Бисопролол крка 5 мг инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:

1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.

Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.

Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.

Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.

Центральная нервная система

— головокружение*, головная боль*

— астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*

— астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— галлюцинации, ночные кошмары

— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)

Со стороны сердечно-сосудистой системы

— брадикардия (у пациентов с ХСН)

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)

— ощущение похолодания или онемения в конечностях

— выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН

— нарушение AV проводимости

— брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

Со стороны дыхательной системы

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе

Со стороны пищеварительной системы

Со стороны костно-мышечной системы

Со стороны кожных покровов

— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов

— алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь

Со стороны репродуктивной системы

— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

синдром слабости синусового узла

тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)

беременность и период лактации

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)

Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром — эрзац.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не использовать по истечении срока годности.

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,

адрес электронной почты market@borimed.com

источник

Количество в упаковке	30
Форма товара	Таблетки
Производитель	KRKA (Словения)
Регистрационное удостоверение	UA/13869/01/02
Главный медикамент	Бисопролол
код мориона	298382

1 таблетка содержит 2,5 мг, или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый * (Е 172), железа оксид красный * ( Е 172).

* Содержится в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

таблетки по 2,5 мг от белого до почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне
таблетки по 5 мг свет коричнево-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне
таблетки по 10 мг свет коричнево-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне, со скошенными краями.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Бисопролол — это высокоселективный блокатор бета-адренорецепторов, не проявляет внутришньосимпатомиметичнои активности и относительной мембраностабилизирующей активности.Он демонстрирует низкое сродство только с бета-адренорецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с бета-адренорецепторами, отвечающих за регуляцию метаболизма. Поэтому, как правило, не ожидают, что бисопролол влиять на резистентность дыхательных путей и метаболические эффекты, опосредованные бета-адренорецепторами. Его бета-селективность распространяется вне диапазон терапевтического дозирования.

Как и в случае с другими β-блокаторами, механизм действия при гипертензии неизвестен, но известно, что бисопролол заметно подавляет уровне ренина в плазме.

У пациентов со стенокардией блокада β-рецепторов снижает сердечную деятельность и таким образом уменьшает потребность в кислороде. Поэтому бисопролол является эффективным в устранении или уменьшении симптомов стенокардии.

При однократном введении пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает частоту сердечных сокращений и ударный объем и таким образом уменьшает объемную скорость потока крови сердца и потребление кислорода. Повышена на начальной стадии периферическая резистентность снижается при постоянном приеме.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего 2647 пациентов были включены в исследование CIBIS II. 83% (n = 2202) имели класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации, 17% (n = 445) — класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. Они имели стабильную симптоматическую систолическое сердечную недостаточность (фракция выброса 35%, на основе эхокардиографии).Общая смертность была снижена с 17,3% до 11,8% (относительное снижение 34%). Наблюдалось уменьшение внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение 44%) и уменьшено количество эпизодов сердечной недостаточности, требовавших госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение 36%). В результате было продемонстрировано значительное улучшение функционального статуса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. В начале лечения и при титрования дозы бисопролола имела место госпитализация через брадикардии (0,53%), гипотензия (0,23%) и острую декомпенсации (4,97%), но это происходило не чаще, чем в группе приема плацебо ( 0%, 0,3% и 6,74%). Количество летальных случаев и инвалидности через инсульты за весь период исследования составляла 20 в группе бисопролола и 15 в группе приема плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥ 65 лет с легкой и умеренной выраженностью хронической сердечной недостаточности (класс II или III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и фракцией выброса левого желудочка ≤ 35%, которые ранее не лечились ингибиторами АПФ, бета блокаторами или блокаторами рецепторов ангиотензина.Пациентов лечили комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6-24 месяцев после первоначального 6-месячного лечения бисопрололом или эналаприлом.

Наблюдалась тенденция к частой появления ухудшение хронической сердечной недостаточности при применении бисопролола как начального 6-месячного лечения. Никакого преимущества начального лечения бисопрололом или начального лечением эналаприлом не было доказано при анализе популяции по протоколу. Обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности продемонстрировали в конце исследования подобный процент первичной комбинированной конечной точки смерти и госпитализации (32,4% в группе первичного лечения бисопрололом против 33,1% в группе первичного лечения эналаприлом, популяция по протоколу). Исследование показывает, что бисопролол можно применять у пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью при легкой и умеренной выраженности болезни.

Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%.

Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 15 л / ч. Период полувыведения составляет 10-12 часов, что производит 24-часовой эффект после приема 1 раз в день.

Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Корректировка дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется.Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровне бисопролола в плазме выше, а период полувыведения является удлиненным по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме в стабильном состоянии составляет 64 ± 21 нг / мл при ежедневной дозе 10 мг, а период полувыведения составляет 17 ± 5:00.

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Хроническая сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (дополнительно к ингибиторам АПФ и диуретиков и, в случае необходимости, сердечных гликозидов).

Бисопролол противопоказан пациентам с:

повышенной чувствительностью к бисопролола или к вспомогательному веществу препарата
острой сердечной недостаточностью или в течение эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующей внутривенной инотропной терапии;
кардиогенным шоком;
AV блокадой II-III степени (без кардиостимулятора);
синдромом слабости синусового узла;
виявленоюсино-атриального блокадой;
симптоматической брадикардии (ЧСС менее 60 ударов / мин до начала терапии)
симптоматической гипотензии (систолическое давление крови 0 votes — оценок

Биолектра магнезиум директ лимон саше №20 (Саше Стик)

источник

Количество в упаковке	90
Форма товара	Таблетки
Производитель	KRKA (Словения)
Регистрационное удостоверение	UA/13869/01/02
Главный медикамент	Бисопролол
код мориона	298387

1 таблетка содержит 2,5 мг, или 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата;

* Содержится в таблетках по 5 мг и 10 мг.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

таблетки по 2,5 мг от белого до почти белого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне
таблетки по 5 мг свет коричнево-желтого цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне
таблетки по 10 мг свет коричнево-желтого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с насечкой на одной стороне, со скошенными краями.

Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Клиническая эффективность и безопасность

Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

Объем распределения составляет 3,5 л / кг. Связывание бисопролола с белками плазмы составляет около 30%.

Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Хроническая сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (дополнительно к ингибиторам АПФ и диуретиков и, в случае необходимости, сердечных гликозидов).

Бисопролол противопоказан пациентам с:

повышенной чувствительностью к бисопролола или к вспомогательному веществу препарата
острой сердечной недостаточностью или в течение эпизодов декомпенсации сердечной недостаточности, требующей внутривенной инотропной терапии;
кардиогенным шоком;
AV блокадой II-III степени (без кардиостимулятора);
синдромом слабости синусового узла;
виявленоюсино-атриального блокадой;
симптоматической брадикардии (ЧСС менее 60 ударов / мин до начала терапии)
симптоматической гипотензии (систолическое давление крови 0 votes — оценок

источник

Бисопролол — это высокоселективный блокатор β-адренорецепторов, не проявляет симпатомиметической активности и относительной мембраностабилизирующей активности. Он демонстрирует низкое сродство только с β-адренорецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с β-адренорецепторами, отвечающими за регуляцию метаболизма. Поэтому, как правило, не ожидают, что бисопролол будет влиять на резистентность дыхательных путей и метаболические эффекты, опосредованные β-адренорецепторами. Его β-селективность распространяется вне диапазона терапевтического дозирования.

Как и в случае с другими блокаторами β-адренорецепторов, механизм действия при АГ неизвестен, но известно, что бисопролол заметно подавляет уровень ренина в плазме крови.

При однократном введении пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает ЧСС и ударный объем и таким образом снижает объемную скорость потока крови сердца и потребление кислорода. Повышенная на начальной стадии периферическая резистентность снижается при постоянном приеме.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего 2647 пациентов были включены в исследование CIBIS II. 83% (n=2202) имели класс III, 17% (n=445) — класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. Они имели стабильную симптоматическую систолическую сердечную недостаточность (фракция выброса 35%, на основе эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3 до 11,8% (относительное снижение — 34%). Наблюдалось снижение уровня внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение — 44%) и уменьшено количество эпизодов сердечной недостаточности, требовавших госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение — 36%). В результате продемонстрировано значительное улучшение функционального статуса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. В начале лечения и при титровании дозы бисопролола имела место госпитализация из-за брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но это происходило не чаще, чем в группе приема плацебо (0; 0,3 и 6,74%). Количество летальных случаев и инвалидизации вследствие инсульта за весь период исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 — в группе приема плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥65 лет с легкой и умеренной степенью тяжести хронической сердечной недостаточности (класс II или III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и фракцией выброса левого желудочка ≤35%, которые ранее не лечились ингибиторами АПФ, блокаторам β-адренорецепторов или блокаторами рецепторов ангиотензина. Больных лечили комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6–24 мес после первоначального 6-месячного лечения бисопрололом или эналаприлом.

