Что такое фибраты и как они действуют

КРАТКОЕ СОДЕРЖАНИЕ СТАТЬИ:

Фибраты – это дериваты («производные») фиброевой кислоты, отдельный класс лекарственных препаратов, предназначенных для снижения уровня триглицеридов в крови (характерного для такого состояния, как гипертриглицеридемия). Обязательно стоит отметить, что данные лекарства малоэффективны (!) строго для повышения уровня ЛПВП («хорошего» холестерина) или снижения количества ЛПНП (условно «плохого» холестерола). Именно поэтому, осторожно назначаются врачами в комплексе с другими средствами, такими как – статины, секвестранты желчных кислот и никотиновая кислота («Ниацин» | Витамин B3 / PP).

Фибраты (или производные / дериваты фиброевой кислоты) снижают количество триглицеридов за счет уменьшения выработки в печени ЛПОНП (липопротеинов ОЧЕНЬ низкой плотности) – то есть частиц, транспортирующих их (триглицериды) по магистралям кровеносной системы. Другой (не менее важный) положительный эффект – ускорение естественного процесса «удаления» триглицеридов из кровеносной системы.

Согласно официальным данным (от «National Institutes of Health» — Национального Института Здоровья, США), фибраты высокоэффективно снижают уровень триглицеридов вплоть до 35-50% у больных с диагнозом гипертриглицеридемия.

Фибраты не (!) эффективны конкретно для снижения ЛПНП холестерина. Однако же, для пациентов с высоким уровнем триглицеридов в крови и низком содержании липропротеинов высокой плотности (т.е. hdl / лпвп «хорошего» холестерина), врачи могут рассмотреть возможность комбинации фибратов (например, фенофибрата «Трикор»), со статинами. Данный подход к лечению будет не только снижать количество ЛПНП в крови но и понижать количество триглицеридов, тем самым, способствуя достаточно быстрому и эффективному повышению уровня ЛПВП.

Некоторые фибраты (в частности, «Клофибрат») могут способствовать расстройству желудка, поэтому их следует принимать вместе с пищей. Другие лекарственные препараты следует принимать непосредственно перед приемом пищи (например, «Гемфиброзил»).

Внимательно соблюдайте все указания и инструкции лечащего специалиста относительно графика приема лекарств. Если вдруг доза лекарства случайно забыта, как можно скорее нужно ее восполнить. Но (!), по истечении времени очередного приема таблеток, «забытая» доза должна быть пропущена (во избежание «удвоенной» дозировки).

Регулярно проходите все обследования, направленные на контроль уровней триглицеридов и липидов (ЛПВП / ЛПНП холестерина).

Фиброевая кислота может быть менее эффективной для людей, страдающих избыточным весом. Поэтому, в дополнение к изменениям образа жизни, рекомендуемым для снижения количества жиров в крови, пациентам может быть прописан расширенный комплекс мер по снижению веса. Это сбалансированная диета, специальные физические упражнения, консультации психолога по управлению стрессом (к примеру, на предмет такой психологической проблемы, как «переедание»). Или другие комплексные программы.

Не останавливайте прием лекарственных препаратов / (в равной степени) не изменяйте их дозировку без консультации врача. Обязательно сообщайте всем докторам, включая (!) стоматологов, о том, что Вы употребляете фибраты для лечения. Прежде чем проходить какую-либо хирургическую (включая, стоматологическую) операцию составьте полный список употребляемых лекарств и покажите докторам.

Некоторые фибраты (например, «Фенофибрат») могут повышать чувствительность человека к солнечному свету. Поэтому, лицам, принимающим данное лекарство, рекомендуется наносить на кожу достаточное количество солнцезащитного крема (при температуре воздуха выше + 15 ⁰С).

А также принимать другие меры осторожности, особенно при долгом времяпровождении на открытом воздухе. Находиться в тени, (по возможности) избегать «пиковых солнечных часов», носить исключительно светлую одежду, широкополую шляпу и солнцезащитные очки.

Большинство людей, принимающих специальные лекарства для понижения количества условно «плохого» холестерина в крови (гиперхолестеринемия), будут принимать их всю оставшуюся жизнь, при условии отсутствия серьезных побочных эффектов.

Пациенты должны помнить, что лекарства могут только контролировать повышенное содержание холестерина, но они не (!) избавляют от проблемы полностью. Даже если все симптомы пропадают, продолжайте принимать лекарственные препараты точно так же, как и прежде. При этом, активно используйте диеты с минимальным количеством калорий и насыщенных жиров, а также не пропускайте запланированные встречи с доктором.

Согласно данных многочисленных исследований, кроме снижения уровня триглицеридов, фибраты также могут незначительно повысить и ЛПВП холестерин (на 15-25%). Еще раз напоминаем, что они не (!) эффективны строго для снижения уровня плохого ЛПНП / LDL холестерина.

Какими они бывают? Современная медицина активно использует 3 типа фибратов:

«Гемфиброзил» / «Gemfibrozil» (структурный аналог – «Лопид» / «Lopid»). Снижает уровень триглицеридов и немного повышает содержание ЛПВП (в среднем на 11 %). Считается наиболее популярным фибратом во многих странах мира. Обычно его принимают 2 раза в день (за 30 минут до еды). Средняя стоимость: 600 мг / 30 таблеток – 1500 рублей.

«Фенофибрат» / «Fenofibrate» (другие названия / бренды – «Лифибра», «Трайкор», «Антара», «Липофен», «Triglide»). По результатам клинических испытаний, данный препарат эффективно замедляет развитие заболевания коронарной артерии у людей с диабетом 2-го типа.

Считается наиболее проверенным лекарством, которое можно использовать в комбинации со статинами, ввиду минимального риска негативных взаимодействий с ними. Принимается 1 раз в день (во время приема пищи). Стоимость: 145 мг / 30 таблеток – от 425 рублей.

«Клофибрат» / «Clofibrate» (зарубежные торговые марки «Abitrate», «Atromid-S»). Иногда используется при лечении такого редкого заболевания, как несахарный диабет («водный диабет»*), при котором почки продуцируют аномально большое количество разведенной мочи.

