Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги
Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).
И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.
Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.
Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.
При каких инфекциях применяют
Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:
- грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
- грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
- также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.
Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:
- кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
- ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
- дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
- неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
- начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.
Превращения в организме
После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.
К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.
Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.
При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.
Формы выпуска, режим дозирования
Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:
- В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
- Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
- Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.
Схемы для приема внутрь
Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:
- При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
- При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
- При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
- При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.
У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.
Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:
- не разжевывая,
- за час до приема пищи или через два часа после,
- запивать их водой,
- суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.
В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.
Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.
Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.
Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:
- флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
- флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
- флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.
Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:
- 3 флакона по 15 мл.,
- 2 флакона по 30 мл.,
- 2 флакона по 42, 5 мл.
Внутривенно
Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).
- Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
- Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.
Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.
Прием азитромицина при коронавирусе
Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:
- гнойная мокрота,
- лейкоциты выше 10*10^9
- повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.
В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.
Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.
- Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
- У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
- При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
- При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.
Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.
Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.
Беременность и лактация
Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.
При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
- Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
- сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
- нечасто — носовые кровотечения, одышка,
- со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
- опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
- мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
- нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
- в месте внутривенного введения может развиться воспаление.
Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.
Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/
Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах
В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.
Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.
Содержание:
Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.
Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:
- возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
- клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
- функцию почек и печени;
- хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.
Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:
- синергизм (усиление фармакологического эффекта);
- антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
- снижение риска развития побочных эффектов;
- усиление токсичности;
- отсутствие взаимодействия.
Разделение препаратов по типу действия
Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.
Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.
Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.
Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.
Таблица совместимости антибиотиков по типу действия
Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.
- Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
- Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: Цифран СТ ® , сочетающий Ципрофлоксацин ® и Тинидазол ® .
- Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
- Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.
Совместимость антибиотиков между собой: таблица
Категорически запрещены комбинации | |
Цефалоспорины и Аминогликозиды. | За счёт взаимного потенцирования нефротоксического эффекта, возможно развитие острой почечной недостаточности, интерстициальных нефритов. |
Хлорамфеникол ® и Сульфаниламиды. | Фармакологически не совместимы. |
Полимиксин ® , Амфотерицин ® , Ванкомицин ® , Аминогликозиды и Фуросемид ® . |
Резкое усиление ототоксичного эффекта, вплоть до полной потери слуха. |
Фторхинолоны и нитрофураны. | Антагонисты. |
Карбапенем ® и другие бета-лактамы. | Выраженный антагонизм. |
Цефалоспорины и Фторхинолоны. | Тяжёлая лейкопения, явный нефротоксичный эффект. |
Запрещено смешивать и вводить в одном растворе (шприце): | |
Пенициллины не смешивают с аскорбиновой кислотой, витаминами группы В ® , гентамицином ® , аминогликозидами. | |
Цефалоспорины (особенно цефтриаксон ® ) не сочетают с глюконатом кальция. | |
Ампициллин ® и гидрокортизон. | |
Карбенициллин ® с канамицином ® , гентамицином ® . | |
Тетрациклины с сульфаниламидами не сочетают с гидрокортизоном, солями кальция, содой. | |
Все антибактериальные препараты, абсолютно, не сочетаемы с гепарином. |
Пенициллины
Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».
Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.
При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.
Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.
Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.
Пенициллины и фторхинолоны совместимы
Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).
Цефалоспорины
Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.
Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.
Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.
Карбапенемы
Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.
Аминогликозиды
Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.
Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.
Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.
Группа хинолонов (фторхинолонов)
Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.
Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.
Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.
Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.
Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.
Макролиды
Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.
Сульфаниламиды
Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.
Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.
Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.
Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ® ) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.
Тетрациклины
Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.
Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.
Взаимодействие антибиотиков с пищей, алкоголем и травами
Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .
Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .
При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.
Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.
Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).
Источник статьи: http://lifetab.ru/unikalnyie-dannyie-o-sovmestimosti-antibiotikov-mezhdu-soboy-v-tablitsah/