Азитромицин уколы показания к применению

Особенности применения уколов Азитромицин

Азитромицин – полусинтетическое антибактериальное средство с широким спектром активности. Препарат эффективен относительно разных видов патогенной бактериальной флоры. С препаратом Азитромицин уколы показаны только для внутривенного капельного введения при тяжёлых инфекционно-воспалительных процессах, смешанной инфекции.

Струйное или внутримышечное введение недопустимо, так как химическое вещество оказывает выраженное токсическое воздействие на слизистые, мягкие ткани. При попадании в мышцы антибиотик раздражает нервные окончания, провоцируя сильную боль, инфильтрацию, может привести к местному некрозу.

Форма выпуска и состав

Основное действующее вещество – азитромицина цитрат (антибиотик группы макролидов), выделенный из дигидрата азитромицина. Выпускается в форме лиофилизата (высушенное вещество в виде хлопьев, гранул) для изготовления раствора, суспензии, таблеток и капсул для приема внутрь.

Вспомогательные вещества в растворе – лимонная кислота (консервант), натрия гидроксид (буферный агент для получения нужной pH приготовленного раствора).

Дополнительные компоненты в капсулах, таблетках:

целлюлоза (обеспечивает однородность и прочность таблеткам);
лактоза (обеспечивает активность антибиотикам, не сбраживается);
повидон (загуститель);
магния стеарат (защищает от поглощения влаги);
кремния диоксид (вещество для высокоскоростного таблетирования);
натрия лаурилсульфат (увеличивает растворимость).

Формы выпуска Азитромицина:

лиофилизат для инъекций − 500 мг – 10 % в 1 флаконе;
лиофилизат для суспензий белого или кремового цвета – 200 мг – 5 % во флаконе 30 мл;
капсулы – 250, 500 мг по 3, 6 штук в контурной упаковке;
двояковыпуклые белые таблетки в плёночной оболочке – 125 мг, 500 мг (3 или 6 штук).

Фармакологические свойства

По анатомо-терапевтическо-химической классификации препарату присвоен код J01FA10.

Азитромицин обладает бактериостатическими свойствами – останавливает процесс размножения бактерий, вызывает бактериостаз (полную задержку размножения и роста микроорганизма, но не его уничтожение). Это действие обратимо. Если пациент нарушает схему лечения, прекращает принимать антибиотик после купирования симптомов, активность бактерий может возобновиться. Этому способствуют высококонцентрированные белки, которые содержатся в крови, гное.

Фармакодинамика

Азитромицин обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, внутриклеточных, атипичных патогенов. Препарат угнетает биосинтез белковых соединений такой патогенной флоры:

стрептококки;
стафилококки;
гемофильная палочка (Пфайффера, Дюкрея);
моракселла катаралис;
бордетеллы;
боррелии;
нейссерии;
бруцеллы;
клостридии;
хеликобактерии;
трепонема;
пропионибактерии;
гарденеллы;
микоплазма, уреаплазма, хламидии.

Препарат действует на возбудителей – как вне клетки, так и внутри неё. В высоких дозах может оказывать бактерицидный эффект (уничтожает микроорганизмы). Некоторые бактерии приобретают устойчивость к азитромицину (энтерококки, определённые виды стафилококков).

Фармакокинетика

Антибиотик беспрепятственно проникает через кровь в мягкие ткани, мочеполовые, дыхательные органы. Активное вещество быстро распределяется в клетках организма и достигает там высокой терапевтической концентрации – в 50 раз выше, чем в кровяной плазме. Объём распределения вещества – около 30 л/кг. К месту воспаления транспортируется лейкоцитами, где высвобождается и вступает в связь с бактериями. Связывание с протеинами крови зависит от концентрации инъецированного состава: примерно 50 % при 0,05 мкг/мл и 7 % — при 1 мкг/мл. Проникает через мембрану патогенной клетки и останавливает в ней биохимические процессы. В инфекционном очаге концентрация вещества на 35 % выше. После последнего приёма или инъекции активность лекарства длится 5-7 дней.

На максимальную концентрацию вещества в крови влияет приём пищи (увеличивает её до 31 %). В связи с этим изменяется фармакокинетика.

Препарату характерен пролонгированный период полувыведения, он медленно покидает ткани – в течение 2-4 суток. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 11 до 14 часов после однократной инъекции, приближается по продолжительности к нескольким дням – при курсовом применении.

Антибиотик распадается в печени на метаболиты. 50 % вещества в неизменном виде выводится кишечником, 6 % − почками с мочой в течение трёх дней. У мужчин старше 65 лет показатели динамики не меняются. У пожилых женщин азитромицин концентрируется в тканях на 30-50 % больше.