* Нарушение функции гипоталамуса (или же гипофиза), которое характеризуется полиурией (выделением от 6-ти до 15-ти литров мочи в сутки), а также полидипсией (усиленной жаждой).

Внимание! По мнению авторитетных ученых, «Клофибрат» отличается повышенным риском развития некоторых видов онкологических заболеваний (рака), панкреатита и желчных камней. По этой причине, к примеру, в странах Европы он редко (если вообще когда-либо) выписывается врачами.

Пациенты обязаны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства / витамины или пищевые добавки. Особое внимание во время приема фибратов следует уделить, ниже указанным лекарственным средствам.

Принимая более одного вида лекарств, понижающих содержание холестерола в крови, можно ощутить побочные эффекты. Статины (в данном случае) вызывают наибольшую тревогу при комбинации с фибратами, особенно с таким препаратом, как «Гемфиброзил». Например, при его одновременном использовании с некоторыми статиновыми лекарствами, у детей существенно увеличиваются риски развития потенциально фатальной реакции, называемой – рабдомиолиз.

Это лекарства, которые препятствуют образованию тромбов. При использовании с фибратами их эффект значительно увеличивается, что существенно повышает риски кровотечения (из носа / из десен / или другие). При назначении фибрата врач может уменьшить дозу антикоагулянтов.

Например, «Циклоспорин». Лекарства, используемые для подавления иммунной системы организма. Чаще всего назначаются после трансплантации органов, во избежание процесса отторжения (к примеру, донорского сердца). Прием определенных разновидностей фибратов (в частности, «Фенофибрата»), в комбинации с иммунодепрессантами увеличивает риски развития заболевания почек.

Наиболее распространенные побочные эффекты – это тошнота, расстройство желудка / кишечника, а иногда и диарея. Также, лекарства могут негативно повлиять на печень. Проблемы с печенью обычно протекают мягко и быстро исчезают, но иногда они бывают и серьезным, что требует немедленного прекращения использования препарата.

При продолжительном приеме (в течение нескольких лет) фибраты могут вызвать образование желчных камней.

Фибраты могут повысить эффект таких препаратов, как «Варфарин» / «Кумадин» (препятствующим свертыванию крови). Таким образом, их дозировку следует регулировать, чтобы избежать негативных последствий (кровотечения из носа или десен, продолжительные менструальные выделения и другие варианты, связанные с «истощением» крови).

Очень редкий, но самый опасный побочный эффект – это рабдомиолиз (критическое состояние, при котором мышечные клетки разрушаются). Больше всего подвержены данному заболеванию мышцы спины и икры, хотя некоторые пациенты не чувствуют никаких симптомов.

Рабдомиолиз может привести к почечной / печеночной недостаточности и даже смертельному исходу. Риски этого тяжелого осложнения, выше у тех фибратов, которые используются вместе с другими лекарствами, снижающими уровень холестерола. Но один из них, «Фенофибрат» (как показала практика), является максимально безопасным при взаимодействии со статинами. Именно поэтому, считается предпочтительным фибратом для комбинированной терапии.

Пациенты должны немедленно сообщить о следующих симптомах рабдомиолиза своим врачам:

мышечные судороги, боль, отек или слабость;
лихорадка;
темная моча;
тошнота и / или рвота;
необъяснимое чувство недомогания / слабости или дискомфорта в организме.

Кроме того, некоторые исследования показывают, что прием фибратов, особенно «Клофибрата», может повысить риск развития онкологических заболеваний, панкреатита (воспаления поджелудочной железы), желчных камней или вызвать проблемы после операции на желчном пузыре. Рекомендуется обсудить потенциальные риски и преимущества фибратов со своими врачами.

Не следует выписывать фибраты, если у пациента наблюдается один из следующих факторов:

Печеночные болезни. Использование «Фенофибрата» может привести к осложнению болезни печени. Кроме того, прием «Клофибрата» или «Гемфиброзила» у пациентов с проблемами печени может привести к накоплению данного препарата в крови, что увеличивает вероятность побочных эффектов.

Почечные болезни. В данном случае (как и в описанном выше), происходит накопление фиброевой кислоты в организме, что умножает потенциал побочных эффектов и (в случае приема «Фенофибрата») увеличивает риски ухудшения, уже существующих проблем с почками.

Болезни желчного пузыря или желчные камни.

Язвы желудка или кишечника (особенно опасен «Клофибрат»).

Гипотиреоз (дефицит гормонов щитовидной железы).

Пересадка сердца. Было показано, что использование фибратов влияет на уровни «Циклоспорина», что может привести к отторжению трансплантата.

Повышенный уровень гомоцистеина.

Использование «Фенофибрата» может увеличить содержание гомоцистеина в крови (непротеиногенной аминокислоты – побочного продукта распада метионина или диетической аминокислоты, полученной из мяса и белка). Поэтому врачи рекомендуют пациентам, принимающим «Фенофибрат», дополнительно использовать и фолиевую кислоту (водорастворимый витамин B9), что хорошо снижает уровень гомоцистеина.

В первую очередь, следует обратить внимание на тот факт, что фибраты, при комбинированном лечении со статинами, существенно увеличивают риски развития такого опасного заболевания, как рабдомиолиз (серьезное повреждение мышц). Наиболее уязвимыми лицами перед этим побочным эффектом являются подростки и пожилые люди (возрастом старше 60 лет).

«Гемфиброзил» может противодействовать расщеплению некоторых статинов в сыворотке крови (например, «Симвастатина» или «Ловастатина»), что неизбежно приводит к повышенному содержанию статиновых веществ в организме. А это чревато для пациентов (особенно женщин пожилого возраста) таким неприятным последствием, как мышечная токсичность.

Опытные врачи стараются избегать сочетания статинов и фибратов по причине более высоких рисков повреждения мышц, такой не очень-то «удачной» комбинацией. Таким образом, «Гемфиброзил» вообще не следует сочетать с «Симвастатином», а в комбинации с «Ловастатином», максимальная доза последнего препарата не должна превышать 20 мг в день.

