Дексаметазон и дексаметазон виал

Дексаметазон: для чего назначают, инструкция по применению, состав, формы выпуска, аналоги

Дексаметазон считается гормональным препаратом и современной медициной относится к синтетическим глюкокортикостероидам, эффективно воздействующим на все органы за счёт результативного взаимодействия со всеми системами, особенно с мозговой и нервной.

Его популярность обусловлена:

широкой областью применения;
большим разнообразием форм выпуска и способов применения;
совместимостью с другими лекарственными препаратами;
эффективностью, многократно превосходящей результат от применения аналогичных средств (например, Кортизон примерно в 30 раз менее действенен).

Форма выпуска и упаковка

Существует 4 варианта формы производства Дексаметазона:

в таблетках по 0,5 мг (всё содержимое таблетки является активным компонентом), в пачке 10 таблеток;
в ампулах Дексаметазон объёмом 1 или 2 мл – раствор для инъекций (активного компонента – 4 мг), в упаковке – 5, 10 или 25 ампул;
во флаконах (капли в глаза или уши) по 10 мл (1 мг активного компонента на 1 мл раствора);
в тюбиках (мазь для глаз) по 2,5 г.

Состав

Во всех формах активный компонент — дексаметазона натрия фосфат.

глицерину;
динатрию эдедату;
динатрию фосфат дигидрата;
воде для инъекций

отведена вспомогательная (однако далеко не второстепенная) роль. Ведь они отвечают за формообразование и стабилизацию активного вещества, доставку его к очагу заболевания и облегчение усвоения организмом.

Фармакологическое действие

Дексаметазон, воздействуя на своеобразные цитоплазматические рецепторы, способствует созданию комплекса, проникающего в клеточное ядро и стимулирующего объединение матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК). Она усиленно создаёт различные белки. Одновременно препарат не позволяет освобождать медиаторы воспаления, находящиеся в:

мастоцидах;
лаброцидах;
эзинофилах.

Препарат снижает активную деятельность, развиваемую протеазами, коллагеназами и гиалуронидазами. Приводит в норму функции внеклеточного матрикса (ECM) в хрящевых и костных тканях, возвращает в исходное состояние лимфоидные ткани.

Дексаметазон уменьшает проникновение через стенки капилляров вредных для них веществ, способствует стабилизации клеточных мембран, особенно лисозомальных. Цитокины (гамма-интерфероны и интерлейкины) замедляют выход из макрофагов и лимфоцитов. Препарат возобновляет восприимчивость адренорецептора к катехоламину. Способствует ускорению метаболического распада белков, снижению вывода из периферических тканей глюкозы, повышению в печени глюконеогенеза. Снижает степень всасывания и увеличивает скорость выведения натрия, удерживает выделение адренокортикотропных гормонов (АКГТ).

Всасываемость и выведение из организма

Если Дексаметазон вводят внутривенно, то достигается 70-80-процентная взаимосвязь с транскортином, выступающим в роли специфического белка-переносчика. Если вводят дозу, превышающую норму, то, в первую очередь, насыщается транскортин, и, в результате, контакт с белками снижается не менее, чем на 10 %.

Нужно ли перед употреблением разводить уколы? Нет, разводить не нужно, препарат готов к употреблению. Он начинает действовать с максимальной эффективностью уже через 1-2 часа после введения. После контакта с серной и глюкуроновой кислотами в печени происходят биологические преобразования одного вида в другой. Для частичного вывода Дексаметазона из крови требуется 3-5 часов, а для полного – 36-54 часов. При приёме лекарственного средства в форме таблеток метаболический процесс ускоряется, а срок его действия сокращается. Большая часть препарата выводится из организма вместе с мочой. Впитываемость в кожу при нанесении мази зависит от наличия герметичной (окклюзионной) повязки и целостности кожи.

Дексаметазон – это антибиотик или нет

Дексаметазон не является антибиотиком. Но при инфекционных заболеваниях в тяжёлой форме назначают препарат Дексаметазон в ампулах в комплексе с антибиотиками.

Показания к применению

Бывают ситуации, когда приходится колоть препарат не в мышцу, а прямо в больной сустав. При этом доза составляет 0,4-4 мг, а повторную инъекцию назначают лишь спустя 3 месяца.

