Дексаметазон и гормоны

• ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
• мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

• задерживается вода и Na+;
• снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
• стимулируется минералокортикоидная активность.

• эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
• индуцируется образование липокортинов;
• снижается количество тучных клеток;
• уменьшается проницаемость сосудов;
• стабилизируются мембраны органелл и клеток;
• ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
• повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

• угнетается пролиферация лимфоцитов;
• подавляется миграция В-клеток;
• снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
• тормозится процесс высвобождения цитокинов;
• уменьшается синтез антител.

• подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
• замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
• понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
• тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
• угнетается процесс антителообразования;
• изменяется иммунный ответ;
• уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

• астма бронхиальная;
• синдром Аддисона-Бирмера;
• тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
• артрит ревматоидной формы;
• анемия гемолитическая аутоиммунная;
• тромбоцитопения;
• гипоплазия, аплазия в кроветворении;
• сывороточное заболевание;
• агранулоцитоз;
• экземы, пемфигус, эритродермия;
• адреногенитальный синдром врожденного характера;
• онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
• отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

• недостаточность коры надпочечников в острой форме;
• опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
• шоки;
• аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
• астматический статус;
• инфекционные патологии с тяжелым течением;
• лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• круп в стадии обострения;
• красная волчанка дискоидная;
• келоиды;
• гранулема кольцевидного типа;
• суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

• конъюнктивит аллергический и негнойный;
• ирит;
• кератит;
• иридоциклит;
• блефарит;
• склерит;
• блефароконъюнктивит;
• травмы зрительного аппарата;
• трансплантация роговицы;
• эписклерит;
• кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Противопоказания при использовании инъекционного раствора и таблеток:

• инфицирование паразитами, бактериями, вирусами;
• иммунодефицит;
• сахарный диабет;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• психозы;
• микозы и остеопорозы системного типа;
• печеночная и почечная недостаточность в стадии обострения;
• некоторые патологии органов ЖКТ;
• миастения;
• время до (2 месяца) и после (14 дней) вакцинации.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

• повышенная кровоточивость;
• нестабильность суставной системы;
• переломы;
• после артропластики;
• инфицирование;
• остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

• инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
• глаукома;
• наличие трахомы;
• повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

• язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
• оспа, корь, герпес, амебиаз;
• сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
• артериальная гипертония;
• тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
• ожирение 3 и 4 стадии;
• цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
• период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Аналоги Дексаметазона

У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

Что лучше Дексаметазон или Метипред?

Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

• аллергическая реакция;
• покраснение груди;
• образование угрей;
• не останавливаемый понос;
• снижение остроты зрения;
• болевые синдромы в области живота;
• образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
• внутреннее кровотечение.

Дексаметазон при беременности

Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

Какие негативные последствия могут возникнуть:

• плацентарная недостаточность;
• замедление развития эмбриона;
• олигогидрамниоз;
• внутриматочная смерть плода;
• недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

Условия продажи

Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

Условия хранения

Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

Срок годности

Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

• капли глазные – 24-36 месяцев;
• инъекционный раствор – 2-3 года;
• таблетки – 48 месяцев;
• мазь – 3 года.

Производитель

Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

1. Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
2. Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
3. Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
4. Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

Источник статьи: http://www.asna.ru/product/deksametazon/instruction/

Чем вреден Дексаметазон для здоровья человека?

Что такое Дексаметазон

При заболеваниях эндокринной системы и головного мозга врачи могут назначать уколы Дексаметазон. Этот препарат относится к гормональным, содержит вещество из группы глюкокортикостероидов, выделяемое корой надпочечников. Оно оказывает сильное влияние на углеводно-белковый обмен, поэтому лекарство назначается детям только по абсолютным показаниям из-за риска нарушений. Попадая внутрь, активное вещество начинает действовать очень быстро, оказывая антистрессовый, противовоспалительный и противоаллергический эффекты.

Дексаметазон действует внутри клеток. Лекарство регулирует обмен натрия, калия, водный баланс, уровень глюкозы, повышает синтез жирных кислот. Противошоковый, иммунорегулирующий эффект развивается спустя восемь часов после внутримышечного введения ампул, действие длится от нескольких часов до четырех недель.

Особенности приема противовоспалительных и обезболивающих препаратов

Глюкокортикоидами называют гормоны, которые продуцирует кора надпочечников (самые активные гидрокортизон и кортизон). За их выработку отвечают структуры головного мозга – гипофиз и гипоталамус. Стероиды влияют на многие процессы в организме, регулируют все типы метаболизма, эндокринную систему, артериальное давление, отток мочи. Также оказывают воздействие на мышечную массу, отвечают за воспалительные и аллергические реакции и иммунитет.

