Будесонид для ингаляций инструкция по применению

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Многие препараты с противовоспалительными, отхаркивающими и антигистаминными свойствами подходят для ингаляторного применения. Из категории кортикостероидных препаратов чаще других применяется Будесонид для ингаляций: его активно назначают для лечения болезни Крона, а также при бронхиальной астме или обструкции легких. Будесонид – это сильное ингаляционное средство, поэтому использовать его нужно очень осторожно, четко придерживаясь прилагаемой инструкции.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Если назначают Будесонид для ингаляций, значит, для этого имеются определенные показания. Такими показаниями могут стать:

Ингаляции Будесонидом помогают устранить отек слизистых тканей, выстилающих внутреннюю поверхность бронхов. Благодаря препарату, уменьшается формирование мокротных выделений: бронхиальный просвет очищается, поэтому после процедуры больному становится легче дышать. В остром периоде бронхиальной астмы или при тяжелом течении заболевания Будесонид для ингаляций не применяют, так как его спазмолитическая активность в указанные периоды является недостаточной. Препарат больше подходит для устранения легких и среднетяжелых астматических состояний.

При хроническом воспалении бронхов наблюдается избыточное накопление мокротной слизи и отек тканей. Будесонид для ингаляций в подобной ситуации быстро останавливает развитие воспалительного процесса, улучшает воздушную циркуляцию в бронхиальном просвете. Схема лечения хронической патологии должна включать в себя, кроме Будесонида, антибиотики и отхаркивающие средства.

Бронхоэктазы – это расширения ограниченных бронхиальных участков, а бронхоэктатическая болезнь – это воспалительное поражение бронхов, которое сопровождается появлением бронхоэктазов и формированием слизистого и гнойного секрета, выделяемого с кашлем. Ингаляции с Будесонидом помогут быстро улучшить самочувствие и остановить развитие воспалительной реакции.

При инфекционных поражениях легких, при тяжелой двусторонней пневмонии специалисты советуют применить для ингаляций более мощные медикаменты в сочетании с антибиотикотерапией.

[7], [8], [9], [10], [11]

Будесонид, который используют для ингаляций, относят к категории синтетических глюкокортикоидов. Это средство применяют локально, так как в терапевтических дозировках оно обладает противоаллергическим, иммуносупрессивным, антивоспалительным свойством.

Препарат успешно устраняет бронхиальные спазмы, служит отличной профилактикой обострений.

На данный момент известен целый ряд медикаментозных форм Будесонида:

Будесонид-натив в виде прозрачного желтоватого ингаляционного раствора, кроме активного ингредиента будесонида содержит и другие вещества, такие как янтарная кислота, макрогол, нипагин. Этот раствор не применяют для ингаляций у детей младше шестнадцати лет.
Будесонид Изихайлер в виде ингаляционного порошка, состоящего из будесонида и моногидрата лактозы. Порошок применяют только во взрослой практике.
Пульмикорт будесонид в виде дозированной суспензии, содержит 250-500 мкг действующего ингредиента. Пульмикорт используют для изготовления раствора или как аэрозоль (выпускается непосредственно в аэрозольных ингаляторах).
Буденид Стери-Неб – это тоже суспензия белого цвета, выпускаемая в специфических полиэтиленовых ампулах небольшого размера, а также в виде спрея. Состав суспензии представлен лимонной кислотой, хлоридом и цитратом натрия. Один миллилитр препарата может содержать 0,25-0,5 мг будесонида.

Капсулы, таблетки на основе будесонид (например, Буденофальк) для ингаляций не применяют. Такие препараты предназначены исключительно для перорального приема: их назначают при заболеваниях кишечника.

Никакой особенной подготовки к процедуре ингаляции Будесонид не требуется. Достаточно подготовить сухой и чистый небулайзер и сам препарат. Ингаляцию лучше проводить между приемами пищи, в положении сидя, приняв удобное положение тела.

[12], [13], [14], [15]

Будесонид используют только для ингаляций посредством компрессорного ингаляционного устройства – небулайзера. Стандартное лечебное количество препарата для взрослого пациента составляет 1-2 мг/сутки. Дозировка может быть изменена по усмотрению лечащего доктора. Нельзя забывать о том, что один миллилитр раствора может содержать в себе разной количество активного ингредиента, поэтому перед применением средства нужно обязательно уточнить этот момент в описании к препарату.

Перед тем, как разводить Будесонид для ингаляций, нужно посоветоваться с врачом. Дело в том, что при бронхиальной астме или бронхоэктазах предпочтительнее применять неразведенный, концентрированный препарат, но в строго определенных доктором дозах. Если же приходится разбавлять средство, то делают это следующим образом: необходимое количество средства с помощью шприца вливается в отдельный контейнер в ингаляторе, и лишь после этого в него же добавляется 1-2 мл натрия хлорида. Полученный раствор Будесонид для ингаляций следует применить на протяжении двадцати минут после разведения.

Одну ингаляцию следует продолжать около пяти или десяти минут, а по окончанию нужно прополоскать ротовую полость обычной водой (для предупреждения развития грибкового стоматита под влиянием Будесонид). Также необходимо регулярно очищать и промывать небулайзер.

Будесонид для ингаляций для детей подходит не всегда: обычно его применяют, начиная с шестнадцатилетнего возраста. Однако один из препаратов, в состав которого входит будесонид, можно использовать уже с полугодовалого возраста: речь идет о Пульмикорте. Средство обязательно разбавляют физиологическим раствором (в зависимости от назначения врача – 1-4 мл препарата и 1-2 мл физиологического раствора). Детям с полугодовалого возраста рекомендуется использовать около 1-2 мл Пульмикорта в сутки (0,25-0,5 мг, но не более 2 мг будесонид в сутки). Количество препарата, не превышающее 1 мг, можно применить ингаляционным способом за один раз.

Не следует использовать Будесонид для ингаляций, если имеется медикаментозная гиперчувствительность организма, а также склонность к аллергии на данный препарат.

