. Это только лишний раз доказывает, что терапия должна всегда быть строго индивидуальной. Особенно это касается, когда необходимо повлиять на гормональный фон.
источник
- Показания к применению
- Способ применения
- Побочные действия
- Противопоказания
- Беременность
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Условия хранения
- Форма выпуска
- Состав
- Дополнительно
Препарат Диферелин 11.25 — противоопухолевое средство, гонадотропин — рилизинг гормона аналог.
Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ).
После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропинов с последующим подавлением функции тестикул и яичников.
В начальном периоде применения Диферелин 11,25 мг временно повышает концентрацию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в крови, соответственно повышается концентрация тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин. Длительное лечение снижает концентрацию ЛГ и ФСГ, что приводит к уменьшению показателей тестостерона (до уровней, соответствующих состоянию после тестикулэктомии) и уменьшению показателей эстрадиола (до уровней, соответствующих состоянию постовариоэктомии) — примерно к 20 дню после первой инъекции и далее остается неизменным на протяжении всего периода введения препарата.
Длительное лечение трипторелином подавляет секрецию эстрадиола у женщин и, таким образом, препятствует развитию эндометриоидных эктопий.
Фармакокинетика:
При внутримышечном введении Диферелина в дозе 11,25 мг максимальная концентрация трипторелина в плазме крови (у мужчин и женщин) определяется примерно через 3 часа после инъекции. После фазы снижения концентрации, продолжающейся в течение первого месяца, до 90 дня концентрация циркулирующего трипторелина остается постоянной (примерно от 0,04 до 0,05 нг/мл при лечении эндометриоза и около 0,1 нг/мл при лечении рака простаты).
Препарат Диферелин 11.25 применяется для лечения рака предстательной железы с метастазами, генитального и экстрагенитального эндометриоза (I – IV стадий).
Рак предстательной железы: Диферелин 11.25 вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
Эндометриоз: Диферелин вводится внутримышечно в дозе 11,25 мг каждые 3 месяца.
Лечение необходимо начинать в первые пять дней менструального цикла.
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и наблюдаемой клинической картины (функциональных и анатомических изменений) на фоне терапии.
Как правило, лечение проводится на протяжении 3 — 6 месяцев. Не рекомендуется проводить повторный курс лечения трипторелином или ГнРГ.
Правила приготовления суспензии:
Растворение лиофилизата в прилагаемом растворителе должно проводиться непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией. Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодиц.
1. Разломите шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
2. Наберите весь растворитель в шприц с иглой.
3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом
5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае присутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
10. Удалите воздух из шприца.
11. Незамедлительно введите инъекцию в ягодичную мышцу.
12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
У мужчин в начале лечения — Дизурические нарушения (затруднение мочеиспускания, неполное опорожнение мочевого пузыря, болезненность), боли в костях, связанные с метастазами и компрессией метастазами спинного мозга, которые могут усугубляться из-за временного увеличения содержания тестостерона в плазме крови в начале лечения. Эти симптомы проходят через 1 – 2 недели. Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови.
Во время лечения: «горячие» приливы, снижение либидо, гинекомастия, импотенция, что связано с уменьшением содержания тестостерона в плазме крови.
У женщин в начале лечения. Симптомы, связанные с эндометриозом (тазовые боли, дисменорея), которые могут усиливаться в связи с начальным преходящим увеличением концентрации эстрадиола в плазме крови и исчезают через 1 — 2 недели.
Через месяц после первой инъекции может возникнуть метроррагия.
Во время лечения.
Сухость влагалища, «горячие» приливы, снижение либидо, увеличение молочных желез, диспареуния, что связано с гипофизарно-овариальной блокадой.
Редко — головная боль, артралгия, миалгия.
У мужчин и у женщин. Аллергические реакции, такие как крапивница, сыпь, зуд и очень редко — отек Квинке; нарушение настроения, раздражительность, депрессия, чувство усталости, нарушения сна, тошнота, рвота, увеличение массы тела, профузный пот, гипертензия, парестезии, ухудшение зрения, боль в месте инъекции и лихорадочное состояние.
Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза.
