Бета адреноблокаторы неселективные и селективные

Адреноблокаторы (альфа и бета-блокаторы) — список препаратов и классификация, механизм действия (селективных, неселективных и т.д.), показания к применению, побочные эффекты и противопоказания

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Адреноблокаторы действуют на адренорецепторы, которые располагаются в стенках кровеносных сосудов и в сердце. Собственно, свое название данная группа препаратов получила именно от того, что они блокируют действие адренорецепторов.

В норме, когда адренорецепторы свободны, на них может воздействовать адреналин или норадреналин, появившийся в кровотоке. Адреналин при связывании с адренорецепторами провоцирует следующие эффекты:

Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
Гипертензивный (повышается артериальное давление);
Противоаллергический;
Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

В стенках кровеносных сосудов имеется четыре типа адренорецепторов – это альфа-1, альфа-2, бета-1 и бета-2, которые обычно называются соответственно: альфа-1-адренорецепторы, альфа-2-адренорецепторы, бета-1-адренорецепторы и бета-2-адренорецепторы. Препараты группы адреноблокаторов могут выключать различные виды рецепторов, например, только бета-1-адренорецепторы или альфа-1,2-адренорецепторы, и т.д. Адреноблокаторы подразделяются на несколько групп в зависимости от того, какие именно виды адренорецепторов они выключают.

Итак, адреноблокаторы классифицируются на следующие группы:

1.Альфа-адреноблокаторы:

Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).

2.Бета-адреноблокаторы:

Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3.Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

В данной классификации приведены международные названия активных веществ, входящих с состав препаратов, относящихся к каждой группе адреноблокаторов.

Каждую группу бета-адреноблокаторов также подразделяют на два вида – с внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) или без ВСА. Однако данная классификация является вспомогательной, и необходима только врачам для выбора оптимального лекарственного препарата.

Приведем списки альфа-адреноблокаторов различных подгрупп в разных списках для наиболее легкого и структурированного поиска необходимой информации.

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов относятся следующие:

1.Альфузозин (МНН):

Алфупрост МР;
Альфузозин;
Альфузозина гидрохлорид;
Дальфаз;
Дальфаз Ретард;
Дальфаз СР.

2.Доксазозин (МНН):

Артезин;
Артезин Ретард;
Доксазозин;
Доксазозин Белупо;
Доксазозин Зентива;
Доксазозин Сандоз;
Доксазозин-ратиофарм;
Доксазозин Тева;
Доксазозина мезилат;
Зоксон;
Камирен;
Камирен ХЛ;
Кардура;
Кардура Нео;
Тонокардин;
Урокард.

3.Празозин (МНН):

Польпрессин;
Празозин.

4.Силодозин (МНН):

Урорек.

5.Тамсулозин (МНН):

Гиперпрост;
Глансин;
Миктосин;
Омник Окас;
Омник;
Омсулозин;
Профлосин;
Сонизин;
Тамзелин;
Тамсулозин;
Тамсулозин Ретард;
Тамсулозин Сандоз;
Тамсулозин-OBL;
Тамсулозин Тева;
Тамсулозина гидрохлорид;
Тамсулон ФС;
Таниз ЭРАС;
Таниз К;
Тулозин;
Фокусин.

6.Теразозин (МНН):

Корнам;
Сетегис;
Теразозин;
Теразозин Тева;
Хайтрин.

7.Урапидил (МНН):

Урапидил Карино;
Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

К препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов относятся следующие препараты:

Поскольку в каждую группу бета-адреноблокаторов входит довольно большое количество препаратов, приведем их списки по-отдельности для более легкого восприятия и поиска нужной информации.

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы). В скобках перечислены общепринятые названия данной фармакологической группы адреноблокаторов.

Итак, к селективным бета-адреноблокаторам относятся следующие препараты:

1.Атенолол:

Атенобене;
Атенова;
Атенол;
Атенолан;
Атенолол;
Атенолол-Аджио;
Атенолол-АКОС;
Атенолол-Акри;
Атенолол Белупо;
Атенолол Никомед;
Атенолол-ратиофарм;
Атенолол Тева;
Атенолол УБФ;
Атенолол ФПО;
Атенолол Штада;
Атеносан;
Бетакард;
Велорин 100;
Веро-Атенолол;
Ормидол;
Принорм;
Синаром;
Тенормин.

2.Ацебутолол:

Ацекор;
Сектрал.