Показания и противопоказания

Азитромицин в уколах назначают пациентам, которые нуждаются в неотложной инфузионной терапии при тяжёлых инфекциях органов малого таза, грудной клетки (негоспитальная пневмония).

Другие показания к использованию антибиотика:

инфекции верхних отделов респираторного тракта и ЛОР-органов – синуситы, фарингит, ларингит, ангина, тонзиллит, отит;
болезни нижних отделов дыхательной системы – острые бронхиты, обострение их хронической формы, пневмония, в том числе и атипичная;
бактериальные воспаления мочеполовой системы, вызванные хламидиями, микоплазмой, уреаплазмой – уретрит, цистит, цервицит;
микробные заболевания кожи – угри (кроме тяжёлой формы), рожа (острое рецидивирующее поражение кожи стрептококком), импетиго (стрептодермия), дерматозы, спровоцированные вторичным инфицированием;
болезнь Лайма на начальной стадии – мигрирующая эритема, вызванная клещами, приводит к тяжёлым нарушениям со стороны сердца, суставов, центральной нервной системы.

Азитромицин противопоказан при высокой чувствительности или индивидуальной непереносимости макролидов или любого вспомогательного компонента. Препарат опасен при болезнях почек и печени тяжелой стадии. С осторожностью и под контролем лабораторных показателей крови и мочи антибиотик назначают пациентам при аритмиях, хронических почечных и печёночных расстройствах.

Инструкция по применению уколов Азитромицин

Раствор Азитромицина показан для парентерального введения внутривенно, исключение − дети до 16 лет. Инъекционное введение внутримышечно (уколы) запрещено. Дозировка назначается в индивидуальном порядке с учётом таких факторов:

диагноз, степень тяжести болезни;
возраст пациента, общее состояние;
чувствительность возбудителя.

Режим дозирования

Взрослым при пневмонии объём антибиотика составит 500 мг однократно внутрикапельно в течение 2 дней. С третьих суток переходят на приём капсул и суспензий.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях у женщин (цистит, сальпингит, эндометрит) первые сутки вводят Азитромицин внутрикапельно дозировкой 500 мг. Со второго дня переходят на пероральный приём по 250 мг раз в день.

Дозировка для пожилых пациентов не требует корректировки.

Больным с нарушениями функциональности почек, у которых замедлена клубочковая фильтрация до 10-80 мл/мин, можно назначать стандартную схему лечения. Если почечная недостаточность тяжёлой стадии, с показателями клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин, от применения капельницы лучше отказаться и найти альтернативные методы терапии.

Техника введения

Препарат вводят только внутрикапельно с очень медленной скоростью. В зависимости от концентрации раствора (определяет лечащий врач), длительность инфузии составляет от 1 часа до 3 часов. Максимальная концентрация не должна превышать 2 мг/мл.

Инструкция по приготовлению раствора для инъекций (инфузионного вливания):

приготовление первичного концентрата путём введения 4,8 мл воды для инъекций в ампулу с лиофилизатом, порошок 2 г растворяют до получения прозрачной и бесцветной жидкости путём встряхивания. В 1 мл полученного концентрата – 100 мг азитромицина;
разведение 5 мл концентрата в общем растворе для инфузий (раствор Рингера, 5-процентный раствор глюкозы, 0,9-процентный натрия хлорид);
концентрация конечного раствора зависит от количества порошка и растворителя. На 500 мл – 1 мг/1 мл, на 250 мл − 2 мг/2 мл.

Курс лечения

Продолжительность курса рассчитывают с тем учетом, что Азитромицин активно действует в организме в течение недели после последнего применения.

Стандартный терапевтический курс при пневмонии составляет 7-10 дней. В гинекологии препарат прописывают курсом не более 5-7 дней.

Побочные эффекты и передозировка

При использовании в высоких концентрациях возможно воспаление в месте введения препарата. Наиболее частыми побочными эффектами являются проявления со стороны органов пищеварения – тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, жидкий стул. Независимо от возраста, у женщин при лечении воспалительных процессов репродуктивной системы часто развиваются анорексия, сыпь и раздражение на коже, вагинит из-за подавления естественной флоры влагалища, одышка, головокружение.

