Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к препарату.
Не назначают пациентам женского пола.
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.
Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция препарата в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием препарата.
Следует соблюдать осторожность при назначении одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены препарата рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Бикалутамида Канон и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации препарата в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
источник
Бикалутамид: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Bicalutamide
Действующее вещество: бикалутамид (bicalutamide)
Производитель: Озон ООО (Россия); Фармасинтез-Норд АО (Россия); Технология лекарств (Россия); Биокад ЗАО (Россия); Биосинтез Лэбораториз Прайвит Лимитед (Biosynthesis Laboratories Private Limited) (Индия); Пекин Илин Биоинжиниринг энд Текнолоджи Ко., Лтд. (Peking ilin BioEngineering and Technology Co. Ltd) (Китай); Цзянси Тасли Дии Фармасьютикал Ко., Лтд. (Jiangsu Tasly Diyi Pharmaceutical, Co., Ltd.) (Китай) и др.
Актуализация описания и фото: 07.06.2018
Цены в аптеках: от 531 руб.
Бикалутамид – противоопухолевый гормональный препарат, подавляющий стимулирующее влияние андрогенов.
Лекарственная форма выпуска – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белые, на одной стороне гравировка (в зависимости от дозировки) «50» или «150»; цвет на поперечном срезе – белый (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 3 или 4 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 10 или 30 шт., в картонной пачке 1–6, 10 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 2 или 20 упаковок; в полимерных либо стеклянных темных банках по 10, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60 или 100 шт., в картонной пачке 1 банка; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Бикалутамида).
- активное вещество: бикалутамид – 50 или 150 мг;
- вспомогательные компоненты (50/150 мг): моногидрат лактозы – 61/183 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 7,5/22,5 мг; повидон – 5/15 мг; стеарат магния – 1,5/4,5 мг;
- оболочка (50/150 мг): пленочное покрытие (диоксид титана, макрогол, гипромеллоза) – 3,8/11,3 мг.
Бикалутамид – рацемическая смесь, проявляющая нестероидное антиандрогенное влияние, главным образом (R)-энантиомера, и не обладающая другой эндокринной активностью. Связываясь с андрогенными рецепторами Бикалутамид подавляет стимулирующий эффект андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате чего происходит регрессия новообразований простаты.
Прекращение приема Бикалутамида у некоторых пациентов способно вызвать клинический синдром отмены антиандрогенов.
В случае ежедневного применения суточной дозы Бикалутамида 150 мг для лечения местнораспространенного рака простаты [T (tumor) размер и распространение первичной опухоли – Т3-Т4; N (nodus) отсутствие/наличие метастазов в регионарных лимфатических узлах – любое; М (metastases) – M0 (нет признаков отдаленных метастазов), либо при любых значениях Т и N+, и М0] в качестве монотерапии или адъювантной терапии, клинически значимо уменьшается риск прогрессирования заболевания и метастазов в костной ткани.
При лечении местнораспространенного рака предстательной железы в группах больных, применявших Бикалутамид в качестве моно- или адъювантной терапии в дозе 150 мг, отмечалась тенденция к росту показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования болезни, в сравнении со стандартным лечением (хирургическое вмешательство, лучевая терапия).
Клинически доказано увеличение продолжительности жизни среди больных с местнораспространенным раком простаты, получавших Бикалутамид в качестве моно- и адъювантной терапии в дозе 150 мг в комбинации с радиотерапией.
Бикалутамид после перорального применения абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) быстро и полностью, биодоступность препарата не зависит от приема пищи.
Выведение из организма (S)-энантиомера происходит гораздо быстрее, чем (R)-энантиомера. Т1/2 (период полувыведения) последнего составляет около 7 дней.
Ежедневный прием Бикалутамида повышает концентрацию его (R)-энантиомера в плазме крови примерно в 10 раз, благодаря длительному Т1/2. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Вследствие ежедневного приема дозы Бикалутамида 50 мг устанавливается равновесная плазменная концентрация (Css) (R)-энантиомера в пределах 9 мкг/мл, при ежедневном приеме 150 мг данный показатель составляет около 22 мкг/мл. В равновесном состоянии до 99% всех энантиомеров, циркулирующих в крови, составляет активный (R)-энантиомер. Показатель его средней концентрации в сперме пациентов, получавших Бикалутамид в дозе 150 мг – 4,9 мкг/мл.