В отличие от своего предшественника, «Фенофибрат» не мешает процессу расщепления статинов, поэтому считается наиболее безопасным вариантом для тех случаев, когда в лечении необходимо использовать и фибраты, и статины. Заслуживает внимания и тот факт, что «Правастатин», по результатам испытаний, показал минимальное количество токсично — мышечных эффектов, чем все другие статиновые препараты в комбинации с фибратами. Но риски все же остаются.

В принципе, данный вопрос не совсем корректен. По большому счету, основная задача статинов – это нормализация содержания холестерина в крови (понижение ЛПНП / повышение ЛПВП), главная задача фибратов – снижение количества триглицеридов. Проще говоря, каждое из этих лекарств по отдельности великолепно решает свои проблемы, но не особо эффективно для борьбы с чужими (возможно только минимальное воздействие).

источник

С каждым днем атеросклероз становится все более и более распространенным заболеванием. Он возникает вследствие повышения уровня липопротеинов низкой и очень низкой плотности , которые оседают на стенках сосудов, уменьшая их просвет.

Такие образования называются холестериновыми бляшками , растворить их образования можно лишь некоторыми органическими жирами и растворителями.

Одними из стандартных лекарственных средств, назначаемых для нормализации холестерина и снижения риска образования тромбов являются фибраты — препараты, список которых на сегодняшний день начисляет несколько десятков наименований. В данной статье мы детально разберем механизм их действия и обозначим лучшие препараты, заслужившие доверие у врачей и пациентов на протяжении многих лет.

Фибраты — это производные фиброевой кислоты, их действие направлено на снижение синтеза триглицеридов , ЛПНП и ЛПОНП, являющихся наиболее атерогенными липидами, то есть липидами, склонными к оседанию на стенках сосудов.

Однако основным их достоинством является способность повысить синтез ЛПВП, так называемого «хорошего холестерина», высокая концентрация которого снижает риск развития атеросклероза и прочих сердечно-сосудистых заболеваний. Как правило, фибраты применяются в комплексе со статинами, что позволяет достигнуть наиболее оптимального результата.

Выпускаются фибраты в форме таблеток, при попадании в желудок, активное вещество (липопротеинлипаза) довольно быстро всасывается в кровь и попадает в печень, где подавляет синтез ЛПНП и ЛПОНП. Кроме того, увеличивается и скорость их выведения из организма, укрепляются стенки сосудов, уменьшается выраженность симптомов атеросклероза.

Важно понимать, что фибраты не запускают обратный процесс образования холестериновых бляшек, то есть не рассасывают уже образовавшиеся на стенках сосудов наросты. Данная группа препаратов лишь существенно замедляет их рост, а также предотвращает образование новых. Именно поэтому важно своевременно выявить атеросклероз и приступить к его лечению, только в таком случае последствия патологии будут минимальными.

В медицине производные фиброевой кислоты принято классифицировать по времени изобретения и применения препаратов в клинической практике. Всего существует 3 поколения препаратов данной группы. Чем выше поколение, тем более эффективный и высокотехнологический его представитель. Соответственно, при составлении списка фибратов, мы также разместили препараты по времени их изобретения и возрастанию эффективности.

Гиполипидемический препарат I поколения активно применявшийся в конце XX века. Предназначена для снижения синтеза холестерина, уменьшения высвобождения ЛПОНП из печени. Выпускается в форме капсул по 0,25 и 0,5 г. Это наиболее ранний и наиболее противоречивый препарат данной группы, поскольку имеет массу противопоказаний и побочных эффектов, а его эффективность в сравнении с фибратами более новых поколений считается крайне низкой.

На данный момент практически не используется в медицинской практике, поскольку способен вызвать холангиокарциному и прочие злокачественные опухоли ЖКТ, что подтверждено неоднократными клиническими исследованиями.

Гиполипидемическое средство группы фибратов II поколения. Был получен в результате поиска менее токсичных производных Клофибрата. Как результат, было найдено действительно малотоксичное и не менее эффективное средство, снижающее выработку и концентрацию атерогенных липидов. Выпускается в форме капсул по 0,3 г либо таблеток по 0,45 г действующего вещества.

Как правило, начальная дозировка препарата начинается от 2 таблеток в сутки. Прием лучше осуществлять за 30-40 минут до приема пищи, чтобы скорость всасывания была максимальной. Терапевтический эффект наступает спустя 1-2 недели регулярного приема. Максимальный эффект достигается через 4 недели, после чего положительная динамика сохраняется. Среди возможных побочных эффектов от приема:

тошнота;
головокружение;
быстрая утомляемость;
сонливость;
аллергические реакции;
временное ухудшение зрения.

Препарат противопоказан при беременности и лактации, детям до 18 лет, при наличии тяжелых заболеваний почек и печени. Средняя цена в аптеках России — 1500 рублей за упаковку из 30 таблеток.

Лекарственное средство нового III-го поколения, наиболее часто используемый в современной медицинской практике. Принцип действия препарата сотается неизменным – снижение содержания в крови атерогенных фракций липидов, вызывающих атеросклероз, а также повышение уровня антиатерогенных фракций липидов (ЛПВП). Кроме того, Фенофибрат обладает антиагрегационным действием, то есть снижает риск совокупления тромбоцидов и прочих мелких элементов крови в более крупные, что значительно уменьшает вероятность тромбообразования.

В то же время, средство обладает крайне малым в сравнении с предыдущими поколениями спектром побочных эффектов. Таблетки производятся в микронизированной форме, что значительно облегчает и ускоряет усваивание.

Инструкция по применению предполагает прием по 1 таблетке 145 мг либо 200 мг активного вещества 1 раз в сутки, что является максимально допустимой суточной дозой. В отличии от препаратов предыдущих поколений, прием осуществляется во время пищи, таблетку проглатывают целиком, таким образом достигается максимально эффективное всасывание. Действие препарата оценивают по содержанию липидов, после 3-х месяцев терапии.

Противопоказан пациентам:

до 18 лет;
имеющим повышенную чувствительность к компонентам состава;
имеющим почечную либо печеночную недостаточность;
страдающим хроническим либо острым панкреатитом;
в период лактации.

