Бромокриптин рихтер инструкция по применению

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи;
• заболевания клапанов сердца;
• гестоз;
• артериальная гипертензия в послеродовом периоде;
• эссенциальный и семейный тремор;
• хорея Геттингтона;
• психозы;
• сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. артериальная гипертензия; гипотензия);
• печёночная недостаточность;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• детский возраст (до 15 лет, ввиду отсутствия достаточного клинического опыта).

С осторожностью: паркинсонизм с симптомами деменции; беременность; период лактации; одновременное проведение гипотензивной терапии.

Беременность и период лактации

Беременность: Женщинам детородного возраста во время лечения бромокриптином необходимо обеспечить надежную, по возможности негормональную контрацепцию. В случае желания больной сохранить беременность следует прекратить лечение бромокриптином, за исключением случаев, когда польза от применения бромокриптина для матери больше, чем вред, наносимый плоду. Приём бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата аборты не учащаются.
В период лактации применяют исключительно по показаниям.

Внутрь, во время еды.
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2-3 раза в сут., в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов.
Предменструальный синдром: лечение начинать на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).
Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут.
Пролактиномы: по 1,25 мг 2-3 раза в сут., постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови.
Акромегалия: начальная доза по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, затем, в зависимости от клинического и побочных эффектов, суточную дозу можно постепенно увеличить до 10-20 мг.
Прекращение лактации: в первый день по 1,25 мг 2 раза (утром и вечером), затем в течение 14 дней по 2,5 мг 2 раза в сутки. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 часа после них – после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2-3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, возобновление приёма препарата в течение еще 1 недели в той же дозе ведёт к прекращению секреции.
Начинающийся послеродовой мастит: см. раздел прекращение лактации. В случае необходимости начинают лечение антибиотиком.
Послеродовое нагрубание молочных желёз: 2,5 мг однократно, спустя 6-12 ч. дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.
Доброкачественные заболевания молочных желёз: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут.
Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы: 1,25 мг 1 раз в сут., желательно вечером, в течение 1 недели. Дозу постепенно, еженедельно повышают на 1,25 мг, распределяя на 2-3 приёма в день.
Терапевтический эффект наступает в течение 6-8 недель лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая её на 2,5 мг/сут.
Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- и комбинированной терапии – 10-30 мг/сут. Максимальная суточная доза – 30 мг. В случае развития побочных эффектов суточная доза подлежит снижению, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 недели. При исчезновении нежелательных реакций, дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. В случае удовлетворительного терапевтического эффекта можно продолжить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы, иногда вплоть до полной её отмены. Лечение бромокриптином следует начинать одновременно с развитием побочных эффектов леводопы, например, дискинезии, ухудшения состояния к концу действия дозы леводопы, связанного с уменьшением продолжительности действия разовой дозы (эффект «end of dose»), начиная с минимальной эффективной дозы бромокриптина. Более высокие дозы применяют в исключительных случаях.

Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, редко – ортостатическая гипотензия, утомляемость (эти побочные явления не требуют прекращения лечения), инфаркт миокарда, инсульт, обстипация, сонливость, внезапное засыпание, психомоторное возбуждение, галлюцинации, психозы, дискинезия, снижение остроты зрения, сухость во рту, кариес, болезни пародонта, орокандиоз, заложенность носа, аллергическая кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах.
При длительной терапии – синдром Рейно; при лечении паркинсонизма большими дозами – спутанность сознания, выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов, обмороки, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, ретроперитонеальный фиброз (боли в животе, спине, снижение аппетита, тошнота, рвота, учащённое мочеиспускание).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: головная боль, галлюцинации, артериальная гипотензия.
Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает эффекты леводопы, гипотензивных лекарственных средств.
Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и максимальную концентрацию в плазме.
При назначении с ритонавиром рекомендуется 50% снижение дозы.
Ингибиторы моноаминоксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, алкалоиды спорыньи (нельзя применять вместе), локсапин, метилдофа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины повышают концентрацию в плазме и способствуют развитию побочных реакций.
Препараты, обладающие антидофаминовым действием: бутирофеноны, фенотиазины могут ослаблять действие бромокриптина.
Приём этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций: боль в груди, гиперемия, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, пульсирующая головная боль, снижение остроты зрения, слабость, судороги.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для профилактики головокружения, тошноты и рвоты в начале лечения целесообразно назначать противорвотные средства за 1 час до приема препарата.
Рекомендуется периодический контроль артериального давления, функции почек и печени, при паркинсонизме – дополнительно функции сердечнососудистой системы, картины крови.
Следует помнить о возможности наступления беременности после родов на фоне лечения препаратом вследствие быстрого восстановления овуляторных циклов, в связи с чем целесообразно использование негормональной контрацепции.
В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения бромокриптином необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения.
При подавлении послеродовой лактации, необходим регулярный контроль артериального давления, особенно, на первой неделе лечения бромокриптином.
Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желёз, следует исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.
При артериальной гипертензии, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение бромокриптином и провести обследование больного.
При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка желательно отказаться от лечения акромегалии бромокриптином и применить, по возможности, другую терапию. В случае, когда лечение бромокриптином всё же будет проводиться, следует предупредить больного о возможном развитии желудочно-кишечных расстройств и о важности обращения в таких случаях к лечащему врачу.
Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2-х недель необходимо проконсультироваться с врачом.
При наличии психических расстройств назначение больших доз требует особой осторожности.
В случае выраженного увеличения размеров пролактиномы необходимо вновь приступить к лечению.
При лечении заболеваний, не сопровождающихся гиперпролактинемией, назначают наименьшую эффективную дозу бромокриптина.
При развитии плевро-пульмональных симптомов (инфильтрата в лёгких, плеврального выпота) следует прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование больного.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты физических и психомоторных реакций (возможны внезапное засыпание, снижение остроты зрения). Данные ограничения носят индивидуальный характер.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 2,5 мг.
По 30 таблеток в коричневом стеклянном флаконе III гидролитического класса. 1 флакон в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Претензии по качеству направлять по адресу Московского Представительства:

Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

источник

Бромокриптин — высокоэффективный агонист дофаминовых рецепторов в терапии паркинсонизма и различных расстройств эндокринного характера (менструальный цикл, бесплодие, уменьшение лактации)

Международное непатентованное название: Бромокриптин

Действующее вещество: Бромокриптин мезилат

Производитель препарата: ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственное средство для терапии урогенитальных органов и половых гормонов.

