АЗИТРОМИЦИН
АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК Новости по теме
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Дозировка
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) — 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза — 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести — по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза — 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз — с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) — 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) — 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день — по 500 мг ежедневно (курсовая доза — 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч — при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч — при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; частота неизвестна — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна — артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; частота неизвестна — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна — псевдомембранозный колит.
Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
При длительном применениии азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применениия азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.
При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применениия у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.
При применении азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/
Азитромицин
Медицинский эксперт статьи
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Азитромицин обладает широким диапазоном противобактериальной активности.
[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]
Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению Азитромицина
Применяется для устранения таких расстройств:
- инфекции, затрагивающие ЛОР-систему и респираторные органы (такие, как фарингит с ларингитом и тонзиллитом, а кроме того синусит, средний отит, легочное воспаление и хроническая форма бронхита на этапе обострения);
- неосложнённые инфекции бактериального происхождения, развивающиеся в области мочеполовой системы (спровоцированные активностью Chlamydia trachomatis – уретрит либо цервицит);
- поражения, затрагивающие кожный покров либо мягкие ткани (инфекционная форма дерматита, рожистое воспаление либо импетиго);
- скарлатина;
- болезнь Лима на начальном этапе;
- связанные с действием хеликобактер пилори болезни в области 12-перстного кишечника либо желудка.
[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]
Форма выпуска
Выпуск происходит в капсулах либо таблетках объёмом 0,25 или 0,5 г. Капсулы объёмом 0,25 г производятся по 6 штук внутри блистера (в пачке – 1 блистерная пластинка); объёмом 0,5 г – в количестве 3-х штук внутри блистерной ячейки (в коробке – 1 блистер).
Кроме того препарат может иметь форму порошка, используемого при изготовлении суспензии для приёма внутрь (объёмы 0,1 г/20 мл, 0,5 г/20 мл либо 0,2 г/20 мл). Упаковывается в пластмассовые флаконы ёмкостью 20 г – 1 такой флакон в пачке вместе с мерным стаканом.
[16], [17], [18]
Фармакодинамика
Азитромицин является антибиотиком полусинтетического характера – его выводят искусственным путём в качестве деривата эритромицина. Он относится к категории азалидов с макролидами (первый представитель азалидных ЛС).
При помощи синтеза с субъединицей 50S рибосом лекарство угнетает процесс белкового биосинтеза и замедляет микробный рост вместе с угнетением их жизнедеятельности. При высоких лекарственных концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.
Медикамент активно воздействует на такие микроорганизмы:
- грамположительные (кроме резистентной относительно эритромицина микрофлоры) – эпидермальный и золотистый стафилококк, пневмококк, стрептококк пиогенный и стрептококк агалактия, а помимо этого стрептококки из категории C, F, а также G;
- грамотрицательные – палочки коклюша и паракоклюша, палочка инфлюэнцы, диплококки из категории нейссерий, легионеллы и кампилобактеры, а кроме этого микробы из монотипического подвида моракселла катаралис и Gardnerella catarrhalis;
- микрофлора анаэробов (пептококки и пептострептококки, клостридии перфрингенс, а также B. bivius);
- хламидии (такие, как хламидофила пневмонии и Chl. trachomatis);
- микопаразиты из подвида микобактерий;
- микоплазмы (такие, как микоплазма пневмонии);
- уреаплазмы (такие, как уреаплазма уреалитикум);
- спирохеты (бактерии, вызывающие появление бледной спирохеты либо развитие клещевого боррелиоза).
Липофилен демонстрирует резистентность в отношении кислой среды.
[19], [20], [21], [22]
Фармакокинетика
При употреблении капсулы, таблетки либо суспензии активный элемент быстро абсорбируется из ЖКТ.
Показатели биодоступности при употреблении 0,5 г ЛС доходят до 37%, для достижения пиковых значений вещества требуется 2-3 часа. Уровень белкового синтеза внутри плазмы обратно пропорционален показателям лекарства внутри крови и колеблется в диапазоне 7-50%. Время полувыведения составляет 68 часов.
