Азитромицин Экомед, 200 мг/5 мл, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 16.5 г, 1 шт.
Инструкция на Азитромицин Экомед
Состав
Состав компонентов в 5 мл суспензии:
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 100 мг/200 мг;
вспомогательные вещества:
лактулоза – 200,0 мг/400,0 мг, камедь ксантановая – 15,0 мг/15,0 мг, кросповидон (Коллидон CL-М) – 65,0 мг/65,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 5,5 мг/5,5 мг, натрия карбонат безводный – 83,0 мг/83,0 мг, натрия бензоат – 16,5 мг/16,5 мг, титана диоксид – 10,0 мг/10,0 мг, ароматизатор клубничный – 55,0 мг/55,0 мг, ароматизатор мятный – 0,5 мг/0,5 мг, ароматизатор яблочный – 13,75 мг/13,75 мг, ароматизатор коричный – 13,75 мг/13,75 мг, сахароза до массы 3,75 г/3,75 г.
Описание
Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
| Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | ≤1 | >2 |
| Streptococcus А, В, C, G | ≤0,25 | >0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | ≤0,25 | >0,5 |
| Haemophilus influenzae | ≤0,12 | >4 |
| Moraxella catarrhalis | ≤0,5 | >0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | ≤0,25 | >0,5 |
аэробные грамположителъные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
аэробные грамотрицательные микроорганизмы :
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococci spp . (метициллинустойчивые).
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, л и н козам идам, устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема
0,5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация ( Cmax ) после перорального приема 0,5 г – 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации ( TCmax ) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс – 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема – 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: C max увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).
Азитромицин Экомед: Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
Способ применения и дозы
Азитромицин Экомед ® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию.
Для точной дозировки суспензии следует пользоваться шприцем, который нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется; при применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.
Азитромицин Экомед: Противопоказания
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс C по шкале Чайлд-Пью);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам.
Азитромицин Экомед: Побочные действия
Со стороны органов дыхания: пневмония, фарингит, респираторные заболевания, ринит, извращение обоняния, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, гастрит, псевдомембранозный колит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), гипербилирубинемия, панкреатит, фульминантный гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, дерматит, реакция гиперчувствительности, сухость кожи, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение артериального давления, «приливы» крови к лицу.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, тревога, парестезия, ощущение усталости, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, нервозность, обморок, миастения, ажитация, бред, галлюцинации.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, расстройство слуха обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха, нарушение зрения, гипестезия, потеря обоняния, потеря вкусовых ощущений.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая лимфопения, анемия.
В плазме крови: повышение количества базофилов, моноцитов, нейтрофилов, снижение или повышение концентрации бикарбонатов, повышения активности щелочной фосфатазы, повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, изменение содержания калия в плазме крови повышения содержания хлора, повышения концентрации глюкозы, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, изменение содержания натрия в плазме крови.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, дизурия, боль в области почек, метроррагия, нарушение функции яичек.
Прочие: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий; слабость, периферические отеки, недомогание, носовое кровотечение, отек лица, лихорадка, боль в груди, потливость.
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Взаимодействие
Антациды (алюминий и магний содержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30%, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови.
При одновременном применении азитромицина и циклоспорина необходима коррекция дозы циклоспорина. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике). Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в плазме крови, клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нефинавиром не требуется.
При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома Р450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармококинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изофермента цитохрома Р450.
При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.
Особые указания
Указание для пациентов с сахарным диабетом: 5 мл суспензии 100 мг азитромицина / 5 мл суспензии содержит 0,32 ХЕ, 5 мл суспензии 200 мг азитромицина / 5 мл суспензии содержит 0,29 ХЕ.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней тяжести. При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Противопоказано применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала QT у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или сердечной недостаточностью тяжелой степени.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Источник статьи: http://saransk.uteka.ru/product/azitromicin-ekomed-351334/
Азитромицин в Саранске
Азитромицин Инструкция по применению
- Цена на Азитромицин от 208.00 руб. в Саранске
- Купить Азитромицин в Саранске можно в интернет-магазине Apteka.ru
- Доставка препарата Азитромицин в 46 аптек
Азитромицин
Наименование производителя
Вертекс Акционерное Общество
Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО
Оболенское Фармацевтическое предприятие, ЗАО
ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, ООО
Реплек Фарм ООО Скопье/Березовский фармацевтически
Реплекфарм АО/Березовский фарм.завод,ЗАО
Страна
Общее описание
Антибиотик группы макролидов
Форма выпуска и упаковка
1 флакон вместе с дозировочной двусторонней ложкой , и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные
3 — банки полимерные (1) — пачки картонные.
