Азитромицин таблетки 500 мг 3 таблетки

Каждому человеку хотя бы раз в жизни, но приходилось принимать антибиотики, потому что наступает такой момент, когда вылечиться народными средствами или простыми противовирусными препаратами не получается, начинаются осложнения. Одним из самых известных антибиотиков широкого спектра действия является «Азитромицин» (500 мг).

«Азитромицин» (500 мг действующего вещества в каждой таблетке) можно приобрести в любой аптеке, правда, необходимо получить рецепт у врача.

Как уже было сказано выше, это антибиотик широко спектра действия, благодаря входящим в его состав компонентам оказывающий положительное воздействие, а именно убивающий грамположительные и грамотрицательные бактерии, которые чаще всего и становятся причиной всех недугов. Главное действующее вещество в нем – азитромицин.

Он эффективен в отношении стафилококка, стрептококка, легионеллы, гарднереллы, уреаплазмы, трепонемы и многих других. Именно поэтому антибиотики назначают при различных заболеваниях, когда есть точная уверенность, что возбудитель относится к списку вышеперечисленных.

Очень удобная форма выпуска у препарата «Азитромицин-500». 3 таблетки содержится в упаковке. Именно этого количества достаточно для полного курса лечения, так как он считается очень сильным препаратом. Его рекомендуется принимать только после назначения лечащего врача.

Отдельно нужно сказать о том, что «Азитромицин» (500 мг, 3 таблетки) очень хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, и именно поэтому быстро распределяется по всему организму. Из-за чего достигается такой положительный эффект, и улучшение состояния происходит уже через три дня.

Если же говорить о выводе препарата, то примерно 60 процентов выводится с желчью (в неизменном виде) и около 40 процентов — с мочой.

Отдельно нужно сказать о том, когда будет целесообразным приобрести именно «Азитромицин-500» (3 таблетки). Согласно Международной классификации болезней, антибиотик можно применять, если имеются следующие болезни:

отиты различной степени, когда повышается риск развития осложнений, в результате которых человек может потерять слух;
синусит, причем именно острая стадия болезни;
острый ларингит, когда существует вероятность перехода болезни в хроническую стадию; а как известно, хронический ларингит опасен перерождением клеток в раковые;
фарингит и тонзиллит, которые развились из-за негативного воздействия стрептококка;
пневмония, особенно когда неизвестен возбудитель;
бронхит, причем как в острой, так и в хронической стадии;
болезни кожи, когда на ней появляются гнойничковые образования;
инфекции мочеполовой системы как у мужчин, так и у женщин.

Благодаря тому, что действие препарата «Азитромицин» (500 мг) распространяется почти на все возбудители болезней, его назначают врачи для лечения таких болезней, как:

инфекционно-воспалительные заболевания носоглотки, среди которых ангина, тонзиллит, ларингит;
инфекционно-воспалительные заболевания ушей, такие как отит;
инфекции органов дыхания, провоцирующие такие болезни, как бронхит и пневмония;
поражение мягких тканей и кожного покрова у человека, например дерматит, рожа;
болезни мочеполовой системы (уретрит);
болезни желудка, в частности язва и гастрит, которые вызваны негативным и разрушающим действием такой бактерии, как хеликобактер.

Чаще всего взрослым врач назначает «Азитромицин» — таблетки 500 мг (3 штуки в упаковке), потому что эффект наступает намного быстрее, да и пить их нужно всего три дня.

Следует помнить, что принимать нужно только одну таблетку один раз в день и ни в коем случае нельзя пить сразу все, надеясь на то, что эффект будет моментальным. Это только усугубит состояние.

Несмотря на то, что таблетки «Азитромицин» (500 мг) считаются универсальным препаратом для борьбы с различными инфекциями и бактериями, применять их можно не всем.

Существует ряд ограничений, когда человеку категорически запрещается лечиться именно этим антибиотиком:

повышенная чувствительность к компонентам препарата как вспомогательным, так и основным;
почечная недостаточность, потому что препарат должен стабильно выводиться из организма, а 40 процентов приходится именно на мочу;
печеночная недостаточность;
возраст до 12 лет.

Помимо того, что препарат категорически запрещается принимать при наличии вышеперечисленных болезней, его не рекомендуют употреблять и следующим категориям людей:

В этих случаях применять его нужно с осторожностью и только тогда, когда эффект от антибиотика будет намного выше, чем возможные побочные действия.