До 96% рацемической смеси связывается с белками плазмы, для (R)-энантиомера этот показатель составляет 99,6%. Интенсивный метаболизм вещества происходит в печени посредством окисления с образованием конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты через мочеполовую систему и ЖКТ примерно в равных количествах.
Возраст пациентов, нарушение почечной функции, легкое и среднее нарушение печеночной функции не оказывают влияния на фармакокинетические характеристики (R)-энантиомера. Есть данные о замедлении элиминации (R)-энантиомера из плазмы при тяжелых нарушениях функции печени.
Препарат назначается при терапии распространенного рака предстательной железы в сочетании с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией.
- местнораспространенный рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; N+, Т1–Т2, М0) – самостоятельно или как адъювантная терапия в сочетании с лучевой терапией либо радикальной простатэктомией;
- местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, если хирургическая кастрация либо иные медицинские вмешательства не подходят пациенту или неприемлемы.
- комбинированное применение с терфенадином, цизапридом и астемизолом;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Кроме этого, Бикалутамид не назначают женщинам и детям.
Относительные (Бикалутамид назначается с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):
- функциональные нарушения печени;
- непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция и дефицит лактазы.
Таблетки Бикалутамид принимают внутрь 1 раз в день.
Взрослым мужчинам, включая пациентов пожилого возраста, препарат назначается в следующих суточных дозах:
- распространенный рак предстательной железы: 50 мг (в сочетании с аналогом ГнРГ либо хирургической кастрацией, комбинированную терапию начинают проводить одновременно);
- местнораспространенный рак предстательной железы: 150 мг. Лечение длительное, как минимум на протяжении двух лет. Препарат отменяют в случаях появления признаков прогрессирования болезни.
При функциональных нарушениях печени средней/тяжелой степени может наблюдаться увеличение кумуляция препарата.
В целом терапия Бикалутамидом хорошо переносится пациентами. Из-за развития побочных реакций препарат отменяют лишь в редких случаях.
Возможные нарушения (очень часто – ≥ 10%; часто – ≥ 1% и
источник
Бикалутамид Канон лекарство противоопухолевого и антиандрогенного действия, выпускается фармацевтической компанией Канонфарма продакшн. Содержит в своем составе бикалутамид, который понижает уровень мужских половых гормонов (андрогенов) в кровяном русле. В связи с этим тормозятся пролиферативные процессы в тканях предстательной железы. Препарат используется при местнораспространенном раке простаты у мужчин и состояний, сопровождающихся симптомами андрогенизации себорея, облысение, акне и т.д.
Медперпарат фармкомпании Канон антиандрогенный нестероидный , который подавляет активность мужских половых гормонов. За счет этого ускоряется регресс раковых опухолей, локализующихся в предстательной железе. Применяется в рамках консервативной терапии онкологических заболеваний мочеполовой системы у мужчин. Снижает вероятность рецидива злокачественной опухоли и метастазирования рака в окружающие ткани и органы.
Противоопухолевое лекарство производится в виде двояковыпуклых таблеток, в составе которых 50 мг или 150 мг активного вещества. Они покрыты пленочной оболочкой, которая растворяется только в слабокислой среде желудка. Одна таблетка включает в себя:
- бикалутамид 50 мг;
- стеарилфумарат натрия 1 мг;
- амфотерный оксид титана 1 мг;
- полимер этиленгликоля 0.8 мг;
- тальк 0.6 мг;
- повидон 3.3 мг;
- поливиниловый спирт 1.6 мг;
- углевод группы дисахаридов 44 мг;
- натрия кроскармеллоза 6.5 мг;
- кукурузный крахмал 35 мг.
Средство выпускается в контурно-ячейковых блистерах. В картонной упаковке может находиться от 10 до 60 таблеток.
Нестероидное антиандрогенное средство является антагонистом эндогенных мужских половых гормонов. Идентифицируя клетки органов-мишеней, активные вещества связываются с их рецепторами. В связи с этим ткани предстательной железы становятся недоступными для гормонов. Во время использования лекарства концентрация андрогенов в плазме крови увеличивается. Благодаря этому ускоряется регресс злокачественных опухолей в простате.
После перорального приема активные компоненты медпрепарата всасываются в кровь из ЖКТ. Путем окисления расщепляется в печени до (R)- и (S)-энантиомеров. Предельная концентрация действующего вещества достигается через 33 часа после приема таблетки. Систематический прием Бикалутамида Канона способствует увеличению уровня (R)-энантиомеров в крови примерно в 10 раз, что связано с длительным периодом полураспада активных компонентов лекарства.