3.Бетаксолол:

Бетак;
Бетаксолол;
Беталмик ЕС;
Бетоптик;
Бетоптик С;
Бетофтан;
Ксонеф;
Ксонеф БК;
Локрен;
Оптибетол.

4.Бисопролол:

Арител;
Арител Кор;
Бидоп;
Бидоп Кор;
Биол;
Бипрол;
Бисогамма;
Бисокард;
Бисомор;
Бисопролол;
Бисопролол-OBL;
Бисопролол ЛЕКСВМ;
Бисопролол Лугал;
Бисопролол Прана;
Бисопролол-ратиофарм;
Бисопролол С3;
Бисопролол Тева;
Бисопролола фумарат;
Конкор;
Конкор Кор;
Корбис;
Кординорм;
Кординорм Кор;
Коронал;
Нипертен;
Тирез.

5.Метопролол:

Беталок;
Беталок ЗОК;
Вазокордин;
Корвитол 50 и Корвитол 100;
Метозок;
Метокард;
Метокор Адифарм;
Метолол;
Метопролол;
Метопролол Акри;
Метопролол Акрихин;
Метопролол Зентива;
Метопролол Органика;
Метопролол OBL;
Метопролол-ратиофарм;
Метопролола сукцинат;
Метопролола тартрат;
Сердол;
Эгилок;
Эгилок Ретард;
Эгилок С;
Эмзок.

6.Небиволол:

Бивотенз;
Бинелол;
Небиватор;
Небиволол;
Небиволол НАНОЛЕК;
Небиволол Сандоз;
Небиволол Тева;
Небиволол Чайкафарма;
Небиволол ШТАДА;
Небиволола гидрохлорид;
Небикор Адифарм;
Небилан Ланнахер;
Небилет;
Небилонг;
ОД-Неб.

7.Талинолол:

Корданум.

8.Целипролол:

Целипрол.

9.Эсатенолол:

Эстекор.

10.Эсмолол:

Бревиблок.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

К препаратам данной группы относят следующие:

1.Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

Альбетор;
Альбетор Лонг;
Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
Проксодолол.

2.Карведилол:

Акридилол;
Багодилол;
Ведикардол;
Дилатренд;
Карведигамма;
Карведилол;
Карведилол Зентива;
Карведилол Канон;
Карведилол Оболенское;
Карведилол Сандоз;
Карведилол Тева;
Карведилол ШТАДА;
Карведилол-OBL;
Карведилол Фармаплант;
Карвенал;
Карветренд;
Карвидил;
Кардивас;
Кориол;
Кредекс;
Рекардиум;
Таллитон.

3.Лабеталол:

Абетол;
Амипресс;
Лабетол;
Трандол.

Лекарственных препаратов, которые изолированно выключают только бета-2-адренорецепторы, в настоящее время не существует. Ранее выпускался препарат Бутоксамин, являющийся бета-2-адреноблокатором, однако сегодня он не используется в медицинской практике и представляет интерес исключительно для ученых-экспериментаторов, специализирующихся в области фармакологии, органического синтеза и т.д.

Имеются только неселективные бета-адреноблокаторы, которые одновременно выключают и бета-1, и бета-2 адренорецепторы. Однако, поскольку также имеются селективные адреноблокаторы, выключающие исключительно бета-1-адренорецепторы, то неселективные часто называют бета-2-адреноблокаторами. Подобное название некорректно, но довольно широко распространено в обиходе. Поэтому, когда говорят «бета-2-адреноблокаторы», необходимо знать, что имеется ввиду группа неселективных бета-1,2-адреноблокаторов.

Альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают одинаковое фармакологическое действие. А отличаются друг от друга препараты данных групп побочными эффектами, которых у альфа-1,2-адреноблокаторов обычно больше, и они возникают чаще по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами.

Так, препараты данных групп расширяют сосуды всех органов, а особенно сильно кожи, слизистых оболочек, кишечника и почек. За счет этого уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов, улучшается кровоток и кровоснабжение периферических тканей, а также снижается артериальное давление. За счет снижения периферического сопротивления сосудов и уменьшения количества крови, которое возвращается в предсердия из вен (венозный возврат), существенно уменьшается пре- и постнагрузка на сердце, что значительно облегчает его работу и положительно сказывается на состоянии данного органа. Суммируя вышесказанное, можно сделать вывод, что альфа-1-адреноблокаторы и альфа-1,2-адреноблокаторы оказывают следующее действие:

Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
Снижают давление в легочном круге кровообращения;
Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Кроме того, альфа-адреноблокаторы уменьшают выраженность симптомов воспалительных и обструктивных процессов в мочеполовых органах, обусловленных гиперплазией предстательной железы. То есть, препараты устраняют или уменьшают выраженность неполного опорожнения мочевого пузыря, ночных мочеиспусканий, частого мочеиспускания и жжения при мочеиспускании.

