Дезлоратадин — инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, побочные эффекты, аналоги и цена
При возникновении аллергического зуда врачи прописывают Дезлоратадин, который является блокатором гистаминов. Для взрослых препарат выпускается в виде таблеток, для детей – в форме сиропа. Оба вида лекарства подавляют проявление симптомов аллергии, действуют безопасно. Ознакомьтесь с их инструкциями по применению, чтобы правильно использовать медикаменты.
Согласно фармакологической классификации препаратов, Дезлоратадин относится к блокаторам гистаминовых рецепторов и противоаллергическим средствам. Это означает, что он применяется в качестве медикамента, устраняющего зуд, покраснение и высыпания на коже. Такое действие обеспечивается работой активного вещества препарата – дезлоратадином.
Медикамент выпускается в форме таблеток для взрослых и сиропа для детей. Их описание и состав приведены в таблице:
Голубые таблетки с пленочной оболочкой круглой двояковыпуклой формы, внутри белого цвета
Прозрачная малиновая жидкость с ароматом малины
Концентрация дезлоратадина, в мг
Дигидрат кальция гидрофосфата, поливиниловый спирт, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, кукурузный крахмал, макрогол, тальк, алюминиевый лак на основе индигокармина, стеарат магния, желтый оксид железа
Вода, пропиленгликоль, кармоизин, раствор сорбита, малиновый ароматизатор, лимонная кислота, натрия бензоат, трилон Б, сахар
Банки по 60 мл с мерной ложкой
Антигистаминный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, отличается длительным действием. Активное вещество относится к первичным активным метаболитам лоратадина. Медикамент ингибирует каскад аллергического воспаления, высвобождает провоспалительные цитокины, хемокины, интерлейкины. Препарат угнетает продукцию:
- супероксидных анионов, активированных нейтрофилами;
- адгезию эозинофилов, высвобождение гистамина, простагландина и лейкотриена;
- экспрессию молекул селектина;
- иммуноглобулиновое зависимое выделение гистамина периферическими рецепторами;
- острого аллергического бронхоспазма.
Это приводит к предупреждению развития и облегчению течения аллергических реакций. Препарат обладает противозудным и противоэкссудативным действием, снижает проницаемость капилляров, не дает развиваться отеку тканей, спазму гладкой мускулатуры. Дезлоратадин не влияет на центральную нервную систему, не обладает седативным эффектом и не замедляет скорость психомоторных реакций. Он начинает действовать в течение получаса после приема и работает сутки.
Активное вещество хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, определяется в плазме крови через полчаса, а максимума концентрации достигает в течение трех часов. Медикамент связывается с белками плазмы на 85%, не кумулирует, не проникает через гематоэнцефалический барьер, на его биодоступность не влияет употребление грейпфрутового сока и прием пищи. Метаболизм вещества происходит в печени путем гидроксилирования, выводится почками и кишечником за 40-60 часов.
Использовать препарат можно для устранения симптомов аллергического ринита (чихание, выделения из носа, зуд, отек, заложенность), зуда и покраснения глаз, слезотечения, кашля. Медикамент лечит крапивницу, связанные с ней признаки – высыпания и жжение кожи. Прием препарата назначает врач после выяснения врачом индивидуальных особенностей пациента.
Прием препарата отличается в зависимости от формы выпуска. Таблетки и сироп употребляются перорально в дозе, которую назначает врач. На объем дозировки влияет возраст пациента, тяжесть течения аллергии, индивидуальные особенности больного. Самостоятельно назначать себе лекарство нельзя, это грозит развитием негативных реакций со стороны многих систем органов.
Для детей старше шести месяцев предназначен сироп Дезлоратадин. Его применяют для устранения симптомов аллергического ринита интермиттирующей (симптомы продолжаются менее 4 дней подряд или на протяжении 4 недель) и персистирующей формы (признаки заметны более 4 дней подряд или в течение свыше 4 месяцев), крапивницы на протяжении всего времени возникновения симптомов аллергии.
