Азитромицин хламидиоз 10 дней

Азитромицин: инструкция по применению, при коронавирусе, аналоги

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

• грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
• грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
• также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

• кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
• ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
• дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная (см. антибиотики при пневмонии);
• неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
• начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около 14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

• В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
• Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
• Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

• При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
• При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
• При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
• При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

• не разжевывая,
• за час до приема пищи или через два часа после,
• запивать их водой,
• суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

• флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
• флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
• флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

• 3 флакона по 15 мл.,
• 2 флакона по 30 мл.,
• 2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

• Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому — 500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
• Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

• гнойная мокрота,
• лейкоциты выше 10*10^9
• повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

• Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
• У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
• При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
• При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
• Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
• сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
• нечасто — носовые кровотечения, одышка,
• со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
• опорно-двигательные расстройства : мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
• мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
• нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
• в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Источник статьи: http://zdravotvet.ru/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu-pri-koronaviruse/

Азитромицин Форте

Азитромицин Форте: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin Forte

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: Оболенское фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Азитромицин Форте – макролидный антибиотик широкого спектра действия.

Фoрма выпуска и состав

Лекарственная форма Азитромицина Форте – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-голубые, продолговатой двояковыпуклой формы, с риской; цвет ядра на разрезе белый или почти белый (в картонной пачке 1–6 контурных ячейковых упаковки по 2, 3 или 6 таблеток).

• активное вещество:азитромицин – 500 мг (дигидрат азитромицина – 524,11 мг);
• вспомогательные компоненты:микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, кросповидон, гипролоза, стеарат магния;
• оболочка: Opadry II(серия 85): макрогол, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин Форте является макролидным антибиотиком широкого спектра действия, азалидом, проявляющим бактериостатическую активность. Связывается с 50S – субъединицей рибосомы, что приводит к подавлению синтеза белка, замедлению роста и размножения бактерий. При применении в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Проявляет активность по отношению к следующим возбудителям:

• аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenza, Neisseria gonorrhoeae;
• некоторые анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp.;
• прочие возбудители: Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны к действию Азитромицина Форте аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Азитромицин Форте не активен по отношению к аэробным грамположительным микроорганизмам – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые) и анаэробам группы Bacteroides fragilis.

Устойчивы к азитромицину: Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Staphylococcus aureus и Enterococcus faecalis (в т. ч. метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и другим линкозамидам и макролидам.

Фармакокинетика

Из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) азитромицин быстро всасывается, что обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. По всему организму распределяется быстро, при этом высокие концентрации антибиотика достигаются в тканях. Сmах (максимальная концентрация) после приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови составляет 0,4 мг/л, время ее достижения – 2,5–2,9 часа. Биологическая доступность – 37,5%.

Вещество хорошо проникает в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта, мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз превышающая плазменную) и длительный Т_1/2 (период полувыведения) связаны с тем, что вещество незначительно связывается с белками плазмы крови, а также обладает способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Благодаря этому азитромицин имеет высокий плазменный клиренс и большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг).

Способность накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин в места локализации инфекции доставляют фагоциты, где он в процессе фагоцитоза высвобождается. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше (в среднем на 24–34%), чем в здоровых тканях и коррелирует со степенью воспалительного отека.

После приема последней дозы азитромицин на протяжении 5–7 дней сохраняется в бактерицидных концентрациях, благодаря чему стала возможна разработка коротких (3 и 5 дней) курсов лечения.

Деметилируется вещество в печени, образующиеся метаболиты активность не проявляют.

Выведение из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т_1/2 составляет 14–20 часов в интервале 8–24 часа после приема препарата и 41 час – в интервале 24–72 часа, благодаря чему Азитромицин Форте можно принимать 1 раз в день.

Выведение происходит, главным образом, в неизмененном виде с желчью, небольшая часть дозы выводится почками.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин Форте назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, бактериальные инфекции (включая вызванные атипичными возбудителями), обострение хронического бронхита, пневмонии;
• инфекции мочеполовых путей: цервицит, гонорейный/негонорейный уретрит;
• инфекции мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
• начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз): клиническое проявление – мигрирующая эритема.

Противопоказания

• печеночная/почечная недостаточность в тяжелом течении;
• комбинированная терапия с эрготамином и дигидроэрготамином;
• возраст до 12 лет при массе тела до 45 кг;
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (Азитромицин Форте назначается под врачебным контролем):

• умеренные нарушения функций почек/печени;
• аритмия (связано с вероятностью развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT);
• комбинированная терапия с терфенадином, варфарином, дигоксином;
• беременность.

Инструкция по применению Азитромицина Форте: способ и дозировка

Азитромицин Форте принимают внутрь, 1 раз в день, желательно – за один час до или через два часа после еды.

Рекомендованный режим дозирования:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мягких тканей и кожи: 500 мг в день курсом 3 дня (курсовая доза – 1500 мг);
• инфекции мочеполовых путей (неосложненный цервицит или уретрит): 1000 мг однократно;
• болезнь Лайма (боррелиоз) I стадии (Erythema migrans): в первый день – 1000 мг, затем на протяжении четырех дней по 500 мг (курсовая доза – 3000 мг).

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источник статьи: http://www.neboleem.net/azitromicin-forte.php