Альфа-2-адреноблокаторы незначительно влияют на кровеносные сосуды внутренних органов, в том числе сердца, они воздействуют преимущественно на сосудистую систему половых органов. Именно поэтому альфа-2-адреноблокаторы имеют очень узкую сферу применения – лечение импотенции у мужчин.

У женщин неселективные бета-блокаторы усиливают сократимость матки и уменьшают кровопотерю в родах или после операций.

Кроме того, за счет воздействия на сосуды периферических органов, неселективные бета-блокаторы снижают внутриглазное давление и уменьшают продукцию влаги в передней камере глаза. Данное действие препаратов используется в лечении глаукомы и других заболеваний глаз.

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
Уменьшают потребность сердца в кислороде;
Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
Снижают артериальное давление;
Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Кроме того, бета-1-адреноблокаторы устраняют аритмию и сужение просвета мелких сосудов. У людей, страдающих бронхиальной астмой, снижают риск бронхоспазма, а при сахарном диабете нивелируют вероятность развития гипогликемии (низкий уровень сахара в крови).

Препараты данной группы оказывают следующие фармакологические эффекты:

Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Кроме того, альфа-бета-адреноблокаторы улучшают сократительную способность миокарда, за счет чего кровь не остается в левом желудочке после сокращения, а в полном объеме выбрасывается в аорту. Это способствует уменьшению размеров сердца и снижает степень его деформации. Благодаря улучшению работы сердца препараты данной группы при застойной сердечной недостаточности увеличивают тяжесть и объем переносимых физических, психических и эмоциональных нагрузок, уменьшают частоту сердечных сокращений и приступов ИБС, а также нормализуют сердечный индекс.

Применение альфа-бета-адреноблокаторов уменьшает смертность и риск повторного инфаркта у людей, страдающих ИБС или дилатационной кардиомиопатией.

Поскольку препараты подгрупп альфа-адреноблокаторов (альфа-1, альфа-2 и альфа-1,2) имеют различные механизмы действия и несколько отличаются друг от друга в нюансах воздействия на сосуды, то сферы их применения и, соответственно, показания также различны.

Альфа-1-адреноблокаторы показаны к применению при следующих состояниях и заболевания:

Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

Нарушения мозгового кровообращения;
Мигрень;
Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
Диабетическая ангиопатия;
Дистрофические заболевания роговицы глаза;
Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
Гипертрофия предстательной железы;
Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы имеют несколько отличающиеся друг от друга показания и сферы применения, что обусловлено различиями в определенных нюансах их воздействия на сердце и сосуды.

Показания к применению неселективных бета-1,2-адреноблокаторов следующие:

Артериальная гипертензия;
Стенокардия напряжения;
Синусовая тахикардия;
Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Тремор;
Профилактика мигрени;
Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
Ишемическая болезнь сердца;
Гиперкинетический кардиальный синдром;
Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
Гипертрофическая кардиомиопатия;
Пролапс митрального клапана;
Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
Профилактика мигрени;
Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Рассмотрим побочные эффекты адреноблокаторов разных групп по-отдельности, поскольку, несмотря на сходства, между ними имеется ряд отличий.

Все альфа-адреноблокаторы способны провоцировать как одинаковые, так и различные побочные эффекты, что обусловлено особенностями их воздействия на те или иные типы адренорецепторов.

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют как одинаковые побочные эффекты, так и различные, что обусловлено особенностями их воздействия на разные типы рецепторов.

