АЗИТРОМИЦИН
АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы
Действующие вещества
Состав и форма выпуска препарата
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/
Антибиотики при фарингите
Выбор тактики лечения производится врачом, только он решает — целесообразно или нет назначать антибиотики при фарингите. На его решение влияют данные об этиологии и течении заболевания.
На ранних стадиях для лечения воспаления глотки практикуются следующие методы:
Соблюдение голосового покоя;
Неэффективность принятых мер, отсутствие положительной динамики – повод для назначения антибиотиков.
Сначала назначаются антибиотики пенициллиновой группы, в случае их неэффективности – препараты из группы полусинтетических пенициллинов:
Чтобы инфекция не опускалась на нижние отделы дыхательной системы, в схему лечения включают противокашлевые препараты, а для сохранения полезной микрофлоры кишечника – пробиотики и пребиотики, содержащие бифидо- и лактобактерии.
Показания к применению антибиотиков при фарингите
В большинстве случаев врач назначает антибиотики для профилактики и лечения осложнений после присоединения бактериальной инфекции.
Показания к применению препаратов этой группы при лечении воспаления глотки:
Субфебрильная температура, длящаяся более 5-6 дней;
Гипертермия более 2 суток;
Обструктивный бронхит, сопутствующие патологии бронхов;
Обострение хронического фарингита;
Распространение патологического воспалительного процесса в носоглотку;
Продолжительное течение заболевания (дольше месяца).
Формы выпуска
Нередко фарингит сочетается с острым насморком или другими проявлениями простуды, или, наоборот, эти заболевания являются причиной воспаления глотки. Из-за этого воспаление глотки принято лечить системными антибиотиками и средствами местного применения в виде аппликаций, средств для полоскания и орошения глотки.
Аэрозоли, содержащие комбинированные средства;
Растворы для смазывания слизистой и обработки гранул на глоточных валиках;
Ампулы для внутримышечных инъекций;
Порошок для присыпания пораженной слизистой оболочки.
Фармакодинамика антибиотиков при фарингите
Для определения клинического эффекта от применения антибиотиков анализируются следующие показатели:
Скорость и область распространения препарата;
Возможность целенаправленно воздействовать на область поражения слизистой оболочки дыхательных путей.
Патологии печени и почек негативно влияют на эффективность препарата. Индивидуальные особенности метаболизма, возможность устанавливать связи с клетками крови влияют на свойства препаратов. Чем выше степень всасываемости лекарственного средства, тем успешнее проходит курс лечения фарингита антибиотиками. Связь компонентов антибактериального препарата с ферментами пищеварительной системы может привести к образованию балластных или токсических соединений.
После того, как антибиотик поступает в организм человека, он растворяется, а его действующий компонент высвобождается и всасывается.
Снижение активности препарата, частичное изменение свойств происходит после его взаимодействия со следующими элементами:
С ферментами желудочного сока,
С другими лекарственными средствами.
В результате соединения антибиотиков с пищей в органах ЖКТ происходит образование слаборастворимых или совсем нерастворимых соединений со слабой адсорбцией. Антибиотики из группы тетрациклинов не рекомендуется принимать с молоком, так как кальций молочных продуктов связывается с компонентами препарата. Определенные виды пищи негативно влияют на всасывание антибиотиков из группы пенициллинов, тетрациклинов, Эритромицина, Рифампицина и др.
Фармакокинетика антибиотиков при фарингите
Степень воздействия активного вещества антибиотиков на возбудителя заболевания заметно отличается на разных стадиях его пребывания в организме. От момента попадания препарата в кровь до его выведения антибиотик проходит через следующие стадии:
Внутримышечное введение средства ускоряет его транспортировку до очага распространения инфекции, а так же воздействие на микроорганизмы. Скорость попадания лекарства в кровеносную систему напрямую зависит от его возможности растворяться в водных и жировых субстанциях.
