Азитромицин спектр действия широкий

АЗИТРОМИЦИН

АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/

Азитромицин

Медицинский эксперт статьи

• Код по АТХ
• Действующие вещества
• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Использование во время беременности
• Противопоказания

• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Взаимодействия с другими препаратами
• Условия хранения
• Срок годности
• Фармакологическая группа
• Фармакологическое действие
• Код по МКБ-10
• Производитель

Азитромицин обладает широким диапазоном противобактериальной активности.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Азитромицина

Применяется для устранения таких расстройств:

• инфекции, затрагивающие ЛОР-систему и респираторные органы (такие, как фарингит с ларингитом и тонзиллитом, а кроме того синусит, средний отит, легочное воспаление и хроническая форма бронхита на этапе обострения);
• неосложнённые инфекции бактериального происхождения, развивающиеся в области мочеполовой системы (спровоцированные активностью Chlamydia trachomatis – уретрит либо цервицит);
• поражения, затрагивающие кожный покров либо мягкие ткани (инфекционная форма дерматита, рожистое воспаление либо импетиго);
• скарлатина;
• болезнь Лима на начальном этапе;
• связанные с действием хеликобактер пилори болезни в области 12-перстного кишечника либо желудка.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Форма выпуска

Выпуск происходит в капсулах либо таблетках объёмом 0,25 или 0,5 г. Капсулы объёмом 0,25 г производятся по 6 штук внутри блистера (в пачке – 1 блистерная пластинка); объёмом 0,5 г – в количестве 3-х штук внутри блистерной ячейки (в коробке – 1 блистер).

Кроме того препарат может иметь форму порошка, используемого при изготовлении суспензии для приёма внутрь (объёмы 0,1 г/20 мл, 0,5 г/20 мл либо 0,2 г/20 мл). Упаковывается в пластмассовые флаконы ёмкостью 20 г – 1 такой флакон в пачке вместе с мерным стаканом.

[16], [17], [18]

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком полусинтетического характера – его выводят искусственным путём в качестве деривата эритромицина. Он относится к категории азалидов с макролидами (первый представитель азалидных ЛС).

При помощи синтеза с субъединицей 50S рибосом лекарство угнетает процесс белкового биосинтеза и замедляет микробный рост вместе с угнетением их жизнедеятельности. При высоких лекарственных концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.

Медикамент активно воздействует на такие микроорганизмы:

• грамположительные (кроме резистентной относительно эритромицина микрофлоры) – эпидермальный и золотистый стафилококк, пневмококк, стрептококк пиогенный и стрептококк агалактия, а помимо этого стрептококки из категории C, F, а также G;
• грамотрицательные – палочки коклюша и паракоклюша, палочка инфлюэнцы, диплококки из категории нейссерий, легионеллы и кампилобактеры, а кроме этого микробы из монотипического подвида моракселла катаралис и Gardnerella catarrhalis;
• микрофлора анаэробов (пептококки и пептострептококки, клостридии перфрингенс, а также B. bivius);
• хламидии (такие, как хламидофила пневмонии и Chl. trachomatis);
• микопаразиты из подвида микобактерий;
• микоплазмы (такие, как микоплазма пневмонии);
• уреаплазмы (такие, как уреаплазма уреалитикум);
• спирохеты (бактерии, вызывающие появление бледной спирохеты либо развитие клещевого боррелиоза).

Липофилен демонстрирует резистентность в отношении кислой среды.

[19], [20], [21], [22]

Фармакокинетика

При употреблении капсулы, таблетки либо суспензии активный элемент быстро абсорбируется из ЖКТ.

Показатели биодоступности при употреблении 0,5 г ЛС доходят до 37%, для достижения пиковых значений вещества требуется 2-3 часа. Уровень белкового синтеза внутри плазмы обратно пропорционален показателям лекарства внутри крови и колеблется в диапазоне 7-50%. Время полувыведения составляет 68 часов.

