Buspirone hydrochloride инструкция по применению

Описание актуально на 24.02.2015

• Латинское название: Buspirone Sandoz
• Код АТХ: N05BE01
• Действующее вещество: Буспирон (Buspironе)
• Производитель: Салютас Фарма ГмбХ (Германия)

Буспирон Сандоз содержит буспирона гидрохлорид в качестве активного вещества.

Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактоза, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, МКЦ.

Анксиолитик.

Препарат обладает анксиолитическими свойствами. Он используется для терапии тревожных состояний различного генеза. Точный принцип действия лекарства не установлен. Оно характеризуется высоким сродством к пресинаптическим 5-НТ 1А рецепторам и представляет собой избирательный агонист постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в нервной системе.

Препарат действует постепенно. Его эффект начинает проявляться в течение 1-2 недель. Максимальное терапевтическое действие достигается спустя месяц.

Буспирон Сандоз в таблетках быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Равновесная плазменная концентрация – через 1-1,5 часа. Связь с белками плазмы на 95%. Время полувыведения – 2-3 часа.

Около 29-63% активного вещества и его метаболитов экскретируется с мочой в течение суток, от 18 до 38% выводятся с калом. В случае проблем с функциями почек и печени их элиминация немного снижена.

Лекарство применяется при наличии тревожных состояний с такими симптомами, как тревога, состояние напряжения и повышенное беспокойство.

Нельзя применять препарат при гиперчувствительности к его компонентам, злокачественной миастении, тяжелой почечной недостаточности, лактации, острой застойной глаукоме, выраженной дисфункции печени, эпилепсии, детском возрасте.

Применение лекарства может привести к появлению следующих побочных эффектов:

• ССС: временная потеря сознания, неспецифические боли в груди, тахикардия, артериальная гипотензия/гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, брадикардия, кардиомиопатия;
• нервная система: беспокойство, ночные кошмары, бессонница, нервозность, эмоциональное возбуждение, враждебность, депрессия, сонливость, головокружение, снижение внимания, раздражительность, спутанность сознания, деперсонализация, чувствительность к звукам, гиперкинезия, апатия, галлюцинации, эпилептические припадки, дискомфорт, эйфория, нарушение ассоциативного восприятия, суицидальные мысли, перепады настроения, ступор, психоз, серотониновый синдром, клаустрофобия, неразборчивая речь, нарушения памяти, онемение, нарушение координации, парестезии, тремор, спонтанные движения, экстрапирамидныенарушения, нарушение тонуса, паркинсонизм, заторможенность, лихорадка, акатизия;
• органы зрения: помутнение зрения, покраснение и зуд, конъюнктивит, фотофобия, болезненные ощущения, ощущение давления, суженное поле зрения;
• органы дыхания: заложенность носа, воспаление горла, учащенное дыхание, сжатие в области сердца, одышка, носовое кровотечение;
• мочевыделительная система: задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание, энурез, ночное мочеиспускание;
• костно-мышечная система: спазм и ригидность мышц, артралгия, миалгия, миастения;
• общие нарушения: астения, головная боль, увеличение/уменьшение веса, ощущение звона в голове, недомогание, нарушение обоняния и вкуса, приливы, утомляемость, гипергидроз, холодовая гиперестезия, склонность к чрезмерному употреблению спиртного, потеря голоса, глоссалгия, нарушение свертывания крови, икота;
• половая система: снижение/повышение либидо, нарушения менструального цикла, аменорея, снижение эякуляции, воспаление мочеполовых органов, импотенция;
• кровеносная система: изменения показателей крови;
• органы слуха: шум в ушах;
• ЖКТ и печень: синдром раздраженной толстой кишки, тошнота, боли в эпигастральнойобласти, ксеростомия, диарея, метеоризм, повышенное/пониженное чувство голода, запор, гиперсаливация, выделения крови из прямой кишки, рвота, повышение ферментов печени;
• кожные покровы: отек, гиперемия, алопеция, экзема, пузырчатка, крапивница, гематомы, сухость, аллергические проявления, акне, экхимоз, истончение ногтей;
• эндокринная система: нарушение функций щитовидной железы, галакторея, гинекомастия.

Инструкция на Буспирон Сандоз сообщает, что точные дозировки подбираются специалистом индивидуально. Как правило, для начала лечения подходят дозы в 5 мг, которые принимаются 2-3 раза каждый день. Постепенно дозировки увеличивают до 15-30 мг, которые также распределены на несколько приемов.

Инструкция по применению Буспирон Сандоз указывает, что максимальная разовая дозировка не должна быть больше 30 мг, а суточная доза – не больше 45 мг.

Желательно принимать лекарство в одно и то же время каждый день. Таблетки не разжевывать, запивать некоторым количеством воды.

Пациенты с нарушением функций печени/почек должны принимать наименьшую дозировку.

Продолжительность курса также определяется индивидуально для каждого случая. Нельзя принимать средство длительное время без контроля специалиста. Рекомендуется параллельно проводить психотерапевтические и социотерапевтические мероприятия.

Известны следующие проявления передозировки: тошнота, головокружение, миоз, рвота, повышенная утомляемость, нарушения работы желудка.

При передозировке проводят промывание желудка, мониторинг пульса, дыхания и артериального давления. Лечение симптоматическое. Специального антидота нет.

При сочетании с антигипертензивными препаратами, антидепрессантами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, нейролептическими и гипогликемическими лекарствами и пероральными контрацептивами необходим строгий медицинский контроль. Взаимодействие с бензодиазепинами и прочими седативными запрещено.

Не желательно принимать Буспирон Сандоз совместно с ингибиторами МАО, так как может возникнуть гипертонический криз.

Мощные ингибиторы цитохрома Р450 могут увеличивать биодоступность буспирона.

