Депакин хроносфера чем отличается от депакин хроно

Большинство заболеваний, связанных с нарушением функциональности нервной системы, требуют лечения с применением лекарственных препаратов. Подобрать наиболее эффективные средства может только опытный и высококвалифицированный врач. Одним из самых востребованных и популярных медикаментов является Депакин Хроносфера, относящийся к числу противоэпилептических.

Для лечения различных видов эпилепсий, ставших результатом родовой травмы, вызванных алкогольной зависимостью, травмами, инфекционными и воспалительными заболеваниями самым эффективным признан Депакин Хроносфера, инструкция по применению которого дает возможность получить самую подробную информацию о составе препарата, правилах его приема, возможных побочных эффектах.

Терапевтическое действие препарата обеспечивается наличием в составе:

вальпроата натрия,
вальпроевой кислоты.

Это интересно! Как принимать Финлепсин: инструкция по применению таблеток

Количество данных веществ в одной таблетке зависит от дозировки. Так, например, в одной таблетке Депакина Хроносферы 300 содержится вальпроата натрия 199,8 мг и вальпроевой кислоты 87 мг. Это соответствует содержанию 300 мг вальпроата натрия. Помимо активных действующих веществ в состав препарата входят и вспомогательные компоненты:

метилгидроксипропилцеллюлоза;
натрия сахаринат;
этилцеллюлоза;
коллоидный гидратированный диоксид кремния.

Противоэпилептическое и седативное действие основано на свойствах вальпроевой кислоты. На ее фармакокинетический профиль не оказывает негативного влияния прием пищи, а биодоступность активного вещества достигает 100%.

Выпускается в таблетках пролонгированного (продленного) действия, легкорастворимых, расфасованных по пакетам, а также в гранулах и в виде сиропа, что обеспечивает легкий и удобный прием пациентам как старшего, так и младшего поколений.

Форма выпуска препарата позволяет проводить терапию у детей младшего возраста.

Назначается детям и взрослым для лечения различных видов эпилепсии. Особой эффективностью отличается Депакин Хроно 300 при проведении терапевтических мероприятий в ходе лечения эпилепсии, сопровождающейся припадками:

миоклоническими,
тонико-клоническими,
атоническими,
смешанными.

Активное действующее вещество полностью усваивается в организме больного. Распространение его ограничено внеклеточной жидкостью и кровью.

Лечение эпилепсии с помощью Депакина Хроно 300 запрещено в том случае, если в терапии нуждается пациент в возрасте младше 3 лет.

Положительного эффекта можно добиться при лечении фокальной эпилепсии, сопровождающейся припадками:

простыми и сложными;
вторичными генерализованными;
специфическими синдромами.

Несмотря на высокую результативность, которая отличает таблетки, существует и ряд противопоказаний к применению. Особое место занимает индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам. Не рекомендуется принимать Депакин Хроно 300 при наличии острого и хронического гепатита, печеночной недостаточности, геморрагического диатеза, сбоя в работе поджелудочной железы.

В основе действия лежит способность увеличивать содержание ГАМК в центральной нервной системе человека.

Под воздействием вальпроевой кислоты повышается противоэпилептическая (противосудорожная) активность ЦНС, снижается возбудимость и возрастает противосудорожная готовность.

Депакин сироп отличается способностью быстро впитываться, оказывая седативное действие, но принимать его при беременности и в период лактации следует с осторожностью, строго по назначению лечащего врача.

Терапию с использованием данного лекарства проходят беременные женщины только в тех случаях, когда риск для плода признан минимальным.

Это интересно! Как принимать акинетон: инструкция по применению

Применение вальпроата (особенно при проведении комплексного лечения и одновременном приеме фенобарбитала) может вызвать определенные побочные эффекты:

замедленная реакция,
сонливость,
тремор верхних конечностей,
спутанность сознания.

Возможны незначительные побочные эффекты в виде нарушения функции печени, но такие проявления не требуют отмены приема препарата. Упаковка для сиропа укомплектована мерной двухсторонней ложкой, что значительно облегчает прием и дозировку лекарства.

Одна чаша предназначена для приема минимальной дозы лекарственного препарата — 10 или 15 мг/кг. Увеличивают дозу постепенно, доводя до оптимальной. Детям старше 3 лет рекомендовано принимать по 30 мг/кг в сутки. Взрослым пациентам назначается не менее 20 мг/кг. Пить сироп можно до еды, во время нее или после. От выбранного времени приема не зависит скорость распространения и качество действия активного вещества.

Таблетированный вальпроат назначается взрослым пациентам, страдающим эпилепсией на протяжении долгого времени. Для данной терапии Депакин Хроно 500 назначается для избавления от припадков:

Эффективен Депакин Хроно 500 при терапии у взрослых пациентов синдрома Леннокса-Гасто, маниакально-депрессивного психоза с биполярным течением.

Перечисляя показания к применению таблеток Депакин Хроно 500, следует сказать, что терапия с помощью данного препарата результативна при наличии генерализованных и парциальных эпилептических приступов, биполярных аффективных расстройств.

Прием Депакина на фоне употребления алкогольных напитков становится причиной значительного угнетения центральной нервной системы. Кроме того, возрастает риск поражения печени.

Аналоги препарата, часто назначаемые врачами для лечения эпилептических припадков, пользуются не меньшим спросом и заслуживают доверия:

Таблетки «Вальпарин ХР».
Энкорат Хроно.
Энкорат.
Конвульсофин.

Все они способны оказать высокого уровня положительное терапевтической действие при условии соблюдения правил приема и установленной лечащим врачом дозировки.

Лекарство назначают для перорального приема. Дозировка зависит от веса взрослого или маленького пациента. В состав данного препарата входят такие дополнительные компоненты:

Это таблетки, которые покрыты оболочкой, быстро растворяющейся под воздействием желудочного сока.

Принимать их необходимо, учитывая, что назначаются такое противосудорожное средство только пациентам, вес которых превысил 17 кг. Это значит, что возраст больного должен быть старше 6-7 лет. Таблетки не разжевывают и не измельчают предварительно.

