таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Действующее вещество бисопролола фумарат 5,000 мг/10,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг/ 62,400 мг; лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг/ 38,500 мг; крахмал кукурузный 8,000 мг/ 11,000 мг; кремния диоксид коллоидный 0,500 мг/ 0,600 мг; кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг/ 1,250 мг; магния стеарат 1,000 мг/ 1,250 мг;
оболочка: титана диоксид 0,287 мг/ 0,430 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг/ 0,430 мг; гипромеллоза 1,320 мг/ 1,968 мг; тальк 0,106 мг/ 0,172 мг.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.
Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.
Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность — около 90%. Связь с белками плазмы крови — около 30%.
Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.
Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.
Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов.
Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер.
Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза.
Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов.
Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.
Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; шок (в том числе кардиогенный); отек легких; острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), особенно при инфаркте миокарда; тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием флоктафенина, сультоприда, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), за исключением МАО типа В; одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав препарата входит лактоза).
Выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), отягощенный аллергологический анамнез, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения периферического кровообращения, строгая диета.
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного.
Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бипрол не следует применять во время беременности. Применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бипрол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, необходимо применять альтернативные методы терапии.
Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии возникают, как правило, в течение первых 3 дней жизни.
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата Бипрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Частота приведенных ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0,1% и менее
1%; редко — более 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель; нечасто — нарушения сна, депрессия; редко — ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия, ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит, заложенность носа.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, обострение течения псориаза.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо.
Со стороны иммунной системы: редко — появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения.
Аллергические реакции: редко — гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко — гипертриглицеридемия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора.
При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При выраженном снижении артериального давления пациента следует перевести в положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления).
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах — внутривенно диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно бета2- адреномиметики.
Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленных флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно ¬ сосудистых реакций (совместное применение противопоказано).
Сультоприд. Вследствие аддитивного эффекта возможно развитие выраженной брадикардии (совместное применение противопоказано).
Ингибиторы МАО. Не рекомендуется одновременное применение (за исключением МАО типа В), поскольку велика вероятность значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил). Следует избегать этой комбинации. В период лечения препаратом Бипрол внутривенное введение верапамила или дилтиазема, других антиаритмических препаратов противопоказано. Вследствие синергизма действия возможно резкое снижение артериального давления, нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность. При необходимости назначения такой комбинации требуется тщательное клиническое и электрокардиографическое наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста и в начале лечения.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении возможно снижение AV проводимости и сократительной способности миокарда (следует избегать комбинации с бисопрололом).
Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон). При совместном применении с бисопрололом возможно нарушение сократимости, автоматизма и проводимости вследствие угнетения симпатических компенсаторных механизмов (следует избегать этой комбинации).
Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа — метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). При совместном применении повышение риска развития выраженной брадикардии, остановки синусового узла, нарушения AV проводимости, резкого снижения артериального давления, сердечной недостаточности (синергическое действие). Следует избегать этой комбинации. При необходимости применения требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль, особенно у пожилых пациентов и в начале лечения. Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.
Сердечные гликозиды. Снижение частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости.
Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усилить системное действие бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).
Блокаторы кальциевых каналов (например, нифедипин). Возможно чрезмерное снижение артериального давления.
Парасимпатомиметики. При совместном применении риск развития брадикардии.
Мефлохин. Совместное применение с бисопрололом повышает риск развития брадикардии (аддитивное действие).
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Одновременное применение с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и алъфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторное действие этих средств, возникающее с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
Бисопролол может изменять эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскировать симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).
Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).
Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства. Риск чрезмерного снижения артериального давления.
Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства — при совместном применении с бисопрололом усиление угнетения центральной нервной системы.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.
Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.
Иодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Лечение препаратом обычно является долговременным.
Перед началом лечения рекомендуется проведение исследования функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать бисопролол в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, при этом следует строго следить за дозой препарата. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Наблюдение за пациентами, принимающими бисопролол, должно включать контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении ее менее 60 уд/мин.
Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не была достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).
Рекомендуется прекратить терапию (с постепенным снижением дозы) при развитии депрессии, вызванной приемом препарата. Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титра антинуклеарных антител.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр.5
Адрес места производства
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр.4, стр.6, стр.8
или
ООО «Хемофарм», Россия
249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7
источник
Описание актуально на 29.11.2014
- Латинское название: Biprol
- Код АТХ: C07AB07
- Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
- Производитель: ООО «Хемофарм», ООО «Макиз-Фарма», Россия
В таблетках, покрытых плёночной оболочкой содержится активный компонент – бисопролола фумарат.
Дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
В состав плёночной оболочки входит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк, краситель тропеолин-О.
Выпускается Бипрол в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активного вещества по 5 мг и 10 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в ячейковые упаковки, по 3, 5 или 10 упаковок в одной пачке.
Таблетки обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом.
Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.
При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.
Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.
Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.
Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.
Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.
Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.
Основные показания к применению данного лекарства:
- ИБС: профилактика приступов стенокардии;
- артериальная гипертензия.
Препарат не назначают при:
- шоке, например, кардиогенном;
- коллапсе;
- отёках лёгких;
- острой и хронической сердечной недостаточности;
- AV-блокаде II и III степени;
- выраженной брадикардии;
- возрасте до 18 лет;
- cиноатриальной блокаде;
- синдроме слабости синусового узла;
- стенокардии Принцметала;
- артериальной гипотензии;
- бронхиальной астме и хронической обструкции лёгких;
- лактации, беременности и так далее.
При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.
Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.
При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.
Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.
Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.
Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.
При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.
Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.
Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.
Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.
Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.
Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.
В случаях передозировки Бипролом возможно возникновение: аритмии, желудочковой экстрасистолии, выраженной брадикардии и понижения АД, AV-блокады, затруднения дыхания, бронхоспазмов, головокружения, обморочного и судорожного состояния и так далее.
При этом обычно проводится симптоматическая терапия с проведением: промывания желудка, назначения адсорбентов и других процедур.
Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.
Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.
Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.
Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.
Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.
Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.
Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.
Для приобретения Бипрола требуется рецепт врача.
Лекарство хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте, при температуре до 25 C.
Во время приёма этого лекарства необходимо воздержаться от употребления любых спиртосодержащих средств, так как они приводят к усилению угнетающего влияния бисопролола на функции нервной системы.
Как показывают отзывы о Бипроле, при назначении этого лекарства многих пациентов пугает перечень возможных побочных эффектов. Поэтому нередко, изучив инструкцию, люди считают, что это не только лечебное, но и очень опасное средство, от чего таблетки становятся для них просто запретными.
Однако большинство пациентов, которые уже проходили лечение Бипролом, сообщают о его хорошей переносимости в сочетании с высокой эффективностью. Более того, для некоторых пациентов этот препарат подходит лучше, чем например, оригинальный Конкор.
Аналогичное мнение о данном препарате высказывают специалисты. Многие из них часто назначают своим пациентам именно Бипрол. Как показывает клиническая практика, побочные эффекты при лечении данными таблетками развиваются в единичных случаях и обычно они проявляются только головной болью.
Бипрол является одним из наиболее востребованных и высокоэффективных препаратов. Если его принимать правильно, то лечение приносит стойкое и продолжительное действие. Главное, что назначение терапии должен выполнять врач, который и сможет оценить её эффективность.
Цена Бипрола 10 мг за 30 штук в упаковке в аптеках Москвы составляет 125-160 рублей.
Купить таблетки по 5 мг за 30 штук в пачке можно в пределах 67-85 рублей.
источник
Бипрол – лекарственный препарат из группы бета-адреноблокаторов (селективных), который используется в лечении артериальной гипертензии и стенокардии. Международное название препарата — бисопролол.
Бипрол выпускается в таблетированной форме по 5 и 10 мг.
Активное вещество – бисопролола фумарат.
Данный препарат обладает гипотензивным (понижающим артериальное давление), антиангинальным и антиаритмическим действием. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, а также стимуляции периферических сосудов симпатической нервной системой. После начала приема препарата гипотензивное действие наступает через 2-5 дней. Стабильный эффект от терапии ожидается через 1-2 месяца.
Максимальная концентрация согласно инструкции Бипрола отмечается через 1-3 часа после его приема. Метаболизируется препарат в печени, и 50% выводится почками в неизмененном виде, а также 2% выводится с желчью.
- Гипертоническая болезнь;
- Вторичная артериальная гипертензия;
- Ишемическая болезнь сердца (ИБС) с приступами стенокардии.
Повышенная чувствительность к составляющим компонентам, гиперчувствительность к другим препаратам из этой же группы. Согласно инструкции Бипрол нельзя применять при шоке, отеке легких, хронической сердечной недостаточности 4 ф.кл., АВ-блокаде 2-3 степени, острой сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (особенно обусловленной острым инфарктом миокарда), бронхиальной астме и других обструктивных болезнях легких. Противопоказан одновременный прием Бипрола или аналогов с ингибиторами МАО. Нежелателен прием денного средства у пациентов с феохромоцитомой и метаболическим ацидозом.
