Азитромицин противопоказания при беременности

Азитромицин

Медицинский эксперт статьи

Код по АТХ
Действующие вещества
Показания к применению
Форма выпуска
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Использование во время беременности
Противопоказания

Побочные действия
Способ применения и дозы
Передозировка
Взаимодействия с другими препаратами
Условия хранения
Срок годности
Фармакологическая группа
Фармакологическое действие
Код по МКБ-10
Производитель

Азитромицин обладает широким диапазоном противобактериальной активности.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Код по АТХ

Действующие вещества

Показания к применению Азитромицина

Применяется для устранения таких расстройств:

инфекции, затрагивающие ЛОР-систему и респираторные органы (такие, как фарингит с ларингитом и тонзиллитом, а кроме того синусит, средний отит, легочное воспаление и хроническая форма бронхита на этапе обострения);
неосложнённые инфекции бактериального происхождения, развивающиеся в области мочеполовой системы (спровоцированные активностью Chlamydia trachomatis – уретрит либо цервицит);
поражения, затрагивающие кожный покров либо мягкие ткани (инфекционная форма дерматита, рожистое воспаление либо импетиго);
скарлатина;
болезнь Лима на начальном этапе;
связанные с действием хеликобактер пилори болезни в области 12-перстного кишечника либо желудка.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Форма выпуска

Выпуск происходит в капсулах либо таблетках объёмом 0,25 или 0,5 г. Капсулы объёмом 0,25 г производятся по 6 штук внутри блистера (в пачке – 1 блистерная пластинка); объёмом 0,5 г – в количестве 3-х штук внутри блистерной ячейки (в коробке – 1 блистер).

Кроме того препарат может иметь форму порошка, используемого при изготовлении суспензии для приёма внутрь (объёмы 0,1 г/20 мл, 0,5 г/20 мл либо 0,2 г/20 мл). Упаковывается в пластмассовые флаконы ёмкостью 20 г – 1 такой флакон в пачке вместе с мерным стаканом.

[16], [17], [18]

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком полусинтетического характера – его выводят искусственным путём в качестве деривата эритромицина. Он относится к категории азалидов с макролидами (первый представитель азалидных ЛС).

При помощи синтеза с субъединицей 50S рибосом лекарство угнетает процесс белкового биосинтеза и замедляет микробный рост вместе с угнетением их жизнедеятельности. При высоких лекарственных концентрациях наблюдается бактерицидный эффект.

Медикамент активно воздействует на такие микроорганизмы:

грамположительные (кроме резистентной относительно эритромицина микрофлоры) – эпидермальный и золотистый стафилококк, пневмококк, стрептококк пиогенный и стрептококк агалактия, а помимо этого стрептококки из категории C, F, а также G;
грамотрицательные – палочки коклюша и паракоклюша, палочка инфлюэнцы, диплококки из категории нейссерий, легионеллы и кампилобактеры, а кроме этого микробы из монотипического подвида моракселла катаралис и Gardnerella catarrhalis;
микрофлора анаэробов (пептококки и пептострептококки, клостридии перфрингенс, а также B. bivius);
хламидии (такие, как хламидофила пневмонии и Chl. trachomatis);
микопаразиты из подвида микобактерий;
микоплазмы (такие, как микоплазма пневмонии);
уреаплазмы (такие, как уреаплазма уреалитикум);
спирохеты (бактерии, вызывающие появление бледной спирохеты либо развитие клещевого боррелиоза).

Липофилен демонстрирует резистентность в отношении кислой среды.

[19], [20], [21], [22]

Фармакокинетика

При употреблении капсулы, таблетки либо суспензии активный элемент быстро абсорбируется из ЖКТ.

Показатели биодоступности при употреблении 0,5 г ЛС доходят до 37%, для достижения пиковых значений вещества требуется 2-3 часа. Уровень белкового синтеза внутри плазмы обратно пропорционален показателям лекарства внутри крови и колеблется в диапазоне 7-50%. Время полувыведения составляет 68 часов.

Плазменные значения ЛС стабилизируются по прошествии 5-7-ми суток терапии.

Препарат легко преодолевает гематопаренхиматозные барьеры, проникает внутрь тканей, посредством которых перемещается на поражённый участок (при помощи фагоцитов с полиморфноядерными лейкоцитами, а кроме того макрофагов), а затем в присутствии микробов высвобождается внутри инфекционного очага.