Антиандрогенное средство предназначено для терапии заболеваний, связанных с нарушением пролиферации клеток предстательной железы. Показаниями к его применению являются:
- терапия местнораспространенной карциномы простаты в комбинации с удаление простаты или радиоволновой физиотерапии;
- лечение неметастатической карциномы простаты при наличии ограничений к проведению хирургической кастрации;
- адъювантная терапия в сочетании с заменителями гонадотропин-рилизинг-гормона или простатэктомией.
Действие антиандрогенного препарата направлено на замедление процессов разрастания тканей (пролиферации) простаты путем инактивирования клеток, связывающихся с эндогенными андрогенами.
Бикалутамид Канон предназначен для перорального применения исключительно мужчинами в возрасте от 18 лет. Дозировка зависит от стадии развития рака предстательной железы и сопутствующих методов терапии:
- при распространенной карциноме простаты в сочетании с резекцией яичек или приемом аналогов ГнРГ 50 мг (1 таблетка) 1 раз в день;
- при местнораспространенной карциноме простаты 150 мг 1 раз в день.
Для достижения нужного терапевтического эффекта лекарство нужно принимать на протяжении 24 и более месяцев. В зависимости от анамнеза пациента, норма может изменяться. У больных с тяжелой степенью дисфункции печени и почек часто происходит кумуляция препарата. По этой причине доза может уменьшаться, но только по рекомендации врача.
Антиандрогенный препарат не используется для пациентов женского пола. В связи с этим он не назначается ни во время беременности, ни в период лактации.
Инструкция к средству не содержит информации о взаимодействии бикалутамида с этанолом. Тем не менее, при прохождении противоопухолевой терапии не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки без одобрения врача.
В медицинской практике не зарегистрированы случаи передозировки препаратом. Специфический антидот отсутствует. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение. При этом гемодиализ не назначается, потому что активные компоненты антиандрогенного средства прочно связываются с белками плазмы.
В состав лекарства входят активные компоненты, которые могут накапливаться в тканях в случае нарушения функций органов детоксикации. К наиболее распространенным побочным эффектам от использования Бикалутамид Канона относят:
- гинекомастию;
- ангионевротический отек;
- сахарный диабет;
- астенический синдром;
- обострение сердечной недостаточности;
- интерстициальные легочные болезни;
- болезненность грудных желез;
- крапивницу;
- бессонницу;
- стенокардию;
- желудочные кровотечения;
- печеночную недостаточность;
- алопецию;
- холестаз;
- повышенное потоотделение;
- диспепсию;
- снижение полового влечения;
- эритематозные высыпания;
- дыхательную недостаточность;
- эректильную дисфункцию.
Побочный эффект препарата не ограничивается представленным списком. У пациентов с нарушениями в работе мочевыводящей системы могут возникать: гематурия, задержка мочи и дизурия.
Согласно инструкции по применению противоопухолевого средства, его не назначают детям в возрасте до 18 лет и женщинам. Противопоказаниями к использованию Бикалутамид Канона являются:
- гиперчувствительность к действующим веществами;
- терминальная стадия печеночного цирроза;
- непереносимость углеводов из группы дисахаридов;
- печеночная недостаточноть;
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- дефицит лактазы.
Учитывая рекомендации медпрепарата, терапия пациентов, страдающих дисфункцией почек, должно проводиться под постоянным контролем врача. Метаболиты противоопухолевого средства выводятся печенью и почками. Нарушение их функций приводит к накоплению в тканях продуктов распада, что чревато интоксикацией организма.
Не рекомендуется принимать антиандрогенные препараты в сочетании с:
- Циклоспорином;
- Кетоконазолом;
- Терфенадином;
- Астемизолом;
- Циметидином.
Лекарство стимулирует активность антикоагулянтов, в связи с чем увеличивается риск внутренних кровотечений. Чтобы предотвратить осложнения, во время терапии нужно контролировать протромбиновое время.
Средство влияет на функционирование органов гепатобилиарной системы. По этой причине рекомендуется время от времени проходить функциональную диагностику печени. Большинство патологических изменений в паренхиматозной ткани возникают в течение первых полугода интенсивной терапии. С осторожностью нужно принимать антиандрогенное средство лицам, страдающим вирусным гепатитом, фиброзом и циррозом печени.
У больных с прогрессированием карциномы простаты на фоне повышения уровня простатспецифических антител нужно рассмотреть вопрос о полном прекращении терапии . При одновременном приеме антагонистов ГнРГ не исключено снижение переносимости глюкозы. Как следствие, это может повлечь за собой развитие сахарного диабета.
