Капсулы твердые желатиновые, размер №00, с белым корпусом и красной крышечкой; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
| 1 капс. | |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 250 мг |
Вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг), повидон, кальция стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав капсулы: желатин, краситель пунцовый (Понсо 4R), железа оксид красный, титана диоксид.
6 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
6 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St.agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Экомед неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Лактулоза, входящая в состав препарата Азитромицин Экомед ® в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.
Таким образом, лактулоза в составе препарата Азитромицин Экомед ® снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2.5 – 2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Лактулоза, входящая в состав препарата Азитромицин Экомед ® , не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность азитромицина.
— инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
— инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
— инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
— болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
— заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комбинированной терапии).
Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз/сут.
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей — 1000 мг/сут в первый день за 1 прием, далее по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза — 3 г).
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori – 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день – 10 мг/кг, затем 4 дня – по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза – 20 мг/кг в первый день и по 10 мг/кг со 2 по 5 день.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны сердечно-сосудистой системы : сердцебиение, боль в грудной клетке (1 % и менее).
Со стороны пищеварительной системы : диарея (5 %), тошнота (3 %), абдоминальные боли (3 %); 1 % и менее — диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны мочеполовой системы : вагинальный кандидоз, нефрит (1 % и менее).
Аллергические реакции : сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие : повышенная утомляемость; у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница.
— гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам);
— печеночная и/или почечная недостаточность;
— период лактации (на время лечения приостанавливают);
— детский возраст до 12 месяцев.
— с осторожностью — беременность (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
С осторожностью применяется при беременности (может применяться когда предполагаемая польза от его применения значительно превышает потенциальный риск для плода).
Запрещен к применению в период лактации (на время лечения приостанавливают).
Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.
После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
Антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Дигоксин: повышение концентрации дигоксина.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолана.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и др. ксантиновые производные) — за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином.
Линкозамины ослабляют эффективность, тетрациклин и хлорамфеникол – усиливают.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
источник
Описание актуально на 12.01.2015
- Латинское название: Ecomed
- Код АТХ: J01FA10
- Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycin)
- Производитель: АВВА-РУС (Россия)
В состав средства входит активный ингредиент азитромицин (в форме дигидрата), а также дополнительные вещества: лактулоза, кроскармеллоза натрия, кальция фосфата дигидрат, магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая
Производится в форме таблеток, капсул, порошка.
Таблетки покрывает пленочная оболочка, они двояковыпуклые, капсуловидные, имеют желтый цвет, внутри – белые или почти белые. В зависимости от дозы действующего вещества в упаковке вмещается 3 или 6 таблеток.
Капсулы Экомед желатиновые, имеют белый корпус и красную крышку, внутри содержится белый или беловатый гранулированный порошок.
Порошок Экомед предназначен для приготовления суспензии, расфасован по 100 или 200 мг, содержится во флаконе, к которому прилагается дозировочная ложка и шприц для дозировки.
Антибактериальное лекарство, которое имеет широкий спектр действия. Относится к группе азалидов, обеспечивает бактериостатическое влияние. Активное вещество в организме связывается с 50S субъединицей рибосом. Под его влиянием угнетается пептидтранслоказа на стадии трансляции, подавляется синтез белка, приостанавливается процесс размножения и роста бактерий. При наличии больших концентраций вещества в организме отмечается бактерицидное влияние. Препарат демонстрирует активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, влияет на возбудителей, расположенных вне — и внутриклеточно. Вещество неактивно относительно к грамположительным бактериям, демонстрирующих устойчивость к эритромицину.
Вещество лактулоза, которая включена в состав препарата как бифидогенный фактор, это синтетический дисахарид. Лактулоза не абсорбируется и не гидролизуется в желудке и верхних отделах кишечника. В толстом кишечнике лактулоза стимулирует рост лактобацилл и бифидобактерий, вследствие гидролиза лактулозы происходит продукция уксусной, молочной, муравьиной кислоты в толстом кишечнике. Эти органические кислоты препятствуют увеличению количества патогенных микроорганизмов и выработке токсических азотсодержащих веществ. Следовательно, благодаря наличию в составе препарата лактулозы уменьшается уровень негативного воздействия антибиотика на микрофлору кишечника, снижается вероятность развития побочных явлений, которые связаны с дисбиозами.