Согласно инструкции Бипрол с осторожностью нужно применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, депрессии, псориазе, АВ-блокаде 1 ст. Использование Бипрола и аналогов у беременных женщин возможно только, когда польза от применения данного препарата оправдывает риск развития побочных эффектов у плода.
Согласно инструкции Бипрол назначается один раз в сутки по 5 мг. Препарат принимается утром натощак. В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг. Максимально возможная суточная доза – 20 мг.
Согласно отзывам Бипрол редко вызывает серьезные побочные эффекты. Со стороны нервной системы возможно развитие утомляемости, слабость, головокружения, расстройств сна, беспокойства, депрессии, астении. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут отмечаться: брадикардия, нарушение проводимости миокарда, АВ-блокада, развитие аритмии, усиление проявлений сердечно-сосудистой недостаточности, ортостатическая гипотензия, возникновение ангиоспазма (нарушение периферического кровообращения, похолодание конечностей, усугубление симптомов болезни Рейно). Со стороны органов чувств могут возникнуть нарушения зрения, сухость глаза, конъюнктивит. Со стороны ЖКТ могут возникнуть следующие симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушения стула, изменения вкуса, печеночная дисфункция (холестаз). Со стороны дыхательной системы могут отмечаться затруднение дыхания (при использовании высоких доз Бипрола), у предрасположенных больных может возникнуть бронхоспазм. На препарат также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд). У пациентов с сахарным диабетом, которые получают инсулин, может возникнуть гипогликемия (снижение сахара в крови).
Симптомы передозировки: обморок, судороги, брадикардия (урежение ЧСС менее 50 ударов в мин.), экстрасистолия, аритмия, выраженная гипотензия, затруднение дыхания, бронхоспазм.
Лечение передозировки заключается в промывании желудка, назначении адсорбирующих средств. В случае развития АВ-блокады показано введение атропина внутривенно. При гипотонии показано внутривенное введение плазмозамещающих растворов, в случае неэффективности назначаются допамин, добутамин, эпинефрин. При развитии сердечной недостаточности используются сердечные гликозиды, диуретики. В случае возникновения судорог необходимо ввести диазепам внутривенно.
При внутривенном введении йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов на фоне приема Бипрола и аналогов повышен риск развития анафилактических реакций.
Согласно инструкции Бипрол изменяет действие инсулина и таблетированных гипогликемических препаратов. Препарат маскирует симптомы гипогликемии (снижения уровня сахара крови).
Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикоиды и эстрогены при одновременном применении с Бипролом по отзывам ослабляют его гипотензивный эффект.
Данный препарат вместе с сердечными гликозидами и блокаторами кальциевых каналов (например, верапамил) и другими антиаритмическими средствами усиливают рису возникновения брадикардии, сердечной недостаточности и АВ-блокады.
Согласно инструкции Бипрол вместе с нифедипином и диуретиками может привести к значительному снижению артериального давления.
Сочетание этого лекарственного средства с антидепрессантами и антипсихотическими препаратами усиливает угнетение центральной нервной системы.
Пациентам, которые начали прием Бипрола по инструкции необходим контроль за артериальным давлением ежедневно, также необходим контроль ЭКГ. У больных с сахарным диабетом рекомендовано определение уровня глюкозы крови (не реже 1 раза в 1-2 мес.). В случае появления брадикардии менее 50 ударов в минуту следует немедленно обратиться к врачу. У пациентов с заболеваниями легких перед началом приема Бипрола рекомендовано исследование внешней функции легких.
По отзывам Бипрол не эффективен у 20% пациентов со стенокардией. Основными причинами этого является выраженный атеросклероз коронарных сосудов.
У хронических курильщиков эффект от приема данного препарата снижен.
Согласно инструкции Бипрола, если пациент использует контактные линзы, нужно учитывать факт снижения продукции слезной жидкости.
При развитии у больного депрессии на фоне лечения Бипролом следует отменить препарат.
Аналогами Бипрола являются: Арител, Биногамма, Бидоп, Бисокард, Бисопролол, Конкор, Корбис, Кординорм, Коронал, Нипертен, Биол.
