Бидоп инструкция по применению при каком давлении

Описание актуально на 26.02.2015

Одна таблетка средства Бидоп включает 5 или 10 мг гемифумарата бисопролола.

Дополнительные вещества: кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, пигмент бежевый.

Светло-коричневые двояковыпуклые таблетки круглой формы с маркировками «В1» и «10» на поверхности.

14 таблеток в блистере — один, два или четыре блистера в картонной пачке.

Антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие

Фармакодинамика

Избирательный β1-адреноблокатор без симпатомиметического действия, также не имеет мембраностабилизирующего эффекта. Понижает активность ренина, уменьшает потребность клеток миокарда в кислороде, снижает сократимость миокарда. Имеет антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное действие. Подавляя в малых дозах β1-адренорецепторы миокарда, уменьшает катехоламин-стимулированный синтез цАМФ из АТФ, понижает внутриклеточный перенос ионов кальция, демонстрирует отрицательное дромо-, батмо-, хроно- и инотропное действие, тормозит процессы возбудимости и проводимости.

При превышении лечебной дозы Бидоп оказывает также β2-адреноблокирующее действие.

В начальном периоде использования препарата, в первые сутки, периферическое сопротивление стенок сосудов усиливается, через 1-3 дня оно становится близким к первоначальному, а при продолжительном лечении – понижается.

Гипотензивное действие связано с снижением минутного объема, симпатической стимуляцией сосудов периферического типа, ослаблением работы ренин-ангиотензиновой системы, восстановлением обратной связи в ответ на снижение давления и влиянием на нервную систему. При артериальной гипертонии эффект развивается в течение 5 дней, уверенное действие – через два месяца.

Антиангинальное действие вызвано уменьшением необходимости тканей миокарда в кислороде из-за урежения сердцебиения и понижения сократимости, улучшением кровоснабжения миокарда, удлинением диастолы. За счет увеличения диастолического давления в желудочках и растяжения их мышц может усиливаться потребность в кислороде.

Антиаритмическое действие вызвано устранением факторов, вызывающих аритмию (тахикардия, увеличение концентрации цАМФ, активация симпатической системы, артериальная гипертония), снижением скорости возбуждения водителей ритма и торможением AV-проводимости.

При использовании в средних лечебных дозах, в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов, менее выражено действует на органы, имеющие β2-адренорецепторы (мышцы скелетного типа, поджелудочная железа, мускулатура артерий периферического типа, бронхов и матки), и на обмен углеводов, не задерживает ионы натрия; сила атерогенного действия сопоставима с Пропранололом.

Фармакокинетика

Всасывается на 80-90%, прием еды на данный процесс не влияет. Наибольшая концентрация в крови фиксируется через 2-3 часа. Реагирует с белками крови на 28-32%. Плохо проходит сквозь плаценту и гематоэнцефалический барьер. 50% трансформируется в печени с образованием практически неактивных метаболитов. Время полувыведения достигает 12 часов. 98% средства выводится почками и менее 2% вместе с желчью.

Ниже перечислены показания к применению Бидопа:

предупреждение приступов обострения стабильной стенокардии;
артериальная гипертония.

коллапс;
шок;
острая недостаточность сердечной деятельности;
синоатриальная блокада;
отек легких;
AV-блокада 2-3 степени без наличия электростимулятора;
хроническая декомпенсированная недостаточность сердечной деятельности, требующая
инотропной терапии;
синдром слабости синусового узла;
артериальная гипотензия;
одновременное использование ингибиторов МАО(исключая МАО В-типа);
тяжелая ХОБЛ и бронхиальная астма;
кардиомегалия без наличия сердечной недостаточности;
выраженная брадикардия;
изменения периферического кровообращения на поздних стадиях;
феохромоцитома (без сочетанного применения альфа-адреноблокаторов);
болезнь Рейно;
метаболический ацидоз;
сенсибилизация к составляющим препарата или иным бета-адреноблокаторам;
непереносимость лактозы, недостаток лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
возраст менее 18 лет.

Следует с осторожностью применять средство при печеночной или почечной недостаточности хронического типа, миастении, сахарном диабете, тиреотоксикозе, стенокардии Принцметала, псориазе, AV-блокаде 1 степени, аллергии в анамнезе, депрессии, соблюдении диеты, у пожилых лиц.