Повышенная чувствительность к Диферелину, его компонентам или другим аналогам гонадотропин — рилизинг гормона.
У мужчин – гормононезависимый рак предстательной железы, состояние после предшествующей хирургической тестикулэктомии.
У женщин – беременность, период лактации и кормления грудью.
С осторожностью применять у больных остеопорозом, у женщин с синдромом поликистозных яичников.
В единичных случаях применения аналогов ГнРГ (по неосторожности) каких-либо дефектов развития плода и фетотоксичности не обнаружено.
Поскольку отсутствуют данные о проникновении препарата в грудное молоко и его возможных эффектах на вскармливаемого грудью ребенка, не следует проводить лечение в период кормления грудью.
Случаи передозировки препаратом Диферелин 11.25 не известны.
При температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Диферелин 11.25 — лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 11,25 мг.
По 11,25 мг трипторелина во флакон из слегка затемненного стекла, укупоренный резиновой пробкой под алюминиевой обкаткой с отверстием для иглы в центре и закрытый защитной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.
По 2 мл растворителя в ампулу.
Один пустой стерильный одноразовый полипропиленовый шприц вместимостью 3 мл, две подкожные одноразовые иглы размером 0,90 х 40 мм с желтыми наконечниками в блистерную упаковку из ПВХ и ламинированной бумаги.
Один флакон с препаратом, одну ампулу с растворителем, одну блистерную упаковку с шприцем и двумя иглами помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Диферелин 11.25 (1 флакон) содержит: активный компонент: трипторелина памоат, в пересчете на трипторелин 11,25* мг.
Вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот 250,0 мг, маннитол 85,0 мг, кармеллоза натрия (натрий карбоксиметилцеллюлоза) 30,0 мг, полисорбат-80 2,0 мг, растворитель (1 ампула), маннитол 16,0 мг, вода для инъекций до 2000,0 мг.
* С учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного компонента для обеспечения введения эффективной дозы.
источник
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
В настоящее время Диферелин выпускается в единственной лекарственной форме лиофилизата для приготовления раствора . Однако имеется три разновидности препарата, содержащие разное количество активного вещества и предназначенные для различных способов введения:
- Диферелин 0,1 мг – лиофилизат для подкожного введения;
- Диферелин 3,75 мг – лиофилизат для внутримышечного введения;
- Диферелин 11,25 мг – лиофилизат для внутримышечного введения.
В обиходной речи и врачи, и пациенты для краткости называют вышеуказанные разновидности препарата, добавляя к слову «Диферелин» цифры, обозначающие содержание активного вещества.
В качестве активного вещества Диферелин содержит трипторелина памоат. Однако его содержание в лиофилизате указывается в пересчете на чистый трипторелин. То есть, лиофилизат Диферелин 0,1 содержит 0,1 мг чистого трипторелина и несколько большее количество миллиграмм трипторелина памоата. Содержание в лиофилизате чистого трипторелина указано специально для удобства врачей, поскольку именно вещество в чистом виде после освобождения из соли, образованной с памоатом, оказывает непосредственное терапевтическое и фармакологическое действие. А поскольку выраженность эффекта зависит от количества чистого трипторелина, то в качестве дозировки во всех формах лиофилизата указано именно его содержание.
Лиофилизат для подкожных инъекций Диферелин 0,1 содержит в качестве вспомогательного вещества только маннитол. А лиофилизаты для внутримышечных инъекций – Диферелин 3,75 и 11,25 в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:
- Полимер молочной и гликолевой кислот;
- Маннитол;
- Кармеллоза натрия;
- Полисорбат – 80.
Диферелин выпускается в картонных коробках, в которых находятся флаконы с лиофилизатом, ампулы с растворителем и шприц с двумя иглами. В качестве растворителя для Диферелина 0,1 используется физиологический раствор или вода для инъекций. А в качестве растворителя для лиофилизатов Диферелин 3,75 и 11,25 используется маннитол или вода для инъекций, которые помещены в соответствующие ампулы.
Лиофилизат Диферелин 0,1 окрашен в белый цвет и растворяется в приложенном растворителе, образуя полностью прозрачный раствор, содержащий незначительное количество взвешенных частиц.
