Cipralex 10 mg для чего

Описание актуально на 05.06.2014

Латинское название: Cipralex
Код АТХ: N06AB10
Действующее вещество: Эсциталопрам (Escitalopram)
Производитель: Х. Лаундбек А/О (Дания)

Состав препарата приведен эквивалентно трем основным формам выпуска (см. следующий пункт) из массового расчета на одну таблетку активного вещества оксалата эсциталопрама – 6.39/12.77/25.54 мг:

мелкокристаллическая целлюлоза (МКЦ) – 72.49/97.49/195 мг;
тальк обыкновенный 5.04/7/14 мг;
натрия кроскармеллоза – 3.24/4.5/9 мг;
стеарат Магния – 0.9/1.25/2.5 мг.

Пленочная оболочка таблеток является важным компонентом препарата Ципралекс. Она состоит из:

гипромеллоза 5сР – 1.58/2.19/3.51 мг;
диоксид титана (Е171) – 0.526/0.73/1.17 мг;
макрогол 400 – 0.146/0.2/0.325 мг.

Препарат выпускается в виде круглых или овальных двояковыпуклых таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой с различной дозировкой:

5 мг действующего вещества (маркировка «ЕК») – в контурной ячейковой упаковке (обычно из алюминиевой фольги или ПВХ) 14 таблеток, в картонной коробке 2 упаковки.
Cipralex 10 mg (симметричные отметки «Е» и «L» относительно риски на одной из поверхностей) – в блистере 14 таблеток, 1, 2 или 4 контура в коробке.
20 мг биологически активного компонента (маркировка «Е» и «N» по обе стороны от черты на одной из сторон таблетки) – в коробке 2 блистера с 14 заполненными ячейками.

Ципралекс относится к фармакологической группе сильнодействующих антидепрессантов. Благодаря биологически активному веществу, которое имеет сродство с аллостерическим центром фермента-переносчика серотонина, препарат ингибирует обратный захват нейромедиатора в синаптических структурах (лекарственное средство в большей мере воздействует на метаболические пути серотонина, чем на какие-либо другие мессенджеры). Соответственно физиологический передатчик импульса находится в синаптической щели нейронального контакта более продолжительный отрезок времени, что обуславливает усиленное, пролонгированное действие напостсинаптическую мембрану.

Следует отметить, что препарат является сильно и долго действующим, так как связывается в двух местах с ферментом-переносчиком серотонина. Прежде всего, основной действующий компонент обладает высокой аффинностью к первичной последовательности аминокислот белка-транспортера. Также составные части Ципралекса связываются с аллостерическим центром данной молекулы, что вторично усиливает действие препарата, то есть приводит к более полному торможению обратного захвата нейромедиатора.

Ципралекс проявляет слабую активность к таким рецепторам, как:

серотониновые 5-НТ1А и 5-НТ2;
дофаминовые D1 и D2;
альфа- и бета-адренергические синапсы;
гистаминовые Н1 рецепторные клетки;
опиоидные и бензодиазепиновые;
м-холинорецепторы.

Всасывание действующих компонентов не зависит от приема пищи, так как лекарственное средство является чрезвычайно сильным фармацевтическим препаратом. Абсолютная биодоступность составляет около 80 процентов, а средний период полувыведения – 4 часа (однако параметр может изменяться в зависимости от индивидуальных показателей организма и условий среды).

Ципралекс метаболизируется в печени. Составные элементы препарата даже после окисления остаются биологически активными и претерпевая некоторые изменения в обменных процессах выделяются в виде глюкуронидов. Далее метаболиты направляются в почки, которые экскретируют отработанные остатки лекарственного вещества посредством мочи. Клиренс при пероральном введении препарата составляет 0.6 л/мин.

Кинетика оксалата эсциталопрама описывается линейно. Равновесная концентрации в системном кровотоке, при суточной дозе в 10 мг (оптимальное количество действующего компонента для взрослого), достигается уже через одну неделю консервативного курса лечения Ципралексом.

Упожилых пациентов (старше 65 лет) фармакологический препарат выводится несколько медленнее. Клинический испытания показали, что во время терапевтического куса, после разовой дозы Ципралекса количество активного компонента в системном кровотоке пожилых людей на 50 процентов больше, чем у молодых добровольцев.

Ципралекс рекомендовано включить в схему консервативного лечения, если наблюдаются такие неврологические патологии, как:

затяжные периоды депрессии любой степени тяжести;
панических расстройствах (которые могут объясняться агорафобией – боязнью открытых пространств);
депрессивная стадия маниакально-депрессивногопсихоза;
различные виды социальных фобий или просто тревожности в среде людей;
обсессивно-компульсивное расстройство (медицинское объяснение «одержимости идеей»);
невроз навязчивых состояний;
синдром генерализованной тревоги.

