АЗИТРОМИЦИН
АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/
Быстродействующий антибиотик Азитромицин для детей
Азитромицин применяются для лечения заболеваний мочеполовой системы и дыхательных путей у детей. Лекарство принадлежит к особой подгруппе макролидных антибиотиков – азалидам, наделено выраженными бактерицидными свойствами, обладает низкой токсичностью, поэтому его назначают детям. Лечебный эффект медикамента сохраняется длительное время. Антибиотик “Азитромицин” прост в использовании: его нужно принимать один раз в день.
Состав медикамента
В составе “Азитромицина” присутствует вещество с одноименном названием. В некоторых других препаратах также содержится азитромицин, аналоги лекарства представлены ниже:
- Азимицин;
- Сумамед;
- Хемомицин;
- Азитрокс;
- Азитрал;
- Экомед.
В лекарстве присутствуют и такие вспомогательные вещества, как сахароза, красители, диоксид кремния, желатин, стеарат магния. Поэтому при лечении “Азитромицином” ребенка, обладающего склонностью к аллергическим реакциям нужно учитывать это обстоятельство.
Показания к применению
“Азитромицин” для детей назначают при лечении следующих болезней:
Инструкция по применению
Антибиотики из группы макролидов отличаются быстротой действия. Действующее вещество медикаментов проникает как через тканевый барьер, так и сквозь клеточные стенки. Всасывание лекарства происходит довольно быстро: максимальная концентрация средства в кровотоке достигается приблизительно спустя три часа. После применения медикамента активное вещество продолжает оставаться в плазме на протяжении семи дней.
При передозировке “Азитромицином” возникают следующие осложнения:
При случайной передозировке лекарства нужно обратиться в медицинское учреждение. При использовании медикамента надо проявлять осторожность при управлении транспортным средством. Лекарство нужно хранить в сухом и тёмном помещении, при температуре не превышающей 25 градусов.
Таблетки
В упаковке с медикаментозным средством “Азитромицин” имеется подробная инструкция по применению.
- При наличии инфекций дыхательных путей взрослым и детям старше двенадцати лет необходимо пить “Азитромицин” в дозировке 500 мг на протяжении трёх суток;
- Для устранения угрей обычно пьют по 500 мг препарата не менее трёх дней. Затем продолжают принимать “Азитромицин” 250 мг дважды в неделю. Продолжительность терапевтического лечения составляет не менее девяти дней;
- При наличии у больного язвенного поражения желудка необходимо принимать по 1 г лекарства в день на протяжении трёх суток.
Суспензия
“Азитромицин” суспензия производится в виде лекарственного порошка. Для изготовления лечебного раствора нужно налить соответствующее количество кипяченой воды. Затем флакон аккуратно взбалтывают. В инструкции к препарату указано, что срок годности готовой суспензии составляет пять дней. В упаковке с лекарством имеется мерный шприц.
При расчета дозировки медикамента необходимо учитывать вес ребёнка. Рекомендованная дозировка составляет 10 мг на 1 кг массы тела. В большинстве случаев препарат применяют не более трёх дней. При тяжёлой форме патологии продолжительность курсового лечения может быть увеличена до пяти дней.
Противопоказания
Использование препарата противопоказано при повышенной чувствительности к ингредиентам средства. От использования препарата рекомендуется отказаться при естественном вскармливании и тяжёлой форме печеночной недостаточности. При наличии аритмии, сахарного диабета или серьезных патологий почек нужно проявлять осторожность при использовании “Азитромицина”.
Побочные эффекты
При применении лекарственного средства возникают следующие побочные эффекты:
- Головокружение.
- Сонливость.
- Головная боль.
- Чувство покалывания в области конечностей.
- Раздражительность.
- Нарушение сна.
- Болевые ощущения в области груди.
- Ухудшение аппетита.
- Боли в мышцах.
У некоторых людей повышается чувствительность к воздействию ультрафиолетового излучения, возникает отёк Квинке, ухудшается зрение.
Аналоги
В составе препарата “Азитрокс” содержится азитромицин а также:
- Маннитол;
- Магния стеарат;
- Натрия лаурилсульфат;
- Кукурузный крахмал.
Препарат также принадлежит к азалидам. Его не рекомендуется использовать при индивидуальной восприимчивости к лекарствам, принадлежащим к группе макролидов. Применение “Азитрокса” противопоказано больным, страдающим почечной недостаточностью, детям младше 12 лет.
В комплексной терапии скарлатины, ангины, синусита, болезни Лайма и различных патологий пищеварительных органов используют и “Азитрал”. В составе антибиотика содержится азитромицин, натрия лаурилсульфат, лактоза безводная, кукурузный крахмал.
Стоимость одной упаковки препарата варьируется от 32 до 190 рублей. Цена лекарства зависит от следующих факторов:
- Количество таблеток в упаковке.
- Дозировка лекарства.
К примеру, стоимость упаковки с тремя таблетками “Азитромицина” дозировкой 250 мг стоит примерно 45 рублей, а за пачку с шестью таблетками дозировкой 500 мг придется заплатить около 170 рублей.
Отзывы
О лекарственном средстве “Азитромицин” отзывы в основном положительные. Лекарство не вызывает привыкания. При одновременном применении препарата с антацидными средствами его эффективность заметно снижается. “Азитромицин” плохо сочетается с препаратами из тетрациклинов, нейролептиками, противосудорожными средствами.
Источник статьи: http://lecheniedetej.ru/preparaty/antibiotiki/azitromicin.html