Депакин Хроно 500 принимают в соответствии с суточной дозой, подобранной врачом индивидуально для каждого отдельного пациента. Для начала назначается минимальная дозировка, которая постепенно увеличивается на основании клинического ответа. Разработанная и составленная для Депакин Хроносфера инструкция по применению содержит информацию о том, что можно постепенно увеличивать дозу лекарственного средства.

Это интересно! От чего помогает Топамакс: инструкция по применению

В ходе лечения следует руководствоваться полученными от врача указаниями. Это позволит избежать возникновения побочных эффектов. Предотвратить возникновение эпилептических приступов можно, принимая установленную минимальную суточную дозу, которая составляет:

взрослым пациентам — 20-30 мг/кг веса;
детям – 30 мг/кг.

Начальная дозировка составляет от 5 до 10 мг/кг. Повышать ее следует каждые 5-7 дней на 5 мг. По инструкции Депакин Хроно 500, для детей в возрасте от 6 до 14 лет средняя суточная норма составляет 20-30 мг/кг. Подросткам назначают в среднем по 25 мг вальпроевой кислоты на килограмм веса, а взрослым пациентам – 15-20 мг /кг.

Проявление превышения дозировки лекарства со стороны кровеносной системы выражено в виде лейко- и нейтропении, исчезающих после отмены препарата. Передозировка лекарственного препарата может привести к появлению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, среди которых:

сонливость,
тошнота,
головокружение,
тремор верхних конечностей,
заторможенность,
головная боль,
нарушение памяти.

В некоторых случаях возникают судороги и нистагм.

Пациенты жалуются на частые кровотечения, а в результате проведенного лабораторного исследования определяются значительные отклонения от нормы показателей свертываемости крови.

Подобные проявления требуют немедленной отмены препарата и полноценного лабораторного исследования.

Меняется психика пациента. Больные становятся раздражительными, проявляют неоправданную агрессию. В некоторых случаях наблюдается помутнение сознания, депрессия, нарушение внимания.

Со стороны органов и систем пищеварения возможны такие проявления негативной реакции на превышение дозировки:

кровоточивость и воспаление десен,
стоматит,
тошнота и рвота,
диарея,
боли в области желудка.

Первые симптомы негативной реакции организма на превышение назначенной дозировки лекарственного препарата Депакин Хроно 500:

ослабление любой рефлекторной реакции (гипорефлексия);
миоз;
мышечная гипотония;
угнетение дыхательной функции;
падение артериального давления.

В самых тяжелых случаях возможны: развитие комы, значительного повышения внутричерепного давления, отек мозга. Лечение проводится исключительно в условиях стационара под руководством и наблюдением опытного врача.

Депакин Хроно — лауреат премий противоэпилептических препаратов

источник

Одной из сложных патологий функциональности нервной системы является эпилепсия. Лекарственные средства подбираются с учётом этиологии заболевания и наличия сопутствующих проблем.

Препарат Депакин эффективно снижает возбудимость, улучшает психическое состояние пациента, поднимает настроение.

Благодаря свойствам действующего вещества и правильно подобранной схемы удаётся достичь успешного результата лечения.

Противоэпилептическое лекарство разработано на основе вальпроевой кислоты (Valproic acid).

Для лучшего усвоения организмом вещества в производстве таблетированной формы используются:

Также в качестве вспомогательных компонентов применяют и другие химические соединения в зависимости от производимой формы:

раствор для наружного использования (капли);
гранулы;
лиофилизат (для внутривенного введения);
сироп.

Основной компонент лекарственного средства обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием.

Принцип работы заключается в повышении содержания ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) в центральной нервной системе.

Этот процесс становится возможным благодаря ингибированию ГАМК-трансферазы и уменьшения обратного захвата гамма аминомасляной кислоты в головном мозге.

Системное применение Депакина обеспечивает снижение возбудимости и сдерживании судорог, развивающихся при эпилепсии в моторных зонах мозга.

Действующее вещество обладает антиаритмической активностью. В совокупности зон влияния с помощью препарата удаётся достигнуть высокого терапевтического эффекта.

Купить противоэпилептическое лекарство можно в аптеках и интернет-магазине.

Отпускается средство с условием предоставления рецепта, оформленного на латыни.

Средняя стоимость по регионам РФ:

Депакин Энтерик (300 мг) – 675 руб . за 100 таблеток;
Депакин Хроно (500 мг) – 245 руб . за 30 таблеток;
гранулы Депакин Хроносфера (100 мг) – 596 руб . за 30 шт.

Средство противоэпилептического действия используется для устранения проявлений следующих патологий:

генерализованных эпилептических приступов (миоклонических, тонических, клонических и др.);
синдром Леннокса-Гасто (как основной препарат или в комплексной терапии);
парциальных эпилептических приступов;
психических расстройств, характеризующихся сменой состояния эйфории и депрессии.

Депакин в педиатрии используется для устранения проявлений эпилепсии различного генеза.

Помимо снижения активности припадков, лекарство помогает корректировать характер и поведение пациента, которые имеют характерные для заболевания отклонения.

Активное вещество обеспечивает высокий лечебный результат при следующих проблемах:

фебрильных судорогах, детском тике;
припадках, происходящих из-за органических заболеваний мозга;
маниакально-депрессивном психозе биполярного типа;
синдромах Леннокса-Гасто, Веста и пр.

Производитель в аннотации указывает следующий перечень заболеваний, при которых Депакин не назначается :

аллергия на компоненты состава;
гепатит (в острой и хронической форме развития);
дисфункция поджелудочной железы;
печёночная недостаточность, порфирия;
патологии системы гемостаза;
снижение количества тромбоцитов ниже нормативного показателя (с выраженными симптомами);
беременность (первый триместр);
период лактации.

Определён ряд заболеваний, при которых средства на основе вальпоевой кислоты используются с осторожностью.

Среди большого перечня патологий: пониженное содержание белка в крови, врожденные ферментопатии, дисфункция печени, угнетение костномозгового кроветворения.