Средняя стоимость в аптеках России — 550 рублей за упаковку в 30 таблеток. Также, существуют прямые аналоги Фенофибрата, основанные на том же действующем веществе: Трайкор, Липантил, Ципрофибрат.

источник

Фибраты – группа лекарственных средств, которые понижают уровень триглицеридов, липопротеинов низкой, очень низкой плотности (ЛПНП, ЛПОНП), холестерина, увеличивают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП). До изобретения статинов широко применялись для лечения атеросклероза. Сегодня медикаменты используются в терапии больных с высоким уровнем триглицеридов, низким ЛПВП.

Первым препаратом этой группы был клофибрат, которой широко использовался в 60-70-е годы. Затем его потеснили медикаменты второго, третьего поколений: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат, гемфиброзил.

Фибраты относятся к гиполипидемическим средствам — лекарствам, которые снижают показатели некоторых фракций липидов, липидоподобных веществ (холестерин). Препараты являются производными фенофиброевой кислоты, давшей им название. Механизм действия фибратов основывается на их способности:

повышать активность фермента липопротеинлипазы, который активизирует расщепление хиломикронов, ЛПОНП, содержащих триглицериды;
увеличивают число рецепторов печени, которые захватывают и перерабатывают ЛПНП;
усиливают выделение холестерина с желчью, незначительного снижают объемы синтеза стерола;
стимуляция синтеза аполипопротеинов АІ, АІІ.

Уровень триглицеридов (нейтральных жиров), ЛПОНП, ЛПНП, холестерина уменьшается, а ЛПВП увеличивается. Изменение концентрации различных продуктов жирового обмена позитивно сказывается на предотвращении прогрессирования атеросклероза, а также развития его осложнений – ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, аневризмы головного мозга, инсульта.

Медикаменты также снижают уровень:

пищевой дислипидемии;
фибриногена (фактор тромбообразования);
мочевой кислоты;
активности ГГТ, щелочной фосфатазы;
уменьшает вязкость крови.

Фибраты хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. В отличие от статинов из организма выводятся преимущественно почками.

Препараты из группы фибратов наиболее эффективно уменьшают концентрацию триглицеридов (20-55%), повышают содержание ЛПВП (10-30%), меньше влияют на снижения холестерина (10-25%), ЛПНП (10-35%). Поэтому наиболее активно их применяют для лечения состояний, сопровождающихся повышением нейтральных жиров.

Назначение фибратов оправдано при концентрации триглицеридов более 10 ммоль/л, а также у больных редким видом гиперлипидемии ІІІ типа. Также препараты назначают при неэффективности диеты как заместители статинов при гиперлипидемии ІІа, ІІб, ІV, V типов.

Из-за низкой эффективности медикаментов в снижении холестерина, ЛПНП их редко используют как самостоятельное лекарственное средство. При высоком уровне нейтральных жиров, низких ЛПВП пациенту могут назначить фенофибрат в качестве дополнения к лечению статинами.

При уровне триглицеридов выше 5,6 ммоль риск развития панкреатита возрастает. Назначение производных фиброевой кислоты предупреждает развитие воспаления поджелудочной железы.

Назначение фенофибрата, гемфиброзила больным ишемической болезнью сердца, а также пациентам, которым перенесли операцию на артериях снижает сердечно-сосудистую смертность, замедляют прогрессирование коронарного атеросклероза. Эти два препарата улучшают прогноз пациентов с сахарным диабетом, препятствуя развитию некоторых его осложнений.

Дозы, режим приема лекарств зависят от действующего вещества:

гемфиброзил – 2 раза/день по 600 мг;
безафибрат – 3 раза/день по 200 мг;
ципрофибрат – 1 раз/день по 100 мг;
фенофибрат 1 раз/день по 200 мг;
этофибрат 1 раз/день по 500 мг.

Таблетки или капсулы, которые принимают 1 раз/сутки, лучше выпивать во время завтрака. Поскольку наиболее активно богатые нейтральными жирами липопротеиды синтезируются утром. Таблетки нельзя жевать, толочь, растворять, открывать содержимое капсул.

Оценку эффективности медикаментов проводят через 4 недели. К этому времени они достигают своей максимальной эффективности.

Рекомендуется дополнять прием препаратов немедикаментозными методами снижения уровня триглицеридов, холестерина: питаться здоровой пищей, заниматься спортом, бросить курить, избегать стрессов.

Современные фибраты представлены тремя поколениями:

1-го – клофибрат;
2-го – гемфиброзил, безафибрат;
3-го — фенофибрат, ципрофибрат.

Когда-то популярный клофибрат сейчас практически не применяется. Было доказано, что препарат способствует развитию злокачественных опухолей желчевыводящих путей, некоторых видов онкологий желудочно-кишечного тракта. Наиболее эффективным признана форма фибрата, выпускаемая в виде микрогранул. Она лучше усваивается организмом, гораздо эффективнее действует.

По своему строению гемфиброзил – близкий родственник клофибрата, обладающей меньшей токсичностью. Эффективно снижает уровень триглицеридов, ЛПНОП у больных, которые не реагируют на диету или другие гиполипидемические средства. При наследственном дефиците липопротеинлипазы не применяется. Сегодня гемфиброзил назначается редко. Его постепенно вытесняют более действенные препараты.

Фенобрат – самое назначаемое производное фенофиброевой кислоты. По сравнению с другими фибратами обладает дополнительным свойством – снижает содержание мочевой кислоты. Этот эффект препарата используется при лечении пациентов с подагрой. Фенофибрат снижает вероятность развития осложнений сахарного диабета: полинейропатии, патологий почек, сетчатки. Продается под торговыми названиями Трайкор (Франция), Липантил 200 М (Франция), Фенофибрат Канон (Россия), Экслип (Турция).

Фибраты не назначают пациентам при заболевании печени, почек. Это не касается легких форм патологий. В состав большинства таблеток или капсул входит лактоза. Из-за чего прием препаратов противопоказан больным с непереносимостью молочного сахара, дефицитом лактозы, галактоземией.

