Азитромицин форте его аналог

Азитромицин Форте-OBL

Азитромицин Форте-OBL: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin Forte-OBL

Действующее вещество: азитромицин (Azithromycin)

Производитель: АО «ФП «Оболенское» (Россия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Цены в аптеках: от 220 руб.

Азитромицин Форте-OBL – макролидный антибактериальный препарат широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: с риской, продолговатой двояковыпуклой формы, цвет оболочки – светло-голубой, ядра на поперечном разрезе – почти белый или белый (в картонной пачке размещено 1–6 контурных ячейковых упаковок по 2, 3 или 6 таблеток и инструкция по применению Азитромицина Форте-OBL).

действующее вещество: азитромицин – 500 мг (в виде дигидрата азитромицина – 524,11 мг);
дополнительные компоненты: кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия;
пленочная оболочка: Opadry II (серия 85): диоксид титана, оксид железа желтый, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль (макрогол), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин Форте-OBL является макролидным антибиотиком широкого спектра действия, азалидом, обладает бактериостатическими свойствами. Связывается с 50S субъединицей рибосомы, за счет чего подавляется синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. В случае применения высоких доз оказывает бактерицидное действие.

Воздействует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

аэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы: Streptococcus pneumonia (пенициллинчувствительные), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenza, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis;
некоторые анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp.;
прочие возбудители: Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Нечувствительные или умеренно чувствительные к действию препарата аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumonia (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Азитромицин Форте-OBL не проявляет активность в отношении следующих микроорганизмов:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые);
анаэробы группы Bacteroides fragilis.

Бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинустойчивые штаммы), которые резистентны к эритромицину и иным макролидам и линкозамидам, также проявляют устойчивость к азитромицину.

Фармакокинетика

Азитромицин из желудочно-кишечного тракта всасывается быстро, это обусловлено устойчивостью вещества в кислой среде и липофильностью. После приема происходит быстрое распределение по всему организму, при этом в тканях наблюдаются высокие концентрации антибиотика. Время достижения C_max (максимальной концентрации вещества) после перорального применения в дозе 500 мг – от 2,5 до 2,9 часа, C_max – 0,4 мг/л, биологическая доступность – 37,5%.

Для азитромицина характерно хорошее проникновение в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта (включая предстательную железу), мягкие ткани и кожу.

Вещество связывается с белками плазмы крови на низком уровне, способно проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде, имеющей низкий рН, которая окружает лизосомы. Это обеспечивает высокую концентрацию в тканях (выше, чем плазменная, в 10–50 раз) и длительный Т_1/2 (период полувыведения). Также это обуславливает большой кажущийся V_d (объем распределения), а именно 31,1 л/кг, и высокий плазменный клиренс. Для элиминации внутриклеточных возбудителей особенно важной является способность азитромицина накапливаться главным образом в лизосомах.

Достоверно установлено, что азитромицин в места локализации инфекции доставляют фагоциты, после чего в процессе фагоцитоза он высвобождается. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно выше, чем в здоровых тканях (среднее превышение составляет 24–34%), это значение коррелирует со степенью воспалительного отека.

После приема последней дозы вещество сохраняется в бактерицидных концентрациях на протяжении 5–7 дней. Благодаря этому были разработаны короткие курсы лечения (длительностью 3 и 5 дней).

Процесс деметилирования происходит в печени, образующиеся при этом метаболиты активность не проявляют.

Из плазмы крови азитромицин выводится в два этапа (в зависимости от интервала, который прошел после приема): в интервале 8–24 часа Т_1/2 составляет 14–20 часов, в интервале 24–72 часа – 41 час. Благодаря этому Азитромицин Форте-OBL можно принимать 1 раз в день.

Выведение азитромицина происходит главным образом с желчью в виде неизмененного вещества, почками выводится небольшая часть дозы.

Показания к применению

Азитромицин Форте-OBL предназначен для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, включая средний отит, тонзиллит, синусит, фарингит;
бактериальные инфекции нижних дыхательных путей, включая вызванные атипичными возбудителями, обострение хронического бронхита, пневмонии;
инфекции мягких тканей и кожи, включая импетиго, рожу, вторично инфицированные дерматозы;
инфекции мочевыводящих путей, включая цервицит, негонорейный и гонорейный уретрит;
боррелиоз (болезнь Лайма) – применение на начальных стадиях при мигрирующей эритеме.

Противопоказания

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
комбинированное применение с дигидроэрготамином и эрготамином;
период лактации;
возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг;
гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к прочим макролидам.

Относительные (применение Азитромицина Форте-OBL должно проводиться под врачебным контролем):

нарушения функции печени или почек в умеренном течении;
аритмия;
комбинированное применение с терфенадином, варфарином, дигоксином;
беременность.

Азитромицин Форте-OBL, инструкция по применению: способ и дозировка

Азитромицин Форте-OBL предназначен для перорального применения. Рекомендованный интервал с приемом пищи – за 1 час до или через 2 часа после. Кратность применения – 1 раз в день.

При лечении инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, мягких тканей и кожи Азитромицин Форте-OBL назначается в суточной дозе 500 мг курсом продолжительностью три дня.

При неосложненном уретрите или цервиците (инфекциях мочеполовых путей) показано однократное применение в дозе 1000 мг.

При лечении I стадии болезни Лайма (Erythema migrans) в первый день применяют 1000 мг, затем на протяжении 4 дней – по 500 мг.

Побочные действия

Прием Азитромицина Форте-OBL может сопровождаться развитием следующих побочных реакций (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источник статьи: http://www.neboleem.net/azitromicin-forte-obl.php

АЗИТРОМИЦИН

АЗИТРОМИЦИН: инструкция по применению и отзывы

Действующие вещества

Состав и форма выпуска препарата

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.

Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся V d составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

T 1/2 очень длинный — 35-50 ч. T 1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде — 50% через кишечник, 6% почками.

После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33.3 л/кг.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azitromitsin/