Противоэпилептическое средство следует принимать перорально, совмещая с употреблением пищи.

Таблетку нужно проглотить целиком, запивая стаканом очищенной воды. Сироп смешивают с небольшим количеством воды или вводят непосредственно в пищу.

Рекомендуемая производителем схема лечения предусматривает двух или трёхкратный приём лекарства.

Суточная дозировка рассчитывается с учётом массы тела пациента – на каждый кг веса приходится 15 мг препарата на начальном этапе терапии (при массе тела свыше 25 кг).

Впоследствии дозировка увеличивается каждые 1-2 недели на 5-10 мг. Полученный показатель является суточным, поэтому его делят на 2-3 приёма в равных порциях. Максимально допустимое количество средства составляет 30 мг/кг (в редких случаях – до 60 мг).

Самостоятельно увеличивать разовую дозу запрещается из-за высокого риска проявления побочных эффектов.

Специалист перед коррекцией схемы лечения и дозировки контролирует показатель концентрации активного вещества лекарства в плазме крови.

Пациентам, вес которых не превышает отметки 25 кг, предусмотрена суточная норма:

новорождённым – до 30 мг/кг;
в возрасте от 3 до 10 лет – до 40 мг/кг.

При употреблении только Депакина устанавливается дозировка от 15 до 45 мг/кг , в комплексе с другими фармакологическими продуктами – 30-100 мг/кг .

Суточная норма – 25 мг/кг . Инъекция вводится с интервалом 1; 1,5; 2 суток.

Разбавленный порошок вводится внутривенно струйным методом (400-800 мг). Также допускается использование капельницы.

Переходя с перорального на инъекционное применение, важно соблюдать 4-6 часовой интервал между последним приёмом таблетки и первым уколом.

Первичная доза инъекции должна составлять 0,5-1 мг на каждый кг веса пациента.

При увеличении рекомендуемой дозы возможны проявления, характерные для интоксикации.

Также повышается риск развития побочных явлений.

При ощущении недомогания и других признаков отравления нужно прекратить приём лекарственного средства, а также обратиться за врачебной помощью.

В ходе проведения тестирования противоэпилептического лекарства были выявлены случаи побочных явлений .

Среди распространённых:

психоз, раздражительность, энцефалопатия, ступор, энурез и прочие нарушения ЦНС;
мерцание мушек в глазах, непроизвольные колебательные движения глаз, расстройства зрительной системы;
гастралгия, гепатит, панкреатит и другие проблемы с пищеварительной системой;
тромбоцитопения, лейкопения, анемия и прочие нарушения в органах кроветворения;
необоснованный набор мышечной массы или её снижение;
аллергические проявления;
дисфункция эндокринной системы;
алопеция, гемодиализ.

Для устранения тревожной симптоматики рекомендуется провести следующие мероприятия:

промыть желудок;
принять сорбент;
вызвать форсированный диурез.

Если облегчение не наблюдается, нужно вызвать скорую медицинскую помощь.

Вальпроевая кислота при комплексном лечении может терять свойства или вызывать побочные проявления, если лекарственные средства подбирались неправильно.

Депакин в сочетании с некоторыми средствами снижает терапевтический эффект, нейтрализует действие активных компонентов других лекарств.

В аннотации указан внушительный список медикаментов, с которыми вальпроевую кислоту сочетать не рекомендуется.

Татьяна, 26 лет:

Истинной причины точно не знаю, сейчас проходим первый этап лечения. Врач порекомендовал Депакин в сиропе с двухразовым приёмом на протяжении дня.

Малыш спустя неделю после начала терапии стал более спокойным, приступов пока не было, наладился ночной сон. Ничего плохого о препарате сказать не могу.

Мирон, 33 года:

Стационарно прошёл лечение, после чего назначили приём таблеток Депакин Хроносфера. Самочувствие на третьей неделе приёма лекарства стабилизировалось, исчезла раздражённость, необоснованная возбуждённость.

При использовании Депакина могут возникнуть некоторые проблемы.

Чтобы их избежать, рекомендуется придерживаться следующих мер предосторожности:

Периодически важно сдавать анализы для контроля показателей активности печёночных трансаминаз, тромбоцитов в крови, уровня билирубина и пр. Исследования проводятся каждые 2-3 месяца, особенно при совмещении лекарства с другими фармакологическими средствами аналогичного действия.
Суточная дозировка в течение всей терапии меняется: на начальном этапе предполагается приём минимального количества препарата, далее еженедельно дозировка увеличивается до максимума, определённого лечащим врачом. За пару недель до отмены лекарства происходит снижение суточной нормы до начального уровня.
Нельзя совмещать Депакин с употреблением спиртных напитков.
Если в период проведения противоэпилептической терапии или после её окончания планируется проведение операции, пациент сдаёт анализы для контроля важных показателей.
При проявлении признаков «острого живота» нужно сдать кровь для исследования. Это позволит исключить или подтвердить диагноз – острый панкреатит (мониторинг уровня амилазы).
Если пациент болен диабетом, результат исследования крови и мочи может быть искажённым, что обусловлено концентрацией кетопродуктов.
Резко прекращать приём Депакина не стоит из-за высокого риска учащения эпилептических припадков.
Приём противоэпилептических медикаментов провоцирует снижение концентрации внимания, вызывает торможение реакций психомоторики. В период применения лекарства от управления автомототранспортом и выполнения работы повышенной опасности следует отказаться.
Для предотвращения проявления диспепсических расстройств, рекомендуется включить в терапию обволакивающие средства и спазмолитики.

При необходимости противоэпилептическое средство Депакин можно заменить аналогом, обладающим схожими фармакологическими свойствами.

Среди эффективных вариантов:

Энкорат – 160 руб.;
Энкорат Хроно – 165 руб.;
Конвулекс – 98 руб.;
Вальпарин,Вальпарин ХР – 179 руб.

Подбирать заменитель должен исключительно квалифицированный специалист, который владеет полной картиной заболевания пациента.