Дексаметазон в виде инъекций вводят исключительно тем людям, чьё состояние находится на грани жизни и смерти. И то, только после неудовлетворительных результатов лечения другими лекарствами. Нередко уколы Дексаметазона назначаются врачами скорой помощи, когда у больного наблюдают надпочечниковую недостаточность, острый шок, интенсивное нарастание отёка головного мозга. Более того, их прописывают людям, страдающим:

острым тиреоидитом;
врождённой гиперплазией коры надпочечников;
травматическим, операционным, гиповолемическим, ожоговым шоком;
ревматоидным артритом, красной волчанкой и другими системными заболеваниями, связанными с соединительной тканью;
бронхоспазмом, асматическим статусом, когда купирование традиционными препаратами не помогает;
тяжелым отеком Квинке, анафилактическим шоком, крапивницей, сопровождающейся обильным зудом;
отёком головного мозга после геморрагического инсульта, нейрохирургического вмешательства, травмы головы, инфекции;
обострённым нейродермитом и тяжёлым дерматитом;
от злокачественных опухолей (и взрослым, и детям);
идиопатической тромбоцитопенической пурпурой (взрослым);
нарушениями зрения.

Противопоказания

У Дексаметазона есть множество противопоказаний. Он снижает иммунитет. Если в организме есть вирусы, грибки или бактерии, этот препарат способствует их интенсивному размножению. Поэтому страдающим туберкулёзом такие инъекции не делают. Лекарственное средство приводит к замедлению регенеративных процессов, разрушению костных и хрящевых тканей. При повышении концентрации Дексаметазона в крови возрастает интенсивность вымывания из костей кальция. Этот препарат строго запрещено применять людям с:

переломами;
остеопорозом;
тяжёлым остеоартрозом;
сахарным диабетом;
кровотечениями;
инфарктом;
язвой желудка;
психическими расстройствами;
печёночной и/или почечной недостаточностью;
индивидуальной непереносимостью веществ, входящих в состав препарата.

Очень осторожно Дексаметазон назначают при:

системных микозах;
судорогах;
вирусных, бактериальных и паразитарных инфекциях (наподобие различных видов герпеса, амебиаза, кори, ветрянки, стронгилоидоза).

Внутрисуставные уколы нежелательно делать при:

склонностях к кровотечениям;
переломе кости внутри сустава;
деформациях сустава;
анкилозе;
артропластике;
разрушениях кости;
некрозе сустава.

Капли и мазь запрещены при:

повреждении роговицы глаза из-за травмы или язвы;
остром нагноении глазной структуры;
глаукоме;
вирусах;
грибке;
туберкулёзной палочке.

Свойства препарата

Вещество Дексаметазон является синтетическим аналогом секрета коры надпочечников, который в норме вырабатывается у человека, и оказывает следующее воздействие на организм:

Вступает в реакцию с рецепторным белком, что позволяет проникать веществу прямо в ядра мембранных клеток.
Активирует ряд метаболических процессов с помощью угнетения фермента фосфолипаза.
Блокирует медиаторы воспалительных процессов в иммунной системе.
Тормозит выработку ферментов, влияющих на расщепление белка, тем самым улучшая метаболизм костной и хрящевой ткани.
Снижает выработку лейкоцитов.
Уменьшает проницаемость сосудов, тем самым препятствуя распространению воспалительных процессов.

В результате перечисленных свойств вещество Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим, антивоспалительным, противошоковым, иммунодепрессивным действием.

Дексаметазон в ампулах применяют для системного лечения патологий, в случаях, когда местная терапия и внутренний прием лекарств не дали никаких результатов, либо же их применение невозможно.