Лекарства, повышающие максимальную концентрацию и AUC препарата Буспирон Сандоз:

• Эритромицин – максимальная концентрация увеличивается в 5 раз, AUC– в 6 раз;
• Нефазодон – максимальная концентрация увеличивается в 20 раз, AUC – в 50 раз;
• Дилтиазем – максимальная концентрация увеличивается в 4 раза, AUC– в 5,3 раз;
• Итраконазол – максимальная концентрация увеличивается в 13 раз, AUC– в 19 раз;
• Верапамил – максимальная концентрация и AUCувеличиваются в 3,4 раз.

Циметидин при приеме одновременно с Буспироном Сандоз повышает его максимальную концентрацию на 40%, но AUC не изменяется.

При совместном применении с лекарствами, влияющими на максимальную концентрацию и AUC препарата, желательно корректировать дозировки буспирона.

Рифампицин способен снижать максимальную концентрацию и AUC Буспирона Сандоз на 83,9% и 89,6%, соответственно.

Кетоконазол или Ритонавир способны блокировать биотрансформацию буспирона и повышать его плазменную концентрацию. При совместном применении с ингибиторами CYРЗА4 дозировку препарата желательно снизить. Индукторы CYРЗА4 повышают скорость метаболизма буспирона. Тогда в большинстве случае необходимо, наоборот, увеличивать дозировку Буспирона Сандоз.

При сочетании с Диазепамом его содержание в плазме может в некоторой степени увеличиваться, кроме того, могут появиться такие побочные реакции, как головокружение, тошнота и головная боль.

Необходимо воздерживаться от приема спиртного во время лечения таблетками Буспирон Сандоз.

Лекарство продается по рецепту врача.

Отзывы о Буспироне Сандоз встречаются преимущественно положительные. Пациенты отмечают эффективность препарата. О побочных действиях сообщается редко. В большинстве своем отзывы о Буспирон Сандоз указывают на то, что негативные реакции могут присутствовать в легкой форме и быстро проходят. Однако это средство считается относительно новым, так что врачи редко назначают его своим пациентам.

Данное средство продается преимущественно в украинских аптеках. Цена Буспирона Сандоз в таблетках по 5 мг – около 90 гривен. Кроме того, лекарство продается в таблетках по 10 мг. В данном случае цена Буспирон Сандоз составляет порядка 140 гривен.

источник

Буспирон — это анксиолитический препарат, обладающий и антидепрессивным эффектом.

За счет такого сочетания фармакологических свойств лекарство используется для лечения больных сразу с несколькими психическими расстройствами.

Средство запатентовано и выпускается немецкой компанией Сандоз ГмбХ , оно доступно для потребителей в любой аптеке, где купить буспирон можно без рецепта.

Основным действующим компонентом препарата является буспирон .

Внешне он представляет собой белые кристаллы, которые хорошо растворяются в воде. Молекулярная масса вещества — 422.

Принадлежит буспирон к классу азаспиронов.

Анксиолитическое действие вещества заключается в серотонинергическом эффекте. Буспирон определенным образом воздействует на рецепторы и увеличивает интенсивность выброса гормона в нервные окончания, что позволяет нормализовать эмоциональный фон, сон и нейроэндокринные функции у пациентов.

В психиатрии считается, что развитие тревожности может быть обусловлено патологической активацией серотонинергитических реакций, поэтому буспирон применяется как их «корректор».

Он блокирует работу клеток, ответственных за синтез и высвобождение серотонина , обеспечивая его нормальную концентрацию в организме.

Препарат также является антагонистом дофаминовых рецепторов, что объясняет его антидепрессивное воздействие на психику больных людей.

Стоимость Буспирона зависит отэкономической политики аптечных сетей, обычно средняя цена в России на этот препарат составляет 540-720 рублей .

Таблетки по 5 или 10 мг, 20 шт. в упаковке.

В основном Буспирон используется как средство борьбы с депрессивными состояниями, тревожностью, страхами.

Также лекарство помогает в лечении:

• соматоформных и вегетативных расстройств;
• алкогольной и наркотической зависимости или абстиненции (реакции организма на отвыкание);
• неврозов (навязчивых состояний, истерии, неврастении).

Курсовой прием этого средства избавляет пациентов от таких неприятных симптомов как:

• чрезмерное напряжение и невозможность расслабиться;
• вялость и слабость;
• раздражительность, гнев, несдержанность;
• плаксивость, уныние;
• неприятные ощущения в различных частях тела: боли, тяжесть, сдавление, холод, жар и т.п., возникающие на фоне обостренного восприятия (постоянного прислушивания) к деятельности организма;
• нарушение сна или бессонница;
• беспокойство, нервозность, вспыльчивость, пугливость, встревоженность;
• функциональные расстройства пищеварительной (учащенный стул, тошнота), сердечной (боли за грудиной, сердцебиение), нервной системы (парастезии, головокружения), дыхательной (ощущение комка в горле, чувство нехватки воздуха) и других систем на фоне нарушения психических процессов или нейровегетативных реакций.

1. Беременность, лактация
2. Детский возраст, до 18-ти лет
3. Почечная, печеночная недостаточность
4. Гиперчувствительность (аллергия)
5. Глаукома — остроугольная форма
6. Эпилепсия
7. Миастения.

Таблетки употребляют внутрь целиком, запивая небольшим глотком воды.

Стандартная дозировка составляет 20-30 мг в день, но ее достигают поступательно и в первые дни принимают не более 15 мг средства.

Прибавляют дозу раз в 2-3-е суток.

Буспирон очень хорошо переносится пациентами, поэтому нежелательные реакции возникают чаще всего на фоне самовольного изменения схемы лечения (увеличения дозы).

В таких случаях у больных могут появиться:

• головная боль, головокружение;
• сухость во рту;
• слабость и быстрая утомляемость;
• сонливость и безучастность или, напротив, гиперактивность, нервозность, раздражительность.