источник

Эпилепсия является одним из наиболее распространенных заболеваний центральной нервной системы (ЦНС). Ежегодный рост заболеваемости эпилепсией составляет от 40 до 70 человек на 100 тыс. населения, при этом приблизительно у 1/3 пациентов заболевание является пожизненным. По данным ВОЗ, более 75% из 40 млн больных эпилепсией в мире не получают адекватного лечения. Длительность фармакотерапии эпилепсии составляет в среднем от двух до пяти лет, однако около 40% больных вынуждены получать лечение пожизненно. В России 8,65% больных эпилепсией находятся в состоянии ремиссии, у 48,1% пациентов регистрируется более 12 приступов в год. Политерапию получают 41,18% пациентов; 18,05% не получают лекарственной терапии, остальным же проводится лечение одним препаратом. Сплошные популяционные исследования по разным регионам России показывают, что доля пациентов без припадков от общего числа больных, получавших антиконвульсантную терапию, составляет 13–28%, в то время как при правильной тактике лечения она должна составлять 50–80% [2].

На протяжении последних лет наблюдается увеличение количества новых противоэпилептических препаратов (ПЭП), из которых многие уже широко применяются на практике. ПЭП уделяется большое внимание со стороны компаний-производителей, учитывая их большой удельный вес среди других препаратов на фармацевтическом рынке. Этому есть несколько причин:

Фармакоэкономические аспекты терапии эпилепсии

Эпилепсия является серьезной социально-экономической проблемой, приводящей к значительным экономическим потерям в обществе. Цена лекарства является действительно важным фактором в подборе лечения для определенных групп населения. Стоимость лекарств и расходы на лечение становятся все более важными факторами для врачей первичной медико-санитарной помощи при лечении эпилепсии. Независимое исследование, выполненное в нескольких европейских странах, определило, что прямые и непрямые расходы на лечение индивидуальных больных эпилепсией возрастают прямо пропорционально частоте припадков у них [1].

Именно пациенты с рецидивами приступов берут на себя большую часть прямых медицинских расходов. Больные, не восприимчивые к лечению, требующие постоянной терапии, частых посещений врача и непрерывного медицинского ухода, составляют примерно 75% всех прямых расходов, относящихся к эпилепсии. В популяции больных, резистентных к лечению, прямые расходы еще выше у пациентов, страдающих эпилепсией и имеющих сопутствующие болезни, такие как олигофрения, церебральный инсульт, депрессия [1].

Основой хорошей клинической эффективности является оптимальный контроль эпилептических приступов соответствующим ПЭП, используемым в дозе, максимально контролирующей приступы, но не приводящей к появлению побочных эффектов. Эти две характеристики — оптимальный контроль приступов и отсутствие побочных эффектов — определяют ценность препарата и являются критерием правильности лечения. Обе характеристики связаны с биодоступностью, из которой вытекают биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность ПЭП [5]. Это совпадает с фармакоэкономической эффективностью: увеличившийся процент ремиссий позволяет сэкономить дополнительные средства за счет меньшего количества амбулаторных визитов к специалистам и снижения койко-дней [1].

Терапия эпилепсии: оригинальные препараты и генерики

В настоящее время широко обсуждается проблема назначения оригинальных и генериковых препаратов в терапии эпилепсии. При регистрации препаратов-генериков допускаются отклонения в биодоступности ±20%, по сравнению с оригинальными препаратами. Однако в отношении ПЭП даже незначительное изменение биодоступности может привести не только к возобновлению, но и к повышению частоты и тяжести приступов [2, 3, 5, 6, 7].

Предыдущие клинические наблюдения указывают, что замена оригинального препарата генериком, содержащим ту же лекарственную субстанцию, может в некоторых случаях приводить к возобновлению эпилептических припадков или развитию токсических эффектов препарата. Это возникает вследствие того, что биодоступность и связанная с ней биоэквивалентность генериков отличаются от оригинальных препаратов и/или их оценка произведена недостаточно полно или правильно [5, 8, 9, 17].

В настоящее время во всем мире для контроля над судорожными и бессудорожными припадками у детей и взрослых наиболее широко применяются препараты вальпроевой кислоты (ПВК). Вальпроевая кислота используется в клинической практике для коррекции и парциальных, и генерализованных (эпилептических) приступов [3, 4]. Эффективность вальпроатов является 100% подтвержденной при контроле за абсансами, миоклоническими и тонико-клоническими судорогами при первично генерализованных формах эпилепсии, а также при парциальных приступах с вторичной генерализацией [4].

На данное время в России ПВК зарегистрированы под следующими торговыми наименованиями: оригинальный препарат Депакин (производитель — Sanofi-Winthrop Industrie, Франция) и его пролонгированные формы Депакин Хроно и Депакин Хроносфера; генерики Конвулекс (производитель Gerot Pharmazeutika GmbH, Австрия), Апилепсин (производитель KRKA d.d., Словения), Конвульсофин (владелец регистрационного удостоверения AWD.pharma GmbH & Co.KG, Германия) и ряд генериков, произведенных в Индии: Энкорат (производитель Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия) и Вальпарин ХР (производитель Torrent Pharmaceuticals Ltd, Индия).

Данные исследований

Мы проанализировали доступные данные исследований зарубежных и отечественных авторов, посвященные проблеме замены ПВК в терапии эпилепсии.

Данные зарубежных авторов оказались достаточно противоречивыми. С одной стороны, в открытых рандомизированных исследованиях, проведенных у 64 больных, которые в течение 4 недель принимали оригинальный препарат ПВК, а в дальнейшем в течение 4 недель генерик, не было выявлено разницы в частоте приступов, концентрации препарата в плазме при использовании обоих препаратов [5, 18]. С другой стороны, исследования FDA в 1998 году продемонстрировали разность в биодоступности препаратов ПВК [5]. В исследованиях Mattson (2002) генерик ПВК вызывал больше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта в сравнении с оригинальным препаратом пролонгированного действия [5, 16]. Замена оригинального препарата ПВК генериком вызвала снижение концентрации препарата в крови и появление приступов после 3-летнего бесприступного периода [5, 14].