3 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
3 шт. — блистеры (1) — пачки картонные
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные
6 — банки полимерные (1) — пачки картонные.
6 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
10 — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки.
Капсулы 250 мг — 6 шт. в уп.
По 2, 3 или 6 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией
По 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
таблетки по 125мг — 6 шт в уп.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 3 шт в уп.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 0,5 г — 3шт в уп.
Лекарственная форма
Капсулы № 1 с крышечкой синего цвета и корпусом голубого цвета. Содержимое капсул – гранулы белого цвета.
Капсулы желатиновые, размер №1, с крышечкой синего цвета и голубым корпусом; содержимое капсул — гранулы белого цвета.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Сотовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе ядро почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, продолговатые.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета
Твердые желатиновые капсулы № 00, с белым корпусом и красной крышкой. Содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Описание
Азитромицин Зентива — Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов — азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК 2
Streptococcus spp. (группы А, В, С, G) ? 0.25 > 0.5
Streptococcus pneumoniae ? 0.25 > 0.5
Haemophilus influenzae ? 0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ? 0.25 > 0.5
Neisseria gonorrhoeae ? 0.25 > 0.5
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) азитромицина.
МПК90 (мкг/мл) Микроорганизмы
МПК90?0.01 мкг/мл Haemophilus ducreyi, Mycoplasma pneumoniae
МПК90 0.01-0.1 мкг/мл Actinomyces spp., Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes
МПК90 0.01-2 мкг/мл Bacteriodes bivius, Bordetella parapertussis, Brucella melitensis, Campylobacter jejuni, Clostridium perfringens, Fusobacterium necrophorum, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella haemolytica, Pasteurella multocida, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Plesiomonas shigelloides, Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus группы С, F, G, Ureaplasma urealyticum, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus
МПК90 2-8 мкг/мл Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophylia, Bacteroides fragilis, Bacteroides oralis, Clostridium difficile, Escherichia coli, Eubacterium lentum, Fusobacterium nucleatum, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica
МПК90 >10 мкг/мл Citrobacter spp., Corynebacterium spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Eubacterium limosum, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Mycoplasma hominis, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens
Фармокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови (Cmax) достигается через 2,5 – 2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5%.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т?) обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т? составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Особые условия
В случае пропуска приема одной дозы азитромицина пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.
Азитромицин не следует использовать для лечения пневмонии у пациентов, для которых невозможно проведение пероральной терапии по причине тяжести заболевания и/или имеющих следующие факторы риска: муковисцидоз, бактериемия или подозрение на нее, состояния, способные изменить реакцию организма на течение заболевания (иммунодефицит, функциональная аспления и др.), пациенты, нуждающиеся в госпитализации, пожилые или ослабленные пациенты.
Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек легкой и средней тяжести (КК более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) отмечается увеличение концентрации азитромицина в плазме крови на 33%.
Возможно развитие резистентности микроорганизмов при несоблюдении рекомендованной длительности курсов терапии.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитромицин следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Необходимо помнить, что для профилактики фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.
Синдром замедленной реполяризации желудочков — синдром удлинения интервала QT -повышает риск развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт» на фоне приема макролидов, а также азитромицина. Осторожность при применении азитромицина следует соблюдать у пациентов с удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжелой сердечной недостаточности.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении азитромицина и антипсихотических препаратов (пимозид), антидепрессантов (циталопрам), фторхинолонов (моксифлоксацин, левофлоксацин), циклоспорина, а также у пожилых пациентов.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Состав
азитромицина дигидрат 262.026 мг,
?что соответствует содержанию азитромицина 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 42.5 мг, кроскармеллоза натрия — 9 мг, кальция гидрофосфат — 115.625 мг, магния стеарат — 6.375 мг, натрия лаурилсульфат — 1.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 7.3 мг, титана диоксид — 3.1 мг, макрогол 6000 — 700 мкг, тальк — 1.25 мг, эмульсия симетикона SE4 (вода — 67.4%, силоксаны и силиконы — 30%, целлюлоза метилированная — 2.5%, сорбиновая кислота — 0.1%) — 50 мкг, полисорбат 80 — 100 мкг.
