Азитромицин с чем можно комбинировать

Азитромицин с чем принимать для кишечника

Виды антибиотиков

Антибиотики подразделяют на несколько категорий согласно:

характера воздействия
спектра действия
способа получения
направленности действия
химического строения

Существует два способа воздействия на бактериальные клетки: в первом случае препарат подавляет рост и размножение патогенных микроорганизмов, в результате чего иммунитет справляется с бактериями самостоятельно. Во втором варианте бактерии уничтожаются полностью.

По спектру действия антибиотики делят на препараты узкого и широкого спектра воздействия. В большинстве заболеваний врачи назначают лекарственные средства широкого спектра. Исключение относится к противотуберкулезному антибиотику, который борется с определенным типом бактерии.

Антибактериальные медикаменты производят тремя способами:

природный — выращивают из плесени гриба;
полусинтетический — выделенный в природных условиях, но модифицированный химическими веществами для усиления действия;
синтетический — получают исключительно химическим путем.

По направленности действия антибактериальные препараты подразделяют на три типа: антибиотики для инфекционных болезней, противоопухолевые лекарства и противогрибковые. Однако по поводу последних врачи еще дискутируют, стоит ли ставить их в один ряд с антибактериальными средствами.

По химическому составу антибиотики делят:

Бета-лактамы — типичные представители пенициллин и цефалоспорин, обладающие широким спектром действия;
тетрациклины — применяются против тяжелых инфекций типа сибирской язвы;
левомицетины — вызывают гибель кишечных патогенных бактерий, возбудителя менингита;
макролиды — пагубно воздействуют на уреаплазму, хламидии и другие внутриклеточные паразиты;
гликопептиды — антибиотик нового поколения, активный в отношении большинства возбудителей инфекционных заболеваний.

Изобретение антибиотиков совершило переворот в медицине и позволило лечить от до тех пор неизлечимых болезней.

О появлении антибиотиков узнайте из предложенного видео.

Антибиотики: вред и польза

Цель любого антибиотика — уничтожить болезнетворные микробы, когда организм не справляется с ними самостоятельно. Лекарства помогают бороться с тяжелыми заболеваниями, от которых лет сто назад люди умирали: венерические инфекции, туберкулез, заражение крови, пневмония.

Во время производства антибактериального средства фармацевты дозируют активные компоненты в каждой таблетке с максимальной возможной точностью.

Прием антибиотиков под контролем врача целесообразен в нижеперечисленных случаях:

Когда речь идет о смертельно опасном заболевании или серьезных последствиях какого-либо недуга, то лучше пропить курс антибактериальных препаратов по рецепту доктора. Безусловно, антибиотики — далеко не безобидное лекарство. Они прекрасно справляются с патогенной микрофлорой, но в то же время они наносят вред микрофлоре кишечника.

Из-за доступности антибиотиков широкого спектра действия люди стали ими злоупотреблять, бесконтрольно глотая таблетки при любом насморке.

Но против вирусов антибиотик бессилен, в то время как патогенные микроорганизмы быстро к ним адаптируются и вскоре перестают реагировать на активные компоненты лекарства.

Кишечник — это главный иммунный орган и прием антибиотиков без назначения врача грозит серьезным подрывом иммунитета. Только в компетенции врача решать вред или пользу получит больной от приема антибиотика в каждом конкретном случае.

Как выбирать антибиотики?

Выбор антибактериальных средств является прерогативой врача. Самолечение такими серьезными лекарствами может принести огромный ущерб здоровью.

У антибиотиков приличный перечень побочных эффектов:

В идеале врач обязан провести пациенту тест на чувствительность к антибиотику, после чего из списка лекарств выбрать наиболее подходящий для данного возбудителя. Но анализ занимает довольно долгий период (от 2 до 7 дней), поэтому доктора, назначая антибиотики, опираются на свой врачебный опыт и опрос пациента.

Больной должен предоставить информацию о том, какие антибактериальные средства он принимал, давно ли, в какой дозировке.