Лиофилизат Диферелин 3,75 окрашен в белый или белый с кремовым цвет, и растворяется с образованием белой или кремовой непрозрачной суспензии.
Лиофилизат Диферелин 11,25 окрашен в желтоватый или белый цвет, и растворяется с образованием непрозрачной суспензии также белого или желтоватого цвета.
Диферелин является аналогом гонадотропин-релизинг-гормона (ГнРГ), вырабатываемого гипоталамусом. ГнРГ воздействует на гипофиз, который, в свою очередь, вырабатывает тропные половые гормоны, такие, как фолликулостимулирующий, лютеинизирующий, тестостерон и др. А указанные тропные гормоны регулируют работу женских и мужских половых органов, например, яичников, матки, яичек, предстательной железы. Диферелин уменьшает выработку тропных гормонов гипофиза, соответственно, снижая активность яичников и яичек в синтезе половых гормонов. Таким образом, терапевтические эффекты препарата обусловлены воздействием на уровень выработки половых органов яичниками женщин и яичками мужчин.
Поскольку половые гормоны оказывают воздействие на развитие и течение некоторых патологий, то применение Диферелина, уменьшающего их выработку, является оправданным в комплексной терапии заболеваний, спровоцированных повышенными уровнями эстрогена у женщин и тестостерона у мужчин. Данный эффект Диферелина называется антигонадотропным и противоопухолевым.
Так, при использовании Диферелина в течение первых 2 – 3 недель отмечается стимуляция гипофиза, но затем, на протяжении всего остального курса терапии препарат подавляет синтез фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, и, соответственно, уменьшается выработка и андрогенов, и эстрогенов. Максимальная выраженность антиандрогенного эффекта достигается на 3 неделе от начала применения Диферелина и сохраняется в течение всего остального курса лечения.
Благодаря стимулирующему эффекту Диферелина в течение первых 2 – 3 недель применения, его используют для стимуляции овуляции и переноса оплодотворенного эмбриона в протоколах экстракорпорального оплодотворения.
При бесплодии Диферелин подавляет пики подъема лютеинизирующего гормона, которые подавляют овуляцию и делают наступление беременности невозможным. Устранение пиков ЛГ улучшает созревание фолликулов, тем самым увеличивая вероятность наступления беременности в течение менструального цикла.
При раке предстательной железы у мужчин длительное введение Диферелина снижает уровень тестостерона до значений, которые характерны для кастратов. Это улучшает прогноз и шансы на излечение злокачественного новообразования. Точно также при эндометриозе Диферелин вводит женщину в состояние искусственного климакса с почти нулевым уровнем выработки эстрогенов, что вызывает атрофию эндометриоидных очагов. Также Диферелин вызывает уменьшение размеров миомы матки за счет резкого снижения уровня эстрогенов.
При преждевременном половом созревании мальчиков или девочек Диферелин уменьшает интенсивность выработки половых гормонов, останавливая патологический процесс и нормализуя соотношение рост/кость/возраст.
Поскольку концентрации Диферелина 0,1, 3,75 и 11,25 оказывают разные по выраженности и интенсивности терапевтические эффекты, то и показания к применению для них различные, отраженные в таблице.
| Показания к применению Диферелина 0,1 | Показания к применению Диферелина 3,75 | Показания к применению Диферелина 11,25 |
| Бесплодие у женщин | Рак предстательной железы | Рак предстательной железы с метастазами |
| Стимуляция яичников в сочетании с гонадотропинами (хорионическим или менопаузальным гонадотропином) | Фибромиома матки (в качестве подготовки к операции) | Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз |
| Стимуляция овуляции в сочетании с ФСГ в протоколах ЭКО и переноса эмбриона | Преждевременное половое созревание | |
| Генитальный и экстрагенитальный эндометриоз | ||
| Протоколы ЭКО |
Диферелин 0,1 вводится подкожно, а Диферелин 3,75 и 11,25 – внутримышечно. Рассмотрим правила приготовления раствора для введения и технику подкожной и внутримышечной инъекции.