Так, одинаковыми для селективных и неселективных бета-адреноблокаторов являются следующие побочные эффекты:

Головокружение;
Головная боль;
Сонливость;
Бессонница;
Кошмарные сновидения;
Утомляемость;
Слабость;
Депрессия;
Беспокойство;
Спутанность сознания;
Кратковременные эпизоды потери памяти;
Галлюцинации;
Замедление реакции;
Шум в ушах;
Судороги;
Парестезии (ощущение бегания «мурашек», онемение конечностей);
Нарушение зрения и вкуса;
Сухость ротовой полости и глаз;
Конъюнктивит;
Брадикардия;
Сердцебиение;
Атриовентрикулярная блокада;
Нарушение проводимости в сердечной мышце;
Аритмия;
Ухудшение сократимости миокарда;
Гипотензия (снижение артериального давления);
Сердечная недостаточность;
Феномен Рейно;
Васкулит;
Боли в груди, мышцах и суставах;
Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
Тошнота и рвота;
Боль в животе;
Понос или запор;
Метеоризм;
Изжога;
Нарушения работы печени;
Одышка;
Спазм бронхов или гортани;
Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
Облысение;
Потливость;
Похолодание конечностей;
Мышечная слабость;
Ухудшение либидо;
Болезнь Пейрони;
Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

Раздражение глаз;
Диплопия (двоение в глазах);
Птоз;
Заложенность носа;
Кашель;
Удушье;
Дыхательная недостаточность;
Остановка сердца;
Коллапс;
Обострение перемежающейся хромоты;
Временные нарушения мозгового кровообращения;
Ишемия головного мозга;
Обмороки;
Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
Анорексия;
Отек Квинке;
Изменение веса тела;
Волчаночный синдром;
Импотенция;
Болезнь Пейрони;
Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
Колит;
Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов приведены в таблице.

*Противопоказания к применению альфа-1-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-1,2-адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению альфа-2-адреноблокаторов*
Стеноз (сужение) аортального или митрального клапанов	Атеросклероз периферических сосудов тяжелой степени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Ортостатическая гипотензия	Артериальная гипотензия	Скачки артериального давления
Тяжелые нарушения работы печени	Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Неконтролируемая гипотензия или гипертензия
Беременность	Стенокардия напряжения	Тяжелые нарушения работы печени или почек
Кормление грудью	Брадикардия
Повышенная чувствительность к компонентам препаратов	Органические поражения сердца
Сердечная недостаточность, развившаяся на фоне констриктивного перикардита или тампонады сердца	Инфаркт миокарда, перенесенный менее 3 месяцев назад
Пороки сердца, протекающие на фоне низкого давления наполнения левого желудочка	Острое кровотечение
Тяжелая почечная недостаточность	Беременность
Кормление грудью

Селективные (бета-1) и неселективные (бета-1,2) адреноблокаторы имеют практически идентичные противопоказания к применению. Однако спектр противопоказаний к применению селективных бета-блокаторов несколько шире, чем для неселективных. Все противопоказания к применению для бета-1- и бета-1,2-адреноблокаторов отражены в таблице.

*Противопоказания к применению неселективных (бета-1,2) адреноблокаторов*	*Противопоказания к применению селективных (бета-1) адреноблокаторов*
Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препаратов
Атриовентрикулярная блокада II или III степени
Синоатриальная блокада
Выраженная брадикардия (пульс менее 55 ударов в минуту)
Синдром слабости синусового узла
Кардиогенный шок
Гипотензия (величина систолического давления ниже 100 мм рт. ст.)
Острая сердечная недостаточность
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
Облитерирующие заболевания сосудов	Нарушения периферического кровообращения
Стенокардия Принцметала	Беременность
Бронхиальная астма	Кормление грудью

Гипотензивным действием обладают препараты различных групп адреноблокаторов. Наиболее выраженное гипотензивное действие оказывают альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных компонентов такие вещества, как доксазозин, празозин, урапидил или теразозин. Поэтому именно препараты этой группы используют для длительной терапии гипертонической болезни с целью снижения давления и последующего поддержания на среднем приемлемом уровне. Препараты группы альфа-1-адреноблокаторов оптимальны для применения у людей, страдающих только гипертонической болезнью, без сопутствующей сердечной патологии.

Кроме того, гипотензивными являются все бета-адреноблокаторы – и селективные, и неселективные. Гипотензивные неселективные бета-1,2-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Данные препараты, помимо гипотензивного эффекта, также воздействуют на сердце, поэтому их используют не только в терапии артериальной гипертензии, но и сердечных заболеваний. Наиболее «слабым» гипотензивным неселективным бета-блокатором является соталол, который оказывает преимущественное действие на сердце. Однако этот препарат применяется в лечении артериальной гипертензии, которая сочетается с заболеваниями сердца. Все неселективные бета-блокаторы оптимальны для применения при гипертензии, сочетающейся с ИБС, стенокардией напряжения и перенесенным инфарктом миокарда.