Проходит сквозь стенки плазмы, благодаря чему очень эффективно действует при лечении инфекций, которые вызываются активностью бактерий-возбудителей, находящихся внутри клеток.

Объём элемента внутри клеток с тканями выше плазменных значений в 10-15 раз, а его уровень внутри очага инфекции выше показателей внутри здоровых тканей на 24-34%.

После последнего применения ЛС требующийся для поддержания противобактериального воздействия показатель вещества сохраняется на протяжении ещё 5-7-ми суток.

Внутри печени лекарство подвергается деметилированию и утрачивает активность. Половина употреблённой порции экскретируется неизменённой с желчью, а ещё примерно 6% – при помощи почек.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Использование Азитромицина во время беременности

При кормлении грудью либо беременности лекарство применяется лишь в ситуациях, когда вероятность пользы терапии для женщины более высока, чем возможность появления осложнений у младенца или плода.

По данным некоторых исследований (например, проведённых во время Motherisk Program) Азитромицин считается полностью безопасным для использования у беременных.

В каждой из контрольных групп (женщины из 1-ой употребляли азитромицин; из 2-ой – прочие антибиотики; из 3-ей – не использовали при терапии противомикробные ЛС) частота появления у плода тяжёлых аномалий в развитии не имела существенных различий.

Противопоказания

наличие непереносимости в отношении макролидов;
тяжёлые стадии печеночных либо почечных заболеваний.

Суспензию запрещено назначать младенцам, вес которых менее 5-ти кг, а таблетки с капсулами – детям, вес которых меньше 45-ти кг.

[31], [32], [33]

Побочные действия Азитромицина

Чаще всего отмечаются такие побочные признаки, как рвота, лимфоцитопения, абдоминальный дискомфорт, зрительные расстройства, тошнота, уменьшение уровня кровяных бикарбонатов, а также понос.

Иногда у больных отмечаются: развитие кандидоза орального характера, вагинальных форм инфекций, эозинофилии, лейкопении, гипестезии, вертиго, судорог (было выявлено, что прочие макролиды тоже могут вызывать появление судорог), ощущения сонливости и синкопе. Помимо этого наблюдается снижение частоты кишечных опорожнений, расстройство функции обонятельных и вкусовых рецепторов (либо полная утрата запаха и вкуса), головные боли, анорексия, пищеварительные расстройства, гастрит и вздутие, а также усиленная утомляемость. Вместе с этим может увеличиваться уровень билирубина и креатинина, АсАт с АлАт и мочевины, а помимо этого уровня К внутри крови. Отмечается и развитие артралгии, зуда, сыпи либо вагинита.

Изредка наблюдается тромбоцитопения, гиперактивность (имеющая моторный либо психический характер), нейтрофилия, ощущение агрессивности, тревоги, вялости или нервозности, а кроме этого гемолитическая форма анемии. Также возникают парестезии, невроз, астения, расстройства сна, запор, гепатит (также меняются значения ФПП), бессонница и внутрипеченочный холестаз. Отмечается изменение оттенка языка, экзантема, отёк Квинке, ТЭН, тубулоинтерстициальный нефрит, крапивница с ОПН, светобоязнь, многоформная эритема, кандидоз и анафилактический шок.

Единично могут появляться болевые ощущения в грудине и желудочковая тахикардия, а кроме этого усиливаться ритм сердцебиения. Выявлено, что такие же признаки могут провоцироваться и действием прочих макролидов. Помимо этого есть данные о пролонгации значений QT-интервала и снижении уровня АД.

Можно ожидать также появления таких реакций, как функциональная недостаточность печени, ощущение волнения, миастения гравис либо гепатит некротического или фульминантного характера.

Макролиды изредка могут вызывать ослабление слуха. У отдельных пациентов происходило расстройство слуха, возникал ушной звон либо развивалась полная глухота.

В основном подобные случаи регистрировались на этапе исследований, при которых лекарство использовалось в больших порциях долгое время. Отчёты демонстрируют, что указанные выше нарушения излечимы.

[34], [35], [36], [37], [38]

Способ применения и дозы

Употреблять лекарство нужно одноразово за день, за 60 минут перед едой либо спустя 120 минут после. Пропущенную порцию необходимо принять максимально быстро, а следующую употребить по прошествии 24-х часов.