В одной таблетки Бромокриптина содержится 2,5 мг активного вещества Бромокриптин мезилат и вспомогательные компоненты, такие как крахмал кукурузный, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат, целлюлоза, тальк, повидон, моногидрат лактозы.

Круглые, плоские, белые таблетки диаметром 7 мм, с разделительной риской на одной стороне и гравировкой «2.5» на обратной. Таблетки по 30 штук во флаконе, в одной картонной упаковке находится один флакон.

Бромокриптин является производным алкалоидов спорыньи. Стимулирует центральные и периферические процессы дофаминовых рецепторов. Как результат – уменьшение гормона пролактина и подавление лактации, эффект проявляется спустя 8 часов после приема. Препарат нормализирует менструальный цикл, лечит бесплодие. Эффективно уменьшает количество кист в молочных железах и яичниках. Сокращает размеры аденом гипофиза. Уменьшает ригидность, тремор и замедленность движений на всех этапах развития болезни Паркинсона, эффект проявляется спустя 30-90 минут после приема таблеток. Снижает количество проявлений депрессий сохраняет эффект на протяжении долгих лет.

• при нарушениях со стороны менструального цикла;
• лечение женского бесплодия;
• при поликистозе яичников;
• для лечения кисты и доброкачественных образований в молочных железах;
• при масталгии – боли в молочных железах перед менструальным циклом;
• для подавления физиологической лактации;
• для лечения аденомы гипофиза;
• в комплексной терапии для уменьшения гормона роста в организме;
• на всех стадиях болезни Паркенсона.

• индивидуальная непереносимость Бромокриптина, алкалоидов спорыньи и вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• беременность и сопутствующие ей токсикоз, но первые 8 недель беременности препарат не оказывает воздействия на плод;
• повышенное артериальное давление в послеродовом периоде;
• тремор – ритмичные сокращения мышц тела;
• хорея Гетчинсона;
• психозы;
• детский возраст до 15 лет, поскольку отсутствует клинический опыт;
• сердечно-сосудистые заболевания (в том числе повышенное и пониженное давление);
• печеночная недостаточность;
• язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта.

С предельной осторожностью препарат назначают пациентам, страдающим паркинсонизмом с симптомами слабоумия, в период лактации и одновременным проведением терапии для понижения давления.

Дозировка зависит от характера заболевания. Курс лечения устанавливает врач. Максимально допустимая доза в сутки – 30 мг, принимать следует во время еды (желательно во время завтрака или ужина).

• При бесплодии и нарушениях менструального цикла назначается дозировка 1,25 мг 2 или 3 раза в день. По рекомендации врача дозу можно увеличивать до 7,5 мг в сутки. Курс лечения продолжается до овуляции и полного восстановления месячного цикла. Для профилактики рецидивов рекомендуют продолжить лечение препаратом еще на несколько менструальных циклов.
• Лечение предменструального синдрома начинают с 14 дня цикла по 1,25 мг в сутки, дозу увеличивают постепенно до 5 мг в сутки. Так продолжают до наступления менструации.
• Мужскаягиперпролактинемия лечится по 1,25 мг 2 или 3 раза в день. Постепенно дозу Бромокриптина увеличивают до 5-10 мг в день.
• Пролактиномы лечатся по 1,25 мг 2 или 3 раза в день. Постепенно дозу Бромокриптина увеличивают до нескольких таблеток в день. Курс лечения продолжают до желаемого уровня пролактина в организме.
• При акромегалии начальная доза составляет 1,25 мг до 3 раз в день, разрешается постепенно увеличивать суточную дозу до 10-20 мг.
• Для прекращения лактации и при послеродовом мастите в первый день пьется минимальная доза – 1,25 мг утром и вечером. Последующие 2 недели ведется прием Бромокриптина по 2,5 мг 2 раза в день. Курс подавления лактации начинают уже через несколько часов после родов или аборта (но не ранее, чем через 4 часа). После 3-х дней прима таблеток наблюдается незначительное выделение молока, для полного его прекращения прием продлевают на неделю.
• При уплотнении молочных желез после родов пьется одноразово 2,5 мг Бромокриптина. По истечении 6-12 часов прием дозы можно повторить, это не повлияет на остановку выработки молока.
• Доброкачественные образования в молочных железах лечат приемом таблеток по 1,25 мг до 3-х раз в день, дозу разрешается увеличить до 7,5 мг в сутки.
• Лечение болезни Паркинсона начинают с минимальной дозы – 1,25 мг в сутки. Таблетки лучше всего принимать вечером, курс – 1 неделя. Потом дозу повышают еще на 1,25 мг каждую неделю, суточная доза распределяется на 2-3 приема. Спустя 6-8 недель начинает проявляться терапевтический эффект.

Женщинам в процессе лечения следует временно отказаться от гормональной контрацепции. Не разрешается принимать препарат с другими лекарственными средствами на основе алкалоидов спорыньи. Алкоголь ухудшает переносимость препарата, поэтому в период лечения следует отказаться от спиртных напитков.

• обычно признаки побочных явлений проявляются сразу, со стороны ЖКТ наблюдается тошнота и рвота, поэтому за 1 час до приема таблеток рекомендуют принять метоклопрамид от тошноты;
• головокружение, головная боль, утомляемость;
• редко ортостатическая гипотензия (обморочное состояние при резкой смене положения тела);
• проявляется сонливость, внезапное засыпание, психическое возбуждение, галлюцинации, дискинезия, нарушение зрения и снижение его остроты;
• сухость во рту, оральный кандидоз, заболевания пародонта, кариес;
• судороги в икроножных мышцах;
• аллергическая реакция, которая может сопровождаться сыпью и заложенностью носа.