Из-за особенностей воздействия гормонов данной группы были созданы системные и местные препараты глюкокортикостероидного ряда (ГКС), являющиеся аналогами эндогенных гормонов, к которым относится «Дексаметазон». Активное применение этих лекарств в медицине оправдано способностью купировать всю цепочку клинического и аллергического воспаления, влиять на аутоиммуные реакции, при этом зачастую процессы происходят на клеточном уровне. Глюкокортикостероиды оказывают следующее воздействие:

• Снимают симптомы воспаления, устраняя покраснения и отеки, выделение экссудата, спазм и зуд.
• Снижают чувствительность клеток вследствие укрепления их внутренних структур и мембран, что препятствует высвобождению гистамина и других медиаторов аллергических реакций.
• Спазмируют капилляры, не допуская в них излишнее проникновение плазмы, противодействуя отекам.
• Повышают давление и уровень катехоламинов, что позволяет бороться с шоковыми состояниями и кровопотерями, активизировать работу сердца.
• Угнетают высвобождение иммунных клеток лейкоцитов, что помогает лечить аутоиммунные патологии.
• Стимулируют ферментативную деятельность печени, способствуют выведению ядов и токсинов.

Все эти свойства гормональных препаратов помогают справиться с широким спектром проблем со здоровьем, что важно, если состояние пациента угрожающее. Лекарства назначают в виде местной и системной терапии, их вводят внутримышечными или внутрикожными уколами, внутривенным введением, кратким курсом для быстрого устранения негативных симптомов. Длительное лечение проводится по показаниям. При достижении терапевтического эффекта дозировку снижают постепенно.

Отрицательное воздействие

Наряду с устранением многих патологических процессов в организме человека глюкокортикостероидная терапия характеризуется отрицательным воздействием на системы, особенно при продолжительном курсе лечения. Это связано с негативным влиянием на метаболические процессы, так как активное расщепление белка приводит к снижению темпов роста у детей и уменьшению мышечной массы у взрослых, становится причиной появления язв в желудке и перераспределения отложения жира на теле.

Способность к угнетению деления атипичных клеток сказывается на затруднении регенерации здоровой ткани, иммунодепрессия ведет к восприимчивости к инфекционным заболеваниям. Диссимиляция жиров и белковых структур сопровождается глюконеогенезом, что поддерживает в крови высокий уровень глюкозы. Страдает водно-солевой обмен, в результате натрий и жидкость задерживаются в теле, а калий и кальций активно вымываются, что проявляется отеками, повышением давления, нарушением сердечного ритма, остеопорозом. Также отмечаются:

• носовые кровотечения;
• дистрофия мышц;
• нервная возбудимость;
• потеря волос;
• растяжки на коже;
• нарушение менструаций у женщин;
• грибковые поражения слизистых;
• повышение давления;
• слабость мышц.

Поэтому следует учитывать особенность медикаментозных средств, ведь передозировка лекарства грозит тяжелыми последствиями. Препараты не назначают:

• при индивидуальной непереносимости;
• при диабете и тромбозе;
• при нейроэндокринных патологиях, связанных с повышенной продукцией гормонов коры надпочечников;
• при язвах желудка;
• при тромбозах;
• при психических болезнях;
• при системном поражении микозами и обострении герпесвирусной инфекции;
• при почечной и печеночной недостаточности;
• непосредственно до или сразу после вакцинации;
• при сифилисе, гнойных процессах и туберкулезе легких.

Стероидные средства требуют врачебного назначения только по показаниям, а также контроля при приеме и строгого соблюдения дозировки.

Для чего назначают

Уколы внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно назначают при следующих показаниях:

• дисфункция эндокринной системы – острая недостаточность коры надпочечников, хирургические вмешательства, тяжелые травмы;
• шок – резистентный к терапии, анафилактический;
• отек головного мозга, вызванный метастазами, опухолями, нейрохирургическими вмешательствами, черепно-мозговыми травмами;
• онкология – лейкоз, лимфома, лейкемия, гиперкальциемия;
• обострение обструктивного бронхита, бронхиальной астмы;
• тяжелая аллергия;
• воспаление суставов;
• фиброзно-уплотненный фолликулит, кольцевидная гранулема, саркоидоз;
• заболевания глаз воспалительного или аллергического характера, лечение после трансплантации роговицы.

