Беклометазон инструкция по применению аэронатив

200 доз — баллончики алюминиевые (1) с распылительной насадкой — пачки картонные.

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

Инфекции: очень часто — кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета 2 -адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки, истончение кожи.

Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Бета-адреномиметики — беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — возможно снижение эффективности беклометазона.

Метандиенон, эстрогены, бета 2 -адреномиметики, теофиллин, системные ГКС — усиление эффектов беклометазона.

источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Химическое название: 9-хлор-11 бета гидрокси-16 бета-метил-3,20-диоксопрегна-1,4-диен-17,21-дипропионат

Активное вещество: 50 мкг/доза 100 мкг/доза 250 мкг/доза
Беклометазон дипропионат 0,050 мг 0,100 мг 0,250 мг
Вспомогательные вещества:
Спирт этиловый абсолютированный марки А 10,000 мг 10,000 мг 10,000 мг
Триэтилцитрат 0,011 мг 0,011 мг 0,011 мг
Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 60,450 мг 60,450 мг 60,450 мг

Описание: бесцветная прозрачная жидкость, находящаяся под давлением в баллоне алюминиевом с распылительной насадкой дозирующего действия; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Код АТХ: R03BA01

Фармакодинамика

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.
Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика

Всасывание
Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тmах) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Тmах составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая – 87%.

Метаболизм и выведение
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.

  • Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4-х лет.
  • Поддерживающая терапия при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у пациентов со значением объема форсированного выдоха (ОФВ1)

С осторожностью следует применять Беклометазон-аэронатив при глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период лактации.

При беременности и в период грудного вскармливания Беклометазон-аэронатив можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Препарат «Беклометазон-аэронатив» предназначен только для ингаляционного введения.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше:
Беклометазон-аэронатив применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом степени тяжести бронхиальной астмы и клинического эффекта в каждом конкретном случае.
Суточную дозу делят на несколько приемов.
Рекомендуемые начальные дозы препарата:

  • бронхиальная астма легкого течения – 200 – 600 мкг/сут
  • бронхиальная астма среднетяжелого течения – 600 – 1000 мкг/сут
  • бронхиальная астма тяжелого течения – 1000 – 2000 мкг/сут Дети в возрасте от 4 до 12 лет:
    До 400 мкг в сутки в несколько приемов.
    В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.
    При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем. Хроническая обструктивная болезнь легких Максимальная рекомендуемая доза Беклометазон-аэронатив при ХОБЛ составляет 2000 мкг в сутки.
    При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
    Введение можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов. Пациенты с нарушениями функции печени
    У пациентов c нарушениями функции печени снижение дозы не требуется. Пациенты с нарушениями функции почек
    У пациентов c нарушениями функции почек снижение дозы не требуется. Инструкция по проведению ингаляций Беклометазон-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения. Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.

    источник

    200 доз — баллончики алюминиевые (1) с распылительной насадкой — пачки картонные.

    ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

    Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

    После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

    Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

    После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

    Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

    Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

    Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

    Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

    Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

    Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

    Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

    Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

    Инфекции: очень часто — кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

    Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

    Со стороны эндокринной системы: очень редко — системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

    Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета 2 -адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки, истончение кожи.

    Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

    Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

    Противопоказан в I триместре беременности.

    Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

    При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

    С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

    Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

    В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

    При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

    Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

    Бета-адреномиметики — беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

    Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — возможно снижение эффективности беклометазона.

    Метандиенон, эстрогены, бета 2 -адреномиметики, теофиллин, системные ГКС — усиление эффектов беклометазона.

    источник

    Беклометазон-аэронатив: инструкция по применению и отзывы

    Латинское название: Beclometasone-aeronativ

    Действующее вещество: беклометазон (Beclometasone)

    Производитель: Натива ООО (Россия)

    Актуализация описания и фото: 08.07.2019

    Цены в аптеках: от 149 руб.

    Беклометазон-аэронатив – глюкокортикостероид (ГКС) противоастматического действия для ингаляционного применения.

    Выпускают препарат в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: прозрачная бесцветная жидкость, содержащаяся под давлением в баллоне, при выходе распыляется в виде аэрозольной струи (по 200 доз в алюминиевом баллоне с распылительной насадкой дозирующего действия, в картонной пачке 1 баллон и инструкция по применению Беклометазон-аэронатив).