1. Не вызывает психической и физиологической зависимости, т.е. синдрома отмены у лекарства нет.
2. Может применятся как основное средство лечения, так и как средство для вспомогательной терапии.
3. Сочетает в себе анксиолитические и антидепрессивные свойства, что расширяет сферу его применения в терапии невротических и психических расстройств.
4. Не имеет яркого снотворного и миорелаксационного эффекта.
5. Может использоваться вместе с другими лекарственными средствами, применяемыми в психиатрии.
6. Не влияет на когнитивную, психомоторную и сексуальную сферу больных.
7. Имеет минимум побочных реакций и практически безопасен для здоровья пациентов.
8. Быстро выводится организмом и не накапливается в нем, поэтому может применяться для лечения пожилых и престарых людей.
9. Не усиливает действие алкоголя.

Действие этого средства до конца не изучено наукой, поэтому ведутся различные исследования в данном направлении.

Ряд клинических испытаний показал эффективность препарата в отношении терапии пациентов с социальными фобиями.

В ходе 12-ти недельного эксперимента улучшение состояния произошло у 2/3 добровольцев, страдающих данным недугом.

Практические исследования лечения больных (с неврологическими и психологическими отклонениями) буспироном совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина показали увеличение лечебного воздействия обоих лекарств.

В процессе эксперимента учеными было замечено отсутствие у испытуемых мужчин такой побочной реакции как сексуальная дисфункция (достаточно распространенное явление при курсовой терапии СИОЗС), т.е. Буспирон значительно снизил вероятность ее появления.

Эксперименты с людьми, больными генерализованными тревожными расстройствами (ГТР) показали, что за год ежедневный прием препарата по 15-20 мг. избавлял пациентов от тягостных симптомов по многим параметрам, измеряемым шкалой НАМ-А (тест на оценку проявлений тревожности).

Подобные исследования с больными, страдающими одновременно ГТР и депрессиями также подтверждают его эффективность, которая была зафиксирована по шкалами НАМ-А и НАМ-D (выявление признаков депрессии), но доза препарата при комплексном лечении была увеличена врачами до 40 мг. в день.

Накопленный в России опыт использования Буспирона на практике и специальные эксперименты позволяют отнести средство к новому поколению нейролептиков, расширить стратегию лечения повышенной тревожности, неврозов, депрессий, алкогольной и наркотической зависимостей.

Анна Сергеевна, 56 лет, пенсионерка:

Буспирон пила почти год и только через месяц в душе «посветлело», стала больше общаться с соседями и бывшими коллегами, посещать театр, читать и находить много приятного в жизни. Нет, конечно, я не забыла своего милого друга и мужа, но смогла жить дальше и вести себя так, как ему бы понравилось. Так, что только спасибо врачу и целебным таблеткам Буспирон.

К слову, неприятных ощущений во время лечения от него не было.

Лиза, 33 года, мать-одиночка:

Мы долго беседовали с врачом, он назначил лечение. Оказалось, что все мои боли и страхи — этот невроз. Стала посещать групповые занятия и ходить на консультации к психиатру.

Из медицинских препаратов был назначен Буспирон. Почувствовала его действие не сразу, а только спустя полтора месяца, а уже через полгода я стала сама собой, той, что была до родов, решила все свои финансовые и бытовые проблемы и очень довольна ролью матери.

Единственным, сходным по действию с Буспироном является препарат Спитомин , в Москве он стоит в среднем 560-710 рублей.

Основой этого средства выступает буспирон. Поэтому механизм действия лекарства идентичен оригинальному средству — воздействие на серотонинергетические и допаминергетические нервные рецепторы.

источник

В наше нелегкое время существует большое количество заболеваний, связанных со стрессом, неумением расслабиться, с депрессиями. Для снятия такого состояния существует множество методик и препаратов. Нужно только обратиться к врачу и не затягивать с этим, ведь болезнь может перейти в хроническую форму. Проведя обследования, доктор подберет необходимый именно вам препарат. Об одном из них мы поговорим. Это «Буспирон». Инструкция по применению, цена, отзывы, а также аналоги будут рассмотрены далее.

«Буспирон» — торговое название. Основное действующее вещество – буспирон гидрохлорид. Выпускается препарат в виде таблеток, которые могут содержать 5 мг, 10 мг или 20 мг буспирона гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, магния стеарат, моногидрат лактозы, натрия крахмал-гликолят, безводный кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая.

«Буспирон» — это анксиолитическое средство. Действие этого препарата отличается от других анксиолитических средств и бензодиазепинов. Экспериментально доказано, что «Буспирон» имеет свойства, которые присущи анксиолитикам и антидепрессантам.

Отличие от других анксиолитиков заключается в том, что «Буспирон» не вызывает привыкания после прекращения его приема, не развиваются симптомы отмены. Не имеет противосудорожного и миорелаксирующего эффекта в отличие от бензодиазепинов.

Терапевтический эффект развивается постепенно, и начинает проявлять только на 7-14-й день приема свое воздействие «Буспирон», отзывы пациентов это подтверждают. Максимальный эффект будет достигнут только после 4 недель лечения. Равновесная концентрация активного вещества в плазме крови наступает после 2 суток регулярного применения «Буспирона».

Лекарство быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.

Показания к применению препарата имеют пациенты со следующими диагнозами:

А также имеющим следующие состояния:

• Депрессия.
• Тревожное состояние.
• Состояние напряжения.
• Внутреннее беспокойство.

Препарат может назначить только врач. Отпускается в аптеке только по рецепту.

Не следует принимать препарат следующим категориям:

• Лицам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим лекарственного средства.
• При застойной глаукоме.
• Злокачественной миастении.
• Тяжелом нарушении функций почек и печени.
• Нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы.
• Нарушениях в работе органов дыхания.
• Эпилепсии.
• При наличии судорожных припадков.
• В период лактации.
• Во время вынашивания малыша.
• Детям до 18 лет.