Употребление лекарства не зависит от приема пищи. Детям 6-11 месяцев положено 2 мл сиропа однократно, 1-5 лет – по 2,5 мл, 6-11 лет – по 5 мл, старше 12 лет и взрослым назначают 10 мл/сутки. Дозирование осуществляется мерной ложкой. Курс лечения длится до полного исчезновения симптомов или в течение всего периода контакта с аллергенами, вызывающими симптомы.
По инструкции, таблетки Дезлоратадин принимаются перорально, проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством жидкости. Прием препарата желательно осуществлять в одно и то же время суток, независимо от пищи. Взрослым и детям старше 12 лет положена таблетка/сутки. Длительность терапии зависит от типа болезни, лечение продолжается до исчезновения симптомов.
Прием таблеток противопоказан детям до 12 лет, а сиропа – до полугода. Дозировка средства для взрослых отличается от детской, у последних она в разы меньше и зависит от возраста и массы тела. Ограничение по возрастным категориям пациентов связано с отсутствием информации об эффективности и безопасности медикаментозного средства для маленьких детей.
Не выявлено взаимодействия лекарственного средства с Азитромицином, Эритромицином, Циметидином, Кетоконазолом и Флуоксетином. При приеме спирта препарат не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему и не увеличивает негативный эффект этанола на психомоторные функции. Медикамент неэффективен в лечении ринитов инфекционной этиологии, редко могут проявляться случаи снижения концентрации внимания при управлении транспортом.
Принимая медикамент, пациент может столкнуться с проявлением побочных эффектов. К ним относятся следующие:
- анафилаксия, ангионевротический отек;
- одышка, кожный зуд;
- сыпь, идиопатическая крапивница;
- головная боль, головокружение, сонливость;
- бессонница, психомоторная гиперактивность;
- галлюцинации, судороги;
- тахикардия, учащенное сердцебиение;
- сухость во рту, боль в животе;
- тошнота, рвота, диарея;
- гепатит, диспепсия;
- миалгия, повышенная утомляемость;
- фарингит;
- дисменорея.
Прием дозы, в пять раз превышающей рекомендуемую, не приводил к отрицательным эффектам препарата и передозировке. Ежедневное применение дозы 20 мг в течение двух недель также не отмечалось изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы, как и 45 мг курсом 10 суток. При превышении указанных цифр возможно развитие рвоты, тошноты. Лечение состоит в промывании желудка, приеме активированного угля, проведении симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.
Препарат с осторожностью назначается пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, нарушениями работы почек или печени. Противопоказаниями для его приема становятся беременность, грудное вскармливание (лактация), т.к. вещество проникает в грудное молоко, возраст до 12 лет для таблеток и до шести месяцев – для сиропа, повышенная чувствительность к компонентам состава, лоратадину или его производным.
Купить Дезлоратадин можно без предъявления рецепта. Он хранится в сухом темном месте без доступа детей при температуре до 25 градусов в течение трех лет для таблеток и двух – для сиропа.
Синонимы препарат схожи с ним по действующему веществу, проявляемому терапевтическому эффекту. Заменители имеют другой активный компонент, но эффект у них одинаковый. Прямыми и косвенными аналогами медикамента являются следующие препараты:
- Дезал;
- Эриус;
- Эзлор;
- Лордестин;
- Дезлоратадин-Тева;
- Дезлоратадин Канон;
- Аллергомакс;
- Дезрадин.
Популярным аналогом Дезлоратадина является Лоратадин. Оба препарата относятся к гистаминовым блокаторам, не обладают кардиотоксическим и снотворным действием. Дезлоратадин содержит одноименное активное вещество, которое является метаболитом лоратадина – действующего компонента сравниваемого препарата. Дезлоратадин действует быстрее, эффективнее (разница в 4-5 раз). Лоратадин не выпускается в форме сиропа, поэтому может применяться только взрослыми.
Приобрести препарат можно через аптеки или интернет-площадки по ценам, на которые влияют форма выпуска лекарства и уровень торговой наценки. Примерная стоимость медикаментов на полках московских, санкт-петербургских аптек указана в таблице:
Сироп прозрачный, бесцветный, с запахом миндаля.
| 1 мл | |
| дезлоратадина гемисульфат | 0.578 мг, |
| что соответствует содержанию дезлоратадина | 0.5 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся) 70%, лимонная кислота, натрия цитрата дигидрат, натрия цикламат, гипромеллоза-2910, динатрия эдетата дигидрат, ароматизатор миндальный, вода.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком — пачки картонные.