Стоит запомнить, что цена не является основополагающим показателем эффективности лекарства.

Дорогая цена не является доказательством большей эффективности нежели у более дешевого аналога. Цена на препараты определяется страной-производителем и сроком, когда лекарство впервые появилось на прилавке аптеки. У любого дорогостоящего антибиотика существуют не менее эффективные недорогие аналоги.

Антибиотики — это не профилактическое средство, поэтому повышение температуры и насморк не дают повода бежать за ними в аптеку.

Правила лечения антибиотиками

Показания для приема антибиотиков обоснованно в следующих ситуациях:

стойкое повышение температуры
появление гнойных выделений
характерные показатели анализа крови-лейкоцитоз, повышенная СОЭ
ухудшение состояния больного после улучшения

Продолжительность курса лечения и дозировку назначает лечащий врач. Крайне важно выдерживать одинаковые промежутки времени между приемом, это необходимо для поддержания должной концентрации активных веществ в крови.

Если лекарство рассчитано на употребление три раза в день, то перерыв между приемами составляет 8 часов. При двукратном применении промежуток должен быть минимум 12 часов.

Прерывать курс лечения возможно только в том случае, если после трех суток приема не наблюдаются позитивные изменения. Если спустя 72 часа больному не становится лучше, рекомендуется обратиться к врачу для смены антибиотика.

В других случаях курс лечения должен быть закончен, даже если пациент чувствует себя здоровым.

Незаконченное лечение приведет к тому, что концентрация лекарства в крови уменьшится, а микробы выработают устойчивость к препарату. Увеличивать дозировку крайне опасно и чревато нарушением работы внутренних органов.

Традиционно антибиотики пьют от 5 до 7 дней, в зависимости от тяжести заболевания. Иногда срок продлевают до двух недель. Некоторые антибактериальные средства (Суммамед, Азицид, Экомед) пьют один раз в сутки на протяжении трех или пяти дней.

Следует внимательно читать инструкцию для определения зависимости от приема пищи. Одни препараты употребляют до еды, другие — за час до или после еды. Запивать лекарства лучше обычной негазированной водой.

Параллельно с антибиотиками рекомендуется принимать пробиотические средства и соблюдать диету.

Что принимать с антибиотиками?

Параллельно с антибиотикотерапией доктор должен объяснить пациенту, что принимать вместе с антибиотиками. Чаще всего совместно с ними пьют препараты, восстанавливающие кишечную микрофлору.

Одновременно пить их нельзя, перерыв между таблетками должен быть не меньше двух часов.
Употребление пробиотиков не всегда оправданно, в большинстве заболеваний иммунитет способен самостоятельно воссоздать благотворную микрофлору.

Целесообразность приема биопрепаратов можно считать в случае:

продолжительного курса антибиотикотерапии (до двух недель);
приема нескольких видов антибиотика одновременно;
замена антибиотика ввиду неэффективности стартового;
нерациональное самолечение антибиотиками без контроля врача.

Принимать пробиотики необходимо не менее двух недель, наибольший эффект даст курс из 30 дней.

Среди нормализующих микрофлору биопрепаратов наиболее популярны:

Линекс, Аципол, Бифиформ
Гастрофарм, Наринэ, Хилак
Бифидумбактерин, Лактобактерин
Энтерол, Бактисубтил, Ацилакт

Наиболее эффективные пробиотики начинают активно действовать спустя два часа после попадания в организм.

Размножаясь, они помогают восстанавливать полноценную жизнедеятельность кишечника, которая находится под воздействием антибактериальных веществ.

Чтобы антибиотики нанесли минимальный ущерб печени, врачи иногда прописывают гепатопротекторные средства, к примеру, Галстена или Антраль. Для предотвращения возникновения аллергии стоит пропить антигистаминные средства Лоратадин или Супрастин.

Все сопутствующие антибиотикотерапии лекарства необходимо принимать только после консультации с врачом.