Нельзя назначать фибраты пациентам, которые страдают алкоголизмом, имеют заболевания желчевыводящих путей.

Безафибрат, ципрофибрат противопоказаны беременным женщинам. Фенофибрату, гемфиброзилу присвоена категория действия на плод C. Это значит, что были проведены исследования на животных, которые выявили риски для развивающего малыша, но соответствующие испытания у женщин не проводились. Поэтому препараты этой категории не рекомендуют назначать будущим мамам, кроме случаев, когда польза для ее организма превышает возможный вред для плода.

Лекарства назначаются исключительно взрослым людям. Их безопасность для детей не подтверждена исследованиями.

На протяжении всего курса приема таблеток необходимо не реже 1 раза в 3 месяца контролировать активно ферментов печени, креатинфосфокиназы, креатинина крови.

Побочные эффекты фибратов обычно минимальны, кратковременные. Наиболее часто пациенты жалуются на желудочно-кишечный дискомфорт, тошноту, головную боль, сыпь. Такие симптомы обнаруживает у себя 5-10% больных.

Каждый представитель группы фибратов имеет свой список побочных эффектов. Но есть ряд осложнений, которые общие для большинства медикаментов:

изменение состава желчи, что повышает риск развития желчнокаменной болезнью (препараты 1-2 поколений);
гепатит;
метеоризм;
панкреатит;
почечная недостаточность;
чувствительность к свету;
аритмии;
воспаление мышц;
миопатии;
рабдомиолиз;
общая слабость;
снижение потенции (очень характерно для циклофибрата).

Производные фиброевой кислоты могут потенцировать действие варфарина, а также других противосвертывающих препаратов. Из-за чего риск кровотечения увеличивается.

Фибраты осторожно принимают со статинами, поскольку побочные реакции обеих групп медикаментов включают мышечные осложнения.

При совместном приеме производных фиброевой кислоты с медикаментами, которые обладают нефротоксичностью, необходимо контролировать состояние здоровья почек.

Фибраты – не единственные препараты, предназначенные для нормализации продуктов жирового обмена. К группе гиполипидемических средств относятся:

статины (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) – наиболее мощные лекарства, обладающие разносторонним действием. Они блокируют синтез холестерина, что позволяет уменьшить концентрацию стерола, ЛПОНП, ЛПНП, триглицеридов, повысить содержание ЛПВП. Статины уменьшают размер отложений при атеросклерозе;
секвестранты желчных кислот (колестирамин, колестипол) – медикаменты, связывающие желчные кислоты в кишечнике. Блокируют их обратное всасывание в кровь. Организму приходится синтезировать новые желчные кислоты из холестерина, что приводит к снижению концентрации стерола, а также содержащих его ЛПНП;
эзетимиб – препарат, который замедляет всасывание холестерина из желудочно-кишечного тракта. Может применять в комбинации со статинами или как отдельный медикамент при их противопоказании;
витамин РР (витамин В3, никотиновая кислота) – останавливает синтез ЛПОНП, снижает количество триглицеридов крови, повышает ЛПВП. Действие витамина развивается сравнительно быстро – через 4-5 дней. Из-за большого количества побочных эффектов применяется редко;
препараты омега-3-жирных кислот (омакор) – используют для нормализации уровня триглицеридов как альтернативу фибратам, в дополнение к лечению статинами.

Все перечисленные препараты могут заменять друг друга, но не при всех заболеваниях. Самым универсальным лекарственным средством являются статины (таблица 1).

Таблица 1. Терапия первичных гиперлипопротеинемий.

Тип гиперлипопротеинемии	Препараты
Наследственная хиломикронемия	Диета
Наследственная гиперхолестеринемия	Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), пробукол
Наследственная комбинированная гиперлипидемия	Статины, секвестранты желчных кислот, витамин РР (никотиновая кислота), фибраты
Наследственная дисбеталипопротеинемия, гипертриглицеридемия, комбинированная гипертриглицеридемия	Фибраты, витамин РР (никотиновая кислота), статины
Повышенный липопротеин А	Витамин РР (никотиновая кислота), статины

До появления статинов фибраты считались эффективными средствами, снижающими холестерин, «вредные» ЛПНП, повышающие концентрацию «хороших» ЛПВП. Но ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы оказались настолько действенными, что довольно быстро вытеснили производные фиброевой кислоты из практики.

Согласно современным представлениям о лечении атеросклероза, статины – лекарства первого выбора для снижения холестерина, ЛПНП. Фибраты же применяются как вспомогательные препараты у больных с высоким уровнем триглицеридов, низким ЛПВП. Однако существует три редких заболевания, при которых производные фиброевой кислоты эффективнее статинов: семейная дисбеталипопротеинемия, семейная гипертриглицеридемия, семейная смешанная гипертриглицеридемия.

Поэтому делая выбор фибраты или статины необходимо помнить, что оптимальное решение прежде всего зависит от типа нарушения жирового обмена.

Врачи считают, что сегодня фибраты – препараты прошлого. Их назначение имеет смысл при заболеваниях, связанных с высоким уровнем триглицеридов. Применение лекарств также оправдано у больных с высоким холестерином, если пациент не переносит статины или есть показания для резкого снижения концентрации нейтральных жиров. В остальных случаях лучший вариант – статинотерапия.

Abourbih S, Filion KB, Joseph L, Schiffrin EL, Rinfret S, Poirier P, Pilote L, Genest J, Eisenberg MJ. Effect of fibrates on lip >

Материал подготовлен авторами проекта
согласно редакционной политике сайта.

источник

Атеросклероз – это болезнь, которую знает почти каждый. Не удивительно, ведь некоторые ученые его называют чуть ли не эпидемией 21-го века. Современные наблюдения говорят о том, что почти треть людей старшего возраста страдают повышенным холестерином, который и может привести к возникновению такой болезни, как атеросклероз. Холестерол низкой плотности скапливается и пропитывает стенки сосудов, сужая их просвет и разрушая стенку. Причины этому просты и банальны – нездоровое питание, низко активный стиль жизни.