Плазменные значения ЛС стабилизируются по прошествии 5-7-ми суток терапии.

Препарат легко преодолевает гематопаренхиматозные барьеры, проникает внутрь тканей, посредством которых перемещается на поражённый участок (при помощи фагоцитов с полиморфноядерными лейкоцитами, а кроме того макрофагов), а затем в присутствии микробов высвобождается внутри инфекционного очага.

Проходит сквозь стенки плазмы, благодаря чему очень эффективно действует при лечении инфекций, которые вызываются активностью бактерий-возбудителей, находящихся внутри клеток.

Объём элемента внутри клеток с тканями выше плазменных значений в 10-15 раз, а его уровень внутри очага инфекции выше показателей внутри здоровых тканей на 24-34%.

После последнего применения ЛС требующийся для поддержания противобактериального воздействия показатель вещества сохраняется на протяжении ещё 5-7-ми суток.

Внутри печени лекарство подвергается деметилированию и утрачивает активность. Половина употреблённой порции экскретируется неизменённой с желчью, а ещё примерно 6% – при помощи почек.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Использование Азитромицина во время беременности

При кормлении грудью либо беременности лекарство применяется лишь в ситуациях, когда вероятность пользы терапии для женщины более высока, чем возможность появления осложнений у младенца или плода.

По данным некоторых исследований (например, проведённых во время Motherisk Program) Азитромицин считается полностью безопасным для использования у беременных.

В каждой из контрольных групп (женщины из 1-ой употребляли азитромицин; из 2-ой – прочие антибиотики; из 3-ей – не использовали при терапии противомикробные ЛС) частота появления у плода тяжёлых аномалий в развитии не имела существенных различий.

Противопоказания

• наличие непереносимости в отношении макролидов;
• тяжёлые стадии печеночных либо почечных заболеваний.

Суспензию запрещено назначать младенцам, вес которых менее 5-ти кг, а таблетки с капсулами – детям, вес которых меньше 45-ти кг.

[31], [32], [33]

Побочные действия Азитромицина

Чаще всего отмечаются такие побочные признаки, как рвота, лимфоцитопения, абдоминальный дискомфорт, зрительные расстройства, тошнота, уменьшение уровня кровяных бикарбонатов, а также понос.

Иногда у больных отмечаются: развитие кандидоза орального характера, вагинальных форм инфекций, эозинофилии, лейкопении, гипестезии, вертиго, судорог (было выявлено, что прочие макролиды тоже могут вызывать появление судорог), ощущения сонливости и синкопе. Помимо этого наблюдается снижение частоты кишечных опорожнений, расстройство функции обонятельных и вкусовых рецепторов (либо полная утрата запаха и вкуса), головные боли, анорексия, пищеварительные расстройства, гастрит и вздутие, а также усиленная утомляемость. Вместе с этим может увеличиваться уровень билирубина и креатинина, АсАт с АлАт и мочевины, а помимо этого уровня К внутри крови. Отмечается и развитие артралгии, зуда, сыпи либо вагинита.

Изредка наблюдается тромбоцитопения, гиперактивность (имеющая моторный либо психический характер), нейтрофилия, ощущение агрессивности, тревоги, вялости или нервозности, а кроме этого гемолитическая форма анемии. Также возникают парестезии, невроз, астения, расстройства сна, запор, гепатит (также меняются значения ФПП), бессонница и внутрипеченочный холестаз. Отмечается изменение оттенка языка, экзантема, отёк Квинке, ТЭН, тубулоинтерстициальный нефрит, крапивница с ОПН, светобоязнь, многоформная эритема, кандидоз и анафилактический шок.

Единично могут появляться болевые ощущения в грудине и желудочковая тахикардия, а кроме этого усиливаться ритм сердцебиения. Выявлено, что такие же признаки могут провоцироваться и действием прочих макролидов. Помимо этого есть данные о пролонгации значений QT-интервала и снижении уровня АД.