От фармакологического лечения Ципралексом стоит отказаться при:

гиперчувствительности или непереносимости к составным компонентам лекарственного препарата;
детском и подростковом возрасте (терапевтический курс не рекомендовано проводить до 18 лет);
одновременной санации ингибиторами моноаминоксидазы (антидепрессанты) или пимозидом (антипсихотические лечебные препараты);
острой или хронической почечной недостаточности с клиренсом креатина ниже 30 мл/мин;
эпилепсии, которая не контролируется фармакологическими средствами.

Принимать Ципралекс только под присмотром квалифицированного медицинского персонала следует в одной из следующих ситуаций:

инсулиннезависимый сахарный диабет (при І типе обязательно показана консультация с эндокринологом);
пожилой возраст;
цирроз, острая или хроническая недостаточность печени;
склонность к частым геморрагиям вследствие недостаточности свертывающей системы крови;
наследственные и приобретенные метаболические заболевания.

Ципралекс – сильный лекарственный препарат, потому его действие может характеризоваться большим количеством нежелательных реакций со стороны организма. Так, например, отмечаются:

диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея, боли в животе);
астенический синдром(бессонница илисонливость, головная боль, постоянная усталость, головокружение);
метаболические нарушения в виде потливости, гипертермии и гипонатриемии;
тромбоцитопенияи как следствие недостаточность свертывающей системы крови;
ортостатический коллапс или гипотензия;
снижения репродуктивной функции (снижение либидо и потенции, как у мужчин, так и у женщин);
аллергические реакции (спектр нежелательных эффектов затрагивает проявления от ангионевротического отека Квинке, вплоть до анафилактического шока);
артралгии и миалгии идиопатического генеза, которые не связаны с нагрузкой на суставы или мышцы;
кожная сыпь, пурпура, экхимоз.

Следует отметить, что неблагоприятные последствия лечения возникают обычно на первой-второй неделе консервативного терапевтического курса и значительно сбавляют в проявлениях, если продолжать санацию по заданному плану.

Так как лекарственное средство относится к списку Б фармакологической продукции, то при резком прекращении приема Ципралекса после длительного лечения препаратом, возможен синдром отмены. То есть организму не хватает действующего активного вещества. Это проявляется в виде сильной головной боли, раздражительности, тошноты и частых головокружений.

Использование Ципралекса не зависит от приемов пищи в течении суток. Продолжительность и интенсивность курса консервативного лечения в значительной мере зависит от первоначального заболевания:

Так для достижения антидепрессивного эффекта используют ударные дозы в течении 2-4 недель (10 мг Ципралекса в сутки для взрослого пациента) и ближайшие 6 месяцев поддерживающая терапия для закрепления полученных результатов.
Инструкция на Ципралекс при панических расстройствах сильно отличается – начинают фармакологическую терапию с 5 мг препарата с дальнейшим повышением суточной дозы до 10 мг. В зависимости от индивидуальной реакции организма, количество лекарственного препарата может быть увеличено до 20 мг в день. Максимальный эффект достигается уже после 3 месяцев, однако санация может продолжаться до полугода.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (как острой, так и хронической), но при абсолютных показаниях к примене6нию Ципралекса, максимальная разовая доза составляет 5 мг. Увеличение не рекомендовано, но если желательный терапевтический эффект не достигается, то количество вводимого препарата увеличивают вдвое.

В клинической практике известны случаи передозировки Ципралекса, которые обычно проявляются следующим образом:

помрачённое сознание, сопорозность;
тремор конечностей, нарушение мелкой моторики;
судорожные припадки;
ажитация (сильное эмоциональное возбуждение, которое сопровождается чувством тревоги и необоснованной потребностью в движении);
значительные изменения электрокардиограммы (расширение желудочкового комплекса, деполяризация сегмента деполяризации);
аритмии по типу тахикардий;
метаболический ацидоз, гипокалиемия;
угнетение дыхательной функции респираторной системы.

Специфического антидота или антагониста Ципралекса не существует, поэтому лечение передозировки основывается на симптоматической и паллиативной помощи пациенту. Прежде всего следует промыть желудок, дабы эвакуировать из организма не всосавшиеся остатки фармацевтического препарата. Далее необходимо обеспечить достаточную оксигенацию и постоянное мониторирование жизненно важных систем человеческого тела.

Категорически запрещено одновременное применение Ципралекса и препаратов, которые необратимо ингибируют моноаминоксидазу, так как процент развития тяжелых побочных эффектов увеличивается в несколько раз (статистически возрастает процент дыхательной или сердечной недостаточности).