Другими важными противопоказаниями являются:

открытая форма туберкулеза, хроническое течение с осложнениями;
микотическое поражение дыхательной системы (при микозах допускается применение Будесонид для ингаляций только в совокупности с инъекционным введением антигрибковых препаратов);
период вынашивания и грудного кормления ребенка (возможно негативное влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему малыша);
любая из стадий цирроза печени (значительно повышается риск интоксикации организма).

Если доктор обнаруживает какое-либо из противопоказаний к назначению Будесонид для ингаляций, то препарат заменяется другим, более подходящим в конкретной ситуации.

[16], [17], [18], [19], [20]

Какие-либо неприятные последствия после ингаляций Будесонидом случаются редко, однако о них необходимо знать, прежде чем приступать к проведению процедур. Медики не исключают появление таких преходящих симптомов:

сухость слизистых ротовой полости;
появление хрипов, небольшое изменение голоса;
боль в голове, ощущение шума;
неприятие пищи, появление тошноты (иногда – с рвотными позывами);
активизация грибковой инфекции, грибковый стоматит;
нарушение функции коры надпочечников (при длительном или слишком частом проведении ингаляций Будесонидом);
падение уровня сахара в крови;
изменение показателей кровяного давления.

Если появляются неприятные симптомы на фоне ингаляции, лучше сообщить об этом врачу. Возможно, подобная реакция связана с индивидуальной чувствительностью к средству Будесонид: в такой ситуации препарат лучше отменить или заменить его медикаментом с аналогичным действием, но прочим активным ингредиентом.

[21], [22], [23], [24], [25]

Будесонид для ингаляций не предназначен для быстрого купирования острого приступа бронхиальной астмы, при котором обычно применяют ингаляции препаратов-бронходилататоров краткого действия. Если во время лечения такими препаратами не отмечается положительного лечебного эффекта, либо в случае необходимости проведения более частых и длительных ингаляций, нежели это допустимо, то необходимо срочное врачебной вмешательство: применение Будесонида в подобной ситуации нецелесообразно.

Если Будесонид используется для продолжительного курса ингаляций у детей, то необходимо обязательно и регулярно проводить ростовой мониторинг. При замедлении роста, отставании в росте, лечебную схему пересматривают и переводят ребенка, по возможности, на меньшее количество препарата. Польза от ингаляций Будесонидом должна соотноситься возможными рисками отставания малыша в росте. Чтобы избежать осложнений, необходимо систематически консультироваться с детским пульмонологом.

Беременным и кормящим пациенткам следует избегать ингаляций с Будесонидом. Однако в случаях, когда без данного препарата не обойтись, отдают предпочтение именно ингаляционному его введению, а не пероральному (из-за меньшего системного действия медикамента).

[26], [27], [28], [29]

После проведения ингаляции с Будесонидом пациент должен хорошо прополоскать ротовую полость чистой водой (чтобы предупредить развитие грибковой инфекции), а также вымыть руки.

Далее следует разобрать небулайзер, промыть его проточной водой, потом моющим средством и снова водой. Во избежание размножения инфекции в приборе его необходимо тщательно просушить.

Примерно один раз в неделю устройство для ингаляций нужно дезинфицировать: кипятить (если это позволяет производитель) или помещать в специальный стерилизатор.

Чистый и высушенный небулайзер после ингаляции хранят в бумажной упаковке или сухом полотенце, в чистом сухом месте, в разобранном состоянии. Собирают прибор только непосредственно перед применением.

[30], [31], [32]

Получены многочисленные положительные отзывы относительно непродолжительного применения Будесонид для ингаляций у взрослых пациентов. Перед началом лечения следует ознакомиться с некоторыми предостережениями:

Будесонид не сочетается с алкоголем, поэтому на время курса ингаляций о спиртных напитках следует забыть.
Нужно опасаться попадания раствора и порошка на слизистую глаз.
Ингаляции Будесонид ребенку должны сочетаться с регулярным контролем активности его роста.
Не следует забывать о полоскании ротовой полости водой по окончанию процедуры ингаляции.
Если по разным причинам пациент пропустил процедуру ингаляции Будесонид, то её следует провести в самое ближайшее время, а остаток суточной дозы нужно использовать до конца дня через одинаковые промежутки времени.
Будесонид важно хранить правильно, иначе он потеряет свои лечебные свойства. Нельзя допускать, чтобы препарат находился под воздействием солнечных лучей или высоких температур, равно как нельзя подвергать его заморозке.
Отмену Будесонид нельзя проводить резко. После окончания лечения больной должен посещать лечащего доктора ещё некоторое время, для наблюдения за периодом отмены препарата.

Врачи отмечают, что при длительном лечении большими дозами Будесонида не исключено развитие системных неполадок, что связано с гормональной активностью препарата. Речь идет о гиперкортицизме, угнетении системы «гипоталамус-гипофиз-надпочечники». Ни в коем случае не следует практиковать ингаляции кортикостероидами (в частности, Будесонид) без врачебного назначения. Несмотря на существование стандартной дозировки, в большинстве случаев её определяют индивидуально для каждого больного, с учетом тяжести патологии, возрастных и других особенностей пациента.

Иногда возникают ситуации, когда отсутствует возможность приобрести в аптеке Будесонид для ингаляций. Поэтому у многих пациентов появляется вопрос: можно ли заменить этот препарат другим, равнозначным средством?

Действительно, такие ингаляционные препараты есть, и их достаточно много. Они являются полными аналогами Будесонида, однако, несмотря на это, их замену должен одобрить лечащий доктор.

