Бисептол – рецептурное комбинированное лекарственное средство противомикробного влияния, относят к группе сульфаниламидов. Препарат соединил 2 терапевтических компоненты – триметоприм (trimethoprim) и сульфаметоксазол (sulfamethoxazole). Оптимально рассчитанное по весу количество веществ создает катализирующий эффект, при котором относительно малыми дозами можно достичь быстрого лечебного результата. Лекарство продается аптеками в нескольких формах: ампулы, таблетки, жидкие суспензии, сиропы с фруктовыми вкусами.
Двухкомпонентный препарат выписывает врач для лечения заболеваний, вызванных восприимчивыми к лекарству микроорганизмами. Успешно поддаются лечению инфекции:
- Носоглотки, верхних дыхательных путей;
- Мочеполовой выделительной системы;
- Желудочно-кишечного тракта;
- Кожных покровов и мягких тканей.
Опубликованные о лекарстве Бисептол отзывы неоднозначны. Какому-то малышу препарат помог уже на второй день, кому-то пришлось отказаться от назначенного лечения из-за побочных эффектов.
Перед назначением пациенту врач оценивает толерантность микробов, вызвавших болезнь, он же объясняет как принимать Бисептол. Терапевтическая схема приема лекарства:
- первый прием – суточная доза сразу;
- через 12 часов – половина высчитанной дозы;
- столько же еще через 12 часов.
Такой способ позволит достичь терапевтического сосредоточения лекарства в плазме крови за 2-3 часа и поддерживать её постоянно. Продолжать так 5 суток до исчезновения у больного симптомов инфекционного заболевания в течение двух дней.
Препарат принимают после еды, запивать большим количеством воды, не менее 100 мл на таблетку Бисептол 480. Рекомендуется сократить в рационе животный белок, заменив на легко усваиваемые протеины птицы. Эта мера улучшит восприимчивость триметоприма и повысит противомикробное действие веществ.
Расчет дозы лекарства зависит от болезни, общего состояния и окружающих факторов. Взрослым и подросткам старше 12 устанавливают суточную дозу: 4 пилюли 120 мг, 2 таблетки Бисептол 480 или 8 мерных ложечек сиропа. Уменьшается суточная доза лечения более 2 недель – 2 штуки Бисептол 120. Доза лечения тяжелых случаев – 6 таблеток 120 мг, продолжительность 3-5 дней.
Дозировка частных случаев подразумевает точное определение суточной дозы по весу тела. В случае пневмонии оптимальная суточная доза составит 90-110 мг на 1 кг веса, поделенная на 4 равные части, равномерный приём через 6 часов в продолжении 14 дней. Дети 6 – 12 лет: 960 мг, разделенные пополам, через 12 часов, 3 дня.
Детям Бисептол суспензия разрешается с 3 месяцев. Бутылочка с лекарством снабжена мерной крышкой с делениями по 2,5 мл, что облегчает прописанный режим дозирования. Схема приема суточную дозу делят пополам и дают выпить 2 раза в сутки:
- Крохам 3-6 мес. выписывается 2,5 мл;
- До 3 лет – по 5 мл;
- 3-6 лет по 5-10 мл;
- 7-12 лет по 10 мл.
Бисептол сироп назначается деткам старше года. Схема приема совпадает с предыдущим изложением. Сироп отличается сладким фруктовым вкусом, который любят дети. Склянку с детским сиропом держать в закрытом для ребенка месте.
Таблетки Бисептол начинают давать детям старше 2 лет по схеме 2 пилюли 120 мг дважды в сутки. Детям старше 6 лет 4 пилюли 120 мг 2 раза в день. Подросткам с 12 лет и взрослым препарат выписывается по 960 мг 2 раза/сут, при терапии 14 дней и дольше — по 1 штуке Бисептол 480 2 раза в сутки. Разовая доза не больше 1920 мг. Длительность полноценного курса 5-14 дней.
- При явной сердечной недостаточности и нарушении органов кроветворения;
- Детям до 3 месяцев не назначается;
- Детям, у которых отмечалась аллергия на сульфаниламиды.
Даже если лекарство назначил врач, перед употреблением необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению Бисептола. Если возникли вопросы по дозировке или схеме приёма, ещё раз проконсультироваться с педиатром.
Частый вопрос к врачам: «Бисептол антибиотик или нет? И можно ли его давать детям?» Механизм действия комбинации триметоприма и сульфаметоксазола состоит в блокаде деления клеток, а не уничтожении их. Препарат нельзя относить к группе антибиотиков, это противомикробное средство разработано 30 лет назад, последняя регистрация в Российском справочнике лекарственных средств отмечена 2001 годом. Пристального внимания потребует изучение списка противопоказаний, в редких случаях врач порекомендует использовать аналог.
Заменители Бисептола – препараты, в состав которых входят схожие компоненты. Аналоги выпускают другие производители по собственной технологии. Подобия различаются терапией, скоростью действия, несут менее выраженные побочные эффекты.
В качестве аналогов Бисептола в таблетках врач может назначить:
- Ориприм – полный аналог, содержит те же химические соединения;
- Бактрим – аналог химических соединений, суспензия и таблетки с несколькими дозировками;
- Би-септин таблетки 120, 4 80 мг, блистерные упаковки.
Усредненная цена бутылочки суспензии Бисептола – 120 рублей, упаковки 20 таблеток 120 мг составляет 30 рублей, 1,5 руб. за таблетку. Таблетка Бисептол 480 стоит 3,90 руб., что соответствует более высокой концентрации лекарства. Ампулы Бисептол 480 дороже всех форм, цена одной штуки доходит до 100 рублей.
источник
Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
концентрат для приготовления раствора для инфузий, сироп, суспензия для приема внутрь, суспензия для приема внутрь [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к сульфаниламидам) и всем его компонентам, печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин), апластическая анемия, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, пневмоцистная пневмония и возраст до 6 лет (для в/м введения), детский возраст (до 3 мес — для перорального приема), гипербилирубинемия у детей.