Отмечается высокая абсорбция активного вещества. После одноразового приема 0.5 г препарата отмечается биодоступность 37%. После перорального приема средства концентрация действующего вещества в тканях и клетках превышает в 10-50 раз его концентрацию в крови. Преодолевает гистогематические барьеры. Легко проникает в органы мочеполовой системы, органы дыхания, в кожные покровы, мягкие ткани.
Способно проникать сквозь мембраны клеток, вследствие чего отмечаются высокие внутриклеточные концентрации.
В очаге инфекции на 24-34% большие концентрации, чем в здоровых тканях. Эффективные концентрации в очаге воспаления сохраняются на протяжении 5-7 дней после того, как будет принята последняя доза.
С белками плазмы связывается на 7-50%. В печени образуются неактивные метаболиты. Больше 50% препарата из организма выходит в неизмененном виде с желчью, еще 6% выводится через почки. На фармакокинетику влияет прием пищи. Лактулоза не действует на фармакокинетические параметры.
Экомед целесообразно принимать при таких болезнях и состояниях:
- инфекции ЛОР-органов, верхних отделов дыхательных путей, которые были спровоцированы возбудителями, чувствительными к азитромицину (скарлатина, синусит, фарингит, ларингит, тонзиллит, средний отит);
- инфекционные заболевания нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);
- инфекционные болезни мочевыводящих путей (цервицит, уретрит);
- инфекционные болезни мягких тканей и кожных покровов (угри, импетиго, дерматозы, рожа);
- болезнь Лайма на начальной стадии;
- язвенная болезнь, связанная с Helicobacter pylori (в комбинированном лечении).
Не назначается в следующих случаях:
- повышенная чувствительность к макролидам;
- почечная или печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- осторожно назначается при беременности и кормлении, при удлинении интервала Q-T (существует вероятность развития желудочковых аритмий).
В процессе лечения этим препаратом могут развиваться следующие побочные действия:
- Система пищеварения: диарея, тошнота, боль в животе, метеоризм, рвота, желтуха; при лечении детей могут отмечаться запоры, гастрит, ухудшение аппетита, кандидоз слизистой полости рта.
- Сердечно-сосудистая система: боль в области грудной клетки, сердцебиение.
- Центральная нервная система:головная боль, головокружение, сонливость, вертиго; у детей могут развиваться головные боли, тревожность, неврозы, гиперкинезии, проблемы со сном.
- Мочевыделительная система: нефрит, вагинальный кандидоз.
- Проявления аллергического характера:крапивница, зуд и сыпь на коже, в редких случаях – бронхоспазм, ангионевротический отек.
- Кроме того, может развиваться фотосенсибилизация, астения, при лечении детей — изменение вкуса, конъюнктивит.
Инструкция по применению Экомеда предусматривает, что лекарство нужно принимать перорально, целесообразен прием за один час до еды или через два часа после приема пищи. Принимать средство нужно один раз в сутки.
При инфекционных болезнях дыхательных путей взрослым пациентам назначается по 0,5 г препарата Экомед в сутки на протяжении трех дней.
При инфекционных болезнях кожных покровов и мягких тканей назначается 1 г средства в первый день, после чего на протяжении еще четырех дней нужно принимать по 0.5 г Экомед в сутки. Более детально схему лечения расписывает врач в зависимости от особенностей заболевания.
Больным с острыми инфекционными заболеваниями мочеполовых органов показан однократный прием 1 г средства.
Пациентам с болезнью Лайма назначается 1 г препарата в первые сутки болезни, далее по 0.5 г на протяжении последующих четырех дней.
При язвенной болезни средство назначается в составе антихеликобактерного лечения по 1 г в сутки на протяжении трех дней.