Описание

Азитромицин – органическое вещество из группы макролидов, подкласса азалидов. Он был синтезирован фармацевтами югославской компании «Плива» в начале 80-х гг. В дальнейшем он продавался под торговой маркой Сумамед и стал одним из самых эффективных антибиотиков на мировом рынке. Но в 2005 г. срок лицензии на препарат истек. Теперь существует немало аналогов Азитромицина, выпускаемых различными фармацевтическими компаниями по всему миру, в том числе, и российскими производителями.

Антибиотик блокирует выработку бактериями некоторых жизненно важных для них белков, что позволяет остановить их рост и размножение. Таким образом, Азитромицин обладает бактериостатическим, а не бактерицидным действием. Однако это не значит, что данный препарат слабее бактерицидных антибиотиков, ведь остановка роста бактерий в большинстве случаев приводит к гибели колонии. Кстати говоря, в больших дозировках Азитромицин действует бактерицидно.

По фармакологическому действию Азитромицин во многом схож с эритромицином, производным которого он является. Однако Азитромицин во многом отличается от своего предшественника в лучшую сторону.

Другим полезным свойством препарата является его длительное время вывода из организма. Половина Азитромицина выводится из организма примерно за 50 часов. Этот параметр намного больше аналогичного показателя для других антибиотиков. Это значит, что Азитромицин сохраняется в организме длительное время, и зачастую препарат может оказывать свое действие спустя 5-7 дней после окончания курса приема, что очень важно при лечении тяжелых и затяжных инфекций с высокой вероятностью рецидивов. Также это свойство препарата позволяет снизить частоту его приема и длительность курса лечения. Кроме того, низкая скорость вывода препарата выражается в снижении нагрузки на печень, что немаловажно для пациентов с различными нарушениями в работе данного органа.

Однако, несмотря на то, что препарат склонен находиться в организме длительное время, он всасывается в кровь очень быстро – максимальная концентрация Азитромицина наблюдается спустя 2,5 ч после приема.

Другой важной особенностью препарата является его способность накапливаться прежде всего в тканях, а не в плазме крови, а также накапливаться преимущественно в очаге инфекции. Согласно исследованиям, концентрация вещества в месте заражения примерно на 30% выше, чем в здоровых тканях. Эта способность антибиотика находить очаг инфекции также очень полезна и отличает его от многих других средств, равномерно распределяющихся во всех тканях и жидкостях. Она связана с тем, что вещество способно проникать в фагоциты и макрофаги и переноситься вместе с ними в ткани, зараженные бациллами.

Кроме того, немаловажно и то, что Азитромицин действует не только снаружи клеток организма, но и внутри них. А это значит, что он может воздействовать и на бактерий –внутриклеточных паразитов, таких, как микоплазмы и хламидии.

Антибиотик обладает широким спектром действия и активен против различных типов бактерий – грамотрицательных, грамположительных, аэробов и анаэробов. Лишь очень немногие бациллы имеют к нему резистентность – это некоторые штаммы стрептококков и стафилококков, сальмонеллы и шигеллы.

Бактерии, чувствительные к воздействию препарата:

стрептококки,
стафилококки,
легионеллы,
хламидии,
микоплазмы,
токсоплазмы,
клостридии,
бореллии,
гемофильные палочки.

Показания

Препарат применяется для лечения инфекционных заболеваний, затрагивающих:

верхние дыхательные пути (горло, носоглотку, пазухи),
нижние дыхательные пути (бронхи и трахею),
легкие,
мочеполовые органы,
кожу.

Заболевания органов дыхания, при которых может назначаться лекарство:

бронхит,
пневмония (в том числе, атипичная),
фарингит,
ринит,
синусит,
скарлатина,
средний отит,
гайморит.

Заболевания мочеполовых органов, при которых может применяться препарат:

уретрит,
цервицит,
цистит,
аднексит,
простатит.

Также препарат может использоваться на ранних стадиях бореллиоза (болезни Лайма), различных кожных инфекций и инфекций мягких тканей (рожа, импетиго, дерматозы, угри средней степени тяжести).

