Дексаметазон и клостилбегит

• ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
• мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

• задерживается вода и Na+;
• снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
• стимулируется минералокортикоидная активность.

• эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
• индуцируется образование липокортинов;
• снижается количество тучных клеток;
• уменьшается проницаемость сосудов;
• стабилизируются мембраны органелл и клеток;
• ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
• повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

• угнетается пролиферация лимфоцитов;
• подавляется миграция В-клеток;
• снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
• тормозится процесс высвобождения цитокинов;
• уменьшается синтез антител.

• подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
• замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
• понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
• тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
• угнетается процесс антителообразования;
• изменяется иммунный ответ;
• уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

• астма бронхиальная;
• синдром Аддисона-Бирмера;
• тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
• артрит ревматоидной формы;
• анемия гемолитическая аутоиммунная;
• тромбоцитопения;
• гипоплазия, аплазия в кроветворении;
• сывороточное заболевание;
• агранулоцитоз;
• экземы, пемфигус, эритродермия;
• адреногенитальный синдром врожденного характера;
• онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
• отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

• недостаточность коры надпочечников в острой форме;
• опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
• шоки;
• аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
• астматический статус;
• инфекционные патологии с тяжелым течением;
• лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• круп в стадии обострения;
• красная волчанка дискоидная;
• келоиды;
• гранулема кольцевидного типа;
• суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

• конъюнктивит аллергический и негнойный;
• ирит;
• кератит;
• иридоциклит;
• блефарит;
• склерит;
• блефароконъюнктивит;
• травмы зрительного аппарата;
• трансплантация роговицы;
• эписклерит;
• кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Противопоказания при использовании инъекционного раствора и таблеток:

• инфицирование паразитами, бактериями, вирусами;
• иммунодефицит;
• сахарный диабет;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• психозы;
• микозы и остеопорозы системного типа;
• печеночная и почечная недостаточность в стадии обострения;
• некоторые патологии органов ЖКТ;
• миастения;
• время до (2 месяца) и после (14 дней) вакцинации.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

• повышенная кровоточивость;
• нестабильность суставной системы;
• переломы;
• после артропластики;
• инфицирование;
• остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

• инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
• глаукома;
• наличие трахомы;
• повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

• язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
• оспа, корь, герпес, амебиаз;
• сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
• артериальная гипертония;
• тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
• ожирение 3 и 4 стадии;
• цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
• период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Аналоги Дексаметазона

У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

Что лучше Дексаметазон или Метипред?

Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

• аллергическая реакция;
• покраснение груди;
• образование угрей;
• не останавливаемый понос;
• снижение остроты зрения;
• болевые синдромы в области живота;
• образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
• внутреннее кровотечение.

Дексаметазон при беременности

Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

Какие негативные последствия могут возникнуть:

• плацентарная недостаточность;
• замедление развития эмбриона;
• олигогидрамниоз;
• внутриматочная смерть плода;
• недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

Условия продажи

Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

Условия хранения

Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

Срок годности

Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

• капли глазные – 24-36 месяцев;
• инъекционный раствор – 2-3 года;
• таблетки – 48 месяцев;
• мазь – 3 года.

Производитель

Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

1. Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
2. Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
3. Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
4. Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

Источник статьи: http://www.asna.ru/product/deksametazon/instruction/