При наличии вышеперечисленных симптомов следует отменить прием Бромокриптина-рихтер. При длительном приеме может наблюдаться синдром Рейно, спутанность сознания и его потеря, язва и кровотечения в ЖКТ, иногда выделение спинномозговой жидкости из носовых ходов. Иногда могут возникать боли в спине, животе, отмечается сниженный аппетит, тошнота и рвота.

• галлюцинации;
• артериальная гипотензия;
• головные боли.

При передозировке рекомендован прием метоклопрамида.

Препарат рекомендуют хранить в защищенном от света и прохладном месте вдали от доступа детей. Срок годности Бромокриптина-рихтер – 3 года.

• Абергин;
• Бромэргон;
• Апо Бромокриптин;
• Бромокриптин КВ;
• Бромокриптин Поли;
• Бромокриптина мезилат;
• Серокриптин;
• Парлодел.

Средняя цена Бромокриптина-рихтер: 360 рублей

источник

Бромокриптин-Рихтер: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Bromocriptin-Richter

Действующее вещество: бромокриптин (Bromocriptine)

Производитель: Гедеон Рихтер (Gedeon Richter) (Венгрия); Гедеон Рихтер-Рус (Россия)

Актуализация описания и фото: 29.11.2018

Цены в аптеках: от 150 руб.

Бромокриптин-Рихтер – препарат с дофаминергическим, противопаркинсоническим действием.

Лекарственная форма – таблетки: почти белые, круглой плоской формы, с фаской, на одной стороне нанесена риска, на другой – гравировка «2,5» (в картонной пачке 1 флакон из темного стекла, содержащий 30 таблеток, и инструкция по применению Бромокриптина-Рихтер).

• активное вещество: бромокриптин – 2,5 мг (мезилат бромокриптина – 2,87 мг);
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 41 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,65 мг; повидон К30 – 5,2 мг; кукурузный крахмал – 35,08 мг; стеарат магния – 1,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 40 мг; тальк – 3,9 мг.

Бромокриптин является производным спорыньи, стимулятором центральных и периферических допаминовых D₂-рецепторов. Благодаря ингибированию секреции пролактина происходит подавление физиологической лактации, стимулирование нормализации менструальной функции, уменьшение размеров и числа кист в молочной железе, что связано с устранением дисбаланса уровней гормонов – эстрогенов и прогестерона.

На послеродовую инволюцию матки бромокриптин не влияет, риск развития тромбоэмболии не увеличивает. Другие эффекты вещества:

• нормализация секреции ЛГ (лютеинизирующего гормона);
• уменьшение выраженности синдрома поликистоза яичников;
• способствование остановке роста и уменьшения размеров пролактинсекретирующих аденом гипофиза.

При применении в высоких дозах наблюдается стимулирование допаминовых рецепторов черного ядра и полосатого тела мозга, мезолимбической системы и гипоталамуса, а также восстановление нейрохимического баланса в этих структурах.

Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое действие, которое проявляется в уменьшении тремора, ригидности и замедленности движений на всех стадиях болезни Паркинсона. Также отмечается ослабление выраженности сопутствующей депрессии, при этом эффективность сохраняется на протяжении многих лет.

Вещество подавляет секрецию СТГ и АКТГ (соматотропного и адренокортикотропного гормонов) гипофиза, в то же время влияние на другие гормоны гипофиза, если их концентрация не выходит за пределы нормы, не оказывает.

Снижение уровня пролактина в крови после приема разовой дозы отмечается через 2 часа, развитие максимального действия наблюдается через 8 часов. Противопаркинсонический эффект развивается за 30–90 минут, своего максимума он достигает через 2 часа. Снижение уровня СТГ отмечается через 1–2 часа после приема препарата.

Максимальный эффект от применения Бромокриптина-Рихтер достигается за 4–8 недель терапии.

Всасывание бромокриптина из желудочно-кишечного тракта – 30%, период полуабсорбции составляет 20 минут. Биологическая доступность вещества – 6% (связано с эффектом первого прохождения через печень). Время достижения C_max (максимальной концентрации) в крови варьирует в диапазоне от 1 до 3 часов.

Бромокриптин связывается с белками (альбуминами) плазмы на уровне 90–96%; проникает в грудное молоко.

В T_1/2 (периоде полувыведения) бромокриптина выделяют две фазы: α-фаза – в диапазоне от 4 до 4,5 часов; конечная фаза составляет 15 часов.

Выводится вещество в виде метаболитов: 6% – почками, большая часть дозы – с желчью.

• идиопатическая болезнь Паркинсона и постэнцефалитный паркинсонизм на всех стадиях (в качестве монотерапии либо в дополнение к другим противопаркинсоническим лекарственным средствам);
• пролактиннезависимое женское бесплодие: ановуляторные циклы (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к применению антиэстрогенов, например, кломифена); синдром поликистоза яичников;
• женское бесплодие, нарушения менструального цикла: пролактинзависимые состояния/заболевания с/без гиперпролактинемии (аменорея с/без галактореи); недостаточность лютеиновой фазы; олигоменорея; вторичная гиперпролактинемия, которая связана с применением некоторых лекарственных средств (гипотензивных препаратов, психостимуляторов);
• предменструальный синдром (проявляется болезненностью молочных желез, отеками, нарушениями настроения, метеоризмом);
• пролактиномы: пролактинсекретирующие микро- и макроаденомы гипофиза (консервативная терапия); послеоперационное лечение в случаях, когда уровень пролактина остается повышенным; предоперационная подготовка с целью уменьшения объема опухоли;
• доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия с предменструальным синдромом либо без него; доброкачественные кистозные или узловые изменения, в особенности, фиброзно-кистозная мастопатия; масталгия в сочетании с доброкачественными кистозными или узловыми изменениями железы;
• подавление лактации: профилактика либо подавление послеродовой лактации (при наличии медицинских показаний) после аборта; начинающийся послеродовой мастит; послеродовое нагрубание молочных желез;
• акромегалия (Бромокриптин-Рихтер назначается как дополнение к лучевому и оперативному лечению либо, в особых случаях, в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургическому вмешательству);
• гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм, включая олигоспермию, снижение либидо, импотенцию.

