Бета адреноблокаторы показания к применению

Адреноблокаторы (альфа и бета-блокаторы) — список препаратов и классификация, механизм действия (селективных, неселективных и т.д.), показания к применению, побочные эффекты и противопоказания

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
Гипертензивный (повышается артериальное давление);
Противоаллергический;
Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1.Альфа-адреноблокаторы:

Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

2.Бета-адреноблокаторы:

Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3.Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1.Альфузозин (МНН):

Алфупрост МР;
Альфузозин;
Альфузозина гидрохлорид;
Дальфаз;
Дальфаз Ретард;
Дальфаз СР.

2.Доксазозин (МНН):

Артезин;
Артезин Ретард;
Доксазозин;
Доксазозин Белупо;
Доксазозин Зентива;
Доксазозин Сандоз;
Доксазозин-ратиофарм;
Доксазозин Тева;
Доксазозина мезилат;
Зоксон;
Камирен;
Камирен ХЛ;
Кардура;
Кардура Нео;
Тонокардин;
Урокард.

3.Празозин (МНН):

Польпрессин;
Празозин.

4.Силодозин (МНН):

Урорек.

5.Тамсулозин (МНН):

Гиперпрост;
Глансин;
Миктосин;
Омник Окас;
Омник;
Омсулозин;
Профлосин;
Сонизин;
Тамзелин;
Тамсулозин;
Тамсулозин Ретард;
Тамсулозин Сандоз;
Тамсулозин-OBL;
Тамсулозин Тева;
Тамсулозина гидрохлорид;
Тамсулон ФС;
Таниз ЭРАС;
Таниз К;
Тулозин;
Фокусин.

6.Теразозин (МНН):

Корнам;
Сетегис;
Теразозин;
Теразозин Тева;
Хайтрин.

7.Урапидил (МНН):

Урапидил Карино;
Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1.Атенолол:

Атенобене;
Атенова;
Атенол;
Атенолан;
Атенолол;
Атенолол-Аджио;
Атенолол-АКОС;
Атенолол-Акри;
Атенолол Белупо;
Атенолол Никомед;
Атенолол-ратиофарм;
Атенолол Тева;
Атенолол УБФ;
Атенолол ФПО;
Атенолол Штада;
Атеносан;
Бетакард;
Велорин 100;
Веро-Атенолол;
Ормидол;
Принорм;
Синаром;
Тенормин.

2.Ацебутолол:

Ацекор;
Сектрал.

3.Бетаксолол:

Бетак;
Бетаксолол;
Беталмик ЕС;
Бетоптик;
Бетоптик С;
Бетофтан;
Ксонеф;
Ксонеф БК;
Локрен;
Оптибетол.

4.Бисопролол:

Арител;
Арител Кор;
Бидоп;
Бидоп Кор;
Биол;
Бипрол;
Бисогамма;
Бисокард;
Бисомор;
Бисопролол;
Бисопролол-OBL;
Бисопролол ЛЕКСВМ;
Бисопролол Лугал;
Бисопролол Прана;
Бисопролол-ратиофарм;
Бисопролол С3;
Бисопролол Тева;
Бисопролола фумарат;
Конкор;
Конкор Кор;
Корбис;
Кординорм;
Кординорм Кор;
Коронал;
Нипертен;
Тирез.

5.Метопролол:

Беталок;
Беталок ЗОК;
Вазокордин;
Корвитол 50 и Корвитол 100;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Метопролол Акри;
Метопролол Акрихин;
Метопролол Зентива;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол-ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Сердол;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

6.Небиволол:

Бивотенз;
Бинелол;
Небиватор;
Небиволол;
Небиволол НАНОЛЕК;
Небиволол Сандоз;
Небиволол Тева;
Небиволол Чайкафарма;
Небиволол ШТАДА;
Небиволола гидрохлорид;
Небикор Адифарм;
Небилан Ланнахер;
Небилет;
Небилонг;
ОД-Неб.

7.Талинолол:

Корданум.

8.Целипролол:

Целипрол.

9.Эсатенолол:

Эстекор.

10.Эсмолол:

Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

К препаратам данной группы относят следующие:

1.Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

Альбетор;
Альбетор Лонг;
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
Проксодолол.

2.Карведилол:

Акридилол;
Багодилол;
Ведикардол;
Дилатренд;
Карведигамма;
Карведилол;
Карведилол Зентива;
Карведилол Канон;
Карведилол Оболенское;
Карведилол Сандоз;
Карведилол Тева;
Карведилол ШТАДА;
Карведилол-OBL;
Карведилол Фармаплант;
Карвенал;
Карветренд;
Карвидил;
Кардивас;
Кориол;
Кредекс;
Рекардиум;
Таллитон.

3.Лабеталол:

Абетол;
Амипресс;
Лабетол;
Трандол.