Представляем вам перечень таких аналогичных препаратов:

В некоторых случаях – например, при индивидуальной гиперчувствительности, либо при наличии противопоказаний, гормональный препарат Будесонид для ингаляций может быть заменен другим негормональным средством, обладающим антихолинергическим эффектом. В подобной ситуации отлично справляется Беродуал – это комбинированный препарат, сочетающий в себе два активных ингредиента с адренергической и антихолинергической активностью. Подходит Беродуал для ингаляций при хронических обструкциях, при аллергической и эндогенной бронхиальной астме, при астме напряжения, при хроническом обструктивном бронхите.

Подобным Беродуалу антихолинергическим свойством обладает и препарат Спирива, состав которого представлен тиотропием бромидом. Это средство можно применять для ингаляций для облегчения состояния пациентов с хроническим обструктивным легочным заболеванием. Однако нужно учесть, что Спирива используют только в качестве поддерживающего препарата, и он не подходит для устранения острых приступов астмы и бронхоспазма. Частота применения средства также ограничена – не более одного раза в сутки.

Принимая во внимание тот факт, что в детской практике и в период беременности применение Будесонид для ингаляций ограничено, доктор может назначить пациенту один из препаратов с антихолинергической активностью.

[33], [34], [35], [ or =16 years with asthma: post hoc analysis o. — PubMed — NCBI» target=»_blank» rel=»noopener noreferrer»>36], [37], [38], [39], [40]

источник

Будесонид для ингаляций назначается специалистами и обладает высокой эффективностью. Но данный препарат имеет противопоказания и побочные эффекты, а также требует соблюдения дозировок и правил применения.

Основной активный компонент «Будесонида» – одноимённое вещество будесонид, относящееся к группе синтетических глюкокортикостероидов. Концентрация данного компонента может составлять 0,25 миллиграммов на один миллилитр средства или 0,5. Будесонид – это раствор для ингаляций, имеющий жидкую форму и окрашенный в практически прозрачный или слегка желтоватый оттенок. В качестве дополнительных составляющих производитель использует очищенную воду, макрогол, эдетат динатрия, янтарную кислоту, пропиленгликоль

«Будесонид-натив» – не единственный препарат, выпускаемый под таким названием, в аптеках также можно найти порошок для ингаляций «Будесонид Изихейлер». Кроме того, существуют и аналоги с этим же действующим веществом.

Средство расфасовывается по стеклянным закупоренным стеклянным тёмным флаконам, и объём одного составляет 2 мл, что соответствует одной средней дозе. В одной картонной упаковке десять флаконов.

Будесонид является глюкокортикостероидом синтетического происхождения, предназначенным для местного применения и целенаправленного воздействия. Вещество обладает выраженными противоаллергическими, противовоспалительными и иммунодепрессивными свойствами.

Будесонид стимулирует синтез липомодулина, который ингибирует выработку фосфолипазы А. Компонент притормаживает высвобождение арахидоновой кислоты, обеспечивает угнетение образования её метаболитов (простагландинов и эндоперекисей). Вещество предотвращает скопление нейтрофилов, останавливает экссудативные процессы, замедляет перемещение макрофагов, минимизирует интенсивность инфильтрации и тормозит распространение медиаторов воспаления, а также повышает объёмы бета-адренорецепторов.

Благодаря перечисленным выше эффектам «Будесонид-натив» обеспечивает полноценную и нормальную реакцию тканей бронхов на бронходилаторы и позволяет уменьшать их дозировки и частоту применения. Препарат уменьшает отёчность слизистых оболочек, снижает образование вязкой слизи и мокроты, устраняет повышенную реактивность дыхательных путей. Даже длительное лечение средством переносится хорошо, и оно не оказывает системного воздействия.

Эффект наступает спустя несколько часов после проведения ингаляции, а максимума он достигает только в течение нескольких дней применения терапевтических доз (обычно через пять-семь).

Применение «Будесонида» показано при хронической форме обструктивной болезни лёгких и бронхиальной астме.

К противопоказаниям относятся детский возраст до шестнадцати лет и индивидуальная гиперчувствительность к составляющим средства. С осторожностью следует применять препарат при бактериальных, вирусных или грибковых инфекциях органов дыхания и туберкулёзе лёгких.

Использование в период беременности допускается только при условии, что польза будет превышать потенциальный вред для плода и будущей матери. Препарат должен назначаться врачом и применяться с крайней осторожностью и под постоянным контролем специалиста. Сведения о выделении будесонида с молоком отсутствуют, поэтому и при грудном вскармливании требуется особая осторожность.

Дозы препарата «Будесонид-натив» подбираются в индивидуальном порядке. Начальная дозировка для взрослых людей составляет от 1 миллиграмма в сутки до двух. Далее проводится поддерживающая терапия с применением препарата в дозах от 0,5 до 4 миллиграммов ежесуточно. Начальная суточная дозировка для детей старше шестнадцати лет – от 0,25 мг до 0,5, поддерживающая – от 0,25 миллиграмма до 2. При тяжёлых состояниях или потребности в быстром достижении эффекта дозировки для ребёнка или взрослого могут увеличиваться.

«Будесонид-натив» является ингаляционным раствором и предназначается для введения в дыхательные пути соответствующим образом. Процедуры проводятся с помощью небулайзера. Флакончик содержит разовую среднюю дозу, но объём поступающих в бронхи веществ переменен и зависит от некоторых факторов, таких как продолжительность ингаляции, интенсивность вдохов и выдохов и особенности, которыми отличается ингалятор(объём камеры и уровень её заполнения, тип прибора, насадки).

Проведение ингаляций с Будесонидом осуществляется следующим образом:

Нужно вскрыть флакон.
Раствор вливается в камеру в соответствии с подобранной дозировкой.
Начинается ингаляция, которая проводится с учётом особенностей использования небулайзера.
После процедуры следует прополоскать водой ротовую полость и вымыть кожу лица, если применялась маска. Ингалятор (мундштук или маска и камера) тоже очищается и вымывается тёплой водой, возможно, с добавлением небольшого количества мягкого моющего средства.

Некоторые интересуются, как разводить Будесонид. Этот препарат готов к применению и не требует дополнительной подготовки. Но некоторые аналоги средства нужно будет развести.