Реакции со стороны сенсорных органов: сухость глаз, уменьшение слюноотделения, нарушение зрения, конъюнктивит.
Реакции со стороны нервной деятельности: астения, утомляемость, спутанность сознания, головокружение, депрессия, головная боль, слабость, беспокойство, галлюцинации, кошмарные сновидения, миастения, расстройства сна, парестезии в конечностях, тремор, судороги.
Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, сильное снижение давления,синусовая брадикардия, нарушение проводимости тканей миокарда, появление признаков хронической недостаточности сердечной деятельности, ангиоспазм, AV-блокада, аритмии,уменьшение сократимости миокарда, боль в груди.
Реакции со стороны дыхания: затруднение дыхания при употреблении лекарства в высоких дозах или у пациентов с предрасположенностью к ларингоспазму и бронхоспазму, заложенность носа.
Реакции со стороны пищеварения: тошнота, сухость слизистых рта, рвота, запор, боль в животе, диарея, нарушения работы печени, гепатит, извращение вкуса, повышение концентрации ферментов печени, гипертриглицеридемия, гипербилирубинемия.
Реакции со стороны гормональной сферы: гипотиреоидное состояние, гипергликемия, гипогликемия(у лиц, использующих инсулин).
Дерматологические реакции: псориазоподобные реакции, экзантема, гиперемиякожи, усиление потоотделения, обострение псориаза, алопеция.
Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь.
Прочие реакции: артралгия, люмбалгия, торакалгия, снижение потенции, ослабление либидо, синдром отмены.
Влияние на плод: гипогликемия, внутриутробное замедление роста, брадикардия.

Инструкция по применению Бидопа идентична инструкциям на бисопрололсодержащие аналоги и предписывает принимать таблетки перорально, утром, не разжевывая и натощак. Доза подбирается врачом индивидуально.

При артериальной гипертонии и для предупреждения приступов обострения стабильной стенокардии используют начальную дозу в 5 мг однократно ежедневно. При необходимости ее увеличивают до 10 мг с той же периодичностью. Наибольшая суточная доза равна 20 мг.

У лиц с нарушением работы почек или с тяжелыми нарушениями работы печени наибольшая доза равна 10 мг в день.

Коррекции дозы у пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Признаки передозировки: желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, брадикардия, сильное снижение давления, хроническая недостаточность сердечной деятельности, цианоз кистей, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморочные состояния, судороги, головокружение, гипогликемия.

Лечение передозировки: промывание желудка, затем прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

при AV-блокаденазначают до 2 мг Атропина или Эпинефрина внутривенно, возможна установка временного кардиостимулятора;
при экстрасистолиижелудочкового типа применяют Лидокаин;
при понижении давления, если отсутствуют симптомы отека легких вводят плазмозамещающие растворы внутривенно, при необходимости – Допамин, Эпинефрин, Добутамин;
при недостаточности сердечной деятельности – диуретики, сердечные гликозиды, Глюкагон;
при судорогах вводят Диазепам внутривенно;
при бронхоспазме ингаляционно используют бета2-адреностимуляторы.

Рентгеноконтрастные йодсодержащие средства для введения внутривенно повышают вероятность развития реакций анафилактического типа.

Аллергены для иммунотерапии, экстракты аллергенов для скарификационных проб увеличивают риск появления тяжелых аллергических реакций системного характера у больных, принимающих Бисопролол.

Фенитоин при введении внутривенно, препараты для ингаляционной анестезии повышают силу кардиодепрессивного действия Бидопа и вероятность понижения давления.

Бидоп способен маскировать симптомы возникающей гипогликемии.

Сердечные гликозиды, Резерпин, Метилдопа, Гуанфацин, блокаторы кальциевых медленных каналов, Амиодарон и иные антиаритмические средства усиливают риск появления или усугубления AV-блокады, брадикардии, остановки сердца.

Диуретики, симпатолитики, Нифедипин, Клонидин, Гидралазин и иные гипотензивные средства при одновременном применении с Бидопом могут привести к сильному снижению давления.

Удлиняет действие миорелаксантов недеполяризующего типа и антикоагулянтный эффект препаратов кумарина.