На основе фармакологических исследований не рекомендуется включать в курс лечения Ципралекс и обратимые ингибиторы МАО из-за риска серотонинового синдрома (потенциально смертельно опасная ситуация).

Не следует использовать лекарственное средство с эсциталопрамом параллельно с антикоагулянтами илипрепаратами понижающими свертываемость крови, так как это может привести к тяжелому геморрагическому синдрому и анемии, как исходу патологической ситуации, что усложнит лечение пациента.

Существует ряд фармацевтических препаратов, которые взаимодействуя с аллостерическими центрами белков-переносчиков увеличивают активность Ципралекса. Так, например, Омепразол (против язвенное лекарственное средство) приводит к повышению концентрации действующего вещества в системном кровотоке в два раза, а Циметидин (блокатор Н2-гистаминовых рецепторов, который назначается при патологии желудочно-кишечного тракта) – на 70 %.

Средства, ингибирующие обратный захват серотонина, и Ципралекс, как типичный представитель данной фармакологической группы, снижает порог судорожной активности, то есть тремор и/или судорожный синдром может проявляться на менее интенсивное возбуждение. Это действие будет потенциироваться, если одновременное принимать Ципралекс и другие сильные антипсихотические вещества (нейролептики), например Трамадол, Фенотиазин, Бутирофенон и так далее.

Отпускается только по подписанному врачом рецепторному бланку, так как препарат является сильнодействующим и включен в Б-список лекарственных препаратов.

Лекарственное средство следует хранить в теплом, сухом месте, недоступном для детей всех возрастов и прямых лучей света при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Ципралекс не оказывает угнетающего действия на интеллектуальную или психомоторную сферу пациента, однако пока продолжает курс консервативного лечения рекомендовано отказаться от вождения автомобиля или управления техническими устройствами, которые требует длительной концентрации внимания и мелкой моторики.

Препарат может способствовать изменению концентрации глюкозы (значительному ее повышению) и инсулина (относительному понижению гормона) в системном кровотоке, а соответственно такое лечение требует определенной коррекции гипогликемических средств у пациентов с сахарным диабетом.

Терапия антидепрессантами может приводить к возникновению суицидальных мыслей на ранних этапах санационного курса. Повышенный риск собственноручного нанесения телесных повреждений, склонность к самоубийствам сохраняется вплоть до ремиссии основного заболевания, потому консервативное лечение Ципралексом следует проводить в специальных отделениях под контролем квалифицированного медицинского персонала.

В настоящее время на аптечных прилавках можно найти следующие аналоги Ципралекса: Эсцитолопрам-Тева, Селектра, Элицея, Мирацитол.

Согласно фармацевтическим исследованиям, алкоголь не вступает с активными компонентами препарата в химические реакции и не модулирует их эффекты, однако, как и в случае с другими психотропными веществами, не рекомендуется одновременное их употребление.

Ципралекс строго противопоказан для применения в периоды беременности и лактации.

Те, кто пил Ципралекс, в подавляющем большинстве остаются довольны эффектами консервативного лечения. Препарат действительно помогает справиться с фобиями разного происхождения, позволяет жить более полной жизнью, не ограниченной страхами, тревогами или переживаниями по пустячным поводам. Однако отзывы принимающих нередко омрачены личными переживаниями нежелательных реакций. Особенно часто отмечается разбитое состояние, бессонница, постоянное болезненное возбуждение.

Также отзывы о Ципралексе на форумах говорят, что в подавляющем большинстве случаев полностью пропадало либидо и/или потенция (эректильная дисфункция, дистония мышц, отвечающих за репродуктивные функции, изменение восприятия полового акта и так далее). На данный побочный эффект в равном количестве жалуются и мужчины, и женщины. Что интересно, что отзывы принимающих антидепрессанты полнятся и благодарностью препаратам за снижение желания, так как удовлетворение животных инстинктов не приносило радости или долгожданного облегчения во время депрессии.

Отзывы врачей о Ципралексе прежде всего клинически и статистически подтверждают эффективность препарата в консервативном лечении неврологических расстройств. Антидепрессант такой силы справляется с депрессиями и психозами там, где более щадящие методики не приносят ровным счетом никакого результата. Побочные эффекты специалистами воспринимаются, как необходимые потери, ведь нежелательные проявления сойдут на нет после полного курса санации.

Цена Ципралекса, конечно, зависит от дозировки биологически активного компонента. Купить в Москве можно за 900/1400/1800 рублей, соответственно 5/10/20 мг действующего вещества. На территории Украины стоимость антидепрессанта варьируется от 270 до 500 гривен, но подавляющее большинство аптек реализуют препарат за 400 гривен.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «ЕК».