«Азитромицин», 500 мг (3 таблетки) способен спровоцировать ряд побочных эффектов, к которым можно отнести следующие:

проблемы с желудочно-кишечным трактом, а именно тошнота, расстройство стула, болезненные ощущения в области живота;
аллергия, а именно кожный зуд и высыпания;
головная боль, реже головокружение и слабость;
проблемы со стороны мочеполовой системы, а именно вагинит, нефрит.

Очень редко у пациентов, принимающих «Азитромицин» (500 мг), могут развиться такие побочные эффекты, как нарушение свертываемости крови, гипергликемия.

Отдельно нужно поговорить о том, что «Азитромицин» не всегда хорошо взаимодействует с другими лекарственными препаратами:

усиливает эффект «Варфарина»;
при применении «Дигоксина» есть риск развития гликозидной интоксикации;
при применении с «Дизопирамидом» есть случаи, когда начиналась желудочковая фибрилляция;
при применении «Рифабутина» есть риск развития лейкопении.

Также при одновременном применении «Циклоспорина» и «Азитромицина» повышается риск развития побочных эффектов, а именно от «Циклоспорина».

Из-за того, что иммунитет у беременных значительно ослаблен, повышается вероятность проникновения в организм бактерий и микробов, с которыми нужно бороться при помощи антибиотиков.

«Азитромицин» (500 мг) разрешается применять беременным женщинам и кормящим грудью только в том случае, если польза для матери больше, чем возможный вред для ребенка. В противном случае необходимо подобрать более безопасный противомикробный препарат.

Некоторые люди, которые принимают препарат без назначения врача, часто не соблюдают дозировку. И поэтому у них начинают развиваться все соответствующие симптомы, к которым можно отнести сильную тошноту, иногда даже рвоту (все зависит от того, как воспринимает человек дискомфорт), потерю слуха (как частичную, так и полную), диарею.

При появлении таких симптомов необходимо срочно провести промывание желудка и купировать симптомы, потому что в противном случае антибиотик нанесет огромный вред практически всем органам.

Стоимость препарата очень демократичная, в зависимости от того, в какой аптеке он приобретается, может варьироваться от 100 до 200 рублей.

На сегодняшний день более дешевых аналогов «Азитромицина» не существует. Можно лишь сказать о том, что есть более дорогой препарат, такой как «Сумамед», который имеет абсолютно такой же состав, но только цену уже не 100 или 200 рублей, а около 600.

Обращаясь в аптеку, многие пациенты сталкиваются с тем, что фармацевты пытаются продать именно «Сумамед», даже если просят «Азитромицин», обосновывая это лучшим эффектом. На самом деле это два абсолютно одинаковых препарата, произведенных в разных странах.

В числе положительных сторон относительно антибиотика «Азитромицин», по мнению потребителей, можно выделить:

доступную цену;
удобство в применении, так как количество капсул в упаковке как раз рассчитано на полный курс лечения;
быстрое действие: уже на второй день после начала приема пациенты отмечают улучшение состояния.

Не все пациенты согласны с тем, что «Азитромицин» (500 мг) является практически универсальным препаратом, так как в некоторых случаях он не помог.

Но нужно отметить одно: все врачи говорят, что если был начат курс лечения антибиотиками, их нужно пить до конца. А в том случае, если курс был прерван, то в следующий раз после назначения такого же препарата никакого эффекта не будет, потому что бактерии уже стали устойчивыми к нему.

Прежде чем начинать лечение препаратом, нужно проконсультироваться с лечащим врачом, чтобы он выдал рецепт. Потому что сегодня большая часть аптек не продает его без рецепта из-за того, что некоторые пациенты принимают препарат не по назначению.

источник

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

1 таб.
азитромицин (в форме дигидрата)	500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный — 105.9 мг, кальция гидрофосфат — 37.5 мг, кроскармеллоза натрия — 37.5 мг, натрия лаурилсульфат — 37.5 мг, магния стеарат — 7.5 мг.

Состав оболочки: пленочное покрытие — 23 мг (поливиниловый спирт — 9.2 мг, титана диоксид — 5.5706 мг, макрогол — 4.646 мг, тальк — 3.404 мг, краситель красный очаровательный — 0.1564 мг, краситель хинолиновый желтый — 0.0161 мг, индигокармин — 0.0069 мг).