Если в период кормления малыша грудью принимать препарат необходимо, следует перейти на искусственное вскармливание.

При лечении женщин детородного возраста пациенткам необходимо использовать приемлемые методы контрацепции.

При приеме препарата «Буспирон» возможно проявление следующих побочных эффектов:

• Головокружения, головные боли.
• Сонливость.
• Повышенная нервозность.
• Нарушение сна.
• Снижение концентрации внимания.
• Спутанность сознания. Депрессивность.
• Враждебность. Эмоциональная возбужденность.
• Неврологические нарушения: покалывание в мышцах или слабость, также неконтролируемые движения туловища.
• Тахикардия.
• Нарушение зрения.
• Нарушение сердечного ритма.
• Тошнота, рвота, диарея.
• Сухость во рту.
• Миалгия.
• Мышечные спазмы.

После отмены препарата при проявлении сильных побочных реакций организм быстро восстанавливается.

В каждом случае дозировка назначается индивидуально, в зависимости от жалоб пациента и течения заболевания.

На начальном этапе терапии прописывают таблетки по 5 мг 2-3 раза в сутки. Затем дозировку постепенно увеличивают для достижения максимального терапевтического эффекта. Эта доза составит 15-30 мг.

Одноразовая доза не должна превышать 30 мг. Суточная максимальная доза составляет 45 мг. Принимают препарат через равные промежутки времени, независимо от приемов пищи.

Стоит отметить, что транквилизатор «Буспирон» не следует принимать без контроля продолжительное время. Если же в этом есть необходимость, нужно провести тщательное медицинское обследование для продолжения лечения. Также следует помнить, что совместно с лечением «Буспироном» необходимо проводить психотерапевтические сеансы.

Лекарство могут назначать в качестве вспомогательного лечения.

Применение препарата «Буспирон» не вызывает привыкания, но назначение его должно быть обоснованным. Перед тем как начинать лечение «Буспироном», необходимо прекратить принимать лекарства, подавляющие центральную нервную систему.

С особой осторожностью препарат назначают больным с нарушением функций почек и печени.

Нельзя использовать «Буспирон» для эпизодического лечения, так как эффективность его проявляется не ранее, чем через 2 недели.

При лечении препаратом необходимо исключить алкоголь. Для избавления от повседневного стресса средство не рекомендуют использовать.

При лечении «Буспироном» следует отказаться от употребления в пищу грейпфрутов, так как при этом увеличивается в крови концентрация буспирона гидрохлорида, что может вызвать нежелательные побочные эффекты.

Если у больного наблюдается сильная тревожность, беспокойство, то на начальном этапе лечения в первые недели необходим контроль и профессиональное наблюдение, так как терапевтический эффект наступает спустя 7-14 дней.

Если больной перед «Буспироном» проходил терапию бензодиазепинами, то начинать принимать лекарство «Буспирон» необходимо только после того, как доза бензодиазепина будет постепенно снижена, или после того, как будет полностью завершен прием.

При применении «Буспирона» следует воздержаться от работы, требующей повышенной концентрации внимания, а также от управления автомобилем и механизмами, так как возможно проявление побочных реакций, таких как сонливость, заторможенность.

Необходимо использовать препарат «Буспирон» с особой осторожностью совместно с:

• Сердечными препаратами.
• Антидиабетическими средствами.
• Антидепрессантами.
• Атигипертензивными препаратами.
• Пероральными контрацептивами.
• Нейролептиками.

«Буспирон» имеет свойство усиливать действие следующих препаратов:

• «Гидроксизина».
• «Диазепама».
• Зверобоя продырявленного.

При этом увеличивается риск развития побочных реакций. В случае с «Гидроксизином» возможен летальный исход. «Диазепам» может привести к апноэ, поэтому необходимо снижение дозы на 50 %, чтобы исключить риски тяжелых осложнений.

Соблюдать осторожность при совместном использовании «Буспирона» и «Рисперидона».

Повышается угнетающее действие на нервную систему при совместном использовании «Буспирона» с такими препаратами:

• «Тромадол».
• «Клоназепам».
• «Бупренорфин».
• «Алпразолам».
• «Вальпроевая кислота».
• «Гуанфацин».
• «Топирамат».
• «Галоперидол».

Снижение дозы «Буспирона» необходимо при совместном использовании:

• «Эритромицина».
• «Интраконазола».
• «Верапамила».
• «Нефазодона».
• «Дилтиазема».
• Грейпфрутового сока.

В данном случае увеличивается концентрация активного вещества, что может вызвать проявление побочных эффектов.

В случае применения «Буспирона» с ингибиторами моноаминооксидазы есть вероятность развития гипертонического криза на фоне повышенного артериального давления.

Аналог у препарата «Буспирон» на данный момент единственный — «Спитомин». У него активное действующее вещество также буспирон гидрохлорид. Цена у этих препаратов сравнительно невысокая, около 300 руб., вполне доступна среднему покупателю. «Спитомин» и «Буспирон» – синонимы и имеют практически одинаковые показания и противопоказания, а также способы применения.

Если необходимо заменить лекарственный препарат на другой, то этот вопрос необходимо решать только с лечащим врачом.

Препарат «Буспирон» отзывы получает самые разные. Так, врачи подтверждают его эффективность при лечении депрессивных состояний, повышенной тревожности и состояний напряжения. Отмечают и обязательно предупреждают пациентов о том, что терапевтический эффект наступает через 1-2 недели. Следует соблюдать контроль за больными, которые ранее принимали антидепрессанты и имеют склонность к привыканию к лекарственным средствам.

Врачи подчеркивают необходимость при лечении «Буспироном» использовать психотерапевтические и социотерапевтические меры.