1 таб.
эсциталопрама оксалат	6.39 мг,
что соответствует содержанию эсциталопрама	5 мг

Вспомогательные вещества: тальк — 5.04 мг, кроскармеллоза натрия — 3.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая

72.94 мг, кремния диоксид коллоидный

1.49 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5cP — 1.58 мг, макрогол 400 — 0.146 мг, титана диоксид (Е171) — 0.526 мг.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2 ) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения C max в плазме — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d — от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы — 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс — 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.

Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза — 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При нарушении функции печени рекомендуемая начальная в течение первых 2 нед. лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение показателей функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: синуситы, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).

Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.

C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.

Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.

Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.

При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.

Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ЦИПРАЛЕКС

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: эсциталопрам

ХИМИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ: S (+)1 -(3-диметиламинопропил)-1-(4 , -фторфенил)-1,3- дигидроизобензофуран-5-карбонитрил.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки, покрытые оболочкой.

СОСТАВ: активное вещество – эсциталопрама оксалат. Вспомогательные вещества – тальк, натрия кроскармелоза, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидальный безводный кремний, магния стеарат. Оболочка – гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171).

ОПИСАНИЕ:
5 мг: круглые (диаметр 6 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки, маркированные «ЕК». В изломе цвет ядра и оболочки белый.
10 мг: овальные (8 x 5,5 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «L» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.
20 мг: овальные (11,5 x 7 мм), белые, выпуклые, покрытые оболочкой таблетки с риской и маркировкой «E» и «N» симметрично около риски. В изломе цвет ядра и оболочки белый.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: антидепрессант.

Код АТХ: N 06 AB 10.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5 HT_1А, 5 HT₂ рецепторы, дофаминовые D₂ и D₂ рецепторы, α₁ , α₂ , β- адренергические рецепторы, гистаминовые H₁, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Фармакокинетика. Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (T_max) составляет 4 часа после многократного применения. Кажущийся объем распределения (V_d,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р₄₅₀2C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р₄₅₀3A4 и Р₄₅₀2D6. У лиц со слабой активностью Р₄₅₀2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р₄₅₀2D6 обнаружено не было.

Период полувыведения (T_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cl_oral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C_ss) достигается примерно через 1 неделю. Средняя C_ss 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетичеcкого показателя «площадь под кривой» (AUC) у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Панические расстройства с/без агорафобии.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
Генерализованное тревожное расстройство.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам,
детский и юношеский возраст (до 18 лет),
одновременный приём с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).
Беременность, период грудного вскармливания.

Ципралекс назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/сут. или увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Генерализованное тревожное расстройство
Рекомендуемая начальная доза – 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут. Допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше) в дозе 20 мг/сут.

Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется использовать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Сниженная функция почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.

Сниженная функция печени
При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании дозы.

Сниженная активность цитохрома Р₄₅₀2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента Р₄₅₀2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут.
В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралексом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны психики: снижение либидо, аноргазмия (у женщин).
Со стороны нервной системы: бессонница или сонливость, головокружение; реже наблюдаются нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна.
Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция, нарушение эякуляции.
Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия.
Метаболические нарушения и расстройства питания: снижение аппетита. При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в том числе и Ципралекса, также возможны:
Метаболические нарушения и расстройства питания: гипонатриемия, недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).
Со стороны психики: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны нервной системы: судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (см. «Особые указания»).
Со стороны органов зрения: расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия. Печеночные и гепатобилиарные нарушения: изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, потливость.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Со стороны организма в целом: бессонница, головокружение, сонливость, анафилактические реакции.

Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность – ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

ПЕРЕДОЗИРОВКА ПРЕПАРАТОМ

Симптомы. Головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение ST T, расширение комплекса QRS, удлинение QT интервала), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Фармакодинамическое взаимодействие
Ингибиторы МАО
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Ципралекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Серотонинергические медицинские препараты
Совместное применение с серотонинергическими медицинскими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Медицинские препараты, снижающие порог судорожной готовности
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Ципралексом назначении других медицинских препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков – фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, — мефлохина и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Зверобой
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum) , может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
Алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор цитохрома Р₄₅₀2C19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (ингибитора цитохромов Р₄₅₀2D6, Р₄₅₀3А4 и Р₄₅₀1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома Р₄₅₀2C19 (например, омепразолом, эзомепрозолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента Р₄₅₀2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством Р₄₅₀2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться корректировка дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент Р₄₅₀2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся Р₄₅₀2C19.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А — моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Использование СИОЗС в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психо-физическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертония, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае использования СИОЗС во время беременности их прием не должен резко прерываться.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.

Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и ЭСТ ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.