В составе комбинированной терапии препарат может использоваться для уничтожения Helicobacter pylori, вызывающей различные заболевания желудка – гастрит и язву.

Отзывы пациентов о препарате по большей части положительные. Многие отмечают, что под действием препарата быстро уходят симптомы простудных заболеваний.

Форма выпуска

Препарат может выпускаться в различных лекарственных формах – таблетки с пленочной оболочкой, рассасываемые таблетки, капсулы, суспензия для детей, порошок для приготовления раствора для парентерального введения. Но чаще всего используются таблетки и капсулы Азитромицина. Они имеют дозировку в 125, 250, 500 мг активного вещества. Обычно в упаковках содержится по 3 таблетки или по 3 капсулы.

Порошок для приготовления оральной суспензии может иметь дозировку в 15, 30 или 75 мг Азитромицина на грамм порошка.

Противопоказания

Имеет Азитромицин и некоторые противопоказания. Прежде всего, с осторожностью необходимо назначать препарат женщинам при беременности. Дело в том, что препарат способен проникать через плацентарный барьер. Правда, опыт применения препарата показывает, что у женщин, принимавших его, не наблюдалось учащение отклонений в развитии плода. Однако в данной ситуации лучше всего обратиться к специалисту за консультацией. Аналогично следует поступить и при необходимости применять препарат при грудном вскармливании.

Препарат в форме внутривеннного введения не назначается детям. Также детям до 12 лет противопоказаны таблетки. Суспензия не назначается детям до 6 месяцев и весом менее 5 кг.

При тяжелых формах почечной или печеночной недостаточности, непереносимости макролидов, лактации препарат также противопоказан.

С осторожностью назначают препарат при аритмиях, удлинении QT-интервала на кардиограмме, при одновременном приеме дигоксина и варфарина.

Побочные действия

Побочные действия при приеме препарата встречаются нечасто. Тем не менее, они возможны. Чаще всего наблюдаются расстройства, связанные с ЖКТ – боли в животе и желудке, диарея, тошнота, запор, иногда рвота. Не стоит забывать, что, как и любой антибиотик, Азитромицин может воздействовать на нормальную микрофлору кишечника, что может выражаться в устойчивом дисбактериозе. Следовательно, антибиотикотерапию следует сочетать с восстановлением кишечной микрофлоры при помощи препаратов – пробиотиков. Также могут появляться и кожные аллергические реакции, головная боль, кандидозы, вагинит у женщин, изменение вкуса и обоняния, головокружение, бессонница.

Возможны изменения в составе крови, желудочковая тахикардия, изменения зубца QT на кардиограмме. Очень редко встречаются ангионевротические отеки, анафилактический шок, патологические изменения в почках, некроз печени.

Инструкция по применению

В большинстве случаев при лечении ОРЗ применяется следующая схема – один прием препарата дозировкой в 500 мг в течение дня. Следует стремиться принимать препарат в одно и то же время, через 24 ч. Длительность лечения обычно небольшая – 3-5 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей, болезни Лайма в первый день принимают 1 г препарата, а в последующие 4 дня – по 500 г. Прием в данных случаях также однократный в течение дня.

При лечении угрей в первые 3 дня принимается по 0,5 г препарата, то есть по 1 капсуле или таблетке 500 мг в день или по 2 таблетки Азитромицина 250 в день. Затем делается перерыв в 4 дня, а затем каждую неделю принимается еще по 0,5 г. Всего необходимо принять 12 таблеток 500 мг, то есть курс лечения составляет 10 недель.

При неосложненных уретрите или цервиците, вызванных хламидиями, достаточно одной дозы в 1 г.

При комбинированной терапии от Helicobacter Pylori необходим трехкратный прием Азитромицина в дозе 1 г в течение 3 дней.

Детям от 12 лет и с массой тела более 45 кг при инфекциях дыхательных путей кожи и мягких тканей назначается три таблетки по 500 мг в течение 3 дней.