C осторожностью. Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.
Внутрь (таблетки), взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.
Суспензия: дети 3-6 мес — 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года — 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет — 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет — 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет — 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет — 240-480 мг 2 раза в сутки.
Минимальная длительность лечения — 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе — 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе — 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет — 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения — 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет — 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
При гонорее — 1920-2880 мг/сут за 3 приема.
При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) — 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, — 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.
Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет — 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 240 мг каждые 12 ч.
В/в капельно, взрослым и детям старше 12 лет — 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет — 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет — 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес — 120 мг 2 раза в сутки.
Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.
Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum, — в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.
Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.
При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин — стандартная доза; при 15-25 мл/мин — стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/мин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.
Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) — на 250 мл, 1440 мг (15 мл) — на 500 мл инфузионного раствора.
При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения — 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).
При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях — 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.
Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение передозировки: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.
Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола (входящего в состав препарата) в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.
Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.
Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.
Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Риск побочных эффектов препарата значительно выше у больных СПИДом.
Не рекомендуется применять лечение препаратом при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.
Прием препарата фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.
Лечение препаратом снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.
Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.
Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.
ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
источник
Среди сульфаниламидных лекарств наиболее популярным можно назвать Бисептол. Такой препарат производят в суспензии, которую можно давать даже самым маленьким детям. Кроме того, Бисептол выпускается в таблетках. Разрешено ли давать детям эту лекарственную форму и в какой дозировке она используется?
Таблетки Бисептол отличаются круглой плоской формой, белым (иногда с желтизной) цветом, а также наличием риски и гравировки Bs. Они фасуются в блистеры по 20 штук и продаются по 1 блистеру в пачке.
Вещество, обеспечивающее Бисептолу лечебный эффект, называется ко-тримоксазол. Этим названием объединено два активных соединения, соотношение которых в одной таблетке составляет 5 к 1. В зависимости от количества таких действующих веществ препарат представлен двумя дозировками:
- Таблетками 120 мг, в которых есть 100 мг сульфаметоксазола, дополненных 20 мг триметоприма.
- Таблетками 480 мг, из которых пациент получает сульфаметоксазол в количестве 400 мг, а триметоприм – в дозе 80 мг.
Чтобы препарат был твердым и таблетка держала форму, в состав добавлены тальк, стеарат Mg, пропил- и метилпарагидрокси бензоат, крахмал из картофеля, пропиленгликоль и поливиниловый спирт.
Активные вещества в составе Бисептола обладают бактерицидным воздействием. Они влияют на синтез белков в клетках бактерий, нарушая его, в результате чего микробы гибнут. Медикамент проявляет активность при заражении кишечной палочкой, энтерококками, клебсиеллами, сальмонеллами, пневмококком, протеем, шигелой, пневмоцистой и многими другими бактериями. В отношении псевдомонад, микобактерий, лептоспир, вирусов, трепонем и некоторых других микроорганизмов Бисептол неэффективен.
Бисептол помогает при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями. Его назначают при:
- Гнойном отите.
- Синусите.
- Брюшном тифе.
- Холере.
- Сальмонеллезе.
- Бруцеллезе.
- Бронхите.
- Бактериальной диарее.
- Пневмоцистозе.
- Брюшном тифе.
- Скарлатине.
- Ангине.
- Фарингите.
- Гонорее.
- Коклюше.
- Ларингите.
- Пневмонии.
- Бронхоэктазах.
- Перитоните.
- Холангите.
- Остеомиелите.
- Абсцессах кожи.
- Фурункулезе.
- Уретрите.
- Орхите.
- Цистите и многих других инфекциях.
Инфекционным болезням у детей доктор Комаровский посвятил одну из своих программ:
Инструкция по применению таблетированной формы Бисептола включает информацию о том, что средство рекомендуется для детей старше трех лет. Если требуется назначить лекарство малышам, которым еще не исполнилось 3 года, применяют суспензию. Ее можно давать с 2-месячного возраста.
Применение Бисептола запрещено:
- Если у ребенка выявлена непереносимость такого препарата или других сульфаниламидных лекарств.
- Если анализы маленького пациента показали почечную недостаточность.
- Если у ребенка повреждена печень и ее работа сильно нарушена.
- Если обнаружен дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
- Если анализ крови выявил агранулоцитоз, апластическую анемию или лейкопению.
Применение препарата с осторожностью подразумевает наличие у ребенка аллергической болезни, патологии щитовидной железы, нехватки витаминов В9 и В12 или порфирии.
Детский организм нередко реагирует на лечение Бисептолом аллергией или нарушением работы пищеварительного тракта. Кроме того, препарат может вызывать:
- Угнетение кроветворения.
- Головокружения, апатичное или депрессивное состояние, судороги, головные боли.
- Одышку и кашель.
- Нарушение функции почек.
- Боли в суставах или мышцах.
Таблетки следует пить после приема пищи, запивая водой в достаточно большом количестве. Дозировку лучше всего определять индивидуально на основе клинической картины, состояния ребенка, чувствительности возбудителя и прочих факторов. Обычно Бисептол в таблетках назначается в такой разовой дозе:
Ребенку 3-5 лет
2 таблетки 120 мг (всего 240 мг действующего соединения)
Ребенку 6-12 лет
4 таблетки 120 мг или 1 таблетка 480 мг (всего 480 мг активного вещества)
В этой разовой дозировке Бисептол нужно принимать дважды в сутки, а перерыв между приемами должен составлять 12 часов.
Длительность применения определяют в зависимости от патологии. Препарат выписывают минимум на 5 дней, а когда симптомы инфекции проходят, его следует принимать в течение еще двух суток. Средняя продолжительность лечения Бисептолом составляет от 5 до 14 дней. Если инфекция протекает тяжело, разовые дозировки могут повышаться на 30-50%.
Если принять больше таблеток, чем назначил врач, у ребенка появится головная боль, тошнота, боль в животе, сонливость, повышенная температура и другие отрицательные симптомы. Длительное превышение дозировки приводит к появлению анемии, лейкопении, желтухи и тромбоцитопении.