Почему возникает синдром?

Болезненная реакция организма на отмену какого-либо препарата говорит о том, что сформировалась зависимость. Привыкание к лекарству – это следствие внедрения в обменные процессы. Организму нужны гормоны для реализации тех или иных действий. Когда соответствующее вещество в большом количестве и длительное время поступает извне и покрывает запросы тела, то оно перестает вырабатываться самостоятельно. Если резко прекратить предоставление препарата, то функции этого гормона заполнить нечем, так как организм не успел перестроиться, и наступает тяжелое состояние – тотальный эндокринный сбой. Когда затронуты жизненно важные процессы, итогом может стать летальный исход.

Не стоит пугаться тем, кому назначены маленькие дозы препарата, которые не перекрывают естественные потребности организма. В этом случае лекарство действует, как вспомогательное средство для нормализации собственных процессов. Зависимость не вызывают и инъекционные блокады в позвоночник или сустав.

Инструкция Дексаметазона в ампулах

Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.

Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:

• действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
• лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
• во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
• нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
• не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
• лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
• хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
• специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.

При беременности

При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.

Детям

Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.

Существует ряд правил использования ингаляций:

• не давайте ребенку есть за час до процедуры;
• следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
• вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
• ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
• грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
• малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
• следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.

Форма выпуска и состав

В аннотации указано, что натрия фосфат является основным действующим веществом, которое занимает от 4 до 8 мг состава. Дексаметазон также включает дополнительные компоненты: метилпарабен, натрия метабисульфат, натрия гидроксид, динатрия эдетат и дистиллированную воду для приготовления раствора для уколов.

Так как Дексаметазон имеет широкий спектр влияния на организм, он выпускается в разных формах:

• инъекции;
• таблетки;
• глазные капли.

В зависимости от формы выпуска отличается и воздействие активного вещества на организм, а также дозировка и график приёма.

Раствор для инъекций и таблетки

Зачастую приём Дексаметазона в виде уколов или таблеток назначается для лечения ревматизма, аллергии, отёка мозга, шоковых реакций различного происхождения, некоторых заболеваний почек, нарушений работы аутоиммунной системы, проблем с дыханием, заражения крови, заболеваний кожи.

Основным отличием инъекций от таблеток является скорость усвоения препарата. Когда пероральный приём Дексаметазона невозможен, следует делать уколы внутривенно или внутримышечно.

Раствор для уколов выглядит как простая вода без специфических запахов и осадков. Возможен лёгкий желтоватый оттенок. В аптеку препарат поставляется в стеклянных ампулах коричневого оттенка в стандартном объёме 1 или 2 мл. Заводская упаковка содержит 25 ампул.

Таблетированная форма Дексаметазона поставляется по 10 штук в специальной упаковке. Таблетки имеют круглую форму и белый цвет. Производятся по 0,0005 г.

Капли для глаз и ушей

Капли для глаз имеют как сходные с раствором и таблетками характеристики, так и явные отличия. Средство убирает проявление аллергии, отёчность и воспалительный процесс в мягких тканях.

Офтальмолог может назначить приём Дексаметазона в форме капель в случае развития аллергического и негнойного конъюнктивита, воспаления радужной оболочки глаза, век или роговицы, ощущения сухости глаз, склерита и эписклерита, блефарита, симпатической офтальмии, прочих осложнений и воспалений, возникших после проведения операции или сильного травмирования глаз.

Первые позитивные изменения наблюдаются уже через 5−7 часов после закапывания Дексаметазона. В течение первых суток лечения полностью устраняются все неприятные симптомы, однако следует продолжать закапывать глаза, чтобы достигнуть терапевтического эффекта.

Капли быстро проникают в оболочку роговицы и слизистую, благодаря чему активное вещество сразу же воздействует на патогенные бактерии. Если присутствуют повреждения или воспаления слизистой оболочки, увеличивается скорость попадания препарата в ткани глаза. Лечебная дозировка содержится преимущественно в водянистой оболочке.

Период полувыведения лекарства составляет 3 часа. За это время небольшое количество раствора просачивается в системный кровоток. После чего он перерабатывается печенью и покидает организм.

Ушные капли зачастую назначают при отите и прочих заболеваниях, которые ведут к воспалению уха. Препарат закапывают в ушной канал, после чего он остаётся в ушной раковине не менее двух часов. Дексаметазон быстро проникает в организм и убирает источник заболевания.