Плазменные значения ЛС стабилизируются по прошествии 5-7-ми суток терапии.
Препарат легко преодолевает гематопаренхиматозные барьеры, проникает внутрь тканей, посредством которых перемещается на поражённый участок (при помощи фагоцитов с полиморфноядерными лейкоцитами, а кроме того макрофагов), а затем в присутствии микробов высвобождается внутри инфекционного очага.
Проходит сквозь стенки плазмы, благодаря чему очень эффективно действует при лечении инфекций, которые вызываются активностью бактерий-возбудителей, находящихся внутри клеток.
Объём элемента внутри клеток с тканями выше плазменных значений в 10-15 раз, а его уровень внутри очага инфекции выше показателей внутри здоровых тканей на 24-34%.
После последнего применения ЛС требующийся для поддержания противобактериального воздействия показатель вещества сохраняется на протяжении ещё 5-7-ми суток.
Внутри печени лекарство подвергается деметилированию и утрачивает активность. Половина употреблённой порции экскретируется неизменённой с желчью, а ещё примерно 6% – при помощи почек.
[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]
Использование Азитромицина во время беременности
При кормлении грудью либо беременности лекарство применяется лишь в ситуациях, когда вероятность пользы терапии для женщины более высока, чем возможность появления осложнений у младенца или плода.
По данным некоторых исследований (например, проведённых во время Motherisk Program) Азитромицин считается полностью безопасным для использования у беременных.
В каждой из контрольных групп (женщины из 1-ой употребляли азитромицин; из 2-ой – прочие антибиотики; из 3-ей – не использовали при терапии противомикробные ЛС) частота появления у плода тяжёлых аномалий в развитии не имела существенных различий.
Противопоказания
- наличие непереносимости в отношении макролидов;
- тяжёлые стадии печеночных либо почечных заболеваний.
Суспензию запрещено назначать младенцам, вес которых менее 5-ти кг, а таблетки с капсулами – детям, вес которых меньше 45-ти кг.
[31], [32], [33]
Побочные действия Азитромицина
Чаще всего отмечаются такие побочные признаки, как рвота, лимфоцитопения, абдоминальный дискомфорт, зрительные расстройства, тошнота, уменьшение уровня кровяных бикарбонатов, а также понос.
Иногда у больных отмечаются: развитие кандидоза орального характера, вагинальных форм инфекций, эозинофилии, лейкопении, гипестезии, вертиго, судорог (было выявлено, что прочие макролиды тоже могут вызывать появление судорог), ощущения сонливости и синкопе. Помимо этого наблюдается снижение частоты кишечных опорожнений, расстройство функции обонятельных и вкусовых рецепторов (либо полная утрата запаха и вкуса), головные боли, анорексия, пищеварительные расстройства, гастрит и вздутие, а также усиленная утомляемость. Вместе с этим может увеличиваться уровень билирубина и креатинина, АсАт с АлАт и мочевины, а помимо этого уровня К внутри крови. Отмечается и развитие артралгии, зуда, сыпи либо вагинита.
Изредка наблюдается тромбоцитопения, гиперактивность (имеющая моторный либо психический характер), нейтрофилия, ощущение агрессивности, тревоги, вялости или нервозности, а кроме этого гемолитическая форма анемии. Также возникают парестезии, невроз, астения, расстройства сна, запор, гепатит (также меняются значения ФПП), бессонница и внутрипеченочный холестаз. Отмечается изменение оттенка языка, экзантема, отёк Квинке, ТЭН, тубулоинтерстициальный нефрит, крапивница с ОПН, светобоязнь, многоформная эритема, кандидоз и анафилактический шок.
Единично могут появляться болевые ощущения в грудине и желудочковая тахикардия, а кроме этого усиливаться ритм сердцебиения. Выявлено, что такие же признаки могут провоцироваться и действием прочих макролидов. Помимо этого есть данные о пролонгации значений QT-интервала и снижении уровня АД.