Дексаметазон регулирует белковый обмен, снижая синтез и усиливая в мышечной ткани катаболизм белка, уменьшая в плазме количество глобулинов, повышая в печени и почках синтез альбуминов

Инъекции Дексаметазона можно приобрести за 35-60 руб., либо заменить их аналогами, среди которых Офтан Дексаметазон, Максидекс, Метазон, Дексазон

Чаще всего инъекции Дексаметазона применяют для снятия аллергических реакций, а также для лечения болезней суставов. Описание препарата указывает на следующие состояния и заболевания, при которых используют Дексаметазон:

Развитие острой недостаточности коры надпочечников;
Ревматические патологии;
Болезни кишечника невыясненной природы;
Шоковые состояния;
Острые формы тромбоцитопении, гемолитической анемии, тяжелые виды заболеваний инфекционной природы;
Кожные патологии: экзема, псориаз, дерматиты;
Бурсит, плече-лопаточный периартрит, остеоартроз, остеохондроз;
Ларинготрахеит у детей острой формы;
Рассеянный склероз;
Отечности головного мозга при черепно-мозговых травмах, менингите, опухолях, кровоизлияниях, лучевых поражениях, нейрохирургических вмешательствах, энцефалите.

Дексаметазон в уколах применяют при развитии острых и неотложных состояний, когда от эффективности и скорости действия лекарства зависит человеческая жизнь. Используется препарат обычно кратковременным курсом с учетом жизненных показаний.

Общие указания по применению

Согласно инструкции, уколы “Дексаметазон” можно назначать как взрослым, так и детям, которым исполнился один год. Если использовать гормон внутривенно, то лучше всего его предварительно смешать с глюкозой или физраствором. Также врачи могут назначить колоть препарат внутримышечно. Какая при этом должна быть дозировка “Дексаметазона”?

Уколы назначают три или четыре раза в день по четыре-двадцать миллиграмм за раз. Главное, чтобы суточная норма не превышала восьмидесяти миллиграмм препарата. В некоторых случаях, когда речь идет о жизни пациента, эта дозировка может быть увеличена. Однако повышать (или понижать) норму приема гормона должен только лечащий врач.

Как долго следует использовать раствор для инъекций? Оптимальный курс лечения, согласно рекомендациям специалистов, не должен превышать трех-четырех суток. Если препарат помогает, и необходимо продолжить лечение, то врачи могут назначить “Дексаметазон” в таблетках. По мере улучшения следует понижать принимаемую дневную норму до минимальной. Отменять средство имеет право только врач.

При введении раствора в мышцу, процедуру необходимо проводить осторожно и медленно, иначе можно спровоцировать развитие различных осложнений. Об этом часто упоминают пациенты и медицинские сестры в своих отзывах о препарате “Дексаметазон”

Действие и состав

Активное вещество лекарственного препарата — дексаметазона фосфата динатриевая соль, в качестве вспомогательных компонентов используется вода для инъекций, глицерол, трилон Б, натрия гидрофосфата додекагидрат. Раствор Дексаметазона представляет собой прозрачную бесцветную жидкость (иногда со светло-желтым оттенком).

Фармакологическое действие дексаметазона обусловлено способностью глюкокортикоидов взаимодействовать с цитоплазматическими рецепторами клеток, в результате чего запускается синтез матричной РНК. В результате индуцируется образование белковых веществ, подавляется синтез простагландинов и других медиаторов воспаления. Препарат влияет на белковый, липидный и углеводный обмены, оказывает противовоспалительный, антитоксический и противошоковый эффекты, устраняет признаки аллергических реакций.

В аптеках можно приобрести Дексаметазон в ампулах по 1 и 2 мл, которые упакованы в картонные коробки по 5, 10 или 25 штук. 1 мл раствора содержит 4 мг активного вещества. Цена ампулы Дексаметазона российского производства в дозировке 4 мг в среднем составляет 5−7 рублей.

Фармакологические свойства

Являясь кортикостероидом, препарат вступает во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, которые содержатся на поверхности клеток иммунной системы и отвечают за обнаружение патогенов. Впоследствии воздействия Дексаметазона образуются новые структуры, которые попадают в ядро клеток и стимулируют синтез матричной (или информационной) РНК.

М-РНК начинает активно синтезировать белки, регулирующие важные изменения в клетках ферментов, а также угнетающие основные проводники аллергии, воспалений, болей и прочих неприятных симптомов. Способность препарата связываться с рецепторами клеток объясняется воздействием Дексаметазона на гипофиз и гипоталамус.

Учитывая различные формы выпуска препарата, способ приёма и время усвоения могут варьироваться. Терапевтический эффект достигается практически сразу после попадания препарата в организм, а максимальный — будет ощутим через 1−2 часа. Препарат сохраняет эффект на протяжении 2−3 дней.