Современная медицина не стоит на месте – на фармацевтическом рынке существуют различные препараты, призванные бороться с холестерином. Сегодня мы поговорим о фибратах — особенности этих препаратов, списке нового поколения этих средств и механизме их действия.

Во врачебных назначениях при повышенных показателях липидограммы чаще всего встречаются препараты следующих основных групп – фибраты и статины. В данной статье подробно рассмотрена первая группа.

Фибраты – это химические соединения, являющиеся производными фиброевой кислоты.

Механизм действия фибратов заключается в подавлении производства липопротеидов низкой и очень низкой плотности в печени. Помимо этого, фибраты ускоряют выведение вредного холестерина из организма. Под влиянием этих препаратов:

улучшается общее состояние сосудов,
повышается эластичность сосудистой стенки,
уменьшаются симптомы повышенного холестерина в крови.

У препаратов из группы фибратов есть важные преимущества перед другими гиполипидемическими лекарствами. Это – способность повлиять на увеличение синтеза липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и снижение уровня триглицеридов. Как известно, эта фракция липидов является «хорошим холестерином», и благоприятно влияет систему сосудов. Их большая концентрация в крови уменьшается вероятность развития и прогрессии атеросклероза.

Основная форма производства фибратов согласно РЛС – таблетки. Их активное составное вещество – липопротеинлипаза, при поступлении в кровоток, транспортируется в печень, что и запускает свой основной гиполипидемический механизм.

Следует отметить: фибраты не лечат последствия атеросклеротических процессов и не могут убрать уже сформировавшиеся бляшки холестерина в сосудистых стенках. Эти препараты только тормозят их распространение, рост, и образование новых очагов инфильтрации и жирового поражения. Именно поэтому так важна ранняя диагностика и своевременное начало лечения.

Таблетки препаратов группы фибратов назначаются докторами при нарушениях липидного обмена. Основная цель лечения – снижение синтеза холестерина. Тем самым в крови уменьшится количество ЛПНП и возрастет цифра ЛПВП. Эти два соединения являются антагонистами, и высокоплотный холестерин будет препятствовать разрушительному действию плохого (низкой плотности).

Помимо этого, препараты фибратов приведут к нормальным значениям триглицериды в крови, да и в целом сбалансируют процессы обмена жиров в организме. Каждый отдельный препарат из этой группы имеет свои индивидуальные показания к назначению.

Данные медикаменты по действующему веществу являются производными фиброевой кислоты. Они подразделяются на три поколения, каждое из которых представлено на аптечном рынке под разными торговыми названиями.

Фибраты 1 поколения: клофибрат
Фибраты 2 поколения: гемфиброзил, безафибрат
Фибраты 3 поколения: фенофибрат, ципрофибрат

Это медикаментозный препарат последнего, третьего поколения. Во врачебных рецептах сейчас его можно встретить чаще всего среди всех других фибратов. Такой популярности он обязан своему антиагрегантному свойству – он препятствует слипанию тромботических масс и других мелких фракций крови, чем выраженно снижает риск образования тромбов. Основной механизм гиполипидемического действия, как и у других фибратов – он воздействует на вредную фракцию холестерола, на ЛПНП, снижая ее синтез в печени и параллельно с этим способствует возрастанию параметра ЛПВП – «полезного» холестерола.

Если сравнивать фенофибрат с препаратами других поколений, то у него намного меньший спектр побочных действий. Выше биодоступность и легче усвояемость. В сутки максимум дозы составляет 200 мг. Принимать препарат необходимо во время принятия пищи. Таким способом происходит наиболее полноценное всасывание медикамента.

В аптеках представлены его аналоги с тем же главным активным веществом, под названиями Липантил, Трайкор, Нолипакс, Липофен, Фенофибрат Канон.

Производится в таблетках дозировкой по 200 миллиграмм. В отличие от фенофибрата, принимаются они до еды. Курс лечения составляет один месяц, далее делают такой же по длительности перерыв. Этот препарат группы фибратов отличается высокой биодоступностью и быстрой экскрецией из организма.

На аптечных полках его можно также найти под брендовыми названиями Безифал, Цедур, Оралипин.

Является пролекарством, которое непосредственно в тканях трансформируется в фенофиброевую кислоту. Назначается больным при гиперхолестеринемии III, IV и V типов (по классификации Фредриксона). Максимальная суточная доза составляет 135 мг. Несовместим с алкоголем.

Можно найти под торговым названием Трилипикс.

Это препарат, относящийся к 1 поколению фибратов. В настоящее время уже не применяется из-за слишком частых побочных эффектов. Его применение может приводить к холестазу в почках, образованию камней в гепато-билиарной системе и обострения желче-каменной болезни.

Также на фоне его назначения страдает и мышечная система. Это проявляется различными нервно-мышечными поражениями, миозитами и миалгиями. Больные могут жаловаться на фоновую усталость, слабость, симптомы интоксикации. В прошлом (особенно в конце ХХ века), он назначался пациентам с атеросклеротическим поражением венечных, периферических и мозговых сосудов.

Торговые названия этого вида препарата: Липомид, Амотрил, Липавлон, Мискелон.

Этот препарат имеет ряд отличий в своем фармакологическом действии – он изменяет путь синтеза холестерина. Происходит это благодаря нарушению синтеза мевалоновой кислоты в печени (мевалоновая кислота – это промежуточное вещество в цепочке образования холестерина). Как итог – общий ХС, его фракции с низкой плотности и триглицериды заметно уменьшаются в цифрах. А ЛПВП напротив, увеличивается. Применяется при изолированной и ассоциированной эндогенной гиперхолестеринемии, а также при тех состояниях, когда другие медикаментозные препараты справиться не могут. Коммерческое название — Липанор.

Как и другие гиполипидемические вещества, фибраты следует принимать только после консультации профильного специалиста. Особенности в инструкции по применению присутствуют зависимо от вида препарата и его поколения. Лекарства третьего поколения принимаются во время еды, остальные – до приема пищи. Частота приема – от одного до трех раз за сутки.

Рассмотрим противопоказания и побочные эффекты этих эффективных таблеток от холестерина.

