Для лечения многих заболеваний иногда применяются гормональные препараты. Они представляют собой синтетические аналоги гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Обычно такие препараты легко связываются с белками и проникают в клетки, поэтому быстро снимают воспаление, боль, отек, аллергические реакции. Одним из самых распространенных средств, которое используют в экстренных случаях или в составе комплексной терапии, является препарат Дексаметазон. Его эффективность намного выше, чем у некоторых других гормональных средств, а невысокая цена делает лечение доступным каждому пациенту. Несмотря на наличие множества побочных эффектов, применяются инъекции Дексаметазона часто, так как они могут значительно улучшить состояние больного или даже спасти ему жизнь.
Дексаметазон относится к группе препаратов глюкокортикоидов. Это синтетический гормон коры надпочечников. Международное непатентованное наименование (коротко МНН) его «Дексаметазон», но приобрести лекарство с таким составом можно под названиями Дексазон, Метазон, Максидекс. Это все средства из группы глюкокортикоидов. Они применяются при многих патологиях, так как воздействуют на организм на клеточном уровне.
Дексаметазон является самым популярным средством из этой группы. К преимуществам его относится невысокая цена, широкая область применения, возможность использовать в комплексном лечении многих заболеваний. Кроме того, эффективность его применения выше, чем от Кортизона в 30 раз. Стоит это лекарство недорого, цена упаковки колеблется от 35 до 100 рублей в зависимости от формы выпуска и дозировки.
Выпускается этот препарат в ампулах, таблетках и глазных каплях. Кроме того, его добавляют в некоторые комплексные лекарства для внутреннего и наружного применения. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения содержит дексаметазон натрия фосфат, глицерин, динатрий фосфат и воду для инъекций.
Уколы Дексаметазона делаются в тех случаях, когда по каким-то причинам невозможно применять таблетки. Обычно это тяжелые состояния, сильные боли, серьезные аллергические реакции. Делаются инъекции не дольше 3-5 дней, потом при необходимости переходят на пероральный прием препарата.
Вводят раствор Дексаметазона внутривенно или внутримышечно. Это зависит от возраста пациента и тяжести его состояния. Очень важно, чтобы применение этого препарата проходило под наблюдением врача, так как возможно развитие серьезных побочных эффектов. Потому в аптеках продается это лекарство только по рецепту.
Расфасовывается Дексаметазон в ампулах по 1 мл. Раствор обычно прозрачный, немного желтоватый. В каждой ампуле находится 4 мг действующего вещества. В упаковку входит 10 или 20 ампул, вложенных в контурные ячейки, а также инструкция по применению. Каждая ампула обычно имеет наклейку с названием. Иногда на них есть точка или кольцо, обозначающее место излома. В ином случае к упаковке прилагается скарификатор для отламывания кончика ампулы.
Хранить Дексаметазон необходимо в месте, недоступном для детей. Это не обязательно холодильник, главное, чтобы температура не превышала 25 градусов, но замораживать препарат тоже нельзя. Необходимо предохранять раствор от воздействия солнечных лучей, поэтому ампулы всегда должны находиться в закрытой упаковке. После вскрытия раствор хранению не подлежит, использовать его больше нельзя.
Применение инъекций Дексаметазона оправдано при многих заболеваниях. Его назначают тогда, когда другая терапия оказывается неэффективной. Этот глюкокортикоид является популярным средством благодаря сильному противовоспалительному, антистрессовому и противошоковому действиям. Кроме того, он обладает способностью снимать аллергические реакции, активировать метаболические процессы и снижать ненормальную активность иммунной системы.
Действие препарата при внутримышечном введении наступает через 6-8 часов, поэтому в экстренных случаях его обычно вводят внутривенно. А при невозможности применения препарата перорально его вводят в мягкие ткани. При таком способе поступления в организм действующее вещество быстро вступает в реакцию с белками рецепторов клеток, что позволяет ему проникать внутрь ядра.
Получается, что действие препарата проявляется на клеточном уровне. Этим объясняется его эффективность при многих патологических состояниях. Дексаметазон способен регулировать обменные процессы. Он угнетает выработку некоторых ферментов, которые могут замедлять метаболизм или ускорять расщепление белков. Благодаря этому улучшается состояние хрящевой ткани и костей.
Кроме того, использование Дексаметазона позволяет снизить активность лейкоцитов и иммунной системы. Это способствует уменьшению воспалительного процесса при аутоиммунных патологиях. А благодаря снижению проницаемости сосудов это лекарство препятствует распространению воспаления.
Применяются инъекции этого препарата только по жизненным показаниям обычно после того, как было испробовано другое лечение, которое оказалось нерезультативным. Могут сделать укол Дексаметазон врачи «Скорой помощи» при шоковом состоянии, нарушении работы надпочечников, быстро нарастающем отеке головного мозга, например, после черепно-мозговой травмы.