Детям препарат назначается после шестимесячного возраста в виде суспензии. Доза рассчитывается так: 10 мг препарата на 1 кг веса ребенка, препарат нужно принимать один раз в сутки на протяжении 3-5 дней.
Суспензию Экомед нужно готовить сразу перед применением. Изначально порошок нужно тщательно встряхнуть, добавить прокипяченную воду комнатной температуры (11 мл) и перемешать, чтобы получилась однородная суспензия. Суспензию удобно дозировать с помощью ложки, которая прилагается к флакону. Хранить приготовленную суспензию нужно в холодильнике. После разведения ее можно использовать не более семи дней. Замораживать нельзя.
При передозировке могут возникнуть признаки расстройства системы пищеварения: рвота, диарея. Также возможна временная потеря слуха.
При одновременном приеме антацидов, которые включают Al3+ и Mg2+, всасывание азитромицина замедляется. Также абсорбцию замедляет этанол, пища.
При одновременном приеме Варфарина и азитромицина нужно очень тщательно контролировать протромбиновое время, так как может отмечаться антикоагуляционный эффект.
Азитромицин увеличивает уровень концентрации дигоксина.
При одновременном лечении происходит увеличение фармакологического действия и понижение клиренса Триазолама.
При одновременном приеме эрготамина и Дигидроэрготамина возрастает степень токсического влияния.
Азитромицин увеличивает токсичность и концентрацию в плазме непрямых антикоагулянтов, Метилпреднизолона, Циклосерина, Фелодипина. Аналогичное взаимодействие наблюдается при одновременном лечении средствами, которые подвергаются микросомальному окислению (алкалоиды спорыньи, терфенадин, карбамазепин, циклоспорин, гексобарбитал, Дизопирамид, вальпроевая кислота, Бромокриптин, пероральные гипогликемические лекарства, Фенитоин и др.).
Активное вещество препарата Экомед потенцирует влияние хлорамфеникола и тетрациклинов, уменьшает активность линкозамидов.
Более детальную информацию можно узнать у врача или, посетив официальный сайт Экомеда.
Приобрести можно по рецепту.
Таблетки и порошок следует хранить при температуре до 25°С в темном и сухом месте, беречь от детей. Приготовленную суспензию нужно хранить при температуре 2-8 градусов, в закрытой емкости не более 7 дней.
Срок хранения таблеток и порошка – 2 года.
Если доза препарата была пропущена, нужно принять препарат как можно раньше, далее следует принимать Экомед, выдерживая интервал 24 часа.
При необходимости одновременно принимать антациды нужно выдерживать двухчасовой интервал между приемом этих лекарств.
Иногда после отмены лечения азитромицином могут сохраняться реакции высокой чувствительности на протяжении длительного времени. В некоторых случаях может потребоваться специфическое лечение.
Назначается детям после шестимесячного возраста. Необходимо строго придерживаться дозировки и схемы терапии, назначенной врачом.
В период беременности и грудного кормления Экомед может применяться с осторожностью и только под строгим контролем врача.
Пациенты оставляют отзывы об Экомеде, акцентируя на эффективности препарата. Экомед позволяет снять неприятные симптомы в короткий срок. Пациенты отмечают быстрое облегчение состояния, о побочных проявлениях сообщается редко.
Цена Экомеда в таблетках (500 мг, 3 шт.) в среднем составляет 260 рублей. Цена препарата в виде порошка для суспензии (100 мг) составляет 200-240 мг. В Украине (Киев и другие города) препарат в таблетках можно купить по заказу, в аптеках реализуются только аналоги препарата.
источник
Азитромицин Экомед: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azithromycin Ecomed
Действующее вещество: азитромицин (Azithromycin)
Производитель: АВВА РУС, АО (Россия)
Актуализация описания и фото: 08.07.2019
Азитромицин Экомед – пероральный антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов.