У пациентов могут развиваться побочные эффекты: осиплость голоса или его полное пропадание, кашель, кандидозный стоматит, пересыхание или раздражение слизистых оболочек глотки и полости рта, сухость во рту, тошнота и головные боли.

При значительном превышении доз возможны системные эффекты: повышение артериального давления, угнетение и истощение коры надпочечников, гипергликемия.

Инструкция по применению Будесонида для ингаляций содержит несколько указаний:

Препарат позволяет предотвращать приступы астмы, но не купирует их и не устраняет острые и тяжёлые состояния.
Для проведения процедур обязательно использовать ингалятор, другие варианты применения «Будесонида» недопустимы.
Если пациент принимал перорально глюкокортикостероиды, то переход на ингаляционную терапию должен осуществляться при стабильном состоянии и постепенно. В течение десяти-четырнадцати дней используются высокие дозировки одновременно с приёмом препаратов внутрь. Потом дозы пероральных глюкокортикостероидов постепенно сокращаются и доводятся до минимальных (возможна полная отмена).
При циррозе печени длительность действия средства «Будесонид-натив» может увеличиться.
Перед использованием препарата обязательно тщательно изучите инструкцию и соблюдайте её.
Не допускайте попадания средства в глаза.
Препарат может рекомендоваться больным, которые не переносят аналоги, выпускаемые в иных формах. В эту группу входят пожилые люди и ослабленные.
«Будесонид» не оказывает влияния на способность управлять сложными механизмами и делать работу, требующую повышенной концентрации внимания.
Хранится средство в течение трёх лет в защищённом от прямых солнечных лучей месте при не превышающей 25 градусов температуре.

Препарат может сочетаться с бета2-адреномиметиками, бромидом ипратропия, кромоглициевой кислотой, метилксантинами, недокромилом. Эффективность средства снижается при одновременном применении рифампицина, фенобарбитала, фенитоина. Эстрогены, кетоконазол и метандиенон способствуют повышению концентрации вещества в крови. При использовании через ингалятор других форм будесонида увеличиваются объёмы данного вещества.

«Будесонид-натив» имеет аналоги: порошок для проведения ингаляций «Будесонид Изихейлер», суспензия «Буденит Стери-Неб», суспензия «Пульмикорт».

Самостоятельное лечение препаратом не допустимо! Он назначается врачом и применяется под его постоянным контролем. Следует соблюдать подобранные дозировки и придерживаться описанных в инструкции правил использования.

источник

Описание актуально на 20.08.2014

В состав каждой дозы препарата Будесонид Изихейлер входят:

200 мкг будесонида в качестве активного компонента;
7,8 мг лактозы моногидрата в качестве вспомогательного вещества.

Препарат выпускается в форме однородного порошка для ингаляций, цвет которого может варьироваться от белого до почти белого. Каждая доза порошка содержит 200 мкг будесонида. Одна упаковка Будесонида рассчитана на 200 доз.

Каждая упаковка препарата комплектуется ингалятором, изготовленным из полимерного материала. На дозирующей части имеется крышечка с фиксатором, на лицевой части нанесена надпись “Easyhaler”, на боковой части предусмотрен счетчик оставшихся доз препарата.

Препарат принадлежит к фармакотерапевтической группе “Глюкокортикостероиды для местного применения” и представляет собой гормональное лекарственное средство, которое применяется для лечения и профилактики бронхиальной астмы.

Терапевтический эффект от применения препарата обусловлен активностью входящего в его состав в качестве активного вещества будесонида, который является синтетическим аналогом вырабатываемого корой надпочечников гормона кортизола (гидрокортизона), отвечающего за регуляцию обмена углеводов и минералов в организме.

Попадая в организм, будесонид:

оказывает глюкокортикоидное действие;
снимает симптомы воспаления;
устраняет проявленияаллергических реакций.

При ингаляционном способе применения выраженный клинический эффект развивается к пятому-седьмому дню курсовой терапии.

Будесонид принадлежит к категории негалогенизированных глюкокортикостероидов. При местном применении он снимает симптомы воспаления слизистой оболочки дыхательных путей.

Улучшение состояния пациентов, страдающих от бронхиальной астмы, может отмечаться уже в течение 24 часов после первой ингаляции препарата. Однако на то, чтобы добиться максимального эффекта, требуется несколько недель непрерывной терапии.

Механизм воздействия глюкокортикостероидов на воспалительный процесс при бронхиальной астме точно не изучен. Исследования показали, что будесонид провоцирует ряд ингибиторных эффектов на клетки (в том числе на эозинофильные гранулоциты, лимфоциты, макрофагоциты, тучные клетки и нейтрофильные гранулоциты), а также на медиаторы, которые принимают участие в развитии воспаления дыхательных путей аллергической и неаллергической природы (включая цитокины, лейкотриены, эйкозаноиды и гистамин).

Будесонид обладает выраженной глюкокортикоидной и слабо выраженной минералокортикоидной активностью. Стандартные исследования in vitro, а также исследования, проводившиеся на подопытных животных, позволили сделать вывод, что аффинность (родственность) вещества к специфическим рецепторам глюкокортикоидов в 200 раз выше, чем аналогичный показатель для кортизола.

Что касается местного противовоспалительного эффекта будесонида, то он в тысячу раз превышает противовоспалительный эффект кортизола. Исследования на животных показали также, что системная активность будесонида при подкожном введении препарата превышает системную активность кортизола в 40 раз, а при пероральном приеме — в 25 раз.