Срок годности противоопухолевых таблеток составляет 2 года с момента производства. Хранить их нужно в оригинальной коробке при температуре до 24-25 градусов Цельсия. После истечения срока годности употреблять лекарство нельзя в связи с высокой вероятностью побочных эффектов.
Препараты Канон антиандрогенного и противоопухолевого действия отпускаются в аптеках только по рецепту. Перед началом терапии пациент должен сообщить врачу о приеме любых рецептурных и безрецептурных медикаментов. При несоблюдении этого правила у больного могут развиться осложнения, обусловленные взаимодействием препарата с другими лекарственными компонентами.
При изменении условий терапии Бикалутамид Канон может быть заменен лекарствами, в которых содержатся аналогичные действующие компоненты:
Подобрать подходящую замену препарату может только квалифицированный специалист. Не рекомендуется самостоятельно изменять схему врачевания или включать в нее дополнительные медикаменты.
Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.
источник
Описание актуально на 16.07.2015
Бикалутамид, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, натрия стеарилфумарат, повидон, спирт поливиниловый, опадрай белый, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк.
Таблетки по 50 и 150 мг двояковыпуклые с пленочной оболочкой по 14 штук в блистерной упаковке в картонной пачке № 28, 280.
Бикалутамид — препарат с нестероидной антиандрогенной активностью, не обладающий другой эндокринной активностью. Связывается с андрогенными рецепторами и подавляет стимулирующее действие андрогенов, при этом, экспрессия генов не активируется. Эти процессы вызывают регрессию злокачественных новообразований (рака) предстательной железы.
Полностью и быстро всасывается в ЖКТ, при этом, пища на процесс всасывания влияния не оказывает. Связь с белками достигает 96%. Метаболизируется в печени, Т 1/2 метаболита составляет около недели. Выводится в форме метаболитов с желчью и мочой.
Монотерапия и в составе общей терапии пациентов с раком предстательной железы, как в сочетании с радиотерапией или радикальной простатэктомией неметастатического злокачественного процесса, так и пациентам, не подвергнувшихся радиотерапии или радикальной простатэктомии.
Индивидуальная гиперчувствительность, детский возраст, совместный прием с Терфенадином, Цизапридом, Астемизолом, непереносимость или дефицит лактазы, женщинам.
У некоторых пациентов возможны проявления гинекомастии и болезненности грудных желез, зуд кожи, желтуха, приливы, тошнота, диарея, рвота, головная боль, головокружение, повышенная сонливость или бессонница, астения, одышка, сердечная недостаточность, боли в груди и тазовой областях.
Взрослым внутрь однократно 50 мг в сутки в сочетании с хирургической кастрацией или аналогом ЛГРФ.
При отсутствии метастазов рака предстательной железы для лечения злокачественного процесса без назначения других ЛС или хирургической кастрации — однократно по 150 мг в сутки.
Инструкция по применению указывает на необходимость длительного приема препарата (минимум 2 года), при этом, при наличии выраженных нарушений функции печени необходима коррекция дозы.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия. Несовместим с астемизолом, терфенадином, цизапридом.
Увеличивает риск развития неблагоприятных эффектов при одновременном приеме Циклоспорина и лекарственных средств (Циметидин, Кетоконазол), угнетающих процессы окисления в микросомах.
В сухом месте при температуре не выше 25°C.
источник
ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Бикалутамид Канон
Показания к применению препарата Бикалутамид Канон:
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Действующее вещество, группа:
Бикалутамид (Bicalutamide), Противоопухолевое средство, антиандроген
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Противопоказания:
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к Бикалутамиду Канон.
Не назначают пациентам женского пола.
Способ применения и дозы:
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение Бикалутамидом Канон необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.
Бикалутамид Канон следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Бикалутамида Канон.
Фармакологическое действие:
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Побочные действия:
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
Прочие: гематурия.
Особые указания:
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция Бикалутамида Канон в организме.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием Бикалутамида Канон.
Взаимодействие:
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида Канон одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно, в случае потенцирования эффекта или развития побочных явлений. После начала использования или отмены Бикалутамида Канон рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение Бикалутамида Канон и препаратов, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола может привести к увеличению концентрации Бикалутамида Канон в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
источник
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» Россия
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Дозировка 50 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: бикалутамид 50 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 6,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 44,3 мг, повидон 3,2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 1 мг.