120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком — пачки картонные.
150 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозирующим стаканчиком — пачки картонные.
Дезлоратадин — антагонист гистамина длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует целый каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. — высвобождение провоспалительных цитокинов, таких как интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, хемотаксис и адгезию эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, дезлоратадин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, а также обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей и спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным действием (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие дезлоратадина начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. C max в плазме крови достигается, в среднем, через 3 ч после приема.
Не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции препарата не отмечалось. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влиял на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7.5 мг 1 раз/сут.
Дезлоратадин не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОH-дезлоратадина глюкуронида.
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде почками ( 1/2 составляет 20-30 ч (в среднем — 27 ч).
— аллергический ринит (облегчение или устранение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, покраснения и зуда глаз, слезотечения);
— крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Внутрь. Сироп следует принимать независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет: по 1.25 мг (2.5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 2.5 мг (5 мл сиропа) 1 раз/сут.
Взрослым и подросткам от 12 лет: по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз/сут.
Для правильного дозирования следует использовать прилагаемый пластиковый дозирующий стаканчик, градуированный от 2.5 мл до 20 мл.
Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
Препарат следует применять только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев отмечались следующие побочные эффекты, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо: диарея (в 3.7% случаев), повышение температуры тела (2.3%), бессонница (2.3%).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении дезлоратадина сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
По результатам клинических исследований у детей в возрасте от 6 до 11 лет при приеме дезлоратадина сиропа в рекомендуемых дозах (2.5 мг/сут) побочных эффектов выявлено не было.
У детей в возрасте 12-17 лет по результатам клинических исследований наиболее часто встречающийся побочный эффект — головная боль (5.9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6.9%).
У взрослых и подростков (12 лет и старше) по результатам клинических исследований побочные эффекты были зафиксированы у 3% пациентов по сравнению с группой, применявших плацебо, из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1.2%), сухость во рту (0.8%), головная боль (0.6%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
По данным ВОЗ побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница (у детей до 2 лет); очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту, диарея (у детей до 2 лет); очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QT.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость, лихорадка (у детей до 2 лет); очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.
Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.
— повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину или какому-либо другому компоненту препарата;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 1 года (для данной лекарственной формы);
— наследственно передаваемые нарушения — непереносимость или нарушение всасывания сорбитола, недостаточность сорбитолдегидрогеназы (Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл содержит сорбитол; непереносимость или нарушение всасывания сорбитола часто сопровождается непереносимостью других сахаров, например, фруктозы).
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность, судороги в анамнезе.
Применение препарата у беременных противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Лордестин ® сиропа 0.5 мг/мл во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применять Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл в период грудного вскармливания противопоказано.
С осторожностью применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Противопоказано применение препарата детям в возрасте до 1 года.
Срок годности препарата после первого вскрытия флакона составляет 28 дней.
Эффективность и безопасность применения препарата Лордестин ® сироп у детей в возрасте до 1 года не установлена.
Исследований эффективности дезлоратадина при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Тяжелая почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе происходит повышение концентрации дезлоратадина в плазме крови в 1.7 и 2.5 раза, соответственно. Было выявлено минимальное изменение концентрации 3-гидроксидезлоратадина. Дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин плохо выводятся при диализе. Нарушение функции почек не оказывает влияния на связывание дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина с белками плазмы крови. Основываясь на фармакокинетике сиропа Лордестин ® 0.5 мг/мл, следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Необходимо соблюдать осторожность при применении дезлоратадина у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. В случае развития судорог следует прекратить применение дезлоратадина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендуемую в 5 раз, не приводит к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина у взрослых и подростков в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось возникновением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
При изучении лекарственного взаимодействия при многократном совместном применении дезлоратадина с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином и циметидином клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме не выявлено.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния па эффективность препарата.
Лордестин ® сироп 0.5 мг/мл не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее, во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года. Нe применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
 |