- Таблетки Бисептол не следует запивать молоком, поскольку это будет уменьшать их действие.
- Перед приемом препарата не стоит есть продукты, которые быстро усваиваются и выводятся из кишечника, например, выпечку или сухофрукты.
- На время лечения в рационе пациента желательно ограничить жирные продукты животного происхождения, а также горох, капусту, морковь, фасоль и помидоры.
- Бисептол усиливает лечебный эффект от применения непрямых антикоагулянтов, гипогликемических лекарств, фенитоина и метотрексата.
- Совместное назначение с диуретическими препаратами будет повышать риск тромбоцитопении.
- Лекарство нельзя применять вместе с аспирином или препаратами, способными угнетать кроветворение.
Для покупки таблетированной формы Бисептола нужно предъявлять рецепт от врача. Средняя цена упаковки таблеток со 120 мг активного соединения составляет 30 рублей.
Таблетки Бисептол нужно хранить вдали от влаги и солнечного света, при температуре ниже +25 градусов. К препарату не должно быть свободного доступа у малышей. Сроком годности такой формы лекарства является 5 лет.
О применении Бисептола в таблетках у детей мамы и врачи отзываются по-разному. Кто-то отмечает, что лекарство помогло вылечить бронхит, отит, цистит или другую инфекцию, а кто-то жалуется на его неэффективность. Кроме того, в отрицательных отзывах родители упоминают, что многие дети с трудом глотают таблетки и реагируют на них сыпью или тошнотой.
В качестве замены таблетированного Бисептола можно использовать:
- Бактрим форте. Такой препарат является полным аналогом, то есть включает такие же активные соединения. Его тоже выпускают в таблетках, но из-за высокой дозировки это средство назначают с 12-летнего возраста.
- Ко-тримоксазол. Этот аналог Бисептола производится в гранулах, суспензии и таблетках с несколькими дозировками. Его можно давать при тех же показаниях, что и Бисептол.
- Би-септин. Такой препарат представлен таблетками, содержащими 120 или 480 мг активных соединений. Лекарство с меньшей дозировкой может использоваться с 1 года.
Также вместо Бисептола можно применять другие лекарства группы сульфаниламидов, например:
- Сульгин. Действующее вещество этого средства представлено сульфагуанидином. Препарат производят в таблетированной форме и используют в лечении детей старше 3 лет.
- Сульфадиметоксин. Это лекарство является противомикробными таблетками, назначаемыми детям старше 2 лет.
- Сульфадимезин. Такие таблетки применяют в лечении детей, которым исполнилось 3 года.
источник
Как можно узнать из инструкции «Бисептола», 480 мг активных компонентов – вот залог выраженного результата применения этого препарата. Лекарственное средство относится к классу комбинированных, имеет сильный противомикробный эффект. В составе присутствуют сульфаметоксазол, триметоприм. Рассмотрим особенности безопасного употребления и нюансы эффективности этого востребованного медикамента.
Как можно узнать из инструкции, в «Бисептоле» 480 мг активных компонентов, из которых 0,4 г приходится на сульфаметоксазол, а прочие 80 мг – это триметоприм. Препарат производится в таблетированной форме. Каждая пилюля окрашена в белый цвет, может иметь легкий желтоватый оттенок. Таблетки круглые, имеют плоские поверхности. Предусмотрена риска. Каждый экземпляр украшен гравировкой, позволяющей сразу определить тип фармацевтического продукта: производителем написано Bs.
Как гласит сопровождающая «Бисептол» в таблетках инструкция, 480 мг активных компонентов дополнены некоторым количеством вспомогательных соединений. В качестве таких ингредиентов производителем использованы крахмал, тальк, поливиниловый спирт. Производственный процесс протекает с применением магниевых соединений и пропиленгликоля. Фармацевтическая промышленность прибегает к пропилпарагидроксибензоату, метилпарагидроксибензоату. Готовые капсулы запаковываются в блистеры. Каждый такой экземпляр содержит 14-20 капсул. Блистеры, в свою очередь, помещаются в бокс, на внешней стороне которого уточняется дозировка действующих ингредиентов, количество капсул внутри упаковки. Здесь же производитель упоминает: необходимо продавать препарат только при наличии у потенциального покупателя правильно оформленного рецепта от специалиста. На упаковке можно найти дату изготовления и длительность безопасного хранения лекарственного продукта.
Принадлежность к классу антибактериальных препаратов обусловлена наличием активных компонентов (в миллиграммах – 480 в таблетке). Инструкция «Бисептола» уточняет категорию препарата как сульфаниламидную. Комбинированное вещество имеет выраженный эффект за счет сочетания сразу двух влияющих на микроскопические формы жизни соединений. Сульфаметоксазол, как показали исследования, по своей химической структуре напоминает ПАБК. Это соединение способно изменить процессы генерирования дигидрофолиевой кислоты, за счет чего нарушается биохимия на клеточном уровне. ПАБК не может войти в состав молекулы.
Триметоприм, как можно узнать из инструкции по применению «Бисептола» 480 мг, способен повысить активность описанного сульфаметоксазола, за счет чего предупреждается процесс превращения ди- в тетрагидрофолиевую кислоту, то есть активный вариант молекулы. Тетрагидрофолиевое соединение, как удалось выявить биологам, отвечает за метаболизм с участием протеинов, а также необходимо для клеточного деления.
Как гласит инструкция по применению «Бисептола» (480 мг активных веществ в одной таблетке), это лекарственное средство – бактерицидное. Его отличительная особенность – обширный спектр эффективности. Доказана выраженная действенность в случае инвазии разнообразных аэробных бактерий, положительных при исследовании по Граму. Можно использовать «Бисептол» при инвазии стрепто-, стафило-, энтерококков, листерии и нокардии. Препарат эффективен при заражении микобактериями, нейссериями, эйшхериями. Его можно использовать против сальмонеллы, гемофильной палочки. «Бисептол» показывает хороший результат даже в случае, когда патологические микроскопические формы жизни устойчивы к ампициллину. Можно назначать рассматриваемое лекарство при инвазии клебсиеллы, протей, бруцеллы, цито-, энтеробактера.