Раствор Диферелина 0,1 готовится следующим образом:
1. Берется шприц объемом 2 – 5 мл;
2. У ампулы с растворителем отламывается кончик;
3. Кончик иглы опускают в ампулу с растворителем и весь его объем набирают в шприц;
4. Затем с флакона с лиофилизатом удаляют пластиковую крышку и протыкают иглой хлорбутиловую пробку;
5. Аккуратно выпускают весь растворитель во флакон с лиофилизатом;
6. Немного вынимают иглу, чтобы ее кончик оказался ровно под крышкой и не касался поверхности жидкости;
7. Аккуратно перемешивают раствор, совершая крутящие движения и не переворачивая флакон вверх ногами;
8. Когда лиофилизат полностью растворится (раствор станет прозрачным с единичными мелкими включениями), опустить в него иглу и набрать весь объем в шприц;
9. Вытащить шприц из флакона и сделать подкожную инъекцию.
Подкожная инъекция Диферелина 0,1 может производиться в следующие участки тела – верхняя треть наружной поверхности плеча, область спины под лопаткой, боковая часть брюшной стенки, переднебоковая верхняя поверхность бедра. Конкретное место инъекции выбирает врач или медицинская сестра, основываясь на удобстве введения препарата и ощущениях пациента. Например, если человек легче переносит инъекции в плечо, то именно в эту область ему и делают укол.
Правила производства подкожной инъекции следующие:
1. Выпустить воздух из шприца;
2. Протереть место инъекции антисептиком;
3. Собрать пальцами левой руки кожу в небольшую складку;
4. Ввести иглу вглубь тканей в области складки на 15 мм под углом в 45 o к коже;
5. Медленно ввести в ткани весь объем раствора из шприца;
6. Вынуть иглу;
7. Протереть место инъекции антисептиком.
Правила приготовления растворов Диферелин 3,75 и 11,25 и техники их внутримышечного введения отличаются от таковых для Диферелина 0,1, поэтому их рассмотрим отдельно.
Раствор Диферелина 3,75 или 11,25 для внутримышечного введения готовится следующим образом:
1. Лиофилизат растворяют только непосредственно перед введением. Не допускается готовить раствор заранее и хранить его в каких-либо условиях;
2. Место инъекции обрабатывают ватным тампоном, смоченным в спирте;
3. Затем берут шприц и надевают на него иглу с розовой насадкой, имеющейся в упаковке с препаратом;
4. Вскрывают ампулу с растворителем;
5. Снимают розовый колпачок с иглы и опускают ее кончик в растворитель;
6. Набирают в шприц весь объем растворителя;
7. Затем снимают пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом;
8. Вводят иглу сквозь пробку на флаконе с лиофилизатом и медленно выпускают весь растворитель из шприца;
9. Немного поднимают иглу, чтобы ее кончик не касался поверхности образовавшейся суспензии;
10. Медленными и аккуратными покачиваниями перемешивают содержимое флакона вплоть до образования гомогенной, однородной суспензии. Нельзя переворачивать флакон вверх ногами в процессе перемешивания;
11. Опустить иглу в раствор и набрать в шприц весь объем суспензии;
12. Вынуть шприц из флакона с лиофилизатом;
13. Снять иглу со шприца;
14. Присоединить к шприцу с лиофилизатом для введения иглу с зеленым колпачком;
15. Снять наконечник с иглы, выпустить воздух и сразу же ввести препарат внутримышечно.
Внутримышечная инъекция обычно производится в боковую или наружную верхнюю треть бедра, в живот или в верхнюю наружную треть плеча. Нельзя делать внутримышечные инъекции в ягодицу. Для введения раствора необходимо выбрать место инъекции, протереть его антисептиком, после чего ввести иглу глубоко в ткани, держа шприц строго вертикально к поверхности кожи. После введения всего объема раствора иглу вынимают из тканей и протирают место инъекции антисептиком.
Частота и длительность применения различных дозировок Диферелина определяется заболеванием или состоянием, по поводу которого применяется препарат. Рассмотрим дозировки, длительность и кратность применения разновидностей Диферелина по отдельности, чтобы избежать путаницы.
Диферелин 0,1 применяется в программах экстракорпорального оплодотворения в коротких и длинных протоколах.