Исследование П. Н. Власова с соавт. (2007) показало повышение обращаемости пациентов к окружному эпилептологу после перевода с оригинального препарата ПВК (Депакина Хроно) на генерики препарата (Конвулекс, Вальпарин ХР, Энкорат) в связи с неблагоприятными побочными действиями генериков (крапивница, диспептические явления, учащение приступов) [2].

Интерес представляет исследование динамики пароксизмального синдрома, ЭЭГ-параметров и показателей фармакокинетики у больных эпилепсией на фоне замены лекарственных форм пролонгированного высвобождения с Депакина Хроно на Конвулекс ретардированной формы (Т. А. Рогачева, Т. С. Мельникова, А. С. Петрухин с соавт.) [6]. В исследовании принял участие 21 пациент с различными формами эпилепсии, в возрасте от 18 до 46 лет. По результатам исследования, замена лекарственных форм пролонгированного высвобождения вальпроата натрия Депакина Хроно на Конвулекс (ретард) вызывает неблагоприятные изменения в течении пароксизмального синдрома. При этом изменения показателей биоэлектрической активности головного мозга регистрировались уже после трех дней приема Конвулекса в ретардированной форме и проявлялись усилением медленноволнового спектра дельта-, тета- и альфа-диапазонов, трансформацией медленноволновой активности в разрядную (к 14 дню терапии) с дальнейшим увеличением дизритмии и нарастанием разрядной активности. У всех больных после смены препаратов обнаруживались изменения максимальной концентрации их в сыворотке крови, которые имеют прямую зависимость с изменениями ЭЭГ-показателей. По мнению авторов, результаты проведенного исследования подтверждают существенные отличия в биоэквивалентности между исследуемыми препаратами, которые проявляются выраженными изменениями на ЭЭГ у большинства пациентов и утяжелением течения пароксизмального синдрома. Данные авторов свидетельствуют об отсутствии клинической эквивалентности между препаратами Депакин Хроно и Конвулекс (ретард), что может иметь существенное клиническое значение.

В исследовании А. В. Соколова и соавт. (2006) убедительно доказаны достоверные отличия фармакокинетических показателей различных форм ПВК с контролируемым высвобождением активного вещества [7]. Согласно полученным данным, наиболее адекватным по фармакокинетическим характеристикам оказался Депакин Хроно, динамика концентрации и режим дозирования которого полностью соответствовали заявленным фирмой-производителем. Фармакокинетические параметры других препаратов — Конвулекс, Вальпарин ХР и Энкорат Хроно — существенно отличались: они быстрее всасывались, скорость достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) была более высокой, препарат быстрее выводился из организма. Проведение терапевтического лекарственного мониторинга выявило их неэквивалентность Депакину Хроно, и, как следствие, были даны рекомендации по уменьшению разовой/суточной дозы и более частому приему ПЭП. При этом для Конвулекса разовая доза должна составлять 410 мг вместо 500 мг, а очередная доза препарата должна быть принята через 8,23 ч, а не через 12 ч, как заявлено в аннотации. Концентрации различных вальпроатов после приема однократной дозы представлены на рис.

Соответственно, в наблюдениях реально повышенная разовая доза препарата и высокий уровень Сmax приводили к развитию побочных явлений, а быстрое падение концентрации и выведение препарата обусловливало срыв медикаментозной ремиссии [2, 7].

Ретроспективное исследование Ю. Б. Белоусова и А. Б. Гехт с соавт. показало фармакоэкономические преимущества при применении Депакина Хроно [1]. Общее количество припадков снижалось в среднем с 48 до 1,5 в год, что было самым низким показателем среди всех исследуемых ПЭП. Высокую эффективность авторы связывают, в первую очередь, с фармакоэкономическими свойствами: если больной забывает принять таблетку, при приеме Депакина Хроно его пролонгированное 12-часовое действие позволяет избежать пикового снижения концентрации и, соответственно, эпилептических приступов, чего невозможно добиться от ретардированной формы карбамазепинов. Это позволяет снизить количество визитов к специалистам и госпитализаций минимум в 2 раза, что значительно экономит средства.

Таким образом, данные отечественных исследований свидетельствуют о более высокой частоте возникновения неблагоприятных побочных реакций при переводе с оригинального ПВК на генерик.

Диагноз: эпилепсия. Что назначить: оригинальный препарат или генерик?

В случае назначения лечения пациенту с впервые диагностированной эпилепсией необходимо принять решение: назначить оригинальный препарат или генерик? У больных с впервые диагностированной эпилепсией лечение можно начинать с использования оригинального препарата или генерика, подобранного в соответствии с общими принципами адекватного контроля приступов без проявления побочных эффектов. В большинстве случаев контроль над приступами достигается при использовании средних дозировок препарата [5, 10, 13, 16] и вероятность колебаний концентрации ПЭП в крови не имеет такого большого значения, как, например, в случае значения концентрации препарата в плазме на уровне верхней или нижней терапевтической. То же характерно и в случае длительно текущей эпилепсии с хорошим контролем приступов при помощи средних дозировок препарата. Учитывая то, что результат лечения оценивается клинически на основании уровня концентрации препарата в крови, правильно воспроизведенный генерик — это препарат, концентрация которого в крови соответствует терапевтической, принятой и для больных с впервые выявленной эпилепсией, и для больных с хронической эпилепсией. В таких ситуациях врач может руководствоваться при назначении препарата экономическими принципами, основываясь на том, что генерик отвечает всем установленным требованиям для регистрации [5].

Однако существуют ситуации, когда генерик назначать нежелательно, так как имеется риск ухудшения клинической картины, например, при выборе препарата для больных с высоким риском ухудшения состояния. Это следующие категории пациентов:

Результаты анализа затрат на лечение эпилепсии указывают на то, что существует следующая зависимость: стоимость лечения тем ниже, чем лучше контроль приступов. Следовательно, оптимальный контроль над приступами (с минимальным количеством побочных проявлений) — самый важный элемент, снижающий стоимость терапии. Замена одного препарата другим (оригинального генериком и наоборот или одного генерика другим) может иметь опасные последствия для течения эпилепсии (рост частоты приступов и/или побочных проявлений). Эти последствия влекут за собой непредвиденные прямые затраты, связанные с дополнительными визитами к врачу, лабораторными исследованиями, госпитализацией.