• гестоз;
• заболевания клапанов сердца;
• артериальная гипертензия в послеродовом периоде;
• эссенциальный и семейный тремор;
• хорея Гентингтона;
• психозы;
• сердечно-сосудистые болезни, включая артериальную гипер- и гипотензию;
• печеночная недостаточность;
• язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
• возраст до 15 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также других алкалоидов спорыньи.

Относительные (таблетки Бромокриптин-Рихтер назначают под врачебным контролем):

• паркинсонизм, сопровождающийся симптомами деменции;
• сочетанное применение с препаратами, назначаемыми для гипотензивной терапии;
• беременность и период лактации.

Таблетки Бромокриптин-Рихтер принимают внутрь, во время еды.

Применение Бромокриптина-Рихтер начинают на 14-й день менструального цикла с суточной дозы 1,25 мг, постепенно дозу увеличивают до 5 мг (с шагом 1,25 мг), терапию проводят до наступления менструации.

Прием Бромокриптина-Рихтер начинают с разовой дозы 1,25 мг, принимаемой 2–3 раза в день.

Постепенно суточную дозу нужно увеличивать:

• гиперпролактинемия у мужчин: до 5–10 мг;
• пролактиномы: до нескольких таблеток, которые позволяют обеспечить желаемый уровень пролактина в крови;
• акромегалия: до 10–20 мг, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов;
• доброкачественные заболевания молочных желез: до 5–7,5 мг;
• женское бесплодие, нарушения менструального цикла: до 5–7,5 мг. Лечение нужно проводить до восстановления овуляции и/или нормализации менструального цикла. С целью профилактики рецидивов прием препарата может быть продолжен в течение нескольких менструальных циклов.

Для прекращения лактации в первый день принимают по 1,25 мг Бромокриптина-Рихтер 2 раза в день (утром и вечером), после этого на протяжении 14 дней прием препарата продолжают по 2,5 мг 2 раза в день. Лечение начинают не раньше, чем через 4 часа после родов или аборта после того, как жизненно важные функции организма стабилизируются.

Через 2–3 дня после отмены Бромокриптина-Рихтер может отмечаться незначительная секреция молока, возобновление терапии в течение еще 7 дней с соблюдением указанного режима дозирования приводит к прекращению секреции.

При начинающемся послеродовом мастите лечение проводят аналогично, при необходимости назначаются антибиотики.

В случае послеродового нагрубания молочных желез Бромокриптин-Рихтер принимают однократно в дозе 2,5 мг, через 6–12 часов прием препарата может быть повторен в такой же дозе, нежелательная остановка лактации при этом не происходит.

С целью обеспечения оптимальной переносимости применение Бромокриптина-Рихтер начинают с небольшой дозы: 1 раз в день, желательно вечером, по 1,25 мг на протяжении одной недели. Суточную дозу еженедельно увеличивают с шагом 1,25 мг, распределяя на 2–3 приема.

Развитие терапевтического эффекта отмечается за 6–8 недель, если этого не происходит, увеличение дозы можно продолжить, увеличив шаг до 2,5 мг.

Средняя терапевтическая доза, применяемая для моно- и комбинированного лечения – от 10 до 30 мг (максимально) в день.

В случаях, когда на фоне терапии развиваются побочные эффекты, суточную дозу снижают, при этом нужно соблюдать интервал между такими уменьшениями не меньше одной недели. После того как нежелательные реакции исчезнут, доза можно быть вновь увеличена.

Больным, у которых на фоне приема леводопы отмечались двигательные нарушения, до начала приема Бромокриптина-Рихтер рекомендуется уменьшить дозу леводопы. При удовлетворительном терапевтическом эффекте дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы можно продолжить, в некоторых случаях – вплоть до полной ее отмены.

Применение Бромокриптина-Рихтер должно начинаться одновременно с развитием побочных реакций леводопы, включая дискинезию, ухудшение состояния к концу действия леводопы, которое связано с уменьшением длительности влияния разовой дозы (эффект «end of dose»), начиная с минимальной эффективной дозы Бромокриптина-Рихтер. Более высокие дозы могут применяться только в исключительных случаях.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

источник

Описание актуально на 01.08.2015

• Латинское название: Bromocriptine
• Код АТХ: G02CB01
• Действующее вещество: Бромокриптин
• Производитель: Озон ООО (Россия), GEDEON RICHTER (Венгрия), Киевский Витаминный Завод (Украина)

1 таблетка содержит в своем составе 2,5 мг активного вещества бромокриптин.

Выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Агонист дофаминовых рецепторов.

Активный компонент является производным алкалоида спорыньи и стимулирует периферические и центральные Д2-дофаминовых рецепторы.

Основной принцип воздействия направлен на подавление физиологической лактации, ингибирование процесса секреции гормона пролактина, нормализацию менструального цикла, уменьшение числа и размеров кист в молочных железах (достигается устранением дисбаланса между уровнем эстрогенов и простестерона), угнетение повышенной секреции гормона роста.

Бромокриптин в больших дозировках способен стимулировать дофаминовые рецепторы черного ядра мозга, полосатого тела, мезолимбической системы, гипоталамуса. Медикамент подавляет секрецию гормонов АКТГ и СТГ, оказывает противопаркинсоническое воздействие.

Прием разовой дозировки вызывает снижение пролактина через 2 часа, противопаркинсонический эффект регистрируется через 30-90минут, снижение показателя СТГ – через 2 часа.

Инструкция по применению Бромокриптина рекомендует назначать медикамент при пролактинзависимых состояниях и заболеваниях: при аменорее (в том числе на фоне галактореи), недостаточности лютеиновой фазы, олигоменорее, лекарственной гиперпролактинемие (действие гипотензивных и психоактивных веществ). Лекарственное средство назначают при пролактиннезависимом женском бесплодии: ановуляторные циклы (дополнительно к лечению антиэстрогенами), синдром поликистозных яичников.

В предменструальном синдроме препарат назначают при болезненности молочных желез, при отечности, вызванной определенной фазой менструального цикла, при нарушении настроения, метеоризме. Бромокриптин показан при гиперпролактинемии у лиц мужского пола: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция).