Размеры порций для взрослых, а также детей, вес которых выше 45-ти кг:

лечение патологий респираторных путей, мягких тканей и кожного покрова – по 0,5 г однократно за день. Терапия продолжается 3 суток;
при хронической форме эритемы мигрирующего характера – в 1-ый день принять 2 таблетки ЛС объёмом 0,5 г, а на протяжении 2-5-го дней употреблять однократно по 0,5 г за день;
лечение уретрита или цервицита неосложнённого характера – однократное употребление 1-го г ЛС.

Применение Азитромицина Форте.

Для устранения болезней в области респираторных органов, кожи и мягких тканей за курс рекомендуется принять 1,5 г препарата (разделить дозировку на 3 употребления с промежутками, равными 24-м часам).

Чтобы избавиться от угрей, лекарство принимают на протяжении 3-х суток в дозировке 0,5 г/день, а затем в течение следующих 9-ти недель требуется применять его одноразово за неделю, по 500 мг. Употребить 4-ю таблетку необходимо на 8-й день курса. В дальнейшем порции применяют с промежутками, составляющими 7 суток.

Для терапии при клещевом боррелиозе пациент должен принять на 1-ый день 1 г ЛС, а далее во 2-5-ый дни – по 500 мг. В целом за весь курс требуется принять 3 г вещества.

Размеры детских дозировок определяются их весом. Стандартное соотношение – 10 мг/кг за день. Лечение может происходить по такой схеме:

3 употребления в дозе 10 мг/кг с промежутками, равными 24-м часам;
1 употребление в порции 10 мг/кг, а также 4 применения в дозировке 5-10 мг/кг.

На начальной стадии развития клещевого боррелиоза размер первой порции для ребёнка составляет 20 мг/кг, а в последующие 4 суток детский препарат употребляют в дозе 10 мг/кг.

Во время легочного воспаления сначала требуется вводить лекарство в/в методом (минимум 2 дня в размере 0,5 г/день). После этого пациента переводят на употребление капсул. Длится такая терапия 1-1,5 недель. Размер лекарственной порции – 0,5 г/день.

Во время болезней в области малого таза на начальной стадии терапии тоже необходимо вводить инфузии, после чего пациент должен принимать капсулы объёмом 0,25 г (по 2 штуки за сутки на протяжении 7-ми дней).

Термины перехода на приём капсул/таблеток определяются с учётом изменений в клинической картине и лабораторных данных.

Для изготовления суспензии нужно 2 г вещества развести в воде (60 мл).

При изготовлении раствора для введения инъекций необходимо 0,5 г лиофилизата растворить в д/и воде (4,8 мл).

При необходимости введения инфузий, 500 мг лиофилизата разводят до уровня концентрации, составляющего 1-2 мг/мл (до 0,5 либо 0,25 л соответственно), при помощи раствора Рингера, раствора (0,9%-ного) хлористого натрия либо декстрозы (5%-ного). В 1-ом случае процедура инфузии должна длиться 3 часа, во 2-ом – 1 час.

Терапевтический режим при лечении уреаплазмы.

При устранении уреаплазмоза должна использоваться комплексная терапия.

За несколько дней перед началом использования Азитромицина пациенту необходимо назначить применение иммуномодуляторов. Лекарство вводят внутримышечно, однократно за день, с промежутками в 1 сутки. Такие инъекции необходимо проводить в период всего терапевтического курса.

Вместе со 2-ым применением иммуномодулятора начинается использование антибиотика бактерицидного характера. По окончании его приёма следует осуществить переход на Азитромицин. На протяжении первых 5-ти дней лекарство необходимо употреблять каждодневно, в дозировке 1 г – перед завтраком (за 1,5 часа).

По завершении данного временного отрезка необходимо сделать перерыв на 5 дней, после чего опять начать использовать препарат, руководствуясь вышеприведенной схемой. По прошествии следующих 5-ти суток необходимо провести ещё один 5-дневный курс применения Азитромицина – в последний, 3-ий, раз. Размер дозировок везде остаётся одинаковым – по 1 г.

В период 15-16-ти суток, пока длится терапия с использованием Азитромицина, пациенту необходимо также употреблять по 2-3 раза/день лекарства, стимулирующие связывание собственных интерферонов, а помимо этого антимикотики из категории полиенов.

