Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал кукурузный — 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) — 1.5 мг, магния стеарат — 0.425 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — до 170 мг.
Состав оболочки: опадрай II голубой — 6 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 40%, тальк — 14.8%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, титана диоксид (Е171) — 24.64%, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132) — 0.35%, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового (Е104) — 0.01%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T 1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, с риской.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 10 мг, крахмал кукурузный — 15 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил) — 1.5 мг, магния стеарат — 0.425 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 5.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — до 170 мг.
Состав оболочки: опадрай II белый — 6 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 40%, тальк — 14.8%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) — 20.2%, титана диоксид (Е171) — 25%).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T 1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении антацидных и противодиарейных средств возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении антиаритмических средств возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении антигипертензивных средств возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможны нарушения проводимости.
При одновременном применении симпатомиметиков (в т.ч. входящих в состав средств от кашля, капель в нос, глазных капель) уменьшается эффективность бисопролола.
При одновременном применении верапамила, дилтиазема возможно резкое уменьшение АД, снижение ЧСС, развитие аритмии и/или сердечной недостаточности.
При одновременном применении гуанфацина возможны выраженная брадикардия, нарушения проводимости.
При одновременном применении инсулина, гипоглигемических средств для приема внутрь усиливается действие инсулина или других гипоглигемических средств (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови).
При одновременном применении клонидина возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости.
В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих бисопролол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении нифедипина, других блокаторов кальциевых каналов, производных дигидропиридина усиливается антигипертензивное действие бисопролола.
При одновременном применении резерпина, альфа-метилдопы возможна выраженная брадикардия.
При одновременном применении рифампицина возможно незначительное уменьшение T 1/2 бисопролола.
При одновременном применении производных эрготамина (в т.ч. средств для лечения мигрени, содержащих эрготамин) усиливаются симптомы нарушения периферического кровообращения.
источник
Торговое название: Бисопролол Международное непатентованное название: Бисопролол (Bisoprolol) Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг. Описание: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя. Состав: одна таблетка содержит: действующее вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества – целлюлоза микрокри-сталлическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104). Фармакотерапевтическая группа: селективные бета-адреноблокаторы
Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
— Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотропная терапия;
— кардиогенный шок;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
— синдром cлабости синусового узла;
— синоатриальная блокада;
— симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
— тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
— нелеченая феохромоцитома;
— метаболический ацидоз.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Компенсированая хроническая сердечная недостаточность с нарушени-ем систолической функции левого желудочка
Состояние пациентов должно быть стабильно в начале лечения бисопрололом (устранена острая сердечная недостаточность). Во время и после титрования дозы может произойти временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Таблетки бисопролола следует проглатывать целиком с жидкостью в первой половине дня вне зависимости от приема пищи
Прекращение лечения
Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).
источник
Производитель: ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Действующее вещество: 2,5 мг, 5 мг или 10 мг бисопролола фумарата в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливинилововый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171)).
Фармакодинамика. Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Компенсированая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка. Состояние пациентов должно быть стабильно в начале лечения бисопрололом (устранена острая сердечная недостаточность). Во время и после титрования дозы может произойти временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Таблетки бисопролола следует проглатывать целиком с жидкостью в первой половине дня вне зависимости от приема пищи
Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:
1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.
Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.
Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.
При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопролололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопрололола.
Прекращение лечения. Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).
Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который оказывает неблагоприятное влияние на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, увеличивает риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Нежелательные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не рекомендуется применять вовремя беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном воздействии бисопролола на течение беременности и (или) развитие плода следует рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, как правило, регистрируются в течение первых 3 дней послеродового периода.
Кормление грудью. Нет информации о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данных о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.
Дети. Опыта применения бисопролола у детей нет, поэтому препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.
Особенности применения. Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
При отсутствии абсолютных показаний терапию бисопрололом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Начало лечения бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует постоянного мониторинга.
Нет опыта терапевтического применения бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
— Тяжелые нарушения функции почек;
— Тяжелые нарушения функции печени;
— Гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
— Инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
— Сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
— Специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;
— Атриовентрикулярной блокаде I степени;
— Окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в начале терапии бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.
Больным бронхиальной астмойи с другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, рекомендуется сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у больных бронхиальной астмой увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы бета2-адреномиметиков.
Лактоза.В состав этого лекарственного средства входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000 и 1/10000и
Не рекомендованные комбинации
Антиаритмические препараты I класса(например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема.Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин).Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить рискразвития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа(например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса(например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.
Парасшлпатомиметики.Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы).Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты.Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики.Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки.Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин).Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин).Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
— Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотропная терапия;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
— синдром cлабости синусового узла;
— симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
— тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не использовать после окончания срока годности.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, в упаковке № 10×3, № 10×5, № 10×6.
источник
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
| 1 таб. | |
| бисопролола фумарат | 2.5 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция дигидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (тип А).
Состав оболочки таблетки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержащий титана диоксид E171)).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой 5 мг: 30, 50 или 60 шт.
Рег. №: 12/03/1981 от 27.03.2012 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| бисопролола фумарат | 5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
таб., покр. оболочкой 10 мг: 30, 50 или 60 шт.
Рег. №: 12/03/1981 от 27.03.2012 — Аннулированное
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| бисопролола фумарат | 10 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Селективный β 1 -адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Всасывание и распределение
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч после приема лекарственного средства.
Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через гемоэнцефалический и плацентарный барьеры в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T 1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Лечение следует начинать с малых доз и увеличивать дозу постепенно. Во всех случаях режим приема и дозировку лекарственного средства подбирает врач каждому индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Таблетки следует принимать утром вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и не измельчая с небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения не ограничена. Прием биоспролола недопустимо прекращать внезапно, особенно у пациентов с ИБС, так как это может привести к обострению заболевания. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.
Гипертензия:
- рекомендованная доза — 5 мг 1 раз/сут. При легких формах гипертонии (диастолическое давление до 105 мм рт. ст.) возможен прием по 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз/сут.
ИБС (стенокардия):
- рекомендованная доза — 5 мг 1 раз/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг 1 раз/сут.
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Пожилые пациенты:
- коррекции дозы не требуется.
Опыта применения бисопролола у детей нет.
Со стороны ЦНС:
- повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны органов чувств:
- нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- синусовая брадикардия,нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада ( вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, усугубление хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы:
- сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени, изменения вкуса.
Со стороны дыхательной системы:
- заложенность носа, затруднение дыхания в высоких дозах (утрата селективности), ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы:
- гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции:
- кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции:
- усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, обострение симптомов псориаза.
Со стороны лабораторных показателей:
- тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени, уровня билирубина, триглицеридов.
Влияние на плод:
- внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие:
- боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
- сердечная недостаточность (стадия IV по NYHA) или острая декомпенсация сердечной деятельности (в том числе кардиогенный шок);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени (без кардиостимулятора);
- синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада;
- артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 ммрт.ст.);
- тяжелая бронхиальная астма или обструктивные расстройства;
- поздние стадии заболеваний периферических артерии, облитерирующий эндартериит и синдром Рейно;
- нелеченая феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (из-за недостаточности данных по эффективности и безопасности лекарственного средства);
- повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.
Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы обычно не требуется. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 2 -адреномиметиков.
У пациентов, которые получают общую анестезию бисопролол снижает частоту аритмий и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется не прекращать применение β-блокаторов во время операции. Анестезиолог должен быть проинформирован о применении бисопролола для учета возможных лекарственных взаимодействий, в результате чего может возникнуть брадиаритмия, подавление рефлекторной тахикардии и кардиальных рефлексов. Если требуется прекращение применения β-блокаторов до операции, это должно быть сделано постепенно не менее чем за 48 ч до наркоза. Пациенту следует подобрать анестетик с минимально отрицательным инотропным действием.
У пациентов с псориазом в анамнезе прием бисопролола возможен только после тщательной оценки пользы и риска. У пациентов с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после приема α-блокаторов.
Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Бисопролол относится к средствам включенным в допинг-лист.
Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол-Боримед, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца запись электрокардиограммы, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует проинструктировать больного о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
У курящих пациентов эффективность β-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).
При тиреотоксикозе Бисопролол-Боримед может маскировать признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола-Боримеда.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.
Влияние на способность к управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы:
- аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение:
- промывание желудка и назначение адсорбентов;
- симптоматическая терапия: при развившейся атриовентрикулярной блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора;
- при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются);
- при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга;
- если нет признаков отека легких – в/в плазмозамещающие растворы, при их неэффективности необходимо введение эпинефрина, допамина, добутамина;
- при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон;
- при судорогах – в/в диазепам;
- при бронхоспазме — ингаляционно бета-адреностимуляторы.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, йодосодержащие рентгеноконтрасты повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Фенитоин при в/в введении, анестетики из группы галогенированных углеводородов повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача.
Бисопролол-Боримед изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Лекарственное средство снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно на фоне курения.
Гипотензивный эффект лекарственного средства ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин, гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Бисопролол-Боримед удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T 1/2 лекарственного средства.
источник
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:
Активное вещество: бисопролола фумарат 2.5 мг;
Вспомогательные вещества: глицерил дибегенат; кальция гидрофосфат; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; натрия лаурилсульфат; целлюлоза микрокристаллическая;
пленочная оболочка: опадрай желтый 02 В 32859 (гипромеллоза (Е464), краситель железа оксид желтый (Е172), макрогол 400, титана диоксид (Е171).
30 шт. в ячейковой контурной упаковке.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
Фармакокинетика
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.
Сmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени.
T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению
Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС
источник
действующее вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104).
Описание: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя.
Селективный β 1 -адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.
Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. C max в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T ½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.
Для дозировки 2,5 мг. Лечение компенсированной хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка, в дополнение к терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), мочегонными средствами, а также сердечным гликозидам.
Для дозировок 5 и 10 мг. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия).
— Гиперчувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
— острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации, когда требуется внутривенная инотропная терапия;
— атриовентрикулярная блокада II или III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма);
— синдром c лабости синусового узла;
— симптоматическая брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту);
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.);
— тяжелая форма бронхиальной астмы или хронического обструктивного заболевания лёгких;
— тяжёлые формы окклюзионного нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Бисопролол обладает фармакологическим эффектом, который оказывает неблагоприятное влияние на течение беременности и развитие плода (новорожденного). В целом, бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, увеличивает риск задержки роста эмбриона, внутриутробной гибели плода, преждевременного прерывания беременности и преждевременных родов. Нежелательные эффекты (например гипогликемия и брадикардия) могут наблюдаться как у эмбрионов, так и у новорожденных. Бисопролол не рекомендуется применять вовремя беременности. Исключение составляют случаи, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Рекомендуется осуществлять мониторинг маточно-плацентарного кровотока и внутриутробного роста плода. При неблагоприятном воздействии бисопролола на течение беременности и (или) развитие плода следует рассмотреть возможность назначения альтернативной терапии. Кроме того, необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных. Гипогликемия и брадикардия, как правило, регистрируются в течение первых 3 дней послеродового периода.
Кормление грудью. Нет информации о способности бисопролола проникать в грудное молоко, а также данных о безопасности бисопролола для младенцев, находящихся на грудном вскармливании. В связи с этим грудное вскармливание не рекомендуется проводить на фоне терапии бисопрололом.
Дети. Опыта применения бисопролола у детей нет, поэтому препарат нельзя рекомендовать для лечения детей.
Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца (стенокардия)
Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка Бисопролола 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (1 таблетка Бисопролола 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.
Компенсированая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка
Состояние пациентов должно быть стабильно в начале лечения бисопрололом (устранена острая сердечная недостаточность). Во время и после титрования дозы может произойти временное ухудшение сердечной недостаточности, гипотензия или брадикардия. Таблетки бисопролола следует проглатывать целиком с жидкостью в первой половине дня вне зависимости от приема пищи
Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:
1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.
Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.
Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.
При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопролололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопрололола.
Прекращение лечения
Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).
Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.
Лечение бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности начинают с титрования дозы.
При отсутствии абсолютных показаний терапию бисопрололом не следует прекращать резко, это может привести к преходящему ухудшению работы сердца. Особенно это касается пациентов с ишемической болезнью сердца.
Начало лечения бисопрололом компенсированной хронической сердечной недостаточности требует постоянного мониторинга.
Нет опыта терапевтического применения бисопролола больными с сердечной недостаточностью с такими заболеваниями и состояниями:
— Инсулинозависимый сахарный диабет (I тип);
— Тяжелые нарушения функции почек;
— Тяжелые нарушения функции печени;
— Гемодинамически значимое органическое поражение клапанов сердца;
— Инфаркт миокарда, развившийся в течение последних трех месяцев.
Бисопролол следует с осторожностью применять при:
— Сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови; эффекты бисопролола (например тахикардия, сердцебиение или обильное потоотделение) могут маскировать симптомы гипогликемии;
— Специфической гипосенсибилизирующей терапии. Подобно другим бета-адреноблокаторам, бисопролол способен повышать чувствительность организма к аллергенам и усиливать анафилактические реакции. Терапия адреналином не всегда обеспечивает желаемый терапевтический эффект;
— Атриовентрикулярной блокаде I степени;
— Окклюзионном поражении периферических артериальных сосудов. Может наблюдаться усиление клинических проявлений (чаще — в начале терапии бисопрололом).
Больные псориазом и пациенты с анамнестическими данными в пользу псориаза должны получать бета-блокаторы (в том числе бисопролол) только после тщательной оценки соотношения польза / риск.
Терапия бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
При лечении больных феохромоцитомой терапию бисопрололом не следует начинать до применения альфа-адреноблокаторов.
Блокада бета-адренорецепторов уменьшает вероятность развития нарушений ритма сердца и ишемии миокарда во время индукции анестезии и интубации трахеи, а также в послеоперационном периоде. Сегодня рекомендуется продолжать поддерживающую терапию бета-адреноблокаторами в предоперационном периоде. Анестезиолог должен знать о том, что пациент получает бета-адреноблокаторы, поскольку взаимодействие бета-адреноблокаторов с другими лекарственными средствами может приводить к развитию брадиаритмий, угнетению рефлекторной тахикардии и подавлению рефлекторной способности компенсировать кровопотерю. Если считается, что терапию бета-адреноблокаторами необходимо прекратить в предоперационном периоде, то отмену следует выполнять постепенно и завершить примерно за 48 часов до анестезии.
Больным бронхиальной астмой и с другой хронической обструктивной патологией легких, которая может сопровождаться клиническими проявлениями, рекомендуется сопутствующая терапия бронхолитиками. Иногда у больных бронхиальной астмой увеличивается сопротивление дыхательных путей. В таких случаях может возникнуть необходимость в повышении дозы бета2-адреномиметиков.
Лактоза. В состав этого лекарственного средства входит лактоза. Этот препарат не следует принимать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата, а также при взаимодействии с алкоголем может быть снижена способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Побочные эффекты классифицированы по частоте возникновения: очень часто ( > 1/10 ), часто ( > 1/100, ), иногда ( > 1 /1000 и ), редко ( > 1/10000 и 1/1000 ), очень редко (
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо и проходят в течение 1-2 недель).
Иногда: нарушения сна, депрессии.
Редко галлюцинации, парестезии.
Со стороны органов зрения
Редко: нарушение слезоотделения ( учитывать при ношении контактных линз).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Очень часто: брадикардия (у пациентов с сердечной недостаточностью).
Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью).
Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей.
Редко: аллергический ринит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, запор.
Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови ( ACT , АЛТ), гепатит.
Со стороны кожи и костно-мышечной системы
Иногда: мышечная слабость, судороги.
Редко: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, высыпания).
Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.
Со стороны мочеполовой системы
Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражена и проходит в течение 1-2 недель).
Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы. Бисопролол плохо выводится из организма при диализе.
Не рекомендованные комбинации
Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV -проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.
Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV -проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.
Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV -проводимости.
Парасимпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV -проводимости и повышать риск развития брадикардии .
Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.
Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.
Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии.
Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.
Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Условия хранения
В защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать после окончания срока годности.
источник