Можно ожидать также появления таких реакций, как функциональная недостаточность печени, ощущение волнения, миастения гравис либо гепатит некротического или фульминантного характера.

Макролиды изредка могут вызывать ослабление слуха. У отдельных пациентов происходило расстройство слуха, возникал ушной звон либо развивалась полная глухота.

В основном подобные случаи регистрировались на этапе исследований, при которых лекарство использовалось в больших порциях долгое время. Отчёты демонстрируют, что указанные выше нарушения излечимы.

[34], [35], [36], [37], [38]

Способ применения и дозы

Употреблять лекарство нужно одноразово за день, за 60 минут перед едой либо спустя 120 минут после. Пропущенную порцию необходимо принять максимально быстро, а следующую употребить по прошествии 24-х часов.

Размеры порций для взрослых, а также детей, вес которых выше 45-ти кг:

• лечение патологий респираторных путей, мягких тканей и кожного покрова – по 0,5 г однократно за день. Терапия продолжается 3 суток;
• при хронической форме эритемы мигрирующего характера – в 1-ый день принять 2 таблетки ЛС объёмом 0,5 г, а на протяжении 2-5-го дней употреблять однократно по 0,5 г за день;
• лечение уретрита или цервицита неосложнённого характера – однократное употребление 1-го г ЛС.

Применение Азитромицина Форте.

Для устранения болезней в области респираторных органов, кожи и мягких тканей за курс рекомендуется принять 1,5 г препарата (разделить дозировку на 3 употребления с промежутками, равными 24-м часам).

Чтобы избавиться от угрей, лекарство принимают на протяжении 3-х суток в дозировке 0,5 г/день, а затем в течение следующих 9-ти недель требуется применять его одноразово за неделю, по 500 мг. Употребить 4-ю таблетку необходимо на 8-й день курса. В дальнейшем порции применяют с промежутками, составляющими 7 суток.

Для терапии при клещевом боррелиозе пациент должен принять на 1-ый день 1 г ЛС, а далее во 2-5-ый дни – по 500 мг. В целом за весь курс требуется принять 3 г вещества.

Размеры детских дозировок определяются их весом. Стандартное соотношение – 10 мг/кг за день. Лечение может происходить по такой схеме:

• 3 употребления в дозе 10 мг/кг с промежутками, равными 24-м часам;
• 1 употребление в порции 10 мг/кг, а также 4 применения в дозировке 5-10 мг/кг.

На начальной стадии развития клещевого боррелиоза размер первой порции для ребёнка составляет 20 мг/кг, а в последующие 4 суток детский препарат употребляют в дозе 10 мг/кг.

Во время легочного воспаления сначала требуется вводить лекарство в/в методом (минимум 2 дня в размере 0,5 г/день). После этого пациента переводят на употребление капсул. Длится такая терапия 1-1,5 недель. Размер лекарственной порции – 0,5 г/день.

Во время болезней в области малого таза на начальной стадии терапии тоже необходимо вводить инфузии, после чего пациент должен принимать капсулы объёмом 0,25 г (по 2 штуки за сутки на протяжении 7-ми дней).

Термины перехода на приём капсул/таблеток определяются с учётом изменений в клинической картине и лабораторных данных.

Для изготовления суспензии нужно 2 г вещества развести в воде (60 мл).

При изготовлении раствора для введения инъекций необходимо 0,5 г лиофилизата растворить в д/и воде (4,8 мл).

При необходимости введения инфузий, 500 мг лиофилизата разводят до уровня концентрации, составляющего 1-2 мг/мл (до 0,5 либо 0,25 л соответственно), при помощи раствора Рингера, раствора (0,9%-ного) хлористого натрия либо декстрозы (5%-ного). В 1-ом случае процедура инфузии должна длиться 3 часа, во 2-ом – 1 час.

Терапевтический режим при лечении уреаплазмы.

При устранении уреаплазмоза должна использоваться комплексная терапия.