Гипотензивными селективными бета-1-адреноблокаторами являются лекарственные препараты, содержащие в качестве активных веществ следующие: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол. Учитывая особенности действия, данные препараты наилучшим образом подходят для лечения артериальной гипертензии, сочетающейся с обструктивными патологиями легких, заболеваниями периферических артерий, сахарным диабетом, атерогенной дислипидемией, а также для злостных курильщиков.

Альфа-бета-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ карведилол или бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол, также являются гипотензивными. Но из-за широкого спектра побочных эффектов и выраженного воздействия на мелкие сосуды, препараты данной группы используют реже по сравнению с альфа-1-адреноблокаторами и бета-блокаторами.

В настоящее время препаратами выбора для лечения артериальной гипертензии являются бета-блокаторы и альфа-1-адреноблокаторы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы используются в основном для лечения нарушений периферического и мозгового кровообращения, поскольку оказывают более выраженное действие на мелкие кровеносные сосуды. Теоретически, препараты данной группы можно применять для снижения артериального давления, однако это неэффективно из-за большого количества побочных эффектов, которые будут возникать при этом.

При простатите применяются альфа-1-адреноблокаторы, содержащие в качестве активных веществ альфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин, с целью улучшить и облегчить процесс мочеиспускания. Показаниями для назначения адреноблокаторов при простатите являются низкое давление внутри уретры, слабый тонус самого мочевого пузыря или его шейки, а также мышц предстательной железы. Препараты нормализуют отток мочи, что ускоряет выведение продуктов распада, а также погибших болезнетворных бактерий и, соответственно, повышает эффективность проводимого антимикробного и противовоспалительного лечения. Положительный эффект обычно полностью развивается через 2 недели применения. К сожалению, нормализация оттока мочи под действием адреноблокаторов наблюдается только у 60 – 70% мужчин, страдающих простатитом.

Наиболее популярными и эффективными адреноблокаторами при простатите являются препараты, содержащие тамсулозин (например, Гиперпрост, Глансин, Миктосин, Омсулозин, Тулозин, Фокусин и т.д.).
Подробнее о простатите

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Препараты группы бета-адреноблокаторов вызывают большой интерес в связи с их поразительной эффективностью. Их применяют при ишемической болезни сердечной мышцы, сердечной недостаточности и определенных нарушениях работоспособности сердца.

Нередко доктора назначают их при патологических изменениях ритма сердца. Бета-адреноблокаторами называются лекарственные средства, которые на определенный временной промежуток блокируют разнообразные виды (β1-, β2-, β3-) адренорецепторов. Значение этих веществ сложно переоценить. Они считаются единственным в своем роде классом медикаментов в кардиологии, за разработку которого была вручена Нобелевская премия по медицине.

Выделяют бета-адреноблокаторы селективные и неселективные. Из справочников можно узнать о том, что селективность – это способность блокировать исключительно β1-адренорецепторы. Важно отметить, что она никак не воздействует на β2-адренорецепторы. Данная статья содержит основную информацию о данных веществах. Здесь можно ознакомиться с их подробной классификацией, а также препаратами и их влиянием на организм. Так что собой представляют селективные и неселективные бета-блокаторы?

Классификация бета-блокаторов совсем незамысловата. Как отмечалось ранее, все препараты подразделяются на две основные группы: неселективные и селективные бета-блокаторы.

Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, которые не избирательно блокируют β-адренорецепторы. К тому же, они оказывают сильное антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действия.

В группу неселективных блокаторов входят такие лекарственные средства:

Пропранолол (медикаменты с аналогичным активным веществом: Анаприлин, Индерал, Обзидан);
Бопиндолол (Сандинорм);
Левобунолол (Вистаген);
Надолол (Коргард);
Обунол;
Окспренолол (Коретал, Тразикор);
Пиндолол;
Соталол;
Тимозол (Арутимол).

Антиангинальное действие данного вида β-адреноблокаторов состоит в том, что они способны нормализовать частоту сердечных сокращений. К тому же уменьшается сократимость миокарда, что постепенно приводит к понижению его потребности в порциях кислорода. Таким образом, существенно улучшается кровоснабжение сердца.

Такой эффект обусловлен замедлением симпатической стимуляции периферических сосудов и угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы. Причем одновременно наблюдается минимизация общего периферического сосудистого сопротивления и понижение сердечного выброса.