    • действующее вещество: беклометазона дипропионат – 50/100/250 мкг;
    • дополнительные компоненты: триэтилцитрат, спирт этиловый абсолютированный марки А, пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан).

    Беклометазона дипропионат относится к пролекарствам и имеет слабую тропность к ГКС-рецепторам. Благодаря действию эстераз он биотрансформируется в активный метаболит беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), обладающий выраженным местным противовоспалительным эффектом. В результате уменьшения формирования субстанции хемотаксиса активный компонент снижает воспаление (воздействие на реакции аллергии позднего типа), замедляет развитие аллергической реакции немедленного типа, что вызвано торможением выработки метаболитов арахидоновой кислоты и ослаблением выделения медиаторов воспаления тучными клетками, и повышает скорость мукоцилиарного транспорта.

    Беклометазон обеспечивает снижение числа тучных клеток в слизистой бронхов, уменьшение отека эпителия, угнетение гиперреактивности бронхов, продукции слизи бронхиальными железами. Действующее вещество уменьшает образование воспалительного экссудата, секрецию лимфокинов, краевое скопление нейтрофилов, а также способствует торможению миграции макрофагов, ослаблению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции. На фоне использования Беклометазон-аэронатив возрастает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, что делает возможным снизить частоту их употребления. После ингаляционного введения средство почти не проявляет резорбтивное действие. Беклометазон-аэронатив не предназначен для купирования бронхоспазма, его терапевтический эффект развивается постепенно, как правило, спустя 5–7 дней после начала курса.

    При ингаляционном использовании свыше 25% введенной дозы беклометазона попадает в дыхательные пути, а оставшаяся часть оседает в ротовой полости, глотке и проглатывается. Перед абсорбцией в легких вещество в результате интенсивной метаболической трансформации образует активный метаболит Б-17-МП. Системная абсорбция данного метаболита протекает в легких (36% легочной фракции) и пищеварительном тракте (26% от дозы, попавшей сюда после проглатывания). Абсолютная биодоступность беклометазона дипропионата в неизмененном виде и Б-17-МП составляет соответственно в среднем 2 и 62% от ингалированной дозы. Для беклометазона характерна высокая скорость абсорбции. Максимальная концентрация (Сmах) вещества в плазме отмечается через 0,3 часа после введения. Метаболит Б-17-МП абсорбируется медленнее, период достижения его Сmах равен приблизительно 1 часу.

    Установлена приближенная линейная зависимость между возрастанием дозы, введенной в виде ингаляции, и системной экспозицией действующего вещества. Распределение в тканях беклометазона дипропионата составляет 20 л, Б-17-МП – 424 л, плазменный клиренс – 150 и 120 л/ч соответственно. С белками плазмы связывается до 87% препарата. Период полувыведения (Т1/2) активного вещества и его метаболита составляет 0,5 и 2,7 часа соответственно.

    • бронхиальная астма: базисная терапия различных форм заболевания у детей старше 4 лет и взрослых;
    • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): поддерживающая терапия у больных с величиной объема форсированного выдоха (ОФВ1) менее 50% от должных значений (после ингаляции бронходилататора) и с указаниями в анамнезе на повторные обострения при которых сохраняются выраженные симптомы заболевания несмотря на проведение регулярного лечения бронходилататорами.
    • детский возраст до четырех лет;
    • гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

    Относительные (использовать Беклометазон-аэронатив требуется с осторожностью): системные инфекции (вирусные, бактериальные, грибковые, паразитарные), глаукома, туберкулез легких (активная/неактивная форма), остеопороз, гипотиреоз, цирроз печени, период беременности и кормления грудью.

    Аэрозоль Беклометазон-аэронатив показан исключительно для ингаляционного способа введения.