Фибраты – это препараты, достаточно серьезно влияющие на организм. Поэтому они назначаются профильным доктором исключительно после полноценного обследования. Перед назначением необходимо помнить о ряде противопоказаний для этой группы, а именно:

Фибраты не применяются в педиатрической практике. Детям они противопоказаны.
Во время беременности и кормлении грудью эти препараты также не назначаются, поскольку обладают тератогенным эффектом и могут проникать в грудное молоко.
Реакции гиперчувствительности к лекарству или его компонентам.
Пациенты с сопутствующей патологией печени или заболеваниями почек, в частности с почечной недостаточностью.
Пациенты, злоупотребляющие алкоголем.
Пациенты, в анамнезе которых есть острая либо хроническая форма панкреатита.

Природных фибратов не существует, все они – продукты химического производства. Поэтому как любое синтетическое вещество, фибраты имею некоторые побочные действия. Однако если у первого их поколения, список побочек был на несколько страниц инструкции, то у последнего, третьего поколения он существенно сократился как в широте, так и в частоте. Наряду с другими препаратами этого поколения, наиболее часто докторами назначается Фенофибрат. На его примере и рассмотрим свойственные побочные эффекты этого поколения.

Были проведены статистические подсчеты последствий от приема Фенофибрата. В данном исследовании приняли участие 4389 пациентов. Среди них, свыше 90% больных не ощутили на себе никакого негативного влияния препарата. 8,9% опрошенных заметили легкий дискомфорт в животе. 1,1% — ощущали слабость в мышцах и умеренные головные боли. Помимо данных наиболее часто встречаемых побочных действий, в инструкции к фибратам указывается еще ряд очень редких осложнений – снижение показателя гемоглобина в кровяном русле и сыпь на кожных покровах.

Фибраты и статины – это две разные группы препаратов, с разным механизмом действия и отчасти разными показаниями. Поэтому задавать вопрос – что лучше, фибраты или статины – некорректно. Самым главным отличием фибратов является способность воздействовать на триглицериды. Это единственная группа препаратов, выражено обладающая таким свойством.

Статины – это медикаменты, которые направлены на понижение концентрации «вредного» холестерола и увеличению уровня «полезного». Казалось бы, фибраты делают тоже самое. Но нет, статины действуют непосредственно на клетки печени и ингибируют ферментативные системы, которые катализируют синтез холестерола. А фибраты – ускоряют выведение вредного холестерина из крови и снижают концентрацию триглицеридов.

В последние годы, исследования лондонских ученых показали, что статины положительно влияют на само сердце, балансируя его структуру и функции. Под их действием резко уменьшается количество случаев гипертрофии сердца. Не стоит забывать об их действии на сосуды – повышается их эластичность, укрепляется сосудистая стенка, в разы уменьшается шанс оседания на ней холестерола низкой плотности.

В соответствии с медицинской статистикой и практикой, терапевтические эффекты статинов заметно уменьшаются после достижения холестеролом отметки свыше 7,4 ммоль на литр. Если в липидограмме этот порог превышен, то во всех случаях, доктором должна быть организована комплексная терапия несколькими препаратами. Обычно, назначаются комбинации статинов с фибратами.

Специалисты медицинской сферы достаточно тепло отзываются о фибратах. Не зря ведь эти препараты регулярно фигурируют в их назначениях. Они снижают уровень холестерина в крови, обладают высокой эффективностью. Согласно наблюдениям исследованиям, при употреблении медикаментов из перечня фибратов, например фенофибрата или гемфиброзила, у пациентов отмечается снижение риска ишемической болезни сердца, нормализуется состояние сосудов головного мозга и сердца, уменьшается риск развития инфарктов и инсультов.

Итак, фибраты – это лекарства, направленные на борьбу с повышенным холестерином. Назначаются они только специалистами по определенным показаниям и продаются в аптеках только по рецептам. Производные фиброевой кислоты входят в комплексное лечение атеросклероза. Кроме того, это основные и незаменимые препараты в борьбе с увеличенными триглицеридами в крови больных.

источник

Устранение нарушений жирового обмена возможно только медикаментозным способом. Повышение уровня холестерола крови, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов становится причиной развития и прогрессирования атеросклероза, гипертонической болезни и ИБС (ишемической болезни сердца).

Кроме непосредственного влияния на состав крови, применение гиполипидемических лекарственных средств способствует нормализации состояния миокарда. В дальнейшем это предупреждает развитие инсультов и инфарктов. Фибраты или статины: что лучше использовать в случае повышения холестерина крови?

Как действуют фибраты, являющиеся производными фиброевой кислоты, медикам доподлинно неизвестно. Препараты этой группы способствуют повышению выработки и активизации ферментных соединений. В итоге происходит разрушение мелких составляющих липопротеидов низкой плотности. Дополнительный эффект – разжижение крови.

Производители предлагают несколько разновидностей фибратов:

Клофибраты. Достаточно эффективны при диагностировании повышенного холестерина крови. Но на фоне их применения у больного могут развиваться многочисленные побочные эффекты (слабость, плохая работоспособность, сонливость). К тому же эта группа фибратов становится причиной развития мочекаменной болезни и миозита (воспалительного процесса в мышцах). Противопоказание – нарушения в работе ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).
Безафибрат. Способствует снижению уровня холестерина и триглицеридов. Имеет меньшее количество побочных эффектов.
Фенофибрат. Регулирует уровень липидов и дополнительно нормализует уровень мочевой кислоты.

Общим оказанием к применению фибратов становится повышение холестерина крови, триглицеридов. Но при этом каждая из разновидностей фибратов имеет собственные рекомендации к назначению. В частности, безафибрат используется при выявлении атеросклероза. Средство облегчает симптоматику патологии и замедляет скорость образования атеросклеротических бляшек. Фенофибрат схож по воздействию на организм, но его прием практикуется при наличии сахарного диабета.