«Бисептол» используется для лечения заболеваний, ассоциированных с шигеллами, хламидиями, легионеллами. Его назначают, если анализы показали актиномицеты, токсоплазму. Можно использовать препарат против ряда патогенных грибковых микроорганизмов. Испытания доказали результативность лекарственного средства против лейшмании, пневмоцитиса, гистоплазмы.
В инструкции по применению таблеток «Бисептол» (480 мг – дозировка активного вещества в одной пилюле) уточняется факт нерезультативности этого препарата при заражении некоторыми патологическими формами жизни. К числу таковых относятся, в частности, коринебактеры. Средство не помогает при некоторых определенных разновидностях микобактерии и псевдомонады. «Бисептол» неэффективен при болезнях, ассоциированных с трепонемой, лептоспирой. Не следует назначать это лекарство при вирусной инвазии. Перед назначением лекарства рекомендовано организовать анализы для выявления восприимчивости присущей конкретному случаю патологической микрофлоры к активным компонентам таблеток «Бисептол».
Исследования показали, что описываемый фармацевтический продукт негативно влияет на кишечную палочку. Во время терапевтического курса в организме больного в уменьшенном объеме генерируются витамин РР, тиамин, рибофлавин. Отмечается уменьшение выработки ряда витаминных соединений класса В.
Длительность терапевтического эффекта оценена в семь часов.
Кинетические особенности лекарства подробно описаны в сопровождающей таблетки «Бисептола» инструкции по применению. 480 мг активных компонентов, проникая в организм перорально, в короткие сроки всасываются при прохождении через желудочно-кишечный тракт. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за период от часа до четырех.
Триметоприм, как показали исследования, быстро и качественно просачивается в различные жидкости и ткани человеческого организма. Это вещество обнаружено в легочных тканях и почечных клетках, проникает в желчь и выделения слюнных желез. Активный ингредиент обнаружен в простате, жидкости спинного мозга и мокроте. С плазменными белками вещество связывается приблизительно наполовину. Для второго активного ингредиента уровень вступления в связи с сывороточными протеиновыми структурами оценивается в среднем в 66%.
Период полувыведения триметоприма варьируется в пределах 8,6-17 часов. Для второго ингредиента срок оценивается в 9-11 часов. О путях элиминации изготовитель упоминает в оформленной к таблеткам «Бисептол» инструкции по применению. 480 мг активных ингредиентов частично выводятся в исходном виде, частью – как продукты трансформации. Для триметоприма элиминация в исходном состоянии достигает половины поступившей в организм дозы, для сульфаметоксазола оценивается в 15-30%.
Все показания перечислены в инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг. Препарат рекомендован, если выявлен очаг воспаления или инфицирование, анализы показали, что микрофлора, ставшая причиной болезни, восприимчива к активным ингредиентам средства. «Бисептол» назначают в случае, если область локализации – дыхательная система, мочеполовая, желудочно-кишечный тракт. Можно использовать препарат для лечения синусита, отита. Нередко его назначают при гонорее. «Бисептол» поможет при инфицировании мягких тканей, кожных покровов.
Препарат показывает выраженный эффект при бронхите, легочном абсцессе и плевральной эмпиеме. Его можно использовать для лечения пневмонии, уретрита и простатита. Допускается употребление таблеток на фоне пиелонефрита и сальпингита, тифа и паратифа. Таблетки «Бисептол» 480 мг можно назначать для лечения пиодермии, фурункулеза. Препарат эффективен против холеры, используется как элемент борьбы с дизентерией и диареей.
Содержащий активные ингредиенты в количестве 480 мг «Бисептол» предназначен для перорального употребления. Рекомендовано использовать средство после трапезы. Таблетки обязательно обильно запивают чистой водой без добавок. Дозировку подбирает доктор, ориентируясь на диагноз, возраст и вес пациента, наличие дополнительных заболеваний и усложняющих случай особенностей.
Если установлена пневмония, необходимо рассчитывать средство, оценивая вес больного: на каждый килограмм положено 100 мг сульфаметоксазола. Между поступлениями в организм лекарства необходимо выдерживать шестичасовые паузы. Длительность программы лечения – две недели.
В случае гонореи необходимо использовать пару граммов сульфаметоксазола дважды в день. Между употреблениями препарата делают двенадцатичасовые перерывы.
Совершеннолетним и детям старше двенадцатилетнего возраста можно использовать средство дважды ежедневно в количестве до 960 мг. Если запланирована продолжительная терапевтическая программа, дважды в день принимают по 480 мг. Как указано в описании таблеток «Бисептол» в инструкции по применению, 480 мг препарата можно назначать детям старше шестилетнего возраста. Для детей в возрастной группе от трех до пяти лет дважды ежедневно рекомендовано принимать 240 мг лекарства.
Как можно узнать из инструкции по применению к таблеткам «Бисептол», детям 480 мг препарата и другие дозировки, равно как и взрослым, рекомендовано назначать непродолжительным терапевтическим курсом. В среднем длительность лечения – не меньше пяти дней, но и не больше двух недель. В некоторых случаях возможно отклонение от стандартной программы. Обычно такое обусловлено тяжелым течением заболевания. Разовые дозировки увеличивают на треть или вдвое. Иногда такое практикуется, если установлено хроническое инфицирование.
Если больному положена лекарственная программа больше пятидневной, важно регулярно контролировать периферическую кровеносную систему. Это ограничение также распространяется на курс, в рамках которого назначаются повышенные дозы. Если наблюдаются патологические корректировки показателей, больному прописывают фолиевую кислоту. Дозировка – от 5 мг в день до вдвое большего количества.