У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг, 10 мг и 20 мг.
Упаковки: 5 мг — 28 шт; 10 мг – 14 шт., 28 шт и 56 шт.; 20 мг — 28 шт.
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ и Al-фольги. По 1, 2 или 4 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступных для детей местах.

Срок хранения
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес производителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания

Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

В настоящее время Ципралекс выпускается только в форме таблеток для приема внутрь. Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, окрашенные в белый цвет. Ципралекс производится в трех вариантах дозировки – по 5 мг, 10 мг и 20 мг активного вещества в одной таблетке. На одной стороне таблеток 5 мг имеется гравировка «ЕК». На таблетке 10 мг с двух сторон риски выгравированы буквы «Е» и «L», а на таблетке 20 мг – «Е» и «N».

В качестве активного вещества в Ципралекс входит эсциталопрам в дозе 5 мг, 10 мг или 20 мг. Таблетки всех дозировок в качестве вспомогательных компонентов содержат одни и те же действующие вещества:

Тальк;
Кроскармеллоза натрия;
Микрокристаллическая целлюлоза;
Диоксид кремния коллоидный;
Стеарат магния;
Гипромеллоза;
Макрогол;
Диоксид титана.

Внешний вид упаковки и блистеров Ципралекса показаны на фото.

Терапевтическое действие Ципралекса обеспечивается его активным веществом – эсциталопрамом, которое замедляет утилизацию серотонина в структурах головного мозга. В результате серотонин дольше оказывается в рецепторах и вызывает присущие ему фармакологические эффекты, заключающиеся в улучшении настроения, повышении интереса к жизни и купирования патологического снижения общего эмоционального фона и настроения.

Поскольку именно дефицит серотонина в головном мозгу является одним из наиболее значимых факторов развития депрессии, панических состояний и фобий, то увеличение его концентрации будет способствовать устранению перечисленных психических расстройств. Ципралекс и другие препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина не увеличивают количество данного медиатора в структурах мозга, но удлиняют время действия имеющегося эндогенного серотонина. И за счет того, что серотонин дольше находится в активном состоянии, происходит постепенная перенастройка функционирования головного мозга с депрессивной направленности на нормальную, вследствие чего человек излечивается от депрессии и панических расстройств.

То есть, основными терапевтическими эффектами Ципралекса являются противотревожный и антидепрессивный (тимоаналептический). Именно эти эффекты и определяют сферу применения препарата, которая заключается в лечении депрессий и панических расстройств.

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая и не измельчая каким-либо иным способом, но обязательно запивая небольшим количеством воды. Ципралекс принимают один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Оптимально принимать таблетки по утрам.

Длительность терапии определяется видом заболевания и скоростью нормализации состояния, а дозировки Ципралекса подбираются индивидуально, на основании переносимости и выраженности клинического эффекта.

Для подбора дозировки Ципралекса можно использовать рекомендованную схему или следующую – принимать по 5 мг 2 недели, затем по 10 мг – 2 недели и по 15 мг – 42 дня. Если дозировка в 15 мг по окончании 42 дней окажется недостаточной, то ее увеличивают до максимально допустимой – 20 мг в сутки. Весь дальнейший курс терапии продолжают на подобранной дозировке.

Приводим рекомендованные дозировки и длительность курсов терапии различных расстройств, которые, однако, могут не подходить всем людям, поэтому необходимо рассматривать указанные данные только в качестве ориентировочных.

При депрессии Ципралекс рекомендуется принимать по 10 мг в сутки в течение длительного промежутка времени. При хорошей переносимости препарата, дозировку можно увеличить до 20 мг в сутки. Терапию обычно продолжают еще полгода после того, как все симптомы депрессии исчезли, а состояние человека полностью нормализовалось. Первое улучшение наступает примерно через 2 – 4 недели после начала приема.

При паническом расстройстве рекомендуется в первую неделю принимать по 5 мг Ципралекса, а затем увеличить дозировку до 10 мг в сутки. Через 4 – 5 недель после начала терапии необходимо оценить переносимость препарата. Если Ципралекс хорошо переносится, то можно увеличить дозировку до 20 мг в сутки. Если 20 мг в сутки переносится хуже, то дозировку снова снижают до 10 мг. Длительность терапии составляет минимум 3 месяца.

Социальное расстройство (фобия) требует приема Ципралекса по 10 мг в сутки. Если человек хорошо переносит препарат, то дозировку увеличивают до 20 мг в сутки. Уменьшение выраженности симптоматики отмечается через 2 – 4 недели от начала терапии, которая обычно продолжается 3 – 6 месяцев.

При генерализованном тревожном расстройстве Ципралекс также назначают по 10 мг в сутки, а при хорошей переносимости препарата дозировку увеличивают до 20 мг. Длительность курса терапии составляет 3 месяца, однако его можно продлить до 6 – 9 месяцев с целью профилактики рецидива.