За несколько дней перед началом использования Азитромицина пациенту необходимо назначить применение иммуномодуляторов. Лекарство вводят внутримышечно, однократно за день, с промежутками в 1 сутки. Такие инъекции необходимо проводить в период всего терапевтического курса.

Вместе со 2-ым применением иммуномодулятора начинается использование антибиотика бактерицидного характера. По окончании его приёма следует осуществить переход на Азитромицин. На протяжении первых 5-ти дней лекарство необходимо употреблять каждодневно, в дозировке 1 г – перед завтраком (за 1,5 часа).

По завершении данного временного отрезка необходимо сделать перерыв на 5 дней, после чего опять начать использовать препарат, руководствуясь вышеприведенной схемой. По прошествии следующих 5-ти суток необходимо провести ещё один 5-дневный курс применения Азитромицина – в последний, 3-ий, раз. Размер дозировок везде остаётся одинаковым – по 1 г.

В период 15-16-ти суток, пока длится терапия с использованием Азитромицина, пациенту необходимо также употреблять по 2-3 раза/день лекарства, стимулирующие связывание собственных интерферонов, а помимо этого антимикотики из категории полиенов.

После прохождения курса приёма антибиотиков требуется пройти восстановительное лечение, при котором используют средства, стабилизирующие работу ЖКТ и помогающие восстановить его микрофлору. Поддерживающая терапия должна длиться минимум 14 дней.

Лечебный режим при устранении хламидиоза.

При хламидиозе в нижней части урогенитальной системы чаще всего назначается Азитромицин – в связи с тем, что это лекарство отлично переносится, а помимо этого может использоваться подростками и беременными женщинами.

При лечении описанной формы заболевания препарат употребляют однократно в порции 1 г.

Если наблюдается хламидиоз верхней части мочеполового тракта, терапия проводится непродолжительными курсами, между которыми необходимо выдерживать длительные промежутки.

За курс требуется трижды принять препарат (размер дозировки составляет 1 г). Промежутки между употреблениями – 7 суток. Таким образом, ЛС необходимо принимать на 1-ый, 7-ой и 14-ый дни.

Использование лекарства для устранения ангины.

Все антибиотики, которые используются при лечении ангины, необходимо употреблять 10-дневным курсом, но Азитромицин применяют по иной схеме – курс его приёма длится 3-5 суток.

Ещё одним плюсом лекарства является его более высокая переносимость (лучше, чем пенициллиновых антибиотиков) – считается, что макролиды имеют самую низкую токсичность.

Для взрослых, а также детей с весом больше 45-ти кг размер порции составляет 0,5 г/день. При пропуске дозы необходимо принять её сразу, как об этом вспомнят, а все последующие приёмы должны происходить с промежутками, составляющими 24 часа.

Детям старше 6-ти месяцев и до 12-летнего возраста необходимо употреблять медикамент в виде суспензии. Приём осуществляется однократно за сутки. Терапия продолжается минимум 3 дня, а размер порции подбирают индивидуально.

Применение ЛС при гайморите.

Для лечения гайморита необходимо употреблять препарат по одному из нижеуказанных режимов:

• в 1-ый день принять 0,5 г лекарства, а затем в течение ещё 3-х дней в той же дозировке;
• приём в 1-ый день 0,5 г Азитромицина, а затем ещё 4 дня употреблять в дозировке 0,25 г.

Детям младше 12-летнего возраста необходимо принимать суспензию. Дозировку подбирают из расчёта 10 мг/кг веса. Употреблять препарат нужно одноразово за день, на протяжении 3-х суток. Иногда врачи назначают немного изменённый режим – приём в первый день 10-ти мг/кг, а далее, в последующие 4 дня, уменьшить размер порции до 5-ти мг/кг. За курс допускается употребление максимум 30-ти мг/кг.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]

Передозировка

При интоксикации отмечается появление рвоты, нарушений стула, тошноты, а также преходящая утрата слуха.