Как колоть

Вводят Дексаметазон внутривенно, внутримышечно или внутрисуставно. Первые два способа предполагают струйное или введение через капельницу с глюкозой или физраствором. Запрещено смешивать Дексаметазон внутримышечно с прочими лекарствами в одном шприце. Начальной дозой является 0,5-9 мг, всего за сутки разрешено вводить в мягкие ткани до 20 мг лекарства в 3-4 приема.

При внутрисуставном использовании доза активного вещества из ампулы составляет 0,4-4 мг однократно, повторяется курс через 3-4 месяца. Препарат в один сустав разрешено вводить не более четырех раз за год, одновременно разрешается лечить всего два сустава. Если использовать Дексаметазон чаще, по отзывам, есть риск повредить хрящ. Доза средства зависит от размера сустава – в большие до 4 мг, малые – до 1.

Инструкция по применению

Дозировки и график приёма препарата индивидуальны, поэтому без консультации специалиста подобрать оптимальную дозу Дексаметазона не получится. Врач составляет лечебную терапию исходя из полученных результатов анализов и общего состояния пациента.

Стандартные рекомендации относительно приёма лекарственного средства:

• Препарат нужно постепенно вводить в вену, можно с применением капельницы (при обострённых или критических состояниях), также допускаются уколы в мышцу или местно.
• Для того чтобы приготовить раствор для внутривенного вливания с капельницей, следует использовать водный раствор натрия хлорида или раствор декстрозы.
• В период обострённого течения болезни и в самом начале лечения необходимы максимально допустимые дозы лекарства. Однако есть ограничение на ввод в течение суток до 18 мг Дексаметазона за 3−4 раза.

Детский организм более чувствителен к действующему веществу препарата, поэтому требует меньших доз и более тщательного надзора во время лечения. Основные рекомендации при лечении детей:

• При поддерживающей терапии доза не может быть больше 0,02 мг на каждый килограмм. Делить введение препарата следует на 3 дозы каждый третий день. Для ежедневного применения стоить ограничить приём до 0,00776 — 0,01165 мг на килограмм.
• После того как появятся первые заметные улучшения, снижают дозу препарата или прекращают лечение.
• В среднем делать инъекции нужно 4 дня, затем можно перейти на поддерживающую терапию Дексаметазона в таблетках.

Если Дексаметазон принимается длительное время, необходимо постепенно начать уменьшать дозирование. В противном случае наблюдается развитие сбоев в функционировании коры надпочечников.

Побочные действия

Ампулы Дексаметазона содержат стероидный гормон, поэтому существует риск побочных эффектов:

• анафилаксия;
• покраснения лица из-за притока крови в сосуды;
• сбои работы сердца;
• судороги;
• спутанность сознания, возбуждение, беспокойство;
• дезориентация, паранойя, депрессия, эйфория;
• галлюцинации, глаукома, катаракта;
• увеличение внутриглазного давления;
• аллергические реакции на коже, стрии, разрывы сухожилий, атрофия подкожной клетчатки;
• возникновение расстройств желудочно-кишечного тракта;
• развитие внезапной слепоты, жжение онемение, боль в месте инъекции.

Общее описание синдрома отмены

Он проявляется ухудшением самочувствия человека. Организм реагирует на прекращение приема вещества или снижение дозы лекарственного препарата, которое вызвало зависимость. Интенсивность патологических проявлений зависит от свойств и состава лекарств.

Для борьбы с данным состоянием используют инфузионную терапию, оправданным считается применение изотонического раствора натрия хлорида, глюкозы, диуретиков, специфических антидотов.

Синдром отмены – это реакция организма, когда человек прекращает употреблять наркотики, табак, алкоголь или отказывается от какой-либо привычки, вызывающей зависимость. Нужно избегать этого, потому что он может быть смертельным и должен лечиться вовремя.

Абстинентный симптомокомплекс – показатель сформировавшейся на фоне физической зависимости. Симптомы, составляющие его, можно разделить на: центральные и периферические Этот синдром еще называют абстиненцией. Чаще он формируется при алкогольной, никотиновой, наркотической и другой зависимости.

Высокий риск развития проявлений абстинентного симптомокомплекса присутствует при приеме препаратов, которые наделены способностью, быстро выводиться из полости организма, при длительном их применении и резком прекращении их употребления.

Тяжелым считается течение у детей, пожилых людей и пациентов, имеющих в анамнезе хронические заболевания, или если они находятся в острой форме течения.