Доза для детей с массой до 45 кг рассчитывается, исходя из их веса – 10 мг/кг в день. Курс лечения также составляет 3 дня.

Согласно инструкции по применению, при умеренных нарушениях функций почек коррекции дозы не требуется.

Следует обратить внимание на то, что прием пищи заметно влияет на усвояемость препарата. Поэтому его необходимо принимать за 1-2 часа до еды или же через 2 ч после еды.

Антациды и алкоголь также снижают концентрацию препарата в крови. Поэтому при одновременном приеме антацидов и Азитромицина необходимо соблюдать интервал в 2 часа между приемами данных лекарственных препаратов. Одновременный прием препарата и употребление алкоголя также не рекомендован.

Тетрациклины и хлорамфеникол при совместном приеме с препаратом усиливают его действие. Препарат повышает концентрацию дигоксина, несовместим с гепарином.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

стафилококками;
стрептококками;
микоплазмами;
микобактериями;
анаэробами;
гемофильной палочкой;
легионеллой;
хламидиями;
уреаплазмами;
спирохетами;
нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них — Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

Наибольшая концентрация достигается через 120-180 минут после применения. Активно проникает в ткани, а также транспортируется клетками иммунной защиты в район воспаления.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:

фарингите;
бронхите;
трахеите;
внебольничной пневмонии без осложнений;
тонзиллите;
болезни Лайма;
импетиго;
синусите;
ларингите;
уретрите;
цистите;
инфицированных послеоперационных ранах;
профилактике вторичной бактериальной патологии у пациентов с высоким риском;
гастрите, дуодените и язвенной болезни, вызванных хеликобактерной инфекцией;
инфекционном процессе в полости малого таза.

Форма выпуска

Азитромицин выпускается в форме таблеток и капсул по 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеках антибиотик представлен под торговыми названиями «Азибиот», «Азивок», «Азином», «Азит», «Азитрал», «Азитро», «Азитрокс», «Азитромакс», «Азитромицин», «Затрин», «Зетамакс», «Зиомицин», «Зитролекс», «Зитролид», «Зомакс». Оригинальным препаратом является «Сумамед».

Для детей фармацевтические компании выпускают данный антибактериальный медикамент в форме сиропа.

Противопоказания к азитромицину

Согласно инструкции нельзя назначать азитромицин в следующих ситуациях:

наличие в прошлом аллергии у пациента к макролидам;
хронической или острой печеночной патологии с нарушением функциональной способности органа;
непереносимости фруктозы;
синдроме глюкозо-галактозной непереносимости;
применении медикаментов эрготамина.

С осторожностью врач должен подходить к применению данного антибиотика у пациентов с аритмиями, хронической болезнью почек, циррозом, гепатитом, снижением содержания калия или магния в плазме крови, сердечной недостаточностью.

Препарат можно назначать при беременности (категория по FDA — B). На период лечения советуют прекратить лактацию.

Побочные эффекты

При применении азитромицина могут наблюдаться целый ряд побочных действий. Наиболее часто возникают диспепсические симптомы (метеоризм, ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота). Описано много случаев развития псевдомембранозного колита, возбудителем которого является Clostridium dificile. Симптоматика проявляется диареей, интоксикацией, перфорацией кишечника и лихорадкой.

Описаны случаи токсического влияния препарата на печень. Лабораторно наблюдают повышение активности печеночных ферментов и билирубина. Клинически — желтуха, холестаз, общая усталость, снижение когнитивной функции и субфебрилитет.

Довольно часто бывают различные нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль различной интенсивности, шум в ушах, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, парестезии. А также наблюдаются сыпь аллергического генеза, зуд, анафилактический шок и отек Квинке. Возможно присоединение суперинфекции, кандидоза слизистых оболочек пищеварительного тракта, половых органов и полости рта.