К показаниям для подобного лечения относятся опухоли головного мозга, менингит, поражение радиацией. Применяют препарат после травм, хирургических операций, при опухолях, аллергии или воспалительных заболеваниях суставов.
Основными показаниями к применению Дексаметазона являются различные суставные заболевания. Глюкокортикоиды быстро снимают воспалительный процесс и боль, поэтому их часто назначают, когда обычная терапия не приносит положительных результатов. А Дексаметазон действует эффективнее других подобных препаратов, поэтому иногда бывает достаточно одной инъекции.
Этот препарат улучшает состояние больного при ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, склеродермии, системной красной волчанке, псориазе. Он ускоряет выздоровление при различных воспалительных заболеваниях, например, при бурсите, полиартрите, эпикондилите или синовите.
Недопустимо длительное применение таких инъекций или превышение рекомендуемой дозы. Действующее вещество этого препарата может негативно влиять на состояние хрящевых тканей и даже вызывать ослабление или разрыв сухожилий. Поэтому при таких патологиях, как остеоартроз или остеохондроз, применяют его редко и только под наблюдением врача.
источник
Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) — 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) — 0,8 мг
вода для инъекций — до 1 мл
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.
Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком — переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.
— эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
— шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции;
— ревматические заболевания;
— системные заболевания соединительной ткани;
— острые тяжелые дерматозы;
— злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
— диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
— заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).
Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).
Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.
Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.
Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.
Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.
При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.
Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.
Максимальная суточная доза — 80 мг.
Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности — внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.
Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.
Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.
Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.
Прочие: аллергические реакции.
Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.
Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.
При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.
Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.
Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.
Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.
Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.
Антациды ослабляют действие дексаметазона.
В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.
Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.
Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.
Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.
В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.
Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).
Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Раствор для инъекций 4 мг/мл.
По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.
источник
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.
| 1 мл | 1 амп. | |
| дексаметазона фосфат (в форме натриевой соли) | 4 мг | 8 мг |
Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.
2 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (15) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (20) — пачки картонные.
2 мл — ампулы темного стекла (25) — пачки картонные.
Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)
Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.
Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).
По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.
В крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).
Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.
Выводится почками (небольшая часть — лактирующими железами). T 1/2 дексаметазона из плазмы — 3-5 ч.
Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:
— эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
— шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) — при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
— отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
— астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
— тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
— системные заболевания соединительной ткани;
— злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
— заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
— тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
— в офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
— локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.
Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.
Дозы препарата для детей (в/м):
Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 — 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 — 0.335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 — 5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.
При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.
Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.
Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, «приливы» крови к лицу, синдром «отмены».
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:
— заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
— паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.
— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;
— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);
— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);
— эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III-IV ст.)
— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.
Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.
С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.
Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.
С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.
В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.
При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.
Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).
Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.
У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.
Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).
У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.
Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.
Возможно усиление описанных выше побочных явлений.
Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.
Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.
Одновременное назначение дексаметазона с:
— индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;
— диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В — может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
— с натрийсодержащими препаратами — к развитию отеков и повышению артериального давления;
— сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
— непрямыми антикоагупянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
— антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
— этанолом и НПВП — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);
— парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
— ацетилсалициловой кислотой — ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
— инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;
— витамином D — снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
— соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;
— М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;
— изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.
Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
АКТГ усиливает действие дексаметазона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.
Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс дексаметазона.
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
источник
Описание актуально на 06.07.2015
- Латинское название: Dexamethasone
- Код АТХ: S01BA01
- Действующее вещество: Дексаметазон (Dexamethasone)
- Производитель: РУП “Белмедпрепараты” (Республика Беларусь), АО “Лекхим-Харьков”, ПАО “Фармак”, ЗАО ФФ «Дарница» (Украина)
Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.
Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.
Капли для глаз Дексаметазон: Dexamethasone sodium phosphate (1 мг/мл), борная кислота, бензалкония хлорид (консервант), тетраборат натрия, трилон Б, вода д/и.
- Глазные капли Дексаметазон 0,1% (код АТХ S01BA01; флаконы 5 и 10 мл).
- Таблетки 0,5 мг (упаковка №50).
- Инъекционный раствор 0,4% (ампулы 1 и 2 мл).
Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью. Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.
Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.
м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.
Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:
- нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
- снижению проницаемости капилляров;
- стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
- угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
- инволюции лимфоидной ткани;
- ускорению катаболизма белков;
- снижению утилизации глюкозы;
- усилению глюконеогенеза в печени;
- уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
- задержке Na и воды;
- задержке секреции АКТГ.
После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.
Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.
Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.
В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.
Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.
Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга, шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).
В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, иридоциклите, ирите, кератите, кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите, склерите, блефарите, эписклерите, симпатической офтальмии, а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.