Лекарственные формы Азитромицина Экомед:
- капсулы твердые желатиновые: корпус белого цвета, крышечка – красного, размер №00; в капсулах содержится почти белый или белый гранулированный порошок [в картонной пачке 1 банка (флакон) по 6 капсул либо 1 контурная ячейковая упаковка по 6 или 10 капсул];
- таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, капсуловидной двояковыпуклой формы; внутренний слой на поперечном разрезе – белый или почти белый (дозировка 250 мг: в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток; дозировка 500 мг: в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки);
- порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или желтовато-белый, со слабым фруктовым запахом; суспензия после приготовления имеет такой же цвет, запах и гомогенную консистенцию (в картонной пачке 1 стеклянный флакон по 60 мл в комплекте с дозирующим шприцом и двусторонней дозировочной ложкой объемом 2,5 и 5 мл).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Азитромицина Экомед.
- активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) – 250 мг;
- вспомогательные компоненты: лактулоза – 250 мг; повидон – 9,3 мг; стеарат кальция – 5,6 мг; лаурилсульфат натрия – 0,95 мг; микрокристаллическая целлюлоза – до получения содержимого капсулы весом 560 мг;
- корпус капсулы: диоксид титана – 2%; желатин – до 100%;
- крышечка капсулы: диоксид титана– 2,5%; краситель оксид железа красный – 0,85%; пищевой краситель E124 (Понсо 4R/пунцовый) – 1,36%; желатин – до 100%.
- активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) – 250 или 500 мг;
- вспомогательные компоненты (250/500 мг): лактулоза – 300/600 мг; дигидрат фосфата кальция – 59,8/119,6 мг; кукурузный крахмал – 24/48 мг; гипромеллоза – 5/10 мг; лаурилсульфат натрия – 1,2/2,4 мг; кроскармеллоза натрия – 20/40 мг; стеарат магния – 6/12 мг; микрокристаллическая целлюлоза – до 700/1400 мг;
- оболочка: (гипромеллоза – 9,49/18,98 мг; диоксид титана – 5,2/10,4 мг; макрогол 4000 – 4,16/8,32 мг; тальк – 1,12/2,24 мг; краситель Тропеолин О – 0,03/0,06 мг) – до 720/1440 мг.
- активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) – 100 или 200 мг;
- вспомогательные компоненты (100/200 мг): бензоат натрия – 16,5/16,5 мг; диоксид титана – 10/10 мг; кросповидон (Коллидон CL-М) – 65/65 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 5,5/5,5 мг; безводный карбонат натрия – 83/83 мг; лактулоза – 200/400 мг; ксантановая камедь – 15/15 мг; коричный ароматизатор – 13,75/13,75 мг; клубничный ароматизатор – 55/55 мг; яблочный ароматизатор – 13,75/13,75 мг; мятный ароматизатор – 0,5/0,5 мг; сахароза – до массы 3750/3750 мг.
Азитромицин – активное вещество Азитромицина Экомед, является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия, относящимся к группе макролидов-азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия, механизм которого основан на подавлении биосинтеза белка микробной клетки. При связывании с 50S-субъединицей рибосомы происходит угнетение пептидтранслоказы азитромицином на стадии трансляции и подавление синтеза белка, что замедляет рост и размножение бактерий. При применении в высоких концентрациях вещество оказывает бактерицидное действие.
Азитромицин проявляет активность к ряду грамположительных и грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и иных микроорганизмов. Они могут изначально проявлять устойчивость к воздействию антибиотика либо приобретать ее.
МИК (минимальная ингибирующая концентрация) чувствительности/устойчивости микроорганизмов:
- Neisseria gonorrhoeae: 0,5 мг/л;
- Staphylococcus: 2 мг/л;
- Streptococcus pneumonia: 0,5 мг/л;
- Streptococcus А, В, С, G: 0,5 мг/л;
- Moraxella catarrhalis: 0,5 мг/л;
- Haemophilus influenza: 4 мг/л.
Микроорганизмы, проявляющие в большинстве случаев чувствительность к воздействию азитромицина:
- анаэробы: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens;
- грамотрицательные аэробы: Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae;
- грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes;
- прочие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae.