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой
ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).

Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

источник

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг

При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.

При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.

Нельзя вводить в/в струйно или в/м!

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Использование в педиатрии

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

источник

Описание актуально на 29.07.2015

Латинское название: Azithromycin
Код АТХ: J01FA10
Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
Производитель: ЗАО ФП Оболенское, ООО Вертекс, ОАО Мосхимфармпрепараты им. Н. А. Семашко (Россия), ПАО НПЦ Борщаговский ХФЗ, Фармацевтическая компания Здоровье, ОАО ХФЗ Красная звезда (Украина)

В состав 1 таблетки входят: азитромицина дигидрат (в концентрации, равной 250 или 500 мг азитромицина), безводная лактоза, кроскармелоза натрия, безводный диоксид кремния в коллоидной форме, стеарат магния, кукурузный крахмал, полакрилин калия, гипромелоза, добавки Е171 и Е172, макрогол 4000.

Состав капсулы: 250 или 500 мг активно действующего вещества, лактоза в форме моногидрата, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

В 1 грамме порошка содержатся 15, 30 или 75 мг азитромицина дигидрата. Вспомогательные компоненты: ксантановая камедь, стеарат кальция, кремния диоксид, бензоат натрия, карбонат натрия безводный, тартразин, аспартам, понсо, вкусоароматические добавки “Ванилин” и “Абрикос”, сахар-рафинад.

Таблетки в п/о и капсулы 250 мг или 500 мг. Таблетки расфасовываются в упаковки по 3 или 6 штук, капсулы — по 6 штук.
Порошок для приготовления оральной суспензии (100 мг/20 мл, 200 мг/20 мл или 500 мг/20 мл; по 20 г в флаконах из пластмассы с мерным стаканчиком).

Препарат широкого спектра антибактериального действия.

Полусинтетический антибиотик азитромицин — это получаемое синтетическим путем производное эритромицина, которое относится к группе антибиотиков “Макролиды и азалиды” (является первым представителем азалидов).

Связываясь с рибосомной субчастицей 50S, подавляет биосинтез белка и тормозит рост микробов и подавляет их жизнедеятельность. В высоких концентрациях проявляет бактерицидное действие.

Активность препарата распространяется на:

Грам (+) микроорганизмы (исключение — устойчивая к эритромицину микрофлора) — St. aureus и epidermidis; Str. agalactiae, pneumoniae и pyogenes; принадлежащие к группам C, F и G стрептококки;
Грам (-) микроорганизмы — коклюшную палочку и палочку паракоклюша, диплококки рода Neisseria, гемофильную палочку, кампилобактерии, бактерии рода легионелл, бактерий монотипического рода Gardnerella и M. catarrhalis;
анаэробную микрофлору (Peptostreptococcus spp., B. bivius, C. perfringens, Peptococcus);
хламидии (Chl. trachomatis и pneumoniae);
микопаразитов рода Mycobacterium;
микоплазмы (Myc. pneumoniae);
уреаплазмы (Ur. urealyticum);
спирохеты (возбудителей болезни Лайма и бледную спирохету).

Липофилен, проявляет устойчивость в кислой среде. После приема таблетки/капсулы или суспензии быстро всасывается из ЖКТ.

Биодоступность после приема 0,5 г препарата составляет 37%, TCmax — 2-3 часа, показатель связывания с плазменными белками обратно пропорционален концентрации вещества в крови и варьирует в пределах от 7 до 50%. Т1/2 — 68 часов.

Уровень азитромицина в плазме крови стабилизируется через 5-7 дней лечения препаратом.

Легко проходя гематопаренхиматозные барьеры, вещество поступает в ткани, где транспортируется к очагу инфекции полиморфноядерными лейкоцитами, фагоцитами и макрофагами и в присутствии бактерий высвобождается в очаге болезни.

Проникает через плазматические мембраны, что делает препарат эффективным при инфекциях, причиной которых являются внутриклеточные возбудители.

Количество вещества в тканях и клетках в 10-15 раз превышает плазменную концентрацию, концентрация в патологическом очаге на 24-34% превышает концентрацию в здоровых тканях.