При пероральном приёме лекарства активное вещество всасывается почти полностью (биодоступность — 80%). Дексаметазон связывается с белками плазмы примерно на 70%. К тому же активное вещество препарата растворяется в жире, поэтому оно может попасть внутрь клетки.

Препарат распадается в клетках, на которые воздействует. После этого в тканях печени и почек происходит процесс метаболизации. Выведение проходит через почки.

Дексаметазон фармакологическая группа

В инструкции по применению написано, что дексаметазон (Dexamethasone) является гормональным препаратом (фармакологическая группа – глюкокортикостероиды). Лекарство получают синтетическим путем. При введении в организм он оказывает действие, сходное с гормонами коры надпочечников.

Дексаметазон уколы в ампулах

Инструкция по применению дексаметазона сравнивает его с гидрокортизоном (кортизолом), гормоном, который вырабатывается организмом. По своей природе дексаметазон является гомологом гидрокортизона – он имеет сходную структуру и строение, но состав его молекулы дополнен атомами фтора. В некоторых инструкциях употребляется название фторпреднизолон. Исходя из химического строения, гидрокортизон и дексаметазон обладают сходными свойствами.

Для чего используют дексаметазон в таблетках

Однако в инструкции к препарату указано, что применение дексаметазона рекомендовано в меньших количествах, в сравнении с другими медикаментами данной группы. Дексаметазон обладает значительно большей эффективностью при введении в организм человека, чем его естественные прототипы.

2 мг дексаметазона в пересчете на преднизолон составит уже 14 мг, а в пересчете на гидрокортизон это будет уже 60 мг действующего вещества.

Как колоть препарат внутримышечно инструкция

Внутримышечное и внутривенное введение содержимого ампулы требует особой осторожности и терпения, потому как медикамент вводится медленно, а в случае капельниц должен применяться капельный способ. Иначе при быстром введении, может возникнуть сердечно-сосудистый коллапс

Взрослому человеку вводят всего от четырех до двадцати миллиграмм трижды в сутки. Максимально возможная доза составляет восемьдесят миллиграмм. Но, если ситуация угрожает жизни пациента, то разрешается вводить большее количество лекарства. Как правило, медикамент парентерально используется три – четыре дня, после чего переходят на пероральное использование средства. Как только будет достигнут положительный эффект, дозирование должно быть снижено до трех – шести миллиграмм в сутки.

В случае наличия отека мозга на начальной стадии, с целью лечения используется не более шестнадцати миллиграмм. После каждые шесть часов прокалывают по пять миллиграмм внутримышечно до того, пока не будет виден положительный результат.

Малышам средство вводится только внутримышечно, при этом дозировка подбирается по весу малыша. Таким образом, вам потребуется около 0,3 мг. в день на каждый килограмм.

Лечебный эффект от внутримышечного введения Дексаметазона наступает только через восемь часов, в то время как при внутривенном эффект наступает буквально через десять минут.

Дексаметазон уколы для чего назначают

Дексаметазон относится к гормональным препаратам. Это лекарство является синтетическим аналогом гормонов надпочечников. Используют его при недостаточной работе этих желез и при других патологических состояниях. Если обратиться к инструкции препарата Дексаметазон, инъекции, показания к применению там указаны следующие:

болезни суставов, мышц (артрит, миозит);
отек головного мозга;
болезни почек;
дерматоз;
псориаз;
заболевания печени;
патология зрительного аппарата;
онкологические заболевания;
бронхиальная астма;
заболевания крови.

Дексаметазон (уколы) – для чего назначают взрослым?

Спектр нарушений, при которых используется препарат, широк. Инъекции Дексаметазона внутримышечно помогают быстро купировать аллергическую реакцию, развившийся отек головного мозга. Врачи говорят о положительном эффекте лечения тяжелых инфекционных заболеваний, когда Дексаметазон используют вместе с антибиотиком. Данный препарат оказывает на организм системное воздействие. Рассказывая пациентам про Дексаметазон, уколы, для чего назначают препарат, врачи указывают на следующее действие препарата:

снятие воспаления;
регулирование обмена веществ;
снижение аллегорической реакции;
уменьшение токсического воздействия на организм при инфекционном процессе.

Дексаметазон (уколы) – для чего назначают детям?