Попадая в организм, будесонид:

повышает выработку белка липокортина, который является ингибитором ферментной активности фосфолипазы А2;
тормозит процессы высвобождения арахидоновой кислоты и подавляет синтез продуктов ее метаболизма (простагландинов и циклических эндоперекисей);
предупреждает краевое скопление нейтрофильных гранулоцитов;
тормозит экссудацию жидкости и белка в очаг воспаления;
уменьшает выработку цитокинов;
тормозит миграцию макрофагоцитов;
способствует снижению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции;
снижает интенсивность образования субстанции хемотаксиса, то есть миграцию лейкоцитов в очаг воспаления (именно это свойство объясняет эффективность применения будесонида при так называемых “поздних” реакциях аллергии);
препятствует высвобождению из высокоспециализированных иммунных клеток соединительной ткани, участвующих в адаптивном иммунитете (так называемых тучных клеток), медиаторов воспалительного процесса;
снижает чувствительность периферических тканей к гистамину и серотонину, одновременно повышая при этом чувствительность к адреналину;
повышает количество активных бета-адренергических рецепторов;
способствует восстановлению реакции организма на бета-адренергические бронхорасширяющие лекарственные средства после продолжительного лечения ими;
снижает показатели проницаемости тканевых барьеров и сосудистых стенок;
тормозит пролиферацию соединительной ткани в очаге воспаления;
способствует стабилизации клеточных мембран;
препятствует образованию в очаге воспаления свободных радикалов и тормозит процессы окислительной деградации липидов под их воздействием.

При этом вещество характеризуется хорошей переносимостью (даже при длительном его применении), не обладает МКС-активностью и не провоцирует резорбтивных эффектов.

Будесонид характеризуется способностью быстро всасываться из легких, желудка и кишечного тракта, что определяется его выраженными липофильными свойствами и хорошей тканевой проницаемостью.

После введения в полость носа в очень малых количествах абсорбируется со слизистой оболочки носовой полости (лишь пятая часть вещества проникает в системный кровоток).

После использования будесонида для ингаляций в альвеолы попадает приблизительно четвертая часть разовой дозы вещества.

Около 90% попавшей в желудок и кишечный тракт дозы будесонида полностью разрушается ферментной системой цитохрома Р450 уже при “первом прохождении” через печень, что сопровождается образованием двух основных неактивных метаболитов (их активность составляет менее 0,01 от активности исходного вещества).

В незначительных количествах будесонид метаболизируется в сыворотке крови и в легких. Показатель биодоступности поступившего в желудок и кишечник вещества составляет 10%. Что касается будесонида в альвеолах, то примерно от 25 до 30% его количества абсорбируется.

Максимальная концентрация лекарственного вещества в плазме крови отмечается приблизительно через 15-45 минут после процедуры ингаляции или введения препарата в носовую полость.

Показатель связывания будесонида с плазменными белками альбуминами составляет 85-95%. Системный клиренс препарата, то есть объем плазмы, очищаемой от него за определенный промежуток времени при прохождении через почки, оценивается как очень высокий (84 литра в час).

Период полужизни (полувыведения) составляет немногим менее трех часов (примерно 2,8 часа). Вещество экскретируется главным образом с мочой и калом в виде конъюгированных и неконъюгированных метаболитов (отчасти — вместе с желчью в форме метаболитов).

Период полувыведения из плазмы у детей, как правило, на порядок ниже, чем у взрослых пациентов. У взрослых пациентов с патологиями печени показатель биодоступности будесонида может увеличиваться.

После перорального приема показатели высшей плазменной концентрации Cmax и время достижения максимальной концентрации после введения дозы препарата Tmax могут варьироваться. Так, показатель Тmax у разных категорий пациентов может находиться в пределах от 30 до 600 минут.

Показатель системной доступности вещества после однократного приема также характеризуется вариабельностью: например, у пациентов, у которых диагностирован гранулематозный энтерит (болезнь Крона), он более чем вдвое превышает аналогичный показатель в группе здоровых добровольцев.

Так, у больных с гранулематозным энтеритом он составляет 21%, а у здоровых добровольцев — всего 9%. Однако после приема повторных доз будесонида у исследуемых из второй группы он приближается к значению показателя в первой группе.

Будесонид показан пациентам, у которых диагностированы:

бронхиальная астма (как в легкой, так и в умеренно выраженной и тяжелой формах);
хроническая обструктивная болезнь легких(ХОБЛ).

Противопоказаниями к назначению препарата являются:

индивидуальная гиперчувствительность к будесониду;
возраст ребенка до шести лет;
лактозная непереносимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (это обусловлено тем, что в состав препарата входит в качестве вспомогательного ингредиента лактоза).

С осторожностью Будесонид назначают пациентам с:

Лечение ингаляционным Будесонидом в ряде случаев может стать причиной развития кандидозной инфекции ротоглотки. Опыт применения препарата показывает, что симптомы кандидоза возникают значительно реже, если проводить процедуру ингаляции до еды, а после нее тщательно полоскать ротовую полость.

Если все же избежать кандидозной инфекции не удалось, прекращать лечение ингаляциями не требуется, но пациенту дополнительно назначают эффективные в отношении штаммов Candida spp. местные противогрибковые лекарственные средства.

Как и большинство других глюкокортикостероидов для ингаляционного применения, Будесонид может провоцировать развитие системных побочных реакций, среди которых:

нарушение нормальной деятельности надпочечников;
снижение темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста;
снижение показателей минеральной плотности костной массы;
развитие катаракты и глаукомы;
повышение восприимчивости к различного рода инфекционным заболеваниям;
нарушение способности адаптироваться к стрессовым ситуациям.

Однако следует отметить, что вероятность возникновения подобных побочных реакций на прием препарата в форме ингаляций значительно ниже, чем для препаратов, предназначенных для перорального приема.

В качестве наполнителя препарата Будесонид Easyhaler используется лактоза, в которой содержится небольшое количество молочных белков и которая может стать причиной аллергических реакций у пациентов с ее непереносимостью.

Возможные негативные последствия приема Будесонида распределены по частоте их развития. К наиболее частым реакциям относят охриплость голоса, кашель, симптомы раздражения в области ротоглотки, затрудненность глотания.