    Правила проведения ингаляции:

    1. Перед первым применением ингалятора или в случае, когда он не использовался на протяжении 7 и более дней для проверки работы баллона требуется снять защитный колпачок с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и нажать на него, выпустив одну струю препарата в воздух.
    2. Для осуществления ингаляционного введения аэрозоля Беклометазон-аэронатив следует удалить с мундштука ингалятора защитный колпачок и интенсивно потрясти баллон. Затем, удерживая последний дном кверху, после медленного полного выдоха плотно обхватить губами мундштук. Произведя максимально глубокий вдох одновременно быстро нажать на дно баллона для высвобождения 1 ингаляционной дозы. После этого, задержав дыхание на несколько секунд, следует извлечь мундштук изо рта и медленно выдохнуть; мундштук ингалятора закрыть защитным колпачком.
    3. Если необходимо, вторую дозу вводят аналогичным образом, но уже не встряхивая ингалятор в начале процедуры.
    4. Во избежание развития кандидоза, после проведения ингаляции следует прополоскать ротовую полость и горло кипяченой водой, при этом воду нельзя глотать.
    5. Раз в неделю требуется очищать мундштук ингалятора. Для этой цели нужно вынуть металлический баллончик из футляра и ополоснуть теплой (но не горячей) водой футляр и колпачок, а затем тщательно высушить, не применяя для этого нагревательные приборы. Окунать металлический баллончик в воду нельзя. После высушивания баллончик помещают обратно в футляр и надевают колпачок.

    Суточную дозу препарата вводят в несколько приемов. Взрослым и подросткам от 12 лет и старше для базисной терапии Беклометазон-аэронатив следует применять регулярно, даже в случае отсутствия симптомов заболевания. Дозу средства устанавливают индивидуально, учитывая степень тяжести бронхиальной астмы и клинический эффект.

    Рекомендованные начальные суточные дозы Беклометазон-аэронатив в зависимости от степени тяжести заболевания:

    • легкое течение – 200–600 мкг;
    • среднетяжелое течение – 600–1000 мкг;
    • тяжелое течение – 1000–2000 мкг.

    Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают Беклометазон-аэронатив в суточной дозе до 400 мкг.

    С учетом индивидуального ответа пациента на проводимое лечение дозу можно повысить до возникновения клинического эффекта или снизить до наименьшей эффективной. В случае необходимости перехода на использование препарата в высокой дозе у многих пациентов, получающих системные ГКС, возникает возможность уменьшить дозу последних или отменить их прием.

    При поддерживающей терапии ХОБЛ рекомендуемая максимальная суточная доза Беклометазон-аэронатив составляет 2000 мкг.

    Если была случайно пропущена очередная ингаляция, следующую дозу используют в обычное время согласно схеме лечения.

    Введение средства можно производить, применяя специальные дозаторы (спейсеры), улучшающие распределение активного вещества в легких и снижающие угрозу появления побочных эффектов.

    • дыхательная система: часто – кашель; редко – раздражение глотки, парадоксальный бронхоспазм, дисфония, проходящая после завершения терапии или уменьшения дозы препарата;
    • обмен веществ: редко – гиперкортицизм; крайне редко – признаки системных ГКС эффектов, в т. ч. синдром Кушинга и гипофункция надпочечников;
    • опорно-двигательный аппарат: уменьшение минеральной плотности ткани костей;
    • иммунная система: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;
    • другие: часто – кандидоз слизистой оболочки ротовой полости и гортани.

    При использовании Беклометазон-аэронатив в высоких дозах на протяжении продолжительного времени может наблюдаться системное действие ингаляционных ГКС.

    На фоне острой передозировки средства возможно временное снижение функции коры надпочечников. При данном осложнении не требуется назначение экстренного лечения, поскольку функция коры этих эндокринных желез восстанавливается в течение нескольких дней, о чем свидетельствует содержание кортизола в плазме. В случае хронической передозировки может возникнуть стойкое угнетение деятельности коры надпочечников, при котором следует осуществлять мониторинг функциональных резервов коркового слоя.

    Терапию препаратом при передозировке можно продолжать в дозах, которые являются достаточными для поддержания лечебного эффекта. В целях предупреждения передозировки не следует использовать Беклометазон-аэронатив в дозах, превышающих рекомендуемые. Требуется проводить регулярную оценку эффективности лечения и уменьшать вводимую дозу средства до минимального уровня, обеспечивающего адекватный контроль симптомов заболевания.