В некоторых случаях более действенно введение антибиотиков непосредственно в полость глотки в виде спреев и аэрозолей. Продолжительность действия антибиотика после введения в каждом конкретном случае различается, продолжаясь от нескольких часов до нескольких суток.
Использование во время беременности
Не осложненный фарингит у беременных женщин обычно лечится симптоматическими методами:
Питье теплого молока с медом.
Если в состоянии здоровья пациента не наблюдается критических изменений, системные антибиотики обычно не назначаются. В крайнем случае, врач может назначить терапию антибиотиками местного действия с минимальным проникновением в кровеносную систему. Такой подход снижает побочные проявления для плода и организма беременной женщины.
Системные антибиотики для лечения фарингита назначаются врачом лишь после полного обследования женщины и оценивания вероятных последствий для здоровья матери и ребенка.
Противопоказания к применению антибиотиков при фарингите
Невозможно начинать лечение антибиотиками, не познакомившись с противопоказаниями:
Повышенная чувствительность к препаратам этой группы, к антибактериальным средствам;
Беременность (особенно 3 триместр);
Лактация (возможно вынужденное прекращение кормления грудью ребенка на время терапии антибиотиками);
Дополнительные противопоказания каждого препарата отмечены в инструкции по его применению.
Побочные действия антибиотиков при фарингите
Наиболее часто встречающиеся побочные явления от применения антибиотиков:
Развитие кандидозов – грибковых заболеваний, микозов, молочницы;
Диспепсия: боли в эпигастральной области, метеоризм, расстройства пищеварения, воспаление кишечника, появление рвоты и тошноты;
Малокровие, снижение концентрации в крови лейкоцитов и тромбоцитов;
Суставные боли, появление точечных кровоизлияний под кожей;
Проявления аллергии: анафилактический шок, аллергические риниты, конъюнктивиты, дерматиты, ангионевротический отек;
Анафилаксия при местном применении: удушье, спазм гортани, отек слизистой.
Антибиотики при фарингите у взрослых
Препараты с антибактериальной активностью назначаются взрослым пациентам, переносящим фарингит, со следующей целью:
Ликвидация симптомов инфекции;
Профилактика первичных и вторичных осложнений.
Для назначения антибиотиков должна быть важная причина – бактериальное происхождение фарингита. Назначение препаратов этой группы без всякого основания вызывает такие нежелательные последствия, как резистентность к антибиотикам, другие побочные проявления.
Основанием для начала терапии антибиотиками являются данные бактериологического анализа. Врач способен определить происхождение фарингита до получения этих результатов, руководствуясь клинической картиной проявлений болезни.
Антибиотики, применяемые при фарингите у взрослых:
Препараты из группы пенициллинов;
Пероральные цефалоспорины: Цефтриаксон, Цефазолин;
Макролидные антибиотики (Азитромицин, Эритромицин), и линкозамидные антибиотики (Клиндамицин, Линкомицин) – для лечения лиц, страдающих аллергией на ?-лактамы.
Факторы, которые нужно учитывать для эффективного лечения острой формы заболевания:
Курс лечения антибиотиками не может быть короче 10 дней, исключение – препарат Азитромицин, рассчитанный на 5-дневное применение;
Своевременное назначение антибиотикотерапии – гарантия быстрого выздоровления и отсутствия осложнений;
По назначению врача проводится повторное лабораторное исследование для контроля над результатами лечения.
Применение неэффективных антибиотиков требует смены препарата на лекарства, обладающие более широким спектром действия.
Причины перехода острого фарингита в хроническую форму:
Неправильный подбор препаратов при лечении острой формы заболевания;
Нарушение рекомендаций врача: самостоятельная отмена препарата, снижение дозы, изменение периодичности приема;
Присоединение инфекции из существующих хронических очагов.
Правила лечения, предохраняющие от перехода болезни в хроническую форму:
Строгое соблюдение дозировки и режима приема антибиотиков до полного выздоровления;
Своевременный переход к системным препаратам при условии неэффективного предыдущего лечения;
Контроль при помощи бактериологического анализа.