Редко могут отмечаться реакции гиперчувствительности, включая появление высыпаний на кожных покровах, контактный дерматит, крапивную лихорадку, ангионевротический отек и анафилактический шок.

Эндокринная система в редких случаях реагирует на прием будесонида гипо— или гиперкортицизмом, то есть, соответственно, снижением или повышением продукции гормонов коры надпочечников. В крайне редких случаях может подавляться функция надпочечников.

Также не исключается вероятность развития психических реакций, которые могут выражаться в виде депрессивных состояний, повышения уровня агрессии, повышенной возбудимости, тревожности, возникновения различного рода психозов, изменения поведения у детей, беспокойства и повышенной двигательной активности.

В крайне редких случаях нарушения со стороны нервной системы могут проявляться как чрезмерная нервозность, раздражительность и различного рода расстройства сна.

Кроме того, в редких случаях возможно:

появление симптомов бронхоспазма;
появление симптомов поражения кожного покрова и подкожной клетчатки, которые выражаются в виде крапивницы, дерматита, эритемы, гематом, ангионевротического отека и т.д.;
замедление роста.

В крайне редких — глазные заболевания и снижение плотности костей.

Будесонид предназначен для ингаляционного применения. Для обеспечения оптимального ответа на терапию препаратом принимать его рекомендуется регулярно.

При переходе к использованию Будесонид Easyhaler с других ингаляционных средств схему лечения подбирают индивидуально, исходя из особенностей течения заболевания. При этом также обращают внимание на особенности ранее назначавшихся препаратов, схемы терапии и способ применения препарата.

Начальную дозу также подбирают в соответствии со степенью тяжести или уровнем контроля течения заболевания. Видимый терапевтический эффект отмечается, как правило, через несколько дней после начала курса лечения, а своего максимума он достигает спустя несколько недель после первого приема препарата.

Дозу Будесонида регулируют до достижения полного контроля над заболеванием, после чего плавно снижают до минимальной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением бронхиальной астмы.

Начальная доза Будесонида рассчитывается следующим образом:

200-400 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
200-400 мкг в сутки — для детей в возрасте от шести до двенадцати лет (по показаниям врача допускается увеличение дозы до 800 мкг в сутки);
до 1600 мкг в сутки — для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма среднетяжелой и тяжелой формы (3 и 4 ступень соответственно).

Дозу в период поддерживающей терапии подбирают, ориентируясь на степень тяжести заболевания и клинический ответ на назначенное пациенту лечение. После достижения контроля над астмой, дозу снижают до минимально допустимой, при которой сохраняется необходимый клинический эффект.

При дозировании препарата дважды в сутки разовая поддерживающая доза препарата составляет от 200 до 400 мкг для взрослых пациентов, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста.

По показаниям врача в периоды обострения заболевания разрешается увеличивать суточную дозу препарата до 1600 мкг в сутки. Ее делят на два приема и снижают после стабилизации состояния пациента.

Режим дозирования препарата один раз в сутки при назначении поддерживающей терапии предполагает употребление взрослыми пациентами, у которых диагностирована бронхиальная астма в легкой форме (не выше 2-й ступени), включая людей преклонного возраста и подростков старше двенадцатилетнего возраста:

200-400 мкг раз в сутки, если те ранее не принимали глюкокортикостероидных препаратов;
до 800 мкг раз в сутки, если ранее течение заболевания контролировалось глюкокортикостероидными ингаляционными препаратами, назначаемыми для приема дважды в день.

Детям от шести до двенадцати лет с диагнозом “бронхиальная астма в легкой или умеренно тяжелой форме” в качестве поддерживающей суточной дозы назначают от 200 до 400 мкг будесонида, если:

пациенты этой категории ранее не получали терапии стероидными препаратами;
назначаемые ранее для приема дважды в день ингаляционные глюкокортикостероидные препаратыпозволяли полностью держать под контролем течение заболевания.

После перевода пациента на разовое употребление суточной дозы, которая варьируется в пределах от 200 до 400 мкг, дозу снижают до минимально возможной, при которой будет сохраняться эффективный контроль над течением заболевания.

Оптимальным считается прием препарата один раз в сутки в одно и то же время по вечерам. Важно, чтобы он при этом был регулярным.

На сегодняшний день достаточных данных для выработки оптимальной схемы перевода пациентов, которые не проходили ранее курса ингаляционной терапии глюкокортикостероидными препаратами, на Будесонид Easyhaler раз в сутки нет.

При обострении течения заболевания и ухудшении состояния пациента, принимающего препарат один раз в сутки, инструкция рекомендует увеличивать суточную дозу вдвое путем перевода пациента на ингаляции дважды в день с сохранением установленной ранее разовой дозы.

При этом пациентам рекомендовано незамедлительное обращение к своему лечащему врачу.

Также пациентам рекомендуется постоянно держать под рукой бронходилататоры кратковременного действия, которые предназначены для снятия симптомов острых приступов бронхиальной астмы.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) дозу Будесонида подбирают в индивидуальном порядке исходя из степени тяжести заболевания. Начальная доза, которую рекомендует инструкция препарата, составляет от 100 до 400 мкг вещества дважды в день.

Наибольшая допустимая доза — 800 мкг Будесонида дважды в день.

Частота развития острых токсических реакций на прием Будесонида характеризуется как редкая. Длительный прием повышенных доз препарата может спровоцировать развитие системных реакций на глюкокортикостероидные препараты, включая:

повышение восприимчивости к различного рода инфекциям;
возникновение симптомов гипер— или гипокортицизма;
подавление нормальной функциинадпочечников.

В редких случаях у пациента может начаться процесс атрофирования коры надпочечников.

При появлении симптомов острой передозировки какого-либо специфического лечения не требуется. Лечение Будесонидом продолжают с использованием терапевтических доз, рекомендованных для контроля течения заболевания.

Как правило, на восстановление функции гипоталамуса, гипофиза и коры надпочечников уходит несколько суток.