Также и пациенты о препарате «Буспирон» отзывы оставляют в основном положительные. Лишь немногие рассказывают о проявлении побочных явлений в первые дни приема лекарства. Также отмечают, что необходима консультация врача, если вы принимаете какие-либо другие препараты, чтобы избежать тяжелых осложнений. Пациенты отмечают нормализацию сна через 1-2 недели после приема, а также возвращение спокойствия.

Необходимо отметить, что у некоторых пациентов на начальном этапе возрастала тревожность, бессонница и появлялись головные боли при приеме препарата «Буспирон». Отзывы подчеркивают, что не всем лекарство может подойти. В таких случаях необходимо срочно обратиться к врачу. Как правило, назначается другое лекарственное средство. В некоторых случаях появившиеся побочные реакции на ранней стадии терапии в дальнейшем проходят спустя несколько дней, и дальше препарат хорошо переносится.

После отмены «Буспирона» отзывы не содержат сведений о том, что появлялись симптомы отмены в отличие от многих антидепрессантов.

В целом можно отметить, что препарат переносится хорошо и при лечении помогает достичь желаемого терапевтического эффекта. Изучена должна быть перед приемом препарата «Буспирон» инструкция по применению. Цена и отзывы о лекарстве лишь подчеркивают его доступность и широкое применение в терапии.

источник

Препарат Буспирон успешно применяется, чтобы взять под контроль негативное психическое состояние пациента. Перед началом применения важно ознакомиться со списком побочных эффектов, который представлен в инструкции. Соблюдение схемы приема поможет снизить риск их наступления.

Препарат производится в форме плоских белых таблеток, имеются фаска и риска. Таблетки обладают невыраженным специфичным запахом. Фасуются в блистеры по 10 штук. Состав препарата из расчета на одну таблетку:

Буспирона гидрохлорид (активный компонент)

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза карбоксиметилкрахмал натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, диоксид кремния безводный коллоидный

Буспирон обладает высоким сродством с пресинаптическими рецепторами, является частичным агонистом постсинаптических рецепторов центральной нервной системы. Доклинические исследования установили, что средство обладает антидепрессивным действием, не влияет на работу бензодиазепиновых рецепторов, связывание гаммаминомасляной кислоты.

По сравнению с бензодиазепинами препарат не обладает миорелаксирующим, противосудорожным действием, не вызывает привыкания, не приводит к синдрому отмены. Его действие развивается постепенно, через 7-14 дней приема наблюдается терапевтический эффект, который достигает максимума через месяц с начала лечения. Препарат быстро и полностью всасывается, достигает равновесной концентрации в плазме через 2 дня.

Буспирон интенсивно метаболизируется в печени, обладает 4%-ной системной биодоступностью, достигает максимума концентрации в крови через 75 минут после приема, на 95% связывается с плазменными белками. Его период полувыведения составляет 2,5 часа, кумуляция отсутствует. Фармакологически активный метаболит вещества пиримидинилпиперазин обладает меньшей анксиолитической активностью, но более высоким уровнем в плазме и длинным периодом выведения.

До половины буспирона с метаболитами выводятся с мочой за сутки, до 40% — скалом. При нарушении функции печени и почек элиминация препарата снижена. Всасывание замедляет одновременный прием пищи. Активный компонент проникает в грудное молоко, неизвестно о таком проникновении в плаценту. В пожилом возрасте фармакокинетика не меняется.

Препарат применяется для лечения в ходе психотерапии. В список показаний к назначению входят следующие состояния:

• генерализованное тревожное расстройство;
• паническое расстройство;
• синдром вегетативной дисфункции;
• в качестве вспомогательного лечения при алкогольном абстинентном синдроме;
• в качестве вспомогательного лечения при депрессивных расстройствах.

Инструкция производителя препарата Буспирон информирует, что точная доза определяется лечащим врачом в индивидуальном порядке. Стандартная схема для первого этапа лечения предполагает назначение дозировки в 5 мг, частота приема – два-три раза в сутки. Постепенно объем препарата увеличивают до 15-30 мг, соблюдая распределенный прием. Предел для разового приема – не более 30 мг, максимальный суточный объем – 45 мг. Пациентам с дисфункцией почек и печени дозировка должна быть уменьшена.

Рекомендуется прием препарата в одно и то же время, ежедневно. Разжевывать таблетки нельзя, необходимо запивать достаточным объемом воды. Длительность терапевтического курса определяется врачом. Запрещен прием Буспирона долгое время без консультаций со специалистом. Одновременно с курсом приема рекомендуется осуществлять социотерапевтические и психотерапевтические мероприятия.

В инструкции по применению полезно изучить раздел лекарственного взаимодействия средства:

1. Осторожность следует проявлять при одновременном приеме Буспирона с нейролептиками, антидепрессантами, антикоагулянтами, оральными контрацептивами, сердечными гликозидами, антигипертензивными, гипогликемическими средствами.
2. Запрещены комбинации медикамента с бензодиазепинами, седативными препаратами, ингибиторами моноаминоксидазы (возможен гипертонический криз).
3. Увеличить биодоступность активного компонента могут Нефазодон, Эритромицин, Итраконазол, Дилтиазем, Верапамил, Циметидин, Рифампицин.
4. Усилить седативный эффект средства способны Лофексидин, Баклофен, антигистаминные препараты, Набилон.
5. Ингибировать метаболизм буспирона могут Кетоконазол, Ритонавир, увеличить – Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин.
6. Длительный одновременный прием медикамента с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антидепрессантами может приводить к обострению приступов.
7. Буспирон повышает концентрацию Галоперидола и Диазепама в крови, увеличивает активность ферментов печени при сочетании с Тразодоном, не сочетается со спиртным.
8. Увеличить уровень активного компонента в крови может Флувоксамин, повысить протромбиновое время – Варфарин.
9. Во время лечения нельзя принимать большой объем грейпфрутового сока, потому что увеличивается частота развития побочных реакций.