После последнего введения лекарства необходимый для поддержания антибактериального эффекта уровень сохраняется в течение 5-7 дней.

В печени азитромицин деметилируется и теряет активность. Половина принятой дозы выводится с желчью (в чистом виде), около 6% вещества — почками.

Показания к применению Азитромицина:

инфекционные заболевания органов дыхания и ЛОР-органов (тонзиллит, фарингит, синусит, ларингит; обострившийся хронический бронхит, пневмония, средний отит);
протекающие без осложнений бактериальные инфекции урогенитального тракта (вызванные Chlamydia trachomatis ценрвицит или уретрит);
инфекции мягких тканей и инфекции кожи(инфекционный дерматит, импетиго, бешиха);
скарлатина;
боррелиоз в начальной стадии;
ассоциированные с Helicobacter pylori заболевания желудка/12-типерстной кишки.

Противопоказания: непереносимость макролидных антибиотиков, тяжелые патологии почек и/или печени.

В педиатрии суспензия не применяется для лечения детей с весом до 5 кг, капсулы и таблетки Азитромицин — для детей с весом до 45 кг.

Наиболее частые побочные действия Азитромицина: нарушения зрения, тошнота, рвота, дискомфорт в животе, диарея, снижение концентрации бикарбонатов крови, лимфоцитопения.

Менее чем у 1% пациентов были зафиксированы: вагинальные инфекции, оральный кандидоз, лейкопения, эфозинофилия, вертиго/головокружения, гипестезия, синкопе, сонливость, судороги (было установлено, что другие макролиды также провоцируют судороги), головная боль, искажение/потеря вкуса и ощущения запахов, нарушение регулярности опорожнения кишечника (редкие опорожнения), нарушения пищеварения, анорексия, метеоризм, гастрит, повышенная утомляемость; повышение АсАт и АлАт, креатинина и билирубина крови, мочевины, концентрации К в крови; вагинит, артралгия, высыпания на коже и зуд.

Менее чем у 0,1% пациентов возникали: нейтрофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, психическая и моторная гиперактивность, нервозность, тревога, агрессивность, астения, парестезии, вялость, невроз, нарушения сна, бессонница, изменение цвета языка, запор, холестатическая желтуха и гепатит (включая измененные показатели ФПП), ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, ОПН, экзантема, крапивница, светочувствительность, синдром Лайелла, полиморфная и злокачественная экссудативная эритема, анафилаксия, ангиоэдема, кандидоз.

В редких случаях также возможны сильное сердцебиение, желудочковая аритимия или пароксизмальная тахикардия типа “пируэт”, боль в груди. Было установлено, что подобные симптомы могут вызывать и другие макролидные антибиотики. Также сообщалось о случаях артериальной гипотензии и удлинения QT-интервала.

Побочные эффекты, которые возникают с неустановленной частотой: миастения гравис, ажитация, фульминантный гепатит, недостаточность функции печени, некротический гепатит.

В редких случаях макролиды провоцируют ухудшение слуха. У некоторых принимавших Азитромицин пациентов нарушался слух, появлялся звон в ушах и развивалась глухота.

Большая часть этих случаев была зафиксирована во время исследований, в ходе которых препарат длительное время применялся в высоких дозах. В отчетах указывается, что описанные проблемы носят обратимый характер.

Антибиотик принимают 1 р./сут., за час до приема пищи или спустя 2 часа после еды. Пропущенную дозу принимают как можно быстрее, при этом следующая доза лекарства должна быть принята через 24 часа.

Согласно инструкции по применению Азитромицина, для детей с весом более 45 кг и взрослых пациентов оптимальная дозировка при При заболеваниях мягких тканей, болезнях органов дыхания и болезнях кожи — 500 мг 1 р./сут. Курс длится 3 дня.

При Липшютца мигрирующей эритеме в первые сутки принимают 2 таблетки Азитромицина 500 мг, со 2 по 5 день включительно — по 500 мг/сут.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г препарата.

Капсулы Азитромицин (Астрафарм, Здоровье, БХФЗ и других производителей) принимают по аналогичной схеме.

При заболеваниях мягких тканей, органов дыхания и кожи рекомендуемая доза на курс — 1,5 г (делить ее следует на 3 приема с интервалами в 24 часа между ними).