Провоцирующий фактор зависимости – вещества способны влиять на биохимические процессы, функционирование нервной системы, эндокринных желез и внутренних органов.

Они применяются для лечения заболеваний, но с течением времени возникает привыкание. Внезапная отмена вещества сопровождается непригодностью биологических систем восстановить свое функционирование.

Абстиненцию классифицируют в зависимости от вещества, которое ее спровоцировало, для проведения адекватной терапии и определения дальнейшей тактики действий выделяют синдром:

1. Регенеративный. Легкая форма течения, при которой организм способен без посторонней помощи, полностью восстановиться.
2. Стабильный. Его ход легко предсказать, он легко поддается коррекции путем медикаментозного лечения.
3. Прерывистый. Характеризуется поочередной сменой обострения и улучшения. При адекватной терапии прогноз благоприятный.
4. Дегенеративный. Выражается неблагоприятным течением, нуждается в стационарном лечении. Наблюдается высокий риск рецидива.

Проявления абстинентного симптомокомплекса, интенсивность его симптомов зависит от вещества, которое применялось, его дозы, продолжительности терапии.

Провоцирующий фактор развития – систематическое употребление любых ПАВ, например, алкоголя, никотина, опиоидов, каннабиноидов, кокаина, ряда лекарственных средств. Интенсивность патологических проявлений и яркость клинической картины будет зависеть от скорости выведения вещества из организма.

Проявления абстинентного синдрома разные, все зависит от вида ПАВ. К общим клиническим проявлениям относят депрессивные расстройства, проблемы со сном, повышенный уровень тревожности.

Синдром может иметь легкий, средний и тяжелый степень течения.

Легкая степень проявляется:

• бессонницей;
• чрезмерной возбудимостью;
• повышенным уровнем раздражительности;
• тревожностью;
• нарушением работы органов пищеварительного тракта, которое проявляется тошнотой и болью в животе.

Умеренно выраженный отличается присоединением таких патологических проявлений как:

• дрожание конечностей;
• повышенный уровень потливости;
• учащенное сердцебиение;
• повышение показателей артериального давления;
• невыносимая тошнота;
• рвота;
• диарея.

Абстиненция в тяжелой форме течения сопровождается появлением таких проявлений как:

• повышение температуры тела;
• чрезмерная возбудимость, которая сопровождается зрительными и тактильными галлюцинациями, бредом;
• нарушения сознания.

Может наблюдаться появление судорожных припадков. Обычно последствия резкой отмены вещества, вызвавшего привыкание, начинают появляться через 4-24 ч после прекращения приема ПАВ.

Наивысшего пика достигают симптомы через 36-48 часов. Однако эти сроки условны, например, отказ от никотина может проявиться уже в течение часа после последней выкуренной сигареты.

Прекращение приема ГКС сопровождается появлением ощущения слабости, общего недомогания, потери аппетита. В редких случаях диагностируется тошнота, рвота, судорожные припадки, развитие коллапса.

Резкое прекращение приема антиангинальных средств при ишемической болезни сердца увеличивает риск приступов стенокардии, повышения давления, развития патологических реакций на нагрузку физического характера.

Отмена барбитуратов приводит к появлению беспокойства, дрожи, аритмии, проблем с засыпанием и сном, раздражительности, повышению температуры тела. В осложненных случаях наблюдается развитие психоза с галлюцинациями.

Отмена опиатов провоцирует появление насморка, «гусиной кожи», зрачки расширяются, появляется боль в мышечных волокнах и костях, одышка, озлобленность.

Отмена алкоголя сопровождается ощущением общей усталости, слабости, сухости во рту, гипергидрозом.

С течением времени присоединяются такие патологические симптомы как:

• гиперемия кожи;
• резкие перепады давления;
• боль в голове;
• чувство тошноты;
• рвота;
• расстройства сознания;
• тремор;
• нарушение походки.

Может наблюдаться присоединение ночных кошмаров, появление депрессивного настроения, проявлений агрессии.

Диагностировать синдром абстиненции могут врачи различных специальностей и направлений. Нужно собрать анамнестические данные, оценить общее состояние пациента, патологические симптомы, провести физикальный и неврологический осмотр.

При необходимости назначаются дополнительные обследования, а именно:

• ЭКГ;
• УЗИ печени, почек;
• общий и биохимический анализ крови;
• ОАМ;
• анализ крови на присутствие наркотических веществ.