Терапия Буспироном может привести к развитию побочных действий:

• головокружение, бессонница, сонливость, нервозность, головная боль, повышенная утомляемость, полуобморочное состояние, снижение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, гиперкинезия, беспокойство, галлюцинации, дисфория;
• тошнота, сухость во рту, жжение языка, диарея, ксеростомия, запор, метеоризм, рвота, увеличение или отсутствие аппетита, кровотечения из прямой кишки;
• гнев, враждебность, спутанность сознания, астения, клаустрофобия, проблемы с памятью, апатия;
• нечеткость зрения, покраснение, зуд глаз, конъюнктивит, фотофобия, повышение внутриглазного давления, глаукома;
• суставные, костные, мышечные боли, онемение, парестезия, нарушение координации движений, тремор, миастения;
• кожные высыпания, потливость, липкость кожи, гиперестезия;
• лихорадка;
• учащенное сердцебиение, тахикардия, боль в груди, гипотензия, гипертензия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия, кардиомиопатия;
• нарушение мозгового кровообращения, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения;
• онемение, эпилептические припадки, дизосмия, дискинезия, ригидность мышц, дистония, артралгия;
• шум в ушах, поражение внутреннего уха;
• воспаление горла, заложенность носа, боль в глотке и гортани, носовое кровотечение;
• частое мочеиспускание, энурез, дизурия;
• галакторея, гинекомастия;
• анорексия;
• потеря голоса, икота;
• нарушение менструального цикла и работы предстательной железы, потеря либидо, аменорея, импотенция, заторможенность эякуляции;
• холодный пот, крапивница, гематомы, алопеция, экзема, экхимоз, акне, гипергидроз, гиперемия кожи.

Симптомами передозировки Буспироном служат тошнота, головокружение, рвота, сонливость, миоз (сужение зрачка), потеря сознания. При приеме даже 2400 мг в день не наблюдалось тяжелых осложнений. Пациенту промывают желудок, мониторят дыхание, пульс, показания давления. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен.

Инструкция выделяет противопоказания к применению препарата:

• индивидуальная непереносимость компонентов состава;
• тяжелые заболевания печени;
• печеночная, почечная недостаточность;
• эпилепсия;
• острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, снотворными, нейролептиками;
• 14 дней после отмены приема ингибиторов моноаминоксидазы.

Таблетки Буспирон – это рецептурный препарат, который хранится в недоступном для детей месте при комнатной температуре на протяжении двух лет.

На замену средству можно выделить препараты с тем же действием. Таковыми являются:

• Спитомин – таблетки на основе буспирона гидрохлорида.
• Буспар – таблетированный препарат с тем же активным компонентом в составе.

источник

Буспирон — средство, влияющее на нервную систему. Анксиолитики.

Буспирон является анксиолитическое средством и применяется для лечения тревожных состояний различного происхождения, особенно неврозов, сопровождающиеся чувством тревоги, беспокойства, напряжением, раздражительностью. Механизм действия буспирона окончательно не установлен, однако известно, что он отличается от механизма действия бензодиазепинов и других анксиолитическим средств. Буспирон проявляет высокое сродство с пресинаптическими 5-НТ 1А рецепторами и является частичным агонистом постсинаптических 5-НТ 1А рецепторов в ЦНС. В серии доклинических исследований на экспериментальных моделях установлено наличие в буспироне свойств, типичных для анксиолитиков и антидепрессантов. Буспирон не проявляет значительной активности по бензодиазепиновых рецепторов и не влияет на связывание ГАМК. В отличие от бензодиазепинов буспирон не оказывает противосудорожным и миорелаксирующим действием, не вызывает привыкания, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7 и 14 днями терапии, а максимальный эффект достигается только через 4 недели после начала лечения.

После применения препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Равновесная концентрация в плазме крови может быть достигнута через 2 суток после начала регулярного применения препарата.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Системная биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60-90 минут после приема препарата. Примерно 95% буспироне связывается с белками плазмы крови.

Основным фармакологически активный метаболит буспирона есть (1- [2-пиримидинил] -пиперазин (1-РР).

Его анксиолитической активностью в 4-5 раз ниже, чем в исходной вещества, но уровень в плазме крови выше и период полувыведения примерно в 2 раза длиннее, чем в буспироне.

Примерно 29-63% буспирона и его метаболитов выводится с мочой в течение 24 часов, 18-38% выводится с калом. При нарушении функции почек и печени элиминация буспирона и его метаболитов несколько снижена.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспироне из пищеварительного тракта.

Буспирон проникает в грудное молоко. Данные о проникновении буспирона через плаценту отсутствуют.

Повышенные уровни буспирона в плазме крови и значение AUC, а также удлинение периода полувыведения могут наблюдаться при нарушении функции печени. Благодаря выделению неизмененной соединения с желчью в плазменных уровнях буспирона может появиться второй пик. Пациенты с циррозом печени должны получать ниже индивидуальные дозы или такие же дозы, но реже.

Почечная недостаточность может снижать клиренс буспироне на 50%. Пациентам с почечной недостаточностью буспирон следует назначать с осторожностью и в меньших дозах. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика буспироне не меняется.

Тревожные состояния с такими доминирующими симптомами как тревожность, внутреннее беспокойство, состояние напряжения.

Повышенная чувствительность к буспироне или к любым другим компонентам препарата. Тяжелые заболевания печени, тяжелая печеночная недостаточность (протромбиновое время более 18 секунд) тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл / мин), эпилепсия, острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и нейролептиками.

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО (МАО) и в течение 14 дней после отмены необратимого ингибитора МАО или в течение 1 дня после отмены оборотного ингибитора МАО.

Из-за недостатка соответствующих клинических данных совместное применение буспирона с антигипертензивными, нейролептическими средствами, антидепрессантами, гипогликемическими средствами, антикоагулянтами, оральными контрацептивами и сердечными гликозидами возможно только в условиях тщательного медицинского наблюдения.