источник
Бипрол — это эффективное лекарство, которое используется при лечении повышенного давления. Кроме того, часто средство применяется в случае стенокардии. Оно относится к категории адреноблокаторов. Это означает, что лекарство воздействует на рецепторы, расположенные в сердце, нормализуя количество сердечных сокращений и их силу.
Средство изготавливается в одной лекарственной форме — в виде таблеток. Они покрыты специальной оболочкой, которая защищает компоненты препарата от разрушения в агрессивной среде желудка.
Действующим веществом в составе лекарства является фумарат бисопролола. Производители выпускают Бипрол в нескольких дозировках. Содержание активного компонента в одной таблетке может быть 2,5, 5 либо 10 мг.
Помимо данного компонента, в таблетки Бипрол также входят дополнительные элементы, которые используются для лучшего усвоения средства и придания формы таблетке. К ним относятся: 
- Лудипресс;
- кросповидон;
- МКЦ;
- стеарат магния;
- диоксид кремния.
Оболочка таблетки состоит из следующих компонентов:
Лекарственное средство используется в первую очередь в качестве средства постоянной терапии гипертонии с целью профилактики инфарктов и приступов стенокардии. Кроме того, препарат широко применяется при наличии у пациента аритмии — нарушении правильного, ритмического сокращения сердца.
Таким образом, средство оказывает сразу три лекарственных эффекта на сердце — гипотензивный, антиангинальный и антиаритмический.
Для лекарства Бипрол показания к применению следующие:
- хроническая стенокардия;
- гипертоническая болезнь;
- симптоматические гипертензии (гормональные, почечные);
- аритмия (экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, синусовая аритмия).
Назначение препарата целесообразно при тяжелых болезнях сердца.
При каком давлении использовать Бипрол в соответствии с инструкцией по применению? Систолическое давление в артериальных сосудах считается увеличенным, если показатель, определяемый с помощью тонометра, выше 140. Начиная с такого уровня давление необходимо снижать. Для этого можно использовать эффективный гипотензивный препарат на основе фумарата бисопролола — Бипрол.
Бипрол — это гипотензивное средство, бета-адреноблокатор, основной особенностью которого является увеличенная продолжительность действия. Срок его действия пролонгирован, поэтому использовать препарат можно 1 раз в день, что очень удобно для пациента.
Таблетку необходимо принимать целиком, запивая небольшим количеством воды. Нельзя ее разжевывать, так как это приведет к повреждению защитной оболочки.
Механизм действия бета-адреноблокаторов
Постоянная дозировка для ежедневного приема лекарственного средства у каждого пациента подбирается в индивидуальном порядке. Употребление препарата начинается с фазы титрования — постепенно увеличивается количество поступающего в организм вещества для достижения положительного эффекта. Данный процесс должен обязательно контролироваться врачом.
Начальная дозировка лекарства для каждого больного составляет 1,25 мг (половина таблетки по 2,5 мг) ежедневно. Такая дозировка нужна, чтобы проверить пациента на наличие гиперчувствительности к компонентам лекарства. Первый прием лекарства проводится под контролем врача с 4-хчасовым мониторингом показателей артериального давления.
При возникновении признаков острой сердечной недостаточности употребление препарата срочно отменяется. Если признаков аллергической реакции не появляется, то ежедневная порция средства постепенно увеличивается.
Повышение дозировки проводится медленно. Каждые 2 недели суточное употребление повышается на 1,25 мг. Данный процесс останавливается тогда, когда врач находит минимальную дозировку, эффективно и быстро снижающую показатель артериального давления у пациента.
У некоторых групп пациентов при приеме препарата Бипрол инструкция по применению немного отличается от стандартной. Это связано с особенностями метаболизма в их организме.
Так, при наличии у пациента тяжелых патологий печени или почек ему требуется коррекция дозы. Фаза титрования проводится очень медленно, а максимальная доза препарата, которую можно употреблять ежесуточно, составляет 10 мг.
Детям и подросткам в возрасте до 18 лет использовать лекарство Бипрол не рекомендуется. У пожилых пациентов ограничений по приему не выявлено.
Препарат Бипрол оказывает на организм общее (резорбтивное) воздействие, вследствие чего при его употреблении у пациента может возникнуть ряд побочных явлений. Это могут быть:
- Нарушения работы нервной системы (головная боль, повышенная утомляемость, головокружения, депрессия, галлюцинации).
- Патологии зрения (снижение остроты зрения, конъюнктивит).
- Изменения в работе сердечно-сосудистой системы (аритмии, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия).