Микроорганизмы, имеющие изначальную устойчивость к препарату:
- грамположительные аэробы: Staphylococcus (метициллин-устойчивые стафилококки имеют очень высокую степень устойчивости к действию макролидов), Enterococcus faecalis;
- грамположительные бактерии, имеющие устойчивость к эритромицину;
- анаэробы: Bacteroides fragilis.
К действию азитромицина развивать устойчивость может Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.
В состав капсул входит лактулоза (как бифидогенный фактор). Это синтетический дисахарид, его молекула состоит из остатков фруктозы и галактозы. В желудке и верхних отделах кишечника лактулоза не всасывается и не подвергается гидролизу. После высвобождения из капсулы она ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника (в качестве субстрата), при этом стимулируется рост лактобацилл и бифидобактерий.
Благодаря гидролизу лактулозы в толстом кишечнике происходит образование органических кислот – молочной, уксусной и муравьиной. Они подавляют рост патогенных микроорганизмов, что способствует уменьшению продукции содержащих азот токсических веществ.
Лактулоза, таким образом, уменьшает повреждающее воздействие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и вероятность развития побочных реакций, связанных с дисбактериозами.
Азитромицин после перорального приема хорошо абсорбируется и быстро распределяется в организме. Биологическая доступность после однократного приема 500 мг вещества составляет 37% (благодаря эффекту первого прохождения через печень). После приема указанной дозы Cmax (максимальная концентрация) составляет 0,4 мг/л, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Концентрация азитромицина в клетках и тканях в 10–50 раз выше сывороточной. Vd (объем распределения) составляет 31,1 л/кг. Показатель связывания с белками плазмы имеет обратно пропорциональный характер по отношению к концентрации вещества в крови и находится в диапазоне от 7 до 50%.
Азитромицин – кислотоустойчивое липофильное вещество. Легко проникает через гистогематические барьеры. В дыхательные пути, мочеполовые ткани и органы (в т. ч. в предстательную железу, мягкие ткани и кожу) проникает хорошо. Также азитромицин к месту инфекции транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где происходит его высвобождение в присутствии бактерий. После проникновения вещества через мембраны клеток в них создаются высокие концентрации, что в особенности важно для эрадикации возбудителей, расположенных внутриклеточно.
Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше чем в здоровых тканях на 24–34%. Она коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. После приема последней дозы сохраняется в эффективной концентрации на протяжении 5–7 дней.
В печени вещество деметилируется. Метаболиты, которые образуются при этом, активностью не обладают. В метаболизме азитромицина принимают участие изоферменты, ингибитором которых он является – CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Плазменный клиренс азитромицина составляет 630 мл/мин. Выведение вещества из плазмы крови проходит в два этапа:
- первый этап: Т1/2 (период полувыведения) в интервале от 8 до 24 часов после приема составляет 14–20 часов;
- второй этап: Т1/2 в интервале от 24 до 72 часов после приема составляет 41 час.
Это позволяет применять препарат 1 раз день. Более 50% вещества выводится в неизмененном виде кишечником, 6% – почками.
Прием пищи оказывает существенное влияние на фармакокинетические параметры. Значение Cmax возрастает на 31%, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация – время») остается без изменений.
У мужчин пожилого возраста (от 65 до 85 лет) фармакокинетические параметры не изменяются, у женщин этой возрастной группы наблюдается увеличение значения Cmax на 30–50%.
Азитромицин Экомед назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к его действию:
- фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит, острый бронхит, пневмония (в т. ч. вызванная атипичными возбудителями), обострение хронического бронхита (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов);
- импетиго, рожа, угри обыкновенные средней тяжести, вторично инфицированные дерматозы (инфекции кожи и мягких тканей);
- цервицит, уретрит (инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis);
- мигрирующая эритема (erythema migrans) – начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз).
- тяжелые нарушения печеночной функции;
- нарушения функции почек в тяжелом течении (у пациентов с клиренсом креатинина меньше 40 мл/мин);
- сочетанная терапия с дигидроэрготамином и эрготамином;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы (порошок для приготовления суспензии);
- возраст до 6 месяцев (порошок для приготовления суспензии) или до 12 лет при весе до 45 кг (таблетки и капсулы);
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость азитромицина, эритромицина, прочих макролидов/кетолидов, а также вспомогательных компонентов препарата.