Как можно узнать из описывающей нюансы безопасных дозировок инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, если больной вовремя не получил необходимый ему медикамент, нужно по возможности быстрее восполнить пропуск. Если факт был обнаружен в момент, когда уже нужно принять следующую дозу, пропущенное использовать не требуется. Для компенсации паузы употреблять двойные объемы строго запрещено. Если установлена недостаточность функционирования почек, креатининовый клиренс оценивается в 15-30 единиц, дозу снижают вдвое. При еще меньших показателях клиренса «Бисептол» не рекомендован.
Инструкция, в которой производитель описывает, как принимать таблетки «Бисептол» 480 мг, утверждает, что при правильном использовании состава нежелательные последствия приема наблюдаются крайне редко. Лекарству обычно присуща хорошая переносимость. Известно, что на фоне терапевтической программы у некоторых болела и кружилась голова. Известны единичные случаи асептического менингита, апатии, тремора, неврита. Лечебный курс сопровождается риском кашля, бронхиального спазма, удушья. Фармацевтический продукт может спровоцировать рвоту, ухудшение аппетита и нарушение стула. В инструкции изготовитель признает, что клинические испытания показали: лечебная программа может сопровождаться формированием очагов воспаления на слизистых ротовой полости. Есть опасность желтухи, колита.
Известно, что «Бисептол» может спровоцировать нежелательный эффект, корректирующий активность кроветворной системы. Выше опасности при продолжительном курсе, а объясняются таковые особенностями состава. Инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг уточняет: прием препарата сопряжен с опасностью лейко-, нейтро-, эозино-, тромбоцитопении. У некоторых фиксировался агранулоцитоз. Есть риск анемии, метгемоглобинемии, гипопротромбинемии. Медикамент может спровоцировать мышечные и суставные боли, нарушение химического состава урины, аллергию. Есть риск снижения концентрации натрия в крови, увеличения количества калия.
Сопровождающая таблетки «Бисептол» 480 мг инструкция по применению запрещает использовать это средство, если точно установлен факт нарушения целостности печеночной паренхимы. Медикамент не подходит для лечения людей, у которых почечная функциональность имеет существенно выраженные проблемы, если не представляется реальным регулярно контролировать концентрацию активных ингредиентов в сыворотке крови. Нельзя использовать лекарство в случае недостаточности работы почек в тяжелой форме, когда креатининовый клиренс менее 15 единиц. В детском возрасте средство не применяют при повышенной концентрации билирубина в кровеносной системе.
Как можно заключить из описывающей правила назначения детям и взрослым инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство не подходит, если выявлены тяжелые патологии кровеносной системы. Противопоказаниями выступают некоторые типы анемии, лейкопения, агранулоцитоз. Нельзя использовать препарат, если в организме наблюдается нехватка глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как лечебный курс будет сопряжен с неоправданно высокими опасностями гемолиза.
Антимикробный препарат не назначают беременным женщинам и матерям во время лактации. Таблетки не используют для лечения детей младше трехлетнего возраста. Нельзя применять «Бисептол», если организм пациента слишком восприимчив к каким-либо веществам, использованным при его изготовлении. Ограничения накладывает повышенная чувствительность к соединениям из категории сульфаниламидов.
Как гласит описывающая особенности назначения детям и взрослым инструкция по применению таблеток «Бисептол» 480 мг, это средство исключительно осторожно можно назначать лицам, в организме которых установлена недостаточность фолиевой кислоты. Аккуратности требует применение противомикробного состава на фоне патологий щитовидки и при астме. Если история болезни в аспектах аллергии отягощена упоминанием о таких эпизодах, нужно применять состав максимально аккуратно.
Продолжительный терапевтический курс, то есть необходимость употребления лекарства в течение месяца и дольше, сопровождается повышенными опасностями нежелательных последствий. Для своевременного обнаружения угнетающего жизнедеятельность организма эффекта лекарства нужно брать у пациента образцы крови для определения показателей. Есть риск гематологических корректировок, причем таковые в большинстве случаев не сопровождаются выраженной симптоматикой. Основная часть таких изменений полностью обратима, достаточно лишь обеспечить больного фолиевой кислотой. Такой коррекционный курс не влияет на противомикробный эффект основной программы.
Особенной аккуратности требуют преклонный возраст больного, подозрение на недостаточность фолатов. При продолжительном приеме таблеток «Бисептол», особенно в повышенной дозировке, назначение фолиевой кислоты становится важным и актуальным вопросом.
Чтобы предупредить кристаллурию, необходимо контролировать диурез пациента. При ухудшении фильтрационной почечной функциональности значительно растет риск аллергии и токсического осложнения медикаментозной программы.
В период терапевтической программы рекомендовано воздерживаться от продуктов, в составе которых есть обилие ПАБК. В первую очередь это зелень растений. На время программы следует исключить из рациона шпинат, бобы, цветную капусту. Больным противопоказаны морковь, томаты. Необходимо по возможности минимизировать нахождение под ультрафиолетовыми лучами.
Вероятность нежелательных эффектов существенно возрастает на фоне СПИДа.
Если анализы показали бета-гемолитический стрептококк, принадлежащий к категории А, диагнозы «тонзиллит», «фарингит» (вызванные стрептококком группы А), «Бисептол» использовать не рекомендовано. Для этого типа микроорганизмов особенно свойственно широкое распространение стойких штаммов.
Известно, что под влиянием триметоприма возможна коррекция анализов, позволяющих оценить содержание в плазме крови метотрексата, если исследования организованы по ферментативной методике. Если выбран радиоиммунологический метод, итоги будут стабильными, они не зависят от употребления таблеток «Бисептол».
В открытых источниках можно найти немало отзывов о таблетках «Бисептол». В инструкции по применению 480 мг активных компонентов довольно подробно описаны, одновременно уточняется хорошая переносимость человеческим организмом этих соединений. Как отмечают лица, использовавшие средство, препарат действительно эффективен, если принимать его под контролем врача и правильным курсом. Наилучшие впечатления остались у тех, кто перед началом терапевтической программы смог сдать анализы, подтвердившие, что «Бисептол» для заболевания – действительно удачный метод лечения.