Необходимо помнить о следующих категориях пациентов с риском ухудшения клинической картины при замене оригинального ПЭП на генерик. Это больные с резистентной эпилепсией с оптимально контролируемыми приступами без побочных проявлений при приеме ПЭП; пациенты с длительной ремиссией приступов на фоне приема низких доз препарата или в период снижения принимаемой дозы; пациенты с измененной фармакокинетикой ПЭП [5].

Фармацевты не должны заменять один препарат другим без разрешения врача, а врач, в свою очередь, должен сообщить больному о возможных последствиях замены.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

Д. В. Марушкин, кандидат медицинских наук, доцент
Л. Г. Раевская
ВолГМУ, Волгоград

источник

Депакин — противосудорожное лекарство, предназначенное для купирования судорог различного генеза, очень действенно при разных видах эпилепсии.

Депакин обладает миорелаксирующим, а также седативным влиянием на организм. Пока то, как работает препарат до конца не изучено специалистами. Принято полагать, что вальпроевая кислота – главное действующее вещество таблеток Депакина, поднимает гамма — аминомасляную активность в ЦНС.

Таким образом оказывается успокаивающее влияние на вещество ГАМК — трансферазу. В следствие чего снижается активность тех частей коры мозга, которые отвечают за проявление судорог. Также лекарство может оказывать противоаритмическую функцию и улучшать общее психическое состояние пациентов и их настроение.

Препарат выглядит как длинные, практически белого цвета капсулы, покрытые снаружи оболочкой, которые практически не имеют запаха.

Фармакокинетические характеристики препарата:

Всасывание. Биодоступность вальпроата натрия в совокупности с вальпроевой кислотой, если лекарство принимать во внутрь, равняется 100%. При этом размах концентраций сыворотки вальпроевой кислоты имеет значение — 50 — 100 мг/л.
Распределение. Взаимодействие с плазменными белками (в основном с альбумином) очень большое (от 90 до 95%). Вальпроевая кислота попадает в цереброспинальную жидкость, а в последствии и в мозг. Концентрация кислоты в ликворе составляет около 10 процентов, от общей консистенции в плазме крови. Вальпроевая кислота попадает в грудное молоко кормящих женщин. В состоянии спокойствия концентрат кислоты в молоке может достигать 1 – 10 процентов от ее количества в плазме.
Метаболизм. Вальпроевая кислота не имеет индуцирующего признака в изоферментах цитохрома. В то время как многие другие лекарства от эпилепсии – да. Такая кислота не оказывает влияния ни на свой метаболизм, ни на метаболизм от других лекарственных средств, к примеру эстрогенов.
Выведение. Выводится препарат вместе с мочой, после того как пройдет бета — окисление (примерно через 15 — 17 часов). Клиренс плазмы у кислоты у лиц, страдающих от эпилепсии может иметь значение 12.7 мл/мин.

Депакин выпускается двумя фирмами Хроносфера (гранулы в дозировках 500, 1000 мг действующего вещества) и Хроно (таблетки 300 и 500 действующего вещества в одной капсуле). Производится средство также в таких формах:

Лиофилизат для изготовления внутривенной сыворотки: запрессованное вещество пористого вида, имеет почти белый оттенок, могут присутствовать отдельные кусочки. В комплекте поставляется растворитель, жидкость бесцветного типа (в 400 – миллиграммовых бутылочках, на поддонах, по 1 поддону в каждой картонной коробке + одна ампула с растворителем).
В виде сиропа, который нужно пить: прозрачная, желтоватая жидкость, имеет вишневый запах (продается в темных бутылочках из стекла, в каждой по 150 мл, или по одному 1 флакону в коробке из картона с ложечкой для дозировки).

Одна бутылочка с лиофилизатом для приготовления раствора инъекции, содержит:

натрия вальпроат – 400 мг.
растворитель и вода для инъекций – 4 мл.

Состав 1 мл сиропа содержит:

главное действующее вещество — натрия вальпроат – 57,64 мг;
ароматизатор внешнего типа и искусственного происхождения, концентрированная хлористоводородная кислота или концентрированный раствор натрия гидроксида + очищенная вода.

Депакин применяется для лечения эпилепсии и разного рода судорожных синдромов.

в виде монотерапии либо вместе с другими лекарствами для лечения эпилепсии;
для лечения парциальной эпилепсии (приступы, характеризующиеся вторичной генерализацией), или при ее отсутствии.

в виде монотерапии либо в совокупности с другими лекарствами для борьбы с эпилепсией:
борьба с парциальной эпилепсией (в виде приступов);
в виде нормализирующего настроение препарата, когда присутствуют симптомы маниакального синдрома и при биполярных расстройствах.

Лекарство не следует употреблять при:

остром и хроническом гепатите;
у пациента тяжелая степень гепатита либо у кого нибудь из его родственников, в том числе приобретенная от приема лекарств;
порфирия печени.

Депакин рассчитан на то, чтобы обеспечить пациенту равномерное действие. Применять лекарство можно только взрослым и детям, вес которых более 17 килограмм.

Изначально можно в день употреблять по 10 — 15 мг/кг веса, постепенно дозу увеличивают, пока она не достигнет оптимальной. Средняя норма в сутки составляет — 20 — 30 мг/кг веса.

Но если такой дозировки мало, то под строгим надзором врача, количество препарата можно попробовать увеличить.

Средние суточные дозы (при длительном применении):

для детей от 6 до 14 лет (при этом вес — от 20 до 30 кг.) назначают 30 мг вальпроевой кислоты на каждый килограмм веса, в сумме – от 600 до 1200 мг;
для детей весом от 40 до 60 кг — 25 мг вальпроевой кислоты на каждый килограмм веса, итого – от 1000 до 1500 мг;
для пожилых людей примерно по 20 мг вальпроевой кислоты на каждый килограмм веса, итого от 1200 до 2100 мг.