В стрессовых ситуациях может понадобиться в качестве превентивной меры системное назначение глюкокортикостероидов (например, высоких доз гидрокортизона).

Пациентов, у которых проявились симптомы атрофии коры надпочечников, относят к категории стероидозависимых и вплоть до полной стабилизации их состояния переводят на адекватную поддерживающую терапию с использованием системных глюкокортикостероидов.

Одновременное назначение с Будесонидом лекарственных средств, вступающих во взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р450 3А4, включая итраконазол, кетоконазол, нелфинавир, этинилэстрадиол и т.д., приводит к нарушению процессов метаболического преобразования Будесонида и провоцирует повышение его плазменной концентрации.

При непродолжительном лечении Будесонидом (не более 1-2 недель) подобное изменение плазменной концентрации не является сколько-нибудь значимым. Однако при необходимости длительного курсового лечения его необходимо учитывать в обязательном порядке.

В связи с отсутствием данных по обеспечению необходимой дозировки в подобных случаях, вышеуказанные препараты комбинировать не рекомендуется. Если все же такого сочетания избежать никак не удается, между приемами препаратов выдерживают как можно большие интервалы, а дозу Будесонида уменьшают.

Эффективность глюкокортикостероидных препаратов системного действия существенно снижается при их назначении в сочетании с препаратами, индуцирующими процессы микросомального окисления (например, фенобарбиталом или рифампицином).

Действие Будесонида усиливается при назначении его в комплексе с анаболическим стероидом метандростенолоном или эстрогенными препаратами.

Повышение концентрации Будесонида отмечалось у женщин, которые в период лечения этим препаратом принимали также эстрогены и стероидные противозачаточные средства. При этом какого-либо эффекта от сочетания вещества с низкими дозами комбинированных оральных контрацептивов отмечено не было.

Из-за вероятности угнетения функции надпочечников тест, проводимый для выявления гипофизарной недостаточности и предполагающий стимуляцию адренокортикотропного гормона, может дать ложные результаты.

Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.

Будесонид хранят в защищенном от попадания света и влаги, недоступном для детей месте. Оптимальный температурный режим — не более 30°С.

В оригинальной упаковке годен к применению в течение 3-х лет. После вскрытия алюминиевого пакета порошок следует использовать в течение полугода.

По истечении этого срока использование препарата запрещено.

В виду того, что на фоне приема глюкокортикостероидов существует опасность задержки темпов роста у пациентов детского и подросткового возраста, рост пациентов следует держать под постоянным контролем.

Если отмечается замедление роста, схему лечения пересматривают с целью снижения дозы Будесонида до минимальной эффективной. Помимо этого пациенту показана консультация у педиатр-пульмонолога.

Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма или астматического статуса в острой форме. Подобные состояния лечат в соответствии с рекомендациями врача.

Поскольку Будесонид Easyhaler является профилактическим средством, для достижения необходимого клинического эффекта необходимо его регулярное использование (даже при отсутствии симптомов астмы). Также не следует резко прекращать прием препарата.

При необходимости перевода пациентов, принимающих глюкокортикостероиды перорально, на ингаляционные формы Будесонида дальнейшее лечение предполагает назначение дополнительных терапевтических мер.

Перед назначением высоких доз глюкокортикостероидов для ингаляций, которые принимаются дважды в день, течение заболевания у пациента должно быть стабилизировано.

Что касается ингаляций, то их проводят в качестве дополнения к обычной поддерживающей дозе глюкокортикостероидов системного действия.

Спустя приблизительно десять дней начинают отказ от приема системных глюкокортикостероидов путем постепенного снижения их суточной дозы до минимально возможного уровня. В некоторых случаях не исключается полная замена глюкокортикостероидов для перорального приема на ингаляционный препарат.

При переходе на ингаляционные препараты пациентам с дисфункцией коры надпочечников, а также в периоды повышенного стресса (например, при необходимости проведения хирургического вмешательства, перенесенного инфекционного заболевания, обострения течения астмы и т.д.), может потребоваться дополнительное назначение глюкокортикостероидов системного действия.

Это распространяется в том числе и на пациентов, которые в течение длительного времени проходили лечение высокими дозами глюкокортикостероидов для ингаляционного применения.

При переходе с перорального приема глюкокортикостероидов на ингаляционные препараты у пациента могут проявляться симптомы, ранее подавляемые благодаря назначению системной терапии с использованием глюкокортикостероидов. К таким симптомам относят:

Чтобы купировать эти симптомы, пациенту дополнительно назначают специфичные для них методы лечения.

После отмены системной терапии глюкокортикостероидами не исключается также появление признаков общего недомогания, которые возникают даже несмотря на то, что дыхательная функция не только сохраняется, но и в отдельных случаях даже улучшается.

В подобных ситуациях лечение ингаляциями продолжают, а прием глюкокортикостероидов для перорального применения отменяют, несмотря на наличие клинических показаний к отмене ингаляций Будесонида (например, симптомов, которые свидетельствуют о недостаточности надпочечников).

При развитии симптомов так называемого парадоксального бронхоспазма, которым иногда может сопровождаться ингаляционная терапия, для их купирования немедленно применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Применение Будесонида прекращают, а пациенту назначают проведение обследования и — возможно — альтернативные методы лечения.

В тех случаях, когда эпизоды диспноэ возникают несмотря на должный контроль лечения, для их купирования применяют бронходилататор быстрого действия и затем пересматривают схему лечения.

В отдельных случаях, если у пациента не отмечается улучшения состояния даже при назначении максимально допустимых доз будесонида для ингаляций, терапию дополняют назначением непродолжительного курса лечения с применением глюкокортикостероидов системного действия.

Иногда, в частности, при назначении повышенных доз препарата, а также при необходимости длительного лечения им, могут отмечаться системные последствия приема ингаляционных глюкокортикостероидных препаратов.