Наблюдалась тенденция к частому появлению ухудшения хронической сердечной недостаточности при применении бисопролола как начального 6-месячного лечения. Никакого преимущества начального лечения бисопрололом или начального лечения эналаприлом не было доказано при анализе популяции по протоколу. Обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности продемонстрировали в конце исследования подобный процент первичной комбинированной конечной точки смерти и госпитализации (32,4% в группе первичного лечения бисопрололом против 33,1% в группе первичного лечения эналаприлом, популяция по протоколу). Исследование демонстрирует, что бисопролол можно применять у пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью при легкой и умеренной выраженности заболевания.

Абсорбция. Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. T½ составляет 10–12 ч, что обеспечивает 24-часовой эффект после приема 1 раз в сутки.

Линейность. Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Особые популяции. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется. Фармакокинетика у больных со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровень бисопролола в плазме крови выше, а T½ является удлиненным по сравнению со здоровыми добровольцами. Cmax в плазме крови в стабильном состоянии составляет 64±2,1 нг/мл при ежедневной дозе 10 мг, а T½ составляет 17±5 ч.

для перорального применения.

Таблетки Бисопролол КРКА следует принимать утром, можно во время приема пищи. Их следует глотать с жидкостью, не разжевывая. При необходимости таблетку можно разделить на равные дозы.

АГ и ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 5 мг) 1 раз в сутки.

При необходимости ежедневную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 10 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Режим дозирования меняется и корректируется врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол КРКА следует применять с осторожностью пациентам с АГ или ишемической болезнью сердца и заболеваниями, которые возникают вместе с сердечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени. Для пациентов с последней стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина

для медичного застосування лікарського засобу

1 таблетка містить 2,5 мг, або 5 мг або 10 мг бісопрололу фумарату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, гіпромелоза, макрогол, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид жовтий* (Е 172), заліза оксид червоний* (Е 172).

* міститься у таблетках по 5 мг та 10 мг.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості :

таблетки по 2,5 мг: від білого до майже білого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 5 мг: світло коричнево-жовтого кольору, овальні, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці;

таблетки по 10 мг: світло коричнево-жовтого кольору, круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки, з рискою на одному боці, зі скошеними краями.

Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Бісопролол – це високоселективний блокатор бета-адренорецепторів, який не виявляє внутрішньосимпатоміметичної активності та відносної мембраностабілізуючої активності. Він демонструє низьку спорідненість тільки з бета-адренорецепторами гладких м’язів бронхів та судин, а також з бета-адренорецепторами, що відповідають за регуляцію метаболізму. Тому, як правило, не очікують, що бісопролол впливатиме на резистентність дихальних шляхів та метаболічні ефекти, опосередковані бета‑адренорецепторами. Його бета-селективність розповсюджується поза діапазон терапевтичного дозування.

Як і у випадку з іншими β-блокаторами, механізм дії при гіпертензії є невідомим, але відомо, що бісопролол помітно пригнічує рівні реніну в плазмі.

У пацієнтів зі стенокардією блокада β-рецепторів знижує серцеву діяльність і таким чином зменшує потребу у кисні. Тому бісопролол є ефективним в усуненні або зменшенні симптомів стенокардії.

При однократному введенні пацієнтам з ішемічною хворобою серця без хронічної серцевої недостатності бісопролол знижує частоту серцевих скорочень та ударний об’єм і таким чином зменшує об’ємну швидкість потоку крові серця і споживання кисню. Підвищена на початковій стадії периферична резистентність знижується при постійному прийомі.