Дексаметазон, инъекции, детям назначают редко. Так, препарат может использоваться при вакцинации живыми вакцинами, если ребенок имеет предрасположенность к развитию аллергии. В составе комплексной терапии лекарство используют при синдроме Иценко-Кушинга – заболевание, сопровождающееся нарушением работы надпочечников. Уколы детям не назначаются при нарушении работы системы свертывания крови. Среди основных патологий, при которых показано применение Дексаметазона:

тяжелые поражения кожи, дерматозы;
болезнь Крона;
гемолитическая анемия;
гломерулонефрит.

Рассказывая про такую лекарственную форму, как Дексаметазон, уколы, для чего назначают препарат, необходимо отметить возможность местного введения лекарственного средства. Инъекции нередко проводятся в новообразование в мягких тканях, сустав и даже в глаз. В редких случаях, при выраженной и стойкой гипотермии, Дексаметазон используют в составе литической смеси (вводят вместе с Анальгином и Димедролом).

Дексаметазон (уколы) – для чего назначают беременным?

При вынашивании ребенка препарат используют с осторожностью. Он помогает организму будущей мамы бороться с повышенным содержанием в крови андрогенов – мужских гормонов, которые могут провоцировать выкидыш

Под действием Дексаметазона происходит снижение синтеза тестостерона. Препарат может использоваться на протяжении всего срока гестации.

В каждом случае специалисты определяют индивидуально необходимость использования препарата. Когда назначают Дексаметазон, инъекции, показания к применению лекарства при беременности всегда связаны с угрозой прерывания гестации

Препарат применяют осторожно: его компоненты проникают через плацентарный барьер, поэтому могут оказывать влияние на плод

Дексаметазон (уколы) – для чего назначают онкобольным?

Нередко в списке назначений пациентов с онкологией присутствует Дексаметазон, раствор для инъекций. Используют его при опухолевидном процессе в головном мозге как препарат комплексной терапии. Он позволяет улучшить общее состояние больного: снять отек, снизить воспаление. Систематическое применение лекарства помогает нормализовать внутричерепное давление, избавить пациента от сильных, продолжительных головных болей. Дозировка, кратность и продолжительность терапии устанавливаются индивидуально, с учетом стадии патологического процесса.

Побочные эффекты Дексаметазона

Как любой стероидный препарат, оказывает побочные воздействия и Дексаметазон. Инструкция по применению гласит, что они находятся в прямой зависимости от дозы медикамента, длительности употребления, возможности использования с учетом времени суток. Рассмотрим основные из них:

Симптомы нервной системы и органов восприятия:

эйфорическое состояние;
нарушение сознания;
маниакальные и депрессивные проявления;
нарушение в пространстве;
галлюцинаторные симптомы;
усиление внутричерепного давления с возникновением застойных симптомов диска зрительного нерва. Развивается из-за ускоренного снижения дозы лекарства. В большинстве случае проявляется в детском возрасте. К основным симптомам данного заболевания относят нарушение зрения, головокружение и головные боли;
вертиго;
проблемы с засыпанием, нарушения сна;
снижение зрения. Может проявиться при попадании раствора в зоны головы, носовых раковин, шейной области;
помутнение хрусталика глаза с основным расположением в задней области;
повышение внутриглазного давления;
гипертензионное состояние с высоким риском патологии зрительного нерва;
распространение инфекционной патологии глаза грибковой и вирусной этиологии;
экзофтальм стероидного генеза.

Симптомы сосудов и сердца:

повышение сосудистого давления;
дистрофические процессы сердечной мышцы;
гипокалиемические состояния, проявляющиеся на ленте ЭКГ;
гиперкоагуляционные состояния;
тромботические повреждения сосудов;
при наличии предрасполагающих условий – сердечная недостаточность хронического течения;
повышение притока крови к голове.

Клинические проявления в работе системы пищеварения:

воспаление островков поджелудочной железы;
икота;
тошнота и рвота;
повреждение системы пищеварения с развитием эрозий и язвенных дефектов;
нарушение аппетита;
эзофагит эрозивного генеза.

Симптомы нарушения обмена веществ:

снижение содержания кальция и калия в кровяном русле;
повышение массы;
отеки, возникающие из-за нарушения обмена жидкости и натрия.