Лекарства имеют множество положительных свойств, что и объясняет популярность фибратов. В качестве таковых выступают:

эффективность в отношении высокого или низкого содержания обоих типов липопротеидов;
высокий уровень холестерола крови;
растворение холестериновых бляшек;
стимулирование метаболических и обменных процессов;
устранение симптоматики воспалительных процессов;
сужение сосудистых просветов, повышение показателей эластичности их стенок;
борьба со свободными радикалами;
снижение скорости свертываемости крови, что приносит пользу при наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

На фоне лечения фибратами развивается множество побочных эффектов: повышенная сонливость, заторможенность, приступы тошноты, рвота, сложности со стулом, развитие депрессивных состояний и общая эмоциональная нестабильность.

Лекарственная группа представлена препаратами трех поколений. И чем оно выше, тем эффективнее средство.

Медикамент относится к первому поколению фибратов. Активно назначался в конце прошлого века. Использовался для снижения уровня холестерола. Предлагается в капсулированной форме в дозировке 0,25 или 0,5 г. Сегодня используется крайне редко, поскольку имеет широкий список противопоказаний и побочных эффектов. Может вызывать развитие холангиокарциному и иные раковые новообразования органов ЖКТ.

Гемфиброзил относится к фибратам второго поколения. Формы выпуска – капсулы (0,3 г) и таблетки (0,45 г). В начале лечения суточная доза равна двум таблеткам. Принимать препарат необходимо за полчаса до еды.

Вероятные побочные эффекты: приступы тошноты, головокружения; повышенная утомляемость; сонливость; аллергический ответ; временное ухудшение зрения. Средство не используется в период вынашивания ребенка и следующего кормления грудью, в случае тяжелого поражения печени или почек, а также в детском и подростковом возрасте.

Наиболее часто назначаемое средство, относящееся к третьему поколению фибратов. Препарат способствует снижению уровня холестерола крови и повышению ЛПВП. Дополнительный эффект – разжижение крови, что снижает риск образования тромбов. Предлагается в таблетированном формате.

Список противопоказаний небольшой. От назначения Фенофибрата нужно отказаться в следующих случаях:

при лечении детей и подростков, не достигших 18-летнего возраста;
индивидуальной непереносимости компонентного состава;
поражениях печени или почек;
острой хронической форме панкреатита;
беременности, кормлении грудью.

Синонимы препарата – Ципрофибрат, Дипантил, Трайкор. Схема приема и дозировка подбираются индивидуально. Медик принимает во внимание не только текущий уровень холестерина, но и возраст больного, сопутствующие патологии.

Статины также являются представителями группы медикаментов, используемых при лечении повышенного холестерина крови. Но имеют отличный от действия фибратов механизм действия. Входящие в состав препаратов активные компоненты блокируют выработку фермента, обеспечивающего процесс продуцирования холестерина.

Применение статинов помогает:

уменьшить вероятность развития инсультов и инфарктов;
снизить число пациентов, страдающих от застойной формы сердечной недостаточности и нуждающихся в стационарном лечении;
сократить число оперативных вмешательств по поводу нарушений кровотока;
предупредить развитие приступов стенокардии.

Но статины разрешается принимать не при любом повышении уровня холестерола, а только при наличии четких показаний. Не стоит забывать, что препараты могут вызывать развитие серьезных

побочных эффектов. Статины могут быть рекомендованы пациентам следующих групп:
после перенесенного микроинсульта, инфаркта и инсульта;
проходящим подготовку к оперативному вмешательству;
с уровнем ЛПНП (липопротеинов низкой плотности) выше 4,9 ммоль/л;
имеющим диагностированный сахарный диабет и уровень ЛПНП в диапазоне 1,8–4,9 ммоль/л;
детям старше 10-летнего возраста с риском раннего инфаркта.

Препараты из класса статинов имеют свои противопоказания: заболевания печени, приступы тошноты и рвоты, усиленное газообразование. На фоне лечения не исключено развитие воспалительного процесса в мышечных тканях. Они несовместимы с некоторыми антибиотиками. Во время приема препарата нельзя пить грейпфрутовый сок.

Статины нового поколения представляют собой синтетические препараты, действующими веществами в которых выступают аторвастатин, розувастатин либо питавастатин.

Наиболее часто назначаемый к приему препарат из группы статинов. По силе воздействия он значительно опережает существовавшие ранее средства. На фоне курсового применения происходит стойкое снижение уровня холестерола до физиологических показателей. Аторвастатин хорошо переносится.

Мощное лекарственное средство, назначаемое к приему в запущенных случаях, когда используемая ранее терапевтическая схема не дала ожидаемого результата. Медики разошлись во мнении о том, стоит ли использовать данный статин при развитии легкой гиперхолестеринемии и минимальном риске формирования осложнений со стороны сердца и сосудов.

Препарат испанской компании (торговое название Ливазо) относится к статинам четвертого поколения. Изучено средство недостаточно хорошо, поэтому чаще всего назначается в качестве аналога при непереносимости розувастатина. Список современных статинов третьего – четвертого поколения довольно обширен. Он включает:

Аторис;
Визатор;
Липримар;
Новостат;
Акорта;
Крестор;
Мертенил;
Розарт;
Розукард;
Тивастор и другие.

Нужно помнить, что статины и фибраты – препараты из разных групп, отличающиеся не только механизмом действия, но и показаниями к применению. Именно поэтому ставить вопрос о том, что из них лучше, некорректно. Основным отличием фибратов становится умение препаратов оказывать влияние на триглицериды.

Статины входят в группу медикаментов, способствующих снижению уровня «плохого» холестерина. Они оказывают непосредственное влияние на клетки печени, в результате чего уменьшается выработка самого холестерина. Действие фибратов основывается на ускорении процессов выведения холестерола и приводит к снижению уровня триглицеридов.

Проведенные исследования доказали, что статины хорошо влияют на работу сердца. Благодаря данным препаратам, у больных значительно сокращается число гипертрофии миокарда, повышается показатель эластичности сосудов и укрепляются их стенки.

В итоге вероятность развития атеросклероза и образование на стенках бляшек значительно сокращается. В случае если в результате липидограммы уровень холестерина превышает 7,4 ммоль/л, то лечение патологии проводится комплексно. Как правило, к приему назначаются и фибраты, и статины.

источник