Относительные (Азитромицин Экомед назначается под врачебным контролем):
- нарушение функции печени легкого и умеренного течения;
- нарушение функции почек легкого и умеренного течения (у пациентов с клиренсом креатинина от 40 мл/мин и выше);
- наличие проаритмогенных факторов (в особенности у пациентов пожилого возраста): врожденное/приобретенное удлинение интервала QT; сочетанная терапия антиаритмическими средствами классов IA и III, терфенадином, цизапридом, антипсихотическими средствами, фторхинолонами, антидепрессантами; нарушения водно-электролитного баланса, в особенности на фоне гипомагниемии или гипокалиемии; клинически значимая брадикардия, тяжелая сердечная недостаточность или аритмия;
- сочетанное применение с дигоксином, варфарином, циклоспорином;
- беременность.
Азитромицин Экомед предназначен для перорального приема.
Препарат следует принимать один раз в день за один час до либо через два часа после еды.
Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет, с весом более 45 кг (все лекарственные формы):
- инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 3 дня в суточной дозе 500 мг;
- угри обыкновенные средней степени тяжести: 3 дня в суточной дозе 500 мг, затем Азитромицин Экомед следует применять на протяжении 9 недель по 500 мг один раз в 7 дней; первая еженедельная доза принимается на восьмой день лечения; курсовая доза – 6000 мг;
- острые инфекции мочеполовых органов: однократно в дозе 1000 мг;
- болезнь Лайма (боррелиоз) при лечении I стадии (erythema migrans): 1000 мг в первый день, затем на протяжении 4 дней ежедневно по 500 мг; курсовая доза – 3000 мг.
Рекомендованный режим дозирования для детей от 6 месяцев (приготовленная из порошка суспензия Азитромицин Экоме):
- курс длительностью 3 дня: ежедневно по 10 мг/кг; курсовая доза 30 мг/кг;
- курс длительностью 5 дней (при болезни Лайма для лечения I стадии): в первый день 20 мг/кг, затем на протяжении четырех дней по 10 мг/кг; курсовая доза 60 мг/кг.
Суспензию готовят следующим образом, непосредственно перед приемом:
- Порошок во флаконе нужно интенсивно встряхнуть.
- Во флакон необходимо добавить 12 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды, используя шприц для дозирования.
- Полученную смесь требуется перемешать до образования суспензии однородной консистенции.
Готовую суспензию можно хранить не дольше 5 дней в холодильнике.
Возможные побочные реакции Азитромицина Экомед (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
источник
Средняя цена онлайн * , 273 р. (200мг/5мл суспензия)
Азитромицин является антибиотиком макролидом-азалидом. Он отличается широким спектром действия. Детской формой является порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Лекарственное средство прописывают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, спровоцированных чувствительными к препарату бактериями:
- воспаление ЛОР-органов: среднего уха, пазух носа, небных миндалин, горла, мастоидит;
- инфекции дыхательной системы: пневмония, в том числе и атипичная, бронхит;
- хламидиоз (воспаление уретры и эндоцервикса);
- мигрирующая эритема, развивающаяся при укусе клеща (клещевой боррелиоз);
- рожа, импетиго, кожные заболевания, осложненные вторичной инфекцией;
- язва желудка.
В 5 мл готовой суспензии в зависимости от формы выпуска может содержаться 100 или 200 мг азитромицина. Во флакон с порошком до метки добавляют дистиллированную или кипяченую воду и взбалтывают.
Дают антибиотик за 1 час до или спустя 2 часа после приема пищи раз в день.
Суспензию по 100 мг/5 мл прописывают младенцам с 6 месяцев, пациентам старше года дают суспензию по 200 мг/5 мл.