Можно ожидать также появления таких реакций, как функциональная недостаточность печени, ощущение волнения, миастения гравис либо гепатит некротического или фульминантного характера.
Макролиды изредка могут вызывать ослабление слуха. У отдельных пациентов происходило расстройство слуха, возникал ушной звон либо развивалась полная глухота.
В основном подобные случаи регистрировались на этапе исследований, при которых лекарство использовалось в больших порциях долгое время. Отчёты демонстрируют, что указанные выше нарушения излечимы.
[34], [35], [36], [37], [38]
Способ применения и дозы
Употреблять лекарство нужно одноразово за день, за 60 минут перед едой либо спустя 120 минут после. Пропущенную порцию необходимо принять максимально быстро, а следующую употребить по прошествии 24-х часов.
Размеры порций для взрослых, а также детей, вес которых выше 45-ти кг:
- лечение патологий респираторных путей, мягких тканей и кожного покрова – по 0,5 г однократно за день. Терапия продолжается 3 суток;
- при хронической форме эритемы мигрирующего характера – в 1-ый день принять 2 таблетки ЛС объёмом 0,5 г, а на протяжении 2-5-го дней употреблять однократно по 0,5 г за день;
- лечение уретрита или цервицита неосложнённого характера – однократное употребление 1-го г ЛС.
Применение Азитромицина Форте.
Для устранения болезней в области респираторных органов, кожи и мягких тканей за курс рекомендуется принять 1,5 г препарата (разделить дозировку на 3 употребления с промежутками, равными 24-м часам).
Чтобы избавиться от угрей, лекарство принимают на протяжении 3-х суток в дозировке 0,5 г/день, а затем в течение следующих 9-ти недель требуется применять его одноразово за неделю, по 500 мг. Употребить 4-ю таблетку необходимо на 8-й день курса. В дальнейшем порции применяют с промежутками, составляющими 7 суток.
Для терапии при клещевом боррелиозе пациент должен принять на 1-ый день 1 г ЛС, а далее во 2-5-ый дни – по 500 мг. В целом за весь курс требуется принять 3 г вещества.
Размеры детских дозировок определяются их весом. Стандартное соотношение – 10 мг/кг за день. Лечение может происходить по такой схеме:
- 3 употребления в дозе 10 мг/кг с промежутками, равными 24-м часам;
- 1 употребление в порции 10 мг/кг, а также 4 применения в дозировке 5-10 мг/кг.
На начальной стадии развития клещевого боррелиоза размер первой порции для ребёнка составляет 20 мг/кг, а в последующие 4 суток детский препарат употребляют в дозе 10 мг/кг.
Во время легочного воспаления сначала требуется вводить лекарство в/в методом (минимум 2 дня в размере 0,5 г/день). После этого пациента переводят на употребление капсул. Длится такая терапия 1-1,5 недель. Размер лекарственной порции – 0,5 г/день.
Во время болезней в области малого таза на начальной стадии терапии тоже необходимо вводить инфузии, после чего пациент должен принимать капсулы объёмом 0,25 г (по 2 штуки за сутки на протяжении 7-ми дней).
Термины перехода на приём капсул/таблеток определяются с учётом изменений в клинической картине и лабораторных данных.
Для изготовления суспензии нужно 2 г вещества развести в воде (60 мл).
При изготовлении раствора для введения инъекций необходимо 0,5 г лиофилизата растворить в д/и воде (4,8 мл).
При необходимости введения инфузий, 500 мг лиофилизата разводят до уровня концентрации, составляющего 1-2 мг/мл (до 0,5 либо 0,25 л соответственно), при помощи раствора Рингера, раствора (0,9%-ного) хлористого натрия либо декстрозы (5%-ного). В 1-ом случае процедура инфузии должна длиться 3 часа, во 2-ом – 1 час.
Терапевтический режим при лечении уреаплазмы.
При устранении уреаплазмоза должна использоваться комплексная терапия.