Клінічна ефективність та безпека

Всього 2647 пацієнтів було включено до дослідження CIBIS II. 83% (n = 2202) мали клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації, 17% (n = 445) – клас IV за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. Вони мали стабільну симптоматичну систолічну серцеву недостатність (фракція викиду 35%, на основі ехокардіографії). Загальна смертність була знижена з 17,3% до 11,8% (відносне зниження 34%). Спостерігалось зменшення раптової смерті (3,6% проти 6,3%, відносне зниження 44%) та зменшена кількість епізодів серцевої недостатності, що вимагали госпіталізації (12% проти 17,6%, відносне зниження 36%). В результаті було продемонстровано значне покращення функціонального статусу за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації. На початку лікування та під час титрування дози бісопрололу мала місце госпіталізація через брадикардію (0,53%), гіпотензію (0,23%) та гостру декомпенсацію (4,97%), але це відбувалось не частіше, ніж в групі прийому плацебо (0%, 0,3% та 6,74%). Кількість летальних випадків та інвалідності через інсульти за весь період дослідження становила 20 в групі прийому бісопрололу та 15 в групі прийому плацебо.

В дослідженні CIBIS III брали участь 1010 пацієнтів віком ≥ 65 років з легкою та помірною виразністю хронічної серцевої недостатності (клас ІІ або ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) та фракцією викиду лівого шлуночка ≤ 35%, які раніше не лікувались інгібіторами АПФ, бета-блокаторами або блокаторами рецепторів ангіотензину. Пацієнтів лікували комбінацією бісопрололу та еналаприлу протягом 6-24 місяців після початкового 6-місячного лікування бісопрололом або еналаприлом.

Спостерігалась тенденція до частішої появи погіршення хронічної серцевої недостатності при застосуванні бісопрололу як початкового 6-місячного лікування. Жодної переваги початкового лікування бісопрололом або початкового лікуванням еналаприлом не було доведено під час аналізу популяції за протоколом. Обидві стратегії початку лікування хронічної серцевої недостатності продемонстрували наприкінці дослідження подібний відсоток первинної комбінованої кінцевої точки смерті та госпіталізації (32,4% в групі первинного лікування бісопрололом проти 33,1% в групі первинного лікування еналаприлом, популяція за протоколом). Дослідження демонструє, що бісопролол також можна застосовувати пацієнтам літнього віку з хронічною серцевою недостатністю при легкій та помірній виразності хвороби.

Бісопролол абсорбується та має біологічну доступність близько 90% після перорального введення.

Об’єм розподілу становить 3,5 л/кг. Зв’язування бісопрололу з білками плазми становить близько 30 %.

Бісопролол виводиться з організму двома шляхами. 50% метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, які потім виводяться нирками. Інші 50% виводяться нирками у неметаболізованому вигляді. Загальний кліренс становить приблизно 15 л/год. Період напіввиведення з плазми становить 10-12 годин, що справляє 24- годинний ефект після прийому дози 1 раз на день.

Кінетика бісопрололу є лінійною і не залежить від віку.

Коригування дози для пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок не потрібно. Фармакокінетика у пацієнтів зі стабільною хронічною серцевою недостатністю та з порушенням функції печінки або нирок не вивчалась. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (клас ІІІ за класифікацією Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) рівні бісопрололу в плазмі є вищими, а період напіввиведення є подовженим, порівняно зі здоровими добровольцями. Максимальна концентрація в плазмі в стабільному стані становить 64 ± 21 нг/мл при щоденній дозі 10 мг, а період напіввиведення становить 17 ± 5 годин.

– Ішемічна хвороба серця (стенокардія).

– Хронічна серцева недостатність зі зниженою систолічною функцією лівого шлуночка (додатково до інгібіторів АПФ і діуретиків та, у разі необхідності, серцевих глікозидів).

Бісопролол протипоказаний для пацієнтів з:

підвищеною чутливістю до бісопрололу або до будь-якої допоміжної речовини препарату;

гострою серцевою недостатністю або протягом епізодів декомпенсації серцевої недостатності, що вимагає внутрішньовенної інотропної терапії;

кардіогенним шоком;

AV блокадою другого або третього ступеня (без кардіостимулятора);

синдромом слабкості синусового вузла;

виявленоюсино-атріальною блокадою;

симптоматичною брадикардією (частота серцевих скорочень менше ніж 60 ударів/хв перед початком терапії);