Неселективный блокатор Индерал

А вот антиаритмическое действие данных веществ объясняется удалением аритмогенных факторов. Некоторые категории этих препаратов имеют так называемую внутреннюю симпатомиметическую активность. Иными словами, они оказывают мощное стимулирующее действие на бета-адренорецепторы.

Данные лекарственные средства не уменьшают или совсем немного понижают частоту сердечных сокращений в покое. К тому же они не допускают увеличение последнего при выполнении физических упражнений или под влиянием адреномиметиков.

Выделяют следующие кардиоселективные бета-блокаторы:

Ормидол;
Принорм;
Атенол;
Бетакард;
Блокиум;
Катенол;
Катенолол;
Гипотен;
Миокорд;
Нормитен;
Пренормин;
Телводин;
Тенолол;
Тензикор;
Велорин;
Фалитонзин.

Как известно, в структурах тканей человеческого тела имеются определенные рецепторы, которые реагируют на гормоны адреналин и норадреналин. На данный момент различают α1-, α2-, β1-, β2-адренорецепторы. Не так давно были описаны β3-адренорецепторы.

Представить расположение и значение адренорецепторов можно следующим образом:

α1 – находятся именно в сосудах организма (в артериях, венах и капиллярах), активная стимуляция приводит к их спазму и резкому повышению уровня кровяного давления;
α2 – считаются “петлей обратной отрицательной связи” для системы регулирования работоспособности тканей организма – это говорит о том, что их стимулирование способно привести к моментальному понижению артериального давления;
β1 – расположены в сердечной мышце, а их стимуляция приводит к повышению частоты сердечных сокращений, к тому же увеличивает потребность миокарда в кислороде;
β2 – размещены в почках, стимуляция провоцирует снятие бронхоспазма.

Кардиоселективные β-блокаторы обладают активностью в отношении β1-адренорецепторов. А вот что касается неселективных, то они одинаково блокируют β1 и β2. В сердце соотношение последних составляет 4:1.

Иными словами, стимуляция данного органа сердечно-сосудистой системы энергией проводится в основном через β1. С быстрым повышением дозировки бета-блокаторов постепенно сводится к минимуму их специфичность. Только после этого селективный медикамент блокирует оба рецептора.

Важно отметить, что любой бета-адреноблокатор селективный или неселективный одинаково понижает уровень кровяного давления.

Однако в то же время именно у кардиоселективных бета-блокаторов намного меньше побочных эффектов. Именно по данной причине их гораздо целесообразнее применять при различных сопутствующих недугах.

Таким образом, они с наиболее минимальной вероятностью будут провоцировать явления бронхоспазма. Это объясняется тем, что их активность не затронет собой β2-адренорецепторы, размещенные во внушительной части органов дыхания – легких.

Стоит заметить, что селективные адреноблокаторы гораздо слабее, чем неселективные. К тому же они увеличивают периферическое сопротивление сосудов. Именно благодаря этому уникальному свойству данные препараты назначаются пациентам кардиологов с серьезными нарушениями периферического кровообращения. В основном это касается больных с перемежающейся хромотой.

Мало кто знает, но Карведилол нечасто назначают для понижения кровяного давления и устранения аритмий. Как правило, он используется для терапии сердечной недостаточности.

На данный момент имеется три основных поколения таких лекарственных средств. Естественно, желательно пользоваться именно медикаментами последнего (нового) поколения. Их рекомендуется употреблять трижды в сутки.

Препарат Карведилол 25 мг

Помимо этого, не нужно забывать, что они напрямую связаны всего лишь с минимальным количеством нежелательных побочных эффектов. К инновационным препаратам можно отнести Карведилол и Целипролол. Как говорилось ранее, их довольно успешно используют для лечения различных заболеваний сердечной мышцы.

К неселективным лекарствам продолжительного действия относят следующие:

А вот к селективным препаратам длительного действия относят такие:

При наблюдении низкой эффективности выбранного медикамента важно пересмотреть назначенный препарат.

При необходимости следует обратиться к личному доктору для того, чтобы он подобрал новое лекарство. Все дело состоит в том, что нередко средства просто не оказывают нужного влияния на организм пациента.

Лекарства могут быть очень действенными, но тот или иной пациент попросту к ним не восприимчив. В данном случае все очень индивидуально и зависит от определенных особенностей здоровья больного.

Именно по данной причине лечение необходимо проводить с аккуратностью и особой щепетильностью. Очень важно обращать внимание на все индивидуальные особенности организма человека.