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии, органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
Снижают давление в легочном круге кровообращения;
Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
Уменьшают потребность сердца в кислороде;
Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
Снижают артериальное давление;
Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Нарушения мозгового кровообращения;
Мигрень;
Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
Диабетическая ангиопатия;
Дистрофические заболевания роговицы глаза;
Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
Гипертрофия предстательной железы;
Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Синусовая тахикардия;
Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Тремор;
Профилактика мигрени;
Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
Профилактика мигрени;
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Бессонница;
Кошмарные сновидения;
Утомляемость;
Слабость;
Депрессия;
Беспокойство;
Спутанность сознания;
Кратковременные эпизоды потери памяти;
Галлюцинации;
Замедление реакции;
Шум в ушах;
Судороги;
Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
Нарушение зрения и вкуса;
Сухость ротовой полости и глаз;
Конъюнктивит;
Брадикардия;
Сердцебиение;
Атриовентрикулярная блокада;
Нарушение проводимости в сердечной мышце;
Аритмия;
Ухудшение сократимости миокарда;
Гипотензия (снижение артериального давления);
Сердечная недостаточность;
Феномен Рейно;
Васкулит;
Боли в груди, мышцах и суставах;
Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
Тошнота и рвота;
Боль в животе;
Понос или запор;
Метеоризм;
Изжога;
Нарушения работы печени;
Одышка;
Спазм бронхов или гортани;
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
Облысение;
Потливость;
Похолодание конечностей;
Мышечная слабость;
Ухудшение либидо;
Болезнь Пейрони;
Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

Раздражение глаз;
Диплопия (двоение в глазах);
Птоз;
Заложенность носа;
Кашель;
Удушье;
Дыхательная недостаточность;
Остановка сердца;
Коллапс;
Обострение перемежающейся хромоты;
Временные нарушения мозгового кровообращения;
Ишемия головного мозга;
Обмороки;
Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
Анорексия;
Отек Квинке;
Изменение веса тела;
Волчаночный синдром;
Импотенция;
Болезнь Пейрони;
Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
Колит;
Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

*Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов*
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
Кормление грудью

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

*Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов*
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии.

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры, слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Подробнее о простатите

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Бета-блокаторы, или блокаторы бета-адренергических рецепторов – это группа препаратов, которые связываются с бета-адренорецепторами и блокируют на них действие катехоламинов (адреналина и норадреналина). Бета-адреноблокаторы принадлежат к базовым препаратам в лечении эссенциальной артериальной гипертензии и синдрома повышенного артериального давления. Эта группа препаратов используется для лечения гипертонии с 1960-х годов, когда они впервые вошли в клиническую практику.

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

В зависимости от преимущественного действия на бета-1 и бета-2, адренорецепторы делятся на:

кардиоселективные (Метапролол, Атенолол, Бетаксолол, Небиволол);
кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Метопролол).

В зависимости от способности растворяться в липидах или воде бета-адреноблокаторы фармакокинетически делятся на три группы.

Липофильные бета-адреноблокаторы (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). При применении внутрь быстро и почти полностью (70-90%) всасывается в желудке и кишечнике. Препараты этой группы хорошо проникают в разные ткани и органы, а также через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Как правило, липофильные бета-адреноблокаторы назначаются в низких дозах при тяжелой печеночной и застойной сердечной недостаточности.
Гидрофильные бета-адреноблокаторы (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). В отличие от липофильных бета-адреноблокаторов, при применении внутрь всасываются только на 30-50%, в меньшей степени метаболизируются в печени, имеют длительный период полураспада. Выводятся преимущественно через почки, в связи с чем гидрофильные бета-адреноблокаторы применяют в низких дозах при недостаточной функции почек.
Липо- и гидрофильные бета-адреноблокаторы, или амфифильные блокаторы (Ацебутолол, Бисопролол, Бетаксолол, Пиндолол, Целипролол), растворимы как в липидах, так и воде, после применения внутрь всасывается 40-60% препарата. Занимают промежуточное положение между липо- и гидрофильными бета-адреноблокаторами и выводятся в равной степени почками и печенью. Препараты назначают пациентам с умеренно выраженной почечной и печеночной недостаточностью.

Кардионеселективные (Пропранолол, Надолол, Тимолол, Окспренолол, Пиндолол, Альпренолол, Пенбутолол, Картеолол, Бопиндолол).
Кардиоселективные (Атенолол, Метопролол, Бисопролол, Бетаксолол, Небиволол, Бевантолол, Эсмолол, Ацебутолол, Талинолол).
Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.