    До проведения терапии препаратом Беклометазон-аэронатив пациент должен быть проинструктирован о правилах его использования, обеспечивающих максимальное поступление средства в нужные участки легких. Для лечения кандидоза полости рта на фоне продолжительного курса лечения допускается сопутствующее применение противогрибковых средств местного действия.

    Если Беклометазон-аэронатив начинают использовать пациенты, принимающие ГКС перорально, дозы последних на начальном этапе совместного применения не корректируют, при этом состояние пациентов должно быть относительно стабильным. Затем, в среднем спустя 1–2 недели, постепенно осуществляют снижение суточной дозы перорального ГКС. Лечение ингаляционными ГКС, при условии их регулярного использования, в большинстве случаев делает возможным отмену пероральных ГКС (больные, которым необходимо принимать не более 1500 мкг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию). В данном случае в первые месяцы после перевода на ингаляционное введение пациент нуждается в тщательном контроле состояния и мониторинге показателей функции коры надпочечников до тех пор, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточном объеме, и сможет обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (хирургическое вмешательство, травма, инфекция).

    При переходе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционное лечение возможно развитие аллергических реакций, таких как аллергический ринит, экзема, которые ранее угнетались системными средствами.

    При сниженной функции коры надпочечников у больных, перешедших на применении ингаляционных препаратов, всегда обязан быть запас ГКС. Также пациенты этой группы риска должны постоянно иметь при себе предупреждающие карточку, в которой требуется указать на необходимость назначения им в стрессовых ситуациях дополнительных системных ГКС (после устранения таковой ситуации дозу данных средств можно уменьшить).

    Резкое и прогрессирующее усугубление симптомов астмы представляет собой потенциально опасное состояние, нередко угрожающее жизни больных и требующее повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является повышение кратности использования, при сравнении с предыдущим периодом, β2-адреностимуляторов короткого действия. При значительном обострении течения бронхиальной астмы или недостаточном эффекте проводимого лечения следует повысить дозу препарата, а при необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик на фоне появления инфекции.

    Беклометазон-аэронатив показан для регулярного ежедневного применения и не рекомендован для купирования приступов, для этой цели применяют β2-адреностимуляторы короткого действия, такие как сальбутамол.

    Если наблюдается развитие парадоксального бронхоспазма, требуется немедленно прекратить использование Беклометазон-аэронатив и провести обследование. После чего по рекомендации лечащего врача возможен переход на прием других лекарственных средств.

    У большей части пациентов использование препарата в суточной дозе 1500 мкг не приводит к существенному подавлению функций надпочечников.

    Ввиду угрозы обострения заболевания требуется избегать резкой отмены Беклометазон-аэронатив, дозу необходимо уменьшать постепенно под наблюдением врача.

    Следует остерегаться попадания раствора в глаза, для предупреждения поражения кожи носа и век после ингаляции рекомендуется умывать лицо.

    Алюминиевый баллончик, даже если он пуст, запрещено разбирать, прокалывать или бросать в огонь.

    Поскольку при низких температурах эффект Беклометазон-аэронатив может ослабляться, перед проведением ингаляции охлажденный баллончик следует извлечь из пластмассового корпуса и на протяжении нескольких минут согреть в ладонях.

    Беклометазона дипропионат не оказывает негативного влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов работ, в т. ч. на управление сложными движущимися механизмами и автотранспортом.

    Во время беременности и грудного вскармливания Беклометазон-аэронатив может быть назначен только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает любую возможную угрозу для плода или ребенка.

    Детям младше 4 лет применять Беклометазон-аэронатив противопоказано.

    У пациентов с функциональными нарушениями почечной функции в снижении дозы нет необходимости.

    При диагностированном циррозе печени применять Беклометазон-аэронатив следует с особой осторожностью. Пациентам с функциональными нарушениями печеночной функции коррекция дозы не требуется.

    Подтвержденных сведений о лекарственном взаимодействии беклометазона дипропионата с другими веществами/средствами не имеется.

    Аналогами Беклометазон-аэронатив являются Беклометазон, Беклометазон Орион Фарма, Беклометазон ДС, Бозон, Беклоспир, Кленил УДВ, Кленил, Ринокленил, Насобек, Плибекот и др.

    Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от света, вдали от нагревательных приборов, при температуре, не превышающей 25 °C. Беречь от замораживания.

    Согласно немногочисленным отзывам, Беклометазон-аэронатив является действенным средством, применяемым для базисного лечения бронхиальной астмы и поддерживающей терапии ХОБЛ. Пациенты отмечают, что препарат эффективно помогает бороться с астмой, не вызывает привыкания и хорошо переносится. Также они указывают, что применение ингаляционных ГКС является более безопасным, чем прием системных препаратов данного класса. По мнению многих больных – это лекарственное средство является достойной заменой дорогих зарубежных аналогов.

    Недостатком ингаляционного аэрозоля Беклометазон-аэронатив считают появление побочных эффектов, преимущественно в виде кандидоза слизистой гортани и ротовой полости.

    Цена на Беклометазон-аэронатив, аэрозоль для ингаляций (200 доз в баллоне) в среднем составляет: 50 мкг/доза – 160 руб., 100 мкг/доза – 270 руб., 250 мкг/доза – 340 руб.

    источник

    200 доз — баллончики алюминиевые (1) с распылительной насадкой — пачки картонные.

    ГКС для ингаляционного применения. Беклометазон в форме дипропионата является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикоидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа.

    Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

    После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.

    Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

    После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

    Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при «первом прохождении» через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

    Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

    Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

    Туберкулез (активный и неактивный); детский возраст до 4 лет; детский и подростковый возраст до 18 лет (для лекарственных форм, содержащих в 1 дозе 250 мкг беклометазона); повышенная чувствительность к беклометазону.

    Глаукома; системные инфекции (бактериальные, вирусные, грибковые, паразитарные); остеопороз; цирроз печени; гипотиреоз; беременность; период лактации (грудного вскармливания).

    Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания).

    Доза и схема лечения зависит от возраста, тяжести течения бронхиальной астмы, клинического эффекта в каждом конкретном случае.

    Для ингаляционного введения бекломентазона дипропионата могут быть использованы специальные ингалирующие устройства (в соответствии с применяемой лекарственной формой).

    Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: суточная доза составляет 200-2000 мкг.

    Дети в возрасте от 4 до 12 лет: суточная доза составляет 100-400 мкг.

    Инфекции: очень часто — кандидоз рта и глотки. Применение спейсера и полоскание рта и горла водой после ингаляции снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

    Со стороны иммунной системы: нечасто — кожные реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки; очень редко — ангионевротический отек, анафилактические реакции.

    Со стороны эндокринной системы: очень редко — системные эффекты (угнетение функции коры надпочечников, задержка оста у детей и подростков, катаракта глаукома)

    Со стороны дыхательной системы: часто — дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки; очень редко — парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета 2 -адреностимулятора короткого действия. В случае возникновения парадоксального бронхоспазма необходимо сразу же прекратить ингаляционное применение, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и назначить необходимое лечение.

    Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки, истончение кожи.

    Бета-адреномиметики — беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения.

    Индукторы микросомального окисления ( в т.ч. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) — возможно снижение эффективности беклометазона.

    Метандиенон, эстрогены, бета 2 -адреномиметики, теофиллин, системные ГКС — усиление эффектов беклометазона.

    источник

    Описание актуально на 12.01.2015

    • Латинское название: Beclometasonum
    • Код АТХ: R01AD01
    • Действующее вещество: Беклометазон (beclometasone)
    • Производитель: Orion Corporation Orion Pharma (Финляндия)

    В составе средства есть активный компонент беклометазона дипропионат.

    Форма выпуска данного средства — дозированный аэрозоль. Производится аэрозоль в разных объемах: флакон 9 мл вмещает 70 доз, флакон 10 мл вмещает 80 доз, флакон 23 мл — 200 доз. Содержится в полиэтиленовых флаконах с насомс-дозатором, также в комплект входит насадка для распыления. Флакон и насадка вкладываются в картонную пачку.

    Беклометазон обеспечивает противовоспалительный, антиаллергический, противоотечный, противоастматический, антиэкссудативный эффект.

    Отмечается выраженная глюкокортикоидная активность препарата, а также слабая минералокортикоидная активность.

