Дексаметазон и его влияние на сердце

ДЕКСАМЕТАЗОН

ДЕКСАМЕТАЗОН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

1 амп.
дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат)	4 мг

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

1 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
1 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

1 мл	1 амп.
дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат)	4 мг	8 мг

2 мл — ампулы темного стекла (25) — коробки картонные.
2 мл — флаконы темного стекла (25) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез «провоспалительных цитокинов» (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/deksametazon/

Особенности применения Дексаметазона для лечения детей

Дексаметазон является препаратом, который относится к группе кортикостероидов. Существует достаточно много патологий, при которых требуется применение этого лекарственного средства.

Он иногда используется для лечения даже грудничков, но только в тех случаях, если необходимо провести срочные мероприятия, которые сохранят ребенку жизнь (например, при анафилактическом шоке, или, когда другие лекарства не оказали должного терапевтического эффекта. При этом обязательно постоянно находиться под наблюдением врача.

Особенности препарата

Лекарство выпускается в нескольких лекарственных формах: в виде уколов, таблеток и капель. Детям Дексаметазон обычно назначается в инъекционной или таблетированной форме.

Действующим веществом является дексаметазона фосфат. В отношении дополнительных ингредиентов лекарственного средства нужно сказать, что состав препарата зависит от его формы:

В состав инъекционной формы входит 4 мг действующего вещества на 1 мл раствора, а в качестве сопутствующих составляющих наблюдается незначительное количество глицерина, пропиленгликоля, буферного фосфатного раствора, а также воды.
В таблетированной форме находится 0,5 мг активного вещества, а также лактоза, кремний и остаточные количества стеарата магния.
В глазных каплях находится основное действующее вещество массой 1 мг на миллилитр раствора, а также незначительные количества борной кислоты, тетрабората натрия, воды и консервантов.

Действующее вещество способно проходить внутрь клеток и повышать синтезирование рибонуклеиновой кислоты. За счёт угнетения фосфолипазы происходит усиление выработки арахидоновых кислот, а также биосинтеза эндоперекиси, медиаторов воспалительной аллергической реакции и болевого синдрома.

В результате действия препарата наблюдается снижение количества протеазы, гиалуронидаза и коллагеназа в небольшом количестве или при полном отсутствии, что приводит к следующему:

Улучшению функционирования костных и хрящевых тканей.
Снижению проницаемости капиллярного русла.
Корригированию стабилизации клеточных мембран.
Задержке воды и натрия в организме.
Увеличению катаболизма белка, утилизации глюкозы, а также усилению высвобождения гликогена из печени.

При приеме таблетированной формы Дексаметазона для детей наблюдается почти полное всасывание препарата в кровь из желудка. При этом процент связывания с белками крови не слишком высокий, достигает он в среднем не более 80%, а биодоступность составляет не более 70%. Действующее вещество способно воздействовать внутри клеток.

Эффект может появляться уже спустя несколько минут с момента приема, но максимальный эффект достигается в среднем через 2 часа. Длительность терапевтического воздействия препарат может составлять 3 дня.

При использовании инъекционной формы действие препарата может наступать намного быстрее. Во многом это связано с отсутствием времени, необходимого для всасывания препарата. Лекарство проникает через гематоэнцефалический барьер, воздействуя тем самым и на органы центральной нервной системы.
Выведение препарата осуществляется с мочой через мочевыделительную систему.

Показания и противопоказания

Дексаметазон может применяться при различных патологиях, но из-за возможных побочных эффектов, а также наличия большого количества противопоказаний, в том числе и детского возраста, его используют не так часто. В основном его применение оправдано только в тех случаях, когда возникает угроза для жизни. И детский возраст здесь не исключение.

Среди показаний, при которых возникает острая угроза жизни выделяют:

Анафилактический шок, проявляющийся резким падением артериального давления, нарушением работы сердца и других жизненно важных органов.
Тяжелая аллергическая реакция в виде отека Квинке.
Отек головного мозга, как результат перенесённой черепно—мозговой травмы, инфекционного процесса, наличия опухолевого процесса в области черепа.
Токсическое состояние, связанное с массивным ожогом, последствием болевого или травматического шока, острой кровопотери.
Острая недостаточность надпочечникового аппарата.

Дексаметазон у детей также применяется при следующих хронических заболеваниях:

бронхиальная астма тяжелого течения, клиника выраженного бронхоспазма;
тяжелые аутоиммунные патологии, такие как ревматоидный артрит или системная красная волчанка;
выраженные дерматозы;
болезнь Крона или неспецифический язвенный колит с выраженным нарушением функции пищеварительного тракта;
гемолитическая анемия или другие патологии системы крови;
гломерулонефрит;
тяжелые инфекционные процессы;
злокачественные поражения.