азитромицина дигидрата (в пересчете на азитро-мицин) – 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 40,6 мг, повидон низкомоле-кулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 1,0 мг, магния стеарат – 3,7 мг, на-трия лаурилсульфат – 0,7 мг, лактозы моногидрат – до получения содержимого капсулы массой 370 мг;
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид ? 2 %, желатин ? до 100 %
азитромицина дигидрат 524.052 мг,
что соответствует содержанию азитромицина 500 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 85 мг, кроскармеллоза натрия — 18 мг, кальция гидрофосфат — 231.25 мг, магния стеарат — 12.75 мг, натрия лаурилсульфат — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза 2910/5 — 14.6 мг, титана диоксид — 6.2 мг, макрогол 6000 — 1.4 мг, тальк — 2.5 мг, эмульсия симетикона SE4 (вода — 67.4%, силоксаны и силиконы — 30%, целлюлоза метилированная — 2.5%, сорбиновая кислота — 0.1%) — 100 мкг, полисорбат 80 — 200 мкг.
азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки: титана диоксид, краситель синий патентованный (патент синий V), краситель бриллиантовый черный, краситель пунцовый (Понсо 4R), азорубин, желатин.
Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Вспомогательные в-ва: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, поливинилпирролидон низкомолекулярный мед
Вспомогательные в-ва: крахмал прежелатинизированный, гипролоза, коповидон, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,
Вспомогательные в-ва: лактоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат
Капсулы твердые желатиновые № 1: титана диоксид, краситель синий патентованный (патент синий V), бриллиантовый черный, краситель пунцовый [Понсо 4R], азорубин, желатин
азитромицина дигидрата 524,11 мг (эквивалентно 500 мг азитромицина);
вспомогательные вещества: [целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кросповидон, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат
активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 500,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 36,000 мг; лактозы моногидрат — 33,464 мг; повидон К-30 — 26,000 мг; кросповидон — 26,000 мг; натрия лаурилсульфат 1,300 мг; кремния диоксид коллоидный 6,600 мг; магния стеарат — 6,600 мг;
пленочная оболочка:гипромеллоза — 12,000мг, тальк 4,000 мг, титана
диоксид — 2,200 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1,800 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] — 20,000 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) — 125,000 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 9,000 мг; лактозы моногидрат — 8,366 мг; повидон К-30 — 6,500 мг; кросповидон — 6,500 мг; натрия лаурилсульфат — 0,325 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,650 мг; магния
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,000 мг, тальк — 1,000 мг, титана
диоксид — 0,550 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,450 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] — 5,000 мг.
азитромицина дигидрат 529.956 мг,
?что соответствует содержанию азитромицина 500 мг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат — 65.204 мг, гипромеллоза — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.6 мг, крахмал кукурузный — 20.2 мг, крахмал прежелатинизированный — 68.4 мг, натрия лаурилсульфат — 2.44 мг, кроскармеллоза натрия — 22.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 3.8 мг, магния стеарат — 7.6 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 13.6 мг, титана диоксид — 2.64 мг, полисорбат-80 — 0.56 мг, тальк — 11.2 мг.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микро-организмами:
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе вызванные атипичными возбу-дителями);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Heliobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
· Тяжелые нарушения функции печени и почек;
· Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы)
· Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
– умеренные нарушения функции печени и почек;
– при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
– при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Способы применения
Побочные действия
Частота нежелательных реакций представлена по системам органов и в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA): очень частые (> 10%), частые (> 1% и 0.1% и 0.01% и
Передозировка
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение.
Синонимы
Азивок, Зимакс, Зитролид, Сумазид, Сумамед
Доставка заказа в Саранске
Заказывая на Apteka.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.
Все пункты доставки в Новосибирске – 10 аптек
Источник статьи: http://apteka.ru/saransk/preparation/azitromitsin/