Для лечения обыкновенных угрей препарат 3 дня принимают по 0,5 г/сут., в последующие 9 недель принимают по 0,5 г/нед. (однократно). Четвертую таблетку следует выпить на 8 день лечения. Последующие дозы принимают с интервалом в 7 дней.

При неосложненном цервиците/уретрите один раз принимают 1 г.

При болезни Лайма пациенту в первые сутки назначают 1 г, со 2 по 5 дни — 0,5 г. За полный курс больной в общей сложности принимает 3 г Азитромицина.

Детям препарат дозируют в зависимости от веса. Стандартная доза — 10 мг/кг/сут. Схема лечения может быть следующей:

3 приема по 10 мг/кг с интервалами в 24 часа;
1 прием дозы 10 мг/кг и 4 приема по 5-10 мг/кг.

На начальных этапах развития болезни Лайма первая доза препарата для ребенка — 20 мг/кг, в следующие 4 дня детский Азитромицин Форте принимают по 10 мг/кг.

При пневмонии лечение начинают с внутривенного введения препарата (не менее 2 дней по 0,5 г/сут.). Затем переходят на прием капсул. Курс длится от 1 до 1,5 недель. Терапевтическая доза — 500 мг/сут.

При заболеваниях малого таза на начальном этапе лечения также показана инфузионная терапия, затем больному следует перейти на прием капсул 250 мг (по 2 в день в течение недели).

Сроки перехода на таблетки/капсулы определяются в зависимости от динамики лабораторных и клинических показателей.

Чтобы приготовить суспензию, порошок (2 г) растворяют в 60 мл воды.

Чтобы приготовить инъекционный раствор, 0,5 г порошка разводят в 4,8 мл воды д/и.

Если больному показана инфузионная терапия, 0,5 г порошка необходимо развести до концентрации 1 или 2 мг/мл (соответственно до 500 или 250 мл) раствором Рингера, NaCl 0,9% или декстрозы 5%. В первом случае продолжительность инфузии 3 часа, во втором — 1 час.

При уреаплазмозе лечение должно проводиться по принципу комплексности.

За несколько суток до начала приема Азитромицина больному назначают иммуномодуляторы. Препарат вводится в мышцу 1 р./сут. с интервалом в 1 день. Инъекции продолжают делать на протяжении всего курса лечения.

Одновременно со 2-м приемом иммуномодулятора начинают прием бактерицидного антибиотика. Когда он будет завершен, переходят на Азитромицин. В течение первых 5 суток препарат принимают ежедневно за 1,5 часа до завтрака по 1 г.

По истечении этого времени выдерживают 5-дневный перерыв и снова, придерживаясь рекомендаций в аннотации к препарату, принимают 1 г. Еще через 5 дней Азитромицин принимают в 3-й, последний, раз. Доза та же — 1 г.

В течение 15-16 дней, пока продолжается лечение Азитромицином, больному также следует 2-3 р./сут. принимать стимуляторы синтеза собственных интерферонов, а также антимикотики полиенового ряда.

После курса антибиотиков показана восстановительная терапия с применением препаратов, которые нормализуют функцию ЖКТ и способствуют восстановлению его микрофлоры. Поддерживающее лечение продолжают в течение 2 недель и более.

Азитромицин является средством выбора при хламидиозе нижних отделов мочеполовой системы, поскольку он хорошо переносится пациентами, и, кроме того, может применяться для лечения подростков и во время беременности.

При указанной форме инфекции его принимают 1 раз в дозе 1 г.

Если хламидийной инфекцией поражены верхние отделы урогенитального тракта, лечение проводят короткими курсами, а между курсами выдерживают длительные интервалы.

Курс лечения рассчитан на 3 приема. Доза на 1 прием — 1 г. Интервал между приемами — 7 дней, то есть лекарство принимают в 1, 7 и 14 дни. Такая схема утверждена Минздравом России для лечения персистирующих/осложненных форм хламидиоза.

Все предназначенные для лечения ангины антибиотики принимают десятидневным курсом. Азитромицин является исключением из этого правила — его назначают на 3-5 дней.

Другим преимуществом препарата является то, что он переносится пациентами гораздо лучше, чем средства пенициллинового ряда (макролиды считаются наименее токсичными антибиотиками).