В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.
Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.
Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):
- инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
- системные микозы;
- иммунодефицитные состояния;
- период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
- миастения, системный остеопороз;
- болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
- болезни ССС;
- сахарный диабет;
- психоз;
- острая печеночная/почечная недостаточность.
Внутрисуставное введение запрещено при:
- нестабильности суставов;
- патологической кровоточивости;
- предшествующей артропластике;
- чрессуставных переломах;
- наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
- околосуставных мягких тканей;
- выраженный околосуставной остеопороз.
Противопоказания к применению капель для глаз:
- туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
- трахома;
- глаукома;
- эпителиальное повреждение роговой оболочки.
Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.
Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.
Системные побочные эффекты Дексаметазона:
- со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска(невоспалительный отек)зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго, нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катарактас локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома, гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм;
- со стороны ССС —артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, тромбоз, при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
- со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
- метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия, гипокалиемия, набор веса;
- эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного(скрытого) сахарного диабета, стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, гирсутизм;
- со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, остеопороз, мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
- со стороны кожного покрова — стрии, экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
- реакции гиперчувствительности — крапивница, высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, анафилактический шок.
Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).
Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.
Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).
При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит.
Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.
Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.
Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.
Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.
По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.
Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.
После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.
В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.
Схема лечения зависит от показаний:
- при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
- При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеванияхможет потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
- При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
- При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.
При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “Эуфиллин и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм, тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.
При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.
Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.
Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при бронхите или ларингите, а также при бронхообструкции).
Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.
Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.
Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.
Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.
Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.
Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.
Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.
Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного кортизола следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.
2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.
При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.
Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.
У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.
Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.
Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.
В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).
Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.
При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.
Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.
Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.
Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.
Рецепт на латинском (образец):
Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
D.t.d. N 25 in amp.
S. в/м 1 мл
Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.
2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.
В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое, противоаллергенное и противовоспалительное средство.
Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, артрита, бурсита, аллергических заболеваний, отечной болезни, отравлений, кетоза и острых маститов.
Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).
Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.
Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов, препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.
Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.
Аналоги раствора и таблеток: Дексазон, Дексаметазон-Виал, Дексамед, Мегадексан, Дексаметазон-Феррейн.
Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС, Дексапос, Озурдекс, Максидекс, Дексаметазонлонг.
Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью Гидрокортизон.
Преднизолон — это синтетический аналог гидрокортизона, который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.
В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону.
Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона. При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.
В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.
В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.
Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.
Капли: в период беременности не рекомендованы; в случае применения при лактации, следует прекратить кормление грудью.
Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).
При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения. При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).
Отзывы о Дексаметазоне при беременности позволяют сделать вывод, что хотя средство и является в некоторых случаях единственным шансом забеременеть и сохранить беременность, его прием практически всегда сопряжен с определенными неудобствами.
Ведь Дексаметазон — что это такое? Мощный гормональный препарат. Поэтому почти все принимавшие его женщины отмечали изменение массы тела, гормональные нарушения, склонность к депрессиям.
Отзывы об уколах Дексаметазона и отзывы о Дексаметазоне в таблетках позволяют сделать следующие выводы: препарат эффективный, имеет широкий спектр показаний (его используют в качестве средства от аллергии, при онкологии, отеке мозга (в том числе послелучевом), бактериальном менингите, для профилактики и лечения рвоты и тошноты при химиотерапии, для стимуляции синтеза сурфактанта в альвеолах легких у недоношенных младенцев, при планировании беременности и т.д.), использоваться может только по назначению врача, короткими курсами и только после того, как будут установлены возможные противопоказания.
Несмотря на свою действенность, препарат провоцирует выраженные побочные реакции, и это является его основным минусом.
Отзывы врачей о глазных каплях и лекарственных формах для системного применения свидетельствуют о том, что опасность гормональных препаратов нередко преувеличена.
Главное, что следует учитывать при их назначении — это наличие/отсутствие прямых противопоказаний. Кроме того, подбор дозы должен осуществляться на основании всех имеющихся показателей: веса, возраста, результатов анализов на соответствующие гормоны и т.д.
Препарат может использоваться в ветеринарии. Для чего назначают животным Дексаметазон? В принципе, лекарство имеет те же показания, что и у людей. Его используют при аллергии, травмах, шоковых состояниях.
Цена Дексаметазона в ампулах по 4 мг — от 9 грн. Капли для глаз можно купить от 12 грн. Цена Дексаметазона в таблетках — от 14 грн.
В российских аптеках на глазные капли Дексаметазон цена начинается от 65-79 руб. Уколы продаются за 34-55 руб. за упаковку №5, цена таблеток — от 30 руб. Глазную мазь с дексаметазоном можно купить от 140 руб.
источник