При пролактиномах медикамент назначают в составе комплексной терапии пролактинсекретирующих макро- и микроаденом в гипофизе; в предоперационном периоде с целью уменьшения объема новообразования, что позволяет облегчить ее последующее удаление. В послеоперационном периоде Бромокриптин применяется при высоком уровне пролактина. При акромегалии медикамент назначают в особых случаях в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургического вмешательства.

Лекарственное средство подавляет лактацию, что позволяет использовать его для прекращения либо предотвращения послеродовой лактации после аборта, при послеродовом мастите, по медицинским показаниям, при послеродовом нагрубании молочных желез. Бромокриптин назначают при доброкачественной патологии молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, кистозные и узловые изменения доброкачественного характера, масталгия.

Препарат показан при болезни Паркинсона (все стадии постэнцефалитического паркинсонизма и идиопатической болезни Паркинсона).

Бромокриптин не назначают при артериальной гипертонии в послеродовом периоде, при гестозе, непереносимости активного вещества, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, хорее Геттингтона, семейном треморе, гипотонии, эндогенных психозах, язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, патологии печени, эссенциальном треморе.

В период проведения гипотензивной терапии, при грудном кормлении, паркинсонизма с признаками деменции, при вынашивании беременности Бромокриптин назначают с осторожностью.

Запоры, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружения, рвота, повышенная сонливость, головные боли, аллергические реакции, сухость во рту, дискинезии, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение зрительного восприятия, судороги в икроножных мышцах, кожная сыпь, орокандидоз, заболевания пародонта, аллергические реакции.

Длительная терапия может спровоцировать обморочные состояния, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения (наличие крови в рвотных массах, черный стул), пептическую язву, ретроперитонеальный фиброз (слабость, снижение аппетита, эпигастральные боли, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).

Таблетки назначают внутрь, во время приема пищи; в сутки не более 100 мг.

При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла – 2-3 раза в день по 1,25 мг; при неэффективности количество медикамента увеличивают до 5-7,5 мг в день (кратность – 2-3 раза). Терапия проводится до полного восстановления овуляции либо до нормализации менструального цикла. Для профилактики рецидивов лечение может включать несколько следующих друг за другом циклом.

При предменструальном синдроме лекарство назначают на 14-й день менструального цикла в дозе 1,25 мг. До наступления менструации количество препарата постепенно увеличивают до 5 мг в день.

При гиперпролактинемии у лиц мужского пола медикамент назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, с постепенным увеличением до 5-10мг в день. При пролактиномах: 2-3 раза в день по 1,25 мг до достижения адекватного снижения уровня пролактина в крови.

При акромегалии начальная схема лечения включает трехкратный прием препарата в дозе 1,25 мг; в дальнейшем возможно увеличение до 20 мг.

Для подавления лактации в первый день Бромокриптин назначают дважды по 1,25 мг, затем по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Для остановки процесса лактации лекарственное средство назначают за несколько часов до аборта либо родов. Возможна незначительная секреции молока через 2-3 дня после отмены медикамента.

Бромокриптин принимают в дозе 2,5 мг при послеродовом нагрубании молочных желез; повторение процедуры возможно через 6-12 часов в случае необходимости.

При начинающемся послеродовом мастите схема лечения идентична схеме при подавлении лактации, дополнительно назначают антибиотик.

При доброкачественных заболеваниях молочных желез Бромокриптин принимают трижды в сутки по 1,25 мг, с постепенным повышением суточной дозы до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона обеспечение оптимальной переносимости медикамента достигается назначением минимальных дозировок в первые сутки – 1,25 мг. Постепенно количество препарата увеличивают, адекватный терапевтический эффект достигается через 6-8 недель. В случае отсутствия требуемого эффекта возможно увеличение суточного количества медикамента до 2,5 мг в день. При регистрации выраженных побочных эффектов суточное количество препарата снижают. После стабилизации возможно возвращение к первоначальным дозировкам.

Пациентам с двигательными нарушениями, характерными для приема леводопы, рекомендуется снижать дозу леводопы при лечении Бромокриптином. Таким образом можно достичь полной отмены леводопы.

Инструкция на Бромокриптин Рихтер и Бромокриптин КВ является аналогичной.

Бромокриптин способен усиливать действие гипотензивных средств, леводопы; снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Галоперидол, селегилин, прокарбазин, фуразолидон, ингибиторы МАО, локсапин, метоклопрамид, метилдофа, алкалоиды спорыньи, фенотиазины, тиоксантины, резерпин, молиндон повышают риск развития побочных эффектов за счет повышения концентрации в плазме крови.

Рекомендуется 50% снижение дозировки лекарственного средства при одновременном терапии ритонавиром.

Прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции в виде гиперемии кожных покровов, болей за грудиной, рвоты, тахикардии, тошноты, нечеткости зрительного восприятия, рефлекторного кашля, пульсирующей головной боли, судорог.

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

В начале лечения для предупреждения рвоты и тошноты рекомендуется назначать противорвотные медикаменты за 1 часа до приема Бромокриптина. Требуется регулярный контроль над показателями функционального состояния печеночной системы, уровнем кровяного давления.

Лекарственное средство оказывает влияние на выполнение сложных видов деятельности, на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

На фоне лечения может ускориться процесс возобновления работы яичников после родоразрешения, о чем лечащий доктор обязательно должен предупредить пациентку для исключения раннего послеродового зачатия.

Бромокриптин при лечении акромегалии при сопутствующей язвенной болезни пищеварительного тракта не назначают. Лечащий врач должен объяснить пациентам о необходимости сообщать доктору и оповещать медицинский персонал при возникновении различных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. В период лечения требуется тщательный уход за полостью рта. При появлении сухости в ротовой полости, не прекращающейся более 2-х недель, требуется консультация врача.

Таблетки часто применяются в бодибилдинге в качестве жиросжигателя. Они уменьшают аппетит, увеличивают половое влечение. Однако, следует помнить, что лекарственные средства следует применять только по их прямому назначению и после консультации врача, чтобы избежать негативных последствий.

При наступлении беременности терапию медикаментом прекращают, кроме случаев, когда необходимость лечения перевешивает возможный риск для плода. В период лечения Бромокриптином рекомендуется негормональная контрацепция.