симптоматичною гіпотензією (систолічний тиск крові
источник

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер, № 30, № 90

№ UA/13869/01/02 от 18.09.2014 до 18.09.2019 По рецепту B

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер, № 10, № 30, № 90

№ UA/13869/01/03 от 18.09.2014 до 18.09.2019 По рецепту B

Бисопролол — это высокоселективный блокатор β-адренорецепторов, не проявляет симпатомиметической активности и относительной мембраностабилизирующей активности. Он демонстрирует низкое сродство только с β-адренорецепторами гладких мышц бронхов и сосудов, а также с β-адренорецепторами, отвечающими за регуляцию метаболизма. Поэтому, как правило, не ожидают, что бисопролол будет влиять на резистентность дыхательных путей и метаболические эффекты, опосредованные β-адренорецепторами. Его β-селективность распространяется вне диапазона терапевтического дозирования.

Как и в случае с другими блокаторами β-адренорецепторов, механизм действия при АГ неизвестен, но известно, что бисопролол заметно подавляет уровень ренина в плазме крови.

У пациентов со стенокардией блокада β-рецепторов снижает сердечную деятельность и таким образом уменьшает потребность в кислороде. Поэтому бисопролол является эффективным в устранении или уменьшении симптомов стенокардии.

При однократном введении пациентам с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол снижает ЧСС и ударный объем и таким образом снижает объемную скорость потока крови сердца и потребление кислорода. Повышенная на начальной стадии периферическая резистентность снижается при постоянном приеме.

Клиническая эффективность и безопасность

Всего 2647 пациентов были включены в исследование CIBIS II. 83% (n=2202) имели класс III, 17% (n=445) — класс IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. Они имели стабильную симптоматическую систолическую сердечную недостаточность (фракция выброса 35%, на основе эхокардиографии). Общая смертность была снижена с 17,3 до 11,8% (относительное снижение — 34%). Наблюдалось снижение уровня внезапной смерти (3,6% против 6,3%, относительное снижение — 44%) и уменьшено количество эпизодов сердечной недостаточности, требовавших госпитализации (12% против 17,6%, относительное снижение — 36%). В результате продемонстрировано значительное улучшение функционального статуса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации. В начале лечения и при титровании дозы бисопролола имела место госпитализация из-за брадикардии (0,53%), артериальной гипотензии (0,23%) и острой декомпенсации (4,97%), но это происходило не чаще, чем в группе приема плацебо (0; 0,3 и 6,74%). Количество летальных случаев и инвалидизации вследствие инсульта за весь период исследования составило 20 в группе бисопролола и 15 — в группе приема плацебо.

В исследовании CIBIS III участвовали 1010 пациентов в возрасте ≥65 лет с легкой и умеренной степенью тяжести хронической сердечной недостаточности (класс II или III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) и фракцией выброса левого желудочка ≤35%, которые ранее не лечились ингибиторами АПФ, блокаторам β-адренорецепторов или блокаторами рецепторов ангиотензина. Больных лечили комбинацией бисопролола и эналаприла в течение 6–24 мес после первоначального 6-месячного лечения бисопрололом или эналаприлом.

Наблюдалась тенденция к частому появлению ухудшения хронической сердечной недостаточности при применении бисопролола как начального 6-месячного лечения. Никакого преимущества начального лечения бисопрололом или начального лечения эналаприлом не было доказано при анализе популяции по протоколу. Обе стратегии начала лечения хронической сердечной недостаточности продемонстрировали в конце исследования подобный процент первичной комбинированной конечной точки смерти и госпитализации (32,4% в группе первичного лечения бисопрололом против 33,1% в группе первичного лечения эналаприлом, популяция по протоколу). Исследование демонстрирует, что бисопролол можно применять у пациентов пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью при легкой и умеренной выраженности заболевания.

Абсорбция . Бисопролол абсорбируется и имеет биологическую доступность около 90% после приема внутрь.

Распределение . Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание бисопролола с белками плазмы крови составляет около 30%.

Метаболизм и выведение . Бисопролол выводится из организма двумя путями. 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками. Остальные 50% выводятся почками в неизмененном виде. Общий клиренс составляет примерно 15 л/ч. T_½ составляет 10–12 ч, что обеспечивает 24-часовой эффект после приема 1 раз в сутки.

Линейность . Кинетика бисопролола является линейной и не зависит от возраста.