Взрослым и детям, вес которых превышает 45 кг, назначают принимать по 500 мг/сут. Если по какой-то причине прием был пропущен, следующую дозу принимают сразу же, как только обнаружится данное обстоятельство, а очередные — с 24-часовыми интервалами.

Детям в возрасте от полугода и до 12 лет показан прием суспензии. Пить антибиотик следует 1 раз в день. Лечение длится не менее 3 дней, доза подбирается индивидуально.

Отзывы об Азитромицине при ангине положительные, поскольку даже при гнойной ангине состояние пациента существенно улучшается уже через 5-6 часов после того, как была принята первая таблетка.

Азитромицин при гайморите применяют по одной из нижеприведенных схем:

ударная доза (500 мг) в первые сутки, далее 3 дня по 500 мг;
ударная доза (500 мг) и еще 4 дня по 250 мг.

Детям до 12 лет назначают суспензию. Препарат дозируют из расчета 10 мг на 1 кг веса ребенка. Лекарство больному дают 1 р./сут. трехдневным курсом. В некоторых случаях в первые сутки ребенку рекомендуют дать 10 мг/кг Азитромицина, а в следующие 4 дня снизить дозу до 5 мг/кг. Высшая доза на курс — 30 мг/кг.

Азитромицин при гайморите, накапливаясь в очаге болезни, подавляет Грам(+) бактерии, которые являются основной причиной ее развития, и эффективно снимает воспаление в пазухах носа.

Передозировка сопровождается сильной тошнотой, рвотой, расстройством стула, временной потерей слуха.

Абсорбция препарата снижается в комбинации с Al3+ и Mg2+-содержащими антацидами, пищей и этанолом.

Комбинация “макролиды + варфарин” может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, поэтому пациентам, принимающим азитромицин в сочетании с варфарином — несмотря на то, что исследования не выявили изменения протромбинового времени при их приеме в обычных дозах — требуется тщательный контроль этого показателя.

В отличие от других макролидов не взаимодействует с Терфенадином, Триазоламом, Теофиллином, Дигоксином, Карбамазепином.

Одновременное применение Терфенадина с различными антибиотиками провоцирует удлинение интервала QT и аритмию. Исходя из этого, азитромицин с осторожностью применяют у пациентов, которые принимают указанный препарат.

Макролиды повышают плазменную концентрацию и токсичность, а также замедляют выведение Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина, непрямых коагулянтов и подвергающихся микросомальному окислению препаратов, однако, в случае применения азитромицина (и других азалидов) этот вид взаимодействия не был зафиксирован.

Эффективность препарата повышается в комбинации с Хлорамфениколом и Тетрациклином и снижается в комбинации с линкозамидами.

С гепарином азитромицин фармацевтически несовместим.

Рецепт на латинском (образец):

Rp.: Tab. Azithromycini 0,5 N.3
D.S. 1/сут. 3 дня.

Препарат (в любой лекарственной форме) должен храниться при температуре 15-25˚С в защищенном от влаги и света места. Температура хранения готовой суспензии — от 2 до 8˚С.

Для порошка и капсул — 2 года. Для таблеток — 3 года. Суспензия считается годной к применению в течение 3 суток.

В справочнике Видаль указывается, что, поскольку метаболизация азитромицина осуществляется в печени, а выводится вещество преимущественно с желчью, препарат не следует применять для лечения пациентов с серьезными нарушениями функции печени.

Пациентам преклонного возраста дозу корректировать не нужно. Однако, поскольку у пожилых людей может быть нарушена электрическая проводимость сердца, назначение им препарата может способствовать повышению риска нарушений сердечного ритма и развития пируэтной тахикардии.

Применение Азитромицина в/в, согласно Википедии, противопоказано пациентам моложе 16 лет.

На фармакокинетические параметры препарата в значительной степени оказывает влияние прием пищи, причем то, насколько выражены изменения, также зависит от его лекарственной формы.

Так, прием пищи способствует снижению Cmax азитромицина в форме капсул и повышает этот показатель для таблетированной формы. В первом случае отмечается одновременное снижение AUC, во втором — этот показатель остается неизменным.

В старческом возрасте у женщин, в отличие от мужчин той же возрастной группы, изменяются параметры фармакокинетики, а именно увеличивается Cmax.

У детей от 12 месяцев до 5 лет отмечается снижение AUC, Cmax, Т1/2.