Другие возможные негативные явления:

иммунитет – реакции гиперчувствительности, отёк Квинке, анафилаксия;
органы кроветворения – снижение уровня лейкоцитов, эритроцитов;
нервная система – головные боли, сонливость, судороги, расстройство чувствительности (онемение конечностей), нарушение восприятия вкуса, мышечное бессилие;
психика – резкая смена настроения, агрессивность, галлюцинации, возбуждение, бред;
сердце и сосуды – аритмия, учащённое сердцебиение, приливы, трепетание желудочков, гипертония;
органы слуха – снижение остроты слуха, шум в ушах;
желудочно-кишечный тракт – неинфекционный гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, изменение цвета и внешнего вида языка;
респираторный тракт – неравномерное дыхание, носовые кровотечения;
мышечный каркас – боли в мышцах спины, шеи, суставах, ломота в конечностях.

Типичные признаки передозировки – тошнота, рвота, ухудшение слуха, боли в животе. При их появлении показаны пероральный приём активированного угля и симптоматическая терапия.

Особые указания и предостережения

С осторожностью Азитромицин назначают пациентам, в анамнезе которых есть аллергия, независимо от её этиологии. Антибиотик может спровоцировать тяжёлые аллергические реакции.

Так как Азитромицин выводится через печень, препарат нежелательно прописывать больным с тяжёлыми функциональными расстройствами печени, инфекционным поражением органа (вирусные гепатиты, цирроз).

Во время лечения антибиотиком изменяется естественная флора в кишечнике, что приводит к чрезмерному росту клостридий. Это создаёт риск таких серьёзных последствий, как ассоциированная диарея, колит, летальный исход (из-за высокого продуцирования токсинов).

При беременности и лактации

Нет данных о полной безопасности применения Азитромицина у беременных и кормящих женщин. Допустимо назначение антибиотика при отсутствии альтернативного лечения (крайне редко, под контролем лабораторных показателей, УЗИ плода).

Назначение для детей

Исследований по применению препарата в области педиатрии не проводилось. Сведения о допустимости использования средства у детей отсутствуют. Во избежание непредвиденных опасных последствий для жизни, рекомендуется воздержаться от назначения антибиотика детям до 16-18 лет.

Взаимодействие с препаратами

При одновременном приёме со средствами от изжоги биодоступность лекарства снижается на 25 %. Поэтому интервал между использованием препаратов должен быть не менее 1 часа.

Антибиотик повышает концентрацию кардиотонических и противоаритмических средств. Это нужно учитывать у пациентов с хронической патологией сердечно-сосудистой системы.

Азитромицин не влияет на активность антикоагулянтов, противоэпилептических, антигистаминных, противовирусных, гормональных препаратов.

Взаимодействие с алкоголем

Одновременный приём антибиотика и спиртных напитков противопоказан. Азитромицин в сочетании с крепким алкоголем отказывает выраженное токсическое воздействие на печень и может привести к тяжёлым последствиям. Снижается также противомикробная активность препарата, и возрастает риск развития суперинфекции.

Условия продажи и хранения

Лекарство отпускается по рецепту врача. Срок хранения до вскрытия флакона указан на этикетке (3 года с даты изготовления). Приготовленный раствор для инфузии не подлежит хранению, готовится непосредственно перед введением. Оставшийся или неизрасходованный раствор подлежит утилизации. Хранение разведённого порошка в холодильнике или при комнатной температуре запрещено.

Аналоги

Абсолютный аналог Азитромицина – Сумамед (производители – Республика Хорватия/Израиль).

Препараты аналогичного действия на основе азитромицина:

Азиаар (Индия/Великобритания);
Азинорт (Индия/США);
Азитрал (Индия);
Азитромицин-Кредофарм (Индия/Кипр);
Азитромицин-Фармекс (Украина).

Другие эффективные аналоги – Кларитромицин-МБ (Индия/Великобритания), Кларицид ВВ (Франция/Германия), Клацид ВВ (Франция/Германия), Ровамицин (Франция/Украина).

Источник статьи: http://ovakcine.ru/inekciya/osobennosti-primeneniya-ukolov-azitromitsin

Азитромицин

Азитромицин: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления концентрата для приготовления раствора для инфузий в виде уплотненной массы или порошка белого или почти белого цвета.

1 фл.
азитромицина дигидрат	524.1 мг
что соответствует содержанию азитромицина	500 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат — 420.56 мг, натрия гидроксид р-р 20% — до pH 6.2-6.8.

500 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (5) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (10) — пачки картонные.
500 мг — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочные действия

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применениии азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применениия азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применениия у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применении азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin-1/

Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

не разжевывая,
за час до приема пищи или через два часа после,
запивать их водой,
суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

3 флакона по 15 мл.,
2 флакона по 30 мл.,
2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

гнойная мокрота,
лейкоциты выше 10*10^9
повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
нечасто — носовые кровотечения, одышка,
со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/