Антибиотики при фарингите у детей
Для лечения воспалительных заболеваний глотки у детей в большинстве случаев врач придерживается тактики местного лечения – орошением полости рта и глотки антибактериальными растворами и аэрозолями (Орасепт, Мирамистин, Гексорал). Их подбирают, учитывая возраст пациента и возможность побочных действий в виде аллергии и других побочных эффектов.
Не осложненные формы фарингита не требуют орального применения системных антибиотиков, их назначают только, когда появляется риск развития осложнений. Показаниями к их приему может быть присоединение к фарингиту ангины. В этом случае, начиная с 4 года жизни, детям назначают анти бактериальные леденцы (Стрепсилс, Фалиминт).
При осложнении фарингита присоединением таких микроорганизмов, как стафилококк, стрептококк, гемофильная палочка, врач назначает антибиотики, чувствительные к определенному виду патогенных бактерий.
Лечение антибактериальными аэрозолями у детей младше 2 лет требует особой осторожности. Неожиданные ощущения при внезапном впрыске средства могут вызвать приступ удушья при рефлекторном спазме гортани. Чтобы избежать такой реакции распыление аэрозоля производят на внутреннюю поверхность щек ребенка, а не в горло. Продлить действие препарата поможет воздержание от питья и еды на 1-2 часа после впрыскивания.
Название антибиотиков при фарингите
Для лечения воспалительных процессов в глотке применяются следующие виды антибиотиков:
Антибиотики пенициллинового ряда: Феноксиметилпенициллин, Амоксициллин, Бензилпенициллин;
Антибиотики из группы цефалоспоринов: Цефтриаксон, Цефадроксил;
Антибиотики из группы макролидов: Рокситромицин, Эритромицин, Азитромицин, Мидекамицин, Спирамицин, Клариромицин;
Антибиотики из группы линкозамидов: Клиндамицин, Линкомицин.
Способ применения и дозы антибиотиков при фарингите
Лечение фарингита местно проводится препаратами, направленными на патогенные микроорганизмы, которые привели к воспалению слизистой оболочки глотки.
Так, например, аэрозоль Фюзафюнжин обладает следующими свойствами:
Проявляет антимикробную и противовоспалительную активность;
Регенерирует поврежденные ткани слизистой оболочки;
Защищает нижерасположенные отделы дыхательной системы от проникновения в нее инфекции.
Схемы применения системных препаратов различны, они используются в различных комбинациях.
Чаще всего назначаются следующие дозировки:
Бензилпенициллин – 2,4 МЕ внутримышечно однократно. Антибиотик применяется в сложных ситуациях, у пациентов с негативными условиями быта и социального окружения, во время эпидемий;
Цефадроксил – по 5 мг 2 р/сутки;
Азитромицин – по 5 мг однократно в 1 день лечения, далее по 0,25 мг однократно за час до еды в течение 4 дней;
Мидекамицин – по 4 мг 3 р/сутки за час до еды;
Амоксициллин – по 5 мг 3 р/сутки;
Феноксиметилпенициллин – по 5 мг 3 р/сутки за час до еды, при лечении детей доза корректируется в зависимости от возраста пациента;
Кларитромицин – по 0,25 г 2 р/сутки;
Рокситромицин – по 0,15 г 2 р/сутки в течение 10 суток;
Клиндамицин – по 0,15 г 4 р/сутки в течение 10 суток;
Эритромицин – по 5 мг 3 р/сутки (препарат отличается большим количеством побочных проявлений);
Цефуроксим – по 0,25 г 2 р/сутки сразу же после еды в течение 10 суток.
Даже после стабилизации состояния больного, исчезновения характерных симптомов фарингита, восстановления лимфоузлов и прекращения гипертермии нельзя прерывать курс применения назначенного врачом антибиотика.
Передозировка
Продолжительное лечение антибиотиками без расчета оптимальной дозировки приводит к следующим изменениям состава крови:
Последствия передозировки купируют симптоматическим лечением, исключая перитонеальный диализ и гемодиализ, как мероприятия, не приносящие результатов.
Взаимодействие с другими препаратами
Антибиотики и препараты из других фармакологических групп взаимодействуют друг с другом в разной степени. Этот эффект зависит от состава, фармакодинамики и фармакокинетики лекарств.
Антибиотики из группы цефалоспоринов могут демонстрировать перекрестную аллергическую чувствительность у пациентов с аллергией в анамнезе;
Полусинтетические антибиотики пенициллинового ряда усиливают действие фибринолитиков, антикоагулянтов, антиагрегантов;
Сочетание антибиотиков и НПВП увеличивает вероятность негативных побочных эффектов;
Сочетание антибиотиков из группы тетрациклинов и макролидов с препаратами пенициллинового ряда снижает противобактериологическую активность последних.
Условия хранения
Правильное хранение антибактериальных препаратов:
Антибиотики, выпускаемые в форме таблеток и порошков, хранят вне действия солнечного света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше +25°C в течение 2 лет.
Антибиотики, выпускаемые в форме растворов и аэрозолей, хранят в сухом и темном месте при температуре от +8°C до +15°C в течение 1-2 лет.
Лучший антибиотик при фарингите
Выбор антибиотика зависит от индивидуальных особенностей пациентов, степени развития воспалительного процесса, особенностями протекания болезни.
Препараты пенициллинового ряда (Бензилпенициллин) назначаются при присоединении к воспалению бактериальной инфекции (стрептококки, стафилококки, анаэробные бактерии). Пенициллины широкого спектра действия (Карбенциллин, Ампициллин) используют для лечения стрептококковой инфекции группы A и пневмококков.
Патологии дыхательной системы у детей и взрослых, вызванные инфицированием грамотрицательными бактериями, протеями и кишечной палочкой, лечат Ампициллином. Он используется при лечении не только фарингита, но и тонзиллита, воспалении среднего уха и т.д.
Аналогичным действием на синегнойную палочку и все виды протеев обладает Карбенциллин – антибиотик, эффективно действующий на бактериальную флору.
Оксациллин, Диклоксациллин – пенициллиназостойкие антибиотики полусинететического происхождения купируют инфекцию, вызванную стафилококком. Диклоксациллин активнее вышеуказанных препаратов, поэтому его используют в меньших дозах при лечении фарингита одинакового течения.
Низкая эффективность лечения одним антибиотиком в сложных случаях и при фарингитах средней тяжести требует назначения комплексных средств:
Антибиотики цефалоспориновой группы, приближенные по широте диапазона действия к полусинтетическим пенициллинам (Цефтриаксон, Цефазолин);
Антибиотики из группы макролидов (Олеандомицин, Эритромицин).
Применение антибиотиков из тетрациклиновой группы уже не так актуально, как еще несколько десятилетий назад. Они применяются для воздействия на патогенные бактерии, стойкие к другим видам антибиотиков и при гиперчувствительности к пенициллинам. Абсолютные противопоказания к их применению – детский возраст до 8 лет, беременность и лактация.
Отличаются менее выраженными побочными эффектами такие полусинтетические тетрациклины, как Метациклин, Морфоциклин. Их применяют в меньших дозах, а побочные эффекты не так значительны, как у препаратов из той же группы.
Продолжительное лечение антибиотиками провоцирует развитие микозов, поэтому лечение фарингита этими препаратами сопровождается назначением противогрибковыми средствами.
Информация, содержащаяся в этой статье, предложена в ознакомительных целях. Применение антибиотиков требует консультации врача и тщательного следования его рекомендациям и инструкции по применению.
Образование: В 2009 году получен диплом по специальности «Лечебное дело», в Петрозаводском государственном университете. После прохождения в интернатуры в Мурманской областной клинической больницы получен диплом по специальности «Оториноларингология» (2010 г.)
Наши авторы
Источник статьи: http://www.ayzdorov.ru/lechenie_faringit_antibiotiki.php