Комбинация с ингибиторами МАО не рекомендуется из-за риска возникновения гипертонического криза.

Поскольку буспирон главным образом метаболизируется цитохромом Р450, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличить биодоступность буспироне.

Одновременное применение буспирона (2,5 или 5 мг 2 раза в сутки) и нефазодона (250 мг 2 раза в сутки) приводило к увеличению максимальной концентрации буспирона в плазме крови (C max ) в 20 раз и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) в 50 раз и статистически значительного уменьшения (примерно 50%) метаболита буспироне, 1-пиримидинилпиперазину, в плазме крови. В случае применения дозы буспироне 5 мг 2 раза в сутки наблюдалось незначительное увеличение AUC для нефазодона (23%) и его метаболитов гидроксинефазодону (HO-NEF) (17%) и mCPP (9%). Наблюдалось незначительное увеличение C max для нефазодона (8%) и его метаболита HO-NEF (11%).

Профиль побочных реакций у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 2,5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг 2 раза в сутки, не отличался от профиля побочных реакций у пациентов, принимавших любой из этих препаратов в отдельности. Побочные реакции у пациентов, принимавших буспирон в дозировке 5 мг 2 раза в сутки и нефазодон в дозировке 250 мг дважды в сутки, включали предобморочное состояние, астении, головокружение и сонливость. Рекомендуется уменьшение дозы буспирона при одновременном его применении с нефазодоном.

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и эритромицина (1,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С max буспирона в 5 раз и AUC в 6 раз. В случае необходимости одновременного применения буспирона и эритромицина рекомендуется низкая доза буспирона (например 2,5 мг 2 раза в день).

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и итраконазола (200 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней) приводило к увеличению С max буспирона в 13 раз и AUC в 19 раз.

Одновременное применение буспирона (разовая доза 10 мг) и дилтиазема (60 мг 3 раза в сутки) приводило к увеличению С max буспирона в 5,3 раза и AUC в 4 раза. Возможно усиление действия и повышение токсичности буспироне в случае необходимости одновременного применения буспирона и дилтиазема.

Одновременное применение буспирона и верапамила приводило к увеличению С max и AUC для буспирона в 3,4 раза. Возможны усиленное действие и повышенная токсичность буспироне в случае одновременного применения буспирона и верапамила.

Одновременное применение буспирона и циметидина приводит к увеличению С max буспирона на 40%, t max — вдвое, но AUC практически не меняется.

При применении буспироне вместе с вышеупомянутыми средствами увеличивается терапевтический эффект и токсичность буспироне, поэтому рекомендуется снижать дозу буспирона (например 2,5 мг 2 раза в сутки). Следующая коррекция дозы должна базироваться на клинической ответа на лечение для каждого из этих препаратов.

Баклофен, лофексидин, набилон, антигистаминные препараты могут усилить любой седативный эффект.

Одновременное применение буспирона (однократная доза 30 мг) и рифампицина (600 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) приводило к уменьшению С max буспирона на 83,9% и AUC — на 89,6%.

Ингибиторы и индукторы CYРЗА4

Кетоконазол или ритонавир ингибируют метаболизм буспирона и увеличивают его плазменные уровни. Если буспирон применять вместе с ингибитором CYРЗА4, его дозу рекомендуется уменьшить. Индукторы CYРЗА4, например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал или карбамазепин могут увеличить скорость метаболизма буспироне. В таком случае необходимо увеличить дозу буспироне для сохранения его анксиолитического эффективности.

Ингибиторы обратного захвата серотонина

Не было выявлено ни одного случая опасного применения буспирона с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Были отдельные сообщения о возникновении приступов при их длительном применении с буспироном.

Одновременное применение буспирона и галоперидола приводило к повышению концентрации галоперидола в сыворотке крови.

Были сообщения, что у некоторых пациентов при одновременном применении тразодоном с буспироном увеличивалась активность АЛТ в 3 раза. Однако такое повышение печеночных трансаминаз не было подтверждено клиническими исследованиями.

При одновременном применении диазепама и буспирона уровень первого в плазме крови несколько повышается, а также могут возникнуть побочные эффекты: головокружение, головная боль, тошнота.

Во время лечения буспироном следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Кратковременная терапия буспироном одновременно с употреблением флувоксамина привела к двойному увеличению уровня буспирона в плазме крови по сравнению с монотерапией буспироном.

У людей примерно 95% буспироне связывается с белками плазмы крови. In vitro буспирон невытесняющем из мест связывания с белками препараты, прочно связывают белки (например варфарин) в сыворотке крови.

Сообщалось об увеличении протромбинового времени после добавления буспироне к терапии, включающей лечение варфарином.

Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять в больших количествах грейпфрутовый сок (двойная доза 200 мл в течение 2 дней) , так как это может привести к повышению уровня буспирона в плазме крови и к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Буспирон подвергается интенсивному метаболизму в печени. В фармакокинетическом исследовании применения буспирона в разовой дозе 30 мг с циррозом печени повышало уровне буспирона в плазме крови, увеличивало значение AUC и удлиняло период полувыведения буспироне. Благодаря экскреции вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Применение препарата противопоказано больным с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в низких дозах или в таких же дозах, но с удлиненным интервалом.

Почечная недостаточность . При умеренной или тяжелой почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. Препарат противопоказан больным с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) ˂ 10 мл / мин). При легкой (СКФ ˃ 30 мл / мин) и умеренной (СКФ = 10-30 мл / мин) почечной недостаточности буспирон назначать нельзя, однако при этом следует соблюдать и назначать снижены дозы.

Пациенты пожилого возраста. Нет нужды уточнения дозы, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата (например, в связи с возможным снижением функции почек и / или печени и повышенной чувствительностью к побочным эффектам препарата).

Пациентам следует рекомендовать при лечении не есть грейпфруты и не пить грейпфрутовый сок в больших количествах, так как эти продукты могут повысить уровень буспирона в плазме крови и привести к увеличению частоты или тяжести побочных эффектов.