Кардиоселективные и некардиоселективные бета-адреноблокаторы в свою очередь подразделяются на препараты с внутренней симпатомиметической активностью и без нее.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Атенолол, Метопролол, Бетаксолол, Бисопролол, Небиволол) наряду с антигипертензивным действием урежают сердечный ритм, дают антиаритмический эффект, не вызывают бронхоспазма.
Кардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Ацебутолол, Талинолол, Целипролол) в меньшей степени урежают сердечный ритм, угнетают автоматизм синусного узла и атриовентрикулярную проводимость, дают значительный антиангинальный и антиаритмический эффект при синусовой тахикардии, суправентрикулярных и желудочковых нарушениях ритма, мало влияют на бета-2 адренорецепторы бронхов легочных сосудов.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности (Пропранолол, Надолол, Тимолол) обладают наибольшим антиангинальным действием, поэтому их чаще назначают больным с сопутствующей стенокардией.
Некардиоселективные бета-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (Окспренолол, Тразикор, Пиндолол, Вискен) не только блокируют, но и частично стимулируют бета-адренорецепторы. Препараты этой группы в меньшей степени урежают сердечный ритм, замедляют предсердно-желудочковую проводимость и снижают сократимость миокарда. Их можно назначать больным с артериальной гипертензией с легкой степенью нарушения проводимости, сердечной недостаточностью, более редким пульсом.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы блокируют бета-1 адренорецепторы, расположенные в клетках сердечной мышцы, юкстагломерулярного аппарата почек, жировой ткани, проводящей системе сердца и кишечнике. Однако селективность бета-адреноблокаторов зависит от дозы и исчезает при применении больших доз бета-1 селективных бета-адреноблокаторов.

Неселективные бета-адреноблокаторы действуют на оба типа рецепторов, на бета-1 и бета-2 адренорецепторы. Бета-2 адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, бронхов, матки, поджелудочной железе, печени и жировой ткани. Данные препараты повышают сократительную активность беременной матки, что может привести к преждевременным родам. Одновременно блокада бета-2 адренорецепторов связана с негативными эффектами (бронхоспазм, спазм периферических сосудов, нарушение обмена глюкозы и липидов) неселективных бета-адреноблокаторов.

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы имеют преимущество перед некардиоселективными при лечении больных с артериальной гипертензией, бронхиальной астмой и другими заболеваниями бронхолегочной системы, сопровождающимися бронхоспазмом, сахарным диабетом, перемежающейся хромотой.

эссенциальная артериальная гипертензия;
вторичная артериальная гипертензия;
признаки гиперсимпатикотонии (тахикардия, высокое пульсовое давление, гиперкинетический тип гемодинамики);
сопутствующая ИБС – стенокардия напряжения (курящим селективные бета-адреноблокаторы, некурящим – неселективные);
перенесенный инфаркт вне зависимости от наличия стенокардии;
нарушение ритма сердца (предсердная и желудочковая экстрасистолия, тахикардия);
субкомпенсированная сердечная недостаточность;
гипертрофическая кардиомиопатия, субаортальный стеноз;
пролапс митрального клапана;
риск фибрилляции желудочка и внезапной смерти;
артериальная гипертензия в предоперационный и послеоперационной период;
бета-адреноблокаторы также назначаются при мигрени, гипертиреозе, алкогольной и наркоманической абстиненции.

Со стороны сердечнососудистой системы:

брадикардия;
атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
артериальная гипотензия;
острая сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
вазоспастическая стенокардия.

Со стороны других органов и систем:

бронхиальная астма;
хроническое обструктивное заболевание легких;
стенозирующее заболевание периферических сосудов с ишемией конечностей в состоянии покоя.

Со стороны сердечнососудистой системы:

снижение частоты сердечных сокращений;
замедление атриовентрикулярной проводимости;
значительное снижение артериального давления;
снижение фракции выброса.

Со стороны других органов и систем:

нарушения со стороны дыхательной системы (бронхоспазм, нарушение бронхиальной проходимости, обострение хронических заболеваний легких);
периферическое сужение сосудов (синдром Рейно, холодные конечности, перемежающееся хромота);
психоэмоциональные расстройства (слабость, сонливость, ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, депрессия, острые психозы, нарушение сна, галлюцинации);
гастроинтестинальные нарушения (тошнота, понос, боль в животе, запор, обострение язвенной болезни, колит);
синдром отмены;
нарушение углеводного и липидного обмена;
мышечная слабость, непереносимость физических нагрузок;
импотенция и снижение либидо;
снижение функции почек за счет снижения перфузии;
снижение продукции слезной жидкости, конъюнктивит;
нарушения со стороны кожи (дерматит, экзантема, обострение псориаза);
гипотрофия плода.

При сахарном диабете второго типа предпочтение отдают селективным бета-адреноблокаторам, поскольку их дисметаболические свойства (гипергликемия, снижение чувствительности тканей к инсулину) выражены в меньшей степени, чем у неселективных.

При беременности применять бета-адреноблокаторы(неселективные) нежелательно, поскольку они вызывают брадикардию и гипоксемию с последующей гипотрофией плода.

Говоря о бета-адреноблокаторах как классе антигипертензивных препаратов, подразумевают препараты, обладающие бета-1 селективностью (имеют меньше побочных эффектов), без внутренней симпатомиметической активности (более эффективны) и сосудорасширяющих свойств.

Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.

Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.

Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.

За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.

Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

источник