Дозировка 150 мг
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: бикалутамид 150 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 107 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 19,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 132,9 мг, повидон 7,6 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 12 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титана диоксид 3 мг.
Описание:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакодинамика. Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.
Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0; любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости.
Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации.
У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96-99 %. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) (R)-энантиомера — 31.3 ч.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови (Css) (R)-энантиомера -22 мкг/мл. При Css около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени; у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Монотерапия или адъювантная терапия, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией, распространенного рака предстательной железы;
Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы.
Взрослые мужчины, в том числе пожилые:
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек:
Коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени:
При легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может наблюдаться кумуляция препарата — требуется коррекция дозы.
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени.
Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом.
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени.
Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить.
При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (АСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — > 1/10 назначений (> 10 %)
часто — от >1/100 до 1 % и 1/1000 до 0.1 % и 1/10000 до 0.01 % и
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2С19, 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата к взаимодействию с другими препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80 %.
Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов; лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом (возможно потребуется снижение дозы этих препаратов). Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Женщины;
Детский возраст;
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
С осторожностью:
При нарушении функции печени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Бикалутамид Канон противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет. Лечение передозировки — симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2 года. Не применять по истечении срока годности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг.
Для таблеток дозировкой 50 мг: по 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Для таблеток дозировкой 150 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
источник
Бикалутамид канон 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма (Россия) Препарат: Бикалутамид канон
Бикалутамид канон 150мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма (Россия) Препарат: Бикалутамид канон
Аналоги по действующему веществу
Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс
Калумид 50мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Калумид
Бикалутамид-тева 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Бикалутамид 150мг 28 шт. таблетки покрытые оболочкой
Бикана 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
Натива ООО (Россия) Препарат: Бикана
Аналоги из категории Противоопухолевые препараты
Гидреа 500мг 20 шт. капсулы
Бристол-Майерс Сквибб Ком (Италия) Препарат: Гидреа
Гемзар 1г 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Карбоплатин-тева 150мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Касодекс 50мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенека (Великобритания) Препарат: Касодекс
Винкристин-веро 0,5мг/мл 2мл 1 шт. раствор для внутривенного введения
Аналоги из категории Онкологические препараты
Гемзар 200мг 1 шт. лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий
Карбоплатин-тева 450мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Касодекс 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
АстраЗенека (Германия) Препарат: Касодекс
Космеген 0,5мг 1 шт. порошок для приготовления раствора для инъекций
Бакстер Хелскэа Корпорейш (Германия) Препарат: Космеген
Лейкеран 2мг 25 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой
ГлаксоСмитКляйн Трейдинг (Германия) Препарат: Лейкеран
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:
- Действующее вещество: бикалутамид 150 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 107 мг, кроскармеллоза натрия 19.5 мг, лактозы моногидрат 132.9 мг, повидон 7.6 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг.
- Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 12 мг.
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность.
Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов.
Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Рак предстательной железы — в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду.
Не назначают пациентам женского пола.
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Препарат не назначают детям.
Не назначают пациентам женского пола.
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз.
Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия.
Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи.
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%.
При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций.
Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций.
Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
источник
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит
активное вещество — бикалутамид 50 мг или 150 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,45 мг (дозировка 50 мг) и 175,35 мг (дозировка 150 мг), повидон -3,50 мг (дозировка 50 мг) и 10,50 мг (дозировка 150 мг), карбоксиметилкрахмал натрия — 12,11 мг (дозировка 50 мг) и 36,33 мг (дозировка 150 мг), магния стеарат — 0,94 мг (дозировка 50 мг) и 2,82 мг (дозировка 150 мг);
оболочка: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол) -3,0 мг (дозировка 50 мг) и 8,0 мг (дозировка 150 мг).
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе таблетки от белого до почти белого цвета
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.
ФармакокинетикаПосле приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (К)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %).
Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
- Распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией.
- Местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.
- Местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.
С осторожностью
Нарушение функции печени.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые мужчины (в т. ч. пожилого возраста):
При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции ночек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Побочное действие
Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:
- очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
- часто (>1% и 0,1% — 0,01% — 1% (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, инфекция мочевыводящих путей, дизурия, задержка мочи, учащенное мочеиспускание, полиурия, гидронефроз. Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.
Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм. Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, боль в спине, снижение или повышение массы тела, отеки, сахарный диабет, лихорадка.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида у пациентов с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.
В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата необходимо прекратить. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время. Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP ЗА4.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг. По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
источник