    Препарат увеличивает продукцию липомодулина, уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты и снижает синтез простагландинов. Благодаря снижению продукции воспалительного экссудата и лимфокинов происходит торможение миграции макрофагов и замедляются процессы грануляции и инфильтрации. Вследствие его влияния происходит уплотнение базальной мембраны эпителия, замедляется процесс секреции слизи бокаловидными клетками, уменьшается количество тучных клеток в слизистой бронхов. Активный ингредиент расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и способствует активному восстановлению ее чувствительности.

    Средство позволяет восстановить реакцию организма на бронходилататоры, и, как следствие, снизить частоту их использования. Лекарство улучшает показатели функций внешнего дыхания. Если средство применяется в терапевтических дозах, побочные явления, которые характерны для системных ГКС, не наблюдаются.

    Если лекарство применяется интраназально, происходит устранение гиперемии и отека слизистой носа.

    Активное вещество после интраназального использования всасывается через слизистую носа. Отмечается низкий уровень абсорбции из ЖКТ.

    Системная абсорбция происходит вне зависимости от формы введения. С белками плазмы связывается на 87%. Основная часть выходит из организма через кишечник, около 15% выводится через почки.

    Терапевтическое влияние отмечается спустя 4–5 дней после начала терапии, его максимум наблюдается на протяжении нескольких недель.

    После введения путем ингаляции часть дозы всасывается в легких. Основная часть дозы, которая попадает в пищеварительную систему, инактивируется в процессе «первого прохождения» через печень.

    Применение средства путем ингаляции показано при бронхиальной астме (как базисное лечение). Также применяется в случае недостаточной эффективности кетотифена, бронходилататоров, кромоглициевой кислоты, чтобы получить возможность снизить дозу пероральных ГК.

    Интраназальное применение целесообразно при аллергическом рините, как при сезонном, так и при постоянном. Также практикуется назначение средства при рецидивирующем полипозе носа, при вазомоторном рините.

    Местное и наружное использование Беклометазона практикуется в комплексе с противомикробными лекарствами при инфекционно-воспалительных болезнях кожных покровов и уха.

    Не следует применять этот препарат в таких случаях:

    Ингаляционное применение не практикуется:

    • при остром бронхоспазме;
    • при астматическомстатусе не применяется как первоочередное средства;
    • при бронхитенеастматического происхождения.

    Интраназальное применение не практикуется:

    • при геморрагическом диатезе;
    • при системных инфекциях (бактериальных, грибковых);
    • при ОРЗ;
    • при частых носовых кровотечениях;
    • при герпетическом поражении глаз.

    Следует учитывать, что существуют ограничения для интраназального использования. Такими являются недавние оперативные вмешательства в носовой полости, изъязвления носовой перегородки, недавняя травма носа, глаукома, амебиаз, гипотиреоз, тяжелая печеночная недостаточность. Осторожно нужно применять средство при недавно перенесенном инфаркте миокарда.

    При проведении ингаляций возможны такие побочные эффекты:

    • чувство першения в горле;
    • охриплость;
    • кашель и чихание;
    • эозинофильная пневмония;
    • парадоксальный бронхоспазм;
    • аллергические проявления;
    • при продолжительном лечении — кандидозротовой полости рта и верхних дыхательных путей (проходит при противогрибковом лечении, при этом терапию прекращать не нужно).

    Могут проявляться системные побочные проявления при приеме средства в больших дозах (больше 1,5 мг в сутки).

    При применении интраназально возможны такие побочные проявления:

    • раздражение и сухость слизистой полости носа;
    • боль в горле и полости носа;
    • носовое кровотечение;
    • инфекции носоглотки, спровоцированные грибковой флорой;
    • перфорация носовой перегородки;
    • ринорея;
    • изъязвление слизистой полости носа.

    Если практикуется продолжительное применение препарата в больших дозах (больше 1500 мкг в сутки), могут развиваться системные побочные явления.

    В качестве системных эффектов возможно проявление головокружений, головной боли, боли в глазах, сонливости, увеличения внутриглазного давления, нарушений зрения, гиперемии конъюнктивы, изменение вкусовых ощущений, аллергических проявлений, миалгии. Если препарат применяется очень долго, может отмечаться задержка роста у детей.