К таким последствиям относят:

синдром гиперкортицизма (синдром Кушинга);
изменение внешности по кушинговому типу, которое характеризуется появлением признаков типичного ожирения с избыточным отложением жира на лице, уменьшением объема конечностей из-за атрофии мышц и появлением стрий;
адренальную супрессию;
задержку роста у пациентов детского и подросткового возраста;
глаукому;
катаракту;
снижение показателей плотности костной массы.

В крайне редких случаях возможны поведенческие и психологические отклонения, включающие расстройства сна, психомоторные нарушения (в частности, гиперактивность), тревожность, депрессии. У детей могут отмечаться приступы агрессии.

Однако подобные последствия после ингаляции глюкокортикостероидов считаются намного менее вероятными, чем после приема этих препаратов внутрь.

Тем не менее, чтобы избежать их появления, Будесонид назначают в минимальной терапевтической дозе, при которой отмечается необходимый клинический эффект и удается контролировать течение заболевания.

В тех случаях, когда применение высоких доз ингаляционного будесонида не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму, пациентам дополнительно к ингаляциям назначают короткий курс лечения с использованием глюкокортикостероидов системного действия.

У пациентов с впервые диагностированной хронической обструктивной болезнью легких начало лечения ингаляционными глюкокортикостероидами может сопровождаться повышенным риском развития пневмонии.

Во избежание развития кандидоза ротовой полости и охриплости голоса пациентам следует тщательно полоскать рот или чистить зубы после каждой процедуры ингаляции. Лечение орального кандидоза предполагает назначение местных противогрибковых средств и иногда временную отмену ингаляционного глюкокортикостероида.

У пациентов, в анамнезе которых указана зависимость от глюкокортикостероидных средств для перорального применения, как правило, имеются те или иные нарушения функции надпочечников, требующие продолжительного восстановления.

При переводе их на ингаляционные глюкокортикостероиды риск ухудшения функции надпочечников сохраняется еще в течение длительного отрезка времени, из-за чего пациенты постоянно должны проходить контроль функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Если обострение течения заболевания связано с поражением дыхательных путей бактериальной микрофлорой, дальнейшее лечение дополняют назначением антибиотиков. При этом нередко требуется адекватное повышение дозы ингаляционных глюкокортикостероидов и назначение глюкокортикостероидов системного действия.

В качестве неотложной помощи для снятия симптомов острых астматических приступов, если это необходимо, применяют ингаляционные бронходилататоры быстрого действия.

Перед началом лечения препаратов Будесонид Easyhaler пациентам с туберкулезом легких (как в активной, так и в неактивной форме) требуется прохождение диагностических и специфических лечебных мероприятий для обеспечения контроля над этим заболеванием.

Также тщательный осмотр, контроль и специфическое лечение требуются пациентам с инфекционными заболеваниями дыхательных путей грибковой, вирусной или иной природы происхождения.

Применение ими Будесонида Easyhaler допускается только в тех случаях, когда инфекции полностью пролечены.

При состояниях, которые характеризуются повышенной выработкой слизи в дыхательных путях, требуется назначение короткого курса глюкокортикостероидов для перорального приема.

У пациентов с серьезными патологиями печени лечение Будесонидом может привести к замедлению скорости выведения препарата и, соответственно, повышению показателя его системной биодоступности.

Также могут отмечаться различного рода системные эффекты, что, в свою очередь, требует постоянного контроля функции системы “гипоталамус-гипофиз-кора надпочечников”.

Запрещено использование Будесонида пациентам с синдромами непереносимости лактозы, лактазной недостаточности (синдром Lapp) или нарушениями абсорбции глюкозы и галактозы.

В случаях, когда на фоне приема препарата развиваются те или иные побочные реакции, может нарушаться способность управлять автомобилем и иными механизмами.

Аналоги Будесонида — это препараты, в которых в качестве действующего вещества используются формотерол и будесонид.

Торговые названия будесонида-формотерола:

Результаты обширного эпидемиологического исследования, как и опыт применения Будесонида в форме ингаляций во время беременности, показали, что препарат не оказывает вредного воздействия на внутриутробное развитие плода и здоровье младенца в будущем.

Тем не менее, прием Будесонида беременными женщинами разрешен только в тех ситуациях, когда польза для матери превышает потенциальные риски для ее будущего младенца.

При этом назначается минимально возможная клинически эффективная для обеспечения надлежащего контроля за течением заболевания доза Будесонида.

Будесонид обладает способностью экскретироваться в грудное молоко. Однако при применении его в рекомендуемых инструкцией дозах он, как предполагается, не оказывает никакого негативного влияния на находящегося на грудном вскармливании ребенка.

По этой причине использование препарата кормящими женщинами разрешено. Назначаемый в качестве поддерживающей терапии ингаляционный Будесонид, который принимают по 200 или 400 мкг дважды в день, приводит к пренебрежимо малому системному воздействию на организм грудного ребенка.

Несмотря на это, кормящим матерям следует принимать препарат только в случаях, когда польза для них превышает любой потенциально возможный риск для младенца.

Среди прочих ингаляционных лекарственных средств для лечения и профилактики бронхиальной астмы Будесонид является одним из наиболее часто назначаемых. В подавляющем большинстве случаев отзывы о нем положительные.

Несмотря на то, что для астматика говорить о полном восстановлении здоровья не приходится, многие из пациентов, проходящих лечение Будесонидом, отмечают значительное улучшение собственного состояния и то, что препарат позволяет добиться стойкой ремиссии астмы.

К тому же, местное применение препарата сводит к минимуму вероятность развития побочных реакций, которые нередко отмечаются на фоне лечения глюкокортикостероидными препаратами системного действия.

Еще один плюс Будесонида для ингаляций — это возможность использования его женщинами, принимавшим ингаляционные формы глюкокортикостероидов до зачатия, в период беременности.

Средняя цена Будесонида для ингаляций на российском фармацевтическом рынке составляет от 800 до 1100 рублей.

источник