При обсессивно-компульсивном расстройстве препарат начинают принимать по 10 мг в сутки, а при хорошей переносимости дозировку увеличивают до 20 мг в сутки. Длительность терапии составляет не менее полугода, однако для надежного излечения и профилактики рецидивов рекомендуется принимать препарат в течение года без перерывов.

Прицельных клинических исследований безопасности Ципралекса во время беременности не проводилось. Однако в распоряжении врачей имеются ограниченные клинические данные, полученные в результате наблюдений за женщинами, которые, несмотря на беременность, продолжали прием препарата. Если женщина принимает Ципралекс в течение третьего триместра и отменяет незадолго до родов, то у новорожденного ребенка может развиться синдром отмены, проявляющийся следующими признаками:

Угнетение дыхания;
Цианоз;
Апноэ;
Судороги;
Скачки температуры;
Трудности с кормлением ребенка;
Рвота;
Сниженный уровень глюкозы крови;
Повышенное давление;
Гипотония мышц;
Усиление рефлексов;
Тремор;
Нервно-рефлекторная возбудимость;
Раздражительность;
Летаргический сон;
Постоянный плач;
Сонливость;
Нарушение сна.

Наиболее часто вышеперечисленные симптомы развиваются у новорожденного в течение первых суток после появления на свет.

Ввиду возможного негативного воздействия на плод Ципралекс во время беременности принимать не рекомендуется. Однако, поскольку препарат не обладает тератогенным и мутагенным действием, то теоретически его можно использовать при беременности, если предполагаемая польза превышает все возможные риски.

Поскольку Ципралекс проникает в молоко, то в период грудного вскармливания препарат противопоказан к применению.

Пожилым людям (старше 65 лет) Ципралекс следует принимать в половинной дозировке, то есть, по 5 мг в сутки. Максимально допустимая дозировка препарата для пожилых людей составляет не более 10 мг в сутки.

Не следует давать Ципралекс подросткам до 18 лет, поскольку неизвестно, какое действие он оказывает на процесс формирования и созревания психики, когнитивных способностей и поведения.

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина по пробе Реберга выше 30 мл/мин снижать дозировку Ципралекса не нужно.

При заболеваниях печени необходимо в течение первых двух недель принимать препарат по 5 мг в сутки, а затем при хорошей переносимости дозировку можно увеличить до 10 мг.

В первые две недели лечения у людей, страдающих паническими расстройствами, может появиться усиление тревоги. Данная реакция проходит самостоятельно в течение 2 – 3 недель. Для ее минимизации необходимо начинать прием препарата в низких дозировках и повышать их постепенно.

Кроме того, на первом этапе выздоровления от депрессии у человека могут появиться суицидальные мысли. Если подобные мысли появились, следует немедленно сообщить от этом врачу и госпитализироваться в специализированное отделение, где есть возможность находиться под постоянным наблюдением. Следует знать, что наиболее выражен риск развития суицидальных мыслей у молодых людей до 25 лет.

При применении у людей, страдающих сахарным диабетом, необходимо увеличить дозу инсулина, поскольку Ципралекс повышает уровень глюкозы крови.

На фоне приема Ципралекса может развиться акатизия, заключающаяся в невозможности спокойно сидеть, стоять или лежать. Человек страдает от мучительной необходимости постоянно что-то делать, хотя бы просто ходить. Обычно акатизия развивается в течение первых недель лечения, после чего проходит самостоятельно. Пока имеется акатизия, повышать дозировку Ципралекса нельзя.

Препарат необходимо отменить, если у человека появляются признаки маниакального состояния, или впервые развивается или усиливается судорожный припадок.

При одновременном приеме Ципралекса с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО (например, Моклобемид, Селегилин и др.), серотонинергическими препаратами (например, Трамадол, Суматриптан и др.) могут развиваться тяжелые нежелательные реакции, например, серотониновый синдром. Поэтому Ципралекс можно начинать принимать только через две недели после окончания использования вышеуказанных препаратов.

Следует с осторожностью применять с препаратами, уменьшающими судорожную готовность, такими, как трициклические антидепрессанты, Мефлохин, Бупропион, Трамадол и нейролептики (Фенотиазин, Тиоксантен и др.), поскольку Ципралекс усиливает их эффект.

При одновременном приеме с литием или триптофаном отмечается взаимное усиление эффектов обоих препаратов. Ципралекс усиливает эффекты антикоагулянтов, поэтому одновременный прием данных препаратов возможен только на фоне тщательного мониторинга показателей свертывающей системы крови.

Одновременное применение с препаратами, содержащими зверобой, увеличивает количество и усиливает выраженность побочных эффектов Ципралекса. А прием Ципралекса с НПВС (Аспирин, Индометацин, Ибупрофен и т.д.) увеличивает риск кровотечения.