Азивок, Азитрал, Азитромицин-Астрафарм, АзитРус, Азитромицин Форте, Зитролид, Тремак-сановель, Хемомицин, Сумамед, Сумамокс, Сумаклид 1000.

Цена аналогов Азитромицина — от 38 грн (116 руб.).

Применение таблеток и капсул возможно, если масса тела ребенка превышает 45 кг. Дозировка Азитромицина для детей с весом 45 кг определяется в зависимости от показаний.

Детям с весом более 45 кг назначают капсулы или таблетки дозировкой 250 мг или 500 мг.

В младшем возрасте оптимальная лекарственная форма для детей — суспензия.

Плохие отзывы о лечении детей с применением Азитромицина — большая редкость. Высокая концентрация препарата в очаге воспаления подавляет активность бактерий и не дает инфекции распространяться дальше. У ребенка улучшается дыхательная функция, снижается температура, уменьшаются боль в горле и слабость.

Важной особенностью лекарства является то, что для достижения терапевтического эффекта достаточно 3-5 дней лечения, поскольку препарат продолжает действовать еще в течение недели после завершения курса.

В инструкции не указывается о взаимодействии Азитромицина и алкоголя, однако, это не значит, что прием спиртного во время лечения им разрешен. Спиртные напитки снижают абсорбцию препарата, замедляют скорость метаболических процессов, увеличивают нагрузку на печень, провоцируют интоксикацию и гибель гепатоцитов.

Однократный прием малой дозы алкоголя допускается не ранее чем через пару дней после завершения курса лечения.

Во время беременности и при грудном вскармливании препарат назначают, когда польза лечения для матери превышает потенциальные риски применения Азитромицина для плода/ребенка.

Отзывы об Азитромицине при беременности, составленные канадскими исследователями в рамках программы Motherisk Program, убедительно доказывают безопасность применения препарата для лечения будущих мам.

Во всех контрольных группах (в 1-й женщины принимали азитромицин, во 2-й — другие антибиотики, в 3-й — не проходили лечение антимикробными препаратами) частота возникновения тяжелых пороков развития у плода не имела значительных отличий.

Отзывы об Азитромицине при хламидиозе, при ангине, гайморите, фронтите и других болезнях, которые вызваны чувствительными к препарату микробами в подавляющем большинстве хорошие.

Препарат представляет собой мощное средство для борьбы с бактериальной инфекцией и при этом хорошо переносится пациентами, а ассоциированные с его применением побочные действия, проявляются нечасто и полностью исчезают после прекращения лечения.

Отзывы врачей о препарате также положительные. Основными достоинствами Азитромицина, по мнению медиков, является то, что он:

обладает противовоспалительнымииммуномодулирующим действием;
характеризуется высокой активностью в отношении вероятных возбудителей инфекционных заболеваний органов дыхания;
создавая высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидные свойства в отношении H. pylori, H. influenzae, N. gonorrhoeae, M. catarrhalis S. pyogenes, S. pneumoniae, S. agalactiae, B. pertussis, Campylobacter spp., C. diphtheriae;
эффективен а отношении атипичных возбудителей, которые размножаются внутри клеток (в частности, в отношении микоплазм и хламидий);
может применяться при беременности;
имеет подходящую для детей лекарственную форму.

Азитромицину присущ постантибиотический эффект, что позволяет использовать его короткими курсами. Кроме того, под влиянием препарата даже резистентные к нему микробы становятся более чувствительными к воздействию факторов иммунной защиты.

В отличие от эритромицина, который является основой макролидных антибиотиков, Азитромицин не разлагается в кислой среде желудка и в меньшей степени оказывает влияние на моторику ЖКТ.

Средняя цена Азитромицина в Украине (250 мг №6 таблеток) — 35 грн, 3 таблетки антибиотика в дозировке 500 мг можно купить за 36-40 грн.

В российских аптеках стоимость таблеток 250 мг №6 — от 44 рублей, цена Азитромицина в таблетках по 500 мг (упаковка №3) — от 90 рублей.

Цена Азитромицина в Беларуси — от 13 до 222,5 тысяч рублей (в зависимости от дозировки активного вещества и количества таблеток/капсул в упаковке). Цена суспензии для детей — 12,5-112,2 тысячи рублей.

источник