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические, седативные и снотворные средства усиливают угнетение нервной деятельности.

Рифампицин укорачивает время полувыведения бисопролола.

Не рекомендуется совместное использование с ингибиторами МАО (исключая МАО В-типа), из-за значительной стимуляции гипотензивного эффекта. Перерыв между лечением ингибиторами МАО и Бидопом должен составлять более 2 недель.

Эрготамин увеличивает риск развития изменений периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает содержание бисопролола в плазме.

Хранить в сухом и темном месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

В период лечения Бидопом необходимо соблюдать внимательность и осторожность при управлении автотранспортом, особенно в начале терапии.

Контроль за лицами, принимающими бисопролол, включает измерение давления и характеристик пульса (сначала ежедневно, а затем раз в три месяца), определение уровня глюкозы крови у страдающих сахарным диабетом (раз в четыре месяца), проведение ЭКГ. У пожилых больных рекомендуется следить за работой почек один раз в четыре месяца.

Перед началом терапии рекомендуется проводить диагностику функции дыхания у лиц с отягощенным легочным анамнезом.

У курящих больных понижается эффективность бета-адреноблокаторов.

При применении у больных с феохромоцитомой возможен риск появления парадоксальной артериальной гипертонии.

При необходимости планового хирургического вмешательства препарата необходимо отменить за 2 суток до начала осуществления общей анестезии.

Рекомендуется остановить терапию при развитии у пациента депрессии.

Нельзя внезапно прерывать лечение из-за увеличенного риска развития выраженных аритмий или инфаркта миокарда.

Препарат отменяют постепенно, понижая дозу на протяжении двух недель и более.

Арител Кор, Арител, Бидоп Кор, Бипрол, Биол, Бисогамма, Бисопролол, Бисомор, Бисопролол-Тева, Бисокард, Бисопролол-OBL, Конкор Кор, Конкор, Корбис, Коронал, Кординорм, Нипертен, Тирез.

Цена аналогов Бидопа отечественного производства, как правило, ниже цены описываемого препарата, а с зарубежными аналогами дело обстоит наоборот.

Не применяется у лиц младше 18 лет.

Возможно применение во время беременности только при наличии строгих показаний и с учетом всех возможных рисков.

Отзывы свидетельствуют, что действие препарата оценивается больными как уверенное. Бидоп эффективно понижает давление и заметно ослабляет симптомы ишемической болезни сердца. Однако побочные эффекты по силе сопоставимы с уровнем лечебного действия и отнюдь не редки. Также стоит помнить, что у 20% больных стенокардией отмечается неэффективность бета-адреноблокаторов из-за выраженного коронарного атеросклероза и увеличенного диастолического объема левого желудочка.

Цена Бидопа 10 мг №28 составляет в России 200-290 рублей, а на Украине приближается к 180 гривнам.

источник

Таблетки белого цвета, продолговатые, с риской на обеих сторонах и маркировкой «BI» слева от риски и цифрой «2.5» справа от риски на одной стороне.

1 таб.
бисопролола фумарат	2.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 68.15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16 мг, магния стеарат — 0.35 мг, кросповидон — 3 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Бисопролол — селективный бета 1 -адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы. Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг.

C max в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема внутрь.

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

— хроническая сердечная недостаточность.

Бидоп ® Кор следует принимать внутрь 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), β-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп ® Кор требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп ® Кор является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН препаратом Бидоп ® Кор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг (0.5 таб. по 2.5 мг) 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг (1.5 таб. по 2.5 мг), 5 мг, 7.5 мг (3 таб. по 2.5 мг или 1.5 таб. бисопролола по 5 мг с риской) и 10 мг (2 таб. бисопролола 5 мг или 1 таб. бисопролола 10 мг) 1 раз/сут. Для обеспечения приведенного режима дозирования можно применять препарат Бидоп ® . Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Бидоп ® Кор 1 раз/сут.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп ® Кор или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Лечение препаратом Бидоп ® Кор обычно является долговременной терапией.

Нарушение функции почек или печени

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется коррекции дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется назначать Бидоп ® Кор детям в возрасте до 18 лет, в связи с тем, что опыт клинического применения препарата у детей отсутствует.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения бисопролола у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота развития побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль; редко — потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.