Концентрация Ципралекса в плазме крови повышается при одновременном приеме с Омепразолом, Циметидином, Флуоксетином, Флувоксамином, Лансопразолом, и Тиклопидом. Поэтому если Ципралекс принимается с каким-либо указанным препаратом, то необходимо снизить его дозировку.

Сам Ципралекс повышает концентрацию в плазме следующих препаратов – Флекаинид, Пропафенон, Метопролол, Дезипрамин, Кломипрамин, Нортриптилин, Рисперидон, Тиоридазин, Галоперидол. Поэтому при одновременном приеме с Ципралексом перечисленных препаратов необходимо уменьшать их дозировку.

Ципралекс и алкоголь несовместимы между собой, поскольку лекарственный препарат направлен на устранение депрессии, а этиловый спирт, напротив, является фактором, усиливающим или провоцирующим депрессивные приступы и эпизоды. То есть, Ципралекс и алкоголь оказывают на головной мозг противоположное действие, и если их принимать совместно, то результат такого эксперимента может быть весьма удручающим или даже фатальным.

Если по каким-либо причинам на фоне терапии Ципралексом человеку необходимо в очень редких случаях (не чаще 1 раза в 2 – 3 месяца) выпить немного алкогольных напитков, то предельно допустимое количество составляет 150 мл пива или вина или 30 – 50 мл крепкого алкоголя (водка, коньяк, джин, ром и т.д.). Чаще и больше пить алкоголь на фоне лечения Ципралексом нельзя.

После отмены препарата алкогольные напитки не противопоказаны в любом количестве.

Ципралекс достаточно часто назначают в комбинации с Амитриптилином на начальный период терапии (2 – 3 недели). Амитриптилин в данном случае уменьшает выраженность побочных эффектов и облегчает вхождение в терапию Ципралексом. Также Амитриптилин купирует тревожность, которая часто возникает в первую неделю приема Ципралекса. То есть, Амитриптилин необходим для более комфортного входа в терапию антидепрессантом и поддержания качества жизни человека на нормальном уровне.

Кроме того, Амитриптилин и Ципралекс могут заменять друг друга при неэффективности какого-либо из данных препаратов, поскольку оба они являются антидепрессантами, но из разных фармакологических групп.

В некоторых случаях для эффективной терапии затяжной и глубокой депрессии или панических атак применяют оба препарата одновременно – и Ципралекс, и Амитриптилин. Такая комбинация двух антидепрессантов разных фармакологических групп позволяет существенно повысить эффективность лечения, купировать все неприятные симптомы и создать приемлемое качество жизни для человека.
Подробнее о препарате Амитриптилин

Синдром отмены развивается после прекращения приема препарата, поскольку структурам головного мозга требуется некоторое время для перенастройки в режим работы без постоянного внешнего поддержания количества серотонина на неизменном уровне и в активной форме. Организм вынужден самостоятельно, без помощи Ципралекса, поддерживать необходимое количество серотонина, регулируя его выброс и обратный захват в структурах мозга. На настройку данного механизма уходит некоторое время – от 1 до 3 недель, в течение которых человека мучают неприятные симптомы и ощущения, которые и называются синдромом отмены.

Синдром отмены Ципралекса нужно просто перетерпеть и не бояться его наступления, поскольку он не имеет ничего общего с наркотической абстиненцией («ломкой»). Для уменьшения выраженности синдрома отмены следует прекращать прием препарата постепенно, медленно снижая дозировку и, тем самым, давая организму возможность приспособиться к меняющимся условиям.

Синдром отмены Ципралекса проявляется следующими симптомами:

Головокружение;
Головные боли;
Нарушение чувствительности (например, ощущение удара током, чувство «бегания мурашек» и т.д.);
Расстройства сна (чаще всего человека мучает бессонница или яркие и интенсивные сновидения);
Тревога;
Ажитация (сильное нервное возбуждение);
Тошнота;
Рвота;
Тремор;
Спутанность сознания;
Сильная потливость;
Понос;
Сердцебиение (тахикардия);
Нестабильность эмоционального фона;
Раздражительность;
Нарушение зрения (чаще всего бывает двоение в глазах и нечеткость очертаний предметов).

Вышеперечисленные симптомы при синдроме отмены могут иметь различную степень выраженности, но, как правило, они слабые или умеренные. Чем сильнее выражены симптомы синдрома отмены, тем дольше придется снижать дозировку и производить полную отмену препарата.