Клиника эндокринных патологий:

заболевания, которые сопровождаются повышением и снижением количества гормонов коры надпочечников в кровяном русле;
проявление симптомов сахарного диабета латентной формы;
диабет стероидного генеза;
нарушение роста в детском возрасте;
повышенное оволосение кожных покровов;
изменение цикла менструаций.

Клинические проявления со стороны опорно-двигательного аппарата:

болевые ощущения в области спины;
боль в суставах и мышцах;
миопатия стероидного генеза;
нарушение целостности сухожильного аппарата;
слабость в мышцах;
истончение структуры костной ткани, с потерей эластичных и прочных свойств;
уменьшение силы в мышцах;
при введении лекарственного препарата в суставную зону, возможно усиление болевых ощущений в суставе.

Симптомы поражение кожного покрова и слизистых оболочек:

угри гормонального генеза;
экхимозное и петехиальное поражение кожи;
стрии;
истончение структуры кожного покрова;
повышение продукции пота;
нарушение восстановительных процессов в организме.

мелкоточечная сыпь на коже;
нарушение дыхательных движений;
отечность шеи и лица;
стридорозное дыхание;
шок анафилактического генеза.

Встречаются следующие патологические проявления:

манифест заболеваний инфекционного характера;
нарушение работы системы иммунного ответа;
клинические симптомы отмены – сложности восприятия, слабость, тошнота и рвота, нарушение пищеварения, болевые ощущения в кишечнике.

Местные проявления при введении Дексаметазона в растворе:

нарушение чувствительности кожи в месте введения;
болевые ощущения;
жжение;
возникновение рубцовых дефектов в зоне введения инъекции;
повышение и снижение пигментации кожного покрова.

При проведении внутримышечной инъекции может возникнуть следующий побочный эффект – возникновение механизма атрофии кожного покрова и подкожного слоя.

Нежелательные проявления при использовании капель для глаз Дексаметазон:

при долгом применении раствора (более 3-х недельного периода), возможно повышение давления внутри глаза;
образование глаукомы с повреждением структур зрительного нерва;
помутнение хрусталика глаза с локализацией в задней субкапсулярной области;
нарушение системы зрения;
истончение и разрыв роговой оболочки;
развитие инфекционных патологий бактериального и герпетического генеза.

При возникновении высокой восприимчивости к компонентам лекарственного средства, возможно развитие конъюнктивита и блефарита.

Проявления местного характера:

раздражение кожного покрова, возникновение жжения и зудящих симптомов;
дерматит.

Преимущества и недостатки

Отзывы врачей о применении Дексаметазона свидетельствуют о том, что опасность гормональных препаратов несколько преувеличена, а их применение весьма эффективно при лечении аллергических состояний, отеках мозга, суставных поражениях.

Основными преимуществами уколов Дексаметазон являются:

Широкий спектр действия;
Невысокая цена;
Выраженный положительный и быстрый эффект;
Возможность применения препарата в комплексной терапии.

К недостаткам уколов Дексаметазон можно отнести:

Ограниченное применение в период беременности;
Необходимость контроля в период использования лекарства;
Большой список побочных явлений;
Необходимость подбора максимально низкой дозировки.

Чтобы избежать негативного воздействия препарата Дексаметазон, достаточно учитывать наличие либо отсутствие противопоказаний, и осуществлять подбор дозировки с учетом возраста, веса, и результатов анализов пациента.

На видео: Дексаметазон уколы – отзывы, хондроз.

Дексаметазон детям

Когда встает вопрос о жизни малыша и требуется срочное вмешательство, – назначают Дексаметазон для детей. Препарат используют при случае:

отека гортани – ложного крупа;
хронических заболеваний в тяжелой форме – астмы, бронхита, атипического дерматита;
онкологии;
ревматоидного артрита;
острых аллергий;
заболеваний соединительной ткани;
дыхательной недостаточности у новорожденных.