При диагностировании беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения требуется регулярное наблюдение за состоянием аденомы, в том числе обязательно исследование полей зрения. Перед терапией доброкачественных новообразований молочных желез необходимо исключить злокачественный характер опухоли и любые раковые процессы в организме.

Аналогами являются препараты: Парлодел, Роналин.

Свидетельствуют об эффективности лекарственного средства. Уходят уплотнения в груди, заканчивается лактация, снижается уровень пролактина.

Положительные отзывы о Бромокриптин-Рихтер для прекращения лактации очень часты, хотя встречаются и пациентки, которым лекарство не помогало.

В отрицательных отзывах о Бромокриптине указываются частые и сильные проявления побочных эффектов.

30 таблеток препарата стоят 220-240 рублей.

Цена Бромокриптина в Украине равна 250-290 гривнам.

источник

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» — на другой.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, повидон К30, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.

30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Бромокриптин является синтетическим производным алколоида спорыньи. Ингибитор секреции пролактина и агонист центральных и периферических допаминовых D 2 -рецепторов. Специфически ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза — пролактина, не влияя на нормальную секрецию других гипофизарных гормонов. Однако бромокриптин может снижать повышенные концентрации соматотропного гормона (СТГ) у пациентов с акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией допаминовых рецепторов. Эффект снижения концентрации пролактина начинается через 1-2 ч после приема бромокриптина внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, чем на 80%) через 5-10 ч и длится 8-12 ч.

В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. В качестве специфического ингибитора секреции пролактина бромокриптин может применяться для предотвращения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) бромокриптин может применяться с целью восстановления менструального цикла и овуляции. При применении бромокриптина для подавления лактации не требуется ограничения употребления жидкости. Кроме того, бромокриптин не влияет на послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.

Бромокриптин, нормализуя секрецию лютеинизирующего гормона, улучшает клинические проявления синдрома поликистозных яичников (СПКЯ).

Бромокриптин ингибирует рост или уменьшает объем пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином). У пациентов с акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме крови, бромокриптин благоприятно влияет на клинические проявления акромегалии и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом допамина в области полосатого тела и черного ядра головного мозга, стимуляция допаминовых рецепторов бромокриптином может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях.

Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах по сравнению с дозами, применяемыми по эндокринологическим показаниям. Клинически прием бромокриптина уменьшает замедленность движений, ригидность, тремор и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Терапевтический эффект обычно сохраняется на протяжении многих лет (хорошие результаты отмечались при длительности терапии до 8 лет). Бромокриптин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами в начале и на более поздних стадиях заболевания. Комбинация с леводопой приводит к увеличению антипаркинсонического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы. Бромокриптин уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией без болезни Паркинсона.

После приема внутрь бромокриптин быстро и хорошо всасывается. У здоровых добровольцев после приема внутрь в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ч, а максимальная концентрация в плазме крови (С mах ) достигается в пределах 1-3 ч. При приеме внутрь 5 мг бромокриптина С mах составляет 0.465 нг/мл. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на фармакокинетику бромокриптина, однако для лучшей переносимости со стороны ЖКТ рекомендуется принимать препарат во время еды.

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Бромокриптин почти полностью метаболизируется в печени с образованием целого ряда неактивных метаболитов. Обладает высоким сродством к изофементу CYP3A. Основным путем метаболизма бромокриптина является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к ингибированию клиренса бромокриптина и повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC 50 1.69 рМ. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.

Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно: Т 1/2 составляет около 3-4 ч для бромокриптина и 50 ч — для метаболитов. Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью, только 6% от дозы выводится почками.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Дети и подростки до 18 лет. Нет данных. Фармакокинетика бромокриптина изучалась только у взрослых.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). Влияние возраста на фармакокинетику бромокриптина не изучалось.

Пациенты с почечной недостаточностью. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику бромокриптина не изучалось.

Пациенты с печеночной недостаточностью . Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучена. При нарушении функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции режима дозирования препарата.

— в качестве дополнительного средства или в особых случаях как альтернатива хирургическому лечению или лучевой терапии.

— консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;

— предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления;

— послеоперационное лечение, если концентрация пролактина в плазме крови остается повышенной.

Подавление лактации по медицинским показаниям

— предотвращение или подавление лактации в послеродовом периоде (например, при интранатальной гибели плода, мертворождении, ВИЧ-инфекции у матери), в т.ч. при начальной стадии послеродового мастита;

— предотвращение лактации после прерывания беременности.

Нарушение менструального цикла и бесплодие у женщин

— пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:

— аменорея (сопровождающаяся или не сопровождающаяся гиперпролактинемией);

— недостаточность лютеиновой фазы;

— гиперпролактинемические состояния, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивными препаратами);

— женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией:

— синдром поликистозных яичников;

— ановуляторные циклы (в дополнение к применению антиэстрогенных средств, например, к кломифену).

— все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалического паркинсонизма — в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами.

Гиперпролактинемия у мужчин

— пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, утрата либидо, импотенция).

— повышенная чувствительность к бромокриптину, любому вспомогательному веществу препарата или другим алкалоидам спорыньи;

— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;

— гестозы второй половины беременности (в т.ч. преэклампсия и эклампсия).

— послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе;

— ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы;

— цереброваскулярные заболевания в анамнезе;

— язвенные заболевания ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелые психические расстройства (в т.ч. в анамнезе);

— одновременное применение с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином);

— детский возраст до 7 лет (безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

— дети старше 7 лет и подростки до 18 лет;

— пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе);

— болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами препарата);

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— беременность (у пациенток с аденомой гипофиза);

— особую осторожность следует соблюдать при применении бромокриптина в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, недавно принимавших сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин);

— одновременное проведение гипотензивной терапии.

Препарат следует всегда принимать внутрь во время еды.

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие

Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут; если эффект недостаточен, дозу постепенно увеличивают до 5-7.5 мг/сут (кратность приема 2-3 раза/сут). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. При необходимости, для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.

Гиперпролактинемия у мужчин

Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таб.)/сут.

Назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут с постепенным повышением дозы и подбором дозировки, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 7 до 12 лет составляет 5 мг/сут, в возрасте от 13 до 18 лет -10 мг.

Начальная доза составляет по 1.25 мг (1/2 таб.) 2-3 раза/сут, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таб.). Максимальная суточная доза для детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет составляет 10 мг/сут.

Подавление лактации по медицинским показаниям

В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. Для предотвращения начала лактации прием следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2 или 3 дня после отмены бромокриптина иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием в той же дозе в течение еще 1 недели.

Начинающийся послеродовый мастит

В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таб.) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней — по 2.5 мг (1 таб.) 2 раза/сут. При необходимости дополнительно назначают антибиотик.

С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы 1.25 мг (1/2 таб.) 1 раз/сут (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать количество принимаемого бромокриптина следует медленно, методом титрования. Дозу повышают постепенно — суточную дозу увеличивают на 1.25 мг 1 раз в неделю; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 недель лечения. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 недель применения возможно дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг 1 раз в неделю. Максимальная суточная доза бромокриптина при монотерапии или в составе комбинированной терапии не должна превышать 30 мг/сут. Длительная терапия высокими дозами бромокриптина более 20 мг/сут в течение 6 месяцев может привести к плевропульмональным фиброзным изменениям.

Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 недели. При купировании нежелательных реакций дозу можно снова повысить. Пациентам с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении бромокриптином можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. У некоторых пациентов, принимающих бромокриптин, возможна полная отмена леводопы.

Эффективность и безопасность применения бромокриптина у детей в возрасте до 7 лет не изучалась. Применение препарата в данной возрастной группе противопоказано.

Ввиду более высокой частоты снижения функции печени, почек или сердца, а также применения сопутствующих лекарственных препаратов бромокриптин следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и начинать с самой низкой дозы в соответствующем диапазоне доз.

Применение бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не изучалось. Поскольку бромокриптин и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью, коррекция дозы пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется.

Применение бромокриптина у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось. Поскольку выведение бромокриптина при печеночной недостаточности замедляется, может потребоваться коррекция дозы. При печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение бромокриптина противопоказано.

Тошнота, рвота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости суточная доза может быть снижена, а лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

При применении бромокриптина возможно развитие побочных эффектов, которые в зависимости от частоты появления расцениваются как частые (≥1/100 и Нарушения психики: нечасто — подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко — психоз.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — дискинезия; редко — бессонница, парестезия; очень редко — эпизоды внезапного засыпания, ринорея спинномозговой жидкости.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); редко — тахикардия, брадикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко — фиброз створок клапанов сердца, обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе); частота неизвестна — учащение приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; редко — одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, запор; нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе, диарея, язвенные поражения стенок желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергический дерматит, алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — спазм мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость; редко — периферические отеки; очень редко — возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: очень редко — гипонатриемия.

Сообщалось также о редких случаях (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) повышения артериального давления, инфаркта миокарда, инсульта, судорог или нарушений психики.

При применении высоких доз бромокриптина для лечения болезни Паркинсона сообщалось о случаях возможного развития патологического влечения к азартным играм, компульсивного расточительства или пристрастия к покупкам, постоянной потребности в еде и компульсивного обжорства, повышения либидо, гиперсексуальности (как правило, обратимых после снижения дозы или отмены препарата).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Симптомы: вялость, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, апатия, спутанность сознания, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Бромокриптин является одновременно и субстратом, и ингибитором системы цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4).

Одновременное применение бромокриптина с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (итраконазолом, вориконазолом, флуконазолом, кларитромицином, эритромицином, индинавиром, нелфинавиром, грейпфрутовым соком) может привести к повышению концентрации бромокриптина в плазме крови. Данных о взаимодействии бромокриптина и слабых ингибиторов CYP3A4 нет.

Одновременное применение октреотида и бромокриптина у пациентов с акромегалией сопровождается увеличением концентрации последнего в плазме крови и количества нежелательных реакций.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств с узким терапевтическим индексом (например, амиодарон, имипрамин, тербинафин), ввиду возможного удлинения интервала QT.

Одновременное применение бромокриптина с метилэргометрином или другими алкалоидами спорыньи может увеличить стимулирующее действие на рецепторы допамина и развитие нежелательных допаминергических эффектов, таких как головная боль, тошнота и рвота.

При одновременном применении с симпатомиметиками возможно появление артериальной гипертензии и сильной головной боли.

Совместное применение с суматриптаном может увеличить риск вазоспастических реакций из-за аддитивных фармакологических эффектов.

Терапевтическая эффективность бромокриптина, связанная со стимуляцией центральных допаминовых рецепторов, может снижаться при применении антагонистов допаминовых рецепторов, таких как нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны и тиоксантены), а также метоклопрамида и домперидона.

Переносимость бромокриптина может снижаться на фоне приема алкоголя.

Одновременное назначение бромокриптина с гипотензивными препаратами может приводить к более выраженному снижению АД.

Бромокриптин можно назначать либо в виде монотерапии, либо в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами (как на ранних, так и на поздних стадиях болезни). Комбинация с леводопой приводит к усилению противопаркинсонического действия, что нередко дает возможность уменьшить дозу леводопы. Применение бромокриптина у пациентов, получающих лечение леводопой, особенно целесообразно при ослаблении лечебного эффекта леводопы или при развитии таких осложнений, как патологические непроизвольные движения (хореоатетоидная дискинезия и/или болезненная дистония), синдром истощения эффекта к концу действия дозы леводопы, феномен «включения-выключения» («on-off»).

В период терапии бромокриптином пациенту необходимо контролировать АД, особенно в начале лечения и через определенные промежутки времени. В случае повышения АД, появления вазоспастических симптомов или симптомов тромбоза, тяжелой прогрессирующей или постоянной головной боли (с или без нарушения зрения) или других нарушений со стороны нервной системы следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

На протяжении первых нескольких дней лечения в единичных случаях может развиваться артериальная гипотензия.

Рекомендуется периодический контроль АД, функции почек и печени, при паркинсонизме — дополнительно функции сердечно-сосудистой системы, картины крови.