Именно по той причине, что бета-блокаторы обладают способностью так или иначе воздействовать на различные органы и системы (не всегда положительным образом), их использование нежелательно и даже противопоказано при некоторых сопутствующих недугах организма.

Различные неблагоприятные эффекты и запреты к применению напрямую связаны с присутствием бета-адренорецепторов во многих органах и структурах человеческого организма.

Противопоказаниями к использованию медикаментозных препаратов, являются:

астма;
симптоматическое понижение артериального давления;
понижение частоты сердечных сокращений (значительное замедление пульса у больного);
тяжелая декомпенсированная сердечная недостаточность.

Противопоказания могут быть относительными (когда существенная польза для процесса терапии превосходит вред и вероятность появления нежелательных эффектов):

различные болезни органов сердечно-сосудистой системы;
обструктивное заболевание органов дыхания хронического характера;
у лиц с сердечной недостаточностью и замедлением пульса применение нежелательно, но не запрещено;
сахарный диабет;
преходящая хромота нижних конечностей.

Какие неселективные и селективные бета-блокаторы (препараты из данных групп) применяют для лечения гипертонии и болезней сердца:

При заболеваниях, когда прием бета-адреноблокаторов показан, следует крайне осторожно использовать их. Особенно это касается женщин, вынашивающих малыша и кормящих грудью. Еще одним немаловажным моментом является внезапная отмена выбранного лекарственного средства: ни в коем случае не рекомендуется резко прекращать пить тот или иной препарат. В противном случае человека ждет неожиданное явление под названием “синдром отмены”.

Устраняет причины нарушения давления
Нормализует давление в течение 10 минут после приема

источник

Адреналин и норадреналин (катехоламины) отвечают за регуляцию основных функций жизнедеятельности организма человека. При выделении оказывают воздействие на гиперчувствительные нервные окончания – адренорецепторы, которые делятся на подвиды: альфа и бета (2 подвида).

B1-адренорецептор при выделении в большом количестве увеличивает частоту сердечных сокращений, ускорят распад гликогена, а также расширяет коронарные артерии.

B2-адренорецепторы расслабляют стенки сосудов, снижает тонус матки у женщин, ведет к ускорению процесса выделения инсулина. Активация обоих типов катехоламинов человеческий организм мобилизует все силы для поддержки жизнедеятельности. Бета-адреноблокаторы представляют собой особую группу лекарственных средств, которые препятствуют воздействию катехоламинов на жизненно важные органы.

Как было сказано, применение бета-адреноблокаторов ведет к снижению артериального давления и уменьшению ЧСС. У пациентов наблюдается удлинение диастолы – время отдыха сердечной мышцы, во время которого коронарные сосуды наполняются кровью.

Улучшение наполнения коронарных сосудов (кровоснабжение миокарда) является причиной снижения внутрисердечного давления.

Кровь начинает циркулировать и перераспределяться между нормальными и ишемизированными участками, а человек получает возможность проще переносить физические нагрузки. Еще один неоспоримый плюс бета-адреноблокаторов – они обладают уникальными антиаритмическими свойствами. Их прием ведет к подавлению действия катехоламинов и снижает скорость накопления в организме ионов кальция, которые серьезно ухудшают энергетические обменные операции в миокарде.

β-адреноблокаторы – это группа лекарств. Классифицируются по конкретным признакам. Например, кардиоселективность или способность выбранного лекарства блокировать воздействие только β1-адренорецепторов.

Чем выше показатель селективности бета адреноблокаторов, тем безопаснее они для приема пациентами с наличием болезней дыхательных путей, сахарного диабета.

Тем не менее, понятие селективности – это абстрактный показатель, ведь при приеме препаратов в большом количестве степень показателя снижается. Есть категория лекарств с симпатомиметической активностью: они дополнительно стимулируют воздействие БАБ и могут приводить к замедлению ритма сердца и могут негативно влиять на липидный обмен в организме.

В классификации встречаются лекарства с вазодилатирующими свойствами для расширения сосудов. Контролировать процесс можно путем прямого воздействия α-блокаторов на стенки сосудов.