Для устранения расстройств проводят симптоматические мероприятия.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]

Взаимодействия с другими препаратами

Всасывание ЛС уменьшается при сочетании с этиловым спиртом, едой, а также антацидными средствами, содержащими Al3+ либо Mg2+.

При соединении макролидов с варфарином возможно потенцирование антикоагуляционного воздействия, из-за чего людям, которые используют такую комбинацию (хотя тесты не показали изменений в уровне ПТВ при приёме данных средств в стандартных порциях), необходимо внимательно отслеживать эти значения.

Азитромицин не имеет взаимодействия с теофиллином, карбамазепином, триазоламом, терфенадином, а также дигоксином, чем отличается от прочих макролидов.

Комбинация терфенадина и разных антибиотиков приводит к пролонгации значений QT-интервала, а кроме того к развитию аритмии. Поэтому следует осторожно применять азитромицин у лиц, которые используют терфенадин.

Макролиды увеличивают значения внутри плазмы, а кроме того усиливают токсические свойства и тормозят экскрецию таких веществ, как циклосерин, метилпреднизолон с фелодипином, а также лекарства, которые окисляются при участии микросом, и непрямые коагулянты. Но при использовании азитромицина (а вместе с тем прочих азалидов) подобное взаимодействие не отмечалось.

Усиление эффективности лекарства наблюдается при одновременном применении с тетрациклином либо хлорамфениколом. При сочетании с линкозамидами воздействие ЛС наоборот ослабляется.

Отмечается лекарственная несовместимость медикамента с гепарином.

[51], [52], [53], [54], [55]

Условия хранения

Азитромицин (в любых формах выпуска) требуется содержать в тёмном и сухом месте с температурой в пределах 15-25˚С. При этом готовая суспензия препарата должна содержаться в условиях температуры 2-8˚С.

[56], [57], [58], [59], [60], [61]

Срок годности

Азитромицин в капсулах и порошке может использоваться на протяжении 2-х лет с момента выпуска медикаментозного средства. Таблетки имеют срок годности 3 года, а готовую суспензию позволяется хранить не более 3-х дней.

[62], [63], [64], [65], [66]

Отзывы

Азитромицин при лечении ангины, фронтита, хламидиоза, а также гайморита и прочих патологий, вызываемых действием чувствительных в отношении ЛС бактерий, получает в большинстве своём хорошие отзывы.

Лекарство оказывает мощное воздействие при лечении инфекций бактериального происхождения, и при этом также без осложнений переносится больными. Связанные с препаратом побочные признаки возникают редко и полностью проходят после завершения терапии.

Медики тоже отзываются о лекарстве положительно. Среди основных преимуществ ЛС, по их мнению:

• наличие иммуномодулирующих и противовоспалительных свойств;
• мощное воздействие относительно вероятных микробов-возбудителей инфекций, развивающихся внутри респираторной системы;
• формируя высокие значения вещества внутри тканей, демонстрирует бактерицидное воздействие относительно гемофильной палочки, моракселлы картаралис, хеликобактер пилори, гонококка, пневмококка, стрептококка пиогенного, кампилобактера, стрептококка агалактия, бактерии Борде-Жангу и дифтерийной коринебактерии;
• эффективно воздействует на атипичные микробы-возбудители, размножающиеся внутриклеточно (среди таковых хламидии с микоплазмами);
• разрешён к использованию у беременных;
• имеет медикаментозную форму, которую можно назначать детям.

Так как Азитромицин обладает постантибиотическим действием, его можно принимать непродолжительными курсами. Вместе с этим, влияние лекарства позволяет увеличить чувствительность относительно воздействия иммунных факторов даже у устойчивых к нему бактерий.

Основа макролидов, элемент эритромицин, разлагается внутри кислой желудочной среды, а также оказывает сильное воздействие на кишечную моторику. В свою очередь, Азитромицин не подвержен влиянию кислой среды желудка и менее активно действует в отношении кишечной функции.

Источник статьи: http://m.ilive.com.ua/health/azitromicin_128624i15828.html