Особые популяции. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек не требуется. Фармакокинетика у больных со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации) уровень бисопролола в плазме крови выше, а T_½ является удлиненным по сравнению со здоровыми добровольцами. C_max в плазме крови в стабильном состоянии составляет 64±2,1 нг/мл при ежедневной дозе 10 мг, а T_½ составляет 17±5 ч.
- ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
- хроническая сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (дополнительно к ингибиторам АПФ и диуретикам и в случае необходимости сердечным гликозидам).
для перорального применения.

Таблетки Бисопролол КРКА следует принимать утром, можно во время приема пищи. Их следует глотать с жидкостью, не разжевывая. При необходимости таблетку можно разделить на равные дозы.

АГ и ишемическая болезнь сердца (стенокардия) . Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 5 мг) 1 раз в сутки.

При необходимости ежедневную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка Бисопролол КРКА, 10 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Режим дозирования меняется и корректируется врачом индивидуально, в зависимости от состояния пациента.

Бисопролол КРКА следует применять с осторожностью пациентам с АГ или ишемической болезнью сердца и заболеваниями, которые возникают вместе с сердечной недостаточностью.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени . Для пациентов с последней стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина Пациенты пожилого возраста . В норме никакой коррекции дозы не требуется, но дозы 5 мг/сут может быть достаточно для некоторых пациентов; для других — дозу можно снизить в случаях тяжелых нарушений функции почек или печени.

Хроническая сердечная недостаточность . Стандартное лечение хронической сердечной недостаточности включает ингибитор АПФ (или блокатор рецепторов ангиотензина в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокатор β-адренорецепторов, диуретики и (в соответствующих случаях) сердечные гликозиды. Пациенты должны иметь стабильное состояние (без острой сердечной недостаточности) в начале лечения бисопрололом.

Рекомендовано, чтобы врач имел определенный опыт в контроле хронической сердечной недостаточности.

В период подбора дозы и после него возможно временное усиление проявлений сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии.

Период титрования . Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом требует фазы титрования.

Лечение бисопрололом следует начинать, постепенно повышая дозу в зависимости от индивидуальной реакции организма:
- 1,25 мг 1 раз в сутки в течение 1 нед, если хорошо переносится, увеличить до
- 2,5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, увеличить до
- 3,75 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели, если хорошо переносится, увеличить до
- 5 мг 1 раз в сутки в течение 4 последующих недель, если хорошо переносится, увеличить до
- 7,5 мг 1 раз в сутки в течение 4 последующих недель, если хорошо переносится, увеличить до
- 10 мг 1 раз в сутки во время поддерживающей терапии.
Бисопролол КРКА не подходит для начального лечения хронической сердечной недостаточности, так как в начале терапии рекомендованы низкие дозы бисопролола.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В течение периода титрования рекомендуется тщательный мониторинг важных показателей жизнедеятельности (ЧСС, АД) и симптомов сердечной недостаточности. Симптомы могут проявиться уже в течение первого дня терапии.

Изменение схемы лечения . Если максимальная рекомендуемая доза переносится хорошо, можно применить постепенное снижение дозы.

В случае временного усиления сердечной недостаточности, артериальной гипотензии или брадикардии рекомендуется повторный пересмотр дозировки сопутствующего препарата. Также может понадобиться временно снизить дозу бисопролола или приостановить прием. Повторное начало и/или повышение дозы бисопролола возможно, когда пациент вновь достигнет стабильного состояния.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом обычно является долговременным.

Не следует прекращать терапию резко или изменять рекомендуемую дозу без предварительной консультации с врачом, который назначает препарат, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. Если необходимо приостановить лечение, рекомендуется постепенное снижение дозы, так как резкое прекращение может привести к острому ухудшению состояния пациента.

Пациенты с нарушениями функции почек или печени . Нет информации о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функции печени или почек. Поэтому повышение дозы в таких популяциях следует проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста . Не требуется коррекции дозы.

повышенная чувствительность к бисопрололу или к вспомогательному веществу препарата;
- острая сердечная недостаточность или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующей в/в инотропной терапии;
- кардиогенный шок;
- AV-блокадой II–III степени (без кардиостимулятора);
- синдромом слабости синусового узла;
- виявленная синоатриальная блокада;
- симптоматическая брадикардия (ЧСС
побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (1/10), часто (1/100,

*Касается только пациентов с АГ или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы главным образом появляются в начале терапии. Они, как правило, легкой степени и обычно исчезают в течение первых 1–2 нед.

бисопролол следует принимать с осторожностью при:
- стабильной хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать со специальной фазы титрования;
- бронхоспазме (БА, наличие в анамнезе обструктивных заболеваний дыхательных путей);
- сахарном диабете с большими перепадами значений глюкозы в крови: симптомы гипогликемии (например тахикардия, учащенное сердцебиение или повышенное потоотделение) могут быть замаскированы;
- строгой диете;
- терапии десенсибилизации;
- AV-блокаде І степени;
- стенокардии Принцметала;
- окклюзионной болезни периферических артерий (усиление осложнений может произойти в течение начала терапии);
- общей анестезии.
У пациентов, у которых применяют общую анестезию, β-блокада снижает частоту появления аритмии и ишемии миокарда во время индукции и интубации и в постоперационный период. Рекомендуется, чтобы поддержка β-блокады продолжалась в течение периоперационного периода. Анестезиолог должен знать о β-блокаде ввиду возможного взаимодействия с другими препаратами, которые приводят к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии и снижению рефлекторной способности компенсировать потерю крови. Если считается необходимым прекратить терапию блокаторами β-адренорецепторов до хирургического вмешательства, это следует делать постепенно и завершить примерно за 48 ч до анестезии.

Отсутствует терапевтический опыт лечения сердечной недостаточности бисопрололом у пациентов с такими заболеваниями и состояниями:
- инсулинозависимый сахарный диабет (I типа);
- тяжелое нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- рестриктивная кардиомиопатия;
- наследственная болезнь сердца;
- гемодинамически значимый органический порок клапана;
- инфаркт миокарда в период последних 3 мес.
Комбинация бисопролола с антагонистами кальция верапамилом или дилтиаземом, с противоаритмическими препаратами класса I и с антигипертензивными лекарственными средствами центрального действия обычно не рекомендуется.

При БА или других ХОБЛ терапию бронходилататорами следует проводить одновременно. Иногда может иметь место повышение резистентности дыхательных путей у пациентов с БА, поэтому может быть необходимо повысить дозу β-стимуляторов.

Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может повысить как чувствительность к аллергенам, так и тяжесть анафилактических реакций. Лечение эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Пациенты с псориазом в анамнезе должны принимать блокаторы β-адренорецепторов (например бисопролол) только после тщательной оценки пользы и риска.

Пациентам с феохромоцитомой бисопролол нельзя назначать до момента блокады α-рецепторов.

Во время лечения бисопрололом симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы.

Начало лечения бисопрололом требует мониторинга состояния пациента.

Терапию бисопрололом не следует прекращать резко, за исключением крайней необходимости, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может привести к временному ухудшению состояния сердца.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Бисопролол может иметь вредное воздействие на беременность и/или плод/новорожденного. Обычно блокаторы β-адренорецепторов снижают перфузию плаценты, что ассоциируется с задержкой роста, внутриматочной смертью, абортами или преждевременными родами. Побочные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут иметь место у плода и новорожденного. Если лечение блокаторами β-адренорецепторов необходимо, то желательно применять селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Бисопролол не следует применять в период беременности без крайней необходимости. Если лечение бисопрололом считается необходимым, следует контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредных эффектов на беременность или плод следует рассмотреть альтернативное лечение. Следует тщательно контролировать состояние новорожденного. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, ожидаются в течение первых 3 дней.

Кормление грудью . Неизвестно, выделяется ли этот препарат в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время лечения бисопрололом следует прекратить.

Дети. Применение препарата у детей противопоказано из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и другими механизмами . В исследовании с участием пациентов с ишемической болезнью сердца бисопролол не влиял на способность к управлению автомобилем. Однако у некоторых больных способность управлять автомобилем или работать с механизмами может нарушиться. Это возможно, в частности, в начале лечения и после изменения дозы препарата, а также в сочетании с алкоголем.