После прохождения курса приёма антибиотиков требуется пройти восстановительное лечение, при котором используют средства, стабилизирующие работу ЖКТ и помогающие восстановить его микрофлору. Поддерживающая терапия должна длиться минимум 14 дней.

Лечебный режим при устранении хламидиоза.

При хламидиозе в нижней части урогенитальной системы чаще всего назначается Азитромицин – в связи с тем, что это лекарство отлично переносится, а помимо этого может использоваться подростками и беременными женщинами.

При лечении описанной формы заболевания препарат употребляют однократно в порции 1 г.

Если наблюдается хламидиоз верхней части мочеполового тракта, терапия проводится непродолжительными курсами, между которыми необходимо выдерживать длительные промежутки.

За курс требуется трижды принять препарат (размер дозировки составляет 1 г). Промежутки между употреблениями – 7 суток. Таким образом, ЛС необходимо принимать на 1-ый, 7-ой и 14-ый дни.

Использование лекарства для устранения ангины.

Все антибиотики, которые используются при лечении ангины, необходимо употреблять 10-дневным курсом, но Азитромицин применяют по иной схеме – курс его приёма длится 3-5 суток.

Ещё одним плюсом лекарства является его более высокая переносимость (лучше, чем пенициллиновых антибиотиков) – считается, что макролиды имеют самую низкую токсичность.

Для взрослых, а также детей с весом больше 45-ти кг размер порции составляет 0,5 г/день. При пропуске дозы необходимо принять её сразу, как об этом вспомнят, а все последующие приёмы должны происходить с промежутками, составляющими 24 часа.

Детям старше 6-ти месяцев и до 12-летнего возраста необходимо употреблять медикамент в виде суспензии. Приём осуществляется однократно за сутки. Терапия продолжается минимум 3 дня, а размер порции подбирают индивидуально.

Применение ЛС при гайморите.

Для лечения гайморита необходимо употреблять препарат по одному из нижеуказанных режимов:

в 1-ый день принять 0,5 г лекарства, а затем в течение ещё 3-х дней в той же дозировке;
приём в 1-ый день 0,5 г Азитромицина, а затем ещё 4 дня употреблять в дозировке 0,25 г.

Детям младше 12-летнего возраста необходимо принимать суспензию. Дозировку подбирают из расчёта 10 мг/кг веса. Употреблять препарат нужно одноразово за день, на протяжении 3-х суток. Иногда врачи назначают немного изменённый режим – приём в первый день 10-ти мг/кг, а далее, в последующие 4 дня, уменьшить размер порции до 5-ти мг/кг. За курс допускается употребление максимум 30-ти мг/кг.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]

Передозировка

При интоксикации отмечается появление рвоты, нарушений стула, тошноты, а также преходящая утрата слуха.

Для устранения расстройств проводят симптоматические мероприятия.

[45], [46], [47], [48], [49], [50]

Взаимодействия с другими препаратами

Всасывание ЛС уменьшается при сочетании с этиловым спиртом, едой, а также антацидными средствами, содержащими Al3+ либо Mg2+.

При соединении макролидов с варфарином возможно потенцирование антикоагуляционного воздействия, из-за чего людям, которые используют такую комбинацию (хотя тесты не показали изменений в уровне ПТВ при приёме данных средств в стандартных порциях), необходимо внимательно отслеживать эти значения.

Азитромицин не имеет взаимодействия с теофиллином, карбамазепином, триазоламом, терфенадином, а также дигоксином, чем отличается от прочих макролидов.

Комбинация терфенадина и разных антибиотиков приводит к пролонгации значений QT-интервала, а кроме того к развитию аритмии. Поэтому следует осторожно применять азитромицин у лиц, которые используют терфенадин.

Макролиды увеличивают значения внутри плазмы, а кроме того усиливают токсические свойства и тормозят экскрецию таких веществ, как циклосерин, метилпреднизолон с фелодипином, а также лекарства, которые окисляются при участии микросом, и непрямые коагулянты. Но при использовании азитромицина (а вместе с тем прочих азалидов) подобное взаимодействие не отмечалось.

Усиление эффективности лекарства наблюдается при одновременном применении с тетрациклином либо хлорамфениколом. При сочетании с линкозамидами воздействие ЛС наоборот ослабляется.

Отмечается лекарственная несовместимость медикамента с гепарином.