Показания к применению бета-адреноблокаторов полностью зависят от их свойств. Неселективные блокаторы имеют ограниченный спектр назначений, в то время, как селективные лекарства могут применяться у широкого круга пациентов. Могут назначаться при:

Артериальной гипертензии;
Мигрени;
Сердечной недостаточности;
Синдроме Марфана;
Мигрени;
Глаукоме;
Аневризме аорты;
Инфаркте миокарда в любой стадии;
Хронической сердечной недостаточности;
Синусовой тахиаритмии.

В записях кардиологов и кардиохирургов, которые назначают соответствующее лечение своим пациентам, часто можно видеть препараты второго и третьего поколения, которые идеально подходят для лечения сосудов и сердца.

При наличии следующих заболеваний и отклонений действует абсолютный запрет (противопоказание) для применения β-адреноблокаторов:

Беременность, детский возраст;
Бронхиальная астма;
Сердечная блокада II степени;
Слабость синусового узла;
Декомпенсация сердечной недостаточности.

Некардиоселективные адреноблокаторы – первые представители данной группы лекарственных средств. В связи с блокировкой рецепторов первого и второго типа могут приводить к возникновению побочных эффектов – бронхоспазмам.

У некоторых лекарств имеется возможность частично стимулировать бета-адренорецепторы – это и есть симпатомиметическая активность. Главное преимущество – они практически не замедляют сердечный ритм и не приводят к возможному синдрому отмены.

В список препаратов входят:

Препараты II поколения блокируют рецепторы первого типа, которые располагаются в сердце. Могут применяться пациентами, у которых имеется высокая вероятность развития побочных проявлений на фоне заболеваний легких (это связано с тем, что они не воздействуют на β-2-адреноблокаторы в легких).

Кардиоселективные бета-адреноблокаторы II поколения назначаются пациентам с мерцательной аритмией сердца или синусовой тахикардией.

Особенностями средств, относящихся к третьему поколению, считается их особое фармакологическое воздействие: они блокируют и бета-рецепторы, и альфа-рецепторы в кровеносных сосудах. Рассмотрим более детально существующие группы.

Способствуют расслаблению стенок кровеносных сосудов за счет одновременного влияния на бета-1 и бета-2-адреноблокаторы. К ним относят:

Служат для увеличения объема выделяемого оксида азота для расширения сосудов сердца и снижают вероятность закупорки сосудов (атеросклеротические бляшки). Новое поколение препаратов включает в себя:

Все β-адреноблокаторы делятся на две основные группы: длительного и короткого действия. На продолжительность влияет биохимический состав лекарства.

К этой категории средств относятся следующие:

Амфифильные – растворяющиеся в жирах и воде (например, Ацебутолол и Бисепролол). Выводятся из организма путем печеночного метаболизма или почечной экскреции.
Гидрофильные (Атенолол) – они перерабатываются в воде, но не усваиваются в печени.
Липофильные короткого действия – растворяются в жирах, хорошо усваиваются печенью, действуют короткий промежуток времени.
Липофильные длительного действия.

Чаще всего такие бета-блокаторы ставятся в виде капельниц. Срок воздействия на организм не превышает 30 минут, после чего все биохимические вещества начинают разрушаться в крови человека.

Активно применяются у пациентов с гипотонией и сердечной недостаточностью, поскольку не вызывают побочных эффектов. Главным представителем этой группы лекарств считается Эсмолол.

Обратите внимание, что прием данных лекарств должен строго контролироваться лечащим врачом!

У отдельной группы людей могут появиться побочные эффекты, которые выражаются в:

выпадение волос;
нарушение ритма сердца;
снижение холестерина;
нарушение сна и депрессия;
ухудшение памяти;
сексуальная дисфункция;
аллергические реакции.

Бета адреноблокаторы широко применяются в урологии для лечения простатита. Входящие в состав вещества теразозин и силодозин улучшают процесс мочеиспускания у людей, испытывающих проблемы.

Назначаются при простатите или при наличии следующих проблем:

слабый тонус мочевого пузыря;
низкое давление в уретре;
аденома простаты;
расслабленное состояние мышц предстательной железы.

Положительные результаты приема адреноблокаторов в этих случаях видны уже через несколько недель. В список препаратов включены: Глансин, Омсулозин и Фокусин.

Не стоит заниматься самолечением – настоятельно советуем пройти консультацию у вашего лечащего врача, чтобы не усугубить течение болезни.

В процессе лечения настоятельно не рекомендуется применять алкоголь, который снижает эффект от воздействия адреноблокаторов на человеческий организм. Простыми словами, не делайте то, что в конечном итоге не приведет к полному выздоровлению.

источник