АЗИТРОМИЦИН
АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/
Азитромицин Форте
Азитромицин Форте: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Azithromycin Forte
Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)
Производитель: Оболенское фармацевтическое предприятие, ЗАО (Россия)
Актуализация описания и фото: 21.11.2018
Азитромицин Форте – макролидный антибиотик широкого спектра действия.
Фoрма выпуска и состав
Лекарственная форма Азитромицина Форте – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: светло-голубые, продолговатой двояковыпуклой формы, с риской; цвет ядра на разрезе белый или почти белый (в картонной пачке 1–6 контурных ячейковых упаковки по 2, 3 или 6 таблеток).
- активное вещество:азитромицин – 500 мг (дигидрат азитромицина – 524,11 мг);
- вспомогательные компоненты:микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, кросповидон, гипролоза, стеарат магния;
- оболочка: Opadry II(серия 85): макрогол, поливиниловый спирт, диоксид титана, тальк, оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Азитромицин Форте является макролидным антибиотиком широкого спектра действия, азалидом, проявляющим бактериостатическую активность. Связывается с 50S – субъединицей рибосомы, что приводит к подавлению синтеза белка, замедлению роста и размножения бактерий. При применении в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Проявляет активность по отношению к следующим возбудителям:
- аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenza, Neisseria gonorrhoeae;
- некоторые анаэробные микроорганизмы: Porphyromonas spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp.;
- прочие возбудители: Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны к действию Азитромицина Форте аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Азитромицин Форте не активен по отношению к аэробным грамположительным микроорганизмам – Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые) и анаэробам группы Bacteroides fragilis.
Устойчивы к азитромицину: Streptococcus pneumonia, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Staphylococcus aureus и Enterococcus faecalis (в т. ч. метициллинустойчивые штаммы), резистентные к эритромицину и другим линкозамидам и макролидам.
Фармакокинетика
Из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) азитромицин быстро всасывается, что обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. По всему организму распределяется быстро, при этом высокие концентрации антибиотика достигаются в тканях. Сmах (максимальная концентрация) после приема внутрь 500 мг азитромицина в плазме крови составляет 0,4 мг/л, время ее достижения – 2,5–2,9 часа. Биологическая доступность – 37,5%.
Вещество хорошо проникает в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта, мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация в тканях (в 10–50 раз превышающая плазменную) и длительный Т1/2 (период полувыведения) связаны с тем, что вещество незначительно связывается с белками плазмы крови, а также обладает способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Благодаря этому азитромицин имеет высокий плазменный клиренс и большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг).
Способность накапливаться, главным образом, в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что азитромицин в места локализации инфекции доставляют фагоциты, где он в процессе фагоцитоза высвобождается. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше (в среднем на 24–34%), чем в здоровых тканях и коррелирует со степенью воспалительного отека.
После приема последней дозы азитромицин на протяжении 5–7 дней сохраняется в бактерицидных концентрациях, благодаря чему стала возможна разработка коротких (3 и 5 дней) курсов лечения.
Деметилируется вещество в печени, образующиеся метаболиты активность не проявляют.
Выведение из плазмы крови проходит в 2 этапа: Т1/2 составляет 14–20 часов в интервале 8–24 часа после приема препарата и 41 час – в интервале 24–72 часа, благодаря чему Азитромицин Форте можно принимать 1 раз в день.
Выведение происходит, главным образом, в неизмененном виде с желчью, небольшая часть дозы выводится почками.
Показания к применению
Согласно инструкции, Азитромицин Форте назначают для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, и ЛОР-органов: тонзиллит, синусит, средний отит, фарингит, бактериальные инфекции (включая вызванные атипичными возбудителями), обострение хронического бронхита, пневмонии;
- инфекции мочеполовых путей: цервицит, гонорейный/негонорейный уретрит;
- инфекции мягких тканей и кожи: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
- начальная стадия болезни Лайма (клещевой боррелиоз): клиническое проявление – мигрирующая эритема.
Противопоказания
- печеночная/почечная недостаточность в тяжелом течении;
- комбинированная терапия с эрготамином и дигидроэрготамином;
- возраст до 12 лет при массе тела до 45 кг;
- период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (Азитромицин Форте назначается под врачебным контролем):
- умеренные нарушения функций почек/печени;
- аритмия (связано с вероятностью развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT);
- комбинированная терапия с терфенадином, варфарином, дигоксином;
- беременность.
Инструкция по применению Азитромицина Форте: способ и дозировка
Азитромицин Форте принимают внутрь, 1 раз в день, желательно – за один час до или через два часа после еды.
Рекомендованный режим дозирования:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, мягких тканей и кожи: 500 мг в день курсом 3 дня (курсовая доза – 1500 мг);
- инфекции мочеполовых путей (неосложненный цервицит или уретрит): 1000 мг однократно;
- болезнь Лайма (боррелиоз) I стадии (Erythema migrans): в первый день – 1000 мг, затем на протяжении четырех дней по 500 мг (курсовая доза – 3000 мг).
Побочные действия
Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и
Источник статьи: http://www.neboleem.net/azitromicin-forte.php