Имеются абсолютные и относительные противопоказания к применению Ципралекса. При наличии абсолютных противопоказаний препарат нельзя применять ни при каких обстоятельствах. А при наличии относительных противопоказаний от Ципралекса рекомендуется по возможности отказываться, но при необходимости препарат можно применять с соблюдением осторожности и под постоянным врачебным контролем.

К абсолютным противопоказаниям к применению Ципралекса относят следующие:

Повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любые компоненты препарата;
Одновременный прием Пимозида и любых препаратов из группы селективных ингибиторов МАО;
Возраст младше 18 лет;
Беременность и грудное вскармливание.

Относительными противопоказаниями к применению Ципралекса является наличие у человека следующих состояний или заболеваний:

Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина, определенным по пробе Реберга, менее 30 мл/мин;
Мания любой формы;
Эпилепсия, не поддающаяся контролю специализированными медикаментами;
Выраженное суицидальное поведение;
Сахарный диабет;
Цирроз печени;
Склонность к кровотечениям;
Прием препаратов, снижающих свертываемость крови, например, Варфарина, Гепарина и т.д.;
Одновременный прием с Моклобемидом, Селегилином, антикоагулянтами, серотонинергическими и противосудорожными средствами, литием, триптофаном, а также препаратами, содержащими компоненты зверобоя, влияющим на свертываемость крови или вызывающими снижение концентрации натрия в крови;
Употребление спиртных напитков;
Электросудорожная терапия;
Пожилой возраст (старше 65 лет);
Беременность и период грудного вскармливания.

К аналогам Ципралекса относят препараты, содержащие другие действующие вещества, но оказывающие сходные терапевтические эффекты. Поскольку наиболее сходным терапевтическим действием обладают препараты одной и той же фармакологической группы, то аналогами Ципралекса являются антидепрессанты из класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Аналогами Ципралекса являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке:
1. Алевал таблетки;
2. Апо-Флуоксетин капсулы;
3. Асентра таблетки;
4. Депрефолт таблетки;
5. Золофт таблетки;
6. Ленуксин таблетки;
7. Мирацитол таблетки;
8. Опра таблетки;
9. Паксил таблетки;
10. Прам таблетки;
11. Продеп капсулы;
12. Прозак капсулы;
13. Профлузак капсулы;
14. Санципам таблетки;
15. Седопрам таблетки;
16. Селектра таблетки;
17. Сералин капсулы;
18. Серената таблетки;
19. Серлифт таблетки;
20. Сиозам таблетки;
21. Стимулотон таблетки;
22. Торин таблетки;
23. Уморап таблетки;
24. Феварин таблетки;
25. Флувал капсулы;
26. Флунисан таблетки;
27. Флуоксетин капсулы;
28. Ципрамил таблетки;
29. Циталифт таблетки;
30. Циталон таблетки;
31. Циталорин таблетки;
32. Цитол таблетки;
33. Циталек таблетки;
34. Элицея таблетки;
35. Эсциталопрам-Тева таблетки;
36. Эйсипи таблетки.

Большинство отзывов о Ципралексе являются положительными, что обусловлено его эффективностью, относительной мягкостью действия, легкой переносимостью и достаточно быстрым результатом. Люди, принимавшие препарат, отмечают, что он помог им справиться с заболеванием и практически во всех случаях относительно хорошо переносился, вызывая небольшое количество вполне терпимых побочных эффектов. Наиболее сложным периодом люди называли начало приема и отмену препарата, когда возникали различные неприятные симптомы, такие, как двоение в глазах, головокружение и другие. Но через 1 – 2 недели самочувствие значительно улучшалось, настроение повышалось, появлялся интерес к жизни, желание что-то делать и т.д. После отмены препарата заболевание было практически излечено, и для полной нормализации самочувствия люди прибегали к помощи психологов.

Отрицательные отзывы о Ципралексе немногочисленные и обусловлены они в большинстве случаев тяжело переносимыми побочными эффектами. Люди плохо переносили препарат, и поэтому не ощущали улучшения своего психического состояния. На фоне подобного негативного впечатления люди оставляли отрицательные отзывы.

По мнению врачей, занимающихся лечением психических расстройств, Ципралекс является современным и высокоэффективным антидепрессантом. Ципралекс хорошо переносится, очень редко вызывая побочные эффекты, и это качество высоко оценивается врачами-психиатрами и психотерапевтами, поскольку позволяет назначать препарат в домашних условиях без обязательной госпитализации в стационар на 2 – 3 недели для контроля поведения человека в процессе вхождения в лечение.

Однако врачи не считают препарат идеальным, поскольку некоторым людям он не подходит, другими плохо переносится, а третьим недостаточно его эффекта. Поэтому назначая Ципралекс, врачи знают, что он может оказаться неэффективным, а потому готовы к быстрой замене его другим препаратом из группы антидепрессантов.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник