Бисопролол аналоги показания к применению

Бисопролол – это кардиоселективный бета1-адреноблокатор, который оказывает антиаритмическое, гипотензивное, а также антиангинальное действие.

Препарат блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце. При хронической недостаточности (сокращенно ХСН) препарат способен значительно улучшить функцию сердца.

Биодоступность при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь.

Максимальный эффект от действия препарата развивается спустя 1-3 часа после приема и продолжается в течение суток.

Бисопролола фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации.

Для чего нужен Бисопролол? Назначают препарат в следующих случаях:

артериальная гипертензия;
стенокардия напряжения;
ишемическая болезнь сердца;
инфаркт миокарда (для вторичной профилактики);
хроническая сердечная недостаточность.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Начальная дозировка по 1,25 мг. \ 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Согласно инструкции по применению, назначение Бисопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Бисопролол в следующих случаях:

синдром слабости синусового узла;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
кардиогенный шок;
выраженная синоатриальная блокада;
брадикардия;
стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
артериальная гипотензия;
обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
феохромоцитома;
псориаз.

Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

При необходимости, заменить Бисопролол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 \ 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Бисопролол 2.5 мг 30 шт. – от 40 до 61 рубля, 5мг 30 таб. – от 41 до 70 рублей.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.

Принимаю 2недели по 1,25 изза тахикардии вызванной всю,еще пару дней,и отмена препарата,т.к. курс на три недели,посмотри м,напишу отзыв после отмены.сейчас все хорошо,препарат ом довольна

недавно только маме конкор купила, а он стоит 300 рублей, про аналог что-то даже и не подумала.

Препарат отличный, главное никаких побочных эффектов. Быстро, без проблем понижал АД около 4 лет. Действие его прекратилось внезапно. Подобрать другой препарат не могу, снижение АД продолжается дней 6 и то с многими осложнениями.

где Вы все нашли такие смешные цены?
50 таблеток бисопролол-тева 305р.

источник

Бисопролол — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Бисопролол. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Бисопролола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Бисопролола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения стенокардии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Бисопролол — селективный бета-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности; оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция (Са2+), оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уряжает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Бисопролола фумарат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ (80-90%). Прием пищи не влияет на всасывание препарата. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком низкая. Метаболизируется в печени. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — через кишечник.

артериальная гипертензия;
ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии) рекомендуется принимать 5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

головная боль;
головокружение;
бессонница;
астения;
депрессия;
сонливость;
повышенная утомляемость;
потеря сознания;
галлюцинации;
«кошмарные» сновидения;
судороги;
спутанность сознания или кратковременная потеря памяти;
нарушение зрения;
уменьшение секреции слезной жидкости;
сухость и болезненность глаз;
нарушение слуха;
конъюнктивит;
синусовая брадикардия;
выраженное снижение АД;
нарушение AV-проводимости;
ортостатическая гипотензия;
декомпенсация ХСН;
периферические отеки;
проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно, парестезии);
боль в груди;
диарея;
тошнота, рвота;
сухость слизистой оболочки полости рта;
запор;
заложенность носа;
затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности);
у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм;
гипергликемия (сахарный диабет 2 типа);
гипогликемия (сахарный диабет 1 типа);
кожный зуд;
сыпь;
крапивница;
аллергический ринит;
усиление потоотделения;
гиперемия кожи;
обострение симптомов псориаза;
алопеция;
мышечная слабость;
судороги в икроножных мышцах;
артралгия;
тромбоцитопения, агранулоцитоз;
нарушение потенции;
синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

острая сердечная недостаточность или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусового узла;
брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт.ст);
тяжелые формы бронхиальной астмы и обструктивной болезни легких;
тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно;
период лактации;
одновременный прием ингибиторов МАО за исключением МАО-В;
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
одновременный прием флоктафенина, сультоприда;
одновременное внутривенное введение верапамила, дилтиазема;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия, также возможно расстройство дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных.

При необходимости применения Бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить, так как Бисопролол выделяется с грудным молоком.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Контроль за пациентами, принимающими Бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммой (ЭКГ), концентрация глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяца). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 месяца).

Следует обучить пациентов методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% пациентов стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный, кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности; требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих Бисопролол.

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Не рекомендуются комбинации Бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил), при их внутривенном введении, в связи с ростом отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда, AV-проводимость и АД.

Совместное применение нифедипина и Бисопролола может приводить к значительному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 1 (дизопирамид, хинидин, гидрохинидин) возможно ухудшение предсердно-желудочковой проводимости и негативное инотропное действие (необходимо клиническое наблюдение и контроль электрокардиографии).

При одновременном применении Бисопролола и антиаритмических средств класса 3 (например, амиодарон) возможно ухудшение внутрипредсердной проводимости.

При одновременном применении препарата Бисопролол и других бета-адреноблокаторов, включая содержащиеся в глазных каплях, возможен синергизм действия.

Одновременное применение препарата Бисопролол с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добуnамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание Бисопролола с бета- и альфа-адреномиметиками (например, иорэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие антигипертензивные препараты могут привести к чрезмерному снижению АД.

При одновременном применении Бисопролола и мефлохина повышается риск брадикардии.

Одновременный прием Бисопролола с флоктафенином и сультопридом противопоказан.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения Бисопрололом может удлиняться.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол (алкоголь), седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы. Не рекомендуется одновременное применение Бисопролола с ингибиторами МАО (кроме МАО-В) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дипрофиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сульфасалазин повышает концентрацию Бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения Бисопролола.

Аналоги лекарственного препарата Бисопролол

Структурные аналоги по действующему веществу:

Арител;
Арител Кор;
Бидоп;
Биол;
Бипрол;
Бисогамма;
Бисокард;
Бисомор;
Бисопролол OBL;
Бисопролол Лугал;
Бисопролол Прана;
Бисопролол ратиофарм;
Бисопролол Сандоз
Бисопролол Тева;
Бисопролола гемифумарат;
Бисопролола фумарат;
Бисопролола фумарат Фармаплант;
Конкор;
Конкор Кор;
Корбис;
Кординорм;
Коронал;
Нипертен;
Тирез.

источник

Описание актуально на 18.01.2015

Латинское название: Bisoprolol
Код АТХ: C07AB07
Действующее вещество: Бисопролола фумарат (Bisoprolol Fumarate)
Производитель: Sandoz, Меркле ГмбХ для «Ратиофарм ГмбХ»Германия ПАО Луганский ХФЗ, Украина ООО “ПРАНАФАРМ”, ЗАО “Северная звезда”, Ромфарма, Вертекс, Биоком, Атолл, Российская Федерация Teva, Израиль

В состав одной таблетки Бисопролол входят 0,005 или 0,01 г бисопролола фумарата, а также вспомогательные компоненты: стеарат магния (Magnesium stearate), кремния диоксид коллоидный (Silicon dioxide colloidal), кросповидон (Crospovidone), крахмал кукурузный (Amylum maydis), микрокристаллическая целлюллоза (Cellulose microcrystalline).

Для изготовления покрывающей таблетки пленочной оболочки используются: поливиниловый спирт (Polyvinyl alcohol), титана диоксид (Titanium dioxide), тальк (Talc), макрогол (Macrogol), красители (железа оксид желтый, хинолиновый желтый , апельсиновый желтый).

Препарат выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток, расфасованных в контурные ячейковые упаковки, по 20, 30 или 50 штук в картонной пачке.

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, цвет их варьируется от бежевого до бежевого с желтоватым оттенком, на изломе — от белого до почти белого.

Бисопролол (МНН — Bisoprolol) относится к клинико-фармакологической группе “β1-адреноблокаторы”. Действие его направлено на снятие симптомов ишемии миокарда (антиангинальный эффект), нормализацию нарушенного ритма сокращений сердечной мышцы (антиаритмический эффект), а также на снижение показателей артериального давления (антигипертензивный эффект).

Бисопролол является селективным β1-адреноблокатором и не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью.

Под воздействием невысоких доз активного вещества бисопролола фумарата у пациента:

снижается активность ренина плазмы крови (регулирующего давление крови и водно-солевой гомеостаз протеолитического фермента);
снижается потребность миокарда в кислороде;
снижается возбудимость и проводимость миокарда;
снижается частота сокращений сердечной мышцы (как в состоянии покоя, так и при нагрузке на нее);
снижается стимулированное катехоламинал и образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата;
снижается ток ионов кальция во внутриклеточное пространство;
уменьшается сердечный выброс (при том, что существенного уменьшения ударного объема не отмечается);
угнетается атриовентрикулярная (АВ) проводимость;
снижается давление;
купируются симптомы ишемии миокарда.

Согласно аннотации, Бисопролол в дозировке, существенно превышающей терапевтическую (0,2 грамма и более), способен стать причиной блокады в том числе и β2-адренергических рецепторов преимущественно в бронхах и гладких мышцах сосудистых стенок.

Препарат абсорбируется приблизительно на 80-90%, при этом уровень абсорбции не зависит от приема пищи. Концентрация активного вещества в плазме достигает максимального значения через 60-180 минут после приема таблетки.

Бисопролола фумарат связывается с белками плазмы крови приблизительно на 30%. Вещество обладает способностью в незначительной степени:

проходить через плацентарный и гемато-энцефалический барьеры;
проникать в молоко кормящей женщины.

Примерно половина принятой дозы вещества подвергается метаболизации в печени, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Период полувыведения варьируется в пределах от 10 до 12 часов. Около 98% элиминируется из организма в неизмененном виде с мочой, до 2% выводится с желчью.

Показания к применению Бисопролола: от чего лекарство назначают и чем отличается схема приема различных препаратов бисопролола

От чего таблетки Бисопролол? Показаниями к применению Бисопролола являются артериальная гипертензия (устойчиво повышенное артериальное давление), стабильная стенокардия (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН).

Лекарство Бисопролол производится достаточно большим количеством фармацевтических компаний, однако, вне зависимости от того, где и кем они выпущены, таблетки имеют одинаковые показания к применению: то есть показания к применению Бисопролол-Прана идентичны показаниям к применению препарата, выпускаемого, к примеру, Луганским ХФЗ или израильской компанией Teva.

Применение Бисопролола противопоказано при:

гиперчувствительности к компонентам препарата;
гиперчувсвтительности к прочим β-адреноблокаторам;
острой сердечной недостаточности (ОСН);
ХСН в стадии декомпенсации (если пациенту необходимо назначение инотропной терапии);
шоке (включая в том числе и кардиогенный);
синдроме слабости (дисфункции) синусового узла;
отеке легких;
синоатриальной блокаде;
брадикардии (крайне низком сердечном ритме, при котором ЧСС не превышает 60 ударов в минуту);
АВ-блокаде 2 и 3 степени без электрокардиостимулятора;
тяжелой форме артериальной гипотензии, при которой показатель систолического артериального давления не превышает 100 мм рт. ст.);
бронхиальной астме в тяжелой форме;
отмеченной в анамнезе ХОБЛ;
феохромоцитоме (в случаях, когда пациенту одновременно не назначаются α-адреноблокаторы);
плохо поддающемся контролю сахарном диабете;
метаболическом ацидозе;
расстройствах периферического кровообращения на поздних стадиях (например, при синдроме Рейно);
рефрактерной гипокалиемии, гиперцальциемии или гипонатриемии;
гиполактазии;
лактазной недостаточности;
синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Ввиду того, что достаточного количества данных о безопасности и эффективности применения лекарства для пациентов моложе 18 лет нет, Бисопролол не используется в педиатрии.

Кроме того, препарат не назначают пациентам, которые проходят курс лечения ингибиторами МАО (исключение составляют случаи, когда больному назначены ингибиторы моноаминоксидазы В-типа).

Прием Бисопролола может сопровождаться:

головокружением и головными болями;
чувством усталости;
ощущением прилива крови к лицу;
расстройствами сна;
нарушениями психики (как правило, депрессиями, реже — галлюцинациями);
парестезиями конечностей и чувством холода в них;
уменьшением секреции слезной жидкости;
развитием конъюнктивита;
болями в животе, тошнотой, рвотой;
диареей или наоборот запорами;
мышечной слабостью;
повышением судорожной активности мускулатуры;
симптомами бронхиальной обструкции (у пациентов, которые имеют предрасположенность к этому);
повышенной потливостью;
нарушением потенции;
брадикардией;
ортостатической гипотензией;
нарушениями АВ-проводимости.

В ряде случаев возможно усугубление течения сердечной недостаточности с развитием периферических отеков.

У пациентов с нарушенным кровоснабжением нижних конечностей, которое сопровождается перемежающейся хромотой, а также у пациентов, у которых диагностирован синдром Рейно, возможно усиление основных симптомов этих заболеваний.

Также не исключается вероятность снижения толерантности к глюкозе, главным образом у пациентов с сопутствующим сахарным диабетом (включая в том числе и скрытый (латентный) диабет, который характеризуется полным отсутствием любых проявлений этой болезни).

Дозировку препарата подбирают индивидуально. Таблетки принимают в утренние часы, до приема пищи, не разжевывая. Курс лечения начинают с назначения пациенту 0,005 грамм, которые принимают однократно. Пациентам, у которых артериальное давление повышено незначительно, стартовая доза составляет — 0.0025 грамм в сутки.

В случаях, когда это необходимо, дозу удваивают. Схема приема остается прежней.

Высшая суточная доза — 0,02 грамма; для пациентов с дисфункцией почек, которая характеризуется снижением показателя клиренса креатинина (КК) ниже уровня в 20 мл в минуту, высшая доза должна быть вдвое меньшей (0,01 грамм в сутки).

Превышение назначенной среднесуточной дозы допускается в крайних случаях. Препарат, как правило, применяют в течение длительного времени.

Пациентам преклонного возраста коррекция дозы не нужна.

Инструкция по применению Бисопролол-Ратиофарм идентична инструкции по применению Бисопролол-Лугал и инструкции по применению Бисопролол-Тева. По той же схеме принимают Бисопролол-Прана и прочие препараты бисопролола.

Передозировка препаратом сопровождается следующими симптомами:

выраженной брадикардией;
желудочковой экстрасистолией;
АВ-блокадой;
аритмией;
выраженным снижением артериального давления;
ХНС;
цианозом (синюшностью) пальцев или ладоней;
затрудненностью дыхания;
головокружением;
бронхоспазмом;
синкопальными состояниями;
судорогами.

Лечение предполагает проведение процедуры промывания желудка, прием адсорбирующих лекарственных средств и назначение симптоматической терапии:

введение в вену 1-2 грамм атропина или эпинефрина при АВ-блокаде (отдельным пациентам для решения проблемы устанавливают временный кардиостимулятор);
введение в вену лидокаина при желудочковой экстрасистолии (при этом не следует применять препараты IA класса);
перемещение пациента в положение Тренделенбурга при снижении артериального давления;
внутривенное введение плазмозамещающих растворов (если нет признаков начавшегося отека легких; если это не дает ожидаемого эффекта, больному для поддержания хроно- и инотропного действия и купирования выраженного снижения артериального давления следует ввести эпинефрин, добутамин или допамин);
назначениесердечных гликозидов, диуретических препаратов, а также глюкагона при сердечной недостаточности;
внутривенное введение диазепама при судорогах;
ингаляционное введение β-адреностимуляторов при бронхоспазме.

Недопустимые комбинации с Бисопрололом:

Не рекомендованные комбинации:

с антагонистами кальция;
с гипотензивными препаратами, которые характеризуются центральным механизмом действия;
с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В).

С осторожностью средство назначают с:

антиаритмиеческими препаратами I и III класса;
антагонистами кальция, которые относятся к группе производных дигидропиридина;
антихолинэстеразными препаратами;
β-блокаторами местного действия;
препаратами инсулина и пероральными антидиабетическими средствами;
сердечными гликозидами (препаратами наперстянки);
анестетиками;
нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами;
производными эрготамина;
β-симпатомиметиками;
симпатомиметиками, которые характеризуются способностью активировать α- и β-адренергические рецепторы;
повышающими риск гипотензии антигипертензивными средствами (например, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами или барбитуратами);
Баклофеном;
Амифостином;
парасимпатомиметиками.

Мефлохин;
кортикостероидные препараты.

Для приобретения препарата требуется рецепт на латинском.
Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 №20
D.S. По 1 таб. в день (АГ, ИБС)

Бисопролол включен в список Б. Хранить его рекомендуется в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не более 25 градусов Цельсия). Беречь от детей.

Препарат следует с осторожностью назначать:

пациентам, у которых диагностирован псориаз, а также пациентам, в семейном анамнезе которых есть указания на это заболевание;
при сахарном диабете в стадии декомпенсации;
пациентам, у которых имеется предрасположенность к аллергическим реакциям;
пациентам, работа которых требует высокой скорости психомоторных реакций или же потенциально угрожает здоровью и/или жизни (как правило, скорость реакции может снижаться на начальных этапах лечения, при замене препарата, а также при взаимодействии Бисопролола с алкоголем).

Пациентам, которым поставлен диагноз “феохромоцитома”, средство назначают только лишь после прохождения курса лечения α-адреноблокаторами.

Внезапная отмена препарата недопустима, курс его применения завершают постепенно, плавно снижая назначенную дозу (оптимальным считается снижать ее, ежедневно уменьшая дозу вдвое).

Структурные аналоги Бисопролола (синонимы) — это препараты Бипрол, Бисогамма, Нипертен, Бисопролол-Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол-Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Конкор, Конкор Кор, Бисомор, Биоскард, Корбис, Бидоп, Арител Кор, Бисомор.

Что лучше — Бисопролол или Конкор?

Конкор — это торговая марка, под которой выпускается оригинальный бисопролол. Производитель препарата — немецкая фармацевтическая компания Merck KGaA. Однако срок действия патента на это лекарство давно истек, поэтому на рынке в настоящее время представлено большое количество более доступных по цене дженериков бисопролола.

Считается, что все они не уступают по своему качеству оригинальному препарату, тем не менее, официальных данных, которые подтверждали бы это, на сегодняшний день недостаточно.

Бисопролол не рекомендуется применять для лечения беременных и кормящих женщин. Тем не менее, в ситуациях, когда польза для матери потенциально превышает вероятные риски для развивающегося плода, препарат все же может быть назначен.

В исключительных случаях, когда лекарство применяется при беременности, его следует отменить не позднее, чем за 72 часа до предполагаемой даты родов. В противном случае высока вероятность развития у новорожденного ребенка гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии, а также угнетения дыхания.

Когда отмена невозможна, необходим постоянный контроль состояния младенца в течение первых 72 часов после его рождения.

При необходимости назначения Бисопролола кормящей женщине, необходимо решить вопрос о прекращении лактации.

Чаще всего на соответствующих форумах обсуждается тема отмены препарата. Оставленные пациентами и врачами отзывы о Бисопрололе связаны главным образом с синдромом отмены, который возникает на фоне резкого прекращения лечения этим средством.

Частными проявлениями его являются учащение пульса и приступы артериальной гипертензии. Некоторые пациенты отмечают, что на фоне лечения препаратом у них существенно снижалось зрение.

Однако, поскольку Бисопролол назначается на длительный период времени (некоторым пациентам и вовсе пожизненно), нарушение функции зрения и прием лекарства могут быть не связанными между собой явлениями.

Прием Бисопролола может сопровождаться побочными эффектами. Кто-то из пациентов практически не замечает их у себя, а у кого-то, если верить отзывам, они выражены достаточно сильно.

В связи со всем вышесказанным, ни лечение, ни отмена применения данного препарата не должны быть самостоятельным решением пациента. В каждом конкретном случае схема лечения и режим дозирования определяются исключительно врачом, который ведет пациента.

Цена Бисопролола зависит от того, какой фармацевтической компанией данный препарат был произведен. Так, например, средняя цена Бисопролола-Ратиофарм 0,005 грамм — 55 грн (в российских аптеках его можно купить примерно за 345 рублей), а вот цена Бисопролола-Астрафарм начинается от 8 грн.

Цена аналогов препарата на российском фармацевтическом рынке — от 32 рублей (в такую сумму покупателю в среднем обходится упаковка Бисопролол-Прана 0,005 грамм).

источник

Бисопролол используют в России и за границей для лечения заболеваний сердца. Препарат имеет отличную доказательную базу и высокую эффективность при терапии артериальной гипертонии. При необходимости пациент может приобрести аналоги и заменители, которые созданы на основе аналогичного активного компонента.

Письма от наших читателей

Гипертония у моей бабушки наследственная — скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Случайно нашла статью в интернете, которая буквально спасла бабулю. Ее мучали головные боли и был повторный криз. Я купила курс и проконтролировала правильное лечение.

Через 6 недель она даже разговаривать начала по-другому. Сказала, что голова уже не болит, но таблетки от давления все равно еще пьет. Скидываю ссылку на статью

Бисопролол рассматривается как основное действующее вещество одноименного препарата. Препарату свойственно связываться с бета1–адренорецепторами сердца и блокировать их (кардиоселективное действие).

Оказывает незначительное влияние на рецепторы других тканей организма, что исключает ряд побочных эффектов (спазм бронхов, сужение сосудов). Выводится почками, поэтому при их патологии — врач корректирует дозу.

За счет блокады адренорецепторов миокарда и проводящей системы Бисопролол снижает количество сокращений сердца и их силу, уменьшает объем крови, выбрасываемой в минуту. Недостаток – в некоторых ситуациях чрезмерно уряжает сердечные сокращения. После приема препарата для работы сердца требуется меньше кислорода, падает давление.

Применяют при ишемическом повреждении миокарда, артериальной гипертензии (независимо от причины), синдроме нарушенной функции сердца в хронической форме.

Некоторые патологии сердечной и дыхательной систем усугубляются при блокаде адренорецепторов. Наличие таких нарушений запрещает прием Бисопролола:

замедленный сердечный ритм;
блокада прохождения нервного импульса по проводящей системе сердца;
синдром нарушенной функции сердца;
тяжелая гипертензия (когда систолическое давление выше 100 мм. рт.ст.);

Бисопролол редко вызывает нежелательные эффекты ввиду низкой токсичности препарата. Однако у некоторых людей развиваются патологические реакции организма:

угнетение настроения, нарушение сна;
расстройство внимания, притупление реакции;
конъюктивит и нарушение секреции слез;
уряжение ритма;
бронхоспазм при наличии бронхиальной астмы;
слабость в мышцах, непроизвольные мышечные подергивания;
подташнивание, позывы к рвоте;
аллергия (сыпь на коже, зуд);
гепатит;
снижение потенции.

На фармацевтическом рынке представлены аналоги Бисопролола с тем же действующим веществом. Выпускаются как отечественными, так и зарубежными компаниями. Такие лекарства получили название – дженерики. Их эффект на организм аналогичен Бисопрололу.

Первый в мире оригинальный запатентованный препарат с действующим веществом бисопролола в составе. Был выпущен немецкой фармацевтической компанией Merc. Имеет высокую стоимость, так как производится старейшей компанией с хорошей репутацией. Средняя стоимость – 219 руб. за 30 шт. Таблетки Конкор имеют очертание сердца, что позволяет с легкостью разделить их на две половины. В одной таблетке содержится от 5 до 10 мг бисопролола.

Чем заменить Бисопролол, если он не походит для достижения цели в лечении заболевания? Необходимо найти аналоги и заменители, оказывающие аналогичное влияние на организм.

Относится к той же фармакологической группе, что и бисопролол – блокатор адренорецепторов сердца. Обладает аналогичным действием на организм. Дополнительно снижает ренниновую активность и восстанавливает функции барорецепторов. Это обеспечивает антигипертензивный эффект, который развивается через 15 минут после употребления средства. Используется для профилактики мигрени.

Изготавливается в таблетированном виде. В составе находятся: основной компонент – метопрололатартроат (50 или 100 мг), дополнительные ингредиенты – целлюлоза, магния стеарат, крахмал, кремния диоксид.

Сейчас гипертонию можно вылечить, восстановив сосуды.

При гипертензии принимают дважды в сутки по 100 мг. При стенокардии – по 50 мг/2 раза в день. При превышении допустимых доз — замедляется ритм сердечных сокращений, развивается кардиогенный шок, аритмия, тошнота, рвота и спазм бронхов.

Побочные эффекты препарата:

слабость, головокружение, снижение концентрации внимания;
замедление сердечного ритма, падение давления, недостаточность сердца;
одышка, спазм бронхиальной мускулатуры;
сыпь на коже;
подташнивание с рвотой, нарушение стула.

Аналог Бисопролола, который выборочно связывает адренорецепторы миокарда и проводящей системы. Тормозит симпатическую часть нервной системы. Замедляет сердцебиение не только при физическом и эмоциональном напряжении, но и в спокойном состоянии. Опускает показатели давления на 24 часа. Стойко снижает давление спустя 2 недели стабильного приема Атенолола.

В аптеке можно встретить таблетки по 25, 50 или 100 мг. Состав, кроме атенолола, включает крахмал, тальк, кремния диоксид, кальция гидрофосфат.

Принимать по 1 таблетке единожды в сутки, перед едой. Проглотить целиком и запить водой.

Читателям нашего сайта предоставляем скидку!

падение работоспособности, сонливость, слабость, боль в голове, потеря памяти, нарушение чувствительности, судороги;
расстройство проводящей системы, ухудшение сократимости, брадикардия;
аллергия;
ларинго-, бронхоспазм, одышка;
алопеция, импотенция, слабость в мышцах, гипогликемия;
сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, диарея.

гипотензия меньше 90 мм. рт.ст.;
уменьшение числа сокращений сердца в минуту;
нарушение проведения импульса от синусового узла к желудочкам.

Избирательно связывается с адренорецепторами сердца, препятствуя влиянию на них катехоламинов. Способствует высвобождению оксида азота, что приводит к дилятации сосудов и устранению гипертензии. Почти не оказывает отрицательного действия на систему дыхания. Стойкое снижение давления происходит через 3 — 5 дней.

Принимают по 5 мг 1 раз/день. Таблетку запить водой. При неэффективности — следует увеличить количество принимаемого средства. В таблетке находятся: небивалол, лактоза, крахмал, полисорбат.

При передозировке развивается запор, нарушение чувствительности кожи, бронхоспазм, тошнота, отеки, недостаточность сердца.

Отличается большей силой блокады бета – рецепторов сердца, поэтому эффект выражен сильнее, чем у других средств. Вызывает снижение давления.

Основной действующий компонент – бетоксолол. В 1 таблетке содержится 10 мг. В дополнение входят лактоза, магния стеарат, макрогол, гликолат. Имеет пролонгированное действие, что позволяет пациенту выпивать в день только одну таблетку.

Избирательно блокирует кальциевые каналы, которые располагаются в мембране гладкомышечных клеток сосудов. Расслабляет гладкую мускулатуру и расширяет сосуды. Облегчает работу сердца из – за снижения периферического сопротивления. Улучшает питание сердца за счет расширения коронарных сосудов. Снижает артериальное давление до целевых показателей.

Производится в таблетированной форме, содержит безилатамлодипина в концентрации 10 мг. В пачке 7, 10, 14 или 20 шт.

Прием препарата начинают с 5 мг/сут. Если требуется, дозу повышают до 10 мг. При передозировке возникает снижение показателей давления ниже нормы.

отеки, тахикардия, гипотензия;
тошнота, иногда разрастание десен, абдоминальные боли;
аллергия;
головокружение, нарушение чувствительности кожных покровов, шум в ушах, потемнение в глазах.

гипотензия (диастолическое давление ниже 90 мм ртст);
хроническая болезнь почек и патологии печени;
инфаркт миокарда в анамнезе;
несовершеннолетний возраст.

Среди фармацевтических препаратов с бисопрололом в составе, предпочтение следует отдать оригинальному Конкору. Также авторитетом пользуется продукция европейских заводов ТЭВА, КРКА, поэтому выбирайте Бисопролол их производства. Эти препараты имеют более высокую степень очистки и качество, по сравнению с другими. Приобретая препарат российского производителя, нужно присмотреться к стоимости. Слишком низкая цена – признак плохого качества.

Какие аналоги препарата Бисопролол (Метопролол, Локрен или Нибилет) выбрать среди блокаторов бета – адренорецепторов? Все эти средства имеют сходное действие на организм, поэтому ориентируйтесь на цену и частоту приема препарата в сутки. Локрен – самый пролонгированно действующий препарат, но и самый дорогой.

Если Вы выбираете, чем заменить Бисопролол, обратите внимание на Амлодипин. Он действует по другому механизму – блокирует кальциевые каналы. Является приоритетным средством при гипертонической болезни.

К вопросу замещения одного препарата другим нужно подходить с умом, чтобы не навредить своему организму. Правильно подобранный аналог Бисопролола полностью замещает исходный препарат, а иногда — может иметь меньше побочных эффектов.

Гипертония, к сожалению, всегда приводит к инфаркту или инсульту и смерти. Только постоянный прием гипотензивных лекарств мог позволить человеку жить.

Бокерия Л.А. рассказал о лечении гипертонии в 2019 году.

источник