Лечение бромокриптином может восстановить репродуктивный потенциал женщины. Поэтому женщинам репродуктивного возраста, для которых беременность нежелательна, необходимо применять надежный метод контрацепции и регулярно (не менее чем 1 раз в 4 недели) проводить тест на беременность в периоде аменореи. Женщинам с патологией, не связанной с гиперпролактинемией, бромокриптин следует назначать в самой минимальной эффективной терапевтической дозе, необходимой для купирования симптомов. Это важно для предотвращения снижения концентрации пролактина в плазме крови ниже нормы, приводящего к нарушению функции желтого тела.

Женщинам, получающим бромокриптин на протяжении продолжительного периода времени, необходимо проводить гинекологическое обследование (включающее цитологическое исследование). Женщинам в постменопаузальном периоде такой осмотр следует проводить каждые 6 месяцев, тогда как женщинам детородного возраста осмотр достаточно проводить раз в год.

У пациенток с аденомой гипофиза после прекращения лечения бромокриптином необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения. Пролактинсекретирующие аденомы могут увеличиваться в размерах во время беременности. В таких случаях необходимо наблюдение за пациентками с макроаденомой. У таких пациенток лечение бромокриптином часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрому восстановлению суженных полей зрения. Применение бромокриптина для предотвращения или подавления лактации в послеродовом периоде не должно быть рутинным (назначение препарата целесообразно при неэффективности применения спазмолитиков, анальгетиков, ношения удобного поддерживающего белья).

При подавлении послеродовой лактации необходим регулярный контроль АД, особенно на первой неделе лечения бромокриптином.

При артериальной гипертензии, боли в грудной клетке, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение бромокриптином и немедленно провести обследование пациентки. В редких случаях сообщалось о развитии серьезных нежелательных явлений, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда, судорожный припадок, инсульт или психические расстройства у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для подавления лактации. Развитию эпилептических припадков или инсульта у некоторых пациенток предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие расстройства зрения.

Особая осторожность необходима у пациентов, получающих одновременную терапию (или недавно получавших ее) препаратами, способными влиять на уровень артериального давления.

При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка желательно отказаться от лечения акромегалии бромокриптином и применить, по возможности, другую терапию. В случае, когда лечение бромокриптином все же будет проводиться, следует предупредить пациента о возможном развитии желудочно-кишечных расстройств и о важности обращения в таких случаях к лечащему врачу.

Т.к. у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, перед назначением бромокриптина следует провести полное обследование функции гипофиза и провести соответствующую заместительную терапию. Необходим тщательный контроль размеров опухоли. При увеличении опухоли следует рассмотреть возможность хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее бромокриптин по поводу пролактинсекретирующих аденом гипофиза, т.к. во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У пациенток, имеющих клинические проявления роста пролактиномы (локальная головная боль, боль в лицевой области), терапия бромокриптином должна быть возобновлена. В этом случае лечение часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях, при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов, может потребоваться проведение экстренного хирургического вмешательства на гипофизе. Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективная терапия бромокриптином снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушение полей зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию концентрации пролактина в плазме крови и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту концентрации пролактина в плазме крови и увеличение, в некоторой степени, размеров опухоли, может способствовать устранению дефектов полей зрения. Для раннего выявления вторичных выпадений полей зрения, вызванных пространственным выпячиванием зрительного перекреста в полость турецкого седла и фармакологическим действием данной дозы бромокриптина, показан мониторинг полей зрения у пациентов с макропролактиномой.

Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2 недель необходимо проконсультироваться с врачом.

При наличии психических расстройств или тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний назначение больших доз бромокриптина требует особой осторожности.

У некоторых пациентов с пролактинсекретирующими аденомами, получавшими лечение бромокриптином, отмечалась ринорея спинномозговой жидкости, что может возникать вследствие уменьшения размеров опухоли с инвазивным ростом.

Возможно развитие «холодового» спазма сосудов у пациентов с акромегалией.

В случае выраженного увеличения размеров пролактиномы необходимо вновь приступить к лечению.

У пациентов, получавших бромокриптин, особенно в высоких дозах или на протяжении длительного времени, возможно развитие плевропульмональных симптомов (инфильтрата легкого, плеврального выпота, а также фиброза плевры и легких) и констриктивного перикардита. В этих случаях следует немедленно прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование пациента.

Может развиваться сердечная недостаточность, обусловленная перикардиальным фиброзом.

Ввиду возможного развития ретроперитонеального фиброза следует проводить тщательное наблюдение за пациентами с болезнью Паркинсона, получающими длительное время высокие дозы бромокриптина. Для своевременного распознавания ретроперитонеального фиброза на ранней обратимой стадии рекомендуется отслеживать его проявления (такие как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек). Бромокриптин следует отменить при диагностированных или подозреваемых фиброзирующих изменениях забрюшинного пространства. Особая осторожность требуется у пациентов с вторичной надпочечниковой недостаточностью.

Пациенты и их родственники должны быть информированы о возможном развитии расстройств контроля поведения у пациентов (игромании; гиперсексуальности; компульсивного шопинга; траты денег; переедания). При появлении таких симптомов следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Применение бромокриптина может сопровождаться сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапном засыпании во время дневной активности, в некоторых случаях без каких-либо предвестников или предупреждающих признаков, сообщалось крайне редко. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны принимать данный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим бромокриптин, следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, т.к. на фоне терапии, особенно в течение первых дней, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению концентрации внимания. В связи с возможным развитием сонливости и появлением эпизодов внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона, на фоне терапии препаратом, перед назначением бромокриптина врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

В случае диагностирования беременности на фоне терапии бромокриптином прием препарата следует прекратить, за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена бромокриптина во время беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене бромокриптина у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головных болей или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.

Период грудного вскармливания

Т.к. бромокриптин подавляет секрецию молока, применение его в период грудного вскармливания противопоказано, за исключением необходимости подавления лактации по медицинским показаниям.

Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 7 лет (безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена).

С осторожностью следует назначать препарат детям старше 7 лет и подросткам до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени.

При печеночной недостаточности тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) применение бромокриптина противопоказано.

источник