В коротком протоколе ЭКО Диферелин начинают вводить подкожно каждый день по одному флакону, начиная со 2-ого дня очередного менструального цикла. Одновременно с введением Диферелина начинают стимуляцию яичников хорионическим гонадотропином. Прекращают введение Диферелина на один день раньше до окончания применения человеческого хорионического гонадотропина. В среднем в коротком протоколе ЭКО Диферелин вводится 10 – 12 дней подряд по одному флакону в сутки.
В длинном протоколе ЭКО Диферелин начинают вводить со второго дня менструального цикла ежедневно, по одному флакону. При этом регулярно отслеживают уровень эстрогенов Е2 в крови. Когда концентрация Е2 снизится до 50 пг/мл или менее (это происходит примерно на 15 день), то к инъекциям Диферелина добавляют стимуляцию яичников человеческим гонадотропином. При этом Диферелин продолжают вводить в тех же дозировках и с такой же частотой, как и до присоединения хорионического гонадотропина. Прекращают введение Диферелина за один день до завершения стимуляции яичников хорионическим гонадотропином. Продолжительность стимуляции яичников в длинном протоколе определяется врачом на основании индивидуальных особенностей женщины.
Применение Диферелина с целью стимуляции овуляции производится только под контролем врача, поскольку реакция организма каждой конкретной женщины может быть различной. Реакция яичников на Диферелин также может быть различной, и это следует отслеживать при помощи регулярных УЗИ, лабораторных анализов и т.д. Если реакция яичников чрезмерна, то следует прекратить применение Диферелина и гонадотропина, чтобы избежать развития синдрома гиперстимуляции яичников.
Диферелин 3,75 представляет собой препарат-депо, который вводится один раз в 28 – 30 дней. Однократное введение обеспечивает постепенное высвобождение активного вещества и его поступление в кровоток в терапевтических дозировках. Благодаря технологии депо Диферелин 3,75 удобен для применения, поскольку не нужно делать инъекции каждый день в течение длительного промежутка времени, ведь курс лечения длится минимум 3 месяца.
Диферелин при раке предстательной железы у мужчин необходимо вводить по одному флакону, то есть, по 3,75 мг один раз каждые четыре недели. Таким образом, промежуток между двумя введениями Диферелина составляет 4 недели (28 дней). Длительность применения препарата определяется скоростью появления улучшений и инволюции опухолевого образования.
В процессе лечения рака предстательной железы необходимо тщательно отслеживать функцию мочеиспускания у мужчины и уровень тестостерона в крови. Для достижения хорошего терапевтического эффекта необходимо, чтобы уровень тестостерона в крови опустился ниже 1 нг/мл. Лечения рака простаты Диферелином эффективно, если ранее мужчина не проходил курсы лечения другими гормональными препаратами.
Диферелин при эндометриозе в первый раз вводят в течение первых пяти дней очередного менструального цикла. Это означает, что после начала менструации в течение пяти дней необходимо ввести первую дозу Диферелина 3,75. Последующие инъекции Диферелина производят через каждые 4 недели (28 дней) в течение в общей сложности 3 – 6 месяцев. Каждый раз вводится только один флакон Диферелина, то есть, 3,75 мг активного вещества. Для лечения эндометриоза нельзя применять Диферелин дольше полугода. По прошествии 6 месяцев введение препарата прекращают и дожидаются менструаций. Препарат нельзя совмещать с приемом оральных контрацептивов.
Диферелин в процессе лечения эндометриоза, как правило, вызывает аменорею (искусственный климакс, отсутствие менструаций). Однако после прекращения терапии менструации восстанавливаются в течение некоторого промежутка времени (от 1 до 12 месяцев), конкретная продолжительность которого зависит от индивидуальных особенностей организма женщины. Чаще всего первая овуляция происходит к концу второго месяца, считая от последней инъекции Диферелина, а менструации начинаются, соответственно, через 2,5 – 3 месяца.
Если эндометриоз после одного курса терапии Диферелином рецидивировал, то через 6 – 12 месяцев при необходимости можно пролечиться повторно. Однако при рецидивах эндометриоза обычно не прибегают к повторным курсам лечения Диферелином, а используют другие препараты (например, Бусерелин и др.) либо прижигают очаги в ходе лапароскопической операции.