комбинации, которые не рекомендуются

Антагонисты кальция, такие как верапамил и в меньшей степени дилтиазем: негативное влияние на сократительную функцию и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, которых лечат блокаторами β-адренорецепторов, может привести к выразительной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Противоаритмические препараты класса I (например кинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): может быть усиленное влияние на время AV-проводимости, а также отрицательный инотропный эффект.

Такие противогипертензивные препараты центрального действия, как клонидин, метилдопа, моксонодин, рилменидин: одновременное применение противогипертензивных препаратов центрального действия может усилить сердечную недостаточность путем снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и объемной скорости потока крови сердца, расширение сосудов). Резкое прекращение приема блокатора β-адренорецепторов может повысить риск рикошетной АГ.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Антагонисты кальция дигидропиридинового типа, такие как нифедипин, фелодипин и амлодипин: одновременное применение повышает риск артериальной гипотензии, не следует исключать повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью.

Противоаритмические препараты класса III (например амиодарон): может усилиться влияние на время AV-проводимости.

Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например глазные капли для лечения глаукомы) могут дополнить системные эффекты бисопролола.

Парасимпатомиметические препараты: одновременное применение может продлить время AV-проводимости и вызвать брадикардию.

Инсулин и пероральные противодиабетические лекарственные средства: снижение уровня глюкозы в крови. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска артериальной гипотензии.

Дигиталисные гликозиды: снижение ЧСС, удлинение времени AV-желудочковой проводимости.

НПВП: НПВП могут снизить гипотензивный эффект бисопролола.

β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффект обоих препаратов.

Симпатомиметики, активирующие как β- и α-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин): повышают АД. Комбинация с бисопрололом может раскрыть опосредованный через α-адренорецепторы сосудосуживающий эффект этих препаратов, приводя к повышению АД и обостряя синдром Шарко. Такие взаимодействия более вероятны с неселективными блокаторами β-адренорецепторов.

Одновременное применение с антигипертензивными лекарственными средствами, а также с другими препаратами с потенциалом к снижению АД (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) повышает риск артериальной гипотензии.

Комбинации, применение которых следует взвесить

Мефлоквин: повышает риск брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов MAO-B): усиливают гипотензивное действие блокаторов β-адренорецепторов, а также риск гипертонического криза.

При одновременном применении препарата Бисопролол КРКА с производными эрготамина усиливается перфузия поврежденной ткани. При одновременном применении препарата Бисопролол КРКА с рифампицином возможно уменьшение T_½ бисопролола. Обычно никакой коррекции дозы не требуется.

симптомы. При передозировке (например ежедневная доза 15 мг вместо 7,5 мг) сообщали о AV-блокаде ІІІ степени, брадикардии и головокружении. Как правило, наиболее частыми проявлениями, которые ожидают при передозировке блокаторами β-адренорецепторов, являются брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Несколько случаев передозировки бисопрололом (максимум 2000 мг) наблюдалось у пациентов с АГ и/или ишемической болезнью сердца. У них возникала брадикардия и/или артериальная гипотензия, все пациенты выздоровели. Существует большая индивидуальная вариабельность чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола; пациенты с сердечной недостаточностью являются, вероятно, очень чувствительными. Поэтому для них обязательным является постепенное повышение дозы в соответствии со схемой лечения.

Контроль . При передозировке лечение бисопрололом следует прекратить и немедленно проинформировать врача. В зависимости от степени тяжести передозировки следует применить поддерживающее и симптоматическое лечение. Ограниченное количество данных указывает на то, что бисопролол почти не выводится при помощи диализа.

Брадикардия. Введение в/в атропина. Если отсутствует адекватный ответ, можно осторожно ввести изопреналин или другой препарат с положительными хронотропными свойствами. При некоторых обстоятельствах может понадобится трансвенозная установка кардиостимулятора.

Артериальная гипотензия . Следует вводить жидкости и сосудосуживающие препараты. Может быть эффективным глюкагон в/в.

AV-блокада (II–III степени). Состояние пациентов следует контролировать и применять инфузии изопреналина или трансвенозную установку кардиостимулятора.

Острое усиление сердечной недостаточности . Введение диуретиков, инотропных препаратов, вазодилататоров.

Бронхоспазм . Проведение бронходилататорной терапии, например введение изопреналина, β-симпатомиметиков и/или аминофиллина.

Гипогликемия . В/в введение глюкозы.

при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги и света.

источник