Есть люди, для которых терапевтический курс был источником отрицательных впечатлений. Некоторые признавали неэффективность «Бисептола», что вынуждало со временем переходить на другой препарат. Такое чаще наблюдается при запущенном случае тяжелого течения болезни. У некоторых формировались аллергические реакции, у других болела голова, нарушался стул, что также стало причиной негативной оценки вещества. Вместе с тем люди признают, что в большинстве случаев «Бисептол» показывает хороший, надежный результат, если использовать его под контролем специалиста.
Как можно заключить из инструкции по применению, «Бисептрим» 480 мг представляет собой одну из самых удачных замен препарату «Бисептол». В этих таблетках содержатся аналогичные активные компоненты. Производителем использованы одинаковые количества действующих ингредиентов. Возможны незначительные отличия во вспомогательных веществах. В общем случае эти два фармацевтических продукта считаются взаимозаменяемыми, правда, конкретному больному следует согласовать этот вопрос с лечащим врачом.
Есть и некоторые другие аналоги. В инструкции по применению таблеток «Бисептол» 480 мг можно увидеть показания к употреблению лекарственного средства. Сходными рекомендациями известны фармацевтические продукты:
Один из самых известных и надежных потенциальных заменителей «Бисептола» в аптеках представлен под наименованием «Ко-тримоксазол».
Иногда в качестве альтернативы доктор может порекомендовать препараты «Дуо-Септол» или «Метосульфабол». Неплохой репутацией обладают фармацевтические продукты «Сулотрим» и «Циплин». При ряде диагнозов врач может согласовать замену таблеток «Бисептол» на препарат «Септрин» или «Тримезол». Эффективностью и надежностью отличаются лекарственные средства «Двасептол», «Гросептол». Все перечисленные препараты имеют особенности состава, делающие каждый фармацевтический продукт уникальным и особенным. У всякого лекарства есть свои показания и противопоказания, особенности состава, поэтому назначать замену таблеткам «Бисептол» должен лечащий доктор, способный оценить риски, присущие конкретному случаю, особенности заболевания и нюансы терапевтической программы, которая даст желаемый результат.
источник
Бисептол 480 – комбинированное противомикробное средство для парентерального введения.
Препарат выпускают в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий, представляющего собой прозрачную, бесцветную или светло-желтую жидкость с запахом спирта (по 5 мл в ампулах, в картонной пачке 10 ампул или 2 контурные пластиковые упаковки, в каждой из которых по 5 ампул, и инструкция по применению Бисептола 480).
Состав на 1 мл (1 ампулу) концентрата:
- действующие вещества: триметоприм – 16 мг (80 мг), сульфаметоксазол – 80 мг (400 мг);
- вспомогательные компоненты: натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, натрия метабисульфит, этанол, вода для инъекций.
Бисептол 480 содержит сульфаметоксазол, который обладает средней продолжительностью действия и тормозит синтез фолиевой кислоты посредством конкурентного антагонизма с ПАБК (парааминобензойной кислотой), производя бактериостатический эффект. Второй активный компонент препарата (триметоприм) ингибирует бактериальную дигидрофолатредуктазу. В зависимости от условий, оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Таким образом, оба действующих вещества блокируют две стадии биосинтеза пуринов и синтез нуклеиновых кислот, являющихся необходимым компонентом для многочисленных патогенных микроорганизмов.
Бисептол 480 обладает широким спектром активности и оказывает бактерицидное действие в отношении следующих бактерий: Staphylococcus spp., Salmonella spp. (включая Salmonella paratyphi и Salmonella typhi), Listeria spp., Bordetella pertussis, Pasteurella spp., Citrobacter, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Nocardia asteroides, Serratia marcescens, Pneumocystis carinii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Enterococcus faecalis, Yersinia spp., Chlamydia spp. (включая Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis), Escherichia coli (в том числе энтеротоксигенные штаммы), Klebsiella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Francisella tularensis, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae), Brucella spp., Providencia, Haemophilus influenzae (в том числе устойчивые к ампициллину штаммы), Enterobacter spp., Morganella spp., Proteus spp., Legionella pneumophila.
Кроме того, к препарату чувствительны некоторые простейшие (Toxoplasma gondii и Plasmodium spp.) и патогенные грибы (Coccidioides immitis, Leishmania spp., Actinomyces israelii и Histoplasma capsulatum).
К Бисептолу 480 устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Mycobacterium tuberculosis и вирусы.
Максимальные концентрации триметоприма и сульфаметоксазола в плазме крови, отмечающиеся через 1 час после применения препарата, достигаются быстрее и являются более высокими при внутривенном введении Бисептола 480 (в сравнении с концентрациями, получаемыми при пероральном приеме препарата).
Триметоприм – это слабая щелочь с липофильными свойствами. Его концентрация в тканях, особенно в почках и легких, выше, чем в плазме крови. Высокие концентрации вещества отмечаются также в желчи, мокроте, тканях и жидкостях предстательной железы, выделениях влагалища. Содержание триметоприма в цереброспинальной жидкости, синовиальной жидкости, секрете среднего уха, интерстициальной жидкости и грудном молоке соответствует концентрациям, которые необходимы для антибактериальных свойств Бисептола 480. Триметоприм проникает в ткани плода и околоплодные воды, при этом его уровень близок к содержанию препарата в сыворотке матери.
Около 50% триметоприма связывается с плазменными белками. У пациентов с нормальной почечной функцией период полувыведения вещества составляет 8,6–17 часов. У пожилых больных значимого отклонения от средних показателей не наблюдается. Примерно 50% триметоприма выводится в неизмененном виде почками (в течение 24 часов). В моче определяется несколько метаболитов.
Сульфаметоксазол – слабая кислота. В цереброспинальной жидкости, мокроте, интерстициальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, секрете среднего уха и околоплодной жидкости концентрация активного сульфаметоксазола составляет 20–50% от концентрации вещества, содержащегося в плазме крови.