Диферелин при преждевременном половом созревании вводится по одной дозе через каждые 28 дней. Одна доза для детей с массой тела более 20 кг составляет 3,75 – то есть, один полный флакон лиофилизата. А одна доза для детей с массой тела менее 20 кг составляет только 1,875 мг, то есть, половину одного флакона с лиофилизатом. Длительность терапии определяется врачом и зависит от скорости нормализации состояния.
Половинную дозировку для детей с весом менее 20 кг готовят следующим образом: набирают весь объем растворителя и вносят во флакон с лиофилизатом. Растворяют весь объем лиофилизата, но в шприц набирают только половину полученной суспензии. Понять, сколько составляет половина очень просто – разделить объем ампулы с растворителем на два. Например, в запаянной ампуле 2 мл растворителя, значит половина составляет 1 мл. То есть, во флакон с лиофилизатом вносят все 2 мл растворителя, хорошо перемешивают, но для инъекции в шприц набирают только 1 мл готовой суспензии.
Диферелин при женском бесплодии вводят по одному целому флакону (по 3,75 мг) на второй день менструального цикла. Лечение продолжают в течение промежутка времени, определенного врачом.
Диферелин при фибромиоме матки в первый раз вводится в течение пяти первых дней очередного менструального цикла. Это означает, что после начала очередной менструации необходимо в течение пяти дней ввести первую дозировку Диферелина. В дальнейшем препарат вводят через каждые 4 недели (28 дней) в течение 3 месяцев. Каждый раз вводят по одному полному флакону Диферелина, то есть, по 3,75 мг активного вещества.
В процессе лечения миомы матки Диферелином у женщины, как правило, наступает аменорея (прекращение менструаций). Это положительно сказывается на общем состоянии женщины, поскольку она не испытывает кровопотерь при кровотечениях и обильных менструациях. После прекращения применения Диферелина менструации восстанавливаются в течение нескольких месяцев. В течение всего периода применения препарата необходимо регулярно проводить УЗИ органов малого таза, отслеживая скорость уменьшения размеров матки и миомы. Если матка уменьшается в размерах быстрее миомы, необходимо срочно производить операцию, поскольку такая ситуация чревата развитием сепсиса.
При раке предстательной железы у мужчин и эндометриозе у женщин Диферелин вводят во одному флакону через каждые три месяца. Продолжительность терапии рака простаты зависит от скорости появления улучшений и инволюции образования. А длительность лечения эндометриоза составляет 3 – 6 месяцев, поскольку более полугода подряд препарат не рекомендуется применять.
Первая инъекция Диферелина у мужчин может производиться в любой момент, а у женщин при эндометриозе – только в течение первых пяти дней очередного менструального цикла.
Взаимодействия Диферелина с другими лекарственными препаратами и случаев передозировки не выявлено.
Препарат не влияет на способность управления механизмами, поэтому в течение курса терапии можно водить машину.
Диферелин противопоказан к применению при беременности. Это означает, что если женщина уже беременна, то использовать его нельзя.
Однако препарат используется для стимуляции овуляции, и многие женщины после нескольких инъекций беременели, но еще не зная об этом, продолжали применение Диферелина. Такие случаи позволили точно установить, что препарат не оказывает негативного воздействия на плод, не провоцирует развитие врожденных уродств и не увеличивает риск выкидыша. Это позволяет говорить о том, что Диферелин не опасен для плода, но необходимо дальнейшее изучение его свойств.
Диферелин снижает выработку половых гормонов у мужчин и женщин и, фактически, вводит их в состояние искусственной кастрации. То есть, под влиянием Диферелина у мужчины создается гормональный фон, как у евнуха (кастрата), а у женщины – как при климаксе или удаленных обоих яичниках. Естественно, вход и выход из данного состояния сопровождается нейро-вегетативными, эндокринно-обменными и психологическими расстройствами и многочисленными жалобами.
После завершения курса применения Диферелина гормональный фон постепенно восстанавливается, но пока баланс гормонов вновь не нормализуется, человека могут беспокоить головные боли, раздражительность, усталость, приливы, потливость, изменение массы тела, повышение температуры тела, депрессия и другие жалобы.