За несколько дней перед началом использования Азитромицина пациенту необходимо назначить применение иммуномодуляторов. Лекарство вводят внутримышечно, однократно за день, с промежутками в 1 сутки. Такие инъекции необходимо проводить в период всего терапевтического курса.
Вместе со 2-ым применением иммуномодулятора начинается использование антибиотика бактерицидного характера. По окончании его приёма следует осуществить переход на Азитромицин. На протяжении первых 5-ти дней лекарство необходимо употреблять каждодневно, в дозировке 1 г – перед завтраком (за 1,5 часа).
По завершении данного временного отрезка необходимо сделать перерыв на 5 дней, после чего опять начать использовать препарат, руководствуясь вышеприведенной схемой. По прошествии следующих 5-ти суток необходимо провести ещё один 5-дневный курс применения Азитромицина – в последний, 3-ий, раз. Размер дозировок везде остаётся одинаковым – по 1 г.
В период 15-16-ти суток, пока длится терапия с использованием Азитромицина, пациенту необходимо также употреблять по 2-3 раза/день лекарства, стимулирующие связывание собственных интерферонов, а помимо этого антимикотики из категории полиенов.
После прохождения курса приёма антибиотиков требуется пройти восстановительное лечение, при котором используют средства, стабилизирующие работу ЖКТ и помогающие восстановить его микрофлору. Поддерживающая терапия должна длиться минимум 14 дней.
Лечебный режим при устранении хламидиоза.
При хламидиозе в нижней части урогенитальной системы чаще всего назначается Азитромицин – в связи с тем, что это лекарство отлично переносится, а помимо этого может использоваться подростками и беременными женщинами.
При лечении описанной формы заболевания препарат употребляют однократно в порции 1 г.
Если наблюдается хламидиоз верхней части мочеполового тракта, терапия проводится непродолжительными курсами, между которыми необходимо выдерживать длительные промежутки.
За курс требуется трижды принять препарат (размер дозировки составляет 1 г). Промежутки между употреблениями – 7 суток. Таким образом, ЛС необходимо принимать на 1-ый, 7-ой и 14-ый дни.
Использование лекарства для устранения ангины.
Все антибиотики, которые используются при лечении ангины, необходимо употреблять 10-дневным курсом, но Азитромицин применяют по иной схеме – курс его приёма длится 3-5 суток.
Ещё одним плюсом лекарства является его более высокая переносимость (лучше, чем пенициллиновых антибиотиков) – считается, что макролиды имеют самую низкую токсичность.
Для взрослых, а также детей с весом больше 45-ти кг размер порции составляет 0,5 г/день. При пропуске дозы необходимо принять её сразу, как об этом вспомнят, а все последующие приёмы должны происходить с промежутками, составляющими 24 часа.
Детям старше 6-ти месяцев и до 12-летнего возраста необходимо употреблять медикамент в виде суспензии. Приём осуществляется однократно за сутки. Терапия продолжается минимум 3 дня, а размер порции подбирают индивидуально.
Применение ЛС при гайморите.
Для лечения гайморита необходимо употреблять препарат по одному из нижеуказанных режимов:
- в 1-ый день принять 0,5 г лекарства, а затем в течение ещё 3-х дней в той же дозировке;
- приём в 1-ый день 0,5 г Азитромицина, а затем ещё 4 дня употреблять в дозировке 0,25 г.
Детям младше 12-летнего возраста необходимо принимать суспензию. Дозировку подбирают из расчёта 10 мг/кг веса. Употреблять препарат нужно одноразово за день, на протяжении 3-х суток. Иногда врачи назначают немного изменённый режим – приём в первый день 10-ти мг/кг, а далее, в последующие 4 дня, уменьшить размер порции до 5-ти мг/кг. За курс допускается употребление максимум 30-ти мг/кг.
[39], [40], [41], [42], [43], [44]
Передозировка
При интоксикации отмечается появление рвоты, нарушений стула, тошноты, а также преходящая утрата слуха.
Для устранения расстройств проводят симптоматические мероприятия.