При заболеваниях ЛОР-органов, дыхательной системы, кожных покровов, мягких тканей препарат прописывают в дозировке 10 мг на кг веса 1 раз в день:
| Вес ребенка в кг | Суспензия по 100мг/5 мл | Суспензия по 200/5 мл |
| 5 | 2,5 мл (50 мг антибиотика) | — |
| 6 | 3 мл (60 мг) | — |
| 7 | 3,5 мл (70 мг) | — |
| 8 | 4 мл (80 мг) | — |
| 9 | 4,5 мл (90 мг) | — |
| 10—14 | 5 мл (100 мг) | 2,5 мл |
| 15—25 | 10 мл (200 мг) | 5 мл |
| 26—35 | 15 мл (300 мг) | 7,5 мл |
| 36—45 | 20 мл (400 мг) | 10 мл |
| Свыше 45 | Антибиотик назначают в дозировке для взрослых | |
При фарингите и тонзиллите, спровоцированном пиогенным стрептококком, антибиотик прописывают в дозировке 20 мг на кг веса.
При мигрирующей эритеме антибиотик в 1-е сутки принимают в дозировке 20 мг на кг массы тела, затем со 2-ых по 5-ые сутки — 10 мг на кг веса.
Суспензию не прописывают пациентам, у которых наблюдается:
- индивидуальная непереносимость состава лекарственной формы и других макролидов;
- нарушение функции почек, при которой скорость клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту;
- тяжелые патологии печени, которые по шкале Чайлда — Тюркотта — Пью относятся к классу С;
- на фоне лечения эрготамином и дигидроэрготамином;
- недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная, непереносимость фруктового сахара;
- детям младше 6 месяцев.
С осторожностью медикамент стоит прописывать пациентам страдающим:
- патологиями печени, которые по шкале Чайлд-Пью относятся к классу А и В;
- заболеваниями почек с КК больше 40 мл в минуту;
- предрасположенностью к нарушению сердечного ритма и уже имеющиеся отклонения;
- предрасположенностью к удлинению на электрокардиограмме интервала QT;
- мышечной слабостью.
Кроме этого, антибиотик нужно с осторожностью применять параллельно с варфарином, дигоксином, терфенадином.
Антибиотик пациенткам в положении прописывают по жизненным показаниям, если польза для женщины больше, чем потенциальный вред для ребенка.
Активное вещество выделяется молочными железами, поэтому на время терапии грудничка целесообразно перевести на искусственное вскармливание.
В случае превышение рекомендуемых дозировок у пострадавшего могут наблюдаться следующие признаки отравления:
Противоядия не существует, терапия направлена на устранение признаков интоксикации.
Во время приема антибиотика могут развиться такие нежелательные эффекты как:
- расстройство пищеварения, полный отказ от еды, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, нарушение стула, чрезмерное газообразование, изменение окраски языка, абдоминальные боли, внутрипеченочный холестатический синдром и другие патологии печени, включая гибель гепатоцитов, которая может спровоцировать смерть пациента, гастрит;
- ощущение собственного сердцебиения, увеличение частоты сердечных сокращений, аритмия, боли в груди;
- аллергические реакции, в некоторых случаях со смертельным исходом;
- вертиго, астения, нарушение сна, гиперактивность, возбудимость, агрессивность, цефалгия, при лечении среднего отита;
- нарушение со стороны органов чувств (расстройства слуха, обоняния, вкуса, конъюнктивит);
- суставные боли;
- кандидоз;
- почечная недостаточность;
- снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов, повышение концентрации эозинофилов;
- тубулоинтерстициальный нефрит;
- фотосенсибилизация.
В зависимости от формы выпуска в 5 мл суспензии может содержаться 100 или 200 мг азитромицина.
Азитромицин вступает в реакцию с большой субъединицей рибосом, блокирует энзим пептидтранслоказу, отвечающей за выработку белка бактерии, это приводит к тому, что приостанавливается рост и размножение возбудителя.
В больших дозировках антибиотик вызывает гибель бактерий, он эффективен в отношении патогенных агентов локализованных внутри и снаружи клетки.