Со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия; часто — усугубление симптомов течения ХСН, ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД; нечасто — нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушения потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, повышенная утомляемость.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — гипертриглицеридемия, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT).

— острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

— AV-блокада II и III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;

— синдром слабости синусового узла;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ);

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (опыт клинического применения у детей отсутствует);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ.

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета.

Применение препарата Бидоп ® Кор при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Период грудного вскармливания

Нет данных о том, проникает ли бисопролол в грудное молоко. Поэтому прием препарата Бидоп ® Кор не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью следует назначать препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Не следует резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Бидоп ® Кор пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться);

— проведение десенсибилизирующей терапии;

— нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп ® Кор, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп ® Кор перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершить за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Бидоп ® Кор.

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп ® Кор может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп ® Кор симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бисопролол не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность к управлению транспортными средствами и механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Наиболее частые симптомы передозировки: AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов, и вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

В случае передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести лекарственный препарат, обладающий положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом и вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

Одновременный прием других лекарственных препаратов может повлиять на эффективность и переносимость бисопролола. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда 2 лекарственных препарата приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных препаратов, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты, отпускаемые без рецепта).

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут приводить к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии.

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Бидоп ® Кор с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на β- и α-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих препаратов, возникающих с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Рифампицин: возможно незначительное уменьшение T 1/2 бисопролола из-за индукции рифампицином печеночных изоферментов цитохрома Р450. Обычно коррекции дозы не требуется.

Производные эрготамина: возможно усугубление нарушения периферического кровообращения.

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник

Таблетки светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «ВI» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски.

1 таб.
бисопролола фумарат	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 130.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 32 мг, магния стеарат — 0.7 мг, кросповидон — 6 мг, пигмент марки PB-27215 бежевый (лактозы моногидрат — 60%, железа оксид желтый — 38%, железа оксид красный — 2%) — 1.1 мг.

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность бисопролола вследствие незначительного метаболизма при «первом прохождении» через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате исследований с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), a изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 из плазмы крови составляет 10–12 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

— ИБС: стабильная стенокардия;

— хроническая сердечная недостаточность.

Таблетки препарата Бидоп ® следует принимать 1 раз/сут с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности учитывая ЧСС и состояние пациента.

Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Бидоп ® 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут.

При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Бидоп ® 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Бидоп ® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом Бидоп ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности препаратом Бидоп ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять лекарственные препараты бисопролола (например, препарат Бидоп ® Кор таблетки 2.5 мг или препараты других производителей) в дозировке 2.5 мг по 1/2 таблетки 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Бидоп ® 1 раз/сут.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бидоп ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Бидоп ® обычно является долговременной терапией.

Пациенты с нарушением функции почек или печени: при нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Дети и подростки: поскольку данных по применению бисопролола у детей и подростков недостаточно, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет .

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп ® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также недостаточно данных относительно применения препарата Бидоп ® у пациентов с ХСН и инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Нежелательные лекарственные реакции, приведенные ниже, представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания.

Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушения слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие реакции: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови (АСТ, АЛТ).

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, следует сообщить об этом лечащему врачу.

— повышенная чувствительность к бисопрололу или любому из вспомогательных веществ;

— AV-блокада II и III степени без электростимулятора;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ;

— выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес, строгая диета.

Во время беременности препарат Бидоп ® следует применять только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода применять альтернативные методы терапии.

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Прием препарата Бидоп ® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.

Для пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.

Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза — 10 мг.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Пациент не должен прерывать лечение препаратом Бидоп ® резко и не менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, т.к. это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

На начальных этапах лечения препаратом Бидоп ® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

— сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови — симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;

— проведение десенсибилизирующей терапии;

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Бидоп ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады бета-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бидоп ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Пациент должен предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Бидоп ® .

Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бидоп ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом Бидоп ® симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Препарат Бидоп ® не влияет на способность к управлению транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: в случае передозировки прежде всего необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД: в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV- блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — установить искусственный водитель ритма.

При обострении течения ХСН: в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы (глюкозы).

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Все показания к применению препарата Бидоп ®

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Бидоп ®

БМКК, производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»).

НПВП могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Бидоп ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

источник