Противопоказания

Инструкция по применению ампул Дексаметазона выделяет следующие противопоказания:

• остеопороз;
• острые вирусные инфекции, бактериальные или грибковые заболевания;
• лактация;
• поражения глаз, гнойная инфекция, дефекты роговицы, эпителия, трахома, глаукома;
• состояние чувствительности к составу препарата;
• хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, развитие гепатита, острый психоз.

Использование во время беременности и лактации

Способ применения «Дексаметазона» уже описан. Поговорим о том, как быть в период беременности. Назначается препарат в этот период только тогда, когда ожидаемая польза для матери больше потенциального риска для ребенка. Если терапия длительная, то рост плода может нарушиться.

Назначение в конце беременности приводит к тому, что у плода повышается опасность возникновения атрофии коры надпочечников. В этом случае у новорожденного будет проводиться заместительная терапия.

Когда требуется лечение препаратом во время лактации, кормление грудью прекращают.

Взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

• фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
• Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
• прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
• при употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
• ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
• возможность усиливать действие антибиотиков;
• для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.

Сколько длится синдром

Длительное применение Дексаметазона даже в незначительных дозах и прекращение терапии приводит к развитию синдрома. Для восстановления нормального продуцирования АКТГ и эндогенных кортикостероидов после прекращения терапии нужно почти год.

В течение этого времени присутствует риск появления симптомов почечной недостаточности, развития синдрома отмены, особенно при попадании под влияние стресса. Для улучшения состояния пациенту назначается глюкокортикостероид повторно.

Аналоги

По активно действующему веществу и показаниям к применению выделяют следующие аналоги Dexamethasone:

• Веро-Дексаметазон;
• Дексавен;
• Дексаметазон-Беталек;
• Декадрон;
• Дексамед;
• Дексазон;
• Дексаметазон-Виал;
• Максидекс;
• Дексаметазонлонг;
• Дексапос;
• Дексона;
• Дексафар;
• Мегадексан;
• Фортекортин;
• Офтан Дексаметазон.

Способ применения и дозировка взрослым

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование), субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Если высокие дозы применяются в течение более нескольких дней, доза препарата должна постепенно уменьшаться на протяжении нескольких последующих дней или дольше. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта дексаметазон вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата. Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

При шоке вводят строго в/в болюсно в дозе 2-6 мг/кг. При необходимости повторные дозы вводят каждые 2-6 ч либо в виде длительной в/в инфузии в дозе 3 мг/кг/сут. Лечение дексаметазоном должно проводиться в составе комплексной терапии шока. Применение фармакологических доз допустимо только при угрожающих жизни состояниях, и, как правило, это время не превышает 48-72 ч.

При отеке головного мозга начальную дозу 10 мг вводят в/в, затем по 4 мг каждые 6 ч до купирования симптоматики (обычно в течение 12-24 ч). По истечении 2-4 дней дозу снижают и применение препарата постепенно прекращают в течение 5-7 дней.

Пациентам со злокачественными новообразованиями может потребоваться поддерживающее лечение — по 2 мг в/м или в/в 2-3 раза в сутки.

При остром отеке головного мозга проводят краткосрочную интенсивную терапию: взрослым нагрузочная доза составляет 50 мг в/в, затем на 1-3 день вводят по 8 мг каждые 2 ч, на 4-й день — 4 мг каждые 2 ч, на 5-8 день — по 4 мг каждые 4 ч, далее суточную дозу снижают на 4 мг/сут до полной ее отмены.

При острых самоограничивающихся аллергических реакциях или обострении хронических аллергических заболеваний комбинируют парентеральное и пероральное применение дексаметазона: 1-й день — в/в 4-8 мг, 2-3 день — внутрь 1 мг 2 раза в сутки, 4-5 день — внутрь 0,5 мг 2 раза в сутки, 6-7 день — внутрь 0,5 мг однократно. На 8-й день оценивают эффективность терапии.

Цена Дексаметазона в ампулах

Лекарство можно недорого купить в интернет-магазине или заказать по каталогу аптечного отдела. От уровня аптеки и формата зависит, сколько стоит Дексаметазон в ампулах. Примерная стоимость указана в таблице:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дексаметазон — синтетический глюкокортикоидный препарат, в состав которого входит атом фтора.

Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокининов (интерлейкина 1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.

Препарат подавляет активность витамина Д, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное ингибирование функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Источник статьи: http://spb5v.ru/lekarstva/deksametazon-pobochnye-yavleniya.html

ДЕКСАМЕТАЗОН

ДЕКСАМЕТАЗОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/deksametazon/