Лекарство принимается внутрь. Принимать лучше во время еды, один, максимум два раза в сутки. Таблетку не нужно жевать или сосать, просто проглотите ее.

Лекарство начинают принимать с половины номинальной дозы и на протяжении двух недель доводят ее до нормальной. Далее смотрят по ситуации, если побочных эффектов не наблюдается, продолжают использовать нормальную дозировку, если же они обозначились, количество препарата уменьшают.

Тем людям, которые не используют других противоэпилептических лекарств, можно наращивать дозировку немного интенсивнее и уже через неделю выйти на номинальную дозу. Если нужно назначить еще какие-либо препараты, их вводят постепенно.

Употребление Депакина дает тератогенный риск, к тому же могут развиться васкулиты.

Замечены следующие сторонние симптомы при приеме препарата:

расстройства неврологического типа: неясность сознания (чаще всего при лечении комплексом), ступор, летаргия иногда даже кома;
в единичных случаях было замечено наступление преходящей деменции;
тромбоцитопения;
анемия
лейкопения;
экзантематозные высыпания;
синдром Стивенса – Джонсона;
токсический некролиз эпидермиса;
эритема множественного типа.

В очень редких случаях может развиться дисфункция печени, может снизиться число фибриногена либо возрастет время течения крови (обычно без каких-либо клинических симптомов).

Очень редко принятие данного противоэпилептического средства может спровоцировать более сильные приступы или генерировать симптомы нового типа, ранее невиданные, такое явление наблюдалось уже у нескольких пациентов, которые лечили эпилепсию.

Обязательно нужно информировать врача, который назначит вам Депакин, о том, какие вы еще принимаете лекарства (даже те, которые продаются без рецепта), даже если вы принимаете их не регулярно.

Дети, которые употребляют лекарство, должны полностью воздержаться от препаратов, в качестве действующего вещества которых используется аспирин.

Существует риск нанесения вреда плоду при приеме Депакина во время беременности. Обычно такие пороки могут выглядеть как закрытие нервной трубки (в 2 — 3 % случаев), дисморфия лица, ненормальное развитие почек, краниостеноз, проблемы с сердцем, и системой мочеиспускания. Иногда наблюдалось даже уродство конечностей.

Так как препарат еще недостаточно изучен, прим детьми до трех лет не производится.

Из отзывов пациентов неврологических отделений можно сделать вывод, что Депакин действительно эффективен при эпилептических припадках.

Долго страдал эпилепсией, но изначально она была не такой частой. В последнее время приступ шел за приступом, и я решил обратиться к препарату Депакин Хроно. В результате не жалею об этом, уже два месяца идет курс, ни одного припадка. Отличный результат.

Евгений Сергеевич 59 лет, Москва

Второй раз применяю эти таблетки. Раньше страдала от интенсивной эпилепсии, прошла курс Депакина, все прошло. Потом врач назначил фиксирующий повторный цикл приема. Но я хотела сэкономить и не ожидала что припадки вернутся. Сразу пожалела об этом, сейчас неделю пью средство припадков больше нет.

Тамара 69 лет, Череповец

Сильно измучили судороги, буквально сидеть невозможно было на одном месте. Пока ходишь, все нормально, только присядешь начинает крутить.

Вопрос решил при помощи средства Депакин хроносфера, после первого же курса все прошло. Особенно невыносимо боли доставали осенью и зимой, прошлая зима прошла без затруднений, средство действительно работает, хотя пару раз от него подташнивало, наверное, много принял.

Дмитрий Васильевич 45 лет, Астана

Отец уже очень старый и постоянно страдает от эпилепсии и потери памяти, этот препарат можно сказать держит его «наплаву». Хорошие таблетки за такую цену, другие средства не так эффективны, до этого папа перепробовал их с десяток. Практически всегда был ноль эффекта.

Алена Игоревна 63 года, Рязань

Хранить лекарство нужно в темном сухом месте, при температуре не более 25 °C, в недоступном месте для детей. Препарат будет годен до трех лет, сам растворитель – 5 лет, сироп, который принимается внутрь – 3 года. Препарат можно приобрести только по рецепту.

Аналоги Депакина, которые имеют схожий состав и показания к применению:

Вальпроат. Показания к применению: генерализованные случаи осложнений эпилепсии, например, тонико — клонические припадки (в виде больших судорог), абсансы (более мелкие симптомы), миоклонические, а также атонические припадки. Препарат выступает в качестве вспомогательного при лечении парциальных и фокальных припадков. При необходимости может заменить Депакин (перед употреблением аналога нужно проконсультироваться с врачом).
Вальпроат 500. Показания к применению: главным предназначением лекарственного препарата выступает монотерапия. Используют его при эпилепсии первичного типа: малые приступы.
Орфирил. Показания к применению: применяется при эпилептических припадках, таких как, абсанс (малый приступ), миоклонические, а также тонико — клонические припадки.

источник

Описание актуально на 07.08.2014

Латинское название: Depakine Chronospere
Код АТХ: N03AG01
Действующее вещество: Вальпроевая кислота (Valproic ac >

Депакин Хроносфера имеет в своем составе следующие активные вещества: вальпроевая кислота, вальпроат натрия.

Вспомогательные компоненты препарата: парафин твердый, кремния диоксид коллоидный водный, глицерола дибегенат.

Лекарство выпускается в гранулах.

Депакин Хроносфера является противоэпилептическим лекарственным средством, которое оказывает седативное, а также центральное миорелаксирующее действие. Активное вещество препарата влияет на ГАМК-ергическую систему. Оно увеличивает концентрацию ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) в ЦНС и активирует ГАМК-ергическую передачу.

Биодоступность препарата в крови при пероральном применении примерно 100%. Он поступает в головной мозг и цереброспинальную жидкость. Для наступления терапевтического эффекта минимальная концентрация препарата в сыворотке крови — 40–50 мг/л. При концентрации 200 мг/л дозировку нужно уменьшить. Максимальное содержание в плазме крови – приблизительно через 7 часов.