Перевод пациентов с бензодиазепинов на буспирон. Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов. Если пациента переводить на терапию буспироном после длительной бензодиазепинов терапии, буспирон следует назначить только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепинов.

Буспирон не вызывает привыкания к препарату, однако его применение у пациентов с известной или подозреваемой склонностью к лекарственной зависимости требует тщательного медицинского наблюдения.

Поскольку анксиолитический эффект препарата проявляется через 7-14 дней применения, а полный терапевтический эффект развивается через 4 недели, пациенты с выраженной тревожностью требуют тщательного медицинского наблюдения на начальном этапе терапии.

В течение курса лечения буспироном следует избегать употребления алкогольных напитков.

Буспирон не предназначен для лечения симптомов абстиненции, обусловленных применением бензодиазепинов или других седативных / снотворных средств. Поэтому до начала лечения буспироном следует постепенно прекратить применение этих препаратов. Это особенно касается пациентов, принимающих лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему. Буспирон не следует употреблять в качестве монотерапии при лечении депрессии, поскольку он может маскировать клинические симптомы депрессии.

Клинические и экспериментальные исследования не выявили каких-либо признаков, буспирон приводит к риску привыкания или зависимости, однако назначение препарата должно быть обоснованным.

Применение буспирона пациентам, принимающим ингибиторы МАО, может представлять опасность. Были сообщения о повышении артериального давления при одновременном применении этих препаратов.

Буспирон следует с осторожностью применять больным с острой закрытоугольной глаукомой, миастенией gravis, наркозависимостью.

Пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе буспирон не назначать.

Препарат Буспирон Сандоз ® содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Долгосрочная токсичность . Поскольку механизм действия полностью не выяснен, длительное токсическое воздействие на ЦНС или другие системы органов не могут быть предусмотрены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по применению буспирона в период беременности отсутствуют, поэтому препарат можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. Буспирон проникает в грудное молоко, поэтому кормление грудью на период лечения следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, поскольку возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики (см. Раздел «Побочные реакции»).

Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания.

В начале терапии назначать по 5 мг буспирона гидрохлорида 3 раза в сутки. Для достижения максимального терапевтического эффекта суточную дозу постепенно повышают до 20 ̶ 30 мг буспирона, распределенных на несколько отдельных доз.

Максимальная разовая доза не должна превышать 30 мг.

Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Пища повышает биодоступность буспироне. Таблетки следует принимать в одно и то же самое время дня, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, до или после приема пищи.

При необходимости распределения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность чертой вверх и слегка нажать большим пальцем.

Если буспирон применять вместе с мощным ингибитором CYРЗА4, его начальную дозу следует уменьшить и постепенно увеличивать только после медицинского обследования пациента (см. Раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Грейпфрутовый сок повышает уровень буспирона в плазме крови. Пациентам во время лечения не рекомендуется употреблять грейпфрутовый сок в больших количествах.

Специальные группы пациентов.

При почечной недостаточности легкой и средней степени (клиренс креатинина 20-49 мл / мин / 1,72 м 2 ) однократное применение буспирона вызывает повышение его уровня в плазме крови без увеличения периода полувыведения. Для этих пациентов рекомендуется применение буспирона с осторожностью и в меньших дозах, принимать 2 раза в сутки. Ответ на лечение и симптомы пациента необходимо тщательно контролировать перед тем, как увеличивать дозу. У пациентов с ануричним синдромом однократное применение препарата приводит к повышению уровня метаболита 1-пиримидин / пиперазин (1-РР) в крови, у них диализ не проявил никакого влияния на уровне ни буспироне, ни 1-РР. Буспирон не следует применять пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин / 1,72 м 2 , особенно пациентам с ануричним синдромом, из-за возможности повышения уровня буспирона и его метаболитов.

Применение таких препаратов как буспирон для лечения больных с нарушением функции печени демонстрирует уменьшен эффект первого прохождения лекарств через печень.

Пациенты пожилого возраста

Имеющиеся данные не свидетельствуют о целесообразности изменения режима дозирования в зависимости от возраста и пола пациента.

Транквилизаторы нельзя применять без наблюдения врача в течение длительного времени. Поэтому продолжительность лечения буспироном 5 мг и / или 10 мг не должна превышать 4 месяца. Дозы определяют индивидуально для каждого пациента в зависимости от состояния заболевания. Если необходимо длительное применение препарата (до 6 месяцев), следует проводить тщательный медицинский мониторинг.

Следует помнить о психотерапевтические и Социотерапевтические мероприятия параллельно с лечением буспироном.

Детям буспирон не назначать из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата таким пациентам.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, потеря сознания, миоз (сужение зрачка) и нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Тяжелые осложнения не наблюдались даже при приеме суточной дозы до 2400 мг.

Лечение: промывание желудка, мониторинг дыхания, пульса, артериального давления. Симптоматическая терапия. Специфический антидот отсутствует. Буспирон не удаляется с помощью гемодиализа. На основе полученного опыта применения препарата передозировка высокими дозами (разовая доза — 375 мг перорально) не обязательно вызывает тяжелые симптомы.

Побочные эффекты возникают, как правило, в начале лечения и обычно уменьшаются при длительном применении. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Чаще всего встречались побочные реакции со стороны нервной системы, такие как головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, полуобморочное состояние, а также со стороны пищеварительного тракта, такие как тошнота, а также другие нежелательные эффекты, например, головная боль и повышенная утомляемость.

Реже наблюдались гнев и враждебность, спутанность сознания, нечеткость зрения, диарея, боль в мышцах и костях, онемение, парестезии, нарушения координации движений, тремор и кожные высыпания, сухость во рту, слабость, астения, повышенная потливость, липкая кожа.

Частота побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, notifications Подписаться

источник