- Расстройство пищеварительной системы (тошнота, диарея, рвота, изменение биохимических показателей работы печени, боль в животе).
- Нарушение функции легких — бронхоспазм, удушье (у больных с бронхиальной астмой).
- Дерматологические реакции (повышенная потливость, экзантема, крапивница).
- Нарушения кроветворения (уменьшение содержания тромбоцитов, лейкоцитов в крови).
Тяжелое побочное воздействие препарат Бипрол оказывает на организм беременной женщины. При этом возможно развитие гипогликемии и брадикардии плода, поэтому назначать лекарство в период беременности противопоказано.
Сочетание приема препарата Бипрол и употребления алкоголя не рекомендуется. Это связано с тем, что угнетающее воздействие на нервную систему, которое оказывает действующий компонент препарата, усиливается и удлиняется при совместном введении в организм с этанолом.
Такое интенсивное воздействие может привести к появлению тяжелых осложнений со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы больного человека.
Поэтому на период лечения необходимо ограничить употребление спиртных напитков, даже слабоалкогольных (пива, вина, шампанского). Бипрол и алкоголь несовместимы, об этом стоит обязательно помнить.
На препарат Бипрол отзывы довольно неоднозначны. Все пациенты отмечают эффективность средства. По мнению большинства больных, лекарство хорошо справляется с повышенным давлением, что можно считать его основным преимуществом.
Однако некоторые люди отмечают, что происходит это слишком быстро, и из-за резкого снижения они плохо себя чувствует. После употребления препарата появлялись нежелательные эффекты. В большинстве случаев они были слабо выраженными (несильные головные боли, легкая слабость, тошнота).
Другие пациенты после употребления Бипрола ощущали резкое ухудшение состояния — у них возникала брадикардия, сильные головные боли, галлюцинации, рвота или диарея. Вследствие сильного побочного влияния от приема препарата в таких случаях приходилось отказываться.
В любом случае, назначение препарата Бипрол должен делать лечащий врач пациента, и он же должен контролировать самочувствие больного в начале приема препарата. Только опытный специалист способен проанализировать клиническую картину заболевания, имеющегося пациента, и оценить эффективность применения средства Бипрол у каждого конкретного пациента.
При ухудшении общего состояния лекарство заменяется на лучше переносимый аналог. Эти средства назначаются, когда у больного человека возникают тяжелые побочные эффекты, приводящие к ухудшению общего состояния организма.
Как и для любого лекарства, аналоги препарата Бипрол производятся повсеместно — и в России, и за рубежом. Фармакологические компании выпускают ряд лекарств, которые схожи с ним по действию, но при этом отличаются составом, производителем и ценой. Наиболее распространенные для средства Бипрол синонимы — это препараты Бисопролол и Конкор.
Бисопролол — это аналог, который содержит то же основное действующее вещество, что и Бипрол,— фумарат бисопролола. Производят препарат несколько российских компаний: 
- Атолл;
- Вертекс;
- Изварино фарма;
- Ромфарма;
- Северная звезда.
В среднем цена на препарат в 1,5–2 раза ниже, чем на Бипрол. Определенное влияние на цену имеет то, какая компания произвела лекарство.
Если Бисопролол аналог препарата Бипрол — от чего помогает данное средство? Лекарство оказывает на организм антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие.
О том, что лучше — Бипрол или Бисопролол, давно спорят лечащие врачи. В целом, они практически аналогичны и отличаются только минимальными изменениями в составе, поэтому использовать можно как одно, так и другое лекарственное средство.
Конкор — это еще один аналог препарата Бипрол, содержащий в своем составе фумарат бисопролола. Он также оказывает антиангинальное и гипотензивное действие на сердце. Он применяется от тех же заболеваний, от чего таблетки Бипрол.
Производителем лекарственного средства является немецкая компания Merck KGaA. Цены на одну упаковку Конкора значительно выше, чем на его российские аналоги. В среднем стоимость лекарства больше цены на Бипрол в 1,5–2 раза.
Что лучше — Бипрол или Конкор — задумываются многие пациенты. Однозначно ответить на данный вопрос нельзя. Конкор производится проверенной немецкой компанией, по праву считающейся одной из ведущих фармакологических фирм Европы. Бипрол же — это российское средство, которое производится отечественными фирмами, зато цена на него в разы ниже.
Из следующего видео можно узнать полезную информацию о типах и симптомах артериальной гипертензии:
источник