[45], [46], [47], [48], [49], [50]
Взаимодействия с другими препаратами
Всасывание ЛС уменьшается при сочетании с этиловым спиртом, едой, а также антацидными средствами, содержащими Al3+ либо Mg2+.
При соединении макролидов с варфарином возможно потенцирование антикоагуляционного воздействия, из-за чего людям, которые используют такую комбинацию (хотя тесты не показали изменений в уровне ПТВ при приёме данных средств в стандартных порциях), необходимо внимательно отслеживать эти значения.
Азитромицин не имеет взаимодействия с теофиллином, карбамазепином, триазоламом, терфенадином, а также дигоксином, чем отличается от прочих макролидов.
Комбинация терфенадина и разных антибиотиков приводит к пролонгации значений QT-интервала, а кроме того к развитию аритмии. Поэтому следует осторожно применять азитромицин у лиц, которые используют терфенадин.
Макролиды увеличивают значения внутри плазмы, а кроме того усиливают токсические свойства и тормозят экскрецию таких веществ, как циклосерин, метилпреднизолон с фелодипином, а также лекарства, которые окисляются при участии микросом, и непрямые коагулянты. Но при использовании азитромицина (а вместе с тем прочих азалидов) подобное взаимодействие не отмечалось.
Усиление эффективности лекарства наблюдается при одновременном применении с тетрациклином либо хлорамфениколом. При сочетании с линкозамидами воздействие ЛС наоборот ослабляется.
Отмечается лекарственная несовместимость медикамента с гепарином.
[51], [52], [53], [54], [55]
Условия хранения
Азитромицин (в любых формах выпуска) требуется содержать в тёмном и сухом месте с температурой в пределах 15-25˚С. При этом готовая суспензия препарата должна содержаться в условиях температуры 2-8˚С.
[56], [57], [58], [59], [60], [61]
Срок годности
Азитромицин в капсулах и порошке может использоваться на протяжении 2-х лет с момента выпуска медикаментозного средства. Таблетки имеют срок годности 3 года, а готовую суспензию позволяется хранить не более 3-х дней.
[62], [63], [64], [65], [66]
Отзывы
Азитромицин при лечении ангины, фронтита, хламидиоза, а также гайморита и прочих патологий, вызываемых действием чувствительных в отношении ЛС бактерий, получает в большинстве своём хорошие отзывы.
Лекарство оказывает мощное воздействие при лечении инфекций бактериального происхождения, и при этом также без осложнений переносится больными. Связанные с препаратом побочные признаки возникают редко и полностью проходят после завершения терапии.
Медики тоже отзываются о лекарстве положительно. Среди основных преимуществ ЛС, по их мнению:
- наличие иммуномодулирующих и противовоспалительных свойств;
- мощное воздействие относительно вероятных микробов-возбудителей инфекций, развивающихся внутри респираторной системы;
- формируя высокие значения вещества внутри тканей, демонстрирует бактерицидное воздействие относительно гемофильной палочки, моракселлы картаралис, хеликобактер пилори, гонококка, пневмококка, стрептококка пиогенного, кампилобактера, стрептококка агалактия, бактерии Борде-Жангу и дифтерийной коринебактерии;
- эффективно воздействует на атипичные микробы-возбудители, размножающиеся внутриклеточно (среди таковых хламидии с микоплазмами);
- разрешён к использованию у беременных;
- имеет медикаментозную форму, которую можно назначать детям.
Так как Азитромицин обладает постантибиотическим действием, его можно принимать непродолжительными курсами. Вместе с этим, влияние лекарства позволяет увеличить чувствительность относительно воздействия иммунных факторов даже у устойчивых к нему бактерий.
Основа макролидов, элемент эритромицин, разлагается внутри кислой желудочной среды, а также оказывает сильное воздействие на кишечную моторику. В свою очередь, Азитромицин не подвержен влиянию кислой среды желудка и менее активно действует в отношении кишечной функции.
Источник статьи: http://m.ilive.com.ua/health/azitromicin_128624i15828.html