Активное вещество активно в отношении следующих:
- грамположительных бактерий: золотистый стафилококк, стрептококки;
- грамотрицательных микроорганизмов: палочка инфлюэнцы, моракселла катаралис, коклюшная палочка, легионелла пневмофила, гонококк, гарднерелла вагиналис;
- анаэробных бактерий: клостридия перфрингенс;
- хламидии, уреаплазмы, бледная трепонема, микоплазмы.
Активное вещество хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро проникает в ткани и органы. Оно легко мигрирует через внутренние барьеры, при этом в очаге инфекции его концентрация больше, чем в здоровых тканях, а при усилении воспаления она становится еще выше.
После принятой дозы терапевтическая концентрация в организме наблюдается еще 5—7 суток. В печени антибиотик подвергается метаболизму. Выводится от 50% принятой дозы через кишечник и 6% через почки.
Приобрести суспензию можно по рецепту доктора. Хранится лекарственное средство в месте, где его не смогут достать дети, при температуре максимум 25⁰. Готовая суспензия хранится не более 5 суток при комнатной температуре.
(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)
* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой
источник
Азитромицин Экомед – комбинация азитромицина и лактулозы.
Группа макролидов.
Формы выпуска: порошок для приготовления суспензии 100мг/5мл №1, 200мг/5мл №1.
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Азитромицин Экомед можно рассматривать как препарат выбора для пациентов с аллергией на ?-лактамные антибиотики при респираторной патологии, особенно у людей с повышенным риском развития дисбактериоза.
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Азитромицин Экомед®
Международное непатентованное или группировочное название: азитромицин
Лекарственная форма: порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.
Описание: Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Готовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – азалид.
Код АТХ: J01FA10
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):
Staphylococcus: чувствительные ?1 мг/л, устойчивые >2 мг/л;
Streptococcus A, B, C, G: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Streptococcus pneumoniae: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Haemophilus influenzae: чувствительные ?0,12 мг/л, устойчивые >4 мг/л;
Moraxella catarrhalis: чувствительные ?0,5 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Neisseria gonorrhoeae: чувствительные ?0,25 мг/л, устойчивые >0,5 мг/л;
Чувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp.(метициллинустойчивые).
- анаэробы: группа Bacteroides fragilis. Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.
Противопоказания:
- повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
- грудное вскармливание;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
- детский возраст до 6 месяцев;
- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
- почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);
- печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);
- при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
- при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;
- миастения.
Азитромицин Экомед® в виде суспензии для приема внутрь назначают детям с 6 месяцев.
3-х дневный курс: из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки (курсовая доза 30 мг/кг).
5-ти дневный курс: при болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) у детей доза составляет 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания; курсовая доза 60 мг/кг.
Способ приготовления суспензии
Суспензию готовят непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 12 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двусторонней ложкой или шприцем, которые нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения.
После разведения готовую суспензию следует хранить не более 5 дней в холодильнике, но не замораживать.
В случае пропуска приема дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч. Азитромицин следует принимать за 1 ч до или 2 ч после приема антацидных лекарственных средств.
Принимать с осторожностью пациентам с умеренной печеночной недостаточностью из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени (быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия) терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При умеренной почечной недостаточности (КК более 40 мл/мин) применение азитромицина следует проводить под контролем функции почек.
Противопоказан одновременный прием азитромицина с производными эрготамина и дигидроэрготамина из-за возможного развития эрготизма. При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2 — 3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Поскольку возможно удлинение интервала Q-T у пациентов, получавших макролиды, при применении азитромицина следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала Q-T: пожилой возраст; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия); синдром врождённого удлинения интервала Q-T; заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); одновременный прием лекарственных средств, способных удлинять интервал Q-T (в том числе антиаритмические лекарственные средства IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, фторхинолоны).
При применении азитромицина возможно развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
источник
| Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь | 5 мл готовой сусп. |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 200 мг |
16.5 г — флаконы (1) в комплекте с ложкой дозировочной двусторонней и шприцем для дозирования — пачки картонные.
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК Новости по теме
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой
ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.
При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение возможно согласно режиму дозирования.
источник