Устойчивая концентрация в плазме образуется к 3-4 дню применения. Высокая степень связи с белками плазмы. Препарат в основном выводится с мочой. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Взрослым рекомендуют принимать Депакин Хроносфера для лечения:

биполярных аффективных расстройств;
генерализованных эпилептических приступов;
парциальных эпилептических приступов.

Детям препарат назначают для лечения парциальных и генерализованных эпилептических приступов.

Кроме того, он применяется в качестве профилактического средства при высокой температуре во избежание появления судорог, если это необходимо.

Лекарство не следует принимать при повышенной чувствительности к его компонентам, нарушениях в работе поджелудочной железы, а также при печеночной недостаточности.

Во время применения Депакин Хроносфера могут быть следующие побочные эффекты:

генетические нарушения: тератогенный риск;
со стороны ЦНС: тремор конечностей, сонливость, атаксия;
со стороны органов слуха: обратимая и необратимая глухота;
со стороны ЖКТ: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея;
со стороны кожных покровов: преходящая или дозозависимая алопеция;
со стороны иммунной системы: аллергические реакции, ангионевротический отек, синдром лекарственной сыпи с эозинофилией;
со стороны психики: раздражительность, спутанность сознания, гиперактивное состояние, галлюцинации;
со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, уменьшение концентрации фибриногена в крови;
со стороны органов зрения: диплопия, нистагм;
со стороны половых органов: мужское бесплодие;
со стороны обмена веществ: изолированная и умеренная гипераммониемия;
общие расстройства: увеличение веса.

Кроме того, в редких случаях при приеме препарата возможны:

панцитопения;
лейкопения;
анемия;
нарушения костномозгового кроветворения;
панкреатит;
токсический эпидермальный некролиз;
синдром Стивенса-Джонсона;
многоформная эритема;
сыпь;
васкулит;
аменорея;
дисменорея;
экстрапирамидные расстройства;
деменция;
энурез;
синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
гипонатриемия;
незначительные периферические отеки;
поражения печени;
изменения поведения, настроения;
чувство усталости;
психозы;
двигательное беспокойство;
депрессия;
агрессивность;
необычное возбуждение;
дизартрия.

Инструкция на Депакин Хроносфера предусматривает прием препарата внутрь во время еды 2-3 раза в сутки. При этом его следует запивать большим количеством воды. Начальная дозировка для взрослых и детей, которые весят больше 25 кг, — 5-15 мг на 1 кг веса в день. Постепенно ее можно повышать на 5-10 мг/кг в неделю. Но максимальная доза лекарства в день не должна превышать 30 мг/кг.

Передозировка препарата чревата появлением комы, сопровождающейся гипотонией мышц, метаболическим ацидозом, гипорефлексией, угнетением дыхания. Известны случаи внутричерепной гипертензии и судорожных припадков. В целом, симптомы передозировки могут быть разными. При очень больших дозах возможен и летальный исход.

В качестве неотложной помощи делают промывание желудка, поддерживают эффективный диурез, а также наблюдают за функционированием сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В некоторых случаях эффективно применение гемодиализа и гемоперфузии.

Действующее вещество Депакин Хроносфера активизирует другие психотропные препараты при одновременном применении, поэтому нужно корректировать дозы при необходимости.

Кроме того, Депакин Хроносфера повышает плазменные концентрации Фенобарбитала, Примидона, Зидовудина с усилением их некоторых эффектов, в том числе седативного от Фенобарбитала. Препарат также уменьшает общие плазменные концентрации Фенитоина.

Вальпроевая кислота активизирует проявления токсичности Карбамазепина и Ламотриджина. Препараты стоит принимать совместно только под строгим наблюдением специалиста. Кроме того, Депакин Хроносфера затрудняет метаболизм Ламотриджина в печени и повышает период его полувыведения практически в 2 раза.

Вальпроевая кислота уменьшает средние значения клиренса Фелбамата и усиливает гипотензивный эффект Нимодипина.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени, уменьшают содержание активного компонента Депакин Хроносфера в плазме. Тот же эффект оказывает Фелбамат при сочетании с данным препаратом.

Не желательно сочетать Мефлохин и вальпроевую кислоту, иначе велика вероятность эпилептического припадка. Эффективность Депакин Хроносфера также снижается при одновременном употреблении зверобоя и рифампицина. Его концентрация, наоборот, увеличивается при сочетании с препаратами, которые известны высокой степенью связывания с белками плазмы крови. Сывороточная концентрация препарата также повышается при употреблении Циметидина или эритромицина.

Не рекомендуется сочетать Депакин Хроносфера с Карбапенемами и Топираматом. Если этого нельзя избежать, прием препаратов следует проводить под строгим контролем врача.

Этанол и другие потенциально гепатотоксичные препараты одновременно с вальпроевой кислотой усиливают гепатотоксический эффект последней. А в сочетании с Клоназепамом возможно усиление выраженности абсансного статуса.

Миелотоксичные лекарственные средства при одновременном употреблении с Депакин Хроносфера увеличивают риск угнетения костномозгового кроветворения.

Данное лекарственное средство отпускается строго по рецепту.

Депакин Хроносфера следует хранить в сухом теплом месте. При этом температура должна быть не выше 25°C.

Срок хранения препарата – 2 года.

Отзывы о Депакин Хроносфера сообщают об эффективности препарата. Это новая форма Депакина, которая пользуется большим успехом. Многих родителей пугает непривычная форма известного препарата, однако в данном случае опасаться не стоит. Детям данное средство также давать можно. Это просто новая форма для лечения эпилепсии, которая позволяет облегчить прием препарата маленьким пациентам.

Многие также отмечают, что благодаря усовершенствованной форме Депакин Хроносфера очень удобно носить с собой.

Цена Депакин Хроносфера 500 мг в среднем около 700 рублей. Другие дозировки не намного отличаются по стоимости. Так гранулы по 250 мг можно достать по средней цене в 670 рублей, а гранулы по 750 мг продаются примерно за 930 рублей.

источник