Дексаметазон применяют под строгим контролем педиатра, который назначает дозу и схему приема. Это связано с влиянием лекарства на процесс роста ребенка. Используют его в виде инъекций, таблеток, глазные капли, мазь назначают, начиная с 6 лет. Хорошие отзывы получает раствор в ампулах, который применяют для ингаляций. Препарат снимает:

аллергический кашель;
бронхоспазмы;
приступы кашля;

Источник статьи: http://blotos.ru/deksametazon-instrukcia-po-primeneniu-ukoly

Инструкция по применению Дексаметазон

Дексаметазон является глюкокортикостероидным средством синтетического происхождения, которое аналогично веществу, выделяемому корой человеческих надпочечников. Гормональный препарат проникает в центральную нервную систему, оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. В основе заложено вещество – дексаметазон фосфат. Выпускается в разных формах, имеет широчайший спектр применения. Впервые средство стало известно в 1957-ом году.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Фармакологическое действие

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

иммунодепрессивные;
антитоксические;
противовоспалительные;
противошоковые;
десенсибилизирующие;
противоаллергические;
антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
В углеводном обмене:

повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
ускоряется выработка аминотрансфераз;
активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.

В липидном обмене:

ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.

В водно-электролитном обмене:

задерживается вода и Na+;
снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
стимулируется минералокортикоидная активность.

Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:

эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
индуцируется образование липокортинов;
снижается количество тучных клеток;
уменьшается проницаемость сосудов;
стабилизируются мембраны органелл и клеток;
ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.

Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:

угнетается пролиферация лимфоцитов;
подавляется миграция В-клеток;
снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
тормозится процесс высвобождения цитокинов;
уменьшается синтез антител.

Купируются аллергические реакции в результате следующего:

подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
угнетается процесс антителообразования;
изменяется иммунный ответ;
уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

Фармакокинетика

Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
Уровень биодоступности составляет 78-79%.

Показания к применению

Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

астма бронхиальная;
синдром Аддисона-Бирмера;
тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
артрит ревматоидной формы;
анемия гемолитическая аутоиммунная;
тромбоцитопения;
гипоплазия, аплазия в кроветворении;
сывороточное заболевание;
агранулоцитоз;
экземы, пемфигус, эритродермия;
адреногенитальный синдром врожденного характера;
онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
отёк головного мозга.

Показания к применению инъекционного раствора:

недостаточность коры надпочечников в острой форме;
опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
шоки;
аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
астматический статус;
инфекционные патологии с тяжелым течением;
лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
круп в стадии обострения;
красная волчанка дискоидная;
келоиды;
гранулема кольцевидного типа;
суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

конъюнктивит аллергический и негнойный;
ирит;
кератит;
иридоциклит;
блефарит;
склерит;
блефароконъюнктивит;
травмы зрительного аппарата;
трансплантация роговицы;
эписклерит;
кератоконъюнктивит.

Правила применения разных форм препарата:

Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

Противопоказания

Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

Противопоказания при использовании инъекционного раствора и таблеток:

инфицирование паразитами, бактериями, вирусами;
иммунодефицит;
сахарный диабет;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
психозы;
микозы и остеопорозы системного типа;
печеночная и почечная недостаточность в стадии обострения;
некоторые патологии органов ЖКТ;
миастения;
время до (2 месяца) и после (14 дней) вакцинации.

Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

повышенная кровоточивость;
нестабильность суставной системы;
переломы;
после артропластики;
инфицирование;
остеопороз околосуставной.

Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
глаукома;
наличие трахомы;
повреждение эпителия в роговой оболочке.

Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
оспа, корь, герпес, амебиаз;
сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
артериальная гипертония;
тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
ожирение 3 и 4 стадии;
цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
период беременности.

Побочные действия Дексаметазона

Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

Передозировка

Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

Взаимодействие

При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

Аналоги Дексаметазона

У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

Что лучше Дексаметазон или Метипред?

Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

Совместимость с алкоголем

Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

аллергическая реакция;
покраснение груди;
образование угрей;
не останавливаемый понос;
снижение остроты зрения;
болевые синдромы в области живота;
образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
внутреннее кровотечение.

Дексаметазон при беременности

Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

Какие негативные последствия могут возникнуть:

плацентарная недостаточность;
замедление развития эмбриона;
олигогидрамниоз;
внутриматочная смерть плода;
недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

Условия продажи

Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

Условия хранения

Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

Срок годности

Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

капли глазные – 24-36 месяцев;
инъекционный раствор – 2-3 года;
таблетки – 48 месяцев;
мазь – 3 года.

Производитель

Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

Источник статьи: http://www.asna.ru/product/deksametazon/instruction/