    Инструкция по применению Беклометазона предусматривает интраназальное и ингаляционное применение препарата. Чтобы получить выраженный результат, следует применять средство регулярно.

    Дозировка при ингаляционном применении зависит от особенностей протекания болезни. Дети должны получать меньшую дозу, чем взрослые.

    Если применяется форма лекарства, которая содержит в 1 дозе 50 или 100 мкг беклометазона, взрослые должны получать по 100 мкг 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 600-800 мкг. Дети должны получать по 50-100 мкг дважды в сутки.

    Если применяется форма средства, которая содержит 250 мкг активного ингредиента в дозе, взрослые пациенты получают по 500 мкг дважды в сутки или по 250 мкг четыре раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 1500-2000 мкг в сутки.

    При интраназальном применении в каждый носовой ход вводится по 50 мкг 2–4 раза в день.

    При передозировке проявляются признаки гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. В таком случае на некоторое время больного переводят на системные глюкокортикоиды, назначается АКТГ.

    При одновременном приеме усиливается влияние бета-адреномиметиков. В свою очередь, бета-адреномиметики усиливают противовоспалительный эффект Беклометазона, увеличивая степень его проникновения в дистальные отделы бронхов.

    Эфедрин активизирует процесс метаболизма беклометазона.

    Эффективность Беклометазона понижают индукторы ферментов микросомального окисления.

    При совместном приеме эстрогены, метандиенон, теофиллин, бета2-адреномиметики, пероральные глюкокортикоиды активизируют влияние беклометазона.

    Приобрести можно по рецепту.

    Хранить Беклометазон нужно в темном месте, сохраняя температурный режим ниже +30 °С.

    Хранить можно 3 года, после вскрытия флакон можно хранить не более 6 месяцев.

    Не допускается применение этого препарата с целью купирования острых приступов астмы. Если в ответ на использование Беклометазона развивается острый приступ бронхиальной астмы, нужно сразу же отменить это лечение.

    Если у пациента наблюдаются симптомы гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой недостаточности, больной может продолжать проведение ингаляций, но при этом нужен четкий контроль содержания базального кортизола в плазме.

    Аналогично следует контролировать эти показатели, если для лечения применяются большие дозы беклометазона.

    Если у пациента отмечается бронхообструктивный синдром в умеренной или выраженной форме, следует примерно за 20 минут перед ингаляцией применять бронходилататоры.

    Не следует допускать попадания средства в глаза.

    При лечении аллергического ринита с выраженными симптомами эффективность препарата повышается, если использовать его одновременно с сосудосуживающими средствами. Чтобы уменьшить риск развития ротоглоточного кандидоза желательно делать ингаляции перед едой и полоскать рот после каждой ингаляции.

    Людям со стероидзависимой астмой нужно применять более высокие дозы препарата.

    Больные астмой должны переходить с глюкокортикоидов системного действия на ингаляции Беклометазоном постепенно. Нельзя резко снижать дозу.

    Аналоги Беклометазона – это средства Беклазон, Бекломет, Беклат, Беклометазон Формотерол, Беклоспир, Пропавент, Гнадион, Санастмил, Вацерил и другие препараты со схожим действием. Заменять лекарство может только специалист.

    Беклометазон для применения путем ингаляции, который в одной дозе содержит 250 мкг активного вещества, нельзя применять для лечения детей до 12-летнего возраста.

    Нельзя использовать средство для терапии беременных в первом триместре. Во втором и третьем триместрах можно применять лекарство только тогда, когда ожидаемая польза превышает ожидаемый уровень риска. Те дети, которые были рождены у матерей, в период вынашивания плода получавших Беклометазон, должны быть обследованы на предмет недостаточности функции надпочечников. Грудное кормление в период лечения нужно прекратить.

    Отзывы об этом лекарстве свидетельствуют о том, что в большинстве случаев они позволяют облегчить состояние больных. Есть сведения о проявлении некоторых побочных эффектов, но в целом отзывы о препарате положительные.

    Цена Беклометазона составляет в среднем 300-400 рублей за флакон 200 мкг.

    источник