Полностью состояние нормализуется обычно в течение полутора месяцев после окончания действия последней инъекции. То есть, можно ожидать нормализации состояния через 4,5 месяца после последней инъекции Диферелина 11,25 и через 2,5 месяца после Диферелина 3,75. В течение этого периода у мужчин и женщин полностью восстанавливается сексуальная и репродуктивная функция и нормализуется либидо.
Функции яичников обычно полностью восстанавливаются примерно через 1,5 месяца после окончания действия последней инъекции Диферелина, введенной для лечения эндометриоза. Это означает, что менструацию стоит ожидать примерно через 4,5 месяца после последнего введения Диферелина 11,25 и через 2,5 месяца – после Диферелина 3,75. Именно в этот период обычно наступает первая менструация после Диферелина, которая может быть различной. Однако обычно месячные бывают безболезненными или малоболезненными и скудными. Ко второму менструальному циклу менструации принимают нормальный характер. Однако нормой считается и первая менструация, начавшаяся через 4 – 6 месяцев после окончания действия последней инъекции Диферелина.
Поскольку первая овуляция обычно наступает через месяц после окончания действия последней инъекции Диферелина, то при нежелании беременеть, следует начать пользоваться контрацептивными методами заранее. Рекомендуется начинать использовать методы контрацепции с 15 дня после окончания действия последней инъекции Диферелина.
При использовании Диферелина 0,1 в коротких и длинных протоколах ЭКО менструация, как правило, задерживается на несколько дней – от 5 до 15. В некоторых случаях менструации вообще прекращаются, и в этом случае врач определяет тактику дальнейшей стимуляции исключительно на основании результатов анализов.
Побочные эффекты Диферелина различны в начале и во время лечения. Началом лечения считают первые 2 – 3 недели введения Диферелина. А все последующее время, в течение которого вводят Диферелин, считается процессом терапии. Кроме того, имеются разные побочные эффекты у мужчин и женщин, поскольку препарат изменяет баланс половых гормонов.
Вся совокупность побочных эффектов различных дозировок Диферелина у мужчин и женщин отражена в таблице.
| Побочные эффекты Диферелина 0,1 | Побочные эффекты Диферелина 3,75 | Побочные эффекты Диферелина 11,25 | |
| В начале лечения | Синдром гиперстимуляции яичников | ||
| Усиление болей в костях у мужчин | Боли в костях у мужчин | ||
| Непроходимость мочеточников у мужчин | Затруднение мочеиспускания у мужчин | ||
| Сдавление костного мозга у мужчин | Болезненность при мочеиспускании у мужчин | ||
| Повышенная активность кислой фосфатазы в крови у мужчин | Неполное опорожнение мочевого пузыря у мужчин | ||
| Снижение потенции у мужчин | Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови у мужчин | ||
| Тазовые боли у женщин | |||
| Боли при менструациях у женщин | |||
| Во время лечения | Приливы | Снижение потенции у мужчин | Приливы у мужчин и женщин |
| Сухость влагалища | Аменорея у женщин | Снижение либидо | |
| Боли при половом акте у женщин | Кровянистые выделения из влагалища у девочек, получающих терапию по поводу преждевременного полового созревания | Маточное кровотечение у женщин | |
| Отсутствие либидо | Импотенция | ||
| Остеопороз | Гинекомастия | ||
| Крапивница | Нарушение настроения | ||
| Зуд кожи | Раздражительность | ||
| Отек Квинке | Депрессия | ||
| Тошнота | Усталость | ||
| Рвота | Нарушение сна | ||
| Увеличение массы тела | Увеличение массы тела | ||
| Повышение давления | Проливные поты | ||
| Нарушение зрения | Лихорадка | ||
| Эмоциональная неустойчивость | Ощущение бегания мурашек и другие нарушения чувствительности | ||
| Боль в месте инъекции | Ухудшение зрения | ||
| Головная боль | |||
| Боли в мышцах и суставах | |||
На фармацевтическом рынке имеется один препарат-синоним Диферелина, содержащий такое же активное вещество, – это Декапептил.