Существуют данные, что при миастении использование азитромицина может провоцировать снижение эффективности лечения и возникновения обострения патологии.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия. Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте. Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

К относительным противопоказаниям относят также назначение антиаритмических препаратов, способных удлинять интервал QT на ЭКГ (проводимость импульса в желудочках). К ним относят в первую очередь амиодарон, соталол, прокаинамид и квинидин. Существуют данные, что при комбинации их с азитромицином росло число возникновения аритмий и тахикардий.

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Азитромицин и алкоголь

Много обсуждается прием азитромицина с алкоголем и их совместимость. Ответ здесь простой — этиловый спирт нельзя принимать в любой форме во время антибиотикотерапии и еще неделю после ее завершения. Алкоголь повышает токсическую нагрузку на печень, что может приводить к развитию острого реактивного гепатита.

Также повышается частота побочных действий: возникновения аллергических реакций, расстройств со стороны пищеварительного тракта и инсультов у бальных старше 30 лет.

Дополнительно снижается эффективность азитромицина, что провоцирует прогрессирования заболевания. Поэтому азитромицин и алкоголь — абсолютно несовместимые вещи.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды. При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее. При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго — также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Для детей с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать азитромицин в форме сиропа. С его преимуществ — приятный вкус и запах, а также возможность рассчитать индивидуальное количество препарата, необходимое для конкретного ребенка. Общая дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Длительность лечения для детей аналогичная, как и для взрослых.

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется.

В статье приведены результаты двойного слепого контролируемого плацебо исследования по оценке влияния трехдневного курса азитромицина и семидневного курса кларитромицина на нормальную микрофлору ротовой полости и кишечника у здоровых

Введение. Нормальная микрофлора кишечника находится в относительно стабильном состоянии, но может видоизменяться под воздействием антибактериальных препаратов, диеты, заболеваний и хирургических вмешательств. Эти изменения могут носить как положительный характер, в виде элиминации аэробных, грамнегативных бацилл, так и иметь негативные последствия — появление резистентных штаммов патогенных микроорганизмов. В более раннем исследовании V. Schafer et al. (1999) показано, что антибактериальная терапия с использованием азитромицина может приводить к некоторым изменениям орофарингеальной и кишечной микрофлоры, приводя к уменьшению концентрации энтеробактерий в стуле.

Основная цель настоящего исследования — оценка влияния плацебо по сравнению с трехдневным курсом азитромицина 1 раз в сутки и с семидневным курсом кларитромицина 2 раза в сутки на орофарингеальную и кишечную микрофлору у здоровых добровольцев. Дополнительно в исследовании оценивались влияние макролидов на развитие или селекцию резистентных штаммов бактерий и рост эндогенных микроорганизмов, таких как грибки.

Методология исследования. 18 здоровых добровольцев в возрасте 18-65 лет с нормальными биохимическими показателями крови рандомизированы на 3 группы, получавшие трехдневный курс азитромицина (n=6), семидневный курс кларитромицина (n=6) и плацебо (n=6). Около 1 г кишечного содержимого помещали в среду для транспортировки материала и доставляли в микробиологическую лабораторию для проведения исследований. Забор материала из ротоглотки (мазок) проводили стерильным тампоном. Выделение культуры микроорганизмов проводили на разных селективных средах как в аэробных, так и в анаэробных условиях. Аэробные бактерии выделяли, используя стандартные методики. Идентификация анаэробов ограничивалась выявлением грамположительных и грамотрицательных палочек и кокков. Для обнаружения цитотоксинов клостридий (Clostridium difficile cytotoxin) использовали клетки Веро (Vero cells). Нижний предел обнаружения микроорганизмов составлял 2X10 1 микроорганизмов на 1 мл содержимого ротовой полости или 1 г содержимого кишечника. Для определения чувствительности грамотрицательных аэробных бактерий и стафилококков к антибиотикам использовали автоматизированную систему Витек (Bio Merieux). Для определения чувствительности к антибиотикам других аэробных бактерий использовали метод Kirby-Bauer.