[51], [52], [53], [54], [55]

Условия хранения

Азитромицин (в любых формах выпуска) требуется содержать в тёмном и сухом месте с температурой в пределах 15-25˚С. При этом готовая суспензия препарата должна содержаться в условиях температуры 2-8˚С.

[56], [57], [58], [59], [60], [61]

Срок годности

Азитромицин в капсулах и порошке может использоваться на протяжении 2-х лет с момента выпуска медикаментозного средства. Таблетки имеют срок годности 3 года, а готовую суспензию позволяется хранить не более 3-х дней.

[62], [63], [64], [65], [66]

Отзывы

Азитромицин при лечении ангины, фронтита, хламидиоза, а также гайморита и прочих патологий, вызываемых действием чувствительных в отношении ЛС бактерий, получает в большинстве своём хорошие отзывы.

Лекарство оказывает мощное воздействие при лечении инфекций бактериального происхождения, и при этом также без осложнений переносится больными. Связанные с препаратом побочные признаки возникают редко и полностью проходят после завершения терапии.

Медики тоже отзываются о лекарстве положительно. Среди основных преимуществ ЛС, по их мнению:

наличие иммуномодулирующих и противовоспалительных свойств;
мощное воздействие относительно вероятных микробов-возбудителей инфекций, развивающихся внутри респираторной системы;
формируя высокие значения вещества внутри тканей, демонстрирует бактерицидное воздействие относительно гемофильной палочки, моракселлы картаралис, хеликобактер пилори, гонококка, пневмококка, стрептококка пиогенного, кампилобактера, стрептококка агалактия, бактерии Борде-Жангу и дифтерийной коринебактерии;
эффективно воздействует на атипичные микробы-возбудители, размножающиеся внутриклеточно (среди таковых хламидии с микоплазмами);
разрешён к использованию у беременных;
имеет медикаментозную форму, которую можно назначать детям.

Так как Азитромицин обладает постантибиотическим действием, его можно принимать непродолжительными курсами. Вместе с этим, влияние лекарства позволяет увеличить чувствительность относительно воздействия иммунных факторов даже у устойчивых к нему бактерий.

Основа макролидов, элемент эритромицин, разлагается внутри кислой желудочной среды, а также оказывает сильное воздействие на кишечную моторику. В свою очередь, Азитромицин не подвержен влиянию кислой среды желудка и менее активно действует в отношении кишечной функции.

Источник статьи: http://m.ilive.com.ua/health/azitromicin_128624i15828.html

АЗИТРОМИЦИН

АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Капсулы	1 капс.
азитромицин	500 мг

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы	МИК, мг/л
Микроорганизмы	Чувствительные	Устойчивые
Staphylococcus spp.	≤ 1	> 2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G	≤ 0.25	> 0.5
Streptococcus pneumoniae	≤ 0.25	> 0.5
Haemophilus influenzae	≤0.12	> 4
Moraxella catarrhalis	≤ 0.5	> 0.5
Neisseria gonorrhoeae	≤ 0.25	> 0.5

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. группы А (бета-гемолитические). Азитромицин не активен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

группа Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г — 37% (эффект «первого прохождения» через печень), C max после перорального приема 0.5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТC max ) — 2-3 ч.

Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. V d — 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%.

Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: T 1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, T 1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч.

Более 50% азитромицина выводится кишечником в неизмененном виде, 6% — почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику C max увеличивается (на 31%), AUС не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается C max (на 30-50%).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
грудное вскармливание;
одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов.

умеренные нарушения функции печени и почек;
при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Дозировка

Азитромицин принимают внутрь 1 раз/сут по 500 мг, независимо от приема пищи.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней (курсовая доза — 1.5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 2 капс. 250 мг 1 раз/сут в течение 3-х дней, затем по 250 мг 2 раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза — 6.0 г.

При мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 2 капс. по 500 мг, затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3.0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одномоментно 2 капс. по 500 мг.

Назначение пациентам с нарушениями функции почек : для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный нскролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.

Лекарственное взаимодействие

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола (сульфаметоксазол + триметоприм) в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.

При необходимости совместного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При совместном применении азитромицина и зидовудина азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение зидовудина почками и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта неясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Особые указания

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Беременность и лактация

Азитромицин при беременности рекомендуется применять только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция не требуется.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin_1/