Кроме того, имеются аналоги Диферелина, которые содержат другое активное вещество из группы агонистов ГнРГ, но оказывают сходное терапевтическое действие. К аналогам Диферелина относят:
- Бусерелин спрей;
- Бусерелин Депо лиофилизат;
- Бусерелин-лонг ФС лиофилизат;
- Золадекс капсулы;
- Люкрин депо;
- Элигард лиофилизат.
Отзывы о применении Диферелина для лечения миомы матки и рака предстательной железы смешанные, среди них имеются как положительные, так и отрицательные. Положительные отзывы обусловлены выраженным терапевтическим эффектом в лечении миомы, что позволяло женщинам избежать большой полостной хирургической операции. Женщины в таких положительных отзывах о Диферелине отмечали, что препарат им помог, но в ходе лечения возникали тяжело переносимые побочные эффекты, такие, как усталость, раздражительность, приливы и набор веса. Особенно женщин беспокоили приливы. Однако женщины полагают, что лечение хоть и непростое, и неприятное, но эффективное и избавляющее от необходимости оперироваться, поэтому побочные эффекты стоит перенести.
Положительные отзывы о Диферелине в отношении лечения рака простаты у мужчин также обусловлены эффективностью препарата, который устраняет не только само новообразование, но и уничтожает метастазы в костях.
Отрицательные отзывы о Диферелине обусловлены двумя основными факторами – неэффективностью препарата в данном конкретном случае или побочными эффектами, которые субъективно очень тяжело переносились женщинами и мужчинами, вынуждая их прекращать лечение или полностью выпадать из привычного ритма жизни.
Большинство отзывов о Диферелине для лечения эндометриоза положительные, поскольку препарат улучшал общее состояние женщин, на относительно длительный промежуток времени подавлял прогрессирование заболевания и давал возможность для наступления беременности. Практически все женщины, страдающие эндометриозом, использовали Диферелин с целью последующего планирования беременности, которая в большинстве случаев наступала в течение 1 – 2 лет после окончания терапии.
Женщины отмечают тяжелую переносимость Диферелина, обусловленную его побочными эффектами и создаваемым состоянием искусственного климакса. Особенно мучительны для женщин приливы, перепады настроения, потливость и другие вегетативные нарушения, которые нарушают нормальный ход жизни, заставляя постоянно просыпаться по ночам от того, что ощущение холода сменяется жаром и наоборот. Однако поскольку лечение действительно эффективное, женщины считают, что данные неприятные побочные эффекты можно пережить.
Отрицательные отзывы о Диферелине для терапии эндометриоза связаны с тем, что препарат часто полностью не вылечивает заболевания, а только вызывает стойкую ремиссию, продолжающуюся в течение 2 – 5 лет, по прошествии которых происходит рецидив. В связи с этим женщины считают лечение Диферелином неоправданным.
Диферелин при ЭКО используется для подавления собственной функции яичников перед началом стимуляции овуляции, чтобы можно было отслеживать рост фолликулов и контролировать данный процесс. Большинство отзывов о препарате положительные, поскольку Диферелин многим женщинам обеспечивал удачу в протоколе ЭКО.
Кроме того, Диферелин используется после подсадки эмбрионов в полость матки, поскольку в нескольких исследованиях было доказано его положительное влияние на имплантацию. Но уколы Диферелина являются только одним из вариантов ведения постподсадочного периода, которые достаточно эффективны. Поэтому многие женщины отзываются о Диферелине после подсадке эмбрионов положительно, отмечая, что в первый момент их такое назначение сильно напугало, поскольку в инструкции в качестве противопоказаний указана беременность.
Стоимость различных видов Диферелина в аптеках России и Украины представлена в таблице.
| Разновидность Диферелина | Цена в России, рубли | Цена в Украине, гривни |
| Диферелин 0,1 (100 мг) 7 флаконов | 2670 – 2795 рублей | 912 – 1231 гривна |
| Диферелин 3,75 мг 1 флакон | 6772 – 7607 рублей | 2153 – 2975 гривен |
| Диферелин 11,25 1 флакон | 14699 – 19050 рублей | 7857 – 8020 гривен |
Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.
источник