Влияние макролидов и плацебо на микрофлору ротоглотки. Анализ влияния макролидов и плацебо на орофарингеальную микрофлору показал следующее. При использовании азитромицина и кларитромицина выявлены минимальные изменения аэробных микроорганизмов ротовой полости. Концентрация стрептококков в ротовой полости обследованных добровольцев не изменялась при приеме плацебо и исследуемых антибиотиков. Не было обнаружено какого-либо патологического роста грибков или колонизации ротовой полости грамотрицательными палочками. Отмечено транзиторное появление энтеробактерий (E. coli и K. oxytoca) у 1 обследованного при приеме азитромицина и у 1 — при приеме кларитромицина, а также транзиторное появление неферментирующих микроорганизмов (Aeromonas spp.) у 1 добровольца при приеме кларитромицина и Preudomonas spp. — у 1 обследуемого при приеме плацебо. Колонизация ротовой полости S.aureus отмечалась только спорадически у 1 пациента, принимавшего кларитромицин, и у 2 пациентов из группы плацебо. Все обнаруженные штаммы стафилококка были чувствительны к макролидам. При этом не обнаружено резистентных к макролидам ни стафилококков, ни пневмококков, ни гемофильной палочки.

Влияние макролидов и плацебо на кишечную микрофлору. К концу исследования количество энтеробактерий в стуле, в особенности кишечной палочки, было снижено в группах пациентов, принимавших как азитромицин, так и кларитромицин. На 21-й день наблюдения уровень энтеробактерий кишечника был таким же, как и до начала исследований. Общее количество анаэробных бактерий не изменялось в течение всего периода исследований ни в одной из групп.

В течение всего периода наблюдения в кишечном содержимом не наблюдалось чрезмерного роста ни энтерококков, ни грибков.

У 2 пациентов, принимавших кларитромицин, и у 3 — плацебо, выявлены штаммы кишечной палочки с более высоким уровнем резистентности, чем до начала исследования. Эти штаммы были резистентны к амоксициллину, ципрофлоксацину и триметоприму/сульфаметоксазолу. В группе азитромицина не выявлено ни одного резистентного штамма бактерий.

У всех обследованных пациентов не обнаружено колонизации кишечника неферментирующими бактериями и клостридиями.

Заключение. Исследование на добровольцах показало, что при приеме макролидов, азитромицина и кларитромицина не наблюдается каких-либо клинически значимых изменений орофарингеальной микрофлоры. В течение всего периода наблюдения аэробные грамотрицательные палочки были выявлены только у 2 добровольцев без колонизации ими слизистой ротоглотки.

При приеме макролидов в ротовой полости не выявлено макролидорезистентных стафилококков, пневмококков и гемофильной палочки.

Ни прием азитромицина, ни прием кларитромицина не приводили к колонизации ротовой полости грибками.

Как азитромицин, так и кларитромицин транзиторно снижают общее количество аэробных грамотрицательных палочек в кишечном содержимом. На 21-й день их уровень достигает уровня до приема антибиотиков.

Ни азитромицин, ни кларитромицин не оказывают какого-либо влияния на анаэробные микроорганизмы кишечника.

При приеме макролидных антибиотиков не наблюдается какого-либо чрезмерного роста энтерококков или грибков в кишечнике.

Основной вывод исследования. При приеме азитромицина 1 раз в сутки в течение 3 дней и кларитромицина 2 раза в сутки в течение 7 дней не наблюдается каких-либо клинически значимых изменений нормальной орофарингеальной и кишечной микрофлоры.

* Примечание. В Украине оригинальный азитромицин зарегистрирован под торговой маркой Сумамед ® (Плива, Хорватия).

Источник статьи: http://parazit24.me/lechenie/preparaty/azitromitsin-s-chem-prinimat-dlya-kishechnika.html

Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

не разжевывая,
за час до приема пищи или через два часа после,
запивать их водой,
суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

3 флакона по 15 мл.,
2 флакона по 30 мл.,
2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

гнойная мокрота,
лейкоциты выше 10*10^9
повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
нечасто — носовые кровотечения, одышка,
со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/