Среди противопоказаний, при которых даже острые процессы не будут показанием к назначению этого препарата, следует выделить:

повышенную чувствительность организма к компонентам препарата;
аллергия на дексаметазон;
острые заболевания, которые могут быть вызваны бактериальными, вирусными, а также грибковыми инфекциями;
состояние, связанное с непосредственным проведением вакцинации, особенно после прививки БЦЖ;
патологии роговицы, сопровождающиеся нарушением ее целостности;
синдром Иценко—Кушинга;
воспалительные заболевания пищеварительного тракта, особенно связанные с наличием эрозивно—язвенных дефектов (гастриты, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки);
туберкулёз и другие хронические инфекционные процессы;
патологии нервной системы, сопровождающиеся судорогами, эпилепсия;
заболевания эндокринной системы, особенно щитовидной железы (гипотиреоз или тиреоидит).

Для лечения у детей сильной заложенности носа, затрудненного дыхания вследствие аллергии иногда назначаются капли Дексаметазон для закапывания их в нос. Такое необычное применение препарата хорошо снимает отечность, устраняет воспаление, облегчает дыхание малыша.

Возможные побочные эффекты

Побочные эффекты являются распространённой проблемой при применении Дексаметазона детьми. Среди наиболее часто встречающихся реакций можно выделить:

Аллергическую реакцию в ответ на введение средства, которая чаще всего имеет вид крапивницы, экземы или высыпаний различного характера.
Нарушение работы нервной системы, такие как головная боль, головокружение, нейропатия и т.д.
Поражение работы пищеварительного тракта. Может проявляться появлением или осложнением панкреатита, гастрита, а также язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
У детей неправильный или длительный приём Дексаметазона может приводить к замедлению роста как всего организма, так и отдельных систем. Именно поэтому у малышей, принимающих Дексаметазон, встречаются приобретённые пороки сердца, серьезные нарушения в работе внутренних органов, недоразвитие или отставание в развитии половых желёз и органов репродуктивной системы.
Появление специфического внешнего вида, связанного с повышением массы тела, задержкой воды в организме, атрофией мышечного аппарата.
Психические расстройства.
Изменение кожных покровов с их истощением и появлением стрий и рубцовых изменений.
Развитие катаракты и глаукомы.

Инструкция по применению Дексаметазона детям в виде уколов, таблеток и капель

Дозировка препарата у детей и не только должна рассчитываться только специалистом, основываясь на патологическом состоянии пациента, тяжести процесса, а также возрасте больного и его массы тела.
Способ применения и доза Дексаметазона для детей зависит от формы препарата и показаниях.

При использовании инъекционной формы препарата назначение врача может быть следующим: при развитии острого состояния, являющегося неотложным, идёт расчёт из 0,02 мг на 1 кг массы тела. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 0,16 мг на 1 кг. При этом следует обязательно учитывать режим дозирования и кратность приема. Минимальная продолжительность между введениями составляет 12 часов. В некоторых случаях применяют однократное введение Дексаметазона внутримышечно или внутривенно. При острой надпочечниковой недостаточности допустимо увеличение дозировки до 0,2—0,3 мг на один килограмм массы тела до стабилизации состояния.

В форме таблеток при воспалительных, аллергических или других хронических патологиях Дексаметазон, дозировкой 0,25 мг, делят на три или четыре приема в сутки. Максимальная суточная дозировка может достигать 2 мг.

В виде капель для глаз Дексаметазон разрешено принимать в объеме одной капли до 3 раз в день. Длительность терапии может достигать недели. В случае тяжелого или хронического процесса возможно индивидуальное увеличение продолжительности использования этого лекарственного средства.

Сколько стоит и как хранить

Цена Дексаметазона зависит не только от вида аптеки и завода изготовителя, но и лекарственной формы. Средняя стоимость таблетированной формы составляет около 50 рублей. Инъекционная форма может достигать в цене около 200 рублей. Стоимость глазных капель составляет около 70 рублей. Препарат отпускается из аптеки только при наличии рецепта врача.

Препарат может храниться в форме таблеток и инъекций на протяжении пяти лет с момента изготовления, а срок хранения для капель составляет три год, но только при условии, что флакон будет запечатан. После вскрытия необходимо использовать капли в течение 3 недель.
Оптимальный температурный режим не должен превышать 25 градусов тепла. Необходимо оградить препарат от воздействия солнечных лучей.

Что говорят пациенты

Отзывы о Дексаметазоне родителей маленьких пациентов свидетельствуют о том, что этот препарат очень эффективен.

Моему ребенку было 10 дней, когда ему поставили диагноз дакриоцистит правого глаза. Сделав промывание носослезного канала и прокапав препарат Тобрекс, с нас сняли этот диагноз и назначили Дексаметазон. В самый первый день применения я заметила существенные улучшения: глаз очистился, гноя стало гораздо меньше.

Дочке ЛОР поставил диагноз инфекционно-аллергический риноаденоидит и назначил закапывать в нос капли Дексаметазон. Отек быстро прошел и дышать стало значительно легче.

Чем можно заменить

Аналогами Дексаметазона для лечения детей могут быть Дексамед, Мегадексан, Дексазон, Максидекс, Дексапос. У всех этих препаратов одинаковое действующее вещество.

Источник статьи: http://allergia.life/lekarstva/ot-allergii/deksametazon-detyam.html