С белками плазмы связывается около 66% сульфаметоксазола. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной почечной функцией составляет 9–11 часов. При нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) наблюдается удлинение Т1/2 главного ацетилированного метаболита сульфаметоксазола. Выведение осуществляется почками. От 15 до 30% введенной дозы определяется в моче в форме активного сульфаметоксазола. У пожилых больных почечный клиренс вещества снижается.
Бисептол 480 применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, возбудителями которых являются микроорганизмы, чувствительные к ко-тримоксазолу, а именно:
- инфекции ЛОР-органов, в том числе средний отит (у детей);
- инфекции нижних дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii);
- инфекции желудочно-кишечного тракта (холера, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами E. coli, дизентерия, брюшной тиф и паратиф);
- инфекции мочеполовой системы (мягкий шанкр, инфекции мочевыделительных путей);
- другие бактериальные инфекции (актиномикоз, токсоплазмоз, нокардиоз, южноамериканский бластомикоз, бруцеллез).
Бисептол 480 следует применять только в тех случаях, когда прием таблеток внутрь невозможен или не рекомендуется, либо, по мнению лечащего врача, необходимо использовать средство, в состав которого входят два антибактериальных компонента.
- печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин);
- серьезное поражение паренхимы печени;
- порфирия или риск развития острой порфирии (так как возможно усиление симптомов данного заболевания);
- тяжелые гематологические нарушения (агранулоцитоз, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, мегалобластная анемия, лейкопения, апластическая анемия);
- период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст до трех лет (кроме случаев профилактики и лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii);
- повышенная индивидуальная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или вспомогательным компонентам концентрата.
Относительные (Бисептол 480 применяют с осторожностью):
- бронхиальная астма и тяжелая форма аллергии;
- заболевания щитовидной железы;
- заболевания дыхательной системы и системы кровообращения (поскольку после введения больших доз возможна чрезмерная гидратация);
- дефицит фолиевой кислоты (например, у пациентов с синдромом мальабсорбции, пожилых людей, лиц с алкогольной зависимостью и людей, проходящих терапию противосудорожными препаратами);
- пожилой возраст (особенно при сопутствующих нарушениях функции почек и/или печени).
Бисептол 480 предназначен только для внутривенного введения. Концентрат разводят непосредственно перед применением.
Для приготовления инфузионного раствора рекомендуется следующая схема разведения:
- 5 мл концентрата (1 ампула) – 125 мл раствора для инфузий;
- 10 мл концентрата (2 ампулы) – 250 мл раствора для инфузий;
- 15 мл концентрата (3 ампулы) – 500 мл раствора для инфузий.
В качестве растворителя можно использовать: 0,9% раствор хлорида натрия; 5% и 10% растворы декстрозы; 0,45% раствор хлорида натрия с 2,5% раствором декстрозы; раствор Рингера.
После введения Бисептола 480 в один из перечисленных выше растворов необходимо энергично встряхнуть полученную смесь, чтобы добиться полного смешивания. При появлении кристаллов или осадка до смешивания или в процессе введения препарата полученный раствор следует уничтожить и приготовить новый.
В зависимости от степени гидратации больного длительность инфузии составляет от 60 до 90 минут. Если пациенту запрещено вводить большое количество жидкости, возможно применение раствора более высокой концентрации – 5 мл препарата в 75 мл 5% декстрозы. Оставшееся (неиспользованное) разведение необходимо вылить.
Рекомендуемое дозирование при терапии острых инфекций:
- дети в возрасте 3–5 лет: по 2,5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
- дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мл инфузионного раствора каждые 12 часов;
- дети старше 12 лет и взрослые пациенты: по 10 мл (2 ампулы) каждые 12 часов.
Определение дозы Бисептола 480 для детей в возрасте 3–12 лет производится из расчета по 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 введения.
При тяжелых инфекциях возможно увеличение дозы на 50% для всех пациентов, независимо от возраста.
Курс лечения составляет минимум 5 дней или на протяжении основного заболевания и еще в течение 2 дней после исчезновения всех симптомов.
У пациентов с почечной недостаточностью дозу Бисептола 480 корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):
- КК выше 30 мл/мин – стандартная доза;
- КК 15–30 мл/мин – 50% от обычной дозы;
- КК менее 15 мл/мин – применение препарата не рекомендуется.
Каждые 2–3 дня в образцах крови, взятых через 12 часов после проведения инфузии, необходимо определять сывороточную концентрацию сульфаметоксазола. При значениях 150 мкг/мл и выше лечение следует приостановить до уменьшения концентрации вещества до значения менее 120 мкг/мл.
Особый режим дозирования требуется для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (ранее Р. carinii). Бисептол 480 назначают из расчета 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела в сутки, разделенные на 2 или более дозы. Как только это будет возможно, пациента переводят на пероральную форму препарата. Продолжительность терапии не должна превышать 14 дней. Цель лечения – достижение максимальной плазменной концентрации триметоприма, равной 5 мкг/мл или более (определяется у больных, получающих Бисептол 480 внутривенно капельно в течение 60 минут).
Для профилактики токсоплазмоза и пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci, Бисептол 480 принимают в обычной дозе (внутрь или внутривенно в соответствующих лекарственных формах) на протяжении всего времени подверженности риску.
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, боль в животе, рвота, стоматит, глоссит, гастрит, холестатический гепатит, холестаз, гипербилирубинемия, панкреатит, псевдомембранозный колит, диарея, повышение активности ферментов печени, некроз печени;
- дыхательная система: кашель, бронхоспастический синдром, инфильтраты в легких, поверхностное дыхание;
- центральная нервная система: шум в ушах, головная боль, неврит, головокружение, апатия, депрессия, тремор, атаксия, асептический менингит, галлюцинации, судороги;
- система кроветворения: агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, метгемоглобинемия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, мегалобластная анемия, гипопротромбинемия, пурпура, апластическая анемия, гемолиз (у пациентов с гиперчувствительностью и дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы);
- костно-мышечный аппарат: миалгия, боли в суставах;
- мочевыделительная система: повышенное содержание мочевины в крови, гематурия, полиурия, токсическая нефропатия с анурией и олигурией, кристаллурия, гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек;
- кожа и подкожно-жировая клетчатка: упорная медикаментозная сыпь, покраснение склер, эксфолиативный дерматит, сыпь на коже, полиморфная эритема, повышенная светочувствительность, отек Квинке, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла;
- обмен веществ: гипогликемия, анорексия, гиперкалиемия, гипонатриемия;
- иммунная система: вазомоторный ринит, узелковый периартериит, сывороточная болезнь, медикаментозная лихорадка, аллергический миокардит, системная красная волчанка, анафилактические реакции, геморрагический васкулит;
- инфекционные и паразитарные заболевания: кандидоз;
- местные реакции: болезненность в месте введения, тромбофлебит.
К симптомам передозировки Бисептола 480 относятся: головная боль, головокружение, рвота, тошнота, спутанность сознания. В тяжелых случаях возможно угнетение кроветворения.
Требуется немедленная отмена препарата. Лечение симптоматическое. Пациенту вводят жидкость и корректируют электролитные нарушения. Если необходимо, назначается гемодиализ.
Во время терапии Бисептолом 480 рекомендуется поддерживать надлежащий суточный диурез. У пациентов с истощением повышается вероятность появления сульфаниламидных кристаллов.
При длительном введении препарата необходимо регулярно проводить лабораторные исследования крови, так как высок риск появления гематологических изменений, обусловленных дефицитом фолиевой кислоты.
Возникшая диарея может свидетельствовать о развитии псевдомембранозного колита. В этом случае следует прекратить терапию и отменить прием противодиарейных препаратов.
Бисептол 480 не предназначен для лечения фарингита, возбудителем которого является β–гемолитический стрептококк группы А.
Препарат с осторожностью следует применять у пациентов, принимающих одновременно другие лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию, в том числе калийсберегающие диуретики. Периодически необходимо определять сывороточную концентрацию калия (так как существует риск повышения его уровня в крови).
При первых симптомах кожной сыпи Бисептол 480 следует отменить.
В составе концентрата содержится бензиловый спирт (15 мг спирта на 1 мл раствора), поэтому его не следует применять у грудных, в том числе недоношенных детей. Бензиловый спирт опасен тем, что может вызывать анафилактоидные реакции и интоксикацию у детей младше 3 лет.
В период лечения Бисептолом 480 необходимо соблюдать осторожность, управляя автомобилем и занимаясь другими потенциально опасными видами работ, требующих от пациента быстрой реакции и высокой концентрации внимания.
Бисептол 480 нельзя применять в период беременности и кормления грудью.
Бисептол 480 противопоказан детям младше 3 лет (кроме случаев пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii). Для лечения пневмонии препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей до 2 месяцев.
Бисептол 480 противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин). У пациентов с КК от 15 до 30 мл/мин препарат применяют в дозе, равной 50% от обычной.
Бисептол 480 не применяют у пациентов с печеночной недостаточностью и у больных с серьезными поражениями паренхимы печени.
В пожилом возрасте одновременно с препаратом рекомендуется назначать фолиевую кислоту (в дозе 3–6 мг в сутки). Это не влияет на его противомикробные свойства. Лечение пожилых пациентов с подозрением на исходный дефицит фолатов должно проводиться с особой осторожностью.
У пожилых больных при одновременном применении Бисептола 480 с диуретиками повышается вероятность возникновения тромбоцитопении.
Ко-тримоксазол снижает плазменную концентрацию циклоспорина. Также в случае применения данной комбинации наблюдается транзиторное ухудшение функции почек.
Не рекомендуется внутривенное введение Бисептола 480 одновременно с растворами, содержащими бикарбонаты.
Ко-тримоксазол усиливает действие метотрексата и гипогликемических средств; повышает активность непрямых антикоагулянтов; снижает печеночный метаболизм варфарина и фенитоина; увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке; может повышать сывороточные концентрации амантадина и прокаинамида; уменьшает надежность пероральных контрацептивов.
Лечебный эффект Бисептола 480 снижается под действием прокаина, бензокаина, прокаинамида и других лекарственных средств, при гидролизе которых образуется ПАБК.
Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма (если данная комбинация применяется не менее одной недели); зидовудин увеличивает риск гематологических побочных эффектов.
Барбитураты, ПАСК (пара-Аминосалициловая кислота) и фенитоин усиливают вызываемый препаратом дефицит фолиевой кислоты.
Не рекомендуется одновременное применение с пириметамином в дозах более 25 мг в неделю, так как возможны случаи развития мегалобластной анемии.
Действие ко-тримоксазола усиливается под влиянием производных салициловой кислоты.
Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, повышают риск возникновения кристаллурии.
Аналогами Бисептола 480 являются Бактрим, Би-Септин, Бактрим форте, Двасептол, Бисептол, Метосульфабол, Ко-тримоксазол-СТИ, Ко-тримоксазол-Акри, Ко-тримоксазол и др.
Препарат относится к списку Б. Хранить его следует в темном месте при температуре не более 30 °С. Беречь от детей.
В отзывах о Бисептоле 480, оставляемых врачами и работниками сферы медицины, очень часто говорится о том, что данный препарат больше не применяют в лечебной практике или назначают его очень редко. Что связано с тем, что бесконтрольное использование бисептола привело к возникновению устойчивости к данному антибактериальному средству у многих бактерий. В современном мире препарат практически неэффективен, кроме применения в комбинированной терапии ВИЧ-инфекций. Еще один недостаток Бисептола 480 – большое количество побочных эффектов. Пациенты часто жалуются на боли в области почек, печени и мочевого пузыря.
К плюсам Бисептола 480 можно отнести его невысокую стоимость и возможность применения в тех случаях, когда противопоказаны классические антибиотики.
Цена на Бисептол 480 в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий (80 мг + 16 мг)/1 мл